Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метрогил® Плюс
Гель вагинальный опалесцирующий, однородный, белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, динатрия эдетат, пропиленгликоль, карбомер-940, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода очищенная.
20 г — тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
20 г — тубы пластиковые (1) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
30 г — тубы пластиковые (1) в комплекте с аппликатором — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.
Метронидазол активен в отношении простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Gardnerella vaginalis и некоторых грамположительных микроорганизмов: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.
Клотримазол оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с пероксидазами и митохондриальными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton foccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Фармакокинетика
Метронидазол
Всасывание
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность метронидазола в форме вагинального геля в 2 раза выше биодоступности метронидазола в форме влагалищных таблеток при однократном применении в дозе 500 мг. После однократного интравагинального введения геля в дозе 5 г (50 мг метронидазола) средняя Cmax в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней Cmax метронидазола при приеме внутрь в дозе 500 мг. Время достижения Cmax — 6-12 ч.
Распределение
Проникает в большинство тканей, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Связывание с белками плазмы составляет менее 20%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками 60-80% (20% — в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%.
Клотримазол
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10%. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания препарата
Метрогил® Плюс
- бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными;
- кандидозные вульвиты и вульвовагиниты;
- урогенитальный трихомониаз.
Режим дозирования
Препарат вводят интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза/сут (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Побочное действие
Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера — ощущение жжения или раздражение полового члена.
Системные реакции: возможно головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в брюшной полости.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов.
Противопоказания к применению
- лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
- органическое поражение ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
- печеночная недостаточность;
- I триместр беременности;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора).
При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Особые указания
При применении препарата противопоказано употребление алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Препарат предназначен только для интравагинального применения. Следует избегать попадания препарата в глаза.
Во время курса терапии необходимо воздерживаться от половой жизни.
Передозировка
Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов.
Не рекомендуется совместное применение с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин — снижает.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
При одновременном применении с этанолом препарат может вызвать дисульфирамоподобные реакции.
Условия хранения препарата Метрогил® Плюс
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Метрогил® Плюс
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Клотримазол + Метронидазол
На 1 г геля
Действующие вещества:
Клотримазол 20,0 мг
Метронидазол 10,0 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40,0 мг, динатрия эдетат 0,5 мг, карбомер-940 10,0 мг, метилпарагидроксибензоат 1,5 мг, натрия гидроксид 2,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,5 мг, пропиленгликоль 50,0 мг, вода ск. треб, до 1,0 г.
Однородный опалесцирующий гель белого или почти белого цвета.
Противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство
АТХ G01AF20 Комбинации производных имидазола
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух активных компонентов: метронидазола и клотримазола.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp., (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaitaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположителъных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Клотримазол является производным имидазола. Оказывает фунгицидное действие. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению ее структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/л) — фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Обладает высокой активностью в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare).
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации — 6-12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20 %. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) — составляет 30 % активности исходного соединения. Выводится почками — 60-80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизмененном виде), кишечником — 6-15 % дозы препарата системного действия.
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10 % от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты, урогенитальный трихомониаз.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, менструальный период, детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности), девственность.
Беременность I триместр, период грудного вскармливания.
Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям, если потенциальна польза для матери превосходит риск для плода. При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Местные реакции: зуд, жжение и гиперемия слизистой оболочки наружных половых органов; у полового партнера — ощущение жжения или раздражение полового члена, учащенное мочеиспускание.
Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!
Если у вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Случаев передозировки при назначении препарата в рекомендуемых дозах не отмечено.
При применении препарата в соответствии с инструкцией по применению, передозировка маловероятна. Данные относительно передозировки при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. После введения во влагалище метронидазол может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы вызывать системные эффекты.
Симптомы передозировки метронидазолом: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезии, судороги, периферическая нейропатия (в т.ч. после продолжительного применения в высоких дозах), лейкопения, помутнение мочи.
Симптомы передозировки клотримазолом не выявлены.
Лечение: при случайном приеме внутрь необходимо провести промывание желудка. Специального антидота не существует. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Только для интравагинального применения!
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазе крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин — снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных эффектов.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
При возникновении нежелательных реакций, указывающих на гиперчувствительность или раздражение слизистой оболочки влагалища, следует прекратить лечение.
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Сообщалось о случаях тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, в том числе, о случаях со смертельным исходом с очень быстрым развитием после начала лечения у пациентов с синдромом Кокейна препаратами, содержащими метронидазол для системного применения. Поэтому в этой популяции метронидазол следует применять после тщательной оценки риска-пользы и только при отсутствии альтернативного лечения. Диагностика функции печени должна проводиться непосредственно перед началом терапии, во время и после окончания до тех пор, пока функция печени будет находиться в пределах нормальных значений или до достижения базовых значений. Если во время лечения тесты на функцию печени становятся значительно повышенными, препарат следует отменить. Пациентам с синдромом Кокейна следует немедленно сообщить о любых симптомах нарушения функции печени своему врачу и прекратить прием метронидазола.
Избегать попадания в глаза!
Препарат не влияет, на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 30 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу (ПЭНП/Ал/полиэстер/ПЭНП), горлышко которой запечатано мембраной из алюминия и с навинчиваемой крышкой из полиэтилена с выступом для перфорации мембраны. Одна губа вместе с аппликатором и инструкцией по применению в картонную пачку.
По 50 г в алюминиевую губу или пластиковую ламинированную тубу (ПЭНП/Ал/полиэстер/ПЭНП), горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликатором и инструкцией по применению.
По 50 г в алюминиевую тубу или пластиковую ламинированную тубу (ПЭНП/Ал/полиэстер/ПЭНП), горлышко которой запечатано алюминиевой фольгой, ламинированной полиэтиленом и с навинчиваемой крышкой из полипропилена с выступом (или без выступа) для перфорации фольги. Одна туба в картонную пачку вместе с аппликаторами, в количестве 10 штук инструкцией по применению.
При температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
По рецепту
Регистрационный номер
ЛС-001520
Дата регистрации
2011-03-23
Дата переоформления
2020-10-05
Владелец регистрационного удостоверения
ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ
Индия
Производитель
UNIQUE PHARMACEUTICAL LABORATORIES
Индия
Состав
Метрогил Плюс в составе содержит метронидазол и клотримазол, а также пропилгидроксибензоат, пропиленгликоль, метилгидроксибензоат, карбомер-940, динатрия эдетат, гидроксид натрия, бензиловый спирт, вода.
Форма выпуска
ЛС выпускают в форме геля вагинального. Это однородный, белый или практически белый, опалесцирующий гель. Содержится в тубах по 20 г, 30 г, также в комплект входит аппликатор.
Фармакологическое действие
Метрогил Плюс – комбинированное средство для использования интравагинально. В составе два ингредиента — метронидазол и клотримазол.
Отмечается активность метронидазола по отношению к простейшим: Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, к грамотрицательным анаэробам: Prevotella spp. Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis, Gardnerella vaginalis. Также вещество активно относительно Peptostreptococcus spp., Clostridium difficile, Clostridium perffringens, Peptococcus spp.
Вещество Клотримазол оказывает бактерицидное и фунгицидное влияние. Вещество обеспечивает торможение биосинтеза эргостерола, который регулирует проницаемость стенки клеток микроорганизмов. В низких концентрациях обеспечивает фунгистатическое действие, в высоких — фунгицидное.
Вещество в фунгицидных концентрациях вступает во взаимодействие с митохондриальными ферментами и пероксидазами. Как следствие, увеличивается концентрация перекиси водорода до токсической, и происходит гибель грибов.
Отмечается высокая активность по отношению к ряду грибов, дерматофитов, простейших, грамположительных бактерий.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Вещество Метронидазол после введения интравагинально всасывается в системный кровоток примерно на 56%. Биодоступность метронидазола в форме геля вагинального выше в два раза, чем в форме влагалищных таблеток при однократном применении 500 мг средств. Максимальная концентрация вещества наблюдается через 6-12 часов после введения. Легко проникает в ткани организма, проходит сквозь плаценту, через ГЭБ, попадает в грудное молоко. С белками плазмы связывается меньше, чем на 20%.
Метаболизм происходит в печени. 60-80% выводится из организма с мочой (около 20% — в неизмененном виде) и 6-15%
Если клотримазол применяется интравагинально, то всасывается системно не больше 3-10%. На протяжении 2-3 суток сохраняются высокие концентрации компонента в вагинальном секрете, а также низкие – в крови. Метаболизм происходит в печени — образуются неактивные метаболиты.
Показания к применению
Метрогил Плюс целесообразно применять в следующих случаях:
- при бактериальных вагинозах разного происхождения, которые были подтверждены при исследованиях;
- при вульвовагинитах и кандидозных вульвитах;
- при урогенитальном трихомониазе.
Противопоказания
Гель противопоказан при:
- лейкопении (также в анамнезе);
- органических поражениях ЦНС (эпилепсия и др.);
- печеночной недостаточности;
- беременности – в первом триместре;
- высокой чувствительности к составляющим средства.
Побочные действия
В процессе применения этого средства могут развиваться такие негативные проявления:
- местные эффекты: чувство жжения, частое мочеиспускание, у мужчины (полового партнера) возможно чувство раздражения и жжения полового члена;
- системные проявления: тошнота, головная боль, головокружение, спастические боли в области брюшной полости;
- аллергия: крапивница, сыпь на коже.
Если у пациента развиваются описанные выше симптомы или любые другие негативные эффекты, ему нужно сразу прекратить терапию и обратиться к доктору.
Инструкция на Метрогил Плюс (Способ и дозировка)
Инструкция по применению предусматривает, что гель вводится пациенткам интравагинально. Рекомендовано вводить на один раз 5 г геля Метрогил Плюс, то есть один полый аппликатор. Вводить средство нужно утром и вечером. Лечение продолжается пять дней, если есть необходимость, повторное лечение практикуют через две недели.
Передозировка
При использовании лекарства в тех дозах, которые обозначены в инструкции, симптомов передозировки у пациентов не наблюдалось.
Взаимодействие
При использовании одновременно с приемом непрямых антикоагулянтов действие последних усиливается.
Не следует применять совместно с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
Если Метрогил Плюс применяется совместно с препаратами лития, то концентрация лития в крови может повыситься.
Метаболизм метронидазола ускоряет Фенобарбитал и снижает Циметидин
При одновременном применении с клотримазолом его эффективность снижают Нистатин, Амфотерицин В, Натамицин.
Возможны дисульфирамоподобные реакции при применении одновременно с этанолом.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Беречь от детей, хранить в температурном режиме до 25°С.
Срок годности
Гель можно хранить 2 года.
Особые указания
В период применения геля нельзя употреблять спиртные напитки, так как такое совмещение может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции, проявляющейся головной болью, рвотой, тошнотой, болевыми ощущениями в животе, приливами крови к лицу.
Следует учитывать, что в процессе лечения может отмечаться ложноположительный тест Нельсона, так как вещество метронидазол может иммобилизовать трепонемы.
Применять средство можно исключительно внутривагинально.
Не следует допускать его попадания в глаза.
Важно воздерживаться от половых контактов в период терапии.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
В настоящее время аналоги Метрогил Плюс по активным компонентам отсутствуют.
При беременности и лактации
Нельзя применять гель в первые месяцы беременности (первый триместр), а в последующие месяцы его назначают только при наличии строгих показаний и при введении не применяют аппликатор. Грудное кормление в период лечения приостанавливают.
Отзывы о Метрогил Плюс
В сети отзывы о Метрогил Плюс встречаются относительно редко, но все же пользователи отмечают, что это лекарство быстро избавляет от неприятных симптомов и эффективно излечивает вагинозы и другие заболевания мочеполовой сферы.
Цена Метрогил Плюс, где купить
Цена Метрогил Плюс – в среднем 250 рублей за упаковку 50 г.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Ригла
-
Метрогил плюс гель ваг туба с апп 50г.Unique Pharmaceutical Lab
-
Метрогил Плюс гель ваг.50г+аппликатор №10Unique Pharmaceutical Lab
показать еще
Регистрационный номер:
Торговое название: МЕТРОГИЛ®ПЛЮС
Лекарственная форма:
гель вагинальный
Состав
Один грамм геля содержит:
Метронидазол 10 мг
Клотримазол 20 мг
и вспомогательные вещества: метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, динатрия эдетат, пропиленгликоль, карбомер-940, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода очищенная
Описание: Опалесцирующий однородный гель белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное комбинированное средство (противомикробное и противопротозойное средство + противогрибковое средство).
Код АТХ [G01AF20]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух компонентов: метронидазола и клотримазола.
Метронидазол обладает высокой активностью в отношении простейших: Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis, а также грамотрицательных анаэробов: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Рrevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), Gardnerella vaginalis, и некоторых грамположительных микроорганизмов: Clostridium perffringens, Clostridium difficile, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0,125 — 6,25 мкг/мл.
Клотримазол является производным имидазола. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит биосинтез эргостерола, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших — фунгицидно. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также ведет к гибели грибов. Обладает высокой активностью в отношении грибов: Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii; простейших: Trichomonas vaginalis; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Фармакокинетика. После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2% от средней максимальной концентрации метронидазола при приеме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации – 6-12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) — составляет 30% активности исходного соединения. Выводится почками — 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде), кишечником — 6-15% дозы препарата системного действия.
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3-10% от введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания к применению
Показания
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтвержденные клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты, урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе), органическое поражение центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печеночная недостаточность. Беременность I триместр.
Беременность и лактация
Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по строгим медицинским показаниям и под наблюдением врача (без применения аппликатора). При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способы применения и дозы
Интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Побочные действия
Местные реакции: ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера — ощущение жжения или раздражение полового члена.
Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, тошнота, спастические боли в брюшной полости.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазе крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, цимитидин – снижает.
Амфотерицин В, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
Передозировка
Случаев передозировки препарата при назначении в рекомендуемых дозах не наблюдалось
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Только для интравагинального применения! Избегать попадания в глаза!
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
Форма выпуска
По 20 г или 30 г в алюминиевую или пластиковую ламинированную тубу. Одна туба в комплекте с аппликатором и инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 ºС, в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Отпускается из аптек по рецепту
Производитель:
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.») Ворли, Мумбай — 400 030, Индия
Представительство в России: Москва 123242, ул. Садовая Кудринская, 3
Metrogyl® Plus
Лекарственная форма
гель вагинальный
Состав
На 1 г геля
Активные вещества:
Метронидазол 10,0 мг.
Клотримазол 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40 мг, динатрия эдетат 0,50 мг, карбомер-940 10,0 мг, метилпарагидроксибензоат 1,50 мг, натрия гидроксид 2,0 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,50 мг, пропиленгликоль 50,0 мг, вода ск. треб, до 1,0 г.
Описание
Однородный опалесцирующий гель белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат для интравагинального применения, эффективность которого обусловлена наличием в его составе двух активных компонентов: метронидазола и клотримазола.
Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5 — нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp., (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaitaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125–6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Клотримазол является производным имидазола. Оказывает фунгицидное действие. Снижает синтез эргостерола, являющегося составной частью клеточной мембраны микробной стенки, и приводит к изменению её структуры и свойств. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших (более 20 мкг/мл) — фунгицидно, причём не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего происходит увеличение концентрации перекиси водорода до токсического уровня, что также способствует разрушению грибковых клеток. Обладает высокой активностью в отношении патогенных дерматофитов (Trichophyton mentagrophytes, Microsporum cams, Epidermophyton floccosum), дрожжевых и плесневых грибов (рода Candida, Torulopsis glabrata, рода Rhodotorula, Pityrosporum orbiculare).
Фармакокинетика
После интравагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность вагинального геля в 2 раза выше биодоступности одноразовой дозы (500 мг) вагинальных таблеток метронидазола. Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. После однократного интравагинального введения 5 г геля (50 мг метронидазола) средняя максимальная концентрация в сыворотке крови здоровых женщин равна 237 нг/мл, что составляет 2 % от средней максимальной концентрации метронидазола при приёме внутрь дозы 500 мг. Время достижения максимальной концентрации — 6–12 часов. Связь с белками плазмы составляет менее 20 %. Метаболизируется в печени путём гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) — составляет 30 % активности исходного соединения. Выводится почками — 60–80 % дозы препарата системного действия (20 % этого количества в неизменённом виде), кишечником — 6–15 % дозы препарата системного действия.
При применении клотримазола интравагинально абсорбируется не более 3–10 % от введённой дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 часов. В печени клотримазол быстро метаболизируется до неактивных метаболитов.
Показания
Бактериальные вагинозы различной этиологии, подтверждённые клиническими и микробиологическими данными; кандидозные вульвиты и вульвовагиниты, урогенитальный трихомониаз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лейкопения (в том числе в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия), печёночная недостаточность, менструальный период. Беременность I триместр, период лактации.
Применение при беременности и лактации
Применение препарата в II и III триместре беременности возможно только по жизненным показаниям, если потенциальна польза для матери превосходит риск для плода. При назначении препарата во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней. При необходимости курс лечения можно повторить через 2 недели.
Побочные эффекты
Местные реакции: зуд, жжение и гиперемия слизистой оболочки наружных половых органов; у полового партнёра — ощущение жжения или раздражение полового члена, учащённое мочеиспускание.
Возможно развитие системных эффектов: головокружение, головная боль, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в тёмный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
В случае возникновения любых нежелательных побочных эффектов необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу!
Передозировка
Случаев передозировки при назначении препарата в рекомендуемых дозах не отмечено.
Взаимодействие
Только для интравагинального применения!
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
При одновременном приёме с препаратами лития может повышаться концентрация лития в плазе крови.
Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счёт индукции микросомальных ферментов печени, циметидин — снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных эффектов. Амфотерицин B, нистатин, натамицин снижают эффективность клотримазола при одновременном применении.
Особые указания
Рекомендуется одновременное лечение половых партнёров.
Во время курса лечения необходимо воздерживаться от половой жизни.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнёра метронидазолом для приёма внутрь. В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приёма внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан приём алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Избегать попадания в глаза!
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Препарат не влияет, на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гель вагинальный.
Хранение
При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
G01AF20
-
Действующее вещество