Лекарственная форма
|
|
Метролек |
Эмульсия для внутриматочного введения рег. 12-3-10.14-2313№ПВР-3-10.14/03071 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Международное непатентованное или химическое наименование:
тилозин
Разработчик:
ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ТОРГОВЫЙ ДОМ «БИАГРО», Российская Федерация, Владимирская обл., г. Владимир, Лакина ул., д. 4б
Производитель:
ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «ТОРГОВЫЙ ДОМ «БИАГРО», Российская Федерация, Владимирская обл., г. Владимир, Лакина ул., д. 4б
Лекарственная форма:
эмульсия для внутриматочного введения
Качественный состав и количественный состав действующих веществ и качественный состав вспомогательных веществ:
ДВ — тилозина тартрат, вспомогательные вещества — масло подсолнечное, эмульгатор Т-2, бета-каротин, вода для инъекций=
Количество в потребительской упаковке:
по 1000 мл в канистрах
Показания к применению препарата МЕТРОЛЕК
Для лечения и профилактики послеродовых осложнений, острых и хронических эндометритов, цервицитов и вагинитов у коров
Противопоказания к применению препарата МЕТРОЛЕК
Является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата.
Условия хранения Метролек
В закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре от 5 °С до 25 °С.
Метролек отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Метролек
Оставить отзыв
Описание
I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ 1. Торговое наименование лекарственного препарата: Метролек. 2. Лекарственная форма: эмульсия. Содержит в 1 л в качестве действующего вещества – 5 г тилозина тартрата и вспомо-гательные вещества. По внешнему виду препарат представляет собой пенную эмульсию оранжевого цвета, допускается расслоение. Выпускают лекарственный препарат расфасованным по 750 г во флаконы полиэтиле-новые, с завинчивающимися крышками. Флаконы помещают в коробки из картона. В каж-дую коробку вкладывают инструкцию по применению. 3. Срок годности препарата при соблюдении условий хранения и транспортирования в закрытой упаковке — 2 года с даты выпуска. Запрещается применение препарата по истече-нии срока годности. 4. Лекарственный препарат хранят и транспортируют в закрытой упаковке в сухом темном месте, при температуре от 5ºС до 25ºС. После вскрытия флакона препарат должен быть использован в течение 14 дней. 5. Лекарственный препарат следует хранить в местах недоступных для детей. 6. Флаконы с лекарственным препаратом без этикеток, с истекшим сроком годности, с измененным цветом и консистенцией, с нарушением целостности и герметичности укупорки, а также неиспользованный остаток в истечении 14 дней — подлежат выбраковке и утилизации методом нейтрализации 5% раствором хлорамина.
II. ФАРМАКАЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 7. Метролек (эндометрицит – β (бетта)) обладает противовоспалительными, противо-микробными, регенеративными и миотоническими свойствами, что обеспечивает хороший отток из полости матки воспалительного экссудата и сокращает количество дней бесплодия у коров.
III. ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ 8. Метролек применяют для лечения и профилактики острых и хронических эндомет-ритов, цервицитов, вагинитов и для санации матки у коров. 9. Противопоказанием к применению является гиперчувствительность животных к компонентам содержащимся в препарате. 10. Метролек вводят внутриматочно. 11. Перед применением препарат подогревают до температуры (36-37)ºС и тщательно взбалтывают. Вводят в дозах от 20 мл до 60 мл, с помощью шприца (ввести в полость матки катетер для внутриматочного введения на необходимую глубину, соединить катетер и шприц с пре-паратом и ввести лекарство в полость матки). Внимание: не допускать применения препарата чаще 1 раза в 24 часа. При первом применении рекомендуется начинать лечение с минимальных доз во избежание проявления сверхчувствительности к компонентам препарата. При субинволюции матки для предупреждения развития эндометрита на 3, 5, 7-й дни в дозе 20 мл на 1 голову КРС в комплексе с общей терапией рекомендуется массаж матки. При остром послеродовом гнойно-катаральном, гнойном, фибринозном эндометрите препарат вводят в 1-й, 3-й дни в дозе 60 мл на 1 голову КРС в сочетании с другими видами терапии, массаж матки. Для лечения некротического, гангренозного метрита в сочетании с антибиотикотера-пией, дезинтоксикацией и общеукрепляющими средствами однократно в дозе от 40 до 60 мл в зависимости от состояния животного. Можно повторить введение препарата не ранее чем через 72 часа. При этом массаж матки противопоказан. Для лечения хронического гнойного – катарального эндометрита – наряду с гормоно-, витамино-, антибиотикотерапией рекомендуется однократное введение препарата в дозе 20 — 30 мл для дополнительной санации. Внимание: использовать препарат только в период стадии возбуждения полового цикла, когда раскрывается канал шейки матки (по принципу глубокого цервикального осеменения). При цервиците после удаления из влагалища экссудата путем промывания растворами антисептиков: вводить препарат в 1-й, 4-й дни в нарастающих дозах 30 мл, 40 мл и т.д., сочетая с пенообразующими таблетками соответственно во 2-й, 6-й дни. 12. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами: не рекомендуется соче-тать с антибиотиками макролидами во избежание развития аллергических реакций. 13. Побочные действия – в исключительных случаях возможны аллергические реак-ции. 14. Противопоказаниями является повышенная чувствительность к антибиотикам – макролидам. 15. Мясо животных, которым применяли препарат можно использовать через 7 дней, молоко через 3 дня. 16. Мясо животных, вынужденно забитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей после термической обработки или производства мясокостной муки.
IV. МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ 17. При применении препарата следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. 18. Флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для пище-вых целей. 19. При работе с лекарственным препаратом запрещается пить, курить и принимать пищу. 20. Организация-производитель: ООО «Торговый дом «БиАгро», 600014, г. Владимир, ул. Лакина, д. 4б.
Производитель: ГК «Бионит»
Регистрационный номер:
П N011666/01-010411
Торговое название: МЕТРОГИЛ®
МНН: МЕТРОНИДАЗОЛ
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения.
Состав на 1 мл раствора
Активное вещество:
метронидазол — 5,0 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 7,9 мг, лимонной кислоты моногидрат 0,229 мг, натрия гидрофосфат 0,467 мг, вода для инъекций — ск. треб, до 1 мл.
Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное и противопротозойное средство.
Код ATX: [J01XD01]
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. В. fragilis, В: distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobactenum spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0,125 — 6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Фармакокинетика
Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через. гемато-энцефалическийч и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные — 0.54-0.81 л/кг.
Связь с белками плазмы -10-20%.
При внутривенном введении 500 мг препарата в течение 20 мин максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови составляет: через 1ч- 35.2 мкг/мл, через 4ч- 33.9 мкг/мл, через 8ч- 25.7 мкг/мл; Минимальная концентрация (Cmin) препарата при последующем введении — 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации — 30- 60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме.
В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.
Период полувыведения при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности — 28-30 нед — примерно 75 ч, 32-35 нед — 35 ч, 36-40 нед — 25. ч.
Выводится почками 60-80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник — 6-15 %. Почечный клиренс — 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Показания к применению
Протозойные инфекции: внекишечныш амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз (в т.ч. трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит).
Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus, Bacteroides thetdiotaomicron, Bacteroides vulgatus): инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема плевры и абсцесс легких, сепсис.
Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus, Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).
Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).
Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или компонентам, входящим в состав препарата, а также к другим производным нитроимидазола; I триместр беременности, период лактации, органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), болезни крови (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз).
С осторожностью
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.
Беременность и лактация.
- I триместр беременности — противопоказан;
- кормящие матери — по показаниям, с одновременным прекращением грудного вскармливания.
Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет начальная доза составляет 0,5 — 1 г, внутривенно капельно (длительность инфузии — 30 — 40 минут), а затем каждые 8 часов по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения — 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза — 4 г. При улучшении состояния больного по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием препарата внутрь в дозе по 400 мг 3-5 раз в сутки.
Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе — 7,5 мг/кг. При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0,5 -1 г накануне операции, в день операции и на следующий день — 1,5 г/сут (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза — не более 1 г, кратность приема — 2 раза в сутки.
В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средства вводят препарат внутривенно капельно из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв•м поверхности тела за 0,5-1,0 час до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 недель. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г, курсовая 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0,9% раствора натрия хлорида.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, анорексия, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).
Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.
Передозировка.
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая нейропатия.
Лечение: специфический антидот — отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недели).
Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.
При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Особые указания
В период лечения: противопоказан прием этанола (возможно, развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.
При длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови.
Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Влияние па способность управлять автомобилем и рабочими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл
По 20 мл в стеклянную ампулу (тип 1, Ф.США). 5 ампул в комплекте с ножом ампульным и инструкцией по применению помещают в термоконтейнер («термокол»).
1 термоконтейнер помещают в картонную пачку.
По 100 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности. 1 флакон в целлофановой обертке помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Срок годности:
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Хранение
При температуре не выше 30 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
Отпускается из аптек: по рецепту врача
Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.») Ворли, Мумбай — 400 030, Индия
Адреса производственных площадок
Участок № 4, Фаза IV, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия /Plot №. 4, Phase IV, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Участок № 304-308, Г.И.Д.К. Индастриал Ареа, Паноли: 394 116; Штат Гуджарат, Индия/ Plot №.304-308, G.I.D.C. Industrial Area, Panoli: 394 116, Gujarat State, India.
Представительство в России
г. Москва 121059, ул. Брянская, д. 5
Метопролол (раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(002022)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 21.06.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного введения.
Состав
1 мл
раствора содержит:
Действующее вещество:
Метопролола
тартрат 1,0 мг.
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид 9,0 мг,
Вода
для инъекции до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
Метопролол
подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных
метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β‑блокирующим
эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3–5 часов.
Фармакодинамика
У
пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль
в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий.
Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов
после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.
Раннее
начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения
инфаркта миокарда.
Достигается
уменьшение частоты сердечных сокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и
мерцании (трепетании) предсердий.
Метопролол
— β1‑адреноблокатор, блокирующий β1‑рецепторы
в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2‑рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не
проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует
агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность
катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что
метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных
сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъему
артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам
с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать
метопролол в сочетании с β2‑адреномиметиками. При
совместном применении с β2‑адреномиметиками
метопролол, в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую
β2‑адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные
β‑адреноблокаторы.
Метопролол
в меньшей степени, чем неселективные β‑адреноблокаторы, влияет
на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Метопролол на реакцию
сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее
выражено по сравнению с неселективными β‑адреноблокаторами.
Улучшение качества жизни при лечении препаратом Метопролол наблюдали у
пациентов после инфаркта миокарда.
Показания
—
Наджелудочковая
тахикардия;
—
Профилактика и
лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении
на него.
Противопоказания
—
Атриовентрикулярная
блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии
декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости
синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма),
кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения,
в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;
—
Метопролол
противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее
45 ударов в минуту, интервалом PQ более
0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее
100 мм рт. ст.;
—
Известная
повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим
β‑адреноблокаторам;
—
При лечении
суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным
давлением менее 110 мм рт. ст.;
—
Пациентам,
получающим β‑адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение
блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
—
Постоянная или
интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β‑адреномиметики;
—
Возраст до 18
лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
—
Атриовентрикулярная
блокада I степени;
—
Стенокардия
Принцметала;
—
Хроническая
обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный
бронхит, бронхиальная астма);
—
Сахарный диабет;
—
Тяжелая почечная
недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Как
и большинство препаратов, Метопролол не следует назначать во время беременности
и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
β‑адреноблокаторы
уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке
внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному
выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола
во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение
за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β‑адреноблокаторы
могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных
или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует
быть особенно осторожными при назначении β‑адреноблокаторов в
последний триместр беременности и непосредственно перед родами.
Период грудного вскармливания
Количество
метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β‑блокирующее действие
у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола
в терапевтических дозах), являются незначительными.
Способ применения и дозы
Наджелудочковая тахикардия
Начинают
введение с 5 мг (5 мл) препарата Метопролол со скоростью
1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5‑минутным интервалом до
достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет
10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном
введении составляет 20 мг (20 мл).
Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли
при инфаркте миокарда или подозрении на него
Внутривенно
5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2‑минутным
интервалом, максимальная доза — 15 мг (15 мл). Через 15 минут
после последней инъекции назначают Метопролол для приема внутрь в дозе
50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.
Нарушение функции почек
Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно
из‑за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется.
Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным
анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет
необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.
Побочные действия
Метопролол
хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и
обратимыми.
В
результате клинических исследований или при применении препарата Метопролол
в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные
эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением
препаратом Метопролол не была установлена.
Классификация
ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 – 1/100; нечасто 1/100 – 1/1000; редко 1/1000 – 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные
сообщения.
Со стороны ССС:
Часто — брадикардия,
постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство
похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное
усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов
с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки,
боли в области сердца; редко —
другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими
тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны центральной нервной системы:
Очень часто
— повышенная утомляемость; часто
— головокружение, головная боль; нечасто —
парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или
бессонница, ночные кошмары; редко
— повышенная возбудимость, тревожность; очень
редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто — тошнота, боли
в области живота, диарея, запор; нечасто
— рвота; редко — сухость
слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов:
Нечасто — сыпь (в виде
крапивницы), повышенное потоотделение; редко
— алопеция; очень редко —
фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.
Со стороны дыхательной системы:
Часто — одышка при
нагрузке; нечасто — бронхоспазм у
пациентов с бронхиальной астмой; редко —
ринит.
Со стороны органов чувств:
Редко — нарушения
зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах,
нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ:
Нечасто — увеличение
массы тела.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
Очень редко
— артралгия.
Со стороны органов кроветворения:
Очень редко
— тромбоцитопения.
Прочие:
Редко —
импотенция/сексуальная дисфункция.
Взаимодействие
Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол
со следующими препаратами:
Производные барбитуровой кислоты:
барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно
усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: возможно
увеличение плазменной концентрации метопролола в 2–5 раз и развитие
побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие
обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма
метопролола посредством системы цитохрома P450 2D6. Принимая во
внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β‑адреноблокатора,
совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется
целесообразным.
Верапамил:
комбинация β‑адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола)
и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и
β‑адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами
может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса:
Антиаритмические средства I класса и β‑адреноблокаторы могут
приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может
приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов
с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной
комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением
атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере
дизопирамида.
Амиодарон:
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной
синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период
полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное
взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем:
Дилтиазем и β‑адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект
на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При
комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной
брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β‑адреноблокаторов. Данное
взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не
отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком
описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамин: Дифенгидрамин
уменьшает клиренс метопролола до α‑гидроксиметопролола
в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин):
возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии
у пациентов, принимавших неселективные β‑адреноблокаторы
(включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).
Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении
эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в
сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении
кардиоселективных β‑адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать
повышение диастолического АД. Пропранолол в основном препятствует повышению АД,
вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β‑адреноблокаторы могут
вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов,
получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического
криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Хинидин: Хинидин
ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым
гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом,
значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β‑блокады.
Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β‑адреноблокаторов
в метаболизме которых участвует цитохром P450 2D6.
Клонидин:
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при
совместном приеме β‑адреноблокаторов. При совместном применении, в
случае отмены клонидина, прекращение приема β‑адреноблокаторов
следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную
концентрацию метопролола.
Циметидин,
гидралазин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
(в т. ч. пароксетин, флуоксетин, сертралин) повышают
концентрацию метопролола в плазме крови.
Лекарственные
средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие
метопролола.
Пациенты,
одновременно принимающие метопролол и другие β‑адреноблокаторы
(глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под
тщательным наблюдением.
На
фоне приема β‑адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают
кардиодепрессивное действие.
На
фоне приема β‑адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные
гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные
гликозиды при совместном применении с β‑адреноблокаторами могут
увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Аллергены,
используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб
повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или
анафилаксии у пациентов, получающих метопролол.
Йодсодержащие
рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития
анафилактических реакций.
Передозировка
Симптомы
При
передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального
давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия,
нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.
Лечение
Лечение
должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и
условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.
При
брадикардии и нарушении проводимости применяют атропин и адреномиметики, при
необходимости — устанавливают искусственный водитель ритма.
При
выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют
проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы
крови; применять глюкагон в виде инъекции (затем, при необходимости,
вводить глюкагон в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить
адреномиметики (такие как добутамин) совместно с α1‑адреномиметиками
в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное
введение препаратов, содержащих ионы кальция.
Для
купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры.
Особые указания
Пациентам,
принимающим β‑адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно
блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам
с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть
назначена сопутствующая терапия β2‑адреномиметиками. В
случае необходимости следует увеличить дозу β2‑адреномиметика.
При применении β1‑адреноблокаторов риск их влияния на
углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно
меньше, чем при применении неселективных β‑адреноблокаторов.
У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации
необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения
препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать
неселективные β‑адреноблокаторы.
Очень
редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать
ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада). Если на фоне
лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить.
Метопролол может усилить нарушение периферического артериального кровообращения
в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при
назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью,
при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У
пациентов, принимающих β‑адреноблокаторы, анафилактический шок
протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно
с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае
хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что
пациент принимает β‑адреноблокатор. Не рекомендуется отменять
терапию β‑адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов
с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения
высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических
вмешательствах (за исключением операций на сердце), из‑за риска
развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с
летальным исходом.
В
случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., Метопролол
должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер
предосторожности из‑за риска развития более выраженного снижения АД
(например, у пациентов с аритмиями).
При
лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо
оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата
в дозе 5 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Не
следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных
сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ
более 0,26 сек. и систолическом АД менее
90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении
холодного пота.
Влияние на способность управлять транспортными
средствами, механизмами
Оценка
влияния препарата Метопролол при внутривенном введении на способность
управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного введения 1 мг/мл.
По
5 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.
По
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой печатной лакированной.
По
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата,
скарификатором или ножом ампульным в пачку из картона.
По
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями
по применению препарата соответственно, скарификаторами или ножами
ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона
(для стационара).
При
упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи и
ампульные не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
4
года.
Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.