Migreout турецкие таблетки инструкция по применению на русском языке

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Одна покрытая оболочкой таблетка содержит

активное вещество — натрия монтелукаст 10.40 мг (эквивалентно монтелуксту) 10.00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH 102), лактоза регуляр, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза (Фармакоакт 606), магния стеарат

состав пленочной оболочки: тальк очищенный, вода очищенная, краситель Опадри II желтый: поливиниловый спирт гидролизованный, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол, лецитин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

Таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, квадратной формы, c риской на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТX R03DC03

Фармакокинетика

Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь.

Максимальные плазменные концентрации достигаются за 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет 64%. Более чем на 99% монтелукаст натрия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 3 часов до 5,5 часов у здоровых взрослых. Фармакокинетика монтелукаста проявляет линейный характер вплоть до дозы 50 мг.

Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома P450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют ферменты 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 или 2D6.

Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и желчью.

Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: AUC (площадь под кривой плазменной концентрации) увеличивается на 41% после приема дозы 10 мг.

Коррекции дозировки у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Фармакодинамика

Монтигет — селективный антагонист CysLT1-рецепторов цистеиниловых лейкотриенов (ЛТ C4, D4 и E4) — наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Бронходилатирующее действие монтелукаста связывают с блокированием лейкотриеновых D4-рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов — эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развития бронхоконстрикции, отека слизистой оболочки бронхов, бронхиальной гиперсекреции.

Терапевтический эффект Монтигета начинает проявляться уже в течение первого дня приема препарата.

Таким образом, монтелукаст блокирует действие лейкотриенов LTD4 на уровне ЦисЛТ1-рецепторов без агонистического действия.

— профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение аспиринчувствительных пациентов с бронхиальной астмой и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой

— лечение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита

Монтигет принимается 1 раз в день. Препарат может приниматься во время, до или после приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вечером.

Пациенты, страдающие одновременно астмой и сезонным аллергическим ринитом — принимают препарат однократно вечером.

Пациентам следует сообщить, что им следует принимать препарат Монтигет даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды ухудшения течения астмы.

Взрослые и подростки 15 лет и старше: принимают по 10 мг в день один раз в сутки (вечером).

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентам с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Одновременное назначение Монтигета в комплексном лечении астмы

Монтигет можно добавлять к лечению пациентов, принимающих бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды (См. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Монтигет не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой умеренной степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативу низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если к контрольному посещению достаточного контроля астмы не достигнуто (обычно на протяжении 1 месяца), следует определить необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтигет назначается пациентам с бронхоспазмом, если клинический эффект изолированного применения бронходилататоров недостаточен.

В случае достижения адекватного клинического эффекта (обычно после приема первой дозы) доза применяемых бронходилататоров может быть уменьшена.

Кортикостероидные ингаляторы

Если препарат Монтигет применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, препаратом Монтигет не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Часто

— тошнота, рвота, жажда, диспепсия, диарея, боли в животе

— головная боль

Редко

— реакции гиперчувствительности: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд

— сонливость, инсомния, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушение внимания, ухудшение памяти

— психомоторная гиперактивность (раздражительность, возбуждение, агрессивное поведение)

— астения, утомляемость, слабость, недомогание, отеки

— артралгии, миалгии, спазмы мышц

— кровоточивость, образование подкожных кровоизлияний

— эозинофильные инфильтраты печени

— повышенное содержание трансаминаз в сыворотке крови

(аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы)

Очень редко

— холестатический гепатит

— судороги

— дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность)

— синдром Черджа-Стросса

— известная гиперчувствительность к монтелукасту натрия или другим компонентам препарата

— беременность и период лактации

— дети до 15 лет

— наследственная недостаточность лактозы, а также непереносимость сахарозы, фруктозы и галактозы

Монтигет можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными кортикостероидами назначением монтелукаста.

Рекомендуемая клиническая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизолона, пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

AUC уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (примерно на 40%), однако коррекция режима дозирования Монтигетом таким пациентам не требуется.

Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP3A4, следует с осторожностью назначать препарат, особенно детям, одновременно с индукторами CYP3A4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

Необходимо четко соблюдать режим лечения.

Монтелукаст не следует использовать для купирования острых астматических приступов (не заменяет ингаляционные бронходилататоры); при появлении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) число ингаляций бронходилататоров в течение суток может быть уменьшено.

Монтелукастом нельзя резко заменить ингаляционные или пероральные кортикостероиды. Однако доза ингаляционного кортикостероида может быть уменьшена постепенно под медицинским наблюдением.

Монтелукаст не должен использоваться как монотерапия для лечения и контроля астмы, проявляющейся при физической нагрузке. Пациенты, которые имеют усиление астмы после физической нагрузки, должны продолжать использование их обычного режима ингаляции β-агонистов для профилактики и должны иметь ингалятор при себе, когда потребуется.

Редко у пациентов, получающих лечение противоастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи, как правило, но не всегда, связаны со снижением или отменой пероральных кортикостероидов. Вероятность того, что антагонисты рецепторов лейкотриена могут быть связаны с возникновением синдрома Черджа-Стросса, нельзя исключить или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.

Монтелукаст не блокирует бронхоспастический ответ на аспирин или на НПВС у астматических пациентов, чувствительных к аспирину. Такие пациенты должны продолжать избегать прием аспирина и различные НПВС. Предостережение должно быть соблюдено при использовании монтелукаста вместе с бронхорасширяющей терапией. Когда клинический ответ очевиден, то бронхорасширяющая терапия должна быть уменьшена.

Применение в педиатрической практике

Данная лекарственная форма не назначается детям до 15 лет

Монтигет не влияет на способность пациента вести автомобиль или управлять различными механизмами. Однако, в очень редких случаях, сообщали о возникновении сонливости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности.

Симптомы: возможны боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота или психомоторная гиперактивность.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре от 15 ^оС до 30 ^оС.

Хранить в недоступном месте для детей!

3 года

Не применять по истечению срока годности.

По рецепту

Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи — 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com

Дата последней актуализации: 21.08.2018

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Ограничения к применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фармакодинамика

Парацетамол

Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в ЖКТ. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования ПГ в ЦНС. Ингибирование носит избирательный характер.

Парацетамол блокирует ЦОГ только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез ПГ в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.

Комбинация кофеин + парацетамол не оказывает влияние на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно применять в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.

Кофеин

Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.

Фармакокинетика

Парацетамол

Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. При применении терапевтических доз Т_mах составляет 15–60 мин после приема, а Т_1/2 — 1–4 ч. В случае тяжелой печеночной недостаточности он продлевается до 5 ч. При почечной недостаточности не наблюдается увеличение Т_1/2, однако в связи с ограниченной почечной элиминацией доза парацетамола должна быть уменьшена. Парацетамол сравнительно равномерно распределяется в большинстве жидкостей организма. Связывание с белками плазмы крови варьирует; 20–30% может связываться при концентрациях, характерных для острого отравления. Выводится практически только через почки в виде конъюгированных метаболитов. Около 5% парацетамола элиминируется в неизменном виде.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер, попадая в молоко кормящих матерей.

Кофеин

Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется во всем организме. Т_mах кофеина — 1 ч; Т_1/2 — 4–9 ч. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Комбинация содержит кофеин. При применении кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта. Применение комбинации противопоказано при беременности.

Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение противопоказано в период грудного вскармливания.

Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA. Частоту побочных реакций определяли в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Парацетамол

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, метгемоглобинемия; гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм.

Со стороны сердца: частота неизвестна — синдром Коуниса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — цитолитический гепатит, который может приводить к острой печеночной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эритема, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, стойкая лекарственная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического воздействия, а также развития панцитопении, поэтому в данном случае необходим тщательный контроль показателей клеточного состава крови.

Кофеин

Нарушения психики: часто — повышенная возбудимость, раздражительность, тревожность, нарушение сна, бессонница как следствие стимуляции ЦНС.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, вызванная раздражением ЖКТ.

Со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, нарушения сердечного ритма.

При возникновении любой из перечисленных побочных реакций прием необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.

При регулярном применении в течение длительного времени комбинация кофеин + парацетамол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью контроля показателей свертывающей системы крови и предупреждения возможного развития геморрагических осложнений. Периодический прием разовой дозы ЛС не оказывает значимое влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Усиливает действие ингибиторов МАО.

При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, например некоторыми снотворными и противоэпилептическими ЛС (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамола (доза 5 г и более).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия ЛС.

При совместном приеме комбинации кофеин + парацетамол и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.

Совместное применение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм. Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.

Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как колестирамин может привести к ее снижению.

Парацетамол увеличивает концентрацию ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Совместное применение ЛС, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия. Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.

При одновременном применении парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.

Совместное применение парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.

Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и зидовудина. Поэтому парацетамол можно применять одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Комбинация кофеин + парацетамол может снижать эффективность урикозурических ЛС.

Одновременное применение клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Симптомы (обусловлены парацетамолом): передозировка даже относительно небольшим количеством парацетамола (8–15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжелому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу. В случае передозировки парацетамола в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печеночному цитолизу, что в свою очередь может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, желудочно-кишечному кровотечению, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и смерти. Токсическое действие комбинации у взрослых возможно после приема свыше 10 г парацетамола (через 12–48 ч после приема) и может сопровождаться болезненностью в области печени, повышением показателей активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и концентрации билирубина в плазме крови, с одновременным увеличением ПВ. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов, принимавших индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин, топирамат), или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которой является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче).

Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.

Лечение: при подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение ЛС и обратиться к врачу. В течение 1 ч после приема парацетамола рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и в/в вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8–15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям в/в в 5% растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг и вводиться в течение 15 мин. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 ч, после этого — в дозе 100 мг/кг через 16–20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70–140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приема токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.

Симптомы (обусловлены кофеином): передозировка кофеина может сопровождаться следующими симптомами — боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме комбинации кофеин + парацетамол всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение 1 ч после передозировки рекомендуется прием активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на ЦНС рекомендуется в/в введение седативных ЛС.

Без консультации врача комбинацию кофеин + парацетамол следует принимать не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.

Если при применении ЛС улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо проконсультироваться с врачом.

Пациентам с нарушением функции печени и пациентам, получающим большие дозы комбинации в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей функции печени и контроль показателей периферической крови.

Следует избегать употребления алкогольных напитков во время терапии комбинацией кофеин + парацетамол. Наиболее высокий риск гепатотоксичности парацетамола отмечается у хронических алкоголиков.

Дефицит глутатиона, возникший вследствие нарушения пищевого поведения, голодания, истощения, муковисцидоза или ВИЧ-инфекции, может повысить риск развития тяжелого токсического поражения печени при небольших передозировках парацетомола (5 г и более). Поражение печени может возникнуть и при применении более низких доз комбинации совместно с ЛС — индукторами микросомальных ферментов печени, алкоголя или иных гепатотоксичных ЛС.

Проявления гепатотоксического эффекта парацетамола возможны даже при применении терапевтических доз в течение короткого периода времени, в т.ч. у пациентов без сопутствующей патологии печени.

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью комбинацию кофеин + парацетамол необходимо применять с осторожностью и только после консультации с врачом (см. «Ограничения к применению»).

При проведении тестов на определение содержания мочевой кислоты или глюкозы в плазме крови следует сообщить врачу о применении комбинации кофеин + парацетамол.

Необходимо проводить измерение ПВ при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами (варфарин и другие продукты кумарина) и высокими дозами парацетамола.

Пациентов необходимо предупредить о нежелательности одновременного приема других парацетамолсодержащих продуктов.

Комбинация может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов. Затрудняет установление диагноза при синдроме острого живота.

У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозом, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеина (см. «Передозировка»).

При применении комбинации могут развиваться нежелательные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу.

Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций (быстро распространяющаяся кожная сыпь, часто с образованием волдырей и поражением слизистых оболочек). Применение комбинации должно быть прекращено при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние комбинации на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Одна таблетка содержит:

активное вещество: суматриптана сукцината (в пересчете на суматриптан) — 50 мг и 100 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), картофельный крахмал, натрия крахмалгликолят (натрия карбоксиметилкрахмал, примогель), магния стеарат

Оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), макрогол-4000 (полиэтиленгликоль 4000), тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакотерапевтическая группа противомигренозное средство.

Код ATX: N02CC01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Суматриптан — противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, суматриптан не действует на другие подтипы 5-НТ — серотониновых рецепторов (5-НТ2-7)- Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и /или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия — 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг.

Фармакокинетика

При приеме внутрь суматриптан быстро абсорбируется. 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет в среднем 54 нг/мл. Биодоступности составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Связь с белками плазмы -14-21%. Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы А (МАО) с образованием метаболитов, основным из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5НТ1- и 5НТ2-серотониновых рецепторов. Период полувыведения составляет 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата. Приступы мигрени, по-видимому, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Купирование острых приступов мигрени (с аурой и без нее).

Внутрь. Таблетку проглатывают целиком запивая водой.

Рекомендуемая доза Амигренина составляет одну таблетку по 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза — 100 мг. Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы препарата, то для купирования этого же приступа повторно принимать препарат не следует. Однако Амигренин можно применять для купирования последующих приступов мигрени. Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч.

Максимальная доза Амигренина не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к компонентам препарата;

-гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

-ишемическая болезнь сердца (ИБС), в т.ч. стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ИБС;

-окклюзионные заболевания периферических артерий;

-инсульт или транзиторная ишемическая атака (в т.ч. в анамнезе);

-неконтролируемая артериальная гипертензия;

-выраженная почечная или печеночная недостаточность;

-прием одновременно с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные;

-прием одновременно с ингибиторами МАО и период до 14 дней после их отмены;

-возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлена);

-лактация (в течение 24 ч после приема препарата), беременность.

С осторожностью:

контролируемая артериальная гипертензия; заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени); эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности); у пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам (возможны аллергические реакции, вплоть до анафилаксии).

Исследование и анализ клинических и постмаркетинговых данных суматриптана позволил выделить нижеперечисленные нежелательные реакции в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); иногда (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Анализ клинических исследований:

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.

Со стороны органов дыхательной системы и органов грудной клетки: часто — одышка; легкое, преходящее раздражение слизистой или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота (причинно-следственная связь не доказана).

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).

Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло). Часто — слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Анализ постмаркетинговых наблюдений:

Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию. Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Слепота (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда. Очень редко — гипотония, синдром Рейно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.

Особые указания

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения, при этом применять его следует как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен при использовании на любой стадии приступа. Не следует применять суматриптан с профилактической целью.

Как и при применении других противомигренозных средств, перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной мигренью или атипично протекающей мигренью следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у больных, страдающих мигренью, повышен риск развития инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения. Суматриптан не следует назначать пациентам с риском сердечно-сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения. К таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска ИБС. Проведенное обследование не всегда позволяет выявить заболевание ССС; преходящая интенсивная боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи, и возникшие после приема суматриптана, могут являться симптомами ИБС. В очень редких случаях у пациентов могут возникнуть серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, в анамнезе которых не было отмечено сердечно-сосудистой патологии. Следует назначать с осторожностью пациентам с контролируемой артериальной гипертензией, так как в отдельных случаях наблюдалось повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления; у пациентов, страдающих такими заболеваниями, при которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени). В очень редких случаях может развиться серотониновый синдром (включая расстройство психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате сопутствующего применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного назначения с препаратами из группы СИОЗС/СИОЗСН следует тщательно контролировать состоянии пациента. Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией или органическим поражением головного мозга в анамнезе со снижением порога судорожной активности. Сопутствующее применение других триптанов/5-НТ1 агонистов с суматриптаном не рекомендуется. У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако, следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам. Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.

Симптомы: при приеме суматриптана внутрь в дозе до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка; следует наблюдать за состоянием пациента в течение 10 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Суматриптан можно назначать не раньше, чем через 24 ч после препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно назначать не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, а также суматриптаном и лекарственными средствами из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушений координации движений у пациентов после приема СИОЗС, в результате возможного развития серотонинового синдрома. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае их одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента.

Применение суматриптана противопоказано во время беременности.

Суматриптан выделяется с грудным молоком, в связи с чем не рекомендуется грудное вскармливание в течение 24 ч после приема препарата.

Способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг.

По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Российская Федерация АО «Верофарм»

Юридический адрес: 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.

Адрес производства и принятия претензий: 308013, г. Белгород,

ул. Рабочая, д. 14.

Тел.: (4722) 21-32-26, 21-34-71.