Состав
В составе 1 таблетки препарата содержится 40 мг или 80 мг действующего вещества телмисартана и вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, поливидон, меглумин, сорбитол, магния стеарат.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» или «52Н» на одном крае и логотипом фирмы — на другом крае. 7 таблеток дозировкой 40 мг или 80 мг в блистере, по 2/4/8 блистера в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Лекарство подавляет ангиотензин II и, как следствие, расширяет сосуды. Препарат понижает артериальное давление и содержание альдостерона в крови.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.
Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.
Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых 3 часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.
У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.
Не вызывает синдрома отмены.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через 3 часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны.
Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.
Показания к применению
- артериальная гипертония;
- уменьшение кардиологической заболеваемости и смертности у лиц старше 55 лет в группе риска.
Противопоказания
Таблетки Микардис противопоказаны лицам с аллергией на компоненты препарата, тяжелыми заболеваниями печени или почек, непереносимостью фруктозы, при беременности и лактации, детям до 18 лет.
Побочные действия
- Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
- Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей, синусит, фарингит, бронхит, кашель.
- Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
- Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
- Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
- Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
- Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
- Прочие: эритема, зуд, диспноэ.
Микардис, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.
Максимальный эффект от препарата достигается через 5 недель после начала терапии.
У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.
При совместном применении телмисартана и Дигоксина необходимо периодическое определение концентрации Дигоксина в крови, так как она может повышаться.
При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.
Условия продажи
Отпускается строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в закрытой упаковке, при температуре до 30 °C, в сухом месте, беречь от детей.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.
С осторожностью рекомендуется назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.
Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.
При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.
С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.
При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.
Аналоги Микардиса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса:
- Телзап
- Телмиста
- Телпрес
- Телмисартан
- Телсартан
- Телминорм
- Прайтор
- Хипотел
Детям
Препарат запрещен для использования у лиц не достигших 18 лет.
При беременности и лактации
Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.
Отзывы о Микардисе
Отзывы о Микардисе характеризуются малым количеством сообщений о побочных эффектах, однако большинство пациентов недовольно его высокой ценой.
Цена Микардиса
В России упаковка препарата 40 мг или 80 мг №28 будет стоить около 1300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Микардис таблетки 80мг 28штBoehringer Ingelheim Ellas A.E
-
Микардис таблетки 40мг 28штBoehringer Ingelheim Ellas A.E
Аптека Диалог
-
Микардис таблетки 80мг №28Boehringer Ingelheim
-
Микардис таблетки 40мг №28Boehringer Ingelheim
показать еще
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки
Содержание статьи
- Микардис: состав
- Микардис: от чего
- Микардис: побочные действия
- Эдарби или Микардис: что лучше?
- Микардис или Телзап: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Микардис
Артериальная гипертензия, или гипертония, остается самым распространенным сердечно-сосудистым заболеванием в XXI веке. А также основной причиной возникновения инсультов и инфарктов, и как следствие — инвалидизации и смертности населения.
В большинстве случаев гипертензия поддается лекарственной терапии. К современным антигипертензивным препаратам предъявляются требования: действовать комплексно, давление снижать быстро и безопасно, иметь удобную схему приема.
К гипотензивным средствам последнего поколения относятся сартаны. Их действие направлено на блокировку гормона ангиотензина II, который сужает сосуды и повышает артериальное давление. Провизор Наталья Асанова рассказывает о представителе сартанов — препарате Микардис. Мы узнаем о его составе, показаниях и побочных действиях. Сравним с аналогами Эдарби и Телзап.
Микардис: состав
Препарат Микардис содержит действующее вещество телмисартан. Выпускают его в двух дозировках:
- Микардис 40 мг
- Микардис 80 мг
Кроме этого, аптеки предлагают комбинированные лекарства с мочегонным веществом гидрохлоротиазидом и телмисартаном:
- Микардис плюс 12,5 + 40 мг
- Микардис плюс 12,5 + 80 мг
Прием двух компонентов в одной таблетке приводит к более выраженному эффекту, чем применение каждого в отдельности.
Телмисартан снижает систолическое (верхнее) и диастолическое (нижнее) артериальное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Он действует 24 часа, поэтому принимают Микардис и Микардис плюс один раз в сутки. Стабильный гипотензивный эффект развивается через 1-2 месяца регулярного приема.
Микардис: от чего
Таблетки Микардис назначают для снижения давления при артериальной гипертензии у взрослых пациентов.
Второе направление его применения — это профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, инсультом, сахарным диабетом 2 типа и болезнями периферических артерий.
Микардис: побочные действия
Тяжелые побочные эффекты, такие как ангионевротический отек, у Микардиса встречаются редко. Производитель указывает в инструкции негативные реакции, которые регистрировались нечасто:
- инфекции мочевыводящих путей
- инфекции верхних дыхательных путей
- анемия
- обморок
- бессонница
- депрессия
- вертиго
- ортостатическая гипотензия
- урежение ЧСС
- одышка, кашель
- боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея
- боли в спине. мышцах, судороги мышц
- нарушения функции почек
Эдарби или Микардис: что лучше?
Эдарби также принадлежит классу сартанов, но действующее вещество у него другое: азилсартана медоксомил. Дозировки 20, 40 и 80 мг.
Механизм действия и противопоказания у этих двух сартанов одинаковые. Согласно инструкциям они отличаются по показаниям: Эдарби применяют только для лечения гипертензии, а Микардис — для профилактики сердечно-сосудистых болезней.
Эдарби оказывает меньше побочных действий, чем Микардис. Но при этом они проявляются у пациентов чаще.
Любые антигипертензивные препараты назначает лечащий врач. Самостоятельно подбирать или заменять препараты нельзя.
Микардис или Телзап: что лучше?
Микардис — лекарство немецкой компании Берингер Ингельхайм Интернешнл. Телзап зарегистрирован российской Санофи Россия, производится в Турции. В составе обоих аналогов телмисартан.
Дозировки, форма выпуска, показания, противопоказания, побочные действия и даже состав вспомогательных веществ у препаратов одинаковые. Разница в цене: Микардис примерно в 4 раза дороже.
Данные аналоги взаимозаменяемы. Пациент может самостоятельно выбрать один из них для лечения, соблюдая выписанную врачом дозировку.
Краткое содержание
- В состав препарата Микардис входит действующее вещество из класса сартанов телмисартан. Механизм действия заключается в блокировке гормона ангиотензина II, который сужает сосуды и повышает артериальное давление.
- Микардис назначают для терапии артериальной гипертензии и профилактики ССЗ.
- Побочные действия у Микардиса проявляются нечасто.
- Решить, что лучше для пациента — Эдарби или Микардис — может только врач.
- Телзап и Микардис — полные аналоги, они взаимозаменяемы.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
действующее вещество: телмисартана;
1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон (Е 1201), меглюмин, сорбит (Е 420), магния стеарат (Е 470b).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки белого или почти белого цвета с тиснением «52H» с одной стороны и символом компании с другой стороны.
Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТХ C09C A07.
Фармакологические.
Механизм действия.
Тельмизартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1 ) для перорального применения. Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО 1 рецепторов, отвечающих за активность ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет любого частичного агонистического влияния на АО 1рецептор.
Тельмизартан селективно связывается с АО 1 рецептором. Связывания является долговременным. Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО 2 и другие, менее изучены АТ-рецепторы.
Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензина II, уровни которого повышаются телмисартаном. Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не снижает уровень ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется Ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), энзим, также разлагает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирование брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.
У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью тормозит повышение артериального давления, спричинине ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.
Фармакокинетика.
После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы.
Общий клиренс плазмы (Сl tot ) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл / мин).
Особые категории пациентов.
Дети. Фармакокинетика двух доз тельмизартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n = 57) в возрасте от 6 до <18 лет после приема тельмизартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .
Пол. Концентрация в плазме С max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется. Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост абсолютной биодоступности приблизительно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.
Гипертензия.
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:
- выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
- сахарным диабетом II типа с диагностованним поражением органов-мишеней.
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата
- беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»);
- обструктивные заболевания желчных протоков;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст (до 18 лет).
Противопоказано одновременное применение тельмизартана и алискиренвмисних продуктов пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .
дигоксин
При одновременном применении тельмизартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема тельмизартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.
Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) , гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).
Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения осторожности при применении.
Одновременное применение не рекомендуется .
Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартана, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли могут привести к значительному росту концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.
Литий. При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отличались обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичность. Если применение этой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Одновременное применение требует осторожности .
Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у больных с дегидратацией или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять осторожно, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.
В ходе одного исследования одновременное применение тельмизартана и рамиприла привело к повышению в 2,5 раза AUC 0-24 и C max для рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого явления неизвестна.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Следует принять во внимание при одновременном применении .
Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена путем одновременного применения других антигипертензивных средств.
Клинические данные показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции ( в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-действующего агента (см разделы «Особенности применения», «Противопоказания» и «Фармакологические»).
Учитывая фармакологические свойства баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применение барбитуратов, наркотиков и антидепрессантов.
Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного эффекта.
Беременность. Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Печеночная недостаточность. Микардис нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартана выводится главным образом с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс тельмизартана.
Микардис следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.
Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. При применении Микардис пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения Микардис пациентам с недавней трансплантацией почки нет.
Снижение ОЦК. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы Микардис, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или уровнем натрия, возникший вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует скорректировать перед приемом Микардис. Перед началом лечения Микардис необходимо нормализовать уровень натрия и / или объем внутрисосудистой жидкости. Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).
Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности)
Поэтому двойная блокада путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические»).
Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-.
У пациентов, сосудистый тонус которых и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-(таких как пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием Микардис с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать острую гипотонию, гиперазотемию, олигурию, изредка острый почечную недостаточность (см. раздел «Побочные реакции»).
Первичный альдостеронизм. Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение тельмизартана им не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при назначении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать пациентам с диагностированным аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.
Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. У таких пациентов следует контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учитывать при коррекции дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.
У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.
Гиперкалиемия. Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемии.
У больных пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия и / или у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
Перед рассмотрением вопроса об одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, необходимо взвесить соотношение пользы и риска.
Основные факторы риска развития гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:
- сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст более 70 лет;
- комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или пищевыми добавками, содержащими калий. К препаратам или терапевтических групп лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
- интеркуррентные проявления, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (например острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).
Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сорбит. Лекарственное средство содержит в своем составе сорбит (Е 420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует применять этот препарат.
Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективным для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновой состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.
Другие. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической кардиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Беременность.
Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, — заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Нет соответствующих данных о применении препарата Микардис беременным женщинам.
Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, имеющий установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомедуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Кормления грудью.
Из-за отсутствия информации по применению препарата Микардис в период кормления грудью препарат не рекомендован для применения кормления грудью. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Фертильность .
В ходе доклинических исследований не выявлено влияния препарата Микардис на фертильность мужчин и женщин.
При управлении автомобилем и другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т. Ч. Микардис.
Лечение артериальной гипертензии .
Обычная эффективная доза тельмизартана составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза тельмизартана 20 мг. В случае если артериальное давление не снижается до желаемого значения, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартана можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при применении с телмисартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-8 недель от начала лечения.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний .
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах менее 80 мг при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.
Начиная лечение телмисартаном с целью снижения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления и в случае необходимости корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой начальной дозы тельмизартана 20 мг (см. Раздел «Особенности применения»). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимости в коррекции дозы нет.
Нарушение функции печени. Микардис противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза тельмизартана не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Способ применения.
Микардис принимают 1 раз в сутки на с достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи.
Таблетки следует хранить в герметичной блистере для защиты от влаги. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением.
Безопасность и эффективность препарата Микардис у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовались.
Информация о передозировке препарата ограничено.
Симптомы. Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острую почечную недостаточность.
Терапия . Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенты должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени после передозировки и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и / или сделать промывание желудка. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.
Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в редких случаях (от ≥ 1/10000 до <1/1000), а также наблюдалась острая почечная недостаточность.
Общая частота побочных реакций у пациентов с артериальной гипертензией в ходе контролируемых клинических испытаний при приеме тельмизартана обычно спивставлялася с таковой при приеме плацебо (41,4% по сравнению с 43,9%). Частота побочных реакций не зависела от дозы, не связано с полом пациента, его возрастом или расой. Профиль безопасности тельмизартана у пациентов, леченных по показаниям профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, отвечал профиля безопасности, полученном при лечении пациентов с артериальной гипертензией.
Следующие побочные реакции на препарат приведены на основании результатов контролируемых клинических исследований с участием пациентов с АГ и постмаркетинговых отчетов. Этот перечень также включает серьезные побочные реакции и побочные реакции, которые привели к прекращению применения препарата в ходе трех долгосрочных клинических исследований с участием 21642 пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний в течение шести лет.
Побочные реакции отмечаются в соответствии с их частоты: очень часто (³1 / 10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Инфекционные захворюва ния и инвазии:
нечасто — инфекционные заболевания мочевых путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит)
редко — сепсис, в т.ч. с летальным исходом 1 .
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
нечасто — анемия
редко — эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редко — анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Нарушение обмена веществ:
нечасто — гиперкалиемия;
редко — гипогликемия (у больных диабетом).
Психические расстройства:
нечасто — бессонница, депрессия
редко — озабоченность.
Со стороны нервной системы:
нечасто — обмороки;
редко — сонливость.
Со стороны органов зрения:
редко — нарушение зрения.
Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата:
нечасто — вертиго.
Со стороны сердца:
нечасто — брадикардия
редко — тахикардия.
Со стороны сосудов:
нечасто — артериальная гипотензия 2 , ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — одышка, кашель;
очень редко — интерстициальная болезнь легких 4 .
Со стороны пищеварительного тракта:
нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота
редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка, дисгевзия.
Гепатобилиарной системы :
редко — нарушение функции печени / печеночные расстройства 3 .
Со стороны кожи и подкожной клетчатки :
нечасто — зуд, усиленное потоотделение, сыпь,
редко — ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани :
нечасто — боль в спине (например ишиас), судороги мышц, миалгия
редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы :
нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие нарушения :
нечасто — боль в груди, астения (слабость)
редко — симптомы, подобные гриппу.
Лабораторные данные :
нечасто — повышение уровня креатинина в крови
редко — снижение уровня гемоглобина, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови.
1, 2, 3, 4 — См. раздел «Побочные реакции».
Описание отдельных побочных реакций
Сепсис . В исследовании PRoFESS среди пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.
Гипотензия . Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые лечились телмисартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний дополнительно к стандартной терапии.
Нарушение функции печени / печеночные расстройства . По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.
Интерстициальная болезнь легких . Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении тельмизартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºC. Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в коробке.
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ
Микардис® (Micardis®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Микардис®
💊 Состав препарата Микардис®
✅ Применение препарата Микардис®
📅 Условия хранения Микардис®
⏳ Срок годности Микардис®
Описание лекарственного препарата
Микардис®
(Micardis®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.
Дата обновления: 2016.07.05
Код ATX:
C09CA07
(Телмисартан)
Лекарственные формы
| Микардис® |
Таб. 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-(000159)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 80 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-(000159)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Микардис®
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) — 12 мг, меглюмин — 12 мг, сорбитол — 168.64 мг, магния стеарат — 4 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «52Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6.72 мг, поливидон (коллидон 25) — 24 мг, меглюмин — 24 мг, сорбитол — 337.28 мг, магния стеарат — 8 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат.
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.
При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии — 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.
Выведение
T1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.
Показания препарата
Микардис®
- артериальная гипертензия;
- снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис® составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.
Побочное действие
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.
Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).
Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.
Противопоказания к применению
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
- непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- нарушения функции печени и/или почек;
- снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- хроническая сердечная недостаточность;
- стеноз аортального и митрального клапана;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Микардис® противопоказано при беременности.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.
Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.
Терапия препаратом Микардис® противопоказана в период грудного вскармливания.
Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью).
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.
Особые указания
У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис® для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.
В качестве альтернативы препарат Микардис® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис® Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис® (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Микардис® менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Передозировка
Случаи передозировки не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.
Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.
Условия хранения препарата Микардис®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Микардис®
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГМБХ
(Германия)
|
|
ООО «Берингер Ингельхайм» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Телзап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Телминорм®
(MICRO LABS, Индия)
Телмисартан
(КРКА-РУС, Россия)
Телмисартан
(АТОЛЛ, Россия)
Телмисартан Фармасин…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Телмисартан ШТАДА
(НИЖФАРМ, Россия)
Телмисартан-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Телмисартан-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Телмиста®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Телмифорс
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Описание препарата Микардис® (таблетки, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 06.08.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| телмисартан | 40 мг |
| вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат |
в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.
| Таблетки | 1 табл. |
| телмисартан | 80 мг |
| вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат |
в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 40 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «51H», на другой стороне — символ фирмы.
Таблетки 80 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «52H», на другой стороне — символ фирмы.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД, концентрацию альдостерона в плазме.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД, концентрацию альдостерона в плазме.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения проходимости желчевыводящих путей, выраженные нарушения функции печени или почек, наследственная непереносимость фруктозы, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — по 40 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в день. Максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4–8 нед после начала лечения.
Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии — до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.
Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром, редко — эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.
Взаимодействие
Тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Для обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) рекомендуется уменьшение дозы.
С осторожностью назначают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ.
Нельзя применять при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл. — 40 мг и 80 мг содержат 169 мг и 338 мг сорбита соответственно). При планируемой беременности рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При одновременном назначении с препаратами лития необходим мониторинг содержания последнего в сыворотке крови — возможно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.