Микардис® (40 мг)
МНН: Телмисартан
Производитель: Берингер Ингельхайм Эллас А.Е.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Telmisartan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019902
Информация о регистрации в РК:
07.06.2013 — 07.06.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
МИКАРДИС®
Международное непатентованное название
Телмисартан
Лекарственная форма
Таблетки 40 мг, 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К 25, меглумин, сорбитол Р6, магния стеарат.
Описание
Таблетки 40 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «51Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 3.6 – 4.2 мм.
Таблетки 80 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «52Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 4.4 – 5.0 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.
Код АТХ C09CA07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.
При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.
Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.
Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.
После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.
Дети
Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.
Фармакодинамика
МИКАРДИС является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.
Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.
Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.
Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.
У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.
Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг МИКАРДИСа в контролируемых клинических испытаниях.
У пациентов с гипертензией МИКАРДИС снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.
Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.
В случае резкой отмены МИКАРДИСа АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).
В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении МИКАРДИСом наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).
В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение МИКАРДИСА позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.
Дети
Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.
Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.
Изменения носили дозозависимый характер.
Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.
Показания к применению
-
лечение эссенциальной артериальной гипертензии
-
профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.
В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза МИКАРДИСА может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.
При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.
Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.
Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.
Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.
МИКАРДИС можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Почечная недостаточность
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.
Печеночная недостаточность
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения МИКАРДИСа у детей до 18 лет не установлена.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Профиль безопасности МИКАРДИСа у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.
Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.
|
Инфекции и инвазии: |
|
|
Нечасто: Редко: |
инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей сепсис (включая случаи с летальным исходом) |
|
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы: |
|
|
Нечасто: Редко: |
анемия эозинофилия, тромбоцитопения |
|
Нарушения со стороны иммунной системы: |
|
|
Редко: |
гиперчувствительность, анафилактические реакции |
|
Нарушения метаболизма: |
|
|
Нечасто: Редко: |
гиперкалиемия гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) |
|
Психические нарушения: |
|
|
Редко: |
бессонница, депрессия, чувство беспокойства |
|
Нарушения со стороны центральной нервной системы: |
|
|
Нечасто: |
обморок |
|
Нарушения со стороны органов зрения: |
|
|
Редко: |
зрительные расстройства |
|
Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата |
|
|
Часто: |
головокружение |
|
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: |
|
|
Нечасто: |
брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия |
|
Нарушения со стороны органов дыхания: |
|
|
Редко: |
одышка |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: |
|
|
Редко: |
дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: |
|
|
Редко: |
нарушение функции печени/печеночные расстройства* (*большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций). |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: |
|
|
Редко: |
кожный зуд, гипергидроз, сыпь, ангионевротический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь |
|
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: |
|
|
Редко: |
артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы) |
|
Нарушения функции почек и мочевыводящих путей: |
|
|
Нечасто: |
нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность (см. раздел «Особые указания») |
|
Общие расстройства: |
|
|
Нечасто: |
боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость) |
|
Изменения лабораторных показателей: |
|
|
Редко: |
снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение креатинина в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови |
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата
-
обструктивные заболевания желчных путей
-
тяжелая печеночная недостаточность
-
совместный прием препарата МИКАРДИС с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/ 1,73 м2)
-
редкая наследственная непереносимость фруктозы
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
МИКАРДИС может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.
Совместное использование телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при совместном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая МИКАРДИС. В данном случае рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.
Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.
Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и МИКАРДИС, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.
Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.
Особые указания
Реноваскулярная гипертензия
Имеется повышенный риск развития тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки
При использовании МИКАРДИСа у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования МИКАРДИСА у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения МИКАРДИСа.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:
Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.
Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.
Первичный альдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующими путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование МИКАРДИСа у этой группы пациентов не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении МИКАРДИСа.
Гиперкалиемия
Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.
Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие лекарства, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с МИКАРДИСом осторожно.
Нарушения функции печени
Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. МИКАРДИС у этих пациентов следует использовать с осторожностью.
Сорбитол
МИКАРДИС содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе 80 мг. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарственное средство.
Сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема МИКАРДИСа.
Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая МИКАРДИС, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.
Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Беременность
Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.
В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.
Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.
Период лактации
МИКАРДИС противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.
Фертильность
Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия МИКАРДИСа на фертильность обоих полов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Передозировка
Данные по передозировке у людей весьма ограничены.
Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.
Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, покрытой фольгой алюминиевой и фольгой алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
4 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Берингер Ингельхайм Эллас А.Е., Коропи, Греция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Ингельхайм, Германия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал «Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» в Республике Казахстан
Юридический и почтовый адрес:
050008, г. Алматы, пр. Абая, 52
БЦ «Innova Tower», 7 этаж
Тел:+7-727-250-00-77
Факс:+7-727-244-51-77
PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com
И.о. руководитель Департамента
специализированной экспертизы ЛС Калелова Р.А.
Заместитель руководителя Департамента Шнаукшта В. С.
Эксперт /………………../
Медицинский директор К. Биназарова
| 073638541477976945_ru.doc | 123.5 кб |
| 330967421477978115_kz.doc | 151.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Микардис® (Micardis®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Микардис®
💊 Состав препарата Микардис®
✅ Применение препарата Микардис®
📅 Условия хранения Микардис®
⏳ Срок годности Микардис®
Описание лекарственного препарата
Микардис®
(Micardis®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2017 года.
Дата обновления: 2016.07.05
Код ATX:
C09CA07
(Телмисартан)
Лекарственные формы
| Микардис® |
Таб. 40 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-(000159)-(РГ-RU) |
|
|
Таб. 80 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-(000159)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Микардис®
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «51Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 3.36 мг, поливидон (коллидон 25) — 12 мг, меглюмин — 12 мг, сорбитол — 168.64 мг, магния стеарат — 4 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с гравировкой «52Н» на одной стороне и символом фирмы — на другой стороне.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид — 6.72 мг, поливидон (коллидон 25) — 24 мг, меглюмин — 24 мг, сорбитол — 337.28 мг, магния стеарат — 8 мг.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат.
Фармакодинамика
Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (кининазу II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%.
При приеме одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии — 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически не активны.
Выведение
T1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Наблюдается разница в концентрациях у мужчин и женщин. У женщин Cmax и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значимого влияния на эффективность).
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики у молодых пациентов. Коррекция дозы не требуется.
Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Cmax.
Показания препарата
Микардис®
- артериальная гипертензия;
- снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Микардис® составляет 1 таб. (40 мг) 1 раз/сут. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата может быть увеличена до 80 мг 1 раз/сут. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таб. (80 мг) 1 раз/сут. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.
Побочное действие
Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.
Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, обморок, вертиго.
Со стороны органа зрения: зрительные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, нарушения функции печени/заболевания печени* (*по результатам постмаркетинговых наблюдений, в большинстве случаев нарушения функции печени/заболевания печени были выявлены у пациентов Японии).
Аллергические реакции: анафилактические реакции, повышенная чувствительность (эритема, крапивница, ангионевротический отек), экзема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), ангионевротический отек (со смертельным исходом), токсическая сыпь, гипергидроз.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение активности КФК, гиперкалиемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, общая слабость.
Противопоказания к применению
- обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
- тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
- непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность сахаразы/изомальтазы;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- нарушения функции печени и/или почек;
- снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
- хроническая сердечная недостаточность;
- стеноз аортального и митрального клапана;
- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
- первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Микардис® противопоказано при беременности.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в I триместре беременности не рекомендуется, эти препараты не следует назначать при беременности. При диагностировании беременности применение препарата следует немедленно прекратить. При необходимости следует назначить альтернативную терапию (другие классы гипотензивных препаратов, разрешенных к применению при беременности).
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности противопоказано. В доклинических исследованиях телмисартана тератогенных влияний выявлено не было, но установлена фетотоксичность. Известно, что воздействие антагонистов рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации черепа), а также неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативную терапию. Если лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II проводилось во II триместре беременности, рекомендуется проведение УЗИ почек и костей черепа у плода.
Новорожденных, матери которых получали антагонисты рецепторов ангиотензина II, следует тщательно наблюдать в отношении артериальной гипотензии.
Терапия препаратом Микардис® противопоказана в период грудного вскармливания.
Исследования влияния на фертильность человека не проводились.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью).
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе) коррекции дозы препарата не требуется.
С осторожностью следует применять препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции почек, состоянии после трансплантации почки.
Применение у детей
Препарат противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста не требует изменений.
Особые указания
У некоторых пациентов вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС (например, при добавлении ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина — алискирена к блокаторам антагонистов рецепторов ангиотензина II), должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в т.ч. периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).
В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.
Основываясь на опыте применения других препаратов, влияющих на РААС, при одновременном назначении препарата Микардис® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.
У пациентов с сахарным диабетом и дополнительным сердечно-сосудистым риском, например, у пациентов с сахарным диабетом и ИБС, в случае применения препаратов, снижающих АД, таких как антагонисты рецепторов ангиотензина II или ингибиторы АПФ, может повышаться риск фатального инфаркта миокарда и внезапной сердечно-сосудистой смерти. У пациентов с сахарным диабетом ИБС может протекать бессимптомно и поэтому может быть недиагностированной. Перед началом применения препарата Микардис® для выявления и лечения ИБС следует проводить соответствующие диагностические исследования, в т.ч. пробу с физической нагрузкой.
В качестве альтернативы препарат Микардис® можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат Микардис® Плюс 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании РААС, как правило, не эффективны.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Микардис® (так же как и других вазодилататоров) у пациентов с аортальным или митральным стенозом и при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
Телмисартан выводится главным образом с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью можно ожидать уменьшения клиренса препарата.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сут в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была эффективна и хорошо переносилась.
Нарушения функции печени при назначении телмисартана в большинстве случаев наблюдались у жителей Японии.
Микардис® менее эффективен у пациентов негроидной расы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Передозировка
Случаи передозировки не выявлены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействия, имеющие клиническую значимость, не выявлены.
Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.
При одновременном применении телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном назначении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.
Лечение НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Препараты, действующие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек.
Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при одновременной терапии с НПВС.
Условия хранения препарата Микардис®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Микардис®
Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГМБХ
(Германия)
|
|
ООО «Берингер Ингельхайм» |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Телзап®
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Телминорм®
(MICRO LABS, Индия)
Телмисартан
(КРКА-РУС, Россия)
Телмисартан
(АТОЛЛ, Россия)
Телмисартан Фармасин…
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Телмисартан ШТАДА
(НИЖФАРМ, Россия)
Телмисартан-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Телмисартан-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Телмиста®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Телмифорс
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Все аналоги
Состав
В составе 1 таблетки препарата содержится 40 мг или 80 мг действующего вещества телмисартана и вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, поливидон, меглумин, сорбитол, магния стеарат.
Форма выпуска
Лекарство выпускается в форме таблеток белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой «51Н» или «52Н» на одном крае и логотипом фирмы — на другом крае. 7 таблеток дозировкой 40 мг или 80 мг в блистере, по 2/4/8 блистера в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Лекарство подавляет ангиотензин II и, как следствие, расширяет сосуды. Препарат понижает артериальное давление и содержание альдостерона в крови.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Телмисартан – селективный блокатор рецепторов ангиотензина II. Имеет высокую тропность к AT1 подтипу рецепторов ангиотензина II. Конкурирует с ангиотензином II в специфических рецепторах, не обладая таким же действием. Связывание имеет длительный характер.
Не обладает тропностью к другим подтипам рецепторов. Снижает содержание альдостерона в крови, не подавляет ренин в плазме и ионные каналы в клетках.
Начало гипотензивного эффекта наблюдается в течение первых 3 часов после приема телмисартана. Действие сохраняется в течение суток и более. Выраженный эффект развивается через месяц после постоянного приема.
У лиц с артериальной гипертонией телмисартан уменьшает систолическое и диастолическое давление, но не изменяет число сердечных сокращений.
Не вызывает синдрома отмены.
Фармакокинетика
При пероральном приеме быстро всасывается из кишечника. Биодоступность приближается к 50%. Через 3 часа концентрация в плазме становится максимальной. 99,5% действующего вещества связывается с белками крови. Метаболизируется путем реагирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты препарата неактивны.
Период полувыведения равен более чем 20 часам. Выводится через пищеварительный тракт, выведение с мочой — менее 2%.
Показания к применению
- артериальная гипертония;
- уменьшение кардиологической заболеваемости и смертности у лиц старше 55 лет в группе риска.
Противопоказания
Таблетки Микардис противопоказаны лицам с аллергией на компоненты препарата, тяжелыми заболеваниями печени или почек, непереносимостью фруктозы, при беременности и лактации, детям до 18 лет.
Побочные действия
- Со стороны центральной нервной системы: депрессия, головокружение, головная боль, утомляемость, тревожность, бессонница, судороги.
- Со стороны респираторной системы: заболевания верхних дыхательных путей, синусит, фарингит, бронхит, кашель.
- Со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления, тахикардия, брадикардия, боли в груди.
- Со стороны системы пищеварения: тошнота, диарея, диспепсия, повышение концентрации печеночных ферментов.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боли в пояснице, артралгия.
- Со стороны мочеполовой системы: отеки, инфекции мочеполовой системы, гиперкреатининемия.
- Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница.
- Лабораторные показатели: анемия, гиперкалиемия.
- Прочие: эритема, зуд, диспноэ.
Микардис, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции по применению Микардиса препарат принимается перорально. Взрослым рекомендована доза 40 мг в сутки. У ряда пациентов лечебный эффект наблюдается уже при употреблении дозы 20 мг в сутки. Если снижения давления до желаемого уровня не наблюдается, то доза может быть повышена до 80 мг в сутки.
Максимальный эффект от препарата достигается через 5 недель после начала терапии.
У пациентов с тяжелыми формами артериальной гипертензии возможно использование 160 мг препарата в сутки.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Телмисартан активирует гипотензивный эффект других средств понижающих давление.
При совместном применении телмисартана и Дигоксина необходимо периодическое определение концентрации Дигоксина в крови, так как она может повышаться.
При совместном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ может наблюдаться временное увеличение содержания лития в крови, проявляющееся токсическим действием.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами вместе с Микардисом у обезвоженных пациентов может приводить к развитию острой почечной недостаточности.
Условия продажи
Отпускается строго по рецепту.
Условия хранения
Хранить в закрытой упаковке, при температуре до 30 °C, в сухом месте, беречь от детей.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Для обезвоженных больных (ограничение употребления соли, лечение диуретиками, диарея, рвота) необходимо уменьшение дозы Микардиса.
С осторожностью рекомендуется назначать лицам со стенозом обеих почечных артерий, стенозом митрального клапана или аорты, гипертрофической кардиомиопатией обструктивного характера, тяжелой почечной, печеночной или сердечной недостаточностью, заболеваниями органов пищеварительного тракта.
Запрещено использовать при первичном альдостеронизме и непереносимости фруктозы.
При планируемой беременности необходимо заранее найти замену Микардису другим антигипертензивным препаратом.
С осторожностью использовать при управлении транспортными средствами.
При одновременном приеме с препаратами лития показан мониторинг содержания лития в крови, так как возможно временное повышение его уровня.
Аналоги Микардиса
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Наиболее доступны следующие аналоги Микардиса:
- Телзап
- Телмиста
- Телпрес
- Телмисартан
- Телсартан
- Телминорм
- Прайтор
- Хипотел
Детям
Препарат запрещен для использования у лиц не достигших 18 лет.
При беременности и лактации
Запрещен в использовании у беременных и кормящих женщин.
Отзывы о Микардисе
Отзывы о Микардисе характеризуются малым количеством сообщений о побочных эффектах, однако большинство пациентов недовольно его высокой ценой.
Цена Микардиса
В России упаковка препарата 40 мг или 80 мг №28 будет стоить около 1300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Микардис таблетки 80мг 28штBoehringer Ingelheim Ellas A.E
-
Микардис таблетки 40мг 28штBoehringer Ingelheim Ellas A.E
Аптека Диалог
-
Микардис таблетки 80мг №28Boehringer Ingelheim
-
Микардис таблетки 40мг №28Boehringer Ingelheim
показать еще
Описание препарата Микардис® (таблетки, 40 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 06.08.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| телмисартан | 40 мг |
| вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат |
в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.
| Таблетки | 1 табл. |
| телмисартан | 80 мг |
| вспомогательные вещества: поливидон; меглумин; натрия гидроксид; сорбитол; магния стеарат |
в блистере 7 шт.; в коробке картонной 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки 40 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «51H», на другой стороне — символ фирмы.
Таблетки 80 мг: белые или почти белые, продолговатой формы таблетки, на одной стороне нанесена маркировка «52H», на другой стороне — символ фирмы.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипотензивное.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД, концентрацию альдостерона в плазме.
Блокирует рецепторы ангиотензина II (тип АТ1) и устраняет его сосудосуживающий эффект. Уменьшает системное АД, концентрацию альдостерона в плазме.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается независимо от приема препарата натощак или с пищей. Cmax и AUC в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на концентрацию. Связывание с белками плазмы — 99,5%, в основном с альбумином и альфа1 гликопротеином. Среднее значение кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Общий плазменный Cl высокий (900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин). Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками — менее 2%.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушения проходимости желчевыводящих путей, выраженные нарушения функции печени или почек, наследственная непереносимость фруктозы, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым — по 40 мг 1 раз в день. У некоторых пациентов терапевтический эффект может быть достигнут при использовании дозы 20 мг/сут. В случае отсутствия снижения АД до желаемого уровня доза может быть увеличена до 80 мг 1 раз в день. Максимальная эффективность гипотензивного действия препарата обычно отмечается через 4–8 нед после начала лечения.
Пациентам с тяжелой степенью артериальной гипертензии — до 160 мг/сут или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5–25 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы подобные тендиниту.
Со стороны мочевыводящей системы: периферические отеки, инфекции мочевыводящей системы, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Лабораторные показатели: редко — гиперкалиемия, анемия или гиперурикемия.
Прочие: гриппоподобный синдром, редко — эритема, зуд, синкопе, диспноэ, эозинофилия, тромбоцитопения, ангионевротический отек, крапивница.
Взаимодействие
Тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид) усиливают гипотензивное действие телмисартана. Телмисартан усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов, увеличивает концентрацию дигоксина в крови.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД.
Лечение: симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Для обезвоженных пациентов при гипонатриемии (лечение диуретиками, ограничение поступления соли, диарея, рвота) рекомендуется уменьшение дозы.
С осторожностью назначают больным с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки (увеличивается риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), стенозом аорты и митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, почечной и/или печеночной, тяжелой сердечной недостаточностью (возможна гиперкалиемия, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови), заболеваниями органов ЖКТ.
Нельзя применять при первичном альдостеронизме и врожденной непереносимости фруктозы (1 табл. — 40 мг и 80 мг содержат 169 мг и 338 мг сорбита соответственно). При планируемой беременности рекомендуется заблаговременно заменить препарат другим антигипертензивным средством. Если беременность установлена, следует немедленно прекратить прием Микардиса. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
При одновременном назначении с препаратами лития необходим мониторинг содержания последнего в сыворотке крови — возможно преходящее повышение уровня (и токсичности) лития в плазме.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
действующее вещество: телмисартана;
1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон (Е 1201), меглюмин, сорбит (Е 420), магния стеарат (Е 470b).
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: овальные таблетки белого или почти белого цвета с тиснением «52H» с одной стороны и символом компании с другой стороны.
Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТХ C09C A07.
Фармакологические.
Механизм действия.
Тельмизартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1 ) для перорального применения. Тельмизартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО 1 рецепторов, отвечающих за активность ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет любого частичного агонистического влияния на АО 1рецептор.
Тельмизартан селективно связывается с АО 1 рецептором. Связывания является долговременным. Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО 2 и другие, менее изучены АТ-рецепторы.
Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензина II, уровни которого повышаются телмисартаном. Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови. Тельмизартан не снижает уровень ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Тельмизартан не ингибируется Ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), энзим, также разлагает брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирование брадикининсупроводжуючих побочных эффектов.
У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью тормозит повышение артериального давления, спричинине ангиотензина II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.
Фармакокинетика.
После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как изменена соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы.
Общий клиренс плазмы (Сl tot ) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл / мин).
Особые категории пациентов.
Дети. Фармакокинетика двух доз тельмизартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n = 57) в возрасте от 6 до <18 лет после приема тельмизартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .
Пол. Концентрация в плазме С max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.
Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет. Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется. Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост абсолютной биодоступности приблизительно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.
Гипертензия.
Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:
- выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
- сахарным диабетом II типа с диагностованним поражением органов-мишеней.
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата
- беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»);
- обструктивные заболевания желчных протоков;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст (до 18 лет).
Противопоказано одновременное применение тельмизартана и алискиренвмисних продуктов пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .
дигоксин
При одновременном применении тельмизартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема тельмизартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.
Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемии (см. Раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) , гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).
Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованной при условии четкого соблюдения осторожности при применении.
Одновременное применение не рекомендуется .
Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартана, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли могут привести к значительному росту концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано через документально подтвержденную гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.
Литий. При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отличались обратимое повышение концентрации лития в сыворотке и токсичность. Если применение этой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.
Одновременное применение требует осторожности .
Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у больных с дегидратацией или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую комбинацию следует применять осторожно, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.
В ходе одного исследования одновременное применение тельмизартана и рамиприла привело к повышению в 2,5 раза AUC 0-24 и C max для рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого явления неизвестна.
Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения телмисартаном.
Следует принять во внимание при одновременном применении .
Другие антигипертензивные средства. Способность тельмизартана снижать артериальное давление может быть увеличена путем одновременного применения других антигипертензивных средств.
Клинические данные показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение почечной функции ( в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением одного РААС-действующего агента (см разделы «Особенности применения», «Противопоказания» и «Фармакологические»).
Учитывая фармакологические свойства баклофена и амифостин можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартана. Кроме того, ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применение барбитуратов, наркотиков и антидепрессантов.
Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного эффекта.
Беременность. Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеет установленный профиль безопасности для применения во время беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Печеночная недостаточность. Микардис нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартана выводится главным образом с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс тельмизартана.
Микардис следует с осторожностью применять пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.
Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. При применении Микардис пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения Микардис пациентам с недавней трансплантацией почки нет.
Снижение ОЦК. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы Микардис, может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и / или уровнем натрия, возникший вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует скорректировать перед приемом Микардис. Перед началом лечения Микардис необходимо нормализовать уровень натрия и / или объем внутрисосудистой жидкости. Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС).
Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности)
Поэтому двойная блокада путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические»).
Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-.
У пациентов, сосудистый тонус которых и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-(таких как пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием Микардис с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать острую гипотонию, гиперазотемию, олигурию, изредка острый почечную недостаточность (см. раздел «Побочные реакции»).
Первичный альдостеронизм. Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение тельмизартана им не рекомендуется.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и при назначении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать пациентам с диагностированным аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.
Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. У таких пациентов следует контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учитывать при коррекции дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.
У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.
Гиперкалиемия. Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемии.
У больных пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия и / или у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.
Перед рассмотрением вопроса об одновременном применении лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, необходимо взвесить соотношение пользы и риска.
Основные факторы риска развития гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:
- сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст более 70 лет;
- комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или пищевыми добавками, содержащими калий. К препаратам или терапевтических групп лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
- интеркуррентные проявления, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (например острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма).
Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Сорбит. Лекарственное средство содержит в своем составе сорбит (Е 420). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует применять этот препарат.
Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективным для снижения артериального давления у больных негроидной расы, чем у представителей других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновой состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.
Другие. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической кардиопатией может привести к инфаркту миокарда или инсульта.
Беременность.
Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, — заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Нет соответствующих данных о применении препарата Микардис беременным женщинам.
Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, имеющий установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомедуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Кормления грудью.
Из-за отсутствия информации по применению препарата Микардис в период кормления грудью препарат не рекомендован для применения кормления грудью. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.
Фертильность .
В ходе доклинических исследований не выявлено влияния препарата Микардис на фертильность мужчин и женщин.
При управлении автомобилем и другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т. Ч. Микардис.
Лечение артериальной гипертензии .
Обычная эффективная доза тельмизартана составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточно суточная доза тельмизартана 20 мг. В случае если артериальное давление не снижается до желаемого значения, дозу тельмизартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартана можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при применении с телмисартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-8 недель от начала лечения.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний .
Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в сутки. Эффективность тельмизартана в дозах менее 80 мг при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.
Начиная лечение телмисартаном с целью снижения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления и в случае необходимости корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой начальной дозы тельмизартана 20 мг (см. Раздел «Особенности применения»). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимости в коррекции дозы нет.
Нарушение функции печени. Микардис противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза тельмизартана не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Способ применения.
Микардис принимают 1 раз в сутки на с достаточным количеством жидкости независимо от приема пищи.
Таблетки следует хранить в герметичной блистере для защиты от влаги. Таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед применением.
Безопасность и эффективность препарата Микардис у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовались.
Информация о передозировке препарата ограничено.
Симптомы. Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и острую почечную недостаточность.
Терапия . Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенты должны находиться под пристальным контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени после передозировки и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и / или сделать промывание желудка. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое восполнение объема жидкости и соли в организме.
Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в редких случаях (от ≥ 1/10000 до <1/1000), а также наблюдалась острая почечная недостаточность.
Общая частота побочных реакций у пациентов с артериальной гипертензией в ходе контролируемых клинических испытаний при приеме тельмизартана обычно спивставлялася с таковой при приеме плацебо (41,4% по сравнению с 43,9%). Частота побочных реакций не зависела от дозы, не связано с полом пациента, его возрастом или расой. Профиль безопасности тельмизартана у пациентов, леченных по показаниям профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, отвечал профиля безопасности, полученном при лечении пациентов с артериальной гипертензией.
Следующие побочные реакции на препарат приведены на основании результатов контролируемых клинических исследований с участием пациентов с АГ и постмаркетинговых отчетов. Этот перечень также включает серьезные побочные реакции и побочные реакции, которые привели к прекращению применения препарата в ходе трех долгосрочных клинических исследований с участием 21642 пациентов, получавших телмисартан для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний в течение шести лет.
Побочные реакции отмечаются в соответствии с их частоты: очень часто (³1 / 10); часто (от 1/100 до <1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести.
Инфекционные захворюва ния и инвазии:
нечасто — инфекционные заболевания мочевых путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит)
редко — сепсис, в т.ч. с летальным исходом 1 .
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
нечасто — анемия
редко — эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы:
редко — анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Нарушение обмена веществ:
нечасто — гиперкалиемия;
редко — гипогликемия (у больных диабетом).
Психические расстройства:
нечасто — бессонница, депрессия
редко — озабоченность.
Со стороны нервной системы:
нечасто — обмороки;
редко — сонливость.
Со стороны органов зрения:
редко — нарушение зрения.
Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата:
нечасто — вертиго.
Со стороны сердца:
нечасто — брадикардия
редко — тахикардия.
Со стороны сосудов:
нечасто — артериальная гипотензия 2 , ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — одышка, кашель;
очень редко — интерстициальная болезнь легких 4 .
Со стороны пищеварительного тракта:
нечасто — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота
редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка, дисгевзия.
Гепатобилиарной системы :
редко — нарушение функции печени / печеночные расстройства 3 .
Со стороны кожи и подкожной клетчатки :
нечасто — зуд, усиленное потоотделение, сыпь,
редко — ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани :
нечасто — боль в спине (например ишиас), судороги мышц, миалгия
редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендинита).
Со стороны мочевыделительной системы :
нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие нарушения :
нечасто — боль в груди, астения (слабость)
редко — симптомы, подобные гриппу.
Лабораторные данные :
нечасто — повышение уровня креатинина в крови
редко — снижение уровня гемоглобина, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови.
1, 2, 3, 4 — См. раздел «Побочные реакции».
Описание отдельных побочных реакций
Сепсис . В исследовании PRoFESS среди пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.
Гипотензия . Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые лечились телмисартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний дополнительно к стандартной терапии.
Нарушение функции печени / печеночные расстройства . По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.
Интерстициальная болезнь легких . Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении тельмизартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºC. Хранить в недоступном для детей месте.
По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в коробке.
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ