Милдронат уколы инструкция по применению цена в беларуси

1 ампула (5 мл) содержит:

активное вещество – 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Прочие средства для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения) 

Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т½), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

— болезни сердца и кровеносной системы – стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы;

— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

— пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до <1/10), редко (>1/10 000 до <1/1000).

Со стороны иммунной системы

Часто: аллергические реакции*.

Редко: повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.

Со стороны психики

Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна.

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли*.

Редко: парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушения походки, предобморочное состояние, потеря сознания.

Со стороны сердца

Редко: аритмия, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны сосудов

Редко: повышение/понижение кровяного давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожи.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диспепсия*.

Редко: дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы и сопутствующей системы

Редко: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Исследования

Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия*.

* Побочные действия, которые наблюдались в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.

В связи с применением мельдония сообщалось также о болях в эпигастрии и мигрени.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

— Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату.

— Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

— Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

— Беременность и кормление грудью.

— Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдонием с белками.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.

Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя.

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Препарат можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Бесцветная прозрачная жидкость. Раствор для внутривенного введения.

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла с линией или точкой разлома.

По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.

По 2 или 4 ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Информация о производителе (заявителе)

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Телефон: +371 67083205

Факс: +371 67083505

Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Производитель(и)

ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом. Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии. Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС: возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах. Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD50 превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Наименование

Милдронат.

Описание

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

Основное действующее вещество

Мельдоний.

Форма выпуска

Раствор.

Дозировка

5мл.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на скорость психомоторной реакции.

Фармакологическое действие

Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после его введения.
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч.

Показания к применению

— в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
— хроническая сердечная недостаточность;

— дисгормональная кардиомиопатия;

— в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);

— гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;

— тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;

— ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);

— сниженная работоспособность;

— умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);

— синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Способ применения и дозы

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.
Милдронат® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. Препарат применяют в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

Применение при беременности и в период лактации

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.
Выделение препарата Милдронат® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.
С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек.

Противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.

Взаимодействие с другими препаратами

Милдронат® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат® усиливает их действие.

Противопоказания

— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность;

— период кормления грудью;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Состав

1 мл 1 амп.
мельдония дигидрат 100 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Передозировка

Милдронат® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.
Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту оценить невозможно).
Аллергические реакции: редко — покраснение, высыпания, зуд, отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления.

Прочие: редко — возбуждение; очень редко — эозинофилия, общая слабость.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Купить Милдронат раствор для в/в введения 0,5г/5мл в ампулах 5мл №5х2
Цена на Милдронат раствор для в/в введения 0,5г/5мл в ампулах 5мл №5х2
Инструкция по применению для Милдронат раствор для в/в введения 0,5г/5мл в ампулах 5мл №5х2

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

1. НАЗВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Торговое название: МИЛДРОНАТ раствор для инъекций 0,5 г/5 мл Международное непатентованное название: Мельдоний (.Meldonium)

2. ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

3. СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

1 ампула (5 мл) содержит 0,5 г мельдония. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

4. ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций.

5. КОД КЛАССИФИКАЦИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

Другие препараты для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ

6. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов — активированных форм не окисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается |3-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, т. е ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что вследствие эффективности действия мельдония повышается толерантность клеточной нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
Влияние на сердце и кровеносную систему

В исследованиях на животных установлено, что мельдний положитель^^адвшвд^на сократительную активность миокарда, ему присуще защитное дейср*^ (в т. ч. по отношению к алкоголю и катехоламинам), он способу нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки) Анализ клинических данных курсового применения мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарату присущ антиаритмический эффект у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и с экстрасистолами желудочков сердца, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.
Хроническая сердечная недостаточность
В клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС, и отмечена его способность увеличивать толерантность физической нагрузки, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью. Проверена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности 1-111 функционального класса NYHA. Установлено, что применение мельдония в комбинации с другими традиционными средствами лечения сердечной недостаточности улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать небольшую гипотензию. Влияние на ЦНС
В экспериментах на животных у мельдония установлено антигипоксическое действие и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС: увеличивает двигательную активность и физическую выносливость, стимулирует поведенческие реакции, а также {_) проявляет антистрессорное действие (стимуляция симпатоадреналовой системы,
накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита от изменений со стороны внутренних органов, вызванных стрессом). Эффективность при неврологических заболеваниях
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же препарат устраняет ментальные нарушения. ^тшшас^

Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию функод «Л системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефициаща^Р период

выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика
Изучение фармакокинетики проводилось у здоровых добровольцев при применении однократной дозы 25, 50. 100. 200, 400, 800 или 1500 мг мельдония. Установлено, что максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Стах) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) увеличивается пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации (Ттах) составляло 1-2 часа и полупериод выведения (t/z) — 4 часа. Выведение препарата с мочой увеличивается при применении доз до 400 мг; при применении доз больше 400 мг выведение практически не меняется. На фармакокинетику мельдония влияет наличие пищи в желудке, т. е. пища задерживает всасывание мельдония после применения разовой дозы 400 мг. При повторном применении мельдония в дозе 400-800 мг в день (два раза в день в течение 7 дней или раз в день в течение восьми дней) равновесная концентрация препарата в плазме достигается через 72-96 часов после применения первой дозы. В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
7. ПОКАЗАНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ
Милдронат применяется в составе комбинированной терапии в следующих случаях:
— сердечно-сосудистые заболевания: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA IIII функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
— сниженная работоспособность, физические и психоэмоциональные перегрузки;
— период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.
8. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Метод применения: внутривенная инъекция.
Взрослым назначают по 0,5-1,0 г в сутки, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.
Пожилым пациентам специальные рекомендации по применению отсутствуют. Для пожилых пациентов с нарушением функций печени и/или почек требуются меньшие дозы.
Пациентам с нарушениями функций печени и /или почек требуются меньшие дозы. Детям применение противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Продолжительность лечения составляет 4-6 недель.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

9. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), реже (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Эозинофилия*.
Нарушения со стороны иммунной системы
Часто: аллергические реакции.
Нарушения со стороны деятельности сердца
В отдельных случаях: тахикардия.
Нарушения со стороны кровеносной системы
В отдельных случаях: пониженное артериальное давление.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, возбуждение*.
Общие нарушения
Общая слабость*.
* Недостаточное количество наблюдений для определения частоты встречаемости.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

10. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— Повышенная чувствительность к мельдонию.
— Почечная и печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
— Беременность, период лактации.
— Детский возраст до 18 лет.
И. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Не сообщалось о случаях передозировки милдронатом. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. 12. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (контроль функции печени и почек).
Беременность и кормление грудью
Для определения влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных не достаточно. Потенциальный риск для людей не известен, поэтому этот препарат нельзя применять в период беременности.
Не известно, выделяется ли препарат в молоко матери. При необходимое^ кормление ребенка грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы
Исследование влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводилось.
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что милдронат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

13. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Милдронат можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также милдронат можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Необходимо иметь в виду, что милдронат может усиливать действие препаратов глицерилтринитрата, нифедипина, бета адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

14. УСЛОВИЯ И СРОК ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения — 4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

15. УСЛОВИЯ ОТПУСКА

По рецепту.

16. УПАКОВКА

По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла с линией или точкой разлома.
По 5 ампул в ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
По 2 ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачке из картона.

17. ИНФОРМАЦИЯ О ПРОИЗВОДИТЕЛЕ (ЗАЯВИТЕЛЕ) Владелец регистрационного удостоверения

АО Гриндекс. Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205
Факс:+371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv
Производитель(и)
ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия Дата корректировки текста: март 2013 г.
Обратите внимание, что информация о товаре носит ознакомительный характер. Более подробный состав и описание продукции указаны на упаковке и в соответствующих документах качества

Милдронат® (Mildronate) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Милдронат®

💊 Состав препарата Милдронат®

✅ Применение препарата Милдронат®

📅 Условия хранения Милдронат®

⏳ Срок годности Милдронат®

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Описание лекарственного препарата

Милдронат®
(Mildronate)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2020 года.

Дата обновления: 2019.12.10

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГРИНДЕКС АО
(Латвия)

Лекарственные формы

Милдронат®

Р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 или 20 шт.

рег. №: П N016028/02
от 20.05.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 10.07.17

Р-р д/в/м, в/в и парабульбарного введения 500 мг/5 мл: амп. 10 шт.

рег. №: П N016028/02
от 20.05.09
— Бессрочно

Дата перерегистрации: 10.07.17

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Милдронат®

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые пластиковые (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мельдоний — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. Cmax в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T1/2 составляет 3-6 ч.

Показания препарата

Милдронат®

  • в комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • дисгормональная кардиомиопатия;
  • в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
  • гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии;
  • тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей;
  • ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
  • сниженная работоспособность;
  • умственное и физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов);
  • синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Режим дозирования

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения в острой фазе препарат назначают по 0:5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз/сут в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на прием внутрь по 0.5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель.

При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут в течение 10 дней, затем по 0.5 г внутрь. Общий курс лечения — 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

При умственном и физическом перенапряжении препарат вводят по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.

При хроническом алкоголизме назначают по 0.5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

Побочное действие

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы нежелательных побочных реакций по ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту оценить невозможно).

Аллергические реакции: редко — покраснение, высыпания, зуд, отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение или повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: редко — диспептические явления.

Прочие: редко — возбуждение; очень редко — эозинофилия, общая слабость.

Противопоказания к применению

  • повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Выделение препарата Милдронат® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях почек.

Применение у детей

Противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность не установлены.

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на скорость психомоторной реакции.

Передозировка

Милдронат® малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат® усиливает их действие.

Условия хранения препарата Милдронат®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Срок годности препарата Милдронат®

Срок годности — 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Контакты для обращений

ГРИНДЕКС АО
(Латвия)

ГРИНДЕКС АО

Организация, уполномоченная принимать претензии потребителей в России:
ООО «Гриндекс Рус»
117556 Москва, Варшавское ш. 74, корп. 3, эт. 5
Тел.: (495) 771-65-05

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Ангиокардил
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

Мельдоний
(ЭЛЛАРА, Россия)

Мельдоний
(ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД, Россия)

Мельдоний
(БИОХИМИК, Россия)

Мельдоний
(АТОЛЛ, Россия)

Мельдоний
(БИОСИНТЕЗ, Россия)

Мельдоний Органика
(ОРГАНИКА, Россия)

Мельдоний-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)

Мельдоний-Эском
(ЭСКОМ НПК, Россия)

Мельфор®
(АВИСТА, Россия)

Все аналоги

Регистрационный номер:

П N016028/02-200509

Торговое название препарата

Милдронат®.

Международное непатентованное название

мельдоний.

Химическое название
3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата дигидрат.

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:
действующее вещество — мельдония дигидрат 100 мг;
вспомогательное вещество — вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Метаболическое средство.

Код ATX: С01ЕВ.

Фармакологические свойства


Фармакодинамика

Мельдоний (Милдронат®) — структурный аналог гамма-бутиробетаина — вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В условиях повышенной нагрузки Милдронат® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается сразу после его введения. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3-6 часов.

Показания к применению

В комплексной терапии ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда); хроническая сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия, а также в комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность). Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая).
Сниженная работоспособность; умственные и физические перегрузки (в том числе у спортсменов).
Синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерегшых опухолях), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период кормления грудью.

С осторожностью

При заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано. Выделение препарата Милдронат® с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения, следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня. Милдронат назначают внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) и парабульбарно.
Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и др.
1. Сердечно-сосудистые заболевания

В составе комплексной терапии:

  • ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) в/в струйно по 0,5-1,0 г в день (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения;
  • ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в/в струйно по 0,5-1,0 г в день (5-10 мл препарата Милдронат®), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0,5 г 1-2 раза в сутки, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь.
    Общий курс лечения 4-6 недель.
    2. Нарушение мозгового кровообращения
    В составе комплексной терапии в острой фазе по 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, переходя на прием внутрь по 0,5-1 г. Общий курс лечения — 4-6 недель. При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) по 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, затем по 0,5 г внутрь. Общий курс лечения -4-6 недель.
    Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
    3. Офтальмопатология (гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)).
    По 0,05 г (0,5 мл препарата Милдронат®) парабульбарно в течение 10 дней. В том числе применяется в составе комбинированной терапии.
    4. Умственные и физические перегрузки
    По 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения -10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели.
    5. Хронический алкоголизм
    По 0,5 г (5 мл препарата Милдронат®) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения -7-10 дней.

    Побочное действие

    Редко — аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение или повышение артериального давления, возбуждение. Очень редко — эозинофилия, общая слабость.

    Передозировка


    Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
    Лечение: симптоматическое.
    Милдронат® малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Усиливает действие сердечных гликозидов.
    Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как Милдронат® усиливает их действие.

    Особые указания

    Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
    Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат® на скорость психомоторной реакции.

    Форма выпуска

    Раствор для внутримышечного, внутривенного и парабульбарного введения, 100 мг/мл.
    По 5 мл в ампуле бесцветного стекла с линией или точкой разлома.
    По 5 ампул в ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки или из полиэтилентерефталатной пленки без покрытия (поддон).
    Две ячейковые упаковки (поддона) вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С.
    Не замораживать!
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    4 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.
    Владелец регистрационного удостоверения
    АО «Гриндекс» Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

    Производитель(и)

    -АО «Санитас».Ул. Вейверю 134 В, Каунас, LT-46352, Литва
    -Ельфа Фармасьютикал компани С.А. Ул. Винцентего Поля, 21, Еленя Гура, 58-500, Польша
    -ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия. 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28;
    -Эйч Би Эм Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия Организации, принимающие претензии

    -Представительство в Москве (при производстве препарата АО «Санитас», Литва; Ельфа Фармасьютикал компани С.А., Польша; Эйч Би Эм Фарма ср.о., Словакия).
    117556, г. Москва, Варшавское шоссе, д. 74, корп. 3, 5 этаж,
    -ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия (при производстве препарата ПАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия). 450077, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28.

  • Любой орган в нашем организме важен, любой нужен. Но особенное внимание необходимо уделять нашему «мотору» — сердцу. Болезни сердечно-сосудистой системы сегодня являются одной из основных причин летального исхода во всех странах мира. Ранняя диагностика, профилактика заболеваний и лечение патологий сердечно-сосудистой системы может не только спасти ваше здоровье, но и жизнь. Если показания однозначны, и врач назначает медикаментозное лечение, то скорее всего это будет Милдронат.

    Содержание

    1. Показания
    2. Противопоказания
    3. Побочные эффекты
    4. Как принимать Милдронат
    5. Милдронат при беременности и лактации
    6. Аналоги

    Милдронат в спорте

    Милдронат используют при занятии спортом

    Действующим веществом препарата является мельдоний. Он довольно успешно и широко применяется в схемах комбинированной терапии инсульта, церебрального кровоснабжения, ишемий: стенокардия, инфаркт миокарда. Причем при острых повреждениях в сердечной мышце мельдоний замедляет рост некротизированных тканей, сокращая время реабилитации миокарда. Точно так же препарат работает при ишемии тканей головного мозга. Он оптимизирует микроциркуляцию в пользу участка ткани, наиболее пострадавшего от ишемии. Кроме этого, Милдронат облегчает последствия абстинентного синдрома, возникающего при лечении алкогольной зависимости.

    Также, Милдронат применяют при лечении сосудистых патологий глазного яблока, приводящие к дистрофии глаза.

    В качестве поддержки препарат применим в периоды значительных физических нагрузок, так как он расширяет диапазон толерантности организма к ним и обеспечивает приток кислорода к тканям. Так, препараты, содержащие мельдоний, принимались спортсменами в соревновательный и внесоревновательный период. Однако после введения запрета на употребление лекарственного средства Всемирным Антидопинговым Агентством (WADA) в 2016 году, препарат запрещен к применению спортсменами.

    Милдронат – метаболический препарат, который является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина. Данное вещество есть в каждой клетке организма человека. В свою очередь препарат улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток и тканей.

    Милдронат используется как:

    • кардиопротективное;
    • антигипоксическое (повышает устойчивость к кислородному голоданию);
    • ангиопротективное (благотворно влияет на сосудистую стенку и микроциркуляцию);
    • антиангинальное средство (направлен против приступов стенокардии).

    Таким образом Милдронат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет.

    Показания

    Все лекарственные формы (капсулы, таблетки, инъекции) Милдроната предназначены для лечения взрослых пациентов. Врач может назначить препарат в следующих случаях:

    • ИБС (в сочетании с другими лекарственными средствами и методами лечения);
    • болезни периферических артерий;
    • сниженная работоспособность;
    • дисциркуляторная энцефалопатия;
    • физические перегрузки (в том числе в спорте);
    • послеоперационный период (для ускорении восстановления организма);
    • сердечная недостаточность в хронической форме;
    • кардиалгия (болевые ощущения в левой части грудной клетки), обусловленная дисгормональной миокардиопатией;
    • бронхиальная астма;
    • ХОБЛ;
    • алкогольная абстиненция (как дополнение к специфической терапии);
    • инсульт.

    Милдронат при сниженной работоспособности

    Препарат могут назначить при сниженной работоспособности

    Дополнительные показания к применению уколов препарата:

    • кровоизлияние в полость стекловидного тела глаза (гемофтальм);
    • кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
    • тромбоз и окклюзия центральной вены сетчатки или ее ветвей;
    • ретинопатия различной природы происхождения (например, геморрагическая или диабетическая).

    Противопоказания

    Милдронат детям

    Детям до 18 лет противопоказано принимать Милдронат

    Противопоказаниями к назначению препарата Милдронат (для всех форм выпуска препарата) являются:

    • повышенная индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата — мельдонию — или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
    • внутричерепная гипертензия, в том числе обусловленная внутричерепными опухолями и нарушениями венозного оттока;
    • детский возраст до 18 лет;
    • беременность и период грудного вскармливания.

    Побочные эффекты

    Препарат Милдронат, как и практически любое лекарственное средство, имеет побочные реакции. Следуя инструкции по применению, можно выделить следующие:

    • диспептические явления, проявляющиеся отрыжкой, приступами тошноты, рвотой, изжогой, метеоризмом, ощущением переполнения желудка даже после незначительной порции пищи;
    • аллергические реакции (покраснение, высыпания на коже, зуд и ангионевротический отек);
    • тахикардия;
    • психомоторное перевозбуждение;
    • эозинофилия;
    • общая слабость;
    • изменение показателей артериального давления.

    Как принимать Милдронат

    Схему лечения должен определять лечащий врач с учетом выраженности заболевания и анамнеза пациента. Самолечение может только усугубить состояние.

    Как принимать Милдронат

     

    Перед приемом препарата Милдронат обязательно проконсультируйтесь с врачом!

    Препарат принимают по 500-1000 мг в сутки. Прием может быть единоразовым, так и разбитым на приемы в течение дня. Стоит отметить, что Милдронат может спровоцировать перевозбуждение, поэтому его  рекомендуют принимать в первой половине дня и не позже 17:00. Как правило, терапевтический курс длится от 4 до 6 недель.

    Таблетки нужно пить целиком, не разжевывая или измельчая иным способом. Уколы делают внутривенно, парабульбарно или внутримышечно. Причем внутривенно Милдронат вводят отдельно от остальных лекарственных средств. Его не обязательно разбавлять раствором натрия. Вводить Милдронат внутримышечно не рекомендуется, так как могут возникнуть болевые ощущения, или развиваться аллергическая реакция.

    Заболевание

    Продолжительность курса

    Дозировка

    Ишемия (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сердечная недостаточность

    4-6 недель

    В составе комплексной терапии 0,5-1 г 1-2 раза/сут

    Кардиалгия, развивающаяся на фоне дисгормональной дистрофии миокарда

    12 дней

    250 мг 2 раза/сут

    Цереброваскулярная недостаточность

    4-6 недель

    В составе комплексной терапии 0,5-1 г 1-2 раза/сут

    Хронические нарушения мозгового кровообращения

    2-3 раза в год по 4-6 недель

    В составе комплексной терапии 500 мг/сут

    Физическое и умственное перенапряжение и снижение работоспособности

    10-14 дней

    500 мг 2 раза/сут

    Спортсменам перед тренировками

    14-21 день в подготовительный период и 10-14 дней во время соревнований

    0,5-1 г  2 раза/сут

    Хронический алкоголизм и абстинентный синдром

    7-10 дней

    В составе комплексной терапии 0,5 г 4 раза/сут

    После инфаркта

    4-5 недель

    В первые сутки в/в вводят 0,5-1 г раствора. Затем пациента переводят на таблетки — 250 мг 2 раза/сут

    Бронхиальная астма

    3 недели

    В составе комплексной терапии 1 раз/сут

    Сосудистые патологии глазного дна

    10 дней

    Ретробульбарно или субконъюнктивально по 0,5 мл

    Коронарный синдром

    По назначению врача

    В/в 0,5-1 г раствора 1 раз/сут.

    Стоит отметить, что Милдронат сочетается со следующими медикаментами:

    • диуретики;
    • бронхолитики;
    • антиагреганты;
    • противоаритмические средства;
    • антиангинальные препараты.

    В некоторых случаях Милдронат из-за усиления действия и возможного развития умеренно выраженной тахикардии и снижения АД применять указанные ниже лекарственные средства следует с осторожностью:

    • сердечные гликозиды;
    • бета-адреноблокаторы;
    • препараты, снижающие артериальное давление.

    Что касается приема Милдроната в комбинации с алкоголем, то в целом прямого запрета нет. Однако, сочетание препарата и спиртных напитков может спровоцировать:

    • тахикардию;
    • ярко выраженные аллергические реакции;
    • резкие колебания показателей АД;
    • диспептические симптомы.

    Повышенный риск различного рода осложнений и вероятность развития рецидива болезни говорят о том, что на весь период лечения алкоголь следует исключить.

    Милдронат при беременности и лактации

    Достоверных клинических данных о влиянии мельдония на протекание беременности и развитие плода, увы, нет. Поэтому, чтобы обезопасить беременную женщину и кормящую маму, препарат не назначают во время вынашивания ребенка и лактации.

    Милдронат при беременности

    Для безопасности во время беременности не выписывают Милдронат

    Аналоги

    Аналоги Милдроната: Вазопро, Вазонат, Метамакс, Метонат, Тризипин, Милдракор, Милдрокард, Кардионат, Мельфор, Идринол, Рибоксин, Мельдоний.

    Часто Милдронат сравнивают с Кардионатом. Дело в том, что в основе этих лекарственных средств одно действующее вещество, поэтому оба средства имеют аналогичный механизм действия. Но отличаются они ценой, формой выпуска. Найти Кардионат в аптеке можно только в форме капсул 250 мг и раствора для инъекций 500 мг/5 мл.

    Аналоги 

    Также, в списке наиболее частых замен таблеток Милдронат аналогичными препаратами выступает Рибоксин. Препарат является средством метаболического воздействия, то есть участвует в биохимических реакциях, Он положительно влияет на обменные процессы в сердечной мышце, улучшает коронарное кровообращение. Милдронат оказывает сходное действие, но сам не включен в процессы синтеза других веществ. Поэтому действие Милдроната сохраняется дольше, и требуется его организму значительно меньше, чем Рибоксина. В итоге получается, что оптимальной будет комбинация препаратов.

    Важно! Решение о сочетаемостной терапии или замене Милдронат на аналог принимает лечащий врач.

    Источники

    • Абезов Б.А., Раимкулов Б.Н., Митрохин Д.А., Нуржа-нова Р.Б., Есенбеков К.А., Есмуратов М.Е., Орсариева К.А., Кудайбергенова А.С. Состояние высших мозговых функций у больных с дисциркуляторной энцефалопатией при лечении Милдронатом // Медицина. — 2004. — № 2. — С. 78-81;
    • Белокопытова О.Н., Антипенко Е.А., Густов А.В., Аба-ренова В.А. // НМЖ. — 2007. — № 6. — С. 163-167;
    • 3. Ветра А., Шефере М., Скарда И., Матвея Л., Кал-виньш И. Положительный эффект применения Милдроната в ранней реабилитации неврологических больных // Вестник Латвийской АН. — 2001. — Т. 55, № 2-3. — С. 80-85.

    Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.

    Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru.

    Милдронат® (0,5 г/5 мл)

    МНН: Мельдоний

    Производитель: ХБМ Фарма с.р.о.

    Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Мельдоний

    Номер регистрации в РК:
    № РК-ЛС-5№013434

    Информация о регистрации в РК:
    29.06.2018 — 29.06.2023

    • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    МИЛДРОНАТ®

    Международное непатентованное название

    Мельдоний

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций 0,5 г/5 мл, 5 мл

    Состав

    1 ампула (5 мл раствора) содержит:

    активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,

    вспомогательное веществовода для инъекций.

    Описание

    Прозрачная бесцветная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа

    Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Мельдоний.

    Код АТХ C01EB22

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Cmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

    Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, площади под графиком изменения концентрации во времени (AUC) и полупериодом выведения (t1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

    Распределение

    Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях; обладает высокой аффинностью к тканям сердца. Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

    Метаболизм

    Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

    Выведение

    В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз мельдония полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения – 15,34 часов.

    Особые группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста

    Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

    Пациенты с нарушением деятельности почек

    Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ на ренин‑ангиотензин-альдостероновую систему.

    Пациенты с нарушением деятельности печени

    Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

    Педиатрическая популяция

    Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

    Фармакодинамика

    Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (ГББ), у которого один из атомов углерода замещен на атом азота. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головном мозге, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

    Показания к применению

    В комплексной терапии в следующих случаях:

    • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I‑III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

    • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

    • пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

    • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

    Способ применения и дозы

    Внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

    В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.

    Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения

    В составе комплексной терапии по 500 мг–1000 мг в день внутривенно (5‑10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

    Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

    По 500 мг (5 мл) в день внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

    Длительность курса лечения – 4-6 недель.

    Курс лечения возможно повторить 2‑3 раза в год.

    Пожилые пациенты

    Пожилым пациентам с заболеваниями печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

    Пациенты с нарушениями деятельности почек

    Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

    Пациенты с нарушениями деятельности печени

    Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

    Педиатрическая популяция

    Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

    Побочные действия

    Часто

    — аллергические реакции (повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция)

    — головные боли

    — диспепсия (чувство тяжести, вздутия, переполнения, боли и дискомфорта в эпигастрии, тошнота)

    Редко

    — возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

    — парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

    — тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

    — колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

    — воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

    — дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе

    — высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд

    — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

    — поллакиурия

    — общая слабость, тремор, астения, общий отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

    — отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к мельдония дигидрату

    — тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ввиду отсутствия данных о безопасности применения

    — беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период

    — детский возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период

    Лекарственное взаимодействие

    Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

    Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

    Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

    У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

    При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

    В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

    Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

    В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2‑адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

    Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

    Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивного изомера)‑мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

    Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

    Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

    Особые указания

    Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

    Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Нет данных о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    Передозировка

    Случаи передозировки неизвестны, препарат малотоксичен и не вызывает опасных для здоровья пациента побочных действий.

    В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

    В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

    В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

    Форма выпуска и упаковка

    По 5 мл в ампуле из бесцветного стекла, I гидролитического класса с линией или точкой разлома.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Не замораживать!

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    4 года

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Владелец регистрационного удостоверения

    АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

    Производитель

    ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара):

    Представительство АО «Гриндекс»

    050010, г. Алматы, пр. Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

    т./ф. 291-88-77, 291-13-84

    эл. почта: grindeks.asia.kz@mail.ru

    817660521477976824_ru.doc 85 кб
    505048371477977981_kz.doc 91 кб

    Отправить прикрепленные файлы на почту

    Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Стиральная машина занусси fls 702 инструкция на русском языке
  • Этапы руководства детским коллективом
  • Мануал по маслам паджеро 2
  • Руководство по эксплуатации двигателя д 260
  • По вэс руководство