Статистика говорит, что от судорог ног страдают более 75% жителей земного шара. Очень часто судороги сопровождаются сильными болями.
Мышечные судороги могут происходить в любом возрасте, причин для их возникновения множество. У здоровых людей судороги бывают при стрессе, переутомление, долгом пребывание в душном помещение.
Основным действующим веществом `Миатона` является сок омелы белой.
Омелу, как лекарственное растение начали применять в V в. до н. э. при эпилепсии и приступах головокружения, и довольно широко используется народной медициной многих стран в наше время. Она подавляет судороги, останавливает кровотечения, успокаивает нервную систему, снимает боли. Обладает спазмолитическим, антисклеротическим, обезболивающим действиями. Ее назначают при злокачественных образованиях.
Состав:
масло парфюмерное, сок омелы белой, масло горчичное, лаврового листа, эфирные масла: кипариса, герани.
Действие компонентов:
расслабляет чрезмерные и непривычные мышечные сокращения (сок омелы белой), способствует выведению скопившейся в мышце молочной кислоты (масло горчичное, лаврового листа), улучшает кровообращение (кипарис, герань).
Противопоказания: Исключить попадание крем-бальзама в глаза, на слизистые и поврежденную кожу.
Способ применения и дозировка:
при судороге рекомендуется потянуть пальцы ног на себя, затем ослабить напряжение и потянуть еще раз с несколько большим усилием. После этого нанесите небольшое количество крем-бальзама, и аккуратно, чтобы не спровоцировать новую судорогу, массируйте мышцы, по направлению от периферии к центру, разогревая их. Можно походить с целью активизации кровообращения. Рекомендуется полежать с приподнятыми ногами, чтобы обеспечить отток крови и избежать повторных судорог. Для профилактики судорог: 2-3 раза в день небольшое количество крем-бальзама наносят на участок от стопы до колена слегка втирая. Движения при втирании должны проводиться строго по направлению снизу вверх.
Объём: 15 мл.
Описание препарата Лиотон® 1000 (гель для наружного применения, 1000 ЕД/г) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году
Дата согласования: 18.07.2005
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Гель для наружного применения | 100 г |
| гепарин натрия | 100000 ЕД |
в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антикоагулянтное, противоотечное, противовоспалительное.
В крови образует комплекс с антитромбином III и нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Ослабляет активность гиалуронидазы, повышает фибринолитические свойства крови. Оказывает гиполипидемическое действие.
В крови образует комплекс с антитромбином III и нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Ослабляет активность гиалуронидазы, повышает фибринолитические свойства крови. Оказывает гиполипидемическое действие.
Фармакокинетика
Cmax в крови достигается через 8 ч после аппликации и возвращается к нормальному уровню через 12–24 ч. Выводится в основном с мочой.
Показания
Варикозная болезнь и ее осложнения: тромбофлебит поверхностных вен, осложнения после хирургических операций на венах; локализованные инфильтраты и отеки; травмы, в т.ч. мышечно-сухожильных и капсуло-суставных тканей; ушибы, подкожные гематомы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Способ применения и дозы
Накожно, 3–10 см геля втирают в кожу пораженного участка 1–3 раза в сутки.
Побочные действия
Аллергические реакции.
Меры предосторожности
Не следует применять при кровотечениях, наличии гнойных процессов, наносить на открытые раны и слизистые оболочки. С большой осторожностью используют при повышенной кровоточивости сосудов.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Лиотон® 1000, гель для наружного применения, |
||
|
1200.00 |
|
|
|
1359.00 |
|
|
|
1595.00 |
|
|
|
Лиотон® 1000, гель для наружного применения, |
||
|
720.00 |
|
|
|
795.00 |
|
|
|
Лиотон® 1000, гель для наружного применения, |
||
|
457.00 |
|
|
|
615.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
или
Лиотон® 1000 (Lioton® 1000)
💊 Состав препарата Лиотон® 1000
✅ Применение препарата Лиотон® 1000
Описание активных компонентов препарата
Лиотон® 1000
(Lioton® 1000)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2019.12.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C05BA03
(Гепарин натрия)
Лекарственная форма
| Лиотон® 1000 |
Гель д/наружн. прим. 1000 МЕ/1 г: тубы 30 г, 50 г или 100 г рег. №: П N012107/01 |
Гель для наружного применения бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, почти прозрачный, вязкой консистенции, с приятным запахом.
Вспомогательные вещества: карбомер 940 — 1.25 г, метилпарагидроксибензоат — 0.12 г, пропилпарагидроксибензоат — 0.03 г, этанол 96% — 30 мл, неролиевое масло — 0.05 г, лавандовое масло — 0.05 г, троламин (триэтаноламин) — 0.85 г, вода очищенная — до 100 г.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
50 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
100 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Прямой антикоагулянт для наружного применения. При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.
Фармакокинетика
Незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. Cmax активного вещества в крови отмечается через 8 ч после аппликации. Гепарин натрия выводится главным образом почками, T1/2 12 ч. Не проникает через плацентарный барьер.
Показания активных веществ препарата
Лиотон® 1000
Заболевания поверхностных вен: варикозное расширение вен, хроническая венозная недостаточность и связанные с ней осложнения (поверхностный тромбофлебит, поверхностный перифлебит); тупые травмы и ушибы мягких тканей; подкожные гематомы (в т.ч. гематомы после флебэктомии); локализованные инфильтраты и отеки мягких тканей.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Наружно. Гепарин натрия в соответствующей лекарственной форме наносят на кожу. Применяют 1-3 раза/сут ежедневно до исчезновения воспалительных явлений, в среднем от 3 до 7 дней.
Побочное действие
В отдельных случаях: реакции повышенной чувствительности, которые могут быть обусловлены активным веществом, а также вспомогательными веществами, входящими в состав используемого лекарственного препарата — покраснение кожи, кожный зуд, которые, как правило, проходят после прекращения применения препарата.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гепарину натрия, язвенно-некротические изменения кожи в местах предполагаемого нанесения лекарственного средства, травматическое нарушение целостности кожных покровов, повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Гепарин натрия не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В связи с незначительным всасыванием гепарина при наружном применении, не оказывает системного действия на организм.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Специальных предостережений не имеется.
Особые указания
Не рекомендуется применять при кровотечениях, при наличии местных гнойных процессов, а также наносить на открытые раны, слизистые оболочки.
С особой осторожностью следует применять при повышенной проницаемости сосудов.
Не рекомендуется при тромбозе глубоких вен.
При продолжительном применении препарата на обширных участках кожи и одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия (в т.ч. варфарина, аценокумарола), следует контролировать протромбиновое время и время свертывания крови.
Лекарственное взаимодействие
Препарат для наружного применения, содержащий гепарин натрия не рекомендуется смешивать с другими средствами для наружного применения.
Не рекомендуется одновременное нанесение с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными средствами.
Совместное применение с пероральными антикоагулянтами может вызвать удлинение протромбинового времени.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гепарин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Гепарин
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Гепарин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Гепарин
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Гепарин
(МУРОМСКИЙ ПРИБОРОСТРОИТЕЛЬНЫЙ ЗАВОД, Россия)
Гепарин
(ЗЕЛЕНАЯ ДУБРАВА, Россия)
Гепарин
(СИНТЕЗ, Россия)
Гепарин
(ФАРМПРОЕКТ, Россия)
Гепарин 1000
(АТОЛЛ, Россия)
Гепарин ДС
(ДАНСОН-БГ, Болгария)
Все аналоги
Действующим веществом препарата Лиотон 1000® Гель является гепарин (гепарина натриевая соль). Препарат Лиотон 1000® Гель выпускается в виде геля, предназначенного для нанесения на кожу. При нанесении на пораженные участки гепарин предотвращает образование тромбов в поверхностных венах, улучшает местную микроциркуляцию (циркуляцию крови в малых сосудах) и уменьшает отечность.
Лиотон 1000® Гель используется для:
• симптоматического лечения при заболеваниях поверхностных вен (такие, например, заболевания, для которых характерно варикозное расширение вен и их осложнения, образование тромбов в пораженных венах с воспалением или без воспаления стенки вен, воспаление тканей, окружающих вены, а также язвы, появляющиеся на коже в области варикозно расширенных вен);
• лечения при воспалении стенки вены, пораженной вследствие оперативных вмешательств;
• уменьшения выраженности явлений, имеющих место после оперативных вмешательств, проведенных на венах (например, синяки и отеки);
• устранения отеков и синяков в области суставов и мышц после их травм и растяжений.
Лиотон 1000® Гель можно использовать в качестве отдельно взятого препарата при наличии показаний к местному лечению, или же в комбинации с системным лечением.
• при наличии аллергии на гепарина натриевую соль или любые другие компоненты данного лекарственного средства (перечислены в разделе Состав).
Перед началом применения препарата Лиотон 1000® Гель обратитесь за консультацией к врачу или работнику аптеки:
• Если у Вас имеется повышенная склонность к кровотечениям. В этом случае Вашему врачу необходимо тщательно взвесить возможность применения препарата Лиотон 1000® Гель;
• Если у Вас после использования препарата Лиотон 1000® Гель появляются признаки аллергии (гиперчувствительность). В этом случае использование препарата Лиотон 1000® Гель должно быть немедленно прекращено;
• Если у Вас в области, где должен наноситься препарат, есть открытые раны, кровотечения на коже или же имеет место кожная инфекция: Лиотон 1000® Гель на такие места наносить нельзя. Лиотон 1000® Гель также не следует использовать на участках, не покрытых кожей (например, половые органы, рот).
Дети и подростки
Лиотон 1000® Гель не следует использовать у детей и подростков, поскольку безопасность и эффективность препарата в этой возрастной группе не выяснена.
В препарате Лиотон 1000® Гель содержатся метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), неролиевый ароматизатор и лавандиновое масло.
В этом лекарственном препарате содержатся вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216) в качестве консервантов. Они могут вызвать аллергические реакции, возможно, замедленного типа.
В этом лекарственном препарате содержатся ароматизаторы, в состав которых входят цитраль, цитронеллол, кумарин, D-лимонен, фарнезол, гераниол и линалоол. Цитраль, цитронеллол, кумарин, D-лимонен, фарнезол, гераниол и линалоол могут вызвать аллергические реакции.
Если Вы в настоящее время принимаете, принимали в недавнем прошлом или могли принимать любые другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу или работнику аптеки.
Соблюдайте особую осторожность, если Вы принимаете пероральные антикоагулянты (т. е. лекарства для профилактики образования тромбов). В этих случаях нанесение гепарина на кожу может способствовать удлинению времени свертывания крови.
Данные по использованию препарата Лиотон® 1000 гель в период беременности или лактации отсутствуют.
В случае беременности или кормления грудью, а также при наличии возможной или планируемой беременности перед применением данного препарата обращайтесь за консультацией к врачу или работнику аптеки.
Лиотон 1000® Гель не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и обслуживать механизмы.
Данный препарат следует использовать строго в соответствии с назначениями лечащего врача или указаниями, полученными от работника аптеки. Если у Вас имеются сомнения, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Дозировка и способ применения
Наносите гель на пораженный участок от одного до трех раз в сутки и втирайте массажными движениями. Рекомендуется выдавливать из тюбика полоску геля длиной 3-10 сантиметров. Если симптомы, наблюдаемые у Вас, усугубились или же по истечении 7 дней улучшение не наступило, обратитесь к врачу.
Если Вы нанесли большее количество препарата Лиотон 1000® Гель, чем следовало
О случаях передозировки препарата Лиотон 1000® Гель сообщений не поступало.
В случае передозировки возможна нейтрализация действия гепарина протамина сульфатом.
Если Вы забыли нанести Лиотон 1000® Гель
Если Вы забыли нанести препарат Лиотон 1000® Гель, нанесите его, как только об этом вспомните. Не используйте препарат в двойной дозе для компенсации пропущенного нанесения.
Если у Вас появятся дальнейшие вопросы по применению данного препарата, обратитесь к своему врачу или работнику аптеки.
Как и все лекарственные средства, данный препарат может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.
Аллергические реакции на гепарин после его нанесения на кожу наблюдаются очень редко (менее чем у 1 из 10 000 пациентов).
В единичных случаях (неизвестно: на основании имеющихся данных частота оценке не поддается) могут развиться реакции повышенной чувствительности, такие как покраснение кожи и зуд. Эти реакции, обычно, исчезают вскоре после отмены препарата.
Сообщение о побочных действиях
При появлении каких-либо побочных действий обратитесь к врачу или работнику аптеки. Это касается любых возможных побочных действий, в том числе и тех, которые не описаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о побочном действии непосредственно через национальную систему оповещения. Сообщая о побочных действиях, Вы можете помочь собрать больше информации о безопасности данного лекарственного препарата.
Хранить в недоступном для детей месте.
По истечению срока годности, указанного на картонной упаковке и тубе, данное лекарственное средство больше не используйте. Датой окончания срока годности является последний день указанного месяца.
Срок годности препарата составляет 5 лет.
После первого вскрытия упаковки срок годности препарата составляет 6 месяцев.
Хранить при температуре не выше 25°С!
Не выбрасывайте никакие лекарственные препараты в канализацию. Проконсультируйтесь с работником аптеки в отношении того, как утилизировать ненужный лекарственный препарат. Эти меры способствуют защите окружающей среды.
— Действующим веществом является гепарина натриевая соль: 1000 ME (международных единиц) на 1 г геля.
— Прочие компоненты: этанол 96%, карбомер, триэтаноламин, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), неролиевый ароматизатор (в нем содержатся линалоол, D-лимонен, гераниол, цитраль, цитронеллол и фарнезол), масло лавандиновое (в нем содержатся линалоол, D-лимонен, гераниол и кумарин), вода очищенная.
Лиотон 1000® Гель представляет собой бесцветный или слегка желтоватого оттенка почти прозрачный гель вязкой консистенции с приятным запахом.
Первичная упаковка представляет собой тубы, изготовленные из мягкого алюминия и покрытые изнутри нетоксичной эпоксидной смолой.
В одной оригинальной упаковке содержится:
тубы по 30г №1 с листком-вкладышем
тубы по 50г №1 с листком-вкладышем
тубы по 100г №1 с листком-вкладышем
В продаже имеются упаковки не всех размеров.
Без рецепта.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Владелец регистрационного удостоверения
А. Менарини Индустриэ Фармачеутикэ Риунитэ с.р.л.
Виа Сеттэ Санти 3
Флоренция, Италия
Производитель
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л.
Виа Сеттэ Санти 3
Флоренция, Италия
Лиотон 1000 гель : инструкция по применению
- Лекарственная форма•
- Состав•
- Описание•
- Фармакотерапевтическая группа•
- Фармакологические свойства•
- Показания к применению•
- Способ применения и дозы•
- Побочные действия•
- Противопоказания•
- Лекарственные взаимодействия•
- Особые указания•
- Передозировка•
- Форма выпуска и упаковка•
- Условия хранения •
- Срок хранения •
- Условия отпуска из аптек•
- Производитель•
- Цены•
100 г геля содержит
активное вещество — гепарина натрия 100 000 МЕ,
вспомогательные вещества: карбомер, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, этанол, масло померанцевых цветов (неролиевое масло), лавандиновое масло, троламин, вода очищенная.
Почти прозрачный гель, бесцветный или слегка желтоватого цвета, вязкой консистенции, с ароматным запахом
Ангиопротекторы. Лечение синдрома варикозного расширения вен. Гепаринсодержащие препараты для местного применения Гепарин.
Код АТХ С05В А03
Фармакокинетика
В исследованиях фармакокинетики на животных установлено, что гепарин натрия всасывается в кровь при местном применении, его содержание в крови доходит до максимального уровня спустя 8 часов после применения и через 12-24 часа возвращается к норме, после чего гепарин натрия выводится, главным образом, с мочой.
При наружном применении Лиотон® 1000 гель не вызывал изменений показателей свертывающей системы крови человека.
Фармакодинамика
Лиотон® 1000 гель является антикоагулянтом прямого действия. Помимо хорошо известных антикоагуляционных свойств гепарин и гепариноиды могут оказывать противовоспалительное действие, подавлять развитие повышенной проницаемости стенок сосудов, вызванной гистамином, брадикинином и простагландином E1, уменьшать боли, препятствовать образованию и дальнейшему росту тромбов, а также способствовать их рассасыванию. Таким образом, Лиотон® 1000 гель, введенный чрескожным путем, оказывает противоотечное, антигрануломатозное, антиэкссудативное, противовоспалительное и антитромботическое действие.
— лечение заболеваний поверхностных вен: варикозное расширение вен, лимфангит, флеботромбоз, флебит, тромбофлебит, поверхностный перифлебит, постинъекционный флебит
— травмы и ушибы (травмы и растяжения мышечно-сухожильных и капсульно-связочных структур); инфильтраты и локализованные отеки; подкожные гематомы
Взрослым наружно: от одного до трех раз в день. 3 — 10 см (0,5-1г) столбика геля наносят на пораженный участок кожи и осторожно втирают.
Переносимость — как местная, так и общая — очень хорошая.
Редко
— аллергические реакции на гепарин в виде покраснения кожи и зуда, которые быстро исчезают после прекращения применения препарата
— чувствительность к гепарину или к любому другому компоненту препарата, в том числе на парабены
-детский и подростковый возраст до 18 лет
Применение гепарина может способствовать удлинению протромбинового времени у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты.
Не назначают местно одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами, тетрациклинами и антигистаминными препаратами. Тем не менее, взаимодействия с другими лекарственными средствами при местном применении не наблюдалось, чего, однако невозможно исключить в случае длительного применения.
При наличии геморрагий следует тщательно взвесить вопрос о применении препарата Лиотон® 1000 гель.
Лиотон® 1000 гель не следует применять при кровотечениях, наносить на открытые раневые поверхности или на слизистые оболочки, а также на инфицированные участки при наличии гнойных процессов.
В Лиотоне® 1000 геле содержатся в качестве вспомогательных веществ метил-п-гидроксибензоат и пропил-п-гидроксибензоат; поэтому его нельзя применять у пациентов с аллергией на парабены.
Применение в педиатрии
Из-за ограниченного опыта применения препарата у детей и по причине того, что имеется недостаточное количество данных исследований, использовать этот препарат при лечении детей не следует.
Беременность и период лактации
Специфических данных по применению препарата во время беременности и в период кормления грудью не имеется.
Гепарин не преодолевает плацентарный барьер и не выводится с материнским молоком. Однозначных данных о том, что при местном применении гепарин способствует развитию врожденных пороков, не имеется. В период грудного вскармливания Лиотон® 1000 гель не следует наносить на область груди. В период беременности и кормления грудью гепарин должен применяться только в случаях крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения пользы для матери и риска для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными мехнаизмами
Лиотон® 1000 гель не влияет на реакционную способность, поэтому отрицательного воздействия на способность к вождению транспортного средства и обслуживанию машин не оказывает
До сих пор случаи передозировки не описаны. При местном применении передозировка маловероятна. При случайном проглатывании геля могут развиться системные побочные действия, выраженность которых зависит от количества принятого внутрь препарата. Принятый внутрь гепарин не всасывается. Тем не менее, в случае передозировки лечение должно носить симптоматический, поддерживающий характер.
По 30, 50 и 100 г препарата помещают в алюминиевую тубу.
По 1 тубе вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25 °C
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет
После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.
6 месяцев после вскрытия тубы.
А. Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия
50131 Флоренция, Италия
Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов [1, 3].
Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарственные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.
В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.
Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов [2].
1. Действующее вещество — диклофенак.
- Препараты монокомпонентного состава:
— Вольтарен Эмульгель.
— Дикловит.
— Диклак.
— Диклобене.
— Диклонат П гель.
— Диклоран.
— Диклофенак.
— Диклофенак-Акри.
— Мазь Ортофена. - Препараты комбинированного состава, содержащие диклофенак:
— Диклофенакол.
— Диклоран плюс.
2. Действующее вещество — ибупрофен.
-
— Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.
3. Действующее вещество — индометацин.
- Препараты монокомпонентного состава:
— Индометацин.
— Индометацин Софарма мазь.
— Индометацин-Акри. - Препараты комбинированного состава, содержащие индометацин:
— Индовазин.
4. Действующее вещество — кетопрофен.
-
— Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.
5. Действующее вещество — нимесулид.
-
— Найз.
6. Действующее вещество — пироксикам.
-
— Финалгель.
Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.
Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.
Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек).
Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.
При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.
При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.
Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.
Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.
Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.
Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.
Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.
Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.
Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.
При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.
Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.
Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.
Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.
Побочные эффекты связаны с местными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.
Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.
Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.
Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.
Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.
Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.
Литература
- Гусев Е. И., Дробышева Н. А., Никифоров А. С. Лекарственные средства в неврологии. М., 1998.
- Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России: Справочник. М.: АстраФармСервис, 2007.
- Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология: в 2 т./ пер. с англ. М.: Медицина, 1991.
Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва