Мисклерон инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

1. Стимуляторы тканевого дыхания
2. Ангиопротекторы
3. Препараты, способствующие рассасыванию
4. Антикоагулянты
5. Антиагреганты
6. Сосудорасширяющие препараты
7. Антисклеротические препараты
8. Стимулирующие препараты
9. Комплексы витаминов

Заболевания сетчатки и хориоидеи могут протекать в острой и хронической формах. К хроническим заболеваниям относят дистрофии и дегенерации (центральные и периферические), различной природы ангиоретинопатии, неактивные и субактивные фазы хориоретинитов.

Терапия указанных заболеваний сводится к регулярному приему назначенных офтальмологом препаратов. Как правило, рекомендуется дважды в год проходить комплексные курсы, которые включают до пяти наименований препаратов нескольких групп. Таким образом получается: 2 месяца лечение, после которого следует четырехмесячный перерыв. Один из ежегодных курсов терапии лучше совместить с местным лечением – субконъюнктивальными и парабульбарными инъекцими, а на второй ежегодный курс оставить местные инстилляции.

Препараты, назначаемые для ежегодных курсов лечения подразделяются на следующие группы: ретинопротекторы, ангиопротекторы, антикоагулянты, стимулирующие, рассасывающие, улучшающие микроциркуляцию, сосудорасширяющие, витамины и препараты, активирующие дыхание тканей. При этом, один препарат может обладать несколькими определенными свойствами и находиться в разных группах. А средства из одной группы могут совершенно различно действовать на организм. К примеру, препараты сосудорасширяющего действия иногда снижают артериальное давление, никак его не изменяют, а в некоторых случаях — повышают. В связи с этим схемы терапевтических курсов выстраиваются с учетом индивидуальных особенностей конкретного пациента. Во избежание полипрагмазии, всегда лучше подобрать 2 или 3 препарата, которые полностью подойдут пациенту и будут оказывать на его организм необходимое комплексное воздействие.

Стимуляторы тканевого дыхания

С этой целью применяют ферментный препарат Цитохром С, который вырабатывается из сердечной мышцы коров. Действующее вещество является участником акта тканевого дыхания, способно ускорять окислительные реакции. Известно как один из компонентов капель Катахром.

Препарат назначается в инъекциях в/м по 5 мл. Перед началом курса выполняется проба, кратность ежедневных инъекций – 1 или 2. Продолжительность лечения – до 20-ти дней.

Проба обязательна перед каждым лечебным курсом. С ее помощью определяется индивидуальная чувствительность пациента. В качестве теста 0,1 мл Цитохром С вводят внутрь кожи и в течение получаса наблюдают. При возникновении покраснения, зуда или аллергических высыпаний, говорят об индивидуальной непереносимости и назначение аннулируют.

Ангиопротекторы

Это вещества способствующие нормализации проницаемости стенок сосудов, уменьшению отека сосудистой ткани, ускорению процессов обмена в сосудистой стенки. Ангиопротекторным действием в полной мере обладают: витамин Р, противовоспалительные нестероидные препараты, а также приведенные ниже медицинские средства.

Доксиум, главное вещество которого – особая форма кальция добезилат, необходимый для укрепления стенок сосудов. Этот препарат нужен для повышения сопротивляемости капилляров, улучшения микроциркуляции крови, стимуляции в лимфатических сосудах дренажной функции. Он разжижает кровь и незначительно уменьшает агрегацию тромбоцитов, что благотворно отражается на состоянии ткани сетчатки. Не оказывает какого-либо влияния на микроаневризмы и не проникает значимо через гематоэнцефалический барьер.

Таблетированная форма препарата назначается из расчета 0,75-1,0 г в сутки, что составляет 3-4 таблетки, которые пьют после еды. Курс приема довольно длителен и может продолжаться год или полтора.

Среди негативных моментов приема препарата, специалисты отмечают явления диспепсии и кожные высыпания аллергического характера. Это является поводом для снижения дозы или полной его отмены. Не назначается во время беременности.

Аскорбиновая кислота – препарат для нормализации проницаемости капиллярной стенки, улучшения окислительно-восстановительных реакций, регуляции углеводного обмена. Кроме того, аскорбиновая кислота способствует снижению в крови уровня холестерина, ускорению тканевой регенерации, а также стимуляции выработки стероидных гормонов. Такое свойство препарата очень важно при необходимости курса терапии стероидами.

Назначается в инъекциях или в таблетках. Дозировка для таблеток: 0,05-0,1 г до 5 раз ежедневно, при в/м введении 5% раствора — 2,0 мл № 20-30. Возможны и внутривенные инъекции в той же дозе, правда нужно учитывать, что в случае тромбозов, тромбофлебитов или при повышенной свертываемости крови, они противопоказаны.

Флавоноид Рутин — препарат уменьшающий ломкость и проницаемость капилляров, (в комбинации с аскорбиновой кислотой особенно). Вместе с ней является участником окислительно-восстановительных реакций, замедляет действие гиалуронидазы.

Суточная доза Рутина, как правило составляет 0,1 г, назначается в комплексе с аскорбиновой кислотой. Массово производятся таблетки Аскорутин, включающие рутин с аскорбиновой кислотой и глюкозой. Терапевтический курс предполагает их прием по 4 штуки в день. Не имеет противопоказаний или побочных действий.

Троксевазин (венорутон) – препарат близкого к рутину действия. Регулирует проницаемость капилляров, борется с отеками и воспалением тканей. В капсулах, назначают по одной во время еды, курсом на 2-4 недели.

Диваскан – препарат гемостатик, снижающий проницаемость микрососудов. Выпускается в таблетках, которые назначают по одной трижды в день. Пациентам с диабетической ретинопатией или внутриглазными кровоизлияниями рекомендуется принимать без перерывов не менее двух лет.

Дицинон (этамзилат) – вещество, повышающее в капиллярной стенке содержание большой молекулярной массы мукополисахаридов, что увеличивает их устойчивость и нормализует проницаемость. Препарат обладает свойством улучшать микроциркуляцию, нормализует адгезию тромбоцитов, оказывает гемостатическое действие, не способствуя образованию тромбов.

Назначается перорально или в/м. Суточная доза в таблетках составляет 1,5-2,0 г, длительность приема 2-3 месяца. В/м инъекции назначаются на 10-14 дней, их можно сочетать с п/б введением этого препарата в дозе 0,5 мл.

Для предупреждения возникновения кровотечений при хирургических вмешательствах, Дицинон вводят внутримышечно до операции и после нее при опасности послеоперационного кровотечения.

Препарат назначают с осторожностью больным с тромбозами и эмболиями. Побочных действий нет.

Продектин (пармидин) является препаратом-ангиопротектором, действие которого направлено на восстановление микроциркуляции. Он способствует снижению агрегации тромбоцитов, активирует фибриногенез, улучшает состояние сосудистого эндотелия. Продектин имеет выраженное антисклеротическое действие, ускоряет исчезновение признаков интоксикации.

Его прием составляет 4 таблетки ежедневно (1,0 г), курсом до 6 месяцев.

Среди побочных действий отмечают тошноту, изредка кожные аллергические высыпания, головную боль. При снижении дозировки или отмене препарата все явления проходят. Противопоказанием для назначения являются болезни печени.

Эмоксипин способствует снижению вязкости крови, уменьшению проницаемости стенок сосудов, рассасыванию кровоизлияний. Он является ретинопротектором и антиоксидантом, защищает сетчатку от негативного действия яркого света (лазеркоагуляция, солнечные ожоги). Его назначают при кровоизлияниях, ретинопатиях, осложненной миопии, дистрофиях сетчатки, тромбозах ее вен, световых или лучевых ожогах глаз, глаукоме. Также он является компонентом комплексного лечения при лазеркоагуляции.

Назначают по одной инъекции в глаз (субконъюктивально, ретробульбарно, парабульбарно) 1% раствора в дозировке 0,5 мл ежесуточно 10-15 дней. Курс лечения при необходимости продлевают до 30 дней и повторяют несколько раз в год. Иногда препарат применяют в виде глазных капель.

Его побочным действием могут быть: зуд, жжение, болезненность, относящиеся к аллергическим реакциям. Они снимаются применением кортикостероидов. Иногда при инъекциях наблюдается уплотнение тканей орбиты, в последствие рассасывающееся самостоятельно.

Препараты, способствующие рассасыванию

Химотрипсин – средство способствующее расщеплению сгустков крови, экссудатов, фибрина. Назначается в виде в/м инъекций по 5-10 мг на физрастворе, длительностью 20-30 дней.

Фибринолизин – препарат с высокой активностью в отношении свежей крови, поэтому если кровоизлияние произошло недавно, с него и начинают лечение. Назначается в виде п/б инъекций в комплексе с фибринолизином и гепарином на 10-15 дней. Если необходимо, после этого может применяться химотрипсин. Если кровоизлияние произошло давно вводить Фибринолизин нецелесообразно.

Еще один препарат этой группы, Лидаза, при недавних кровоизлияниях противопоказана. А при давнем кровоизлиянии способна спровоцировать его вновь, поэтому также противопоказана.

Антикоагулянты

Гепарин, как активное вещество оказывает многокомпонентное действие: рассасывающее, липотропное, антикоагулянтное. Назначается в виде в/м инъекций по следующей схеме: первые 4 дня по 4 ежедневные инъекции, следующие 4 дня — по 3 инъекции, далее, 4 дня по 2 инъекции и еще 4 дня по 1 инъекции.

Дозировка составляет до 5000 ЕД. В больших дозах препарат не применяется так как возможны осложнения.

Препараты йода назначаются с целью повышения фибринолитической активности крови. Кроме того, они снижают содержание в ней b-липидов и холестерина. Назначают внутрь по 5-10 капель в молоке дважды или трижды в день, либо в форме драже дозировкой по 0,0005 г. Курс лечения составляет не менее одного месяца, проводится с перерывами многие годы.

Антиагреганты

Курантил – препарат замедляющий агрегацию тромбоцитов, что препятствует образованию в сосудах тромбов. Он обладает сосудорасширяющим действием, несколько снижает артериальное давление, уменьшает периферическое сопротивление, способствует улучшению мозгового кровообращения.

Назначается как антиагрегант для предотвращения возникновения тромбозов после операций и при тромбах центральной вены сетчатки. Антиагрегационная активность Курантила близка к ацетилсалициловой кислоте. Однако данный препарат переносится лучше, не имеет ульцерогенных свойств.

Курантил назначают внутрь по 25 мг трижды в сутки длительный период.

Существуют побочные явления приема препарата, хотя они очень редки. К ним относят: покраснение лица из-за сосудорасширяющего действия (кратковременное), учащение пульса, аллергическая сыпь. Не назначается при распространенном атеросклерозе коронарных артерий.

Ацетилсалициловая кислота – противовоспалительный препарат с антитромботическим действием и способностью тормозить агрегацию тромбоцитов. Препарат применяется при тромбозах сосудов сетчатки для предупреждения образования сгустков.

Назначают внутрь по 0,125 г или 1/4 таблетки после еды один раз в день. Применяется длительно.

Тиклид (тиклопедин) обладает способностью подавлять агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, активирует синтез простациклина и простагландинов Е1 и D2, улучшает микроциркуляцию. Применяется при ретинопатиях — диабетической и посттромботической.

Тиклид принимают внутрь по 0,25 г вместе с едой дважды в день длительно (до 6 месяцев и дольше) под контролем состава крови и функции печени.

При приеме может возникать понос и боли в эпигастрии. Также возможны явления геморрагий, лейкопения, агранулоцитоз.

Препарат не назначают одновременно с антикоагулянтами или антиагрегантами. Он противопоказан при повышенном риске кровотечения, инсульте, обострении язвы желудка, болезнях печени, беременности и лактации.

Сосудорасширяющие препараты

Циннаризин (стугерон) обладает спазмолитическим действием, уменьшает реакцию кровеносных сосудов на сосудосуживающие вещества. Препарат улучшает микроциркуляцию, разжижает кровь, повышает тканевую устойчивость к гипоксии. Также циннаризин имеет противогистаминные свойства; снижает возбудимость вестибулярного аппарата, тем самым подавляя нистагм. Существенно не влияет на системное АД.

Препарат принимают внутрь после еды по 2 таблетки дважды в сутки. Длительность курса лечения может варьироваться от нескольких недель до нескольких месяцев.

Среди побочных действий препарата стоит отметить сухость во рту, сонливость, возможны расстройства ЖКТ. Циннаризин усиливает действие алкоголя и седативных препаратов. Противопоказаний нет.

Сермион – препарат со спазмолитической активностью в отношении сосудов сетчатки. Применяется при диабетической ретинопатии, дистрофиях роговицы, ишемических поражениях зрительного нерва.

Принимают внутрь до еды трижды в день по 10 мг. Лечение длительное – несколько месяцев.

При возникновении таких явлений как гипотензия, расстройства ЖКТ, головокружение, сонливость либо нарушения сна, кожный зуд, покраснение лица или кожи верхней половины тела, дозировку необходимо уменьшить или отменить препарат.

Кавинтон (винпоцетин) – препарат с сосудорасширяющими свойствами и прямым релаксирующим воздействием на гладкие мышцы. Он улучшает кровоток, способствует утилизации глюкозы, разжижает кровь, снижает агрегацию тромбоцитов, в небольшой степени снижает уровень АД.

Назначается внутрь 2 таблетки после еды дважды в день. Курс приема – 60 дней.

Не назначается пациентам с тяжелой ишемий и аритмиями сердца, беременностью. Противопоказан при низком тонусе сосудов и лабильном АД.

Никотиновая кислота – препарат обладает антипеллагрическим действием, нормализует в крови уровень холестерина, влияет на жировой и углеводный обмен, расширяет сосуды, тормозит симпатическую и возбуждает парасимпатическую нервные системы.

Препарат принимают в таблетках дважды или трижды в день по 0,02-0,05 г. кроме того, его могут назначить в инъекциях по 1-2 мл в/м 10-15 дней.

При офтальмологических патологиях никотиновая кислота, как самостоятельный препарат практически не назначается. Однако, она очень часто входит в состав применяемых комплексов: Ксантинола никотинат, Никоверин, Никошпан.

Нигексин препарат с сосудорасширяющим действием без снижения уровня АД. Назначают курсом до 6 недель по 0,25 г трижды в день.

Компламин – обладает сосудорасширяющим действием на периферические сосуды, улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию в сосудах сетчатки.

Таблетки принимают не разжевывая после еды, 2-3 штуки за раз. Пациентам с острым инфарктом миокарда, тяжелой сердечной недостаточностью и кровотечениями, Компламин не назначается. При приеме следует соблюдать осторожность людям с язвой желудка и лабильным АД.

Трентал (агапурин, пентоксифиллин) препарат с расширяющим сосуды свойством, за счет чего происходит улучшение снабжения кислородом тканей глаз. Он улучшает микроциркуляцию крови и ее реологические свойства, разжижает кровь и влияет на эластичность эритроцитов.

Принимают в форме таблеток, которые пью не разжевывая после еды. Суточная доза составляет 4 таблетки (0,4 г.).

Прием препарата может сопровождаться побочными эффектами: тошнотой, покраснением лица, головокруженем.

У пациентов с недавно произошедшими кровоизлияниями в сетчатку, массивным кровотечением, тяжелым склерозом сосудов, инфарктом, препарат не применяется.

Антисклеротические препараты

Мисклерон имеет свойство снижать уровень липидов и мочевой кислоты в крови, увеличивать ее вязкость и фибринолитическую активность, уменьшать агрегацию тромбоцитов. Благодаря этому, он широко применяется при диабетической ретинопатии, а также иных состояниях, протекающих с гиперлипидемией.

Препарат рекомендуется принимать трижды в день по 2 капсулы во время или после еды. Курсы лечения обычно составляют 20-30 дней, после чего следует равный перерыв, в год целесообразно пройти 4-6 таких курсов.

Прием Мисклерона может сопровождаться: расстройствами ЖКТ, кожным зудом, мышечной слабостью и болями, увеличением массы тела из-за задержки воды. Длительное применение данного препарата может стать причиной возникновения внутрипеченочного холестаза и желчнокаменной болезни. Поэтому многие страны Европы отказались от его производства.

Препарат нельзя принимать людям с заболеваниями печени и почек, а также при беременности и в период лактации. С осторожностью назначается диабетикам.

Метионин – препарат содержащий незаменимые аминокислоты. Его липотропное действие направлено на удаление избытка жира из печени. Кроме того, у него есть свойство активации гормонов, витаминов и ферментов, обезвреживания токсичных веществ. Метионин применяется при токсических поражениях печени, назначается при сахарном диабете, атеросклерозе (для снижение уровня холестерина крови и повышение содержания фосфолипидов).

Его принимают по 2 таблетки (0,5 г) перед едой 3-4 раза ежедневно, длительностью от 10-ти дней до месяца. Иногда, курс лечения бывает более продолжительным: 10 дней приема таблеток, 10 дней отдыха.

Неприятными последствиями лечения Метионином является возникающая рвота, что требует его отмены.

Стимулирующие препараты

ФиБС представляет собой биогенный стимулятор, производящийся из отгона грязи лиманов. Назначается в терапии блефаритов, конъюнктивитов, кератитов, миопии, помутнения стекловидного тела.

Вводится в виде подкожных инъекций по 1 мл, курс лечения — 30 уколов.

АТФ — вещество, регулирующее энергетический обмен клеточных реакций, в основном при синтезе РНК и ДНК. Благодаря его действию купируются процессы альтерации и экссудации, стимулируется окислительно-восстановительные реакции. Субконъюнктивальное введение АТФ дает его накопление в тканях глаза без возникновения осложнений.

Назначается в субконъюнктивально по 0,2 мл или внутримышечно по 1-2 мл. Курс лечения: 15 субконюнктивальных инъекций или 25 внутримышечных.

Торфот является производным отгона торфа. Показания к его применению, дозировка и курс лечения, аналогичны препарату ФиБС.

Экстракт алоэ – препарат весьма эффективный при лечении ряда заболеваний глаз: блефарит, конъюнктивит, кератит, увеит, прогрессирующая миопия, помутнение стекловидного тела и пр.

Назначается в виде подкожных инъекций в дозировке 1 мл.

Не показан пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистые заболеваниями, гипертонией, острыми расстройствами ЖКТ, тяжелыми болезнями почек. А также пожилым людям.

Комплексы витаминов

Это медикаментозные препараты, включающие витамины, аминокислоты, полезные глазам макро- и микроэлементы. Их прием благоприятно отражается на процессах метаболизма и улучшает функциональные способности соединительной ткани, активизируя механизмы сопротивляемости неблагоприятным внешним факторам и процессам старения. Эти препараты стимулируют репарацию и регенерацию, пополняют запасы полезных веществ, ускоряют процессы энергетического обмена на клеточном и молекулярном уровнях, защищают ткани от окислительного воздействия свободных радикалов.

Аевит представляет собой масляный раствор с витаминами Е и А. Токоферол или витамин Е – незаменимый участник окислительных реакций, напрямую влияет на липидный и углеводный обмены, снижает проницаемость сосудистой стенки, активизирует кровообращение на местном уровне. Ретинол, известный, как витамин А участвует во всех видах обмена веществ и окислительных реакций. Его роль в зрительной функции просто огромна, так как без него невозможно производство зрительного пурпура. Прием этих витаминов в комплексе взаимно усиливает действие друг друга.

Комплекс Аевит выпускается в капсулах, которые назначаются по 1 штуке дважды в день вместе с едой, курсом 1 или 1,5 месяца.

Препарат с осторожностью назначается беременным женщинам, людям с холециститом и тиреотоксикозом, а также пациентам с высокой проницаемостью сосудов.

Пангексавит необходим при заболеваниях глаз, сопровождающихся снижением остроты зрения. Его принимают трижды в день по 1 таблетке.

Гептавит рекомендован пациентам с тапеторетинальной абиотрофией, кератомаляцией, кератитом, ксерофтальмией и пр. Его нужно принимать дважды в день по таблетке после еды. Курс приема – не менее 20 — 30 дней.

Декамевит способен активировать процессы обмена веществ, повышать иммунитет и улучшать общее состояние у лиц пожилого возраста. Также его назначают при применении антибактериальных средств, при нервном и физическом истощении, после тяжелых болезней.

Принимают во время еды по таблетке дважды в день, не менее 20 дней.

Гексавит – профилактический препарат, повышающий защитные силы организма при инфекционных и воспалительных заболеваниях, длительном приеме антибактериальных средств. Кроме того, он необходим людям, чей труд требует высокой остроты зрения и предполагает длительные зрительные нагрузки.

Его принимают после еды трижды в день по 1 драже.

Существуют и иные поливитаминные комплексы, которые не имеют специальных офтальмологических показаний, однако они положительно воздействуют на весь организм и глаза, в том числе.

Тауфон – раствор серосодержащей аминокислоты. Это соединение синтезируется организмом при превращении цистеина. Тауфон на местном уровне улучшает процессы перехода энергии, стимулируетпроцессы восстановления и репарации, в случае травматических поражений глазных тканей и дистрофий сетчатки. Способствует снижению уровня внутриглазное давление при заболевании глаукомой. Действующее вещество глазных капель является одним из составляющих парных желчных кислот, которые способствуют эмульгированию жиров.

Препарат может назначаться как в форме глазных капель, так и в инъекциях. При назначении субконъюнктивальных или парабульбарных инъекций, их выполняют 4% раствором Тауфона в дозировке 0,3 мл. Как правило, на курс лечения достаточно 10 уколов.

Если препарат назначен в виде глазных капель, то его инстиллируют от 2 до 4 раз в день по 2-3 капли. Терапия продолжается не менее 3 месяцев.

В некоторых случаях может быть назначено форсированное лечение. Тогда инстилляции капель выполняют в течение часа каждые 15 минут (всего 5 капель). Такая терапия проводится в течение месяца дважды в день (специалисты считают, что подобный метод доставки препарата с успехом заменяет инъекции, ведь препарат способен проникать очень глубоко, достигая даже стекловидного тела и сетчатки).

Ретинопротекторы

Ретинопротекторы обычно применяют при хронических патологиях сетчатки и хориоидеи. В последним относят периферические или центральные дистрофии врожденного и приобретенного характера, ангиоретинопатии, хориоретиниты (неактивная и субактивная фаза). Чаще всего такими пациентами занимаются офтальмологи из поликлиники, которые рекомендуют препараты для регулярного применения.

Оптимально проводить два курса терпи в год (2 месяца лечение при помощи специальных лекарств в количестве менее пяти компонентов, после чего следует четыре месяца перерыва). Если для лечения применяется субъконъюнктивальное или парабульбарное введение препаратом, то можно проводить такой курс один раз в год. В течение второго курса терапии достаточно использовать капли для инстилляции.

Чаще всего при заболеваниях сетчатки и хориоидеи используют ретинопротекторы, антикоагулянты, ангиопротекторы, сосудорасширяющия, стимулирующие и рассасывающие средства, а также препараты, улучшающие микроциркуляцию, тканевое дызание и витаминные комплексы. При этом один препарат может обладать всеми эти свойствами, то есть его можно отнести сразу же к нескольким группам. Также следует отметить, что препараты из одной группы могут обладать различными механизмами действия и по-разному влиять на клетки глаза и на весь организм в целом. В частности, сосудорасширяющие препараты могут как уменьшить системное давление, так и оставить неизменным, а в некоторых случаях даже снизить его. В связи с этим обстоятельством комплексная терапия для лечения пациента должна быть подобрана с учетом его индивидуальных особенностей. Очень важно при этом избегать полипрагмазии, то есть достаточно выбрать 2-3 лекарственных препарата для комплексного лечения.

Далее следует краткое описание основных препаратов, которые могут применяться для лечения пациентов с хронической патологией глаз.

Препараты для улучшения тканевого питания

Цитохром С

Цитохром С является ферментным препаратом, который состоит из природных компонентов миокарда скота. Он влияет на тканевое дыхание и окислительные процессы. Это вещество является активным компонентом препарата Катахром.

Лекарство это обычно вводят внутримышечно по 5 мл (1-2 раза в сутки). Продолжительность лечения составляет 10-20 дней. Перед началом курса следует провести пробу индивидуальной чувствительности, для чего небольшое количество раствора (0,1 мл) вводят внутрикожно. Через полчаса после этого оценивают реакцию. При появлении красноты, крапивницы, зуда имеется реакция гиперчувствительности. В этом случае лечение проводить нельзя.

Ангиопротекторы

Ангиопротекторы включают лекарства, нормализующие проницаемость сосудистой стенки. В связи с этим они уменьшают выраженность отека тканей, улучшают процессы обмена и метаболизма. Помимо истинных ангиопротекторов, такими свойствами обладает витамин Р, нестероидные противовоспалительные средства и некоторые другие лекарства.

Доксиум

Добесилат кальция укрепляет стенку сосудов. На фоне терапии повышается резистентность капилляров, нормализуется проницаемость стенки сосудов, улучшается дренажная функция лимфатических сосудов, микроциркуляция. Доксиум обладает антиэксудативным и антигеморрагическим действием, снижает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови. Все это оказывает благотворное влияние на ткань сетчатки. Препарат не влияет на микроаневризмы и не проникает через ГЭБ.

Используют Доксиум для приема внутрь во время еды (доза составляет 0,75-1 г, разбитая на три-четыре приема). Продолжительность курса может достигать полутора лет и более.

Среди побочных действий возможно развитие диспепсических явлений, аллергических реакций в виде кожной сыпи. При этом либо прекращают прием лекарства, либо снижают дозу Доксиума.

Нельзя использовать препарат беременным женщинам.

Аскорбиновая кислота

Витамин С способствует восстановлению проницаемости капилляров за счет синтеза проколлагена и коллагена. Также он улучшает регенерацию тканей, нормализует углеводный обмен и уровень холестерина, стабилизирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез эндогенных стероидных гормонов, в связи с чем аскорбиновую кислоту часто назначают в завершающей фазе стероидной терапии.

Витамин С принимают внутрь по 50-100 мг 3-5 раз в сутки. Иногда его назначают для внутримышечного применения по 2 мл (5% раствора), на курс приходится 20-30 инъекций. В такой же дозе допускается внутривенное введение, однако при некоторых заболеваниях (склонность к тромбозам, тромбофлебит, повышенная свертываемость крови), этот путь введения противопоказан.

Рутин

Рутин является флавоноидом. Его целесообразно назначать совместно с витамином С, так как при этом значительно снижается ломкость и проницаемость капилляров. Вместе с аскорбиновой кислотой он участвует в окислительно-восстановительных реакция и ингибирует действие галуронидазы.

Суточная доза Рутина составляет 0,1 г. Противопоказаний и побочных действия при назначении этого лекарства не выявлено.

В связи с тандемным действием Рутина и Витамина С выпускаются таблетки, содержащие оба эти препарата (по 0,05 г), а также глюкозу (0,2 г). Суточная доза Аскорутина составляет 4 таблетки.

Троксевазин

Венорутон похож по механизму действия с Рутином. Он снижает проницаемость капилляров, поэтому уменьшает отек и снимает воспаление.

По 1 капсуле препарата (0,3 г) принимают во время еды на протяжении 2-4 недель.

Этамзилат

Дицинон способствует синтезу мукополисахаридов в стенке капилляра. Они повышают устойчивость их к внешним влияниям и нормализует проницаемость на фоне патологических процессов.

Кроме того, этамзилат обладает гемостатическим действием, улучшает микроциркуляцию и нормализует адгезивные свойства тромбоцитов. Препарат не увеличивает тромбообразование, не оказывает влияния на протромбиновое время и лишь незначительно повышает концентрацию фибриногена.

Принимают дицинон внутрь в дозе 1,5-2,0 г (курс лечения длится 2-3 месяца) или внутримышечно (на протяжении 10-14 дней). С целью профилактики кровотечения во время хирургических вмешательств препарат вводят внутримышечно (2-4 мл) за два часа до предполагаемой операции. Также можно использовать пероральную форму (2-3 таблетки за три часа до операции). Если имеется риск послеоперационного кровотечения, то можно вводить по 4-6 мл или давать по 6-8 таблеток в течение суток с целью профилактики.

Побочных эффектов дицинона и противопоказаний к его назначению не выявлено. Однако, не следует назначать этамзилат при геморрагиях, которые связаны с приемом антикоагулянтов. Также необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с тромбоэмболией и тромбозом в анамнезе.

Нельзя смешивать раствор дицинона в одном шприце с другими лекарствами.

Диваскан

Диваскан уменьшает проницаемость сосудов и обладает гемостатическим действием. Его принимают по одной таблетке трижды в день (после еды). В случае кровоизлияния в сетчатку и вещество стекловидного тела на фоне диабетической ретинопатии следует принимать препарат в течение двух лет без перерыва.

Пармидин

Продекин обладает ангиопротекторным действием, нормализует микроциркуляцию, снижает агрегационную способность тромбоцитов, стимулирует синтез фибрина, улучшает состояние эндотелиальной выстилки сосудов. Также он предотвращает формирование атеросклеротических бляшек, так как препятствует проникновению липопротеидов во внутреннюю оболочку сосудов и развитию инфильтративных изменений, снижает уровень холестерина крови. Кроме того, пармидин ускоряет рассасывание туберкулезных инфильтратов в легочной ткани и уменьшает симптомы интоксикации, улучшая переносимость противотуберкулезных лекарств.

Суточная доза составляет 1 г, что соответствует четырем таблеткам. Курс лечения в среднем длится 2-6 месяцев.

Среди побочных явлений на фоне приема Пармидина могут возникать кожные реакции, тошнота, головная боль, гепатитоподобная реакция. В этом случае снижают дозу лекарства или временно его отменяют.

Противопоказанием к назначению Продекина является нарушение функции печени.

Эмоксипин

Эмоксипин уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, проницаемость стенки сосудов. Он стимулирует рассасывание кровоизлияний и делает нервную ткань более устойчивой к ишемии и гипоксии. Кроме того, Эмоксипин защищает клетки сетчатки от негативного влияния внешнего света (солнечное и лазерное излучение). Назначают препарат при гемофтальме, ретинопатии, кровоизлиянии в вещество сетчатки, тромбозе центральной вены сетчатки, хориоретинальной дистрофии, осложненном течении миопии, после лазерной коагуляции, при лучевом и световом поражении глаз.

Также используют препарат для лечения других системных патологиях, при которых активизируется процесс перекисного окисления липидов (инфаркт сердца, глаукома, острая кровопотеря, кожные заболевания и т.д.).

Эмоксипин вводят субконъюнктивально, парабульбаро, ретробульбарно по 0,5 мл (1%) раствор один раз в день на протяжении 10-15 дней. В случае необходимости курс лечения можно увеличить до 30 дней и проводить повторные курсы 2-3 раза в год. Также можно закапывать лекарство в конъюнктивальный мешок.

В случае системной патологии раствор вводят внутримышечно дважды в день на протяжении 2-3 недель.

Из побочных явлений на фоне лечения Эмоксипином могут развиться аллергические явления (зуд, жжение, покраснение, болезненность). При этом необходимо закапывать кортикостероиды для ликвидации этих симптомов. Также возможно развитие параорбитальных уплотнений, которые рассасываются самостоятельно.

Не следует использовать Эмоксипин при индивидуальной гиперчувствительности. Смешивать раствор с другими лекарствами в одном шприце не допускается.

Рассасывающие препараты

Химотрипсин

Химотрипсин разлагает фибрин, сгустки крови, растворяет экссудаты. Вводят его внутримышечно (5-10 мг в объеме 1-2 мл). Продолжительность лечения составляет 20-30 дней.

Фибринолизин

Фибринолизин эффективен при свежих кровоизлияниях. Его вводят по 700 ед совместно с гепарином (50 ед) на протяжении 10-15 дней. Препарат при старых кровоизлияниях обладает низкой эффективностью.

Лидаза также относится к этой группе препаратов, однако применять ее не следует. Связано это с тем, что при несвежих кровоизлияниях она может спровоцировать повторное кровоизлияние.

Антикоагулянты

Препараты йода

Эта группа лекарств стимулирует фибринолитическую активность крови и снижает концентрацию b-липидов и холестерина. Установлено, что эти препараты обладают мощным последействием, продолжительность которого достигает нескольких месяцев. Назначают их внутрь по 5-10 капель, растворенных в молоке (2-3 раза в сутки). Иногда используют драже по 0,5 мл 2- 3 раза в сутки на протяжении 1-2 месяцев.

Гепарин

Гепарин является препаратом с широким спектром действия: рассасывающее, антикоагулянтное, липотропное. В связи с риском развития осложнений, не рекомендуется использовать его большие дозы (более 5000 единиц) без контроля коагулограммы крови.

Имеется схема назначения гепарина, разработанная Мошетовой Л.К.: внутримышечно по 5 тысяч ед гепарина вводят четыре раза в сутки первые четыре дня, следующие четыре дня кратность применения снижают до трех, затем до двух и до одного раза в сутки (суммарный курс длится 16 дней).

Антиагреганты

Аспирин

Ацетилсалициловая кислота обладает противовоспалительным действием, снижает агрегацию тромбоцитов. При этом угнетается индуцированная и спонтанная активность тромбоцитов и снижается их адгезия, в результате чего снижается риск тромбообразования. Применяют лекарство в дозе 0,125 мг с утра при тромбофлебите, тромбозе сосудов сетчатки, ОНМК по ишемическому типу и т.д.

Тиклид

Тиклопидин используют для снижения агрегации эритроцитов и тромбоцитов. Он стимулирует синтез простагландинов и простациклина, а также улучшает микроциркуляцию. Применяют Тиклид при посттромботической и диабетической ретинопатии.

Назначают препарат внутрь при приеме пищи (по 0,25 мг) дважды в день. Если препарат хорошо переносится, то продолжительность лечения может достигать 2-6 месяцев. При этом следует контролировать функции печени и состав крови.

Из побочных явлений на фоне применения Тикропидина могут возникать понос, кожные проявления аллергии, гастралгия, головокружение, нарушение функции печени, в том числе и желтуха. Также возможно изменение состава крови (агранулоцитоз, лейкопения).

Нельзя назначать Тиклид пациентам с обострением язвенной болезни, при повышенном риске кровотечения, заболеваниях печени, в случае острого геморрагического инсульта, беременности и грудного вскармливания. Совместный прием с антикоагулянтами и другими дезагрегантами не допускается.

Курантил

Курантил замедляет агрегацию тромбоцитов, поэтому снижает риск формирования тромбов в просвете сосуда. Также он приводит к расширению сосудов, снижая артериальное давление и периферическое сосудистое сопротивление, улучшает кровоток в мозге. До последнего времени Курантил использовали для расширения коронарных сосудов, но сейчас его для этого не применяют.

Чаще всего Курантил назначают для профилактики послеоперационного образования тромбов, для лечения ОНМК по ишемическому типу и при тромбозе центральной вены сетчатки. Есть данные о том, что при приеме Курантила не только улучшаются реологические свойства крови, но и нормализуются функции почек. В качестве антиагрегационного препарата Курантил слабее Тиклида, но примерно равнозначен Аспирину. Это препарат значительно лучше переносится пациентами, так как не влияет на слизистую желудка и не стимулирует формирование язвы и эрозии на слизистой оболочке. Курантил назначают по 25 мг трижды в день внутрь для длительного приема.

Побочные эффекты при лечении Курантилом возникают довольно редко. Они включают покраснение лица вследствие сосудорасширяющего эффекта, учащение пульса и аллергические кожные проявления.

Нельзя назначать Курантил пациентамс распространенным склерозирующим атеросклеротическим поражением коронарных артерий.

Сосудорасширяющие препараты

Сермион

Сермион уменьшает спазм сосудов сетчатки, мозга и периферических органов. Также он может применяться при диабетической ретинопатии, дистрофии роговицы и ишемии волокон зрительного нерва. эффективен препарат и для лечения пациентов с нарушением мозгового кровообращения на ранних стадиях патологических изменений.

Принимают Сермион внутрь трижды в день по 10 мг перед приемом пищи. Продолжительность терапии может быть 2-3 месяца или более.

Среди побочных эффектов Сермиона выделяют головокружения, диспепсию, гипотензию, нарушение сна (сонливость или бессонница), зуд кожи, покраснение кожного покрова в зоне лица или верхней половины тела. При этом следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Нельзя назначать Курантил при значительных побочных эффектах. Если имеется выраженная гипотония, то следует принять горизонтальное положение.

Стугерон

Циннаризин снижает чувствительность сосудов к биогенным сосудосущивающим агентам, в частности к ангиотензину. Также он улучшает микроциркуляцию, снижает повышенную вязкость крови, делает ткани более устойчивыми к гипоксии, уменьшает возбудимость и обладает противогистаминным влиянием. Он снижает возбудимость рецепторов вестибулярного аппарата, поэтому может быть эффективен при нистагме. Влияния на системное давление Циннаризин не оказывает.

Принимают препарат внутрь (суточная доза 100 мг). Курс терапии достигает нескольких месяцев.

При приеме Циннаризина может возникать сухость во рту, диспепсия, сонливость. Нужно уменьшить дозу, чтобы нежелательные эффекты исчезли. Препарат потенцирует действие седативных лекарств, включая алкоголь.

Противопоказаний к назначению Циннаризина нет, однако не стоит его применять при беременности и лактации.

Кавинтон

Винпоцетин обладает сосудорасширяющим действием, что происходит в результате расслабления гладкой мускулатуры. Также лекарство улучшает доставку кислорода и питательных веществ к клеткам мозга, повышает метаболизм глюкозы, снижает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов. На системное давление выраженного влияния Кавинтон не оказывает.

Принимают препарат в таблетках после еды по 3-4 в сутки на протяжении 2 месяцев. Побочных эффектов не выявлено.

Нельзя назначать винпоцетин при тяжелом течении ишемической болезни сердца, жизнеугрожающей аритмии, в период беременности. Осторожности требует лечение пациентов с лабильным давлением и сниженным сосудистым тонусом. Раствор вводят только внутривенно капельно. Препарат не совместим с гепарином.

Никотиновая кислота

Этот витамин влияет на жировой и углеводный обмен, оказывает антипеллагрическое влияние, вызывает расширение сосудов, нормализует концентрацию холестерина. Никотиновая кислота угнетает влияние симпатической нервной системы и стимулирует парасимпатическую.

Используют препарат в таблетках (2-3 раза в день по 20-50 мг) или в инъекциях (1-2 мл в течение 10-15 дней).

В случае заболеваний глаз никотиновую кислоту обычно назначают в комбинации с другими препаратами (Никоверин, Ксантинола никотинат, Никошпан).

Нигексин

Этот препарат расширяет сосуды, не влияя на уровень давления. Принимают по таблетке 3-4 раза в день на протяжении полутора месяцев.

Компламин

Ксавин (Теоникол, ксантинола никотинат) улучшает периферический кровоток, расширяет периферические артерии, влияя на мозговое кровообращение, снижает агрегационные свойства тромбоцитов, контролирует липидный обмен, восстанавливает питание нервной ткани и стабилизирует микроциркуляцию в тканях сетчатки.

Назначают препарат в таблетках после еды по 2-3 штуки. Данных о побочных явлениях нет. Противопоказано назначение Компламина при выраженной сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, на фоне острого кровотечения, пациентам в первом триместре беременности. Осторожности требует лечение при нестабильном давлении и острой язве желудка.

Трентал

Пентоксифиллин расширяет сосуды, улучшает питание тканей, стабилизирует реологические свойства крови, повышает эластические свойства эритроцитов, снижает агрегацию тромбоцитов.

Назначают Трентал для приема внутрь (4 таблетки в сутки).

Среди побочных эффектов чаще встречается головокружение, диспепсия, покраснение лица.

Противопоказано использовать лекарство при: массивном кровотечении, свежих кровоизлияниях в зону сетчатки или вещество стекловидного тела, остром инфаркте миокарда, атеросклерозе сосудов мозга и сердца тяжелого течения.

Антисклеротические препараты

Мисклерон

Клофибрат (липомид, атромидин, клофибрейт) снижает концентрацию холестерина и мочевой кислоты в крови, повышает фибринолитическую активность, снижает агрегацию тромбоцитов.

Его часто назначают для лечения диабетической ртинопатии и гиперлипидемии. Применяют по 2 капсулы трижды в день (после еды). Лечение назначают курсами (около месяца) с последующим месячным перерывом.

На фоне лечения могут возникать диспепсия, зуд кожи, боль в мышцах, крапивница, слабость мышц голеней, задержка воды в организме. После отмены лекарства все негативные явления обычно проходят. На фоне длительного приема могут формироваться камни в желчном пузыре, развиваться холестаз и обострение ЖКБ.

Противопоказано применять лекарство при заболеваниях печени, почек, на фоне беременности и лактации. Не стоит назначать фибраты детям и пациентам с сахарным диабетом (риск гипогликемии).

Метионин

Метионин является незаменимой для организма аминокислотой. Он способствует удалению жира из клеток печени, обезвреживает токсины, усиливает влияние ферментов, витаминов и гормонов. Его назначают для лечения токсического поражения печени, при сахарном диабете, атеросклерозе.

Принимают Метионин перед едой по 2 таблетки. Курс терапии длится 10-30 дней. Иногда используют десятидневную схему с последующим десятидневным перерывом. Противопоказаний к назначению препарата не выявлено. На фоне приема Метионина может возникать рвота, что требует отмены лекарства.

Стимулирующие препараты

АТФ

Аденозин трифосфат необходим для синтеза генетического материала и белков (ДНСК и РНК). Он уменьшает экссудацию и альтерацию, влияет на окислительно-восстановительные реакции. В случае субконъюнктивального введения АТФ способен накапливаться в тканях глаза, не вызывая каких-либо осложнений.

Для лечении 0,25% раствор АТФ вводят внутримышечно (1-2 мл) или субконъюнктивально (0,2 м) в течение 15-25 дней.

ФиБС

Это лекарство получают из отгона лиманной грязи. Оно является биогенным стимулятором, который назначают при помутнении вещества стекловидного тела, в случае кератита, блефарита, конъюнктивита, миопии. Также эффективен препарат при миалгии, радикулите и артрите. Вводят раствор по 1 мл в течение месяца.

Торфот

Это лекарство получают при отгоне торфа. По своему биологическому действию он сходен с ФиБС.

Экстракт алоэ

Назначают раствор при прогрессирующей миопии, воспалениях глаз (увеит, кератит, блефарит, конъюнктивит), помутнении стекловидного тела, а также в случае язвы желудка и 12-перстной кишки. Вводят по 1 мл раствора под кожу в течение месяца.

Противопоказано использование стимуляторов при тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, в случае беременности, пациентам с нефрозо-нефритом, острыми расстройствами работы ЖКТ.

Кроме того, эту группу препаратов нельзя использовать у пациентов старше 55 лет.

Комплексы витаминов

Витамины входят в состав комплексных препаратов вместе с аминокислотами, микро- и макроэлементами (декамевит, ампевит, квадевит, оркомин). Они благотвоно влияют на метаболизм, повышают активность соединительной ткани, усиливают регенерацию и репарацию, устраняют нехватку важных веществ. Все это улучшает обмен веществ и замедляет процессы старения.

Аевит

Аевит представляет собой раствор витаминов Е и А в масле. Токоферол принимает участие в процессах окисления, метаболизме белков и углеводов, приводит в норму проницаемость сосудистой стенки, нормализует кровоток в сетчатке. Ретинол влияет на основной обмен веществ, участвует в синтезе зрительного пигмента. При совместном назначении этих витаминов из действие потенцируется.

Назначают Аевит по 1 капсуле дважды в день на протяжении месяца.

Противопоказаний к применению и побочных явлений не выявлено.

Осторожности требует использование Аевита у беременных, при тиреотоксикозе и холецистите, а также на фоне повышенной проницаемости сосудов в случае хронической недостаточности кровообращения, хронического гломерулонефрита.

Пангексавит

Пангексавит назначают для лечения кожных заболеваний и патологии зрения. Доза препарата составляет 1 таблетка трижды в день.

Гептавит

Гептавит используют при псориазе, заболеваниях оптической системы (тапеторетинальная абиотрофия, кератомаляция, ксерофтальмия, кератит и др.). Принимают витамин после еды 1-2 раза в день. Срок лечения составляет 20 дней.

Декамевит

Декамевит улучшает обмен веществ, нормализует общее состояние пожилых пациентов. Рекомендуется при умственном и физическом перенапряжении, в период реконвалесценции при тяжелых заболеваниях. Принимают Декамевит по 1 таблетке 1-2 раза в день.

Гексавит

Витаминный комплекс назначают с профилактической целью, чтобы повысить иммунитет к инфекциям, а также при длительном лечении антибиотиками или в случае повышенной нагрузки на зрение (водители и т.д.). Принимают по 1 драже 2-3 раза в сутки (после еды).

Другие витаминные комплексы чаще применяются при гиповитаминозах.

Таурин

Тауфон (днйствующее вещество препарата Тауфон) является аминокислотой с содержанием серы. Он образуется в организме в процессе распада цистеина и влияет на энергетические процессы. Препарат стимулирует репарацию и регенерацию при дистрофии и травматическом повреждении тканей, у пациентов с глаукомой он приводит к ликвидации внутриглазной гипертензии. За счет того, что Тауфон входит в состав желчных кислот, он влияет на обмен жиров.

Применяют лекарство в виде капель для глаз (2-3 капли 2-4 раза в сутки на протяжении трех месяцев) или раствора (4%) для инъекций, которые выполняют парабульбарно, субконъюнктивально (по 0,3 мл) в течение 10 дней. Иногда прибегают к методике форсированной инстилляции, то есть вводят по 1 капле каждые 15 минут на протяжении часа. Процедуру повторяют дважды в день в течение месяца. При таком пути введения отмечается проникновение препарата даже в вещество стекловидного тела и клетки сетчатки.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Клофибрат

Английское название

Clofibrate

Латинское название

Clofibratum (род. Clofibrati)

Химическое название

Брутто формула

C₁₂H₁₅ClO₃

Фармакологическая группа вещества Клофибрат

Нозологическая классификация

Код CAS

637-07-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Бесцветная или бледно-желтая жидкость. Растворима во многих растворителях, за исключением воды.

Фармакология

Применение вещества Клофибрат

Дисбеталипопротеинемия (III тип гиперлипидемии) при неэффективности диетотерапии, высокое содержание триглицеридов (IV и V типы гиперлипидемии) с серьезным риском развития панкреатита, желтуха новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, нарушения функций печени и/или почек (из-за высокого риска развития рабдомиолиза и тяжелой гиперкалиемии), первичный билиарный цирроз печени (возможно возрастание концентрации холестерина), применение др. фибратов или статинов, беременность и даже предполагаемое зачатие (препарат должен быть отменен за несколько месяцев до него), кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Клофибрат

Учащение приступов облитерирующего эндартериита, стенокардии, желчнокаменной болезни, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, гепатомегалия, гастрит, стоматит, полифагия, увеличение массы тела, головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, слабость, аритмия, миалгия (судороги мышц, мышечная слабость), гриппоподобный синдром, миозит, миопатия, рабдомиолиз с развитием острой почечной недостаточности, артралгия, дизурия, протеинурия, тромбоэмболия, импотенция, снижение либидо, ксеродермия, алопеция, токсический эпидермальный некроз, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, возрастание концентрации АСТ, АЛТ, креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, аллергические реакции (зуд, крапивница).

Взаимодействие

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (необходимо снижение их дозы на 50% и более частое определение протромбинового индекса), пероральных гипогликемических средств (взаимное вытеснение из связи с белками и возрастание уровня свободных фракций в крови). Терапевтическую и токсическую активность клофибрата повышает пробенецид (замедляет элиминацию), снижает — рифампицин (индуцируя микросомальную систему печени, ускоряет биотрансформацию). Другие фибраты и статины (ловастатин) увеличивают риск развития рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, в т.ч. и через несколько недель-месяцев после комбинированного использования.

Передозировка

О случаях передозировки клофибратом не сообщалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30 мин до еды, — по 1 г 2 раза в сутки. В случае отсутствия улучшения по данным биохимического анализа крови (регулярно определяют уровень триглицеридов и ЛПНП) в течение 3 мес или появления осложнений лечение прекращают.

При повышенном уровне холестерина диабетикам рекомендуется соблюдать специальную лечебную диету, заниматься спортом и вести правильный образ жизни. Но в тяжелых случаях, когда переход на грамотное питание не помогает, врач может назначить прием медикаментозных средств.

Большой популярностью пользуются таблетки Мисклерон, которые помогают избавиться от высоких показателей вредных липидов путем их выведения через кожные покровы и мочу. Также это лекарство используется при ожирении, так как препарат помогает без специальных диет буквально за неделю сбросить лишние килограммы и нормализовать вес.

Также гипохолестеринемическое лекарственное средство носит название Клофибрат, Атромидин, Атромид-С. Купить лекарство, имеющее положительные отзывы, можно в любой аптеке, предъявив рецепт, выписанный лечащим врачом.

Инструкция по применению препарата

Лекарство выпускается в форме капсул по 0.25 г. В продаже имеются упаковки по 50 и 250 штук, выбор делается в зависимости от длительности курса терапии. Цена препарата составляет 900 рублей.

Хранят препарат в прохладном месте, вдали от прямых солнечных лучей. Срок годности составляет не более пяти лет. Принимают медикаменты только по назначению врача, перед этим нужно изучить руководство по использованию, заниматься самолечением ни в коем случае не допускается.

Перед тем, как начать лечение таблетками, необходимо длительное время соблюдать лечебную диету с ограниченным употреблением жирной и сладкой пищи, а также регулярно подвергать организм физической нагрузке. Только в этом случае препарат оказывает лечебное воздействие на организм.

1. Если пациент уже соблюдает какую-либо диету или в ограниченном количестве употребляет поваренную соль, сахар или другие продукты, об этом важно сообщить доктору.
2. Так как холестерин является жизненно важным элементом и участвует в формировании клеток, Мисклерон не рекомендуется использовать при лечении детей младше двух лет. Хотя прямых противопоказаний для детского возраста у лекарства не имеется.
3. Таблетки принимают ежедневно в один и тот же временной период, это позволит отслеживать регулярность лечения.
4. В первое время у пациента может наблюдаться расстройство пищеварения, лекарство пьют после приема пищи или во время еды.

Дозировка выбирается индивидуально, ориентируясь на возраст, состояние пациента и наличие второстепенных болезней. Чтобы эффективно избавиться от повышенного уровня холестерина, таблетки принимают по следующей схеме:

• Взрослым показана доза по четыре капсулы в сутки, лекарство принимается трижды в день во время приема пищи.
• Детская дозировка определяется индивидуально, после проведения осмотра и сдачи необходимых анализов.

Во время лечения нельзя останавливать прием без указаний доктора, так как это может стать причиной повторного изменения показателей холестерина в крови диабетика.

Не рекомендуется дополнительно принимать какие-либо препараты, так как от этого снижается терапевтический эффект.

Принцип действия препарата

Мисклерон является антиатеросклеротическим лекарством, которое снижает высокую концентрацию холестерина и жиров в крови. Это предотвращает скопление липидов и образование атеросклеротических бляшек в кровеносных сосудах.

В молекулярный состав лекарства входит анион. Это вещество, попадая в кровь, вступает в конкуренцию с жирными кислотами и старается захватить группу альбумина.

За счет этого жировые элементы задерживают свой выход, в результате уменьшается выработка прерлипопротеидов и триглицеридов.

В том числе тормозится синтез вредного холестерина.

В первую очередь капсулы оказывают действие на печень, которая повышает окисление липидов и их синтез в кишечник, тормозит формирование липопротеидов. Таким образом, этот препарат наиболее эффективен при дополнительном наличии повышенного уровня триглицеридов.

Как показали клинические испытания, Мисклерон способен оказывать выраженный гиполипидемический эффект, если организм хорошо переносит данное лекарство. Положительной его особенностью считается тот факт, что таблетки понижают свертываемость крови.

Если принимать лекарственное средство каждый день по 2 г, показатели вредных липидов снижаются на 25 процентов, а уровень триглицеридов на 42 процента.

Эффективнее капсулы действуют на женский организм, чем на мужской.

Наличие побочных эффектов

Помимо оказания лечебного эффекта, лекарственное средство может неблагоприятно действовать на организм. Как показали исследования, препарат не только снижает частоту развития сердечных болезней, но и в некоторых случаях вызывает онкологические болезни, нарушает работу печени, провоцирует хронические воспалительные процессы в поджелудочной железе.

Также в желчных протоках и желчном пузыре могут образовываться камни. По этой причине запрещено заниматься самолечение. Лекарство назначает врач после изучения истории болезни и анализов.

Мисклерон нельзя использовать для лечения, если нарушено состояние почек или печени.  При проблемах с почками скапливающаяся жидкость не способна полноценно выйти из организма.

1. Если у пациента имеется аллергическая реакция на активное вещество лекарства, нужно об этом сразу же сообщать врачу. Также следует рассказать, какие продукты могут вызывать аллергию.
2. В том числе препарат не рекомендован женщинам во время беременности, так как это негативно скажется на развитии плода и может спровоцировать выкидыш.
3. Аналогично лекарственное средство может передаваться через молоко ребенку, поэтому от кормления грудью нужно на время терапии отказаться.
4. Доктор должен обязательно знать, какие таблетки принимаются пациентом дополнительно, чтобы он мог правильно подобрать необходимую дозировку.

Особенно важно оповестить врача о приеме антикоагулянтов, гипогликемических средств, гормонов щитовидной железы, гормональных противозачаточных средств, антиатеросклеротических препаратов.

Нужно сразу же обратиться за медицинской помощью, если во время лечения у пациента наблюдается аритмия, боль в области грудины или живота, тошнота, рвота, одышка, изжога, вздутие живота. Нередко возникает головная боль, повышается аппетит, увеличивается вес, болят мышцы, появляются судороги.

Опасными симптомами являются обнаружение крови в моче, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела, болезненные ощущения в боку или пояснице.

Иногда могут отекать голени и стопы.

Аналоги препарата

К лекарствам, имеющим аналогичное действие, относятся Гевилан, Регулип, Нормолип, Иполипид, Асклерон.

Данные медикаменты с активным веществом гемфиброзил не совместимы с Ловастатином и подобными препаратами группы статинов.

Сам по себе гемфиброзил является антиатеросклеротическим средством, которое снижает завышенный уровень общего холестерина в крови, не позволяет плохим липидам скапливаться в кровеносных сосудах и образовывать атеросклеротические бляшки.

О методах снижения холестерина расскажет эксперт в видео в этой статье.

Последние обсуждения:

Иплерон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005308

Торговое наименование препарата

Иплерон®

Международное непатентованное наименование

Эплеренон

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество:

Эплеренон 25 мг; 50 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат 35,70 мг, 71,40 мг

Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная) 6,38 мг, 12,75 мг

Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) 9,00 мг, 18,00 мг

Кроскармеллоза натрия 4,25 мг, 8,50 мг,

Гипромеллоза 2,55 мг, 5,10 мг Магния стеарат 0,43 мг, 0,85 мг Натрия лаурилсульфат 0,85 мг, 1,70 мг Тальк 0,85 мг, 1,70 мг

Оболочка: Опадрай желтый 15В220000 (гипромеллоза 2,44 мг, 4,88 мг; полисорбат 80 — 0,04 мг, 0,08 мг, макрогол 0,31 мг, 0,62 мг; титана диоксид 0,94 мг, 1,89 мг; краситель железа оксид желтый 0,10 мг, 0,19 мг)

Описание

Дозировка 25 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «25» на другой стороне.

Дозировка 50 мг:

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до светло-коричневого цвета, с гравировкой «E9RN» на одной стороне и «50» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство

Код АТХ

C03DA04

Фармакодинамика:

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека, в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Применение эплеренона у пациентов после инфаркта миокарда с признаками сердечной недостаточности

Эффективность эплеренона изучали в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (ЛЖ) (фракция выброса (ФВ) < 40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг один раз в сутки, к концу 4 недели увеличивали до 50 мг один раз в сутки, если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 5,0 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), «петлевых» диуретиков (66%) или ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (60%). Первичной конечной точкой в исследовании была общая смертность, а комбинированной конечной точкой — смертность или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний.

Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14,4 и 16,7%, а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 26,7 и 30,0% пациентов.

Таким образом, по данным исследования, в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0,85; 95% ДИ, 0,75-0,96; р = 0,008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0,87; 95% ДИ, 0,79-0,95; р = 0,002).

Снижение абсолютного риска для двух конечных точек — общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний — составило 2,3 и 3,3% соответственно.

Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона у пациентов в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась.

Снижение или стабилизацию функционального класса (ФК) хронической сердечной недостаточности (ХСН) в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3,4% и 2,0% (р < 0,001), гипокалиемии — 0,5% и 1,5% (р < 0,001) соответственно.

Электрокардиография

В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69%, после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток.

Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 часа. С_mах и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг.

Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней.

Абсорбция не зависит от одновременного приема препарата с пищей.

Распределение

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается избирательно с эритроцитами.

Биотрансформация

Биотрансформация эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Выведение

Менее 5% от дозы эплеренона выводится в неизменном виде с мочой и калом. После приема однократной пероральной дозы радиоактивномеченного препарата примерно 32% от дозы выводится с калом и приблизительно 67% выводится с мочей.

Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов. Кажущийся плазменный клиренс составляет около 10 л/час.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин.

Фармакокинетика эплеренона существенно не отличалась у мужчин и женщин.

В равновесном состоянии у пожилых пациентов С_mах и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Почечная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных С_mах и AUC на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе — их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные С_mах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42% соответственно.

Поскольку исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились его применение в этой группе пациентов не показано.

Сердечная недостаточность

Фармакокинетика эплеренона в дозе 50 мг была исследована у пациентов с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). Равновесные показатели С_mах и AUC у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания:

— Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.

— Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности, и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA, при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;

— концентрация калия в сыворотке крови пациента в начале лечения, более 5,0 ммоль/л;

— клинически значимая гиперкалиемия

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);

— тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола. кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;

— лактазная недостаточность, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;

— пожилой возраст;

— нарушение функции почек (КК<50 мл/мин);

— одновременное применение эплеренона и :

• ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАII);
• мощных индукторов изофермента CYP3A4;
• препаратов, содержащих литий;
• циклоспорина или такролимуса;
• дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.

Беременность и лактация:

Сведения о применении препарата у беременных пациенток отсутствуют. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Сведения о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком у кормящих пациенток отсутствуют. Однако в доклинических исследованиях показано, что эплеренон и/или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс.

Поскольку нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не изучены, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарственного препарата должно быть принято в зависимости от важности этого препарата для матери.

Репродуктивная функция

В доклинических исследованиях также было показано, что в дозах до 300 мг/кг воздействия эплеренона на фертильность половозрелых особей крыс не обнаружено. Клинические данные о воздействии на репродуктивную функцию у человека отсутствуют.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона.

Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.

До начала терапии препаратом Иплерон®, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата, следует определить концентрацию калия в сыворотке крови пациента. В дальнейшем необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Инфаркт миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение также, следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки, далее дозу подбирают индивидуально, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки, предпочтительно в течении 4 недель, с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. табл. 1).

Лечение эплереноном не следует начинать у пациентов с концентрацией калия в сыворотке крови >5,0 ммоль/л.

Таблица 1. Подбор дозы после начала терапии.

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до или более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит < 5,0 ммоль/л.

Прием препарата в особых группах пациентов

Пожилые пациенты

Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов, с легкой степенью нарушения функции почек, коррекции начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови и корректировать дозу согласно Таблице 1.

У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (Таблица 1).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Отсутствует опыт применения эплеренона у пациентов с хронической сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК < 50 мл/мин. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов с КК < 50 мл/мин применение эплеренона в дозе выше 25 мг один раз в сутки не исследовалось (также см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкими и умеренными с нарушениями функции печени коррекции начальной дозы не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение препарата Иплерон® противопоказано.

Сопутствующая терапия

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила — лечение можно начать с дозы 25 мг один раз в сутки, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочные эффекты:

Ниже перечислены нежелательные явления, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых сопоставима с частотой нежелательных и серьезных нежелательных явлений в группе плацебо.

Нежелательные явления перечислены в соответствии с системно-органным классом и абсолютной частотой их возникновения.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1,000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Системно-органный класс	Частота	Нежелательные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания	Часто	Инфекции
Нечасто	Пиелонефрит, фарингит
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	Нечасто	Эозинофилия
Нарушения со стороны эндокринной системы	Нечасто	Гипотиреоз
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Гипонатриемия (см. разделы 4.3 и 4.4)
Нечасто	Гипонатриемия, обезвоживание, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
Нарушения психики	Нечасто	Нарушение сна
Нарушение со стороны нервной системы	Часто	Головокружение, обморок
Нечасто	Головная боль, гипестезия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Инфаркт миокарда.
Нечасто	Левожелудочковая недостаточность, фибрилляция предсердий, тахикардия
Нарушения со стороны сосудов	Часто	Выраженное снижение артериального давления
Нечасто	Артериальный тромбоз конечностей, ортостатическая гипотензия
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	Часто	Кашель
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта	Часто	Диарея, тошнота, запор
Нечасто	Рвота, метеоризм
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Кожная сыпь, кожный зуд
Нечасто	Гипергидроз
Неизвестно	Ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы, боль
Нечасто	Боль в спине
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Часто	Почечная недостаточность (см. разделы 4.3 и 4.4)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нечасто	Холецистит
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Нечасто	Гинекомастия
Осложнения общего характера и реакции в месте введения	Нечасто	Астения, недомогание
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови
Нечасто	Повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, снижение концентрации рецептора эпидермального фактора роста в сыворотке крови, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови

Передозировка:

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающую терапию. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

Взаимодействие:

Фармакодинамические взаимодействия

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. раздел «Противопоказания»), Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного назначения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых людей.

Альфа1-адреноблокаторы (празозин, алфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем, рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном, может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.

Фармакокинетические взаимодействия

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4% — 30%). Необходимо соблюдать осторожность при применении дигоксина, в дозах близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты изофермента CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

Ингибиторы изофермента CYP3A4

— мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»);

— слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»),

Индукторы изофермента CYP3A4

Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (St John’s Wort, мощный индуктор изофермента CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Особые указания:

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Эффекты эплеренона на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами — не изучались. В рекомендуемых дозах 25 мг и 50 мг эплеренон не вызывает головокружения, обморочные состояния и нарушение когнитивной функции, но при управлении автотранспортом или использовании другой техники следует принимать во внимание, что во время лечения может развиться головокружение.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал.

По три блистера или шесть блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Синтон Испания С.Л., Pol. Ind. Les Salines. Carrer Castello, 1 08830 Sant Boi de Llobregat, Spain, Испания

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ЕСКО ФАРМА»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)