Мисол таблетки инструкция по применению отзывы

Мисол 50

МНН: Сертралин

Производитель: Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014640

Информация о регистрации в РК:
23.04.2018 — 23.04.2023

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

МИСОЛ 50

МИСОЛ 100

Международное непатентованное название

Сертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – сертралина гидрохлорид 55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг и 100,000 мг сертралина соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, ПВП К30 (Повидон), аэросил 200, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1:

Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные.

Код АТХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигает пика (Cmax) через 4,5 — 8,4 ч после приема. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч. Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом (прием дозы один раз в сутки). Сmax и площадь под кривой (AUC) сертралина пропорциональны дозе от 50 до 200 мг. Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом. При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а Сmax – увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Тmax), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч.

Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма сертралина N-десметилирование. N-десметилсертралин – основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч. N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину. Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации. Около 40 — 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с мочой через 9 дней. Неизменный сертралин не обнаруживается в моче. Около 40 — 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с калом, включая 12 — 14% неизменного сертралина.

Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до 500 нг/мл.

Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата МИСОЛ связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат является специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Не обладает сродством к адренергическим (альфа — 1, альфа — 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу.

Не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

  • лечение больших депрессивных эпизодов, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов

  • обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет

  • панические расстройства с или без агарофобии

  • посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

  • социальные тревожные расстройства

Способ применения и дозировка

МИСОЛ назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером.

Таблетки МИСОЛ можно принимать независимо от приема пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: лечение МИСОЛОМ следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: при недостаточном эффекте применения МИСОЛА у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной – с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение МИСОЛОМ следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль МИСОЛА был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Применение для лечения пожилых людей

В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

Применение у больных с недостаточностью функции печени

МИСОЛ следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Применение у больных с недостаточностью функции почек

Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Побочные действия

Очень часто

— бессонница, сонливость, головокружение, головная боль

— тошнота, сухость во рту, диарея

— нарушение эякуляции

— усталость

Часто

— фарингит

— потеря аппетита, повышение аппетита

— депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревога, ажитация, снижение либидо, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания

— расстройства зрения, тиннит

— сердцебиение, приливы, зевота

— абдоминальная боль, рвота, диспепсия, метеоризм, запор

— кожная сыпь, гипергидроз

— миалгия

— сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция

Нечасто

— инфекции верхних дыхательных путей, ринит

галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления

-судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, расстройства речи, спутанность сознания гипокинезия, гипотония, гипорефлексия

— постуральное головокружение, мигрень, боль в ушах

— тахикардия, гипертензия

— бронхоспазм, диспноэ, кашель, эпистаксис

— эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, отрыжка

— периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница

— остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, судорожные подергивания мышц

— никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, расстройства мочеиспускания

— вагинальное кровотечение, нарушение сексуальной функции у женщин

— недомогание, озноб, повышение температуры, жажда

— повышение массы тела, снижение массы тела

Редко

— дивертикулит, гастроэнтерит

— средний отит

— неоплазма

— лимфоаденопатия

— гиперхолестеринемия, гипогликемия

— лекарственная зависимость, психотические расстройства, агрессия, параноидная реакция, суицидальные мысли/поведение, гипомания, мания, преждевременная эякуляция,

— кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия

— нарушение слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, экзофтальм, птоз, конъюнктивит, нистагм

— инфаркт миокарда, брадикардия, кардиальные расстройства, периферическая ишемия

— ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота

— стоматит, язвы языка, гиперплазия десен, нарушения со стороны зубов, усугублённый кариес, глоссит, мелена

— нарушения функции печени

— дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение структуры волос, ненормальный запах кожи, акне, экзема, гипертрихоз, обесцвечивание кожи, пустулёзная сыпь

гиперакузия

— нарушения со стороны костей

— недержание мочи

— меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные выделения, приапизм, галакторея

— грыжа

— снижение лекарственной толерантности, нарушение походки

— повышение активности АЛТ, АСТ

— вазодилатация

С неизвестной частотой

— лейкопения, тромбоцитопения, анемия

— анафилактоидные реакции, аллергические реакции

— гиперпролактинемия

— гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

— гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия

паранойя, двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами, нарушение походки, синкопэ

— серотонинергический синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связанные с совместным применением серотонинергических лекарственнных средств, что включает ажитацию, беспокойство, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертензию, тахикардию, ригидность, акатизию, психомоторные нарушения, беспокойность, нарушения зрения

— желудочно-кишечные кровотечения, гематурия

— панкреатит

— желтуха, печеночная недостаточность

— синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, зуд

— артралгия, мышечные спазмы

— гинекомастия, нарушения менструального цикла

— периферические отеки

— нарушение функции тромбоцитов

Противопоказания

— гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

— неврологические нарушения (в том числе задержка умственного

развития)

— маниакальные состояния

— эпилепсия

— снижение массы тела

  • одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) и с пимозидом

— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы/галактозы

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение препарата МИСОЛ с:

— препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (например, варфарин, дигитоксин), может привести к сдвигу в плазменной концентрации, проявляющееся в виде побочной реакции, ввиду того, что МИСОЛ также прочно связывается с белками плазмы крови. В исследованиях сопоставления протромбинового времени и AUC (площадь под кривой) (0-120 ч) при приеме варфарина (в дозе 0,75 мг/кг) до и по истечения 21 дня после приема сертралина (50-200 мг/сут) или плацебо, наблюдалось увеличение протромбинового времени на 8% относительно базовой линии для сертралина, сравниваемого с 1% уменьшением для плацебо (р<0,02). В связи с этим следует тщательно следить за показателем протромбинового времени в начале терапии препаратом МИСОЛ или после его отмены;

циметидином, вызывает существенное увеличение AUC (50%), Сmax (24 %) и период полувыведения (26%) сертралина при их совместном применении. Клиническое значение этих изменений неизвестно;

с диазепамом наблюдается уменьшение клиренса сертралина на 32% относительно базовой линии диазепама. Клиническое значение неизвестно;

— препаратами лития, рекомендуется контролировать плазменную концентрацию лития при одновременном приеме сертралина и, при необходимости, корректировать дозу препаратов лития;

Опыт клинических испытаний, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с препаратов длительного действия, например, с флуоксетина: необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и началом приема другого подобного препарата не установлен;

с препаратами, метаболизирующимися Р450 2D6 (трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты 1С класса, такие как пропафенон и флекаинид), МИСОЛ, как и многие другие антидепрессанты, ингибирует биохимическую активность фермента цитохром Р450 2D6 (дебризоквингидроксилаза) и за счет этого может повысить концентрацию в плазме других препаратов, которые биотрансформируются этим ферментом;

— суматриптаном, отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших СИОЗС и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема суматриптана и СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин);

трициклическими антидепрессантами, степень взаимодействия СИОЗС с трициклическими антидепрессантами (ТЦА) может вызвать клинические проблемы, зависящие от степени ингибирования и фармакокинетики СИОЗС. Однако необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ТЦА и препарата МИСОЛ, поскольку последний может подавлять метаболизм ТЦА. При одновременном приеме ТЦА и МИСОЛ необходимо контролировать плазменную концентрацию ТЦА и уменьшать дозу ТЦА;

толбутамидом, МИСОЛ вызывает значительное уменьшение (на 16 % от базовой линии) клиренса толбутамида. МИСОЛ незначительно влияет на связывание с плазменными белками или на объем распределения толбутамида, предполагая, что пониженный клиренс – результат изменения метаболизма препарата. Клиническое значение понижения клиренса толбутамида неизвестно;

— атенололом, препарат МИСОЛ при однократном приеме в дозе 100 мг не

оказывает влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола;

— дигоксином, прием МИСОЛ не влияет на плазменную концентрацию дигоксина и его почечный клиренс;

— с пимозидом, отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

— с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

— с избирательными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

— с лекарственными средствами, угнетающие центральную нервную систему и этанолом требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином;

— с препаратами, влияющие на серотонинергическую передачу: при замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой, нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

— с индукцией микросомальных ферментов печени сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина;

— с глибенкламидом и дигоксином: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

— с фенитоином: длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.

Особые указания

МИСОЛ не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО. Аналогично, назначать ингибитор МАО можно не раньше, чем, по крайней мере, через 14 дней после отмены МИСОЛа.

Другие серотонинергические средства – необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлюрамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Во время лечения препаратом МИСОЛ запрещается употребление алкоголя и других спиртосодержащих препаратов.

В исследованиях, проведенных у детей и взрослых с депрессией и другими психическими нарушениями, установлено, что антидепрессанты увеличивают риск развития суицидных мыслей и поведения. В связи с этим все пациенты, принимающие антидепрессанты, должны быть тщательно обследованы на предмет клинического ухудшения, склонности к суицидам и необычных изменений в поведении, особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии или в период корректировки дозы препарата как увеличения, так и уменьшения. Обычно принятое в таком случае решение приводит к изменению терапевтического режима вплоть до отмены препарата, особенно у таких пациентов, у которых наблюдается значительное ухудшение депрессивного состояния.

Такие симптомы, как беспокойство, ажитация, острое тревожное состояние с реакцией паники, бессонница, раздражительность, враждебная агрессивность, импульсивность, акатизия (психомоторное беспокойство), гипомания, мания обнаруживались у пациентов с депрессией и другими психическими расстройствами, принимавших антидепрессанты. Хотя причинная связь между проявлениями этих симптомов и ухудшением депрессивного состояния или суицидных импульсов пока не установлена, такие симптомы уже могут быть предшественниками суицидных проявлений.

Семья и персонал, ухаживающий за пациентами с депрессией или другими психическими расстройствами, принимающих антидепрессанты, должны быть заранее предупреждены о необходимости тщательно наблюдать за пациентами, особенно при проявлении симптомов ажитации, раздражительности, необычных изменений в поведении и симптомов, указанных выше, и немедленно их отмечать.

В ходе терапии больных депрессией, склонных к суициду, в течение первых нескольких недель может не наблюдаться заметного улучшения, в связи с чем таких больных необходимо тщательно наблюдать. Рецепт на МИСОЛ должен быть выписан в минимальном количестве во избежание риска передозировки.

Если же было принято решение прекратить лечение, лекарственная терапия должна быть сведена к минимуму настолько быстро, насколько это возможно, но с уверенностью, что такая внезапная отмена не будет связана с развитием определенных соматических и психопатологических симптомов.

Депрессии различной этиологии могут быть начальным проявлением биполярных расстройств. Такое обычно наблюдается (хотя не установлено в контрольных испытаниях), когда терапия антидепрессантами отдельных расстройств может привести к увеличению вероятности развития смешанных/маниакальных расстройств у пациентов, склонных к биполярным психозам. В связи с этим перед началом лечения антидепрессантами пациенты с симптомами депрессии должны быть тщательно обследованы для определения наличия риска развития биполярных расстройств; такое обследование должно включать подробный психиатрический анамнез, включая сведения о семейных случаях суицида, биполярных расстройств и депрессий. МИСОЛ не показан для лечения биполярных расстройств.

Профиль безопасности при лечении препаратом МИСОЛ одинаков у пациентов с депрессией различной этиологии, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией.

Препарат МИСОЛ не изучался у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог во всех случаях препарат необходимо отменить. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

МИСОЛ способствует уменьшению в сыворотке мочевой кислоты приблизительно на 7%. Клиническая значимость такого слабого урикозурического эффекта неизвестна.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в том числе, гипертермия, ригидность мыщц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Активация мании/гипомании. Гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на корекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Синдром отмены

При прекращении лечения сертралином возможно развитие синдрома отмены, особенно если прекращение является резким. Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии и дозу, период сокращения дозы. Сообщалось о случаях развития следующих симптомов после прекращения лечения СИОЗС: головокружение, сенсорные нарушения, включая парестезии, нарушения сна, включая бессонницу, беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, повышенная потливость, головная боль, диарея, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и визуальные расстройства. В основном, симптомы были умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов, они были серьезной интенсивности. Симптомы обычно проходят в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. Имеются очень редкие сообщения признаков синдрома отмены у пациентов, которые неосторожно

пропустили прием очередной дозы препарата. Во избежание синдрома отмены доза сертралина должна уменьшаться постепенно в течение нескольких недель или месяцев.

Шизофрения:

У пациентов, страдающих шизофренией, могут ухудшиться психотические признаки.

Сахарный диабет

У пациентов с диабетом при применении СИОЗС необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови. При необходимости должна быть проведена коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Использование сертралина было связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически может быть подобным акатизии, характеризующейся субъективно неприятной или беспокоящей неугомонностью и потребностью двигаться, часто сопровождаемой неспособностью сидеть или остановиться. Эти симптомы наиболее вероятны в течение первых нескольких недель после приема препарата. Пациентам, у которых развиваются эти признаки, увеличение дозы препарата, может быть опасным.

Печеночная недостаточность

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата МИСОЛ наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат МИСОЛ у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Почечная недостаточность

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) препарата при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Применение в педиатрии

ОКР единственное показание, при котором назначают МИСОЛ детям. Профиль безопасности сопоставим с таковым при лечении взрослых пациентов с ОКР. Эффективность приема препарата МИСОЛ у детей с депрессией или паническими расстройствами не установлена в контролируемых исследованиях. Так же, как при приеме других СИОЗС, прием МИСОЛа вызывает снижение аппетита и потерю веса. При длительном назначении СИОЗС детям необходимо в ходе лечения периодически контролировать массу тела и рост пациентов. Безопасность и эффективность приема препарата у детей младше 6 лет не установлена.

Применение у лиц пожилого возраста

В клинических испытаниях сертралина принимали участие около 800 пожилых людей старше 65 или 75 лет. Профиль и частота побочных реакций у больных пожилого и более молодого возраста были одинаковыми.

Беременность и лактацияКонтролируемых результатов применения препарата МИСОЛ у беременных женщин нет, поэтому назначать препарат при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, обнаруживается ли, и если обнаруживается, то в каком количестве, сертралин или его метаболиты в грудном молоке. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмамиИсследования показали, что препарат МИСОЛ не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, антидепрессивные или антиобсессивные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения потенциально опасных функций типа вождения автомобиля или управления механизмами, о чем необходимо предупредить больного. МИСОЛ не должен назначаться с бензодиазепинами или другими транквилизаторами водителям или лицам, управляющим потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Сообщались случаи передозировки при монотерапии препаратом МИСОЛ в дозе до 6 г. Известны случаи смертельного исхода при передозировке препарата МИСОЛ в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем.

Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.

Лечение: специфического антидота нет. Требуется обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходимы контроль функции сердца, печени и других жизненно важных органов и проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг.

По 10 или 14 таблеток (для дозировки 50 мг) и 5 или 7 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки белой не прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 (по 10 таблеток) или 1 или 2 (по 14 таблеток) контурной упаковки (для дозировки 50 мг); 2 или 4 (по 7 таблеток) или 6 контурных упаковок (по 5 таблеток) (для дозировки 100 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Срок хранения

2 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Турция

Упаковщик

АО « Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

962089501477977033_ru.doc 115 кб
893858371477978218_kz.doc 126 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50мг, 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – сертралина  гидрохлорид  55,954 мг или 111,908 мг, эквивалентно 50,00 мг и 100,000 мг сертралина соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, ПВП К30 (Повидон), аэросил 200, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, магния стеарат,

состав пленочной оболочки №1:

Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кислота стеариновая (Е570), титана диоксид (Е171).

Описание
Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 50 мг).

Таблетки, продолговатой  формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг).

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин.

Код АТХ  N06AB06

Фармакокинетика

При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина  в плазме достигает пика (Cmax) через 4,5 — 8,4 ч после приема. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч. Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом (прием дозы один раз в сутки). Сmax и площадь под кривой (AUC) сертралина  пропорциональны дозе от 50 до 200 мг. Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом. При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а Сmax – увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Тmax), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч.

Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма сертралина N-десметилирование. N-десметилсертралин – основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч. N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину. Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации. Около 40 — 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с мочой через 9 дней.  Неизменный сертралин не обнаруживается в моче.  Около 40 — 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с калом, включая 12 — 14% неизменного сертралина.

Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до 500 нг/мл.

Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата МИСОЛ® связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат является специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Не обладает сродством к адренергическим (альфа — 1, альфа — 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу.

Не вызывает физической и психической зависимости.

— лечение больших депрессивных эпизодов, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет

— панические расстройства с или без агарофобии

— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР)

— социальные тревожные расстройства

МИСОЛ® назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером.

Таблетки МИСОЛ® можно принимать независимо от приема пищи.

Начальная доза

Депрессия и ОКР: лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.

Подбор дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: при недостаточном эффекте применения МИСОЛ® у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.

Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной – с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение для лечения детей

Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Подбор дозы у детей и подростков

Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели.

Применение для лечения пожилых людей

В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.

Применение у больных с недостаточностью функции печени

МИСОЛ® следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата.

Применение у больных с недостаточностью функции почек

Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Очень часто

— бессонница, сонливость, головокружение, головная боль

— тошнота, сухость во рту, диарея

— нарушение эякуляции

— усталость

Часто

— фарингит

— потеря аппетита, повышение аппетита

— депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревога, ажитация, снижение либидо, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания

— расстройства зрения, тиннит

— сердцебиение, приливы, зевота

— абдоминальная боль, рвота, диспепсия, метеоризм, запор

— кожная сыпь, гипергидроз

— миалгия

— сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция

— боль в груди

Нечасто

— инфекции верхних дыхательных путей, ринит

— галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления

-судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, расстройства речи, спутанность сознания гипокинезия, гипотония, гипорефлексия

— постуральное головокружение, мигрень, боль в ушах

— тахикардия, гипертензия, гиперемия

— бронхоспазм, диспноэ, кашель, эпистаксис

— эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, отрыжка, геморрой

— периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница

— остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, судорожные подергивания мышц

— никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, расстройства мочеиспускания

— вагинальное кровотечение, нарушение сексуальной функции у женщин

— недомогание, озноб, повышение температуры, жажда

— повышение массы тела, снижение массы тела

Редко

— дивертикулит, гастроэнтерит

— средний отит

— неоплазма

— лимфоаденопатия

— гиперхолестеринемия, гипогликемия

— лекарственная зависимость, психотические расстройства, агрессия, параноидная реакция, суицидальные мысли/поведение, лунатизм, гипомания, мания, преждевременная эякуляция,

— кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения

— нарушение слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, экзофтальм,  птоз, конъюнктивит, нистагм, глаукома

— инфаркт миокарда, брадикардия, кардиальные расстройства, периферическая ишемия

— ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота

— стоматит, язвы языка, гиперплазия десен, зубная боль, усугублённый кариес, глоссит, мелена

— нарушения функции печени

— дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение структуры волос, ненормальный запах кожи,  акне, экзема, гипертрихоз, обесцвечивание кожи, пустулёзная сыпь

— гиперакузия

— нарушения со стороны костей

— недержание мочи

— меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные выделения, приапизм, галакторея

— грыжа

— снижение лекарственной толерантности, нарушение походки

— повышение активности АЛТ, АСТ

— вазодилатация

— травмы

— атипичная сперма

С неизвестной частотой

— лейкопения, тромбоцитопения, анемия

— анафилактоидные реакции, аллергические реакции

— гиперпролактинемия

— гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона

— гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия

— паранойя, двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами, нарушение походки, синкопэ, кошмарные сновидения

— серотонинергический синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связанные с совместным применением серотонинергических лекарственнных средств, что включает ажитацию, беспокойство, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертензию, тахикардию, ригидность, акатизию, психомоторные нарушения, беспокойность, нарушения зрения

— желудочно-кишечные кровотечения, гематурия

— панкреатит

— желтуха, печеночная недостаточность, гепатит

— синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, зуд

— артралгия, мышечные судороги

— гинекомастия, нарушения менструального цикла

— периферические отеки

— нарушение функции тромбоцитов, повышение уровня холестерина

Дети

Общий профиль побочных реакций у детей, схож с профилем взрослых.

Очень часто (≥ 1/10)

— головная боль, бессонница

— диарея, тошнота

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— боль в груди

— мания, лихорадка

— рвота, потеря аппетита, влияют лабильности, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, кошмары, усталость, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм

Не часто (≥ 1/1000 до < 1/100)

— удлинение QT на ЭКГ

— попытки суицида, депрессия, апатия, галлюцинации, кошмарные сновидения

— гипервентиляция, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, бруксизм

— анемия, недомогание, снижение массы тела

— боль в груди

— наружный отит, боль в ушах

— глазная боль, расширение зрачка

— ринит

— печеночная недостаточность, повышение уровня аланинаминотрансферазы

— цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия

— нарушение менструального цикла, приливы

— крапивница, пурпура, пустуллезная сыпь, алопеция, дерматит, заболевания кожи, неприятный запах кожи

— простой герпес

— травмы

— гиперчувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

— неврологические нарушения (в том числе задержка умственного

  развития)

— маниакальные состояния

— эпилепсия

— снижение массы тела

— одновременное применение с ингибиторами  моноаминооксидазы (ИМАО) и с пимозидом

— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы/галактозы

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет (для пациентов с ОКР)

— детский и подростковый возраст до 18 лет, за исключением пациентов с ОКР

Лекарственные взаимодействия

Совместное применение препарата МИСОЛ® с:

— препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (например, варфарин, дигитоксин), может привести к сдвигу в плазменной концентрации, проявляющееся в виде побочной реакции, ввиду того, что МИСОЛ® также прочно связывается с белками плазмы крови. В исследованиях сопоставления протромбинового времени и AUC (площадь под кривой) (0-120 ч) при приеме варфарина (в дозе 0,75 мг/кг) до и по истечения 21 дня после приема сертралина (50-200 мг/сут) или плацебо, наблюдалось увеличение протромбинового времени на 8% относительно базовой линии для сертралина, сравниваемого с 1% уменьшением для плацебо (р<0,02). В связи с этим следует тщательно следить за показателем протромбинового времени в начале терапии препаратом МИСОЛ® или после его отмены;

— циметидином,  вызывает существенное увеличение AUC (50%), Сmax (24 %) и период полувыведения (26%) сертралина при их совместном применении. Клиническое значение этих изменений неизвестно;

— с диазепамом  наблюдается уменьшение клиренса сертралина на 32% относительно базовой линии диазепама. Клиническое значение неизвестно;

— препаратами лития, рекомендуется контролировать плазменную концентрацию лития при одновременном приеме сертралина и, при необходимости, корректировать дозу препаратов лития;

Опыт клинических испытаний, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с препаратов длительного действия, например, с флуоксетина: необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и началом приема другого подобного препарата не установлен;

— с препаратами, метаболизирующимися Р450 2D6 (трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты 1С класса, такие как пропафенон и флекаинид), МИСОЛ®, как и многие другие антидепрессанты, ингибирует биохимическую активность фермента цитохром Р450 2D6 (дебризоквингидроксилаза) и за счет этого может повысить концентрацию в плазме других препаратов, которые биотрансформируются  этим ферментом;

— суматриптаном, отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших СИОЗС и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема суматриптана и СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин);

— трициклическими антидепрессантами, степень взаимодействия СИОЗС с трициклическими антидепрессантами (ТЦА) может вызвать клинические проблемы, зависящие от степени ингибирования и фармакокинетики СИОЗС. Однако необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ТЦА и препарата МИСОЛ®, поскольку последний может подавлять метаболизм ТЦА. При одновременном приеме ТЦА и МИСОЛ® необходимо контролировать плазменную концентрацию ТЦА и  уменьшать дозу ТЦА;

— толбутамидом,  МИСОЛ®  вызывает значительное уменьшение (на 16 % от базовой линии) клиренса толбутамида. МИСОЛ® незначительно влияет на связывание с плазменными белками или на объем распределения толбутамида, предполагая, что пониженный клиренс – результат изменения метаболизма препарата. Клиническое значение понижения клиренса толбутамида неизвестно;

— атенололом, препарат МИСОЛ® при однократном приеме в дозе 100 мг не

  оказывает влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола;

— дигоксином, прием МИСОЛ® не влияет на плазменную концентрацию дигоксина и его почечный клиренс;

— с пимозидом, отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

— с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

— с избирательными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

— с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему и этанолом требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином;

— с препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу: при замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой, нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

— с индукцией микросомальных ферментов печени сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина;

— с глибенкламидом и дигоксином: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

— с фенитоином: длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.

МИСОЛ® не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после прекращения лечения ингибитором МАО. Аналогично, назначать ингибитор МАО можно не раньше, чем, по крайней мере, через 14 дней после отмены МИСОЛ®.

Другие серотонинергические средства – необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлюрамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Во время лечения препаратом МИСОЛ® запрещается употребление алкоголя и других спиртосодержащих препаратов.

В исследованиях, проведенных у детей и взрослых с депрессией и другими психическими нарушениями, установлено, что антидепрессанты увеличивают риск развития суицидных мыслей и поведения. В связи с этим все пациенты, принимающие антидепрессанты, должны быть тщательно обследованы на предмет клинического ухудшения, склонности к суицидам и необычных изменений в поведении, особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии или в период корректировки дозы препарата, как увеличения, так и уменьшения. Обычно принятое в таком случае решение приводит к изменению терапевтического режима вплоть до отмены препарата, особенно у таких пациентов, у которых наблюдается значительное ухудшение депрессивного состояния.

Такие симптомы, как беспокойство, ажитация, острое тревожное состояние с реакцией паники, бессонница, раздражительность, враждебная агрессивность, импульсивность, акатизия (психомоторное беспокойство), гипомания, мания обнаруживались у пациентов с депрессией и другими психическими расстройствами, принимавших антидепрессанты. Хотя причинная связь между проявлениями этих симптомов и ухудшением депрессивного состояния или суицидных импульсов пока не установлена, такие симптомы уже могут быть предшественниками суицидных проявлений.

Семья и персонал, ухаживающий за пациентами с депрессией или другими психическими расстройствами, принимающих антидепрессанты, должны быть заранее предупреждены о необходимости тщательно наблюдать за пациентами, особенно при проявлении симптомов ажитации, раздражительности, необычных изменений в поведении и симптомов, указанных выше, и немедленно их отмечать.

В ходе терапии больных депрессией, склонных к суициду,  в течение первых нескольких недель может не наблюдаться заметного улучшения, в связи с чем таких больных необходимо тщательно наблюдать. Рецепт на МИСОЛ® должен быть выписан в минимальном количестве во избежание риска передозировки.

Если же было принято решение прекратить лечение, лекарственная терапия должна быть сведена к минимуму настолько быстро, насколько это возможно, но с уверенностью, что такая внезапная отмена не будет связана с развитием определенных соматических и психопатологических симптомов.

Депрессии различной этиологии могут быть начальным проявлением биполярных расстройств. Такое обычно наблюдается (хотя не установлено в контрольных испытаниях), когда терапия антидепрессантами отдельных расстройств может привести к увеличению вероятности развития смешанных/маниакальных расстройств у пациентов, склонных к биполярным психозам. В связи с этим перед началом лечения антидепрессантами пациенты с симптомами депрессии должны быть тщательно обследованы для определения наличия риска развития биполярных расстройств; такое обследование должно включать подробный психиатрический анамнез, включая сведения о семейных случаях суицида, биполярных расстройств и депрессий. МИСОЛ® не показан для лечения биполярных расстройств.

Профиль безопасности при лечении препаратом МИСОЛ® одинаков у пациентов с депрессией различной этиологии, ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией.

Препарат МИСОЛ® не изучался у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией следует тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог во всех случаях препарат необходимо отменить. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

МИСОЛ® способствует уменьшению в сыворотке мочевой кислоты приблизительно на 7%. Клиническая значимость такого слабого урикозурического эффекта неизвестна.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в том числе, гипертермия, ригидность мыщц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен.

Активация мании/гипомании. Гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на корекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Синдром отмены

При прекращении лечения сертралином возможно развитие синдрома отмены, особенно если прекращение является резким. Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии и дозу, период сокращения дозы. Сообщалось о случаях развития следующих симптомов после прекращения лечения СИОЗС: головокружение, сенсорные нарушения, включая парестезии, нарушения сна, включая бессонницу, беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, повышенная потливость, головная боль, диарея, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и визуальные расстройства. В основном, симптомы были умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов, они были серьезной интенсивности. Симптомы обычно проходят в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. Имеются очень редкие сообщения признаков синдрома отмены у пациентов, которые неосторожно

пропустили прием очередной дозы препарата. Во избежание синдрома отмены доза сертралина должна уменьшаться постепенно в течение нескольких недель или месяцев.

Шизофрения:

У пациентов, страдающих шизофренией, могут ухудшиться психотические признаки.

Сахарный диабет

У пациентов с диабетом при применении СИОЗС необходимо регулярно  проверять уровень глюкозы в крови. При необходимости должна быть проведена коррекция дозы инсулина или пероральных гипогликемических средств.

Акатизия/психомоторное беспокойство

Использование сертралина было связано с развитием психомоторного беспокойства, которое клинически может быть подобным акатизии, характеризующейся субъективно неприятной или беспокоящей неугомонностью и потребностью двигаться, часто сопровождаемой неспособностью сидеть или остановиться. Эти симптомы наиболее вероятны в течение первых нескольких недель после приема препарата. Пациентам, у которых развиваются эти признаки, увеличение дозы препарата, может быть опасным.

Печеночная недостаточность

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата МИСОЛ® наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат МИСОЛ® у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Почечная недостаточность

Сертралин подвергается активной биотрансформации поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве.   У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или  тяжелой степенью почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) препарата при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Применение в педиатрии

ОКР единственное показание, при котором назначают МИСОЛ® детям. Профиль безопасности сопоставим с таковым при лечении взрослых пациентов с ОКР. Эффективность приема препарата МИСОЛ® у детей с депрессией или паническими расстройствами не установлена  в контролируемых исследованиях. Так же, как при приеме других СИОЗС, прием препарата МИСОЛ® вызывает снижение аппетита и потерю веса. При длительном назначении СИОЗС детям необходимо в ходе лечения периодически контролировать массу тела и рост пациентов. Безопасность и эффективность приема препарата у детей младше 6 лет при ОКР не установлена.

Применение у лиц пожилого возраста

В клинических испытаниях сертралина принимали участие около 800 пожилых людей старше 65 или 75 лет. Профиль и частота побочных реакций у больных пожилого и более молодого возраста были одинаковыми.

Беременность и лактация
Контролируемых результатов применения препарата МИСОЛ® у беременных женщин нет, поэтому назначать препарат при беременности можно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, обнаруживается ли, и если обнаруживается, то в каком количестве,  сертралин или его метаболиты в грудном молоке. Если же назначение препарата необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами
Исследования показали, что препарат МИСОЛ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, антидепрессивные или антиобсессивные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения потенциально опасных функций типа вождения автомобиля или управления механизмами, о чем необходимо предупредить больного. МИСОЛ® не должен назначаться с бензодиазепинами или другими транквилизаторами водителям или лицам, управляющим потенциально опасными механизмами.

Сообщались случаи передозировки при монотерапии препаратом МИСОЛ® в дозе до 6 г. Известны случаи смертельного исхода при передозировке препарата МИСОЛ® в сочетании с другими лекарственными средствами и/или алкоголем.

Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия.

Лечение: специфического антидота нет. Требуется обеспечение нормальной проходимости дыхательных  путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходимы контроль функции сердца,  печени и других жизненно важных органов и проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови  малоэффективны. 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой  50 мг, 100 мг.

По 10 или 14 таблеток (для дозировки 50 мг) и 5 или 7 таблеток (для дозировки 100 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки белой не прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 3 (по 10 таблеток) или 1 или 2 (по 14 таблеток) контурной упаковки (для дозировки 50 мг); 2 или 4 (по 7 таблеток) или 6 контурных упаковок (по 5 таблеток) (для дозировки 100 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

АО « Нобел  Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

  • Apteka.uz
  • Лекарства
  • Мисол

Мисол

NULL

— Инструкция к применению препарата Мисол

— Состав препарата Мисол

— Показания и противопоказания препарата Мисол

— Цена на Мисол в аптеках Ташкента

Мисол инструкция

Фармакотерапевтическая группа:

— Антидепрессант

Cтрана происхождения:

— Узбекистан

Категория:

— Для нервной системы

Активное вещество:

— Сертралин

Показания к применению

Депрессия, в том числе и ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате лечения продолжение терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем; рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.

Все показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата.
Одновременное применение сертралина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и пимозидом.

Все противопоказания

  • Лекарственная форма
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • При беременности и кормлении
  • Применение у детей
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Форма выпуска
  • Фармокологическое действие
  • Особые условия хранения
  • Передозировка

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, 100 мг N14 (1х14), N28 (2х14) (упаковки контурные ячейковые)

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры сертралина имеют дозозависимый характер в диапазоне доз 50 — 200 мг. В течение 14-дневного приема сертралина в дозе 50 — 200 мг (перорально, 1 раз в сутки), Cmax сертралина наблюдается в интервале 4,5 — 8,4 часа после приема. Фармакокинетическое характеристика сертралина у детей и лиц пожилого возраста достоверно не отличается от таковой у взрослых в возрасте 18 — 65 лет. Средний период полувыведения для сертралина у мужчин и женщин (как молодого, так и пожилого возраста) колебался от 22 до 36 часов.

Согласно показателей конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная аккумуляция при достижении равновесных концентраций, которые наблюдаются после применения в дозе один раз в сутки в течение одной недели. Приблизительно 98 % циркулирующего сертралина связан с белками. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР аналогична таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина несколько интенсивнее). Однако у детей целесообразно применять меньшие дозы, несмотря на меньшую массу тела и необходимость предотвращения чрезмерных концентраций в плазме.

Сертралин проходит первую активную фазу биотрансформации в печени. Его основным метаболитом в плазме является N-дезметилсертралин, что имеет значительно более низкую активность (примерно в 20 раз), чем сертралин. Период полувыведения N-дезметилсертралину – 62 — 104 часа. Сертралин и N-дезметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с фекалиями и мочой в эквивалентном количестве. Только очень незначительная часть (<0,2 %) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Пища существенно не изменяет биодоступность препарата.

Особые условия

Переход из селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.

Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени перехода с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует быть осторожными при переходе с таких длительно действующих препаратов, как например флуоксетин. Продолжительность периода выведения препаратов для перехода с одного СИОЗС на другой не установлена.

Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений. Усиление маниакальных/гипоманиакальных проявлений наблюдалось примерно у 0,4% больных, принимавших сертралин, и у незначительного количества больных с большими аффективными расстройствами, которые принимали другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивные средства.

Судорожные приступы. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно в 0,08 % больных, принимавших сертралин в рамках терапии депрессий. Поскольку сертралин не исследовался у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин надо осторожно и под контролем. Необходимо отменить применение препарата у больных при развитии судорог.

Суициды. Больные с депрессией склонны к попыткам суицида, которая может удерживаться до появления существенной ремиссии. Итак, на ранних этапах лечения пациенты должны находиться под пристальным наблюдением врача.

Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.

Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в печени. У больных с умеренным стабильным циррозом удлиняется период полувыведения и примерно в три раза увеличивается площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) в сравнении со здоровыми лицами. Следует быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать его реже.

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. У пациентов с степенью нарушение функции почек от легкой до средней (клиренс креатинина 30 — 60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина 10 — 29 мл/мин) дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны быть осторожными при управлении автомобилем или другими механизмами, поскольку средство может нарушать психические или физические реакции.

При беременности и кормлении

Отсутствуют данные относительно применения серталину в период беременности. Сертралин можно применять в период беременности или кормления грудью только при условии, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка. При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется воздержаться от кормления грудью. Женщины детородного возраста при приеме сертралина должны применять соответствующие средства контрацепции.

Применение у детей

Не применяют детям в возрасте до13 лет

Дозировка

Сертралин принимают 1 раз в сутки, утром (по возможности) или вечером, независимо от употребления пищи.

Начало лечения.

Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сутки.Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг/сутки. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой дозовый режим снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.

Титрование дозы.

Депрессии, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия.

Если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный, дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, титрацийна доза составляет 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг/сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще чем 1 раз в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, составляющий 24 часа.Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен более длительный период, особенно при ОКР.

Поддерживающая доза.

Дозировка в течение долговременной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от реакции на лечение.

Дети Применяют детям с ОКР в возрасте от 13 до 18 лет.

Данные относительно применения сертралина гидрохлорида у детей в возрасте до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13 — 18 лет) следует применять дозу 50 мг/сутки. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг/сут при необходимости возможно дальнейшее постепенное повышение до 200 мг/сутки. Однако при повышении дозы более 50 мг в педиатрии следует учитывать меньшую массу тела детей по сравнению со взрослыми.

Титрование дозы у детей.

Период полувыведения сертралина – примерно 1 сутки. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.

Применение у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, что и в младшем возрасте (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой группе пациентов были аналогичны таковым у больных младшего возраста.

Применение при печеночной недостаточности.

Следует быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.

Применение при почечной недостаточности.
Сертралин интенсивно биотрансформируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. Учитывая низкие показатели выведения сертралина почками, дозы препарата можно не корректировать при нарушениях функции почек.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: диарея/недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота.

Метаболические расстройства: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипостезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, артериальная гипертензия, спазмы челюсти или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезии и обморок. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитация, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, лихорадка, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия.

Психические расстройства: бессонница; агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы.

Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин), галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм.

Со стороны кожи и подкожной ткани: усиленное потовыделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные фоточувствительные реакции, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражений кожи – синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.

Со стороны системы крови: лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, тахикардия, патологические кровотечения (например носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и артериальная гипертензия.

Со стороны органа слуха: звон в ушах.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизму.

Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение зрения.

Организм в целом: астения, боль в груди, периферический отек, усталость, лихорадка, недомогание.

Со стороны гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме крови аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, зевота.

Прочие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказано одновременное применение.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). Противопоказано одновременное применение сертралина и ингибиторов МАО.

Зафиксированы случаи развития тяжелых побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, которые применяли сертралин вместе с МАО. В некоторых случаях развивался серотонинергический синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с ингибиторами МАО или в течение 14 дней после прекращения курса лечения ингибиторами МАО. Также лечение ингибиторами МАО не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.

Пимозид. Повышенная концентрация пимозида наблюдалась при совместном применении разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.

Несмотря на то, что механизм этого взаимодействия не известен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано.

Одновременное применение, требующее особой осторожности.

Другие серотонинергические средства.

Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергическую нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно, а если есть возможность – быть исключено (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).

Депрессанты ЦНС и алкоголь. Совместное применение сертралина (200 мг/сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых добровольцев, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергическую нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг/сутки не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, сочетанное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.

Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на пострегистрационном этапе относительно развития слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бреда, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптаном необходимо в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.

Средства, связывающиеся с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако при одновременном применении с диазепамом, толбутамидом и варфарином любого влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не выявлено.

Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.

Взаимодействие с другими средствами. Совместное применение сертралина 200 мг/сутки и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверных изменений некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином вызывает существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на бета-блокирующие свойства атенолола. Какого-либо взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг/сутки и глибенкламида или дигоксина не выявлено.

Електрошокова терапия (ЭШТ). Исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения ЭШТ и сертралина, не проводилось.

Форма выпуска

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой.

Упаковка: По 14 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.

Состав: действующее вещество: сертралин;
— 1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида эквивалентно сертралина 50 мг или 100 мг;
— вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, покрытие № 1; состав для покрытия № 1: гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171).

Основные физико-химические свойства:
— таблетки по 50 мг: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны;
— таблетки по 100 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с линией разлома с одной стороны.

Фармокологическое действие

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина (5-НТ) in vitro, которое приводит к усилению эффектов 5-НТ. Сертралин также имеет очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. В рекомендуемых терапевтических дозах сертралин блокирует процессы захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующей, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия, не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторные функции. Согласно своей селективности относительно угнетения обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует активность катехоламинергических. Средство не обладает сродством к мускариновым (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергичних, ГАМК — или бензодиазепиновым рецепторам. Длительный прием сертралина приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга, что наблюдается и при приеме других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.

Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не имеет стимулирующего и тревожного эффекта, характерного для d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, характерных для алпразолама.

Особые условия хранения

Срок годности: 2 года.
Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка

Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальные случаи при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и/или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки нуждается в интенсивной терапии.

Симптомы: серотонинзалежни побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Реже наблюдается кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться как слабительное средство, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывание рвоты не рекомендуется. Следует обеспечить контроль жизненных функций и сердечной деятельности наряду с симптоматической и пидтримувальною терапией. Учитывая значительное связывание с белками крови сертралина, такие мероприятия, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия, вряд ли могут быть эффективными.

Формы выпуска

Зарегистрирован ли препарат Мисол в реестре препаратов Узбекистана?

Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.

Кто производитель препарата Мисол и какая страна происхождения?

Препарат Мисол производится в стране Узбекистан производителем Nobel Pharmsanoat, ИП ООО.

Для лечения чего используется данный препарат?


Описание препарата «Мисол» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.

  • А
  • Б
  • В
  • Г
  • Д
  • Е
  • Ё
  • Ж
  • З
  • И
  • Й
  • К
  • Л
  • М
  • Н
  • О
  • П
  • Р
  • С
  • Т
  • У
  • Ф
  • Х
  • Ц
  • Ч
  • Ш
  • Щ
  • Э
  • Ю
  • Я
  • A-Z
  • 0-9

Мизол Эвалар — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004445

Торговое наименование препарата

Мизол® Эвалар

Международное непатентованное наименование

Нафтифин

Лекарственная форма

раствор для наружного применения

Состав

1 мл раствора содержит

Действующее вещество: нафтифина гидрохлорид — 10.00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 50,00 мг; этанол (этиловый спирт) 95 % — 400,00 мг; вода очищенная — 475,00 мг.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор с запахом этанола.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство

Код АТХ

D01AE22

Фармакодинамика:

Нафтифин — противогрибковое средство для наружного применения, относящееся к классу аллиламинов. Механизм действия связан с ингибированием сквален-2,3-эпоксидазы, что приводит к снижению образования эргостерола, входящего в состав клеточной стенки гриба. Активен в отношении дерматофитов, таких как трихофитон, эпидермофитон и микроспорум, плесеней (Aspergillus spp.), дрожжевых грибов (Candida spp.. Pityrosporum) и других грибов (например, Sporothrix schenckii). В отношении дерматофитов и аспергилл нафтифин действует фунгицидно. В отношении дрожжевых грибов препарат проявляет фунгицидную или фунгистатическую активность в зависимости от штамма микроорганизма. Обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые могут вызвать вторичные бактериальные инфекции. Обладает противовоспалительным действием, которое способствует быстрому исчезновению симптомов воспаления, особенно зуда.

Фармакокинетика:

При наружном применении нафтифин быстро проникает в кожу, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях, что делает возможным его применение один раз в день.

Показания:

— Грибковые инфекции кожи и кожных складок (tinea corporis, tinea inguinalis);

— межпальцевые микозы (tinea manum, tinea pedum);

— грибковые инфекции ногтей (опихомикозы);

— кандидозы кожи;

— разноцветный (отрубевидный) лишай;

— дерматомикозы (с сопутствующим зудом или без него).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к нафтифину или пропиленгликолю.

Беременность и период грудного вскармливания (безопасность и эффективность применения не установлены).

Противопоказано нанесение препарата на раневую поверхность.

С осторожностью:

Детский возраст (опыт клинического применения ограничен).

Беременность и лактация:

Применение препарата Мизол® Эвалар во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (безопасность и эффективность нафтифина у данной категории пациентов не изучена).

Способ применения и дозы:

Наружно.

Мизол® Эвалар наносят 1 раз в день на пораженную поверхность кожи и соседние е ней участки (приблизительно 1 см здорового участка кожи по краям зоны поражения) после их тщательной очистки и высушивания. Длительность терапии при дерматомикозах — 2-4 недели (при необходимости — до 8 недель), при кандидозах — 4 недели.

При поражении ногтей Мизол® Эвалар наносят 2 раза в день на пораженный ноготь. Перед первым применением препарата максимально удаляют пораженную часть ногтя ножницами или пилкой для ногтей. Длительность терапии при онихомикозах — до 6 месяцев.

Для предотвращения рецидива лечение следует продолжить в течение минимум 2 недель после исчезновения клинических симптомов.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед применением лекарственного препарата.

Побочные эффекты:

В отдельных случаях могут наблюдаться местные реакции: сухость кожи, гиперемия кожи и жжение. Побочные эффекты носят обратимый характер и не требуют отмены лечения. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При применении препарата в соответствии е инструкцией по применению передозировка маловероятна. При случайном приеме внутрь показано промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не изучалось.

Особые указания:

Препарат Мизол® Эвалар не предназначен для применения в офтальмологии. Не следует допускать попадания препарата в глаза.

Для достижения терапевтического эффекта требуется курсовое лечение.

Мизол® Эвалар эффективен при лечении микозов, поражающих области кожи с гиперкератозом, а также в зонах роста волос.

Пропиленгликоль, входящий в состав раствора, может вызывать раздражение кожи; при появлении побочных эффектов необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Мизол® Эвалар не оказывает влияния на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для наружного применения 1 %.

Упаковка:

По 10, 20 мл во флаконы-капельницы из коричневого или оранжевого стекла для лекарственных средств, укупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия.

По 50 мл в бутылки из коричневого или оранжевого стекла для лекарственных средств, укупоренные пробками-капельницами и крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия.

Каждый флакон-капельницу или бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Закрытое Акционерное Общество «ЭВАЛАР» (ЗАО «ЭВАЛАР»), 659332, Алтайский край, г. Бийск, ул. Социалистическая, д. 23/6, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ЭВАЛАР»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мизол® Эвалар

Раствор для наружного применения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, с запахом этанола.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 50 мг, этанол (этиловый спирт) 95% — 400 мг, вода очищенная — 475 мг.

10 мл — флаконы-капельницы (1) — пачки картонные.
20 мл — флаконы-капельницы (1) — пачки картонные.
50 мл — бутылки (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство для наружного применения, относится к аллиламинам. Механизм действия связан с ингибированием сквален-2,3-эпоксидазы, что приводит к снижению образования эргостерола, входящего в состав клеточной стенки гриба.

Активен в отношении дерматофитов, таких как Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, плесневых грибов (Aspergillus spp.), дрожжевых грибов (Candida spp., Pityrosporum) и других грибов (например, Sporothrix schenckii).

В отношении дерматофитов и аспергилл нафтифин действует фунгицидно.

В отношении дрожжевых грибов нафтифин проявляет фунгицидную или фунгистатическую активность в зависимости от штамма микроорганизма.

Обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые могут вызвать вторичные бактериальные инфекции.

Обладает противовоспалительным действием, которое способствует быстрому исчезновению симптомов воспаления, особенно зуда.

Фармакокинетика

При наружном применении нафтифин хорошо проникает в кожу, создавая устойчивые противогрибковые концентрации в различных ее слоях. Системной абсорбции подвергается менее 6% нафтифина. Частично подвергается метаболизму. Выводится почками и через кишечник.

Показания активных веществ препарата

Мизол® Эвалар

Онихомикозы, отрубевидный лишай, эпидермофитии крупных кожных складок и стоп, рубромикоз, трихофития, микроспория, кандидозы кожи, микозы со вторичной бактериальной инфекцией.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют наружно. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

В отдельных случаях: в месте нанесения сухость и покраснение кожи, чувство жжения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нафтифину; беременность, период грудного вскармливания (безопасность и эффективность применения не установлены); нанесение на раневую поверхность.

С осторожностью: детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Безопасность и эффективность нафтифина у данной категории пациентов не изучена.

Применение у детей

Не рекомендуется применение у детей (опыт клинического применения ограничен).

Особые указания

Для достижения терапевтического эффекта требуется курсовое лечение.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Body belt пояс для похудения инструкция
  • Руководство ржд ростовской области
  • Гербицид вояж инструкция по применению на кукурузе цена
  • Саномед с хлоргексидином инструкция по применению для полоскания
  • Iphone руководство пользователя для программного обеспечения ios