Модитен Депо (Moditen Depo)
💊 Состав препарата Модитен Депо
✅ Применение препарата Модитен Депо
Описание активных компонентов препарата
Модитен Депо
(Moditen Depo)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AB02
(Флуфеназин)
Лекарственная форма
| Модитен Депо |
Р-р д/в/м введения масляный 25 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N012269/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Модитен Депо
1 мл — ампулы темного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а также блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Гипотензивное действие связано с блокадой α-адренорецепторов, подавлением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает выделение гипофизом пролактина. Флуфеназин оказывает также экстрапирамидное действие.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.
Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата
Модитен Депо
Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения; состояния, сопровождающиеся гиперактивностью и возбуждением. Поддерживающее лечение хронически протекающей шизофрении без явлений ажитации после достижения стабильного состояния с помощью нейролептиков более короткого действия (для депо-формы).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Внутрь взрослым и подросткам — по 1-5 мг 2-3 раза/сут, детям в зависимости от возраста — по 250-750 мкг 1-4 раза/сут.
При в/м введении в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия — по 1.25-2.5 мг при необходимости и с учетом переносимости каждые 6-8 ч; для истощенных или ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста доза составляет 1-2.5 мг/сут. В виде депо-формы вводят в/м или п/к — по 12.5-25 мг каждые 1-4 недели. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг.
В/м или п/к применяют флуфеназин деканоат в виде депо-формы у детей в возрасте 5-12 лет — по 3.125-12.5 мг каждые 1-3 недели, 12 лет и старше — по 6.25-25 мг каждые 1-3 недели.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь суточная доза составляет 20 мг; для в/м введения разовая доза при применении флуфеназина в виде лекарственной формы обычной продолжительности действия — 10 мг, депо-формы — 100 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Коматозные состояния, выраженный атеросклероз черепно-мозговых сосудов, органические заболевания головного мозга, выраженные нарушения функции печени и почек, выраженная сердечная недостаточность, феохромоцитома, заболевания крови, гиперплазия предстательной железы, тяжелые депрессии, повышенная чувствительность к флуфеназину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у детей
Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.
Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.
Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.
При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО — возможно повышение риска развития ЗНС.
При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.
Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Модитен® Депо
МНН: Флуфеназин
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Производные фенотиазина с пиперазиновой структурой
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019453
Информация о регистрации в РК:
09.02.2018 — 09.02.2023
Номер регистрации в РБ:
405/94/99/04/10/12/15/17/20
Информация о регистрации в РБ:
02.09.2020 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
449.07 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Модитен® депо
Международное непатентованное название
Флуфеназин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25 мг/ 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — флуфеназина деканоат 25 мг,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.
Описание
Прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета, со слабым запахом спирта бензилового.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические препараты.
Производные фенотиазина с пиперазиновой структурой.
Код АТХ N05AB
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Moдитен® депо содержит активное вещество флуфеназин деканоат, эфир флуфеназина и декановой кислоты. Флуфеназин деканоат характеризуется постепенным гидролизом выделением активного флуфеназина, поступающего в кровь. Действие препарата развивается в течение 24 — 72 часов.
Флуфеназин деканоат метаболизируется в печени. Он выделяется с фекалиями и мочой.
Биологический период полувыведения составляет от 7 до 10 дней, и продлевается до 14.3 дней после повторных инъекций. Действие стандартной инъекции Moдитен® депо у больных психозом продолжается 15 — 35 дней. Устойчивое состояние достигается в течение 4 — 6 недель.
Фармакодинамика
Активное вещество Moдитен® депо является весьма мощным антипсихотическим фенотиазином, который относится к группе классических антипсихотических препаратов. Шизофрения связана с повышенной чувствительностью дофаминовых рецепторов. Moдитен® депо блокирует церебральные дофаминовые D2 и D1 рецепторы в большей степени, чем другие типичные антипсихотические препараты. Как и другие антипсихотические препараты, но в меньшей степени, Moдитен® депо также блокирует серотониновые рецепторы 5HT2 и 5HT1, адренергические альфа-1-рецепторы, Н1 гистаминовые рецепторы и холинергические мускариновые рецепторы, поэтому антихолинергические и седативные эффекты выражены в меньшей степени, чем у некоторых других классических антипсихотических препаратов. Блокада допаминовых рецепторов происходит во всех трех допаминовых системах (нигростриатной, мезолимбической и тубероинфундибулярной), поэтому кроме клинической эффективности возможны также различные побочные явления, прежде всего экстрапирамидные расстройства и повышенная секреция пролактина.
Moдитен® депо является парентеральным фенотиазиновым препаратом в пролонгированной форме.
Важным преимуществом препарата Moдитен® депо является надежное лечение пациентов. Это особенно важно при амбулаторном лечении, так как больные психозом часто принимают лекарства не регулярно или даже отказываются от приема.
Показания к применению
— поддерживающее лечение и профилактика хронически протекающей
шизофрении и других психозов
Способ применения и дозы
Наиболее подходящие дозы и частоту приема следует подбирать индивидуально.
Обычная начальная доза Moдитен® депо составляет 12.5 — 25 мг. Последующие дозы и интервалы дозирования определяются индивидуально для каждого пациента. Обычно интервал дозирования составляет 15 — 35 дней. Если требуется назначить дозы более 50 мг, то следует постепенно увеличить дозировку на 12.5 мг. При этом однократная доза препарата не должна превышать 100 мг.
Пациентам, которые ранее не получали фенотиазины, сначала следует назначать непролонгированный препарат в инъекциях или Moдитен® в таблетках. При хорошей переносимости таблеток Moдитена® пациентами, их можно перевести на терапию инъекциями Moдитеном® депо. Начальная доза 12.5 мг назначается внутримышечно. При отсутствии выраженных побочных явлений через 5-10 дней можно назначить последующую дозу 25 мг. Затем доза корректируется индивидуально.
Если пациент уже получает фенотиазины, то можно заменить их на Moдитен® депо без предварительного лечения инъекциями короткого действия или таблетками Moдитена® Также назначается начальная внутримышечная доза в 12.5 мг для проверки переносимости пациентом Moдитен® депо и доза корректируется индивидуально.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста обычно достаточно более низких доз препарата, то есть 3.125 до 6.25 мг.Дети и подростки 12-18 лет
Обычная начальная доза составляет 6.25 мг — 18.75 мг Moдитен® депо. Последующая доза и интервал дозирования определяется индивидуально. Обычно интервал дозирования составляет от 7 до 21 дней. При необходимости назначения более высоких доз, доза постепенно увеличивается на 6.25 мг. Однократная доза не должна превышать 25 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 0.5 мл/с) применяются более низкие дозы препарата.
Флуфеназин не следует применять при печеночной недостаточности или заболеваниями печени.
Инъекции должны ставиться глубоко в мышцу. Игла и шприц должны быть сухими.
Если врач считает, что доза Moдитен® депо слишком низкая, терапия может быть дополнена таблетками Moдитен® .
Раствор для инъекций не должен смешиваться с другими растворами для инъекций.
Побочные действия
Часто (от ≥1/100 до <1/10):
— экстрапирамидные расстройства (псевдопаркинсонизм, дистония,
акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), поздняя
дискинезия (непроизвольные движения языка, лица, рта, губ, туловища и
конечностей)
Не часто (от ≥1/1000 до <1/100):
— тахикардия
— головная боль
— затуманенное зрение, глаукома
— чувство заложенности носа
— тошнота, потеря аппетита, повышенная саливация, запор, сухость во рту,
запоры, паралитическая кишечная непроходимость
— полиурия, паралич мочевого пузыря
— потливость
— гинекомастия, нарушение лактации, нарушения либидо и проблемы с
эрекцией, нарушения менструального цикла, ложноположительные
тесты на беременность
— повышение аппетита, увеличение веса
Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000):
— удлиненный интервал QT и зубец Т
— злокачественный нейролептический синдром с гипертермией, мышечная
ригидность, акинезия, сниженное артериальное давление, ступор и кома
— прозрачность хрусталика или роговицы
— ночной энурез, недержание мочи
— пигментация кожи,фоточувствительность, аллергический дерматит,
крапивница, себорея, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит
— холестатическая желтуха
— расстройства эякуляции, приапизм
— сонливость, вялость
Очень редко (<1/10 000):
— аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция
— астма, отек гортани и отек Квинке
Неизвестные (не установлена связь с применением препарата):
— лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия,
панцитопения
— беспокойство, возбуждение или странные сны, депрессивные
состояния,повышение самоубийственных тенденций
Другие побочные эффекты
Несколько внезапных, неожиданных и необъяснимых смертельных исходов были зарегистрированы у госпитализированных пациентов, которые получали фенотиазины.
В случае появления тяжелых побочных эффектов, лечение должно быть прекращено.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к флуфеназину или другим ингредиентам препарата
— выраженные или предполагаемые подкорковые церебральные нарушения (нарушения сознания тяжелой степени, церебральный атеросклероз тяжелой степени)
-феохромоцитома
— почечная, печеночная или сердечная недостаточность тяжелой степени
— острая интоксикация депрессантами ЦНС (алкоголь, антидепрессанты,
нейролептики, седативные средства, транквилизаторы, снотворные и
наркотические средства)
— беременность и период лактации
— детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему: этанолом, антигистаминными препаратами, антидепрессантами, другими нейролептиками, седативными средствами, снотворными средствами или наркотиками, возможно усиление депримирующего эффекта, а также угнетение дыхания.
Барбитураты, снотворные средства, карбамазепин, гризеофульвин, фенилбутазон и рифампицин индуцируют метаболизм, в то время как парацетамол, хлорамфеникол, дисульфирам, ингибиторы моноаминоокесидазы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы обратного захвата серотонина и пероральные контрацептивы тормозят метаболизм фенотиазинов.
Moдитен® депо может увеличить уровень глюкозы в крови.
У больных, страдающих сахарным диабетом, необходима коррекция дозы антидиабетических препаратов из-за влияния фенотиазинов на углеводный обмен.
Moдитен® депо является антагонистом адреналина и других симпатомиметических препаратов и уменьшает антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов.
Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокады допаминовых рецепторов.
Препарат может снизить судорожный порог, поэтому при одновременном назначении антиэпилептических средств необходима коррекция их дозы.
При одновременном лечении антикоагулянтами, препарат может потенцировать их действие, поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновый индекс.
Препарат Moдитен® депо редко вызывает тяжелую артериальную гипотензию. В подобных случаях необходимо немедленное внутривенное введение норадреналина. Адреналин не следует назначать одновременно с Moдитен® депо, поскольку в сочетании с производными фенотиазина, он не повышает кровяное давление, а снижает его. Это следует помнить при проведении хирургических операций и анестезии.
Следует избегать одновременного применения антиаритмических средств и данного препарата или проводить это под строгим контролем со стороны врача.
Особые указания
Препарат Moдитен® депо не предназначен для лечения непсихотических нарушений и для кратковременного применения (менее 3 месяцев).
Препарат Moдитен® депо неэффективен в лечении неадекватного поведения у больных, страдающих задержкой психического развития. Препарат следует назначать с особой осторожностью больным, страдающим судорожным синдромом, поскольку он может снизить судорожный порог, потенцировать судороги или вызвать эпилептический припадок.
Флуфеназин следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, опасные нарушения сердечного ритма), в связи с возможным снижением артериального давления. В случае значительного снижения артериального давления нельзя применять адреналин.
Флуфеназин следует назначать с осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.
Пациентам пожилого возраста и ослабленным пациентам следует назначать минимальные эффективные дозы флуфеназина, так как у таких пациентов более часто наблюдаются побочные явления.
Флуфеназин следует назначать с осторожностью пациентам, работающим в условиях высоких температур или имеющих контакт с органофосфорными инсектицидами.
Пациенты с запланированной операцией, которые получают флуфеназин, подвергаются риску развития гипотензивной реакции; поэтому может потребоваться снижение доз анестетиков или депрессантов ЦНС.
Флуфеназин не следует применять у пациентов с патологическими изменениями крови или печеночной недостаточностью, а также у пациентов, получающих препараты, вызывающие подобные нарушения, поскольку это может вызвать холестатическую желтуху или холестатическую и гепатоцеллюлярную желтуху одновременно.
Желтуха обычно развивается в течение первых 2-4 недель лечения и не обязательно является дозозависимой и связанной с продолжительностью лечения.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с раком молочной железы в анамнезе (хотя исследования еще не подтвердили какую-либо связь между повышением секреции пролактина и раком молочной железы во время лечения фенотиазинами).
Как и в случае со всеми фенотиазинами, при применении флуфеназина может развиться «бессимптомная» пневмония.
У пациентов, получавших антипсихотические препараты, включая флуфеназин, может развиться поздняя дискинезия, поэтому у пациентов, требующих постоянного лечения, следует применять минимальные эффективные дозы и регулярно оценивать необходимость продолжения лечения. При появлении признаков поздней дискинезии лечение следует прекратить.
При возникновении экстрапирамидных нарушений следует применять
антипаркинсонические средства.
При резкой отмене Moдитен® депо у пациентов, получающих одновременно противопаркинсонические средства, необходимо продолжать прием последних в течение нескольких недель.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может оказывать достаточно сильное влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами. Пациентов необходимо предупредить об этом. Способность к вождению оценивается врачом на основе заболевания и последствий лечения.
Передозировка
Симптомы: тяжелые экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия тяжелой степени, миоз, гипотермия, задержка мочи, изменения на ЭКГ и нарушения ритма сердца, подобные тем, которые наблюдаются при передозировке хинидина; седативный эффект и нарушения сознания, вплоть до потери сознания, сопровождающийся арефлексией, судорогами и комой. Специального антидота не существует.
Лечение: симптоматическое. Необходим тщательный контроль. В случае аритмии эффективны бикарбонат натрия и сульфат магния. В случае экстрапирамидных нарушений применяются антипаркинсонические средства из группы м-холиноблокаторов. В случае артериальной гипотензии тяжелой степени можно назначать только норадреналин.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из темного стекла.
Каждую ампулу оклеивают этикеткой самоклеющейся.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 8º до 25 ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока хранения
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д., Словения, Ново место
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК
РК, 050059,
г.Алматы, пр.Аль-Фараби 19, корпус 1Б, 2-й этаж
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si
| 409785301477976944_ru.doc | 79 кб |
| 005331201477978101_kz.doc | 86.5 кб |
| 405_94_99_04_10_12_15_17_20_p.pdf | 1.04 кб |
| 405_94_99_04_10_12_15_17_20_s.pdf | 1.13 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Модитен депо — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012269/01
Торговое наименование препарата
Модитен® депо
Международное непатентованное наименование
Флуфеназин
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения [масляный]
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Флуфеназина деканоат 25,00 мг.
Вспомогательные вещества:
Бензиновый спирт 12,00 мг,
Кунжута масло q.s. до 1,00 мл.
Описание
Прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета со слабым запахом бензинового спирта.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AB02
Фармакодинамика:
Флуфеназин — фенотиазиновый антипсихотик (нейролептик), принадлежащий к группе классических нейролептиков. Обладает выраженным антипсихотическим действием, кроме того, обладает противорвотным эффектом. Основной механизм действия связан с тем, что флуфеназин блокирует дофаминовые D2 и D1 рецепторы головного мозга, причем в большей степени, чем нейролептики группы фенотиазина. Как и другие нейролептики, но в меньшей степени, флуфеназин также блокирует серотониновые 5НТ2 и 5HT1 рецепторы, адренергические альфа-1 рецепторы, гистаминовые H1 и холинергические мускариновые рецепторы. Таким образом, его антихолинергические и седативные эффекты менее выражены по сравнению с другими классическими нейролептиками. Блокада дофаминовых рецепторов происходит во всех трёх дофаминовых системах — нитростриатной, мезолимбической и тубероинфундибулярной, поэтому помимо развития клинических эффектов также возможны различные нежелательные явления, в частности, экстрапирамидные реакции и повышение секреции пролактина.
В виде масляного раствора оказывает длительное действие (высвобождение препарата постепенное) — эффект продолжается до 1-2 нед. и более (в зависимости от дозы).
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Флуфеназина деканоат — эфир флуфеназина и декановой кислоты, медленно гидролизуется с высвобождением флуфеназина, который поступает в системный кровоток. Действие препарата проявляется в период от 24 до 72 ч.
Метаболизм и выведение
Флуфеназина деканоат метаболизируется в печени, выводится почками и через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) составляет от 7 до 10 дней и увеличивается до 14,3 дней при повторных инъекциях. Действие стандартной инъекции препарата Модитен депо у пациентов с психозом продолжается от 15 до 35 дней. Равновесное состояние достигается через 4-6 недель. Флуфеназин проникает через плацентарный барьер.
Показания:
Длительная поддерживающая терапия и профилактика рецидивов шизофрении и других психозов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим фенотиазинам; явные или предполагаемые субкортикальные поражения головного мозга, тяжёлые нарушения сознания, тяжёлый церебральный атеросклероз, феохромоцитома, печёночная недостаточность, выраженная почечная и/или сердечная недостаточность, в стадии декомпенсации; острая интоксикация препаратами, угнетающими ЦНС (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные препараты, анксиолитики, снотворные и наркотические ЛС); беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Алкоголизм (повышенная предрасположенность к гепатотоксическим реакциям), нарушение кроветворения, рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, умеренная или легкая почечная и/или печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия, эпилептические припадки в анамнезе; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. ЛС), пожилой возраст.
Способ применения и дозы:
Препарат Модитен депо вводится глубоко в мышцу.
Игла и шприц должны быть сухими.
Не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев.
Наиболее оптимальные дозы и частота применения препарата устанавливаются индивидуально.
Начальная доза препарата Модитен депо: 12,5-25 мг.
При необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют или увеличивают каждые 1-3 нед.
Поддерживающая доза: до 50 мг каждые 1-4 нед. При дозе свыше 50 мг увеличивать ее следует осторожностью по 12,5 мг.
Максимальная разовая доза для взрослых — 100 мг.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам обычно бывает достаточно дозы 3,125-6,25 мг.
Дети 12 лет и старше
Начальная доза препарата Модитен депо составляет от 6,25 мг до 18,75 мг в неделю. Последующие дозы и частота применения устанавливаются индивидуально. Обычно, интервал между применением препарата составляет от 7 до 21 дня. При потребности в более высоких дозах, дозу препарата увеличивают постепенно, по 6,25 мг.
Разовая доза не должна превышать 25 мг.
У пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) применяются меньшие дозы препарата (3,125 мг-6,25 мг).
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьёзности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
-не часто: тахикардия, лёгкая артериальная гипертензия, нестабильное АД;
-редко: удлинение интервала QT и зубцаТ;
-очень редко: аритмия, желудочковая тахикардия, фибрилляция;
Со стороны системы кроветворения:
-частота не известна: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения;
Со стороны нервной системы:
-часто: экстрапирамидные нарушения (псевдопаркинсонизм, дистония, акатизия, окулогирный криз, опистотонус, гиперрефлексия), тардивная дискинезия (непроизвольные движения языка, мышц лица, рта, губ, туловища и конечностей);
-нечасто: головная боль;
-редко: злокачественный нейролептический синдром (гипертермия,
ригидность мышц, акинезия, снижение АД, ступор, кома, сонливость, летаргия);
-частота неизвестна: беспокойство, возбуждение или яркие сновидения, депрессивные состояния, усиление суицидальных тенденций;
Со стороны органов чувств:
-нечасто: нечеткость зрения, глаукома, повышение внутриглазного давления;
-редко: помутнение хрусталика и роговицы;
Со стороны дыхательной системы:
-нечасто: заложенность носа;
-очень редко: бронхиальная астма;
Со стороны пищеварительной системы:
-нечасто: тошнота, потеря аппетита, саливация, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, паралитический илеус;
-редко: холестатическая желтуха;
Со стороны мочевыводящей системы:
-нечасто: полиурия, паралич мочевого пузыря;
-редко: ночной энурез, недержание мочи;
Со стороны кожных покровов:
-нечасто: повышенная потливость;
-редко: пигментация кожи, фоточувствительность, аллергический
дерматит, крапивница, себорея, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит;
Нарушения метаболизма и питания:
-нечасто: повышение аппетита, увеличение массы тела;
Со стороны репродуктивной системы:
-нечасто: гинекомастия, патологическая лактация, нарушения либидо и импотенция, нарушения регулярности менструального цикла, ложноположительный тест на беременность;
-редко: приапизм, нарушение эякуляции;
Аллергические реакции:
-очень редко: отёк гортани, ангионевротический отёк;
Прочие:
Имеются несколько сообщений о внезапной, непредсказуемой и необъяснимой смерти среди госпитализированных пациентов, принимавших фенотиазины.
При развитии тяжёлых нежелательных эффектов лечение должно быть прекращено.
Передозировка:
Симптомы: тяжёлые экстрапирамидным нарушениям, седация, судороги, нарушение сознания, вплоть до комы, сопровождающейся арефлексией, выраженное снижение АД, миоз, гипотермия, задержка мочи, изменения на ЭКГ, нарушения сердечного ритма.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением. В случае развития аритмий: бикарбонат натрия, магния сульфат. Экстрапирамидные симптомы поддаются терапии противопаркинсоническими препаратами. При выраженной артериальной гипотензии — норадреналин; адреналин может привести к дополнительному снижению АД.
Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.
Взаимодействие:
При одновременном применении с флуфеназином алкоголя, антигистаминных средств, антидепрессантов, других антипсихотиков, седативных, снотворных или наркотических препаратов усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Барбитураты, небарбитуратные снотворные, карбамазепин, гризеофульвин, фенилбутазон и рифампицин усиливают метаболизм фенотиазинов, что ведет к усилению депримирующего эффекта и угнетению дыхания. Парацетамол, хлорамфеникол, дисульфирам, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и пероральные контрацептивы подавляют метаболизм фенотиазинов, что повышает риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Фенотиазины влияют на метаболизм углеводов, что может привести к увеличению уровня глюкозы в крови. Больным сахарным диабетом может потребоваться изменение доз гипогликемических препаратов.
Флуфеназин блокирует эффекты адреналина и других симпатомиметиков, а также уменьшает гипотензивное действие альфа-адреноблокаторов. Вследствие блокады дофаминовых рецепторов флуфеназин уменьшает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы.
Флуфеназин может снижать порог судорожной готовности; поэтому может потребоваться повышение дозы одновременно принимаемых противоэпилептических препаратов.
Флуфеназин может потенцировать действие антикоагулянтов; поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновое время. Флуфеназин редко вызывает выраженную артериальную гипотензию. Если артериальная гипотензия всё же возникает, необходимо немедленно вести внутривенно норадреналин. Адреналин применять нельзя, поскольку при одновременном применении с фенотиазинами он вызывает ещё большее снижение АД вместо его повышения. Это всегда следует учитывать, особенно при проведении хирургических операций и анестезии.
Следует избегать одновременного применения противоаритмических препаратов, или они должны применяться под строгим медицинским наблюдением.
Особые указания:
Раствор для инъекций нельзя смешивать с другими растворами.
Препарат Модитен депо не эффективен в лечении поведенческих нарушений у пациентов с задержкой умственного развития.
С большой осторожностью препарат должен применяться у пациентов, страдающих эпилепсией, поскольку он может уменьшить порог судорожной готовности и потенцировать развитие судорог, а также вызвать генерализованные эпилептические приступы.
Препарат Модитен депо необходимо с осторожностью назначать пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии), поскольку он может вызывать снижение АД.
Препарат Модитен депо с осторожностью применяется у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек.
Пожилые пациенты и пациенты с умственными нарушениями должны получать минимальные эффективные дозы препарата Модитен депо, т.к. у таких пациентов могут чаще возникать нежелательные эффекты.
Препарат Модитен депо с осторожностью применяется у пациентов, подвергающихся воздействию высокой температуры или контактирующими с фосфорорганическими инсектицидами.
Не следует применять препарат Модитен депо пациентам, подвергающимся плановому хирургическому вмешательству с использованием высоких доз анестетиков или веществ, угнетающих ЦНС, т.к. существует риск развития гипотензивных реакций. Препарат Модитен депо не следует применять у пациентов с дискразиями крови или нарушениями функции печени, а также у пациентов, принимающих препараты, которые могут вызвать аналогичные изменения, из-за вероятности развития холестатической желтухи. Желтуха обычно возникает в первые 2-4 недели терапии и не всегда зависит от дозы препарата или длительности лечения.
Требуется осторожность при применении препарата Модитен депо у пациентов с опухолями молочных или грудных желёз в анамнезе (исследования не подтвердили наличие каких-либо взаимосвязей между повышением секреции пролактина и опухолями грудных желёз на фоне применения фенотиазинов).
На фоне применения препарата Модитен депо возможно развитие бессимптомной пневмонии.
У пациентов, длительно получающих терапию нейролептиками, включая препарат Модитен депо, может развиться тяжелое экстрапирамидное нарушение — тардивная дискинезия. С целью снижения риска ее развития рекомендуется использовать минимально эффективные дозы. При
появлении признаков тардивной дискинезии лечение должно быть прекращено.
При развитии экстрапирамидных нарушений необходимо применение противопаркинсонических ЛС.
Если при одновременном применении препарата Модитен депо с противопаркинсоническим препаратом, терапия нейролептиком резко прекращается, применение противопаркинсонического ЛС необходимо продолжать ещё в течение нескольких недель.
Специальная информация о некоторых компонентах препарата Препарат Модитен депо содержит бензиновый спирт, который может вызывать токсические и анафилактоидные реакции у детей в возрасте до 3 лет.
Кунжутное масло может вызывать аллергические реакции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Препарат Модитен депо оказывает выраженное влияние на психомоторные реакции, в связи с чем, в период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами или работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения [масляный], 25 мг/мл.
Упаковка:
Ампулы темного стекла по 1 мл. На ампуле нанесены точка, указывающая линию надлома ампулы и цветное кодировочное кольцо. 5 ампул помещают в блистер из ПВХ/алюминисвоп фольги.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «КРКА-РУС» (ООО «КРКА-РУС»), 143500, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
КРКА д.д., Ново место
Купить Модитен депо в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Прозрачный, маслянистый раствор желтоватого цвета, практически свободный от частиц.
1 мл раствора (1 ампула) содержит 25 мг флуфеназина деканоата.
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло сезамовое (кунжутное).
Антипсихотические средства (производные фенотиазина с пиперазиновой структурой).
Код ATX: N05AB02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флуфеназина деканоат является эфиром флуфеназина — мощного антипсихотического препарата — производным фенотиазина пиперазинового типа. Препарат медленно абсорбируется из места инъекции и гидролизуется в плазме до терапевтически активной формы — флуфеназина.
Модитен депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.
Фармакокинетика
Период полувыведения флуфеназина после внутримышечной инъекции составляет от 2,5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента. Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.
Показания для применения
Лечение и профилактика рецидивов различных форм шизофрении и параноидальных психозов.
Эффективность препарата Модитен депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают лекарства нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.
Способ применения и дозировка
Взрослые
Рекомендовано стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.
Пациенты, которые ранее не получали препараты флуфеназина.
Начальная доза составляет 0,5 мл, т.е. 12,5 мг (0,25 мл, т.е. 6,25 мг для пациентов старше 60 лет). Препарат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную область.
Начало действия развивается в интервале 24-72 часа после приема, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 часов. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до четырех недель или более.
Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является дозировка от 0,5 мл (12,5 мг) до 4,0 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.
Пациенты, которые ранее получали флуфеназин перорально.
Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.
Пациенты, которые ранее получали препараты флуфеназина пролонгированного действия.
Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозировки; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.
Пациенты пожилого возраста
Лица пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендованы более низкие поддерживающая и первоначальная дозы препарата.
Дети
Препарат не рекомендован.
Примечание
При повышении дозировки следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.
Препарат обладает пролонгированным действием: при прекращении терапии рецидив симптомов может не наблюдаться в течение нескольких недель или месяцев.
Путь введения: внутримышечно.
Если врач сочтет дозу препарата Модитен депо слишком низкой, то лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен таблетки, покрытые оболочкой).
Раствор для инъекций Модитен депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Острые дистонические реакции возникают нечасто и, как правило, в течение первых 24-48 часов; возможны реакции замедленного типа. У восприимчивых пациентов указанные явления могут появиться уже после приема малых доз и включать окулогирный криз и опистотонус. Для облегчения состояния вводят внутривенно противопаркинсонический препарат — проциклидин.
Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между вторым и пятым днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения меньших доз препарата при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности Модитен депо.
При тщательном подборе доз число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.
Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении высоких доз. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендовано прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно «маскирование» симптомов. Также отмечено, что «червеобразные» движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.
Другие нежелательные явления
При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение артериального давления, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.
Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.
Получены редкие сообщения о патологических изменениях крови при применении производных фенотиазина. Если у пациента развиваются признаки устойчивой инфекции, то следует провести анализ крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении; в редких случаях — о появлении антинуклеарных антител и СКВ.
Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.
Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения уровня холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина перорально.
Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема высоких доз препаратов данного класса.
Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).
Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.
Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении умеренных и высоких доз препарата; пациенты сообщали о предшествующей сильной аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.
Известны случаи венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом антипсихотических препаратов — частота неизвестна.
Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые люди или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермия.
В редких случаях у пациентов, находившихся на терапии антипсихотическими препаратами, был установлен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), характеризующийся гипертермией, а также некоторыми из далее перечисленных или всей совокупностью симптомов: мышечная ригидность, расстройство вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, потоотделение), акинезия и измененное состояние сознания, иногда развивающееся до помрачения сознания или комы. Лейкоцитоз, повышение КФК, нарушения функции печени и острая почечная недостаточность также возможны. В указанных случаях следует немедленно прекратить прием антипсихотических препаратов и обеспечить интенсивную симптоматическую терапию.
Гормональные эффекты фенотиазина включают в себя гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции антидиуретического гормона.
Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.
Повышенная чувствительность к активному веществу препарата, вспомогательным веществам или другим фенотиазинам
Коматозное состояние
Церебральный атеросклероз тяжелой степени
Феохромоцитома
Почечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Тяжелая сердечная недостаточность
Тяжелые депрессивные состояния
Патологические изменения крови
Детский возраст до 18 лет
Лечение симптоматическое.
В случае экстрапирамидных нарушений эффективны пероральные и парентеральные антипаркинсонические препараты, такие как проциклидин или бензатропин, при тяжелой форме гипотензии рекомендовано контролировать состояние пациента во избежание развития циркуляторного шока (например, с помощью вазоконстрикторов или инфузионных растворов внутривенно). Из вазоконстрикторов назначают метараминол или норадреналин, так как адреналин еще в большей степени может понизить давление вследствие взаимодействия с фенотиазином.
В следующих случаях применяют с осторожностью:
Заболевание печени
Почечная недостаточность
Нарушение сердечного ритма, заболевание сердца
Тиреотоксикоз
Острое респираторное заболевание
Эпилепсия, состояния провоцирующие эпилепсию (например, алкогольный абстинентный синдром или повреждение мозга)
Болезнь Паркинсона
Пациенты, у которых выявлена гиперчувствительность к другим фенотиазинам
Закрытоугольная глаукома в персональном или семейном анамнезе
Жаркая погода
Пожилой возраст, особенно ослабленные пациенты или лица с риском гипотермии
Гипотиреоз
Миастения гравис
Гипертрофия предстательной железы
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (в том числе наследственными) перед началом лечения флуфеназином следует провести ЭКГ обследование, мониторинг и коррекцию нарушений электролитного баланса.
При приеме антипсихотических средств известны случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, проходящих терапию данными препаратами, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, которые следует оценить до и во время лечения флуфеназином и при необходимости предпринять превентивные меры.
После резкой отмены антипсихотических препаратов возможен острый абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и бессонницы. Возможно повторное проявление психических симптомов, известны случаи возникновения нарушений, характеризующихся непроизвольными движениями (например, акатизия, дистония, дискинезия). Следовательно, завершение терапии целесообразно проводить постепенно.
Психически больные пациенты, принимающие большие дозы фенотиазинов, перенесшие операцию, должны находиться под строгим контролем на предмет наличия гипотонии. Может возникнуть необходимость в сниженном количестве болеутоляющих средств или средств, успокаивающих центральную нервную систему.
Флуфеназин должен использоваться с осторожностью у пациентов, подверженных воздействию инсектицидов на основе органических соединений фосфора.
Нейролептические средства повышают уровень пролактина, а у грызунов было обнаружено увеличение количества новообразований молочной железы после длительного применения. Однако на сегодняшний день исследования не показали связи между длительным применением этих лекарств и опухолей молочной железы человека.
Как и в случае с любым препаратом фенотиазина, лечащий врач должен не упускать из виду вероятности “скрытой пневмонии” у пациентов, длительно получающих флуфеназин.
Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией
Результаты двух крупных обсервационных исследований показали, что пожилые пациенты с деменцией, получающие лечение антипсихотическими препаратами, имеют небольшой повышенный риск смертности, по сравнению с теми, кто данное лечение не получает. Данных для однозначной оценки этого явления недостаточно, причина повышенного риска не ясна. Флуфеназин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с возрастной деменцией.
Беременность и лактация
Период беременности
Безопасность применения во время беременности не установлена. Препарат назначают в случаях, когда положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Младенцы, матери которых принимали антипсихотический препарат в течение третьего триместра беременности, находятся в группе риска возникновения нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы. В таком случае новорожденные должны находиться под медицинским наблюдением.
Период лактации
Флуфеназин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано.
Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами
Препарат может оказывать воздействие на умственные и физические способности пациента, необходимые для вождения автомобиля или управления другими механизмами.
Следует учитывать вероятность того, что препараты фенотиазина могут:
Усиливать угнетающее действие на ЦНС таких средств, как этиловый спирт, анестезирующие средства общего действия, снотворные, седативные средства или сильные анальгетики.
Антагонизировать действие адреналина и других симпатомиметиков и снижать антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов, таких как гуанетидин и клонидин.
Ослаблять/ухудшать: антипаркинсонический эффект леводопы; действие антисудорожных препаратов; метаболизм трициклических антидепрессантов; контроль диабета.
Потенцировать действие антикоагулянтов и антидепрессантов.
Взаимодействовать с литием.
Антихолинергический эффект может быть улучшен при помощи противопаркинсонических или других антихолинергических препаратов.
Фенотиазины могут улучшать абсорбцию кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.
Флуфеназин метаболизируется через систему цитохрома Р450 2D6 и сам является ингибитором фермента, метаболизирующего препарат. Следовательно, концентрация в плазме и эффект флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы с помощью препаратов, являющихся либо субстратами, либо ингибиторами изоформы Р450 (например, антиаритмические препараты, некоторые антидепрессанты, в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, |3-блокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и МДМА), что вероятно может привести к тяжелой гипотензии, сердечной аритмии, побочным явлениям со стороны ЦНС.
Одновременное применение барбитуратов и фенотиазина может привести к снижению концентраций в плазме крови обоих препаратов и усилению эффекта в случае отмены одного из них.
Влияние флуфеназина на интервал QT вероятно усиливается при одновременном применении других препаратов, удлиняющих этот интервал. Следовательно, сопутствующий прием этих средств противопоказан. Например, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид, и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (фенотиазин и пимозид), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин), литий, хинин, пентамидин, спарфлоксацин и другие.
Поскольку нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия, сильно увеличивает риск удлинения интервала QT, то сопутствующего приема препаратов, вызывающих такие нарушения, следует избегать.
Сопутствующий прием ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, констипацию, ксеростомию и гипотензию.
Благодаря адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшать прессорный эффект адренергических вазоконстрикторов (эфедрин, фенилэфрин).
Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазином и вызывает желудочковую экстрасистолию.
Одновременное применение фенотиазина и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II может привести к тяжелой постуральной артериальной гипотензии.
Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию. Спровоцированная приемом диуретиков гипокалиемия может потенцировать фенотиазин-индуцированную кардиотоксичность.
Клонидин может уменьшать нейролептическое действие фенотиазина.
Метилдопа повышает риск проявления экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с приемом препаратов фенотиазина.
Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном приеме антипсихотических препаратов.
Метризамид может вызывать судорожные припадки при одновременном применении с препаратами фенотиазина.
Одновременное применение фенотиазина и амфетаминовых/анорексических средств может вызвать антагонистические фармакологические эффекты.
Одновременное применение фенотиазина и кокаина может повысить риск развития острой дистонии.
При сопутствующем приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в редких случаях был диагностирован острый паркинсонизм.
Фенотиазины могут нарушать действие противосудорожных препаратов. Уровень фенитоина в плазме может быть повышен или понижен.
Фенотиазины ингибируют усвоение глюкозы и тем самым могут оказывать влияние на интерпретацию результатов ПЭТ исследований с использованием маркированной глюкозы.
Условия и срок хранения
Хранить при температуре от 8 °C до 25 °C.
Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света.
Хранить в недоступном от детей месте.
2 года.
Не использовать позднее даты, указанной на упаковке.
5 ампул по 1 мл в блистере в картонной коробке с инструкцией. На ампулы, изготовленные из темного стекла в соответствии с ЕФ, нанесена белая точка, выше точки нанесено кольцо голубого/синего цвета.
Информация о производителе
КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста, 6, 8501 Ново место, Словения.
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 25 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 шт.
Рег. №: 405/94/99/04/10/12/15/17/20 от 02.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный, маслянистый, практически свободный от частиц.
| 1 амп. (1 мл) | |
| флуфеназина деканоат | 25 мг |
| что эквивалентно 18.48 мг флуфеназина |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (Е1519) 12 мг, масло кунжутное (сезамовое) 881 мг.
1 мл — ампулы темного стекла (5) с белой точкой, выше точки нанесено кольцо голубого/синего цвета. — блистеры (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата МОДИТЕН® ДЕПО основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 19.07.2019 г.
Фармакологическое действие
Флуфеназина деканоат является эфиром флуфеназина — мощного антипсихотического препарата — производным фенотиазина пиперазинового типа. Препарат медленно абсорбируется из места инъекции и гидролизуется в плазме до терапевтически активной формы — флуфеназина.
Модитен® депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.
Фармакокинетика
Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.
Т1/2 флуфеназина после в/м инъекции составляет от 2.5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента.
Показания к применению
— лечение и профилактика рецидивов различных форм шизофрении и параноидальных психозов.
Эффективность препарата Модитен® депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают препараты нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.
Реклама
Режим дозирования
Рекомендуется стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.
Препарат вводят в/м, глубоко в ягодичную область.
Взрослые
Пациенты, которые ранее не получали препараты флуфеназина
Начальная доза составляет 0.5 мл, т.е. 12.5 мг; для пациентов старше 60 лет — 0.25 мл, т.е. 6.25 мг.
Начало действия развивается в интервале 24-72 ч после введения, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 ч. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до 4 недель или более.
Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является доза от 0.5 мл (12.5 мг) до 4 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.
Пациенты, которые ранее получали флуфеназин внутрь
Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.
Пациенты, которые ранее получали препараты флуфеназина пролонгированного действия
Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозы; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.
При увеличении дозы следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.
Препарат обладает пролонгированным действием: при прекращении терапии рецидив симптомов может не наблюдаться в течение нескольких недель или месяцев.
Если доза препарата Модитен® депо оказывается недостаточной, лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен® таблетки, покрытые оболочкой).
Раствор для инъекций Модитен® депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.
Пациенты пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендуется назначение препарата в более низкой начальной и поддерживающей дозе.
Не рекомендуется назначать препарат детям.
Побочные действия
Острые дистонические реакции возникают нечасто и, как правило, в течение первых 24-48 ч; возможны реакции замедленного типа. У восприимчивых пациентов указанные явления могут появиться уже после применения препарата в низких дозах и включать окулогирный криз и опистотонус. Для облегчения состояния в/в вводят противопаркинсонический препарат — проциклидин.
Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между 2 и 5 днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения препарата в меньших дозах при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности препарата Модитен® депо.
При тщательном подборе дозы число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.
Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении препарата в высоких дозах. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендуется прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно маскирование симптомов. Также отмечено, что червеобразные движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.
Другие нежелательные явления
При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение АД, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.
Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.
Получены редкие сообщения о патологических изменениях крови при применении производных фенотиазина. Если у пациента развиваются признаки устойчивой инфекции, следует провести анализ крови. Сообщалось о транзиторной лейкопении и тромбоцитопении; в редких случаях — о появлении антинуклеарных антител и СКВ.
Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.
Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения содержания холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина внутрь.
Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема препаратов данного класса в высоких дозах.
Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).
Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.
Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении препарата в умеренных и высоких дозах; пациенты сообщали о предшествующей тяжелой аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.
Известны случаи венозной тромбоэмболии, в т.ч. легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, связанные с приемом антипсихотических препаратов — частота неизвестна.
Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые пациенты или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермии.
В редких случаях у пациентов, получавших терапию антипсихотическими препаратами, был установлен злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), характеризующийся гипертермией, а также некоторыми из далее перечисленных или всей совокупностью симптомов: мышечная ригидность, расстройство вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, потоотделение), акинезия и измененное состояние сознания, иногда развивающееся до помрачения сознания или комы. Лейкоцитоз, повышение КФК, нарушения функции печени и острая почечная недостаточность также возможны. В указанных случаях следует немедленно прекратить прием антипсихотических препаратов и обеспечить интенсивную симптоматическую терапию.
Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции АДГ.
Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.
Противопоказания к применению
— коматозное состояние;
— церебральный атеросклероз тяжелой степени;
— феохромоцитома;
— почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелые депрессивные состояния;
— патологические изменения крови;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к активному веществу препарата, вспомогательным веществам или другим фенотиазинам.
С осторожностью: заболевание печени; нарушение сердечного ритма, заболевание сердца; тиреотоксикоз; острое респираторное заболевание; эпилепсия, состояния провоцирующие эпилепсию (например, алкогольный абстинентный синдром или повреждение мозга); болезнь Паркинсона; закрытоугольная глаукома в личном или семейном анамнезе; гипотиреоз; myasthenia gravis; гипертрофия предстательной железы; жаркая погода; пожилой возраст (особенно ослабленные пациенты или лица с риском гипотермии); пациенты, у которых выявлена гиперчувствительность к другим фенотиазинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Препарат назначают в случаях, когда положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
Младенцы, матери которых принимали антипсихотический препарат в III триместре беременности, находятся в группе риска возникновения нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы. В таком случае новорожденные должны находиться под медицинским наблюдением.
Флуфеназин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано.
Особые указания
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (в т.ч. наследственными) перед началом лечения флуфеназином следует провести ЭКГ, мониторинг и коррекцию нарушений электролитного баланса.
При приеме антипсихотических средств известны случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, получающих терапию данными препаратами, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, которые следует оценить до и во время лечения флуфеназином и при необходимости предпринять превентивные меры.
После резкой отмены антипсихотических препаратов возможен острый абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и бессонницы. Возможно повторное проявление психических симптомов, известны случаи возникновения нарушений, характеризующихся непроизвольными движениями (например, акатизия, дистония, дискинезия). Следовательно, завершение терапии целесообразно проводить постепенно.
Пациенты с психическими заболеваниями, принимающие фенотиазины в высоких дозах, перенесшие операцию, должны находиться под строгим контролем на предмет наличия гипотензии. Может возникнуть необходимость в сниженном количестве болеутоляющих или успокаивающих средств.
Флуфеназин следует применять с осторожностью у пациентов, подвергавшихся воздействию инсектицидов на основе органических соединений фосфора.
Нейролептические средства повышают концентрацию пролактина, а у грызунов было обнаружено увеличение количества новообразований молочной железы после длительного применения. Однако на сегодняшний день исследования не показали связи между длительным применением этих лекарственных средств и опухолей молочной железы человека.
Как и при применении любого препарата из группы фенотиазинов, не следует упускать из виду вероятности «скрытой пневмонии» у пациентов, длительно получающих флуфеназин.
Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией
Результаты двух крупных обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, получающих лечение антипсихотическими препаратами, повышается риск смертности, по сравнению с теми, кто такое лечение не получает. Данных для однозначной оценки этого явления недостаточно, причина повышенного риска не ясна. Флуфеназин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с возрастной деменцией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может оказывать воздействие на умственные и физические способности пациента, необходимые для вождения автомобиля или управления другими механизмами.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия. В случае экстрапирамидных нарушений эффективны противопаркинсонические препараты (внутрь и парентерально), такие как проциклидин или бензатропин, при тяжелой форме гипотензии рекомендуется контролировать состояние пациента во избежание развития циркуляторного шока (например, с помощью вазоконстрикторов или инфузионных растворов в/в). Из вазоконстрикторов назначают метараминол или норадреналин, т.к. адреналин еще в большей степени может понизить АД вследствие взаимодействия с фенотиазином.
Лекарственное взаимодействие
Следует учитывать вероятность того, что производные фенотиазина могут:
— усиливать угнетающее действие на ЦНС таких средств, как этанол, анестезирующие средства общего действия, снотворные, седативные средства или сильные анальгетики;
— антагонизировать действие адреналина и других симпатомиметиков и снижать антигипертензивный эффект альфа-адреноблокаторов, таких как гуанетидин и клонидин;
— ослаблять/ухудшать противопаркинсонический эффект леводопы, действие противосудорожных препаратов, метаболизм трициклических антидепрессантов, контроль диабета;
— потенцировать действие антикоагулянтов и антидепрессантов;
— взаимодействовать с литием.
Антихолинергический эффект усиливается при одновременном применении с противопаркинсоническими или другими антихолинергическими препаратами.
Фенотиазины могут улучшать абсорбцию кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.
Флуфеназин метаболизируется посредством изофермента CYP2D6 и сам является ингибитором фермента, метаболизирующего препарат. Следовательно, концентрация в плазме и эффект флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы с помощью препаратов, являющихся либо субстратами, либо ингибиторами изофермента Р450 (например, антиаритмические препараты, некоторые антидепрессанты, в т.ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и МДМА), что, вероятно, может привести к тяжелой гипотензии, сердечной аритмии, побочным явлениям со стороны ЦНС.
Одновременное применение барбитуратов и фенотиазина может привести к снижению концентраций в плазме крови обоих препаратов и усилению эффекта в случае отмены одного из них.
Влияние флуфеназина на интервал QT, вероятно, усиливается при одновременном применении других препаратов, удлиняющих этот интервал. Следовательно, сопутствующий прием этих средств противопоказан. Например, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид, и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (фенотиазин и пимозид), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин), литий, хинин, пентамидин, спарфлоксацин и другие.
Поскольку нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия, значительно увеличивает риск удлинения интервала QT, сопутствующего приема препаратов, вызывающих такие нарушения, следует избегать.
Одновременный прием ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, констипацию, ксеростомию и гипотензию.
Благодаря адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшать прессорный эффект адренергических вазоконстрикторов (эфедрин, фенилэфрин).
Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазином и вызывает желудочковую экстрасистолию.
Одновременное применение фенотиазина и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к тяжелой постуральной артериальной гипотензии.
Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию.
Спровоцированная приемом диуретиков гипокалиемия может потенцировать фенотиазин-индуцированную кардиотоксичность.
Клонидин может уменьшать нейролептическое действие фенотиазина.
Метилдопа повышает риск проявления экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с приемом препаратов фенотиазина.
Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном приеме антипсихотических препаратов.
Метризамид может вызывать судорожные припадки при одновременном применении с препаратами фенотиазина.
Одновременное применение фенотиазина и амфетаминов/анорексигенных средств может вызвать антагонистические фармакологические эффекты.
Одновременное применение фенотиазина и кокаина может повысить риск развития острой дистонии.
При сопутствующем приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в редких случаях был диагностирован острый паркинсонизм.
Фенотиазины могут нарушать действие противосудорожных препаратов. Уровень фенитоина в плазме может быть повышен или понижен.
Фенотиазины ингибируют усвоение глюкозы и тем самым могут оказывать влияние на интерпретацию результатов ПЭТ-исследований с использованием маркированной глюкозы.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от света, в недоступном от детей месте при температуре от 8°С до 25°С.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz