Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мометазон Сандоз® (спрей назальный, 50 мкг/доза)
Дата последней актуализации: 13.04.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Сандоз д.д.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
product monograph, 2018.
Фармакологическая группа
Характеристика
Мометазон в виде фуроата моногидрата представляет собой порошок от белого до почти белого цвета, практически нерастворимый в воде, слабо растворимый в метаноле, этаноле и изопропаноле, растворимый в ацетоне и хлороформе и легко растворимый в тетрагидрофуране; молекулярная масса составляет 539,45.
Фармакология
Механизм действия
Мометазон представляет собой ГКС для местного применения, обладающий местным противовоспалительным действием в дозах, которые оказывают минимальное системное воздействие.
Мометазон значительно подавляет высвобождение ЛТ из лейкоцитов у пациентов с аллергией. Кроме того, он является ингибитором продукции цитокинов Th2 — ИЛ-4 и ИЛ-5 — из клеток CD4+ Т человека.
Фармакодинамика
В двух клинических исследованиях с использованием данных анализа назального секрета на антигены мометазон в виде назального спрея продемонстрировал противовоспалительную активность как в ранней, так и поздней фазе аллергических реакций. Это выражалось в снижении активности (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов и уменьшении количества (по сравнению с исходным) эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных белков эпителиальных клеток. Клиническая значимость этих фактов неизвестна.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом мометазон продемонстрировал клинически значимое начало действия в течение 12 ч после первой дозы.
У пациентов с острым риносинуситом при наличии признаков или симптомов бактериальной инфекции применение мометазона в качестве дополнения к лечению антибиотиками привело к значительному уменьшению суммарной оценки в отношении назальных (гнойная ринорея, стекание слизи из носоглотки и заложенность носа) и неназальных (синусовая головная боль, лицевая боль/напряжение/болезненность и кашель) симптомов.
У пациентов с неосложненным острым риносинуситом легкой и средней степени тяжести при отсутствии признаков или симптомов бактериальной инфекции мометазон продемонстрировал эффективность в виде монотерапии. Кроме того, не было доказательств увеличения рецидивов риносинусита или предрасположенности к бактериальным инфекциям после прекращения монотерапии мометазоном.
Два исследования I фазы, проведенные для оценки системного воздействия и переносимости мометазона у детей в возрасте от 3 до 12 лет, показали отсутствие клинически значимого системного воздействия и хорошую переносимость мометазона. Третье исследование I фазы с участием детей в возрасте от 6 до12 лет показало кратковременное снижение скорости роста нижних конечностей в пределах нормы.
Результаты исследований II и III фаз не выявили случаев подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси после применения мометазона и продемонстрировали, что мометазон может облегчить аллергические симптомы у педиатрических пациентов в возрасте от 3 до 12 лет с сезонным и хроническим аллергическим ринитом.
Фармакокинетика
Абсорбция
Мометазон, вводимый в виде назального спрея, обладает системной биодоступностью <1% в плазме крови при определении методом с нижним пределом количественного определения 0,25 пг/мл. Суспензия мометазона очень плохо всасывается из ЖКТ, и небольшое количество мометазона, которое может быть случайно проглочено и абсорбировано, подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень до выведения с мочой и желчью.
Распределение
In vitro связывание мометазона с белками крови составляло от 98 до 99% в диапазоне концентраций от 5 до 500 нг/мл.
Метаболизм
Любая случайно проглоченная и абосрбированная часть мометазона подвергается значительному метаболизму с образованием нескольких метаболитов. Основные метаболиты не обнаруживаются в плазме крови. При инкубации in vitro один из второстепенных образовавшихся метаболитов.представляет собой 6β-гидроксимометазона фуроат. В микросомах печени образование метаболита происходит с участием CYP3A4.
Элиминация
Эффективный T1/2 мометазона из плазмы крови после в/в введения составляет 5,8 ч. Абсорбированная часть мометазона выводится в виде метаболитов в основном с желчью и в ограниченной степени с мочой.
Клинические исследования
Аллергический ринит
Сезонный аллергический ринит у подростков и взрослых. Безопасность и эффективность мометазона при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом (в возрасте 12 лет и старше) изучались в шести клинических исследованиях. Всего в этих исследованиях приняли участие 2544 пациента, из которых 718 были рандомизированы для полученя мометазона в дозе 200 мкг 1 раз в сутки.
Результаты трех клинических исследований III фазы (14- или 28-дневные) с участием 788 пациентов, получавших мометазон или плацебо, в которых оценивалась его эффективность, представлены в таблице 1. Первичной конечной точкой эффективности после применения в течение 1 нед в исследовании 192-200 было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего суммарного балла назальных симптомов, оцениваемых врачом по шкале TNSS (Total nasal symptom score). В исследованиях C93-013 и I94-001 первичной конечной точкой эффективности было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего суммарного балла назальных симптомов, оцениваемых пациентами, в дни 1–15-й.
Таблица 1
Эффект мометазона в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях III фазы с участием пациентов с сезонным аллергическим ринитом
| Первичная конечная точка | Мометазон, 100 мкг, 1 раз в сутки | Мометазон, 200 мкг, 1 раз в сутки | Плацебо | |||
| n | Среднее значение | n | Среднее значение | n | Среднее значение | |
| Исследование I92-200 | ||||||
| TNSS1 — исходный уровень | 122 | 8,1 | 122 | 8,1 | 110 | 8 |
| TNSS1 — изменение по сравнению с исходным уровнем к 8-му дню (%)2 | 120 | −4,33 (−53%) | 120 | −4,73 (−59%) | 106 | −2,6 (−34%) |
| Исследование C93-013 | ||||||
| TNSS4 — исходный уровень | 111 | 7,6 | 116 | 7,6 | ||
| TNSS4 — изменение по сравнению с исходным уровнем за 1–15-й дни (%)2 | 111 | −2,33 (−25%) | 116 | −1,5 (−17%) | ||
| Исследование I94-001 | ||||||
| TNSS4 — исходный уровень | 104 | 7,4 | 103 | 7,3 | ||
| TNSS4 — изменение по сравнению с исходным уровнем за 1–15-й дни (%)2 | 104 | −2,83 (−35%) | 103 | −0,9 (−10%) |
1 Суммарная оценка назальных симптомов врачом. Суммарная оценка индивидуальных назальных симптомов (ринорея, заложенность носа, зуд в носу и чихание). Симптомы оценивались по следующей шкале 0 = осутствуют, 1 = легкая степень, 2 = умеренная степень, 3 = тяжелая степень.
2 Процентное изменение представляет собой разницу между средним баллом после лечения и средним баллом исходного уровня, разделенную на исходный средний балл, умноженную на 100.
3 p<0,01 по сравнению с плацебо.
4 Суммарная оценка назальных симптомов пациентом. Суммарная оценка индивидуальных назальных симптомов (ринорея, заложенность носа, зуд в носу и чихание). Симптомы оценивались по следующей щкале: 0 = отсутствуют, 1 = легкая степень, 2 = умеренная степень, 3 = тяжелая степень.
Круглогодичный аллергический ринит у подростков и взрослых. Безопасность и эффективность применения мометазона у пациентов ( в возрасте от 12 лет и старше) с круглогодичным аллергическим ринитом изучались в трех клинических исследованиях III фазы продолжительностью 12 нед с участием 875 пациентов, получавших мометазон или плацебо. Первичной конечной точкой эффективности было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего суммарного балла назальных симптомов, оцениваемых пациентом по шкале TNSS с 1 по 15-й день. Результаты этих исследований представлены в таблице 2.
Таблица 2
Средний суммарный балл назальных симптомов по оценке пациентов по шкале TNSS1 в исследованиях с участием пациентов с круглогодичным аллергическим ринитом
| Первичная конечная точка | Мометазон, 200 мг, 1 раз в сутки | Плацебо | ||
| n | Среднее значение | n | Среднее значение | |
| Исследование C92-280 | ||||
| Исходный уровень | 160 | 6,6 | 160 | 6,9 |
| Изменение по сравнению с исходным уровнем за дни 1–15-й (%)2 | 160 | −1,53 (−21%) | 158 | −1,0 (−13%) |
| Исследование I92-293 | ||||
| Исходный уровень | 129 | 6,3 | 124 | 6,2 |
| Изменение по сравнению с исходным уровнем за дни 1–15-й (%)2 | 127 | −1,73 (−25%) | 121 | −1,2 (−15%) |
| Исследование I94-079 | ||||
| Исходный уровень | 154 | 6,1 | 148 | 6 |
| Изменение по сравнению с исходным уровнем за дни 1–15-й (%)2 | 154 | −2,24 (−37%) | 148 | −1,3 (−22%) |
1 Суммарная оценка индивидуальных назальных симптомов (ринорея, заложенность носа, зуд в носу и чихание). Симптомы оценивались по следующей шкале: 0 = отсутствуют, 1 = легкая степень, 2 = умеренная стеень, 3 = тяжелая степень.
2 Процентное изменение представляет собой разницу между средним баллом после лечения и средним баллом исходного уровня, разделенную на исходный средний балл, умноженную на 100.
3 p=0,01 по сравнению с плацебо.
4 p<0,01 по сравнению с плацебо.
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит у детей. Безопасность и эффективность применения мометазона у педиатрических пациентов с сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом изучались в двух клинических исследованиях с участием 645 детей в возрасте от 3 до 11 лет, получавших мометазон или плацебо. Пациенты получали лечение в течение 4 нед как в случае сезонного, так и в случае круглогодичного аллергического ринита. В случае сезонного аллергического ринита первичной конечной точкой эффективности было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего суммарного балла назальных симптомов (по шкале TNSS) по оценке врача на 8-й день. В случае круглогодичного аллергического ринита первичной конечной точкой эффективности было изменение по сравнению с исходным уровнем среднего суммарного балла назальных симптомов по оценке врача на 15-й день. Результаты этих исследований представлены в таблице 3.
Таблица 3
Средний суммарный балл назальных симптомов по шкале TNSS1 по оценке врачей в исследованиях с участием педиатрических пациентов с аллергическим ринитом
| Первичная конечная точка | Мометазон, 10 мкг, 1 раз в сутки | Плацебо | ||
| n | Среднее значение | n | Среднее значение | |
| Исследование C95-161, сезонный аллергический ринит | ||||
| Исходный уровень | 135 | 8,1 | 134 | 8 |
| Изменение по сравнению с исходным уровнем на 8-й день (%)2 | 134 | −2,83 (−34%) | 130 | −1,9 (−24%) |
| Исследование I96-090, круглогодичный аллергический ринит | ||||
| Исходный уровень | 186 | 6,8 | 190 | 6,8 |
| Изменение по сравнению с исходным уровнем на 15-й день (%)2 | 185 | −2,84 (−39%) | 188 | −2,2 (−32%) |
1 Суммарная оценка индивидуальных назальных симптомов (ринорея, заложенность носа, зуд в носу и чихание). Симптомы оценивались по следующей шкале: 0 = отсутствуют, 1 = легкая степень, 2 = умеренная степень, 3 = тяжелая степень.
2 Процентное изменение представляет собой разницу между средним баллом после лечения и средним баллом исходного уровня, разделенную на исходный средний балл, умноженную на 100.
3 p=0,01 по сравнению с плацебо.
4 p=0,02 по сравнению с плацебо.
Неосложненный острый риносинусит легкой и средней степени тяжести
В двух клинических исследованияхх с участием 1954 пациентов в возрасте 12 лет и старше с неосложненным острым риносинуситом легкой и средней степенью тяжести мометазон в дозе 200 мкг 2 раза в день значительно улучшил симптомы острого риносинусита, по сравнению с плацебо, при оценке по шкале основных симптомов MSS (Major symptom score), включающей комплекс симптомов (лицевая боль/напряжение/болезненность, синусовая головная боль, ринорея, стекание слизи по носоглотке и заложенность носа) в течение 15-дневного периода лечения (исследование P02683: p <0,001; исследование P02692: p=0,038). Добавление к лечению амоксициллина в дозе 500 мг 3 раза в день не приводило к существенному отличию по сравнению с плацебо в отношении снижении симптомов неосложненного острого риносинусита легкой и умеренной степени тяжести при оценке по шкале MSS (таблица 4).
Таблица 4
Сводные результаты оценки основных симптомов по шкале MSC
| Показатель | Мометазон, 200 мкг, 1 раз в день (A) | Мометазон, 200 мкг, 2 раза в день (B) | Амоксициллин, 50 мг, 3 раза в день (C) | Плацебо (D) | ||||
| n | Двухэтапное среднее1 | n | Двухэтапное среднее1 | n | Двухэтапное среднее1 | n | Двухэтапное среднее1 | |
| Исследование P02683 | ||||||||
| Исходный уровень2 | 243 | 8,17 | 234 | 8,28 | 251 | 8,53 | 252 | 8,36 |
| Фактическая сумма баллов, дни 2–15-й (первичная оценка) | 240 | 4,163 | 234 | 3,83,4 | 249 | 4,4 | 247 | 4,61 |
| Изменение по сравнению с исходным уровнем, дни 2–15-й (%) | 240 | −4,01 (−49,8%) | 233 | −4,513,5 (-55,6%) | 249 | −4,13 (−49,3%) | 247 | −3,75 (−45,6%) |
| Исследование P02692 | ||||||||
| Исходный уровень2 | 229 | 7,69 | 236 | 7,7 | 233 | 7,55 | 242 | 7,72 |
| Фактическая сумма баллов, дни 1–15-й6 | 229 | 3,99 | 236 | 3,953 | 233 | 4,17 | 242 | 4,36 |
| Изменение по сравнению с исходным уровнем, дни 1–15-й6 (первичная оценка) (%) | 229 | −3,70 (−46,7%) | 236 | −3,763,4 (-48,4%) | 233 | −3,38 (−42,5%) | 242 | −3,36 (−41,5%) |
| Парные сравнения изменений по шкале MSS по сравнению с исходным уровнем и 95% ДИ | ||||||||
| A–B | A–C | A–D | B–C | B–D | C–D | |||
| Исследование P02683 | ||||||||
| Изменение по сравнению с исходным уровнем, дни 2–15-й | 0,5 (0,1, 0,9) | −0,12 (−0,28, 0,51) | −0,26 (−0,66, 0,13) | −0,38 (−0,78, 0,01) | −0,76 (−1,16, −0,36) | −0,38 (−0,76, 0,01) | ||
| Исследование P02692 | ||||||||
| Изменение по сравнению с исходным уровнем, дни 1–15-й6 (первичная оценка) | 0,06 (−0,32, 0,44) | −0,32 (−0,7, 0,064) | −0,34 (−0,72, 0,04) | −0,38 (−0,76, −0) | −0,4 (−0,78, −0,02) | −0,02 (−0,4, 0,36) |
1 Двухэтапное среднее было получено по модели дисперсионного анализа ANOVA по влиянию на лечение, локализацию и продолжительность симптомов (дни 7–14-й или 15–28-й).
2 В исследовании P02683 исходным уровнем была оценка в офисе, выполненная совместно пациентом и врачом. В исследовании P02692 исходный уровень представлял собой среднее значение трех дневниковых оценок, выполненных только пациентом.
3 p <0,05 по сравнению с плацебо.
4 p ≤0,05 по сравнению с амоксициллином.
5 p <0,05 по сравнению с мометазоном, 200 мкг, 1 раз в сутки.
6 День 1 включает оценку руководителя проекта только для пациентов в исследовании P02692.
Кроме того, был проведено 14-дневное последующее наблюдение в четырех группах, получавших лечение. Результаты этого наблюдения показали, что частота рецидивов риносинусита была сопоставимой во всех группах лечения.
Назальные полипы
В клинических исследованиях по лечению назальных полипов мометазон показал значительное улучшение состояния пациентов по сравнению с плацебо в отношении таких клинически значимых конечных точек, как заложенность носа и размер назального полипа (таблица 5).
Таблица 5
Эффективность мометазона в двух рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях с участием пациентов с назальными полипами
| Исследование, показатель | Мометазон, 200 мкг, 1 раз в день | Мометазон, 200 мкг, 2 раза в день | Плацебо | Значение p для мометазона, 200 мкг, 1 раз в день по сравнению с плацебо | Значение p для мометазона, 200 мкг, 2 раза в день по сравнению с плацебо |
| Исследование P01925 | n=115 | n=122 | n=117 | ||
| Оценка исходного уровня выраженности двустороннего полипа1 | 4,21 | 4,27 | 4,25 | ||
| Среднее изменение оценки уровня выраженности двустороннего полипа по сравнению с исходным уровнем2 | −1,15 | −0,96 | −0,5 | <0,001 | 0,01 |
| Оценка исходного уровня заложенности носа3 | 2,29 | 2,35 | 2,28 | ||
| Среднее изменение оценки уровня заложенности носа по сравнению с исходным уровнем4 | −0,47 | −0,61 | −0,24 | 0,001 | <0,001 |
| Исследование P01926 | n=102 | n=102 | n=106 | ||
| Оценка исходного уровня выраженности двустороннего полипа1 | 4 | 4,1 | 4,17 | ||
| Среднее изменение оценки уровня выраженности двустороннего полипа по сравнению с исходным уровнем2 | −0,78 | −0,96 | −0,62 | 0,33 | 0,04 |
| Оценка исходного уровня заложенности носа3 | 2,23 | 2,2 | 2,18 | ||
| Среднее изменение оценки уровня заложенности носа по сравнению с исходным уровнем4 | −0,42 | −0,66 | −0,23 | 0,01 | <0,001 |
1 Полипы в каждом носовом проходе оценивались исследователем на основании эндоскопической визуализации по шкале от 0 до 3, где 0 — полипов нет; 1 — полипы в средней части носового хода, не достигающие нижнего края средней носовой раковины; 2 — полипы достигают нижнего края средней носовой раковины, но не достигают нижнего края нижней носовой раковины; 3 — полипы достигают или располагаются ниже края нижней носовой раковины, или полипы располагаются медиально к средней носовой раковине (оценка отражает сумму оценок левого и правого носового прохода).
2 По отношению к последней оценке в течение всего четырехмесячного периода лечения.
3 Заложенность носа/назальная обструкция оценивались пациентом ежедневно по шкале от 0 до 3, где 0 — отсутствие симптомов; 1 — легкие симптомы; 2 — умеренные симптомы и 3 — тяжелые симптомы.
4 Среднее значение за первый месяц лечения.
Показания к применению
Лечение симптомов сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 до 11 лет; в качестве дополнительного лечения к антибиотикам при острых эпизодах риносинусита, когда присутствуют признаки или симптомы бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет и старше; лечение симптомов, ассоциированных с неосложненным острым риносинуситом легкой и средней степени тяжести при отсутствии признаков или симптомов бактериальной инфекции у взрослых и детей от 12 лет и старше; лечение назальных полипов у взрослых пациентов от 18 лет и старше.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью: активные или латентные туберкулезные инфекции дыхательных путей или невылеченные грибковые, бактериальные, системные вирусные инфекции или офтальмогерпес.
Применение при беременности и кормлении грудью
Отсутствуют результаты адекватных или хорошо контролируемых исследований по применению мометазона у беременных или кормящих женщин.
Как и другие назальные ГКС, мометазон следует применять у беременных женщин, при кормлении грудью или у женщин детородного возраста, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для матери, плода или младенца.
Младенцы, рожденные матерями, получавшими ГКС во время беременности, должны тщательно наблюдаться на предмет развития гипоадренализма.
Побочные действия
В редких случаях после интраназального применения мометазона могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, бронхоспазм, одышка).
Очень редко сообщалось о случаях развития анафилаксии и отека Квинке.
Очень редко отмечались нарушения вкуса и запаха.
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемых в клинических исследованиях, может не отражать показатели, наблюдаемые на практике, и не должна сравниваться с частотой, полученной в клинических исследованиях другого ЛС. Информация о побочных реакциях, полученная в клинических исследованиях, применяется для идентификации нежелательных реакций, связанных с применением ЛС, и приблизительной оценки их частоты.
Аллергический ринит
Взрослые и подростки старше 12 лет. В таблице 6 приведены объединенные данные клинических исследований по частоте связанных с применением мометазона побочных реакций.
Таблица 6
Связанные с применением мометазона побочные реакции, возникавшие с частотой ≥1% и более часто, чем при применении плацебо
| Побочные реакции | Мометазон1 (n=3210), n (%) | Плацебо (n=1671), n (%) |
| Головная боль | 265 (8) | 101 (6) |
| Носовое кровотечение | 267 (8) | 89 (5) |
| Фарингит | 124 (4) | 58 (3) |
1 От 50 до 800 мкг мометазона фуроата в день.
Связанные с лечением местные побочные эффекты, о которых сообщалось в клинических исследованиях, такие как головная боль, носовое кровотечение (например, явное кровотечение, кровянистая слизь и пятна крови), фарингит и язвы в носу, обычно наблюдаются при использовании назального спрея с ГКС. Кроме того, с частотой, равной или меньшей, чем при применении плацебо, отмечались жжение (2 против 3%) и раздражение (2 против 2%) в носу.
Носовые кровотечения, как правило, проходили самостоятельно, имели легкую степень тяжести и возникали чаще, чем при применении плацебо (5%), но с сопоставимой или меньшей частотой по сравнению с назальными ГКС, изучавшимися в качестве активного контроля (до 15%). Частота всех других эффектов была сопоставима с плацебо.
Дети в возрасте от 3 до 11 лет. В педиатрической популяции частота нежелательных побочных эффектов, например головной боли (3%), носового кровотечения (6%), раздражения носа (2%) и чихания (2%), была сопоставима с плацебо.
Острый риносинусит как дополнительное лечение к антибиотикам
У взрослых и подростков больных, получавших мометазон в качестве дополнительного ЛС при лечении острого эпизода риносинусита, побочные эффекты, связанные с его применением, которые омечались с частотой, сравнимой с плацебо, включали головную боль (2%), фарингит (1%), жжение в носу (1%) и раздражение в носу (1%). Носовые кровотечения были легкой степени тяжести и также наблюдались с частотой, сравнимой с плацебо (5 против 4% соответственно).
Острый неосложненный риносинусит легкой и средней степени тяжести
У пациентов, получавших мометазон по поводу острого риносинусита от легкой до умеренной степени тяжести, общая частота нежелательных явлений была сопоставима с плацебо и аналогична таковой, которая наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.
Назальные полипы
У пациентов, получавших мометазон по поводу назальных полипов, общая частота нежелательных явлений была сопоставима с плацебо и аналогична таковой, которая наблюдалась у пациентов с аллергическим ринитом.
Менее распространенные побочные реакции (<1%), отмечавшиеся в клинических исследованиях
В клинических исследованиях наблюдались следующие дополнительные побочные реакции, связанные с применением мометазона, отмечавшиеся с частотой <1%, но чаще, чем при применении плацебо (события, возникшие более чем у одного пациента).
Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия.
Со стороны сердца: сердцебиение, тахикардия.
Со со стороны органа зрения: слезотечение, конъюнктивит, сухость глаз, нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: боль в ухе, шум в ушах.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, запор, диарея, гастрит, тошнота, патология со стороны языка, болезнь зубов.
Общие нарушения и состояния в месте введения: сухость во рту, обострение аллергии, боль в груди, отек, в т.ч. лица, лихорадка, гриппоподобные симптомы, жажда, извращение вкуса.
Инфекции и инвазии: негерпетическая лихорадка, инфекция, бактериальная инфекция.
Лабораторные исследования: повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: тремор, головокружение, мигрень.
Со стороны психики: депрессия, паранойя, сонливость.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: дисфония, бронхит, одышка, ларингит, изъязвление носовой перегородки, синусит, хрипы.
Со стороны кожи и подкожных тканей: акне, дерматит, эритематозная сыпь.
Со стороны сосудов: артериальная гипертензия.
Пострегистрационный опыт
В пострегистрационном периоде сообщалось о следующих побочных реакциях, связанных с применением мометазона: анафилаксия и ангионевротический отек, нарушение обоняния и перфорация носовой перегородки, затуманивание зрения. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, не всегда можно достоверно оценить их частоту или установить причинную связь с применением ЛС.
Взаимодействие
Лоратадин. При одновременном назначении с лоратадином не выявлено заметного влияния мометазона на концентрацию лоратадина и его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях концентрация мометазона в плазме крови не определялась при использовании метода анализа с нижним пределом количественного определения 50 пг/мл. Совместное применение переносилось хорошо.
Ингибиторы CYP3A4. Исследования показали, что мометазон в основном и значительно метаболизируется в печени у всех изученных видов с образованием нескольких метаболитов. Мометазон метаболизируется с участием CYP3A4. После перорального приема кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) средняя концентрация мометазона в плазме крови увеличивалась, а уровень кортизола оказывался сниженным.
Ожидается, что совместное применение с ингибиторами CYP3A (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир, ритонавир, ЛС, содержащие кобицистат) увеличит риск развития системных побочных эффектов. Следует избегать совместного применения, если только потенциальная польза не перевешивает повышенный риск развития системных побочных эффектов ГКС; при необходимости совместного применения пациенты должны находиться под наблюдением за развитием системных побочных эффектов ГКС.
Передозировка
Поскольку при интраназальном применении мометазона системная биодоступность составляет <1% (при определении методом с нижним пределом количественного определения 0,25 пг/мл), маловероятно, что передозировка потребует проведения какой-либо терапии, кроме наблюдения за состоянием пациента после назначения в рекомендуемых дозах.
Способ применения и дозы
Интраназально, через регулярные промежутки времени, как правило, 2 раза в сутки.
Меры предосторожности
Общие
При переходе от применения системных ГКС на использование назального спрея мометазона некоторые пациенты могут испытывать симптомы синдрома отмены (например, боль в суставах и/или мышечная боль, усталость и депрессия на начальном этапе), несмотря на облегчение назальных симптомов, что потребует продолжения терапии мометазоном. Такой переход может также демаскировать предществующие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, ранее подавляемые с помощью системных ГКС.
Острый риносинусит
Пациенты не должны применять мометазон без антибиотиков, если присутствует или предполагается бактериальная инфекция пазух.
Мометазон не показан для лечения симптомов простуды. Чтобы отличить легкий или умеренный острый риносинусит от простуды, необходимо наличие у пациента симптомов острого риносинусита, сохраняющихся или усиливающихся в течение как минимум семи дней до начала применения мометазона.
Если признаки или симптомы тяжелой бактериальной инфекции (например, лихорадка, стойкая сильная односторонняя боль в лице/зубах, орбитальный или периорбитальный отек лица или ухудшение симптомов после первоначального улучшения) наблюдаются во время лечения, пациенту следует рекомендовать немедленно проконсультироваться с лечащим врачом, при этом врач может посоветовать пациенту прекратить применение мометазона.
Безопасность и эффективность применения мометазона при лечении симптомов, связанных с легким или умеренным неосложненным острым риносинуситом продолжительностью более 15 дней, не оценивались.
Оториноларингология
Мометазон не следует использовать при наличии нелеченной локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носа.
Из-за ингибирующего действия ГКС на заживление ран пациенты, перенесшие недавно операцию или травму носа, не должны применять назальные ГКС до тех пор, пока не произойдет заживление.
На фоне 12 мес лечения мометазоном не выявлено признаков атрофии слизистой носа, кроме того, мометазон демонстрирует тенденцию восстанавливать состояние слизистой носа, до близкого к нормальному гистологическому фенотипу.
Как и при любом длительном лечении, применение мометазона в течение нескольких месяцев требует периодического обследования состояния пациента на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Если развивается локальная грибковая инфекция носа или глотки, может потребоваться прекращение применения мометазона и проведение соответствующей терапии. Продолжительное раздражение носоглотки может служить основанием для прекращения применения мометазона.
На фоне применения интраназальных аэрозольных ГКС имелись редкие случаи сообщений о перфорации носовой перегородки.
Эндокринная система и метаболизм
Отсутствуют доказательств подавления оси гипоталамус-гипофиз-надпочечники (ГГН) на фоне длительного (12 мес) лечения мометазоном. Однако пациенты, переведенные с длительного применения системных ГКС на мометазон, требуют тщательного наблюдения. Отмена системных ГКС у таких пациентов может привести к развитию надпочечниковой недостаточности на несколько месяцев, пока функционирование оси ГГН не восстановится. При наличии признаков и симптомов надпочечниковой недостаточности у этих пациентов следует возобновить применение системных ГКС, а также рассмотреть назначение соответствующего лечения и принятие других необходимых мер.
Иммунная система
Следует предупредить пациентов с потенциально ослабленным иммунитетом, получающих ГКС, о риске подверженности воздействию определенных инфекций (например, ветряная оспа, корь) и важности получения медицинской консультации в случае такого воздействия.
Офтальмология
После применения интраназальных аэрозольных ГКС в очень редких случаях сообщалось об увеличении ВГД.
Нарушение зрения может наблюдаться при применении системных и местных (в т.ч. интраназальные, ингаляционные и внутриглазные) ГКС. Если у пациента появляются такие симптомы, как помутнение зрения, или другие нарушения зрения, его следует направить к офтальмологу по поводу оценки возможных случаев нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, о которых сообщалось после использования системных и местных ГКС.
Дети
Мометазон обеспечивал нормальный рост в плацебо-контролируемом клиническом исследовании, в котором педиатрические пациенты получали его по 100 мкг ежедневно в течение одного года.
Безопасность и эффективность мометазона в качестве дополнительной терапии к антибиотикам в острых эпизодах риносинусита у детей до 12 лет не изучались.
Безопасность и эффективность мометазона для лечения симптомов, связанных с легким и средним неосложненным острым риносинуситом, у детей до 12 лет не изучались.
Безопасность и эффективность мометазона для лечения назальных полипов у детей и подростков моложе 18 лет не изучались.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Мометазон Сандоз® (Mometasone Sandoz)
💊 Состав препарата Мометазон Сандоз®
✅ Применение препарата Мометазон Сандоз®
Описание активных компонентов препарата
Мометазон Сандоз®
(Mometasone Sandoz)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.02.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Мометазон Сандоз® |
Спрей назальный 50 мкг/1 доза: фл. 10 г (60 доз), 17 г (120 доз), 18 г (140 доз) 1, 2 или 3 шт. рег. №: ЛП-004774 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мометазон Сандоз®
Спрей назальный в виде гомогенной суспензии белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия (Avicel RC-591)* — 2 мг, глицерол (глицерин) — 2.1 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.2 мг, натрия цитрата дигидрат — 0.28 мг, полисорбат 80 — 0.01 мг, бензалкония хлорид — 0.02 мг, вода д/и — до 100 мг.
* Avicel RC-591 представляет собой смесь целлюлозы микрокристаллической и кармеллозы натрия, которые поставляются поставщиком вспомогательных веществ. Заявленное содержание целлюлозы микрокристаллической составляет 89%, кармеллозы натрия — 11%.
10 г (60 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.
10 г (60 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (2) с дозирующим устройством — пачки картонные.
10 г (60 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (3) с дозирующим устройством — пачки картонные.
17 г (120 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.
17 г (120 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (2) с дозирующим устройством — пачки картонные.
17 г (120 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (3) с дозирующим устройством — пачки картонные.
18 г (140 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) с дозирующим устройством — пачки картонные.
18 г (140 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (2) с дозирующим устройством — пачки картонные.
18 г (140 доз) — флаконы из полиэтилена высокой плотности (3) с дозирующим устройством — пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия обусловлен способностью ингибировать высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндопероксидов, простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Фармакокинетика
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0.25 пг/мл). Мометазон очень плохо всасывается из ЖКТ. Небольшое количество мометазона, которое может попасть в ЖКТ при интраназальном введении, до выведения с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
Показания активных веществ препарата
Мометазон Сандоз®
Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками); острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых (от 18 лет).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют интраназально. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента. Суммарная суточная доза — от 100 до 800 мкг.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — фарингит, инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны иммунной системы: частота не установлена — реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; у детей — головная боль (6%).
Со стороны органа зрения: частота не установлена — повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовые кровотечения; часто — носовые кровотечения, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа; частота не установлена — перфорация носовой перегородки. У детей — носовые кровотечения (6 %), раздражение слизистой оболочки носа (2 %), чихание (2 %).
Со стороны пищеварительной системы: часто — раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки); частота не установлена — нарушение вкуса и обоняния.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к мометазону; недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления); детский и подростковый возраст до 18 лет при полипозе носа; детский возраст до 12 лет при остром синусите или обострении хронического синусита; детский возраст до 2 лет при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах.
С осторожностью
При туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.
Интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.
Применение у детей
Применяется у детей старше 2 лет по показаниям.
Противопоказания: детский и подростковый возраст до 18 лет при полипозе носа; детский возраст до 12 лет при остром синусите или обострении хронического синусита; детский возраст до 2 лет при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах.
Применение у пожилых пациентов
Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов
Особые указания
При длительном интраназальном применении мометазона необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение рекомендуется прекратить и начать проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.
Если у пациента появляются такие симптомы, как нарушение четкости зрения или другие зрительные нарушения, он должен быть направлен к офтальмологу для оценки возможных причин, которые могут включать катаракту, глаукому или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия, развитие которых регистрировалось после использования системных и местных кортикостероидов.
При переходе с ГКС для системного применения на интраназальное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.
Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.
При переходе с системных ГКС интраназальное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.
Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).
Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.
При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.
Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.
Использование в педиатрии
Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.
При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей при интраназальном применении мометазона в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, ритонавиром, лекарственными препаратами, содержащими кобицистат), может увеличить риск системных побочных эффектов. Следует избегать одновременного назначения этих препаратов, кроме случаев, если преимущества лечения перевешивают риск системных побочных эффектов кортикостероида. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом с целью выявления системных побочных эффектов кортикостероидов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аллергомекс
(ФОРТИВА МЕД, Республика Беларусь)
Дезринит
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Дитамал®
(WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Турция)
Момат Рино
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Момезал Аллерго
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Моменза
(ZENTIVA, Чешская Республика)
Назонекс®
(SCHERING-PLOUGH LABO, Бельгия)
Назонекс алерджи
(ОРГАНОН, Россия)
Нозефрин®
(ВЕРТЕКС, Россия)
Нозефрин Алерджи
(ЭЛИУС, Россия)
Все аналоги
Мометазон Сандоз — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004774
Торговое наименование препарата
Мометазон Сандоз®
Международное непатентованное наименование
Мометазон
Лекарственная форма
спрей назальный
Состав
1 доза содержит:
Действующее вещество: мометазона фуроата моногидрат — 0,0517 мг, в пересчете на безводное вещество — 0,05 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия (Avicel RC-591)1 — 2,0 мг, глицерин — 2,1 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,2 мг, натрия цитрата дигидрат — 0,28 мг, полисорбат-80 — 0,01 мг, бензалкония хлорид — 0,02 мг, вода для иньекций — до 100,0 мг.
1 Avicel RC-591 представляет собой смесь целлюлозы микрокристаллической и кармеллозы натрия, которые поставляются поставщиком вспомогательных веществ. Заявленное содержание целлюлозы микрокристаллической составляет 89,0%, кармеллозы натрия — 11,0%.
Описание
Гомогенная суспензия белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения
Код АТХ
R01AD09
Фармакодинамика:
Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Оказывает местное противовоспалительное действие в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления; повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что снижает высвобождение арахидоновой кислоты и образование её активных метаболитов — простагландинов, что, вместе со снижением высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, тормозит развитие аллергических реакций немедленного типа. Применение препарата предупреждает краевое скопление нейтрофилов, что снижает образование воспалительного экссудата, продукцию лимфокинов, миграцию макрофагов, а также выраженность процессов инфильтрации и грануляции.
За счет снижения образования субстанции хемотаксиса уменьшает поздние проявления аллергической реакции. В исследованиях с проведением провокационных тестов, с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа, была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность препарата как на ранних, так и на поздних стадиях аллергической реакции. При сравнении с плацебо установлено снижение концентрации гистамина, активности эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Фармакокинетика:
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет <1% (при чувствительности метода определения 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), и то небольшое количество суспензии мометазона, которое может попасть в ЖКТ после впрыскивания в носовой ход, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
Показания:
— Сезонный и круглогодичный аллергические риниты у взрослых, подростков и детей с 2 лет;
— острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в том числе пожилого возраста) и подростков с 12 лет — в качестве вспомогательного терапевтического средства на фоне лечения антибиотиками;
— острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше;
— профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжёлого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется за 2-4 недели до предполагаемого начала сезона пыления);
— полипоз носа, сопровождаемый нарушением носового дыхания и обоняния, у взрослых (с 18 лет).
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата;
— недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости — до заживления раны (в связи с ингибирующим действием глюкокортикостероидов (ГКС) на процессы заживления);
— детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах — до 2 лет, при остром синусите или обострении хронического синусита — до 12 лет, при полипозе носа — до 18 лет) в связи с отсутствием соответствующих данных.
С осторожностью:
Препарат следует применять с осторожностью при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex, поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
Беременность и лактация:
Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований мометазона у беременных не проводилось.
Как и при применении других интраназальных ГКС, мометазон следует назначать беременным или кормящим грудью только в том случае, когда ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода или младенца.
Младенцы, матери которых во время беременности получали ГКС, должны тщательно наблюдаться на предмет возможности развития гипофункции коры надпочечников.
Способ применения и дозы:
Интраназально.
Впрыскивание в полость носа спрея, содержащегося во флаконе, осуществляется при помощи специального дозирующего устройства. Не прокалывайте носовой аппликатор.
Перед первым применением спрея необходимо произвести около 10 «калибровочных» нажатий на дозирующее устройство, до тех пор, пока не установится подача одинаково выглядящего спрея. После «калибровки» устанавливается стереотипная подача препарата, при которой с каждым нажатием на дозирующее устройство происходит выброс 100 мг суспензии, что соответствует 50 мкг мометазона.
Если препарат не применялся в течение 14 дней или более, то перед новым применением необходимо произвести повторную «калибровку» путем проведения двух «калибровочных» нажатий.
Перед каждым применением спрея необходимо энергично встряхивать флакон. При применении наклоните голову и впрысните лекарственное средство в каждый носовой ход в соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки с 12 лет
Рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 200 мкг).
После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии возможно уменьшение дозы до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 100 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза препарата может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Начало действия препарата обычно отмечается клинически уже через 12 ч после первого применения препарата.
Дети от 2 до 11 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза при лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита — 1 впрыскивание (50 мкг мометазона фуроата) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза — 100 мкг).
Для применения препарата у детей младшего возраста требуется помощь взрослых.
Вспомогательное лечение острого синусита или обострения хронического синусита
Взрослые (в том числе пожилого возраста) и подростки с 12 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза 400 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза- 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Лечение острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (суммарная суточная доза 400 мкг). При ухудшении симптомов в ходе лечения необходима консультация специалиста.
Лечение полипоза носа
Взрослые (в том числе пожилого возраста) с 18 лет
Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 2 раза в день (суммарная суточная доза — 400 мкг).
После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы до 2 впрыскиваний (по 50 мкг мометазона фуроата каждое) в каждый носовой ход 1 раз в день (суммарная суточная доза 200 мкг).
Побочные эффекты:
Нежелательные явления, связанные с применением препарата (>1%), выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата, независимо от показания к применению, представлены в таблице ниже.
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.
Носовые кровотечения, как правило, были умеренными и прекращались самостоятельно, частота их возникновения была несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при назначении других интраназальных ГКС, которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.
Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении назального полипоза, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.
Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов, получавших лечение в отношении острого риносинусита, была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. раздел «Особые указания»).
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные явления классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным (для нежелательных реакций в период пострегистрационного наблюдения).
|
Системно-органный класс |
очень часто |
часто |
частота неизвестна |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Фарингит, инфекции верхних дыхательных путей* |
||
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
Реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, одышку |
||
|
Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль |
||
|
Нарушения со стороны органа зрения |
Повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта, нечеткость зрения, центральная серозная хориоретинопатия |
||
|
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения |
Носовые кровотечения** |
Носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови), ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, изъязвление слизистой оболочки носа |
Перфорация носовой перегородки, нарушение обоняния |
|
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта |
Раздражение глотки (ощущение раздражения слизистой оболочки глотки)** |
Нарушение вкуса |
* выявлено с частотой «нечасто» при применении препарата два раза в день при полипозе носа.
** выявлено при применении препарата два раза в день при полипозе носа.
Дети
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (6%), раздражение слизистой оболочки носа (2%), чихание (2%).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (3%).
Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.
Передозировка:
Симптомы: при длительном применении ГКС в высоких дозах или при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Лечение: препарат обладает низкой (<1%) системной биодоступностью, поэтому маловероятно, что при передозировке потребуется принятие каких-либо специальных мер, кроме наблюдения и последующего назначения в рекомендованной дозе.
Взаимодействие:
Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл).
Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A, включая кобицистат-содержащие препараты, может повышать риск развития системных эффектов мометазона. Следует избегать применения таких комбинаций, если польза не превышает потенциальный риск; в этом случае необходим тщательный мониторинг развития системных эффектов ГКС.
Особые указания:
Как и при любом долгосрочном лечении, пациенты, применяющие назальный спрей Мометазон Сандоз® в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Необходимо проводить мониторинг пациентов, получающих интраназальные ГКС длительное время.
Возможно развитие задержки роста у детей. В случае выявления задержки роста у детей необходимо снизить дозу интраназальных ГКС до наименьшей, позволяющей эффективно контролировать симптомы. Кроме того, следует направить пациента на консультацию к педиатру.
В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Мометазон Сандоз® и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения мометазоном.
При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, когда назальный спрей, содержащий мометазон, применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось. При продолжительном лечении назальным спреем, содержащим мометазон, признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось.
Пациенты, которые переходят на лечение назальным спреем Мометазон Сандоз® после длительной терапии ГКС системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена ГКС системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников, последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных ГКС и принять другие необходимые меры.
При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Вероятность развития этих эффектов значительно меньше, чем при применении пероральных ГКС.
Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов, так и в зависимости от применяемого глюкокортикостероидного препарата. Потенциальные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревогу, депрессию или агрессию (особенно у детей).
Во время перехода от лечения ГКС системного действия к лечению назальным спреем Мометазон Сандоз® у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных ГКС (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессия), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Мометазон Сандоз®.
Переход от системных к местным ГКС может также выявить уже существовавшие, но маскировавшиеся терапией ГКС системного действия аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема.
Пациенты, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.
При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например, лихорадки, упорной или резкой боли с одной стороны лица или зубной боли, припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.
При применении назального спрея, содержащего мометазон, в течение 12 месяцев не возникает признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того, мометазона фуроат проявляет тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.
Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с муковисцидозом, и полипов, которые полностью закрывают носовую полость. В случае выявления односторонних полипов необычной или неправильной формы, особенно изъязвленных или кровоточащих, необходимо провести дополнительное медицинское обследование.
При применении как системных, так и местных ГКС сообщалось о развитии зрительных нарушений. Если у пациента возникает нечеткость зрения или другие зрительные нарушения, следует направить пациента к офтальмологу для установления возможных причин, которые могут включать развитие катаракты, глаукомы или более редких заболеваний (например, центральная серозная хориоретинопатия), о которых сообщалось на фоне применения системных и местных ГКС.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Флакон необходимо утилизировать после указанного количества применений или спустя 2 месяца с момента первого использования.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований, посвященных изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, не проводилось.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей назальный, 50 мкг/доза
Упаковка:
Первичная упаковка
По 10,0 г (60 доз), 17,0 г (120 доз) или 18,0 г (140 доз) суспензии во флакон из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП), снабженный дозирующим устройством и защитным колпачком.
Вторичная упаковка
По 1, 2 или 3 флакона в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Лек д.д., Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia, Словения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Сандоз д.д.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)