Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Монурал® (гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г)
Дата последней актуализации: 20.09.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Замбон Свитцерланд Лтд
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Product monograph, 2017.
Фармакологическая группа
Характеристика
Фосфомицин (в виде соли с трометамином) представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета, хорошо растворимый в воде, слаборастворимый в 95% метаноле и этаноле, нерастворимый в ацетоне, эфире и хлорсодержащих растворителях. Молекулярная масса 259,2 Да.
Фармакология
Механизм действия
В терапевтических дозах фосфомицин обладает бактерицидным действием в отношении микроорганизмов, вызывающих инфекционные заболевания мочевыводящих путей. Это действие обусловлено инактивацией енолпируваттрансферазы и тем самым блокадой конденсации уридиндифосфат-N-ацетилглюкозамина с фосфоенолпируватом, что является начальным этапом синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Фосфомицин также снижает адгезию бактерий с эпителиальными клетками мочевыводящих путей.
Фармакодинамика
Фосфомицин обладает активностью in vitro против ряда грамположительных и грамотрицательных аэробных микроорганизмов, некоторые из которых ассоциируются с неосложненными инфекциями мочевыводящих путей. Данные по антибактериальной активности фосфомицина, определенной методом разведения в агаре, представлены в таблице 1.
Таблица 1
Антибактериальная активность фосфомицина in vitro (метод разведения в агаре)
| Микроорганизмы (число тестов) | МПК, мкг/мл | ||
| 50% | 90% | Диапазон | |
| Escherichia coli (51) | 1 | 4 | ≤0,5–32 |
| Citrobacter spp. (30) | 2 | 4 | 2–8 |
| Klebsiella spp. (30) | 16 | 32 | 1–128 |
| Enterobacter spp. (45) | 16 | 32 | 1–>126 |
| Serratia marcescens (20) | 8 | 16 | 4–32 |
| Morganella morganii (10) | 128 | >256 | 32–>256 |
| Providencia spp. (25) | 16 | 128 | 2–256 |
| Pseudomonas spp. (35) | 128 | 256 | ≤0,5–512 |
| Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus (10) | 128 | 128 | 64–128 |
| Enterococcus spp. (41) | 32 | 64 | 16–>256 |
| Staphylococcus saprophyticus (30) | 128 | 512 | 64–>256 |
Активность фосфомицина in vitro против возбудителей заболеваний мочевыводящих путей, выделенных от 1233 пациентов в клинических исследованиях в США, представлена в таблице 2, в которой приведено распределение МПК (мкг/мл) в отношении шести наиболее распространенных уропатогенов.
Таблица 2
МПК фосфомицина в отношении уропатогенов в клинических исследованиях в США
| Микроорганизмы | Число выделенных изолятов с МПК90, мкг/мл | |||||||
| ≤2 | 4 | 8 | 16 | 32 | 64 | 128 | ≥256 | |
| Escherichia coli | 566 | 10 | 5 | 3 | 1 | 2 | 0 | 0 |
| Enterobacter aerogenes | 0 | 0 | 3 | 3 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Klebsiella pneumoniae | 1 | 5 | 11 | 6 | 2 | 1 | 3 | 0 |
| Proteus mirabillis | 20 | 4 | 1 | 1 | 0 | 0 | 1 | 1 |
| Enterococcus faecalis | 0 | 0 | 0 | 1 | 5 | 4 | 0 | 0 |
| Staphylococcus saprophyticus | 2 | 0 | 0 | 0 | 1 | 9 | 1 | 8 |
| Всего | 589 | 19 | 20 | 14 | 9 | 16 | 5 | 9 |
Устойчивость к фосфомицину может развиваться через хромосомные или плазмидо-опосредованные механизмы возникновения резистентности. Хромосомно-опосредованные мутации приводят к снижению поглощения фосфомицина L-α-глицерофосфатной (в первую очередь) или глюкозофосфатной (альтернативный путь) транспортной системой. Каталитическая конъюгация между глутатионом и фосфомицином, в результате которой образуется неактивное соединение, является механизмом плазмидо-опосредованной резистентности. Наблюдения за развитием резистентности в Европе не выявили ни значительного развития хромосомных мутантов, ни плазмидо-опосредованной резистентности к фосфомицину. Кроме того, перекрестная резистентность между фосфомицином и другими антибактериальными ЛС практически отсутствует, что, вероятно, связано с различиями в химической структуре и механизме действия.
У здоровых добровольцев однократная доза фосфомицина 3 г снижала количество колибактерий у 6 из 8 добровольцев, причем у 7 из 8 добровольцев их число вернулось к норме к 7-му дню. У 3 добровольцев 2–3-й дни увеличивалось количество устойчивых к фосфомицину изолятов колибактерий, однако они исчезли к 7–14-му дню. Общее количество фекальных анаэробов часто немного увеличивалось, в основном за счет увеличения количества видов Bacteroides. Не наблюдалось увеличения доли анаэробов, устойчивых к фосфомицину.
Ни в одном образце не были обнаружены ни C. difficile, ни его токсин, а также не наблюдалось колонизации Pseudomonas или дрожжей.
Фармакокинетика
После перорального приема фосфомицин трометамин превращается в свободную кислоту, которая быстро всасывается из ЖКТ. После приема однократной пероральной дозы фосфомицина трометамина (эквивалентной 3 г фосфомицина) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 2 ч и составляет 26,1 мкг/мл при приеме натощак. Абсолютная биодоступность фосфомицина при приеме натощак составляет 37%, при приеме с пищей — 30%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров Cmax достигается через 4 ч и составляет 17,6 мкг/мл. T1/2 в сыворотке крови — 5,7 ч при приеме натощак и 5,8 ч — при приеме с пищей.
Фосфомицин широко распределяется в тканях организма и не связывается с белками плазмы. После приема фосфомицина в дозе 50 мг/кг его концентрация в тканях мочевого пузыря составляет 18 мкг/г и достигается через 3 ч после приема. Было показано, что фосфомицин проникает через плацентарный барьер у человека. Фосфомицин не метаболизируется и выводится в неизмененном виде с мочой и калом. После перорального приема фосфомицина натощак общий и почечный клиренс фосфомицина составляют 16,9 и 6,3 л/ч соответственно. Приблизительно 38% дозы фосфомицина выводится с мочой и 18% — с калом. Cmax фосфомицина в моче составляет 706 мкг/мл и достигается в течение 2–4 ч после приема однократной пероральной дозы 3 г натощак.
После приема с пищей с высоким содержанием жиров Cmax фосфомицина в моче составляет 537 мкг/мл и достигается в течение 6–8 ч. Кумулятивное количество фосфомицина, выделяемого с мочой, примерно одинаково в условиях приема пищи или натощак, а концентрация в моче, превышающая 10 мкг/мл, сохраняется в течение 72–84 ч.
У пациентов с различной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 54,2–7,3 мл/мин) T1/2 фосфомицина увеличивается с 11 до 50 ч. Доля фосфомицина, выделяемого с мочой, снижается до 11%, что указывает на то, что почечная недостаточность значительно снижает выведение фосфомицина. Однако концентрация фосфомицина в моче остается выше 100 мкг/мл в течение как минимум 48 ч даже в группе пациентов с самым низким уровнем почечной функции, в то время как у здоровых пациентов его концентрация в моче через 36–48 ч составляет 54 мкг/мл.
Прием пищи. Хотя пероральный прием фосфомицина вместе с пищей приводит к некоторому снижению скорости и степени его абсорбции, концентрация в моче остается выше МПК для большинства уропатогенов в течение одинакового времени, независимо от того, принимается ли фосфомицин с пищей или натощак.
Одновременное применение с кальцийсодержащими ЛС. В сравнительных исследованиях биодоступности фосфомицина трометамина и фосфомицина кальция скорость и степень абсорбции фосфомицина при применении фосфомицина трометамина были примерно в 6 раз выше, чем при применении фосфомицина кальция в течение первых 2 ч и примерно в 3–4 раза выше в течение 12 ч после применения. Исследования in vitro показали, что добавление раствора таблетки антацида (содержащей 750 мг кальция) к раствору фосфомицина трометамина в искусственном желудочном соке не приводит к связыванию кальция с фосфомицином. Поэтому нет необходимости избегать приема фосфомицина трометамина с антацидами или препаратами кальция.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. У 7 пожилых женщин (средний возраст 77 лет) со средним уровнем сывороточного креатинина 121 мкмоль/л и расчетным Cl креатинина 40 мл/мин средняя концентрация фосфомицина в моче в течение 84 ч после его однократного приема в дозе 3 г составляла (мкг/мл ± коэффициент вариации): 0–12 ч — 1,383 (±1,354), 12–24 ч — 508 (±487), 24–36 ч — 510 (±794), 36–48 ч — 165 (±116), 48–60 ч — 222 (±386), 60–72 ч — 78 (±63), 72–84 ч — 143 (±239).
В целом с мочой через 84 ч выводилось (37±15)% принятой дозы, что сопоставимо с данными, полученными у молодых здоровых добровольцев. В исследованиях, проведенных в США, не выявлено различий в эффективности или переносимости фосфомицина у пациентов старше 65 лет по сравнению с пациентами моложе 65 лет. Поэтому нет необходимости корректировать дозу у пожилых людей с возрастными нарушениями функции почек.
Почечная недостаточность. В другом исследовании сравнивали фармакокинетические параметры и выведение с мочой у здоровых добровольцев и пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Результаты показали, что хотя почечная экскреция фосфомицина снижалась с ухудшением функции почек, его концентрация в моче оставалась выше 100 мкг/мл через 48 ч после приема даже в группе с самым низким Cl креатинина. Для сравнения: у здоровых добровольцев концентрация фосфомицина в моче через 36–48 ч составляла 54 мкг/мл. Хотя почечная недостаточность значительно продлевает элиминацию фосфомицина, фосфомицин предназначен для применения только в виде однократной дозы, поэтому накопления препарата в организме не ожидается. Нарушение функции почек значительно снижает выведение фосфомицина.
Клинические исследования у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, для четкого определения эффективности и безопасности фосфомицина не проводились.
Токсикология
Острая токсичность. Исследования острой токсичности фосфомицина проводились на мышах, крысах, кроликах и собаках в дозах, в 100 раз превышающих дозы для человека. Значения LD50 (мг/кг) при пероральном введении мышам и крысам составили >5000, кроликам и собакам — >2000. В этих исследованиях острой токсичности при пероральном применении смертельных случаев не наблюдалось. Единственными отмеченными необычными проявлениями были анорексия и диарея у собаки. Через 1 ч после интраперитонеального введения были отмечены пилоэрекция, блефароптоз и диарея. Эти симптомы в основном объясняются воспалением брюшины из-за гипертонических свойств вводимого раствора. В течение 14-дневного периода наблюдения не было отмечено изменений в поведении, массе тела или потреблении пищи ни у одного вида.
При интраперитонеальном введении у грызунов смерть наступала при дозах выше 4000 мг/кг. В основном это происходило в первый день введения, и ни одно животное не умерло после 4-го дня введения препарата.
Хроническая токсичность. Проведено 26-недельное исследование на собаках, которым вводили фосфомицин ежедневно перорально в дозах 100, 300 и 1000 мг/кг в течение 26 нед с 6-недельным периодом восстановления. У животных в группе с высокой дозой наблюдалась диарея в течение первых 4 нед терапии, которая возвращалась к норме по мере продолжения исследования. Смертельных случаев не зарегистрировано. Для всех пероральных доз оценка внешнего вида животных, количества потребляемой пищи, результатов гематологии, биохимического анализа крови, анализа мочи и ЭКГ не выявила изменений, связанных с применением фосфомицина в какой-либо из тестируемых групп. Макроскопические и патогистологические исследования не выявили различий между контрольной и лечебной группами.
Влияние на фертильность. В исследовании фертильности крысы линии Sprague Dawley получали фосфомицин перорально в дозах 0, 250, 500 и 1000 мг/кг/сут. Группы состояли из 24 самцов и 24 самок на дозу. Самцы получали дозу 1 раз в день, начиная с момента полового созревания, в течение 63 дней до спаривания и в течение всего периода совместного проживания. Самки получали дозу ежедневно в течение 14 дней до спаривания, 14 дней в период совместного проживания и до 7-го дня после коитуса.
Единственными наблюдаемыми побочными эффектами были диарея у самцов в течение первых 4 нед терапии и снижение потребления пищи у самцов, получавших 500 и 1000 мг/кг/сут в течение первых 4 дней терапии. Применение фосфомицина не оказало негативного влияния на сперматогенез или репродуктивную способность крыс самцов, а также на оогенез, регулярность эстрального цикла, фертильность и гестацию у крыс самок.
Мутагенность. Стандартный тест Эймса in vitro проводили с использованием фосфомицина в системе Salmonella typhimurium (штаммы TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537 и TA 1538). Результаты теста показали, что фосфомицин не вызывает увеличения количества реверсий в штаммах Salmonella. Кроме того, в тесте на реверсию мутаций бактерий in vitro фосфомицин не показал признаков мутагенности. В тестах in vitro с использованием культивируемых человеческих лимфоцитов, клеток китайского хомячка V79 и в микроядерном тесте in vivo у мышей генотоксичность не наблюдалась.
Канцерогенность. Долгосрочные исследования канцерогенности на грызунах не проводились, т.к. фосфомицин предназначен для однократного применения у человека.
Показания к применению
Острые неосложненные инфекции нижних мочевых путей (острый цистит) у женщин от 18 лет и старше, вызванные чувствительными к фосфомицину патогенными микроорганизмами Escherichia coli, Enterococcus faecalis. Фосфомицин не показан для лечения пиелонефрита или перинефрального абсцесса.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фосфомицину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фосфомицин проникает через плацентарный барьер, и его безопасность при лечении инфекций во время беременности не установлена. Фосфомицин следует применять во время беременности только по абсолютным показаниям и только после учета соотношения потенциальной пользы для матери и риска для плода.
Фосфомицин может выделяться в грудное молоко, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или об отказе от применения фосфомицина с учетом потенциальной пользы для матери и риска для новорожденного.
Побочные действия
В трех исследованиях, проведенных в США, 1233 пациента получали терапию фосфомицином. Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями, возникавшими у >1% пациентов, независимо от связи с применением ЛС, были диарея (10,4%), головная боль (10,3%), вагинит (7,6%), тошнота (5,2%), ринит (4,5%), боль в спине (3,0%), дисменорея (2,6%), фарингит (2,5%), головокружение (2,3%), боль в животе (2,2%), боль (2,2%), диспепсия (1,8%), астения (1,7%) и сыпь (1,4%).
Кроме того, с частотой менее 1% наблюдались следующие побочные реакции: нарушения стула, анорексия, запор, сухость во рту, дизурия, нарушение слуха, лихорадка, метеоризм, гриппоподобный синдром, гематурия, инфекции, бессонница, лимфаденопатия, нарушение менструального цикла, мигрень, миалгия, нервозность, парестезия, зуд, кожные заболевания (нарушения со стороны кожи) и рвота.
В исследуемой популяции в США статистически значимые лабораторные изменения, о которых сообщалось без учета лекарственной связи, включали увеличение количества эозинофилов, увеличение или уменьшение количества лейкоцитов, повышение уровня билирубина, АЛТ и АСТ, ЩФ, снижение гематокрита, уровня Hb, увеличение и уменьшение количества тромбоцитов. Изменения, как правило, были преходящими, клинически незначимыми и встречались менее чем у 1% пациентов.
В той же популяции проводились исследования нежелательных побочных реакций, которые рассматривались как ассоциированные с приемом фосфомицина и наблюдались более чем у 1% пациентов, получавших фосфомицин. Они включали диарею (9%), вагинит (5,5%), тошноту (4,1%), головную боль (3,9%), головокружение (1,3%), астению (1,1%) и диспепсию (1,1%). Наиболее часто наблюдаемая реакция — диарея — считалась легкой и преходящей (проходила без какого-либо вмешательства).
Сообщалось об одном случае развития одностороннего неврита зрительного нерва, который рассматривался как вероятно ассоциированный с применением фосфомицина.
В пострегистрационном периоде применения фосфомицина были зарегистрированы сообщения о вульвовагините, тахикардии, ухудшении слуха, крапивнице и анафилактических реакциях, включая анафилактический шок и гиперчувствительность. Также сообщалось о случаях ангионевротического отека, апластической анемии, астмы (обострение), холестатической желтухи, общего снижения вкусовых ощущений, печеночного некроза, металлического привкуса во рту и вестибулярных нарушениях. Сообщалось об одном случае развития токсического мегаколона, который был признан не связанным с приемом фосфомицина.
Взаимодействие
Метоклопрамид. При одновременном применении фосфомицина и метоклопрамида, повышающего моторику ЖКТ, снижается концентрация фосфомицина в сыворотке крови и его выведение с мочой. Другие ЛС, повышающие моторику ЖКТ, могут оказывать аналогичное действие.
Пробенецид. Пробенецид не следует назначать одновременно с фосфомицином, поскольку доказано, что он значительно снижает почечный клиренс и выведение фосфомицина.
Пробенецид при назначении здоровым добровольцам, получавшим инфузию динатрия фосфомицина, значительно снижал почечный клиренс, вероятно, за счет ингибирования канальцевой секреции, что приводило к снижению концентрации препарата в моче.
Терапевтическая оценка влияния метоклопрамида и пробенецида на уровень фосфомицина в моче после их совместного применения с фосфомицином у женщин с острой инфекцией мочевыводящих путей не проводилась. На основании данных, полученных у здоровых добровольцев, концентрация фосфомицина в моче не может превышать бактерицидную в течение достаточно длительного периода времени, чтобы привести к микробиологическому излечению. Ни одно из этих ЛС не следует назначать одновременно с фосфомицином.
Циметидин. Циметидин не влияет на фармакокинетику или концентрацию фосфомицина в моче при их совместном применении.
Прием пищи. Прием пищи задерживает всасывание фосфомицина, что приводит к снижению Cmax в плазме крови и концентрации в моче. Поэтому рекомендуется принимать фосфомицина трометамин натощак или по крайней мере через 2–3 ч после еды.
Передозировка
Данные о передозировке фосфомицина при пероральном применении ограничены.
Симптомы: в случаях передозировки при парентеральном применении сообщалось о гипотонии, сонливости, нарушениях водно-электролитного баланса, тромбоцитопении и гипопротромбинемии.
Лечение: в случае передозировки следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Выведение фосфомицина с мочой следует стимулировать адекватным приемом жидкости.
Способ применения и дозы
Перорально, однократно, рекомендуется принимать натощак или по крайней мере через 2–3 ч после еды. По возможности не следует принимать одновременно с другими ЛС.
Меры предосторожности
Общие
Для лечения острого цистита следует использовать только однократную дозу фосфомицина. Повторные приемы суточной дозы фосфомицина не улучшали показатели клинического успеха или микробиологической эрадикации по сравнению с терапией однократной дозой, но увеличивали частоту возникновения нежелательных побочных реакций.
Во время терапии фосфомицином сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, в т.ч. и жизнеугрожающих. При возникновении таких реакций необходимо адекватное медицинское лечение, а повторное назначение фосфомицина не рекомендуется.
Перед назначением фосфомицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) или пациентам, находящимся на гемодиализе, следует оценить соотношение преимуществ его применения и потенциального риска, поскольку основным путем выведения фосфомицина являются почки.
Заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile
При применении многих антибактериальных средств, включая фосфомицин, сообщалось о развитии заболеваний, ассоциированных с Clostridium difficile. Тяжесть этих заболеваний может варьировать от легкой диареи до жизнеугрожающего колита. Следует учитывать этот диагноз, наблюдая пациентов с диареей или симптомами колита, псевдомембранозного колита, токсического мегаколона или перфорации толстой кишки после применения любого антибактериального средства. Сообщалось, что заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile, возникают в течение 2 мес после начала применения антибактериальных средств.
Лечение антибактериальными ЛС может изменить нормальную флору толстой кишки и во многих случаях привести к чрезмерному росту Clostridium difficile, которые вырабатывает токсины А и В, способствующие развитию заболеваний, приводящих к значительной заболеваемости и смертности. Заболевания, ассоциированные с Clostridium difficile, могут быть рефрактерными к антимикробной терапии.
При подозрении или подтверждении диагноза на заболевание, ассоциированное с Clostridium difficile, необходимо начать проведение соответствующих терапевтических мер. Легкие случаи заболевания обычно реагируют на прекращение приема антибактериальных ЛС, не направленных против Clostridium difficile. В умеренных и тяжелых случаях следует рассмотреть возможность введения физраствора и электролитов, белковых добавок и проведения терапии антибактериальным средством, клинически эффективным против Clostridium difficile. Не следует использовать при лечении заболеваний, ассоциированных с Clostridium difficile, ЛС, подавляющие перистальтику кишечника, поскольку они могут замедлить выведение Clostridium difficile и ее токсинов. Хирургическое обследование должно проводиться по клиническим показаниям, поскольку в некоторых тяжелых случаях может потребоваться хирургическое вмешательство.
Чувствительность/резистентность
Применение фосфомицина при отсутствии доказанной или подозреваемой бактериальной инфекции может оказаться неэффективным и привести к развитию лекарственно-резистентных бактерий.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения фосфомицина у детей младше 18 лет не установлены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя исследований влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось, у пациентов, принимавших фосфомицин, сообщалось о головокружении. Это может повлиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
© 2014-2023, ООО «МедРейтинг» ОГРН 1122311003760
Зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство Эл № ФС77-71779 от 08.12.2017 г. Учредитель — ООО «МедРейтинг». Адрес редакции:
350015, Краснодарский край, г. Краснодар, ул. Буденного, д. 182, офис 87
. Телефон: 8 (495) 374-93-56. E-mail: help@medrocket.ru. Главный редактор — C.Р. Федосов.
Информация, представленная на сайте, не может быть использована для постановки диагноза, назначения лечения и не заменяет прием врача.
Монурал® (Monural)
💊 Состав препарата Монурал®
✅ Применение препарата Монурал®
Описание активных компонентов препарата
Монурал®
(Monural)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.06.03
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01XX01
(Фосфомицин)
Лекарственная форма
| Монурал® |
Гранулы д/пригот. р-ра д/приема внутрь 3 г: пакеты 1 или 2 шт. рег. №: П N012976/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Монурал®
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь белого цвета, с мандариновым запахом.
Вспомогательные вещества: ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый, сахарин, сахароза.
3 г — Пакеты многослойные ламинированные (1) — пачки картонные.
3 г — Пакеты многослойные ламинированные (2) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
Антибиотик
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, производное фосфоновой кислоты, оказывает бактерицидное действие, механизм которого связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. В результате происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидовой кислотой).
Активен in vitro в отношении большинства грамположительных микроорганизмов: Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Esherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp. In vitro фосфомицин снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность при однократном приеме внутрь в дозе 3 г составляет 34-65%. Cmax достигается через 2-2.5 ч и составляет 22-32 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
Фосфомицин трометамол не связывается с белками плазмы, в организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол (не обладает антибактериальными свойствами) и более не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме в разовой дозе 3 г в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л), на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. МПК (составляет 128 мг/л) поддерживается в моче на протяжении 24-48 ч (что предполагает однодозный курс лечения).
Выведение
T1/2 из плазмы — 4 ч. Выводится в неизмененном виде почками (до 95%) с созданием высоких концентраций в моче; около 5% — с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с умеренным снижением почечной функции (КК>80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, T1/2 фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Показания активных веществ препарата
Монурал®
- острый бактериальный цистит;
- острые приступы рецидивирующего бактериального цистита;
- бактериальный неспецифический уретрит;
- бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
- послеоперационные инфекции мочевыводящих путей;
- профилактика инфекции мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических исследованиях.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым назначают по 3 г 1 раз/сут. Курс лечения составляет 1 день. При необходимости (при тяжелых или рецидивирующих инфекциях, лицам пожилого возраста) возможен повторный прием препарата в дозе 3 г через 24 ч.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах принимают в дозе 3 г за 3 ч до вмешательства и 3 г через 24 ч после первого приема.
Детям в возрасте старше 5 лет назначают в дозе 2 г только однократно.
При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Прочие: кожная сыпь, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
- тяжелая степень почечной недостаточности (КК<10 мл/мин);
- детский возраст до 5 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития тератогенного действия.
Применение при нарушениях функции почек
При назначении пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить дозу и увеличить интервал между приемами.
Противопоказано применение при тяжелой степени почечной недостаточности (КК<10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно снижение концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче (данная комбинация не рекомендуется).
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Вельнур
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Мономицин
(ЭРКАФАРМ, Россия)
Монурал®
(ZAMBON SWITZERLAND, Швейцария)
Монусфоцин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Монуцин®
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Овеа
(АСФАРМА-РОС, Россия)
Уронормин-Ф
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Урофосцин®
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Фосфомицин
(ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Фосфомицин
(ФОРМУЛА-ФР, Россия)
Все аналоги
Монурал
МНН: Фосфомицин
Производитель: Замбон Свитцерланд Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fosfomycin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016799
Информация о регистрации в РК:
12.08.2020 — 12.08.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2 176.38 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Монурал
Международное непатентованное название
Фосфомицин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г
Состав
1 пакетик содержит:
активное вещество — фосфомицина трометамола 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина),
вспомогательные вещества: сахароза, сахарин, ароматизатор мандариновый, ароматизатор апельсиновый
Описание
Гранулированный порошок белого цвета с характерным запахом мандаринового ароматизатора
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.
Код АТХ J01XX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой дозы составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax) после приема и составляет 22-32 мкг/мл (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Фосфомицина трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме Монурала в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения.
Фосфомицин на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина > 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Фармакодинамика
Активный ингредиент Монурала – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Монурал обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Показания к применению
Монурал применяется для лечения следующих инфекции, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:
— острые и неосложненные инфекции мочевыводящих путей
— бессимптомная бактериурия
— профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и диагностических исследовании на нижних отделах мочевыводящих путей (например, ТУР)
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день.
Гранулы растворяют в стакане воды или другой безалкогольной жидкости и используют сразу же после приготовления. Монурал принимают внутрь 1 раз в сутки натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Курс лечения составляет 1 день. В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакетик через 24 часа.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических процедурах принимают Монурал по 1 пакетику за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.
Побочные действия
Часто (> 1/100 до < 1/10)
— вульвовагинит
— головная боль, головокружение
— диарея, тошнота, диспепсия
Редко (> 1/1000 до <1/100)
— тахикардия
— парестезии
— боль в животе, рвота
— сыпь, крапивница, зуд
— астения
Не известно
— анафилактический шок, аллергические реакции
— гипотония
— астма
— отек Квинке
— псевдомембранозный колит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)
— гемодиализ
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2 — 3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.
Особые указания
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Монурала, препарат необходимо применять за 2 часа до или после еды.
При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов, в частности для предотвращения развития устойчивости к антибиотикам.
Начало тяжелой и непроходящей диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом антибиотико-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой его является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.
Монурал содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот лекарственный препарат.
Дети
Поскольку опыт применения препарата Монурал у детей ограничен из-за его высокой дозировки, не подходящей для детей и подростков с массой тела менее 50 кг, Монурал не должен применяться в этой возрастной группе.
Беременность и период лактации
Данные ограниченного числа исследованных беременностей не показывают нежелательных воздействий на беременность, плод или на здоровье новорожденного.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых ощущений.
Лечение: прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза. Симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
8 г препарата помещают в четырехслойные ламинированные пакетики.
По 1 пакетику вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария
Владелец регистрационного удостоверения
Замбон С.П.А., Италия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ВИВА ФАРМ»,
ул. 2-я Остроумова, 33, 050030, г. Алматы, Республика Казахстан
тел.: +7 727 383 74 63, факс: +7 727 383 74 56, e-mail: pv@vivapharm.kz
| 173233701477976410_ru.doc | 55 кб |
| 274787781477977609_kz.doc | 64.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Санкт-Петербург, ул.Ивана Черных, 25А
пн.-сб. с 9:00 — 20:00, вс. с 10:00 — 18:00
- Главная
- •
- Новости
- •
- Урология
- •
-
Монурал при цистите — эффективное и безопасное средство или нет?
Монурал при цистите — эффективное и безопасное средство или нет?
Несмотря на многообразие антибиотиков, проблема лечения острого и хронического цистита до сих пор вызывает сложности. Это связано с частыми рецидивами воспаления, нечувствительностью возбудителей к применяемым препаратам, склонностью пациентов к самолечению. Одним из наиболее перспективных и часто назначаемых является препарат Монурал — антибиотик группы макролидов фосфомицин, который способен уничтожать большинство бактерий, вызывающих цистит.
Лечение цистита Монуралом неизменно вызывает у пациентов множество вопросов, самые популярные из которых мы рассмотрим в этой статье.
Почему Монурал принимают всего 1 раз, а не курсом?
Фармакокинетические свойства фосфомицина резко отличаются от других антибиотиков, которые используют при цистите. Однократный прием лекарства позволяет достичь такой концентрации антибиотика в моче, которая будет губительной для 99% уропатогенных бактерий. Минимальные терапевтические концентрации препарата сохраняются в моче на протяжении 1-2 суток, чего вполне достаточно для борьбы с причиной цистита.
Монурал не помог — что делать?
Многие пациенты считают Монурал “волшебным” средством, которое должно моментально избавить их от цистита, однако на практике это не так. Если после приема антибиотика симптомы не исчезают, это значит, что возбудитель цистита имеет устойчивость к фосфомицину, либо не входит в спектр антибактериального действия этого медикамента. В такой ситуации необходима повторная консультация врача, который подберет противомикробный препарат из другой группы.
Какие побочные эффекты бывают после Монурала?
Самым частым нежелательным последствием лечения являются желудочно-кишечные симптомы: тошнота, дискомфорт в животе, диарея. Расстройство кишечника после однократного применения лекарства может длиться до недели. Неприятные последствия связаны с тем, что антибиотик подавляет активность полезной кишечной микрофлоры и вызывает дисбактериоз.
Намного реже прием к фосфомицина сопровождается аллергическими реакциями: кожными высыпаниями и зудом.
Почему цистит рецидивирует после приема Монурала?
Чаще всего рецидивы связаны с неправильным подбором антибиотика, когда женщина покупает Монурал без консультации врача. Частые обострения болезни также могут быть спровоцированы гипермобильностью уретры, посткоитальным циститом, переохлаждением, неправильной интимной гигиеной и рядом других факторов. Чтобы разобраться в причинах развития хронического рецидивирующего цистита и подобрать правильное лечение, потребуется расширенное обследование у уролога.
Регулярный прием Монурала для купирования обострений цистита — это неверная тактика, которая лишь усугубляет имеющуюся патологию и способствует учащению рецидивов.
Не опасно ли пить Монурал при беременности?
Монурал — один из немногих антибиотиков, разрешенных к использованию у беременных и кормящих женщин, которые имеют проявления цистита или бессимптомную бактериурию. Его рекомендуют по строгим показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода. Назначение такого лекарства проводится урологом совместно с гинекологом после тщательной оценки состояния беременной женщины.
Если врач назначил лекарство, его обязательно необходимо принять. Отказ от использования антибиотика из-за страха навредить плоду чреват ухудшением состояния женщины и развитием тяжелых осложнений беременности.
Можно ли применять Монурал без консультации врача?
Как и другие антибиотики, фосфомицин используется только по назначению врача. Перед выпиской рецепта на Монурал уролог проводит сбор анамнеза и осмотр, назначает необходимые методы инструментальной и лабораторной диагностики. Если игнорировать поход к специалисту и заниматься самолечением, есть риск перехода заболевания в хроническую рецидивирующую форму, которая сложно поддается лечению и существенно ухудшает качество жизни.
Подводный камень самолечения Монуралом — развитие лекарственной устойчивости у бактерий, которые вызывают цистит. В будущем такому пациенту будет очень сложно подобрать лечение поскольку антибиотики других групп тоже не дадут ожидаемого терапевтического эффекта.
Проконсультироваться с врачом
Чтобы избежать таких последствий, при симптомах цистита рекомендуется как можно быстрее посетить врача. В ID-Clinic вы можете получить консультацию уролога онлайн или офлайн в удобное для себя время.
Осмотр
Цистоскопия у женщин
6500 ₽
А04.28.002.003
УЗИ мочевого пузыря
1000 ₽
А12.28.006
УФМ (урофлоуметрия)
1200 ₽
В01.053.002
Прием (осмотр, консультация ) врача- уролога повторный
3000 ₽
Online консультация врача-уролога
3000 ₽
В01.053.001
Прием (осмотр, консультация ) врача- уролога (30 мин)
2500 ₽
Анализы
110101
Общий анализ мочи (с микроскопией осадка)
335,00 ₽
140007
Посев на бактериологическое исследование с определением чувствительности к расширенному набору антибиотиков
950,00 ₽
Другие услуги клиники
Истории и отзывы наших пациентов
Аноним
До обращения к Наталье Олеговне за спиной уже был год безрезультатного лечения в районной поликлинике и в нефрологическом/урологическом отделении одной из областных больниц. Воспаление — лечение антибиотиками — восстановление… А потом всё по новому кругу. Охватывало отчаяние, но, к счастью, попала к ней на приём. Доктор очень внимательный. Изучает все выписки и старые результаты анализов, задаёт много вопросов, которые, касаются всего здоровья и всех принимаемых лекарств (хотя они от диабета и щитовидки). Объясняет назначаемые процедуры, исследования и лекарства. Умеет выслушать, объяснить и настроить на правильное лечение и на выздоровление. Да, готова оперативно, по электронке получать и отслеживать все мои новые результаты анализов (а их у меня не мало — и с каждым анализом не поедешь). Мою проблему она смогла решить: уже год без обострений. Большое спасибо Вам, дорогой доктор!
Продокторов
Еще не встречала диагноста лучше. Ольга Владимировна со всей ответственностью выполняет свои обязанности. Когда я пришла к ней обследоваться, было волнение и недоверие, но в ходе общения и диагностики, оно развеялось. Я увидела перед собой профессионала, который заботится о своих пациентах. Она всесторонне изучает проблему и дает понятные разъяснения и расшифровку. Я оцениваю ее работу на высший балл, хочется, чтобы такие медики встречались как можно чаще. Тогда не страшно будет обращаться в больницы.
Аноним
Внимательный врач. Приятная обстановка на приеме, беспокоится о пациенте и деликатна. не стесняешься своей проблемы. Назначения все даны и помогла в решении моей проблемы,все объяснила. Рекомендую.Очень хороший доктор!
Пользователь (СберЗдоровье)
Прием прошел очень хорошо. Доктор внимательно меня выслушала, сразу поняла суть моей проблемы, все подробно объяснила, ответила на все мои вопросы. Врач мне очень понравилась, чуткая, деликатная, очень приятная. Я бы рекомендовала данного специалиста.
Пользователь (СберЗдоровье)
Приём прошёл чудесно! Спасибо! Анна Борисовна хороший и внимательный специалист. Она ответила на все мои вопросы, провела обследование паразита, которого я принёс под микроскопом, уделила более чем достаточно времени и решила проблему. Я бы порекомендовал другим пациентам данного врача, хотя очень редко кого-то рекомендую.
Продокторов
Мы Татьяну Сергеевну посетили впервые. Выбрали именно её, потому что для записи было то время, которое нам нужно. В принципе нас всё устроило. Доктор провела осмотр, проконсультировала, назначила анализы. Она смогла ответить на все наши вопросы, рассказала всё как есть. С Татьяной Сергеевной очень комфортно разговаривать. Сама консультация длилась ориентировочно минут 50, может час. Времени было достаточно. Всем довольны, вопросов нет. Если появится необходимость, обратимся к доктору повторно. Могу порекомендовать к посещению данного специалиста.
Пользователь (СберЗдоровье)
Данную клинику нашла по близости к дому. Проходила УЗИ почек. У меня осталось хорошее впечатление. Все было удобно и вовремя. По итогу обследования, я узнала, что у меня все в порядке. В клинике уютно, чисто и тепло. Порекомендовала бы ее другим.
Марина (НаПоправку)
Мне все понравилось! Врач-терапевт был немного занят, в мое назначенное время, пришлось его подождать. Но если сравнивать время ожидания с поликлиникой, то не страшно. В процедурном кабинете, врач ввел в курс дела, какую прививку будет проводить, о предполагаемых последствиях. После введения чувствовала себя хорошо. Уже записалась на консультацию к другому специалисту, так как мне понравилась клиника.
Пользователь НаПоправку
Доктор доброжелательная,выслушала все жалобы,спокойно и терпеливо.Атмосфера очень хорошая.Рекомендую!Мне понравился приём
Виктория
К доктору я записалась потому что она имеет отношение к моему хроническому заболеванию. Я не ошиблась, что записалась именно к ней. Она помогла разобраться с моим вопросом и подсказала что нужно делать. Мне очень понравился прием и ее отношение к своей работе, потому что все внимание было уделено мне и моей проблеме, поэтому прием прошел просто прекрасно.