Морфин инструкция по применению в ампулах на латинском - RukovodstvoRus.ru

Морфин (Morphine)

💊 Состав препарата Морфин

✅ Применение препарата Морфин

Описание активных компонентов препарата

Морфин
(Morphine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.06.04

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Активное вещество:
морфин
(morphine)

BAN

принятое к употреблению в Великобритании

Лекарственная форма

Морфин

Р-р д/инъекц. 10 мг/1 мл: амп. 5, 100, 250 или 500 шт.

рег. №: Р N001645/01
от 11.03.09
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Морфин

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. Оказывает выраженное анальгезирующее действие. Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра и вызывает возбуждение центра блуждающего нерва, что приводит к появлению брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов), а также сфинктеров ЖКТ, желчевыводящих путей и мочевого пузыря. Уменьшает секреторную активность в ЖКТ, понижает основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный центр. Стимулирует выделение АДГ.

Рвота, которая может иногда наблюдаться при применении морфина, связана с возбуждением хеморецепторных триггерных зон продолговатого мозга, активирующих рвотный центр. Однако, как правило, морфин оказывает угнетающее действие на рвотный центр, поэтому применение морфина в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина, не вызывает рвоту.

Действие развивается через 20-30 мин после приема внутрь и через 10-15 мин после п/к введения.

Фармакокинетика

Морфин быстро абсорбируется после приема внутрь и п/к введения. После приема внутрь абсорбция составляет 70-80%. Морфин подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется в печени главным образом путем конъюгации с глюкуронидами.

T_1/2 — 2-3 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками — 90%, остальная часть — с желчью. Менее 10% выводится в неизмененном виде.

У пациентов пожилого возраста возможно увеличение T_1/2.

При нарушениях функции печени или почек T_1/2 увеличивается.

Показания активных веществ препарата

Морфин

Выраженный болевой синдром при тяжелых заболеваниях и травмах, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда; при подготовке к операции и в послеоперационном периоде; кашель, не купирующийся противокашлевыми препаратами; сильная одышка, обусловленная острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь, п/к, в/м, в/в, эпидурально. Дозу и способ применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, запоры; холестаз в главном желчном протоке.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, седативное или возбуждающее действие, галлюцинации, делирий, повышение внутричерепного давления, нарушение кровообращения мозга, обморок, сонливость, извращение вкуса, парестезии; очень редко — тремор, судороги, особенно при эпидуральном введении.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.

Аллергические реакции: гиперемия лица, кожная сыпь.

Местные реакции: при парентеральном применении — гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: потливость, снижение аппетита, периферические отеки, астения, слабость, озноб; частота неизвестна — привыкание и зависимость.

Противопоказания к применению

Общее сильное истощение, нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, сильные боли в животе неясной этиологии, тяжелая печеночно-клеточная недостаточность, травма головного мозга, внутричерепная гипертензия, эпилептический статус, острая алкогольная интоксикация, делирий, детский возраст до 2 лет, одновременный прием ингибиторов МАО.

С осторожностью: приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в т.ч. зависимость от опиоидов (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, паралитическая кишечная непроходимость, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких; беременность, период грудного вскармливания; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности, родах и в период грудного вскармливания применение морфина допустимо только по жизненным показаниям (возможно развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночно-клеточной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан к применению у детей в возрасте до 2 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов старческого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов пожилого и старческого возраста. Необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы.

Морфин вызывает выраженную эйфорию, при повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость; при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость может развиваться через 2-14 дней от начала лечения. Синдром отмены может возникать спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Все пациенты, получающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию морфина с фенотиазином.

В случае компенсированной дыхательной недостаточности необходимо тщательно контролировать частоту дыхания. Сонливость является предупреждающим признаком декомпенсации.

Важно уменьшить дозу морфина при одновременном назначении других анальгетиков центрального действия, так как в этом случае существует риск внезапной остановки дыхания.

Пациентам с нарушением функции печени морфин необходимо назначать с осторожностью, требуется клинический мониторинг.

При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.

Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник (запоры) необходимо систематическое профилактическое лечение, следует использовать слабительные средства.

Совместное назначение препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

После внезапного прекращения длительного курса применения, спустя несколько часов, возможно развитие синдрома «отмены», характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, расширение зрачков, приливы жара, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, боли в суставах, максимальные проявления возможны через 36-72 часа.

Синдром «отмены» можно предотвратить постепенным снижением дозы.

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг.

Во время применения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие снотворных и седативных средств, средств для общей и местной анестезии, анксиолитиков.

Выраженное угнетение ЦНС, развивающееся при одновременном применении барбитуратов и наркотических анальгетиков, иногда приводит к угнетению дыхания и развитию артериальной гипотензии.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Имеются сообщения о повышении клиренса морфина при одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны нежелательные проявления лекарственного взаимодействия со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с производными фенотиазина возможно усиление анальгезирующего, гипотензивного эффектов, а также угнетения дыхания, вызываемого морфином.

При одновременном применении амитриптилина, доксепина, хлорпромазина, галоперидола, индометацина, напроксена, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты с морфином в высоких дозах у пациентов с онкологическими заболеваниями описаны случаи развития миоклонуса.

При одновременном применении с допамином возможно уменьшение анальгезирующего действия морфина; с кетамином — потенцирование угнетающего действия морфина на дыхательный центр; с кетопрофеном — уменьшение респираторной депрессии, обусловленной действием морфина; с лидокаином — возможно усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с мексилетином возможно уменьшение абсорбции мексилетина; с метилфенидатом — усиление анальгезирующего действия морфина и уменьшение его седативного действия; с метоклопрамидом — повышается скорость абсорбции морфина при приеме внутрь и усиливается седативное действие.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания, вызываемые морфином.

При одновременном применении с панкурония бромидом возможно повышение АД; с пропранололом — усиление угнетающего действия на ЦНС, вызываемого морфином; с рифампицином — возможно повышение выведения морфина и значительное уменьшение его эффективности; с фенилбутазоном — возможна кумуляция морфина.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление анальгезирующего действия морфина, уменьшаются головокружение и тошнота.

При одновременном применении с циметидином возможно усиление угнетающего действия морфина на дыхание.

При одновременном применении с хлорпромазином усиливается миотический, седативный, а также анальгезирующий эффекты морфина, описаны случаи миоклонуса.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

МНН: Морфин

Производитель: Здоровье народу Харьковское фармацевтическое предприятие ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Morphine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010526

Информация о регистрации в РК:
25.12.2017 — 25.12.2022

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
85.82 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Морфина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 %

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество — морфина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 8,6 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая или коричневатая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опия алкалоиды природные. Морфин.

Код АТХ N02A A01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается в системный кровоток. Большая часть дозы метаболизируется с образованием глюкуронидов и сульфатов. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический, плацентарный (может вызвать угнетение дыхательного центра плода), поступает в грудное молоко. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками – 90 %, остальная часть – с желчью, небольшие количества выделяются всеми железами внешней секреции. При нарушении функции печени и почек, а также у пациентов пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженный анальгетический эффект. Механизм действия обусловлен стимуляцией различных подвидов опиоидных рецепторов центральной нервной системы (дельта-, мю- и каппа-). Возбуждение дельта-рецепторов обусловливает анальгезию; мю-рецепторов – супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров блуждающего нерва; каппа-рецепторов – спинальную анальгезию, седативный эффект, миоз.

Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (физической и психической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает противошоковое действие. В высоких дозах проявляет седативную активность, вызывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает суммационную способность центральной нервной системы, потенцирует действие депримирующих средств. Уменьшает возбудимость центра терморегуляции, стимулирует выделение вазопрессина. На сосудистый тонус практически не влияет. Угнетает дыхательный центр, понижает возбудимость кашлевого центра, возбуждает центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии, стимулирует нейроны глазодвигательных нервов, суживает зрачок (миоз). Может стимулировать хеморецепторы триггерных зон продолговатого мозга и индуцировать тошноту и рвоту. Угнетает рвотный центр, поэтому применение морфина гидрохлорида в повторных дозах и рвотных средств, вводимых после морфина гидрохлорида, не вызывает рвоты. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов: сфинктеров Одди, мочевого пузыря, антральной части желудка, кишечника, желчевыводящих путей, бронхов. Ослабляет перистальтику, замедляет движение пищевых масс, способствует развитию запора.

Анальгетический эффект развивается через 5-15 мин после подкожного и внутримышечного введения; продолжается 4-5 часов.

Показания к применению

болевой синдром сильной интенсивности, в т.ч. при злокачественных новообразованиях, инфаркте миокарда, тяжелых травмах
подготовка к операции
послеоперационный период

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный. Как правило, взрослым вводят подкожно и внутримышечно по 1 мл (10 мг морфина гидрохлорида), внутривенно медленно – по 0,5-1 мл (5-10 мг морфина гидрохлорида).

Дозу нужно снижать пациентам пожилого возраста и с нарушениями психического состояния; больным с печеночной и почечной недостаточностью. Морфин является опиоидом выбора при онкологических заболеваниях. Соответствующую дозу назначают каждые 12-24 часа в зависимости от силы боли.

Максимальные дозы для взрослых при подкожном введении: разовая – 2 мл (20 мг морфина гидрохлорида), суточная – 5 мл (50 мг морфина гидрохлорида).

Детям старше 2 лет подкожно в зависимости от возраста: для детей двухлетнего возраста разовая доза составляет 0,1 мл (1 мг морфина гидрохлорида), суточная – 0,2 мл (2 мг морфина гидрохлорида); 3-4 лет: разовая доза – 0,15 мл (1,5 мг), суточная – 0,3 мл (3 мг); 5-6 лет: разовая доза – 0,25 мл (2,5 мг), суточная – 0,75 мл (7,5 мг); 7-9 лет: разовая доза – 0,3 мл (3 мг), суточная – 1 мл (10 мг); 10-14 лет: разовая доза 0,3-0,5 мл (3-5 мг), суточная – 1-1,5 мл (10-15 мг).

Побочные действия

При применении высоких доз возможны развитие эйфории и мышечная ригидность.

при длительном применении – брадикардия или тахикардия, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия
угнетение дыхания
седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов)
делирий
галлюцинации
повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения
гипотермия
головная боль
изменения настроения
сужение зрачков
тошнота, рвота
запоры
сухость во рту
спазм желчных путей с последующим увеличением уровня желчных энзимов
нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при аденоме предстательной железы и стенозе уретры
аллергические реакции (в тяжелых случаях – вплоть до анафилактического шока и отека Квинке)

Противопоказания

нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра
склонность к бронхоспазму
тяжелая печеночная недостаточность
черепно-мозговая травма
внутричерепная гипертензия
инсульт
кахексия
эпилептический статус
общее сильное истощение
боли в животе неясной этиологии
острая алкогольная интоксикация
делирий
детский возраст до 2 лет
одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы
лихорадка
индивидуальная повышенная чувствительность к морфину гидрохлориду
беременность
период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении: с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему, возможно усиление угнетения центральной нервной системы; с бета-адреноблокаторами – усиление угнетающего действия морфина гидрохлорида на центральную нервную систему; с бутадионом – возможна кумуляция морфина гидрохлорида; с допамином – уменьшение анальгезирующего действия морфина гидрохлорида; с циметидином – усиление угнетения дыхания морфина гидрохлоридом; с производными фенотиазина и барбитуратами – усиление гипотензивного эффекта и угнетение дыхания морфина гидрохлоридом. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Хлорпромазин усиливает анальгетический, а также миотический и седативный эффекты морфина гидрохлорида.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, сохраняя их обезболивающее действие.

Особые указания

Не применяют для обезболивания родов, т.к. морфина гидрохлорид проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также пациентам старше 60 лет.

Морфина гидрохлорид вызывает выраженную эйфорию. При повторном применении морфина гидрохлорида быстро развивается психическая и физическая зависимость (через 2 — 14 дней от начала лечения). Синдром отмены может возникать через несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигать максимума через 36-72 часа.

В период лечения не допускать приема алкоголя.

Дыхательная недостаточность, развивающаяся в случае передозировки, требует проведения респираторной поддержки и введения опиоидного антагониста – налоксона, но его применение у наркозависимых лиц может привести к развитию синдрома отмены. Поддерживающая терапия также направлена на выведение больного из шокового состояния путем введения налоксона. Количество введенного препарата зависит от степени дыхательной недостаточности и степени коматозного состояния.

Применение высоких доз препарата, особенно у больных пожилого возраста, может привести к развитию дыхательной депрессии и гипотензии с развитием циркуляторной недостаточности и коматозного состояния. Развитие побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности к опиоидным рецепторам. У детей старше 2-х лет могут быть судороги, при применении в больших дозах возможен прогресс почечной недостаточности. Конвульсии чаще наблюдаются у детей. Токсичность Морфина гидрохлорида зависит от индивидуальной чувствительности к морфину и количества введенного препарата.

Коматозное состояние проявляется суженными зрачками, дыхательной депрессией, которая может свидетельствовать о передозировке. Дилатация зрачков свидетельствует о развитии гипоксии. Отек легких после передозировки является общей причиной летального исхода. Респираторная депрессия может проявляться чаще при интраспинальном введении препарата.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Применение в педиатрии

Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 2 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения морфина гидрохлоридом не следует управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: раннее и опасное проявление – угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин). Специфическим антидотом при отравлении морфина гидрохлоридом является налоксон (по 0,01 мг/кг внутривенно, в случае необходимости – каждые 20-30 минут, затем с перерывом 2 часа внутримышечно до восстановления дыхания). Проводят трансфузионную терапию, оксигенотерапию, перитонеальный диализ. При наличии сознания у больного можно применять активированный уголь перорально. Аналептики противопоказаны.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец Регистрационного удостоверения

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Телефон: (057) 757-43-36

Факс: (057) 757-43-36

Электронный адрес: office@zn.kharkov.ua

041262221477976919_ru.doc	66 кб
152147741477978073_kz.doc	85.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Морфин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006023

Торговое наименование:

Морфин

Группировочное наименование:

морфин

Лекарственная форма:

раствор для приема внутрь

Состав

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:
морфина гидрохлорида тригидрат — 2,00 мг или 6,00 мг или 20,00 мг
Вспомогательные вещества:
динатрия эдетат — 0,10 мг, лимонной кислоты моногидрат — 7,00 мг, вода (вода очищенная) -до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

анальгезирующее наркотическое средство.
Относится к Списку II Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX:

[N02AA01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Морфин выполняет функцию агониста опиоидных рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС), главным образом, μ — (мю-), и, в меньшей степени, κ — (каппа-) опиоидных рецепторов. Предполагается, что супраспинальная аналгезия, угнетение дыхания и эйфория развиваются благодаря воздействию на μ -опиоидные рецепторы, в то время как спинальная аналгезия, миоз и седативное действие опосредуются через κ -рецепторы.

Центральная нервная система
Основные терапевтические эффекты морфина проявляются в виде анальгетического и седативного действия (а именно, снотворного и анксиолитического). Морфин угнетает дыхание путем прямого воздействия на дыхательные центры в стволе головного мозга.

Морфин подавляет кашлевой рефлекс, непосредственно снижая возбудимость кашлевого центра в продолговатом мозге. Противокашлевое действие морфина проявляется в дозах, меньших, чем те, которые вызывают анальгетическое действие.

Морфин вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) даже в полной темноте. Точечные зрачки являются признаком передозировки наркотика, но характерны и для некоторых других состояний, например, геморрагических или ишемических повреждений моста головного мозга. Выраженный мидриаз в большей степени, чем миоз, может наблюдаться при гипоксии в комплексе симптомов передозировки морфина.

Желудочно-кишечный тракт и другие гладкие мышцы
Морфин ослабляет перистальтику, повышая одновременно тонус гладкомышечных сфинктеров антрального отдела желудка и 12-перстной кишки. Переваривание пиши в тонкой кишке замедляется, а перистальтика снижается. Активность перистальтики толстой кишки уменьшается, в то время как ее мышечный тонус повышается вплоть до развития спазма, приводящего к запору. Морфин, как правило, повышает тонус гладких мышц, особенно, сфинктеров желудочно-кишечного и желчевыводящего трактов. Морфин может вызывать спазм сфинктера Одди, повышая, таким образом, давление в желчевыводящих путях.

Сердечно-сосудистая система
Морфин может способствовать высвобождению гистамина и возможной последующей периферической вазодилятации. Симптомы высвобождения гистамина и/или периферической вазодилятации могут включать кожный зуд, ощущение жара, покраснение белковой оболочки глаз, усиление потоотделения и/или ортостатическую гипотензию.

Эндокринная система
Опиоиды могут оказывать влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему или половые железы. Возможные изменения могут включать повышение пролактина и снижение кортизола в плазме крови в сочетании с неадекватно низким или нормальным уровнем адренокортикотропного, лютеинизирующего или фолликулостимулирующего гормонов. Клинические симптомы могут отражать эти гормональные изменения.

Другие фармакологические эффекты
Результаты исследований in vitro и исследований на животных указывают на возможность воздействия естественных опиоидов, таких как морфин, на компоненты иммунной системы; клиническая значимость этих изменений не определена.

Фармакокинетика
Всасывание
Адсорбируется в ЖКТ с абсолютной биодоступностью, составляющей приблизительно 25-30 %. После приема пиковые плазменные концентрации морфина, составляющие 8,3±5,4 нг/мл, достигаются через 1,1 часа. Применение 15 мг однократной дозы морфина 4 раза в день у пациентов с онкологическими заболеваниями приводит к достижению максимальных концентраций, равных 13,62±3,2 нг/мл, и минимальных концентраций, равных 4,7±2,0 нг/мл. Морфин подвергается выраженному эффекту первого прохождения через печень, что объясняет более низкую его биодоступность при приеме внутрь по сравнению с парентеральным введением.

Распределение
Распределяется по всему организму и достигает высоких концентраций в почках, печени, легких и селезенке, минимальные же концентрации были обнаружены в мозге. Объем распределения находится в диапазоне между 1,0 и 4,7 л/кг.

Метаболизм
Происходит в кишечнике и печени, в результате образуются глюкурониды морфина: морфин-3-глюкуронид, а также морфин-6-глюкуронид. Последний рассматривается как фармакологически активный.

Выведение
Морфин в виде глюкуронидов выводится преимущественно почками с периодом полувыведения, равным 2-3 часам (имеется большая вариабельность среди пациентов), который соответствует клиренсу 21-27 мл/мин/кг. Глюкурониды морфина выводятся также с желчью (7-10 %) и могут подвергаться гидролизу с последующей реабсорбцией.

У пациентов пожилого возраста часто наблюдается измененная экскреторная функция с более высокими плазменными концентрациями морфина. У пациентов с нарушенной функцией почек отмечаются увеличенные концентрации глюкуронидов морфина в плазме. Печеночная недостаточность снижает метаболизм морфина. Морфин проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. Полагается, что у младенцев происходит аккумулирование лекарственного вещества.

Показания к применению

Острый и хронический болевой синдром сильной интенсивности, не купируемый другими лекарственными средствами.

Противопоказания

— известная гиперчувствительность к морфину и/или любому из других компонентов препарата;
— угнетение дыхания;
— черепно-мозговая травма без обеспечения мониторирования дыхания пациента;
— паралитическая кишечная непроходимость (илеус);
— острая абдоминальная боль неизвестной этиологии;
— замедленная эвакуация из желудка;
— бронхообструктивные заболевания;
— острые заболевания печени;
— одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или в течение 14 дней после его прекращения;
— в предоперационном периоде или в течение первых 24 часов после операции;
— выраженное угнетение ЦНС;
— феохромоцитома;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
— кормление грудью (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания »).

С осторожностью

Пациентам со следующими заболеваниями

— нарушения дыхательной функции;
— тяжелая бронхиальная астма;
— судорожные синдромы;
— острая алкогольная интоксикация, алкогольный делирий;
— повышение внутричерепного давления;
— гипотензия с гиповолемией;
— «легочное» сердце тяжелого течения;
— злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, в том числе зависимость от опиоидов;
— заболевания желчевыводящих путей;
— панкреатит;
— воспалительные заболевания кишечника;
— гипертрофия предстательной железы;
— адренокортикальная недостаточность;
— заболевание почек и/или другие нарушения со стороны мочевыделительной системы;
— хроническое заболевание печени;
— гипотиреоидизм;
— состояния, сопровождающиеся сниженным дыхательным резервом, такие как кифосколиоз;
— риск развития паралитической непроходимости кишечника (илеус), хронический запор;
— в послеоперационном периоде и после хирургического вмешательства на органах брюшной полости.

Применение морфина может вызвать тяжелую гипотонию у пациентов, у которых способность поддерживать кровяное давление была нарушена гемостазом вследствие снижения объема крови или применения лекарственных препаратов, таких как фенотиазины или некоторые анестетики.

Как и в случае с другими препаратами, содержащими морфин, пациенты, которые подвергаются хордотомии или другим хирургическим операциям для облегчения боли, не должны получать лекарственный препарат морфин в течение 24 часов перед операцией. При назначении лекарственного препарата в послеоперационном периоде необходимо корректировать дозу в зависимости от состояния пациента.

В данном лекарственном препарате содержится вещество, которое может показать положительный результат при исследовании на допинг-контроль.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Прием морфина противопоказан при беременности в связи с возможным угнетением дыхания и развитием лекарственной зависимости у плода; имеются данные о мутагенном эффекте морфина.

В случае даже кратковременного приема морфина в пре- и интранатальный период возможно угнетение дыхания у новорожденного ребенка. Кроме того, прием морфина в конце беременности, независимо от дозы, может вызвать синдром «отмены» у новорожденного (раздражительность, рвота, конвульсии, летальный исход). В связи с этим в случае приема морфина во время беременности требуется проведение мониторинга состояния новорожденных.

Период грудного вскармливания
В период грудного вскармливания прием морфина противопоказан (морфин проникает в грудное молоко и достигает там более высоких концентраций, чем в плазме крови матери). При необходимости применения препарата у женщин в период грудного вскармливания, на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Дозы подбираются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома, возраста, состояния пациента и предшествующего применения опиоидных анальгетиков. В начале приема препарата рекомендована ежедневная оценка дозы.

Для взрослых пациентов с интенсивным болевым синдромом, ранее не получавших опиоидных анальгетиков, начальная доза составляет 5-10 мг каждые 4 часа.

Для взрослых пациентов с болевым синдромом, который не купируется более слабыми опиоидами, начальная доза составляет 10 мг каждые 4 часа.

При усилении болей можно использовать постепенно увеличивающиеся дозы препарата.

При переходе с парентерального введения морфина на пероральный прием первоначальная доза должна быть увеличена, во избежание уменьшения анальгезирующего эффекта. Эквианальгетическое соотношение перорального морфина к парентеральному: доза морфина, применяемого внутрь, в 2 раза больше, чем подкожная доза и в 2-3 раза больше, чем внутривенная доза.

При нарушении функции печени препарат не назначают или снижают дозу.

Лечение начинают с расчета пероральной начальной суточной дозы. При ее неэффективности новую суточную дозу рассчитывают и увеличивают с учетом дополнительных доз, введенных для купирования прорывных болей за предыдущие сутки. Разовая доза для лечения прорывных болей составляет 1/6 (5-10 %) от суточной дозы морфина. Повышение суточной дозы проводится не более чем на 50-100 % каждые сутки. Максимальная суточная доза морфина для пациентов с персистирующим болевым синдромом не ограничивается. При передозировке применяют налоксон в качестве антидота. В случае послеоперационного обезболивания пациентов с массой тела до 70 кг, назначают по 5 мг каждые 4 часа, пациентам с массой тела от 70 кг — по 10 мг каждые 4 часа.

Не рекомендуется применение пероральных форм морфина непосредственно перед оперативными вмешательствами и первые 24 часа после них.

Для лиц, страдающих почечной недостаточностью, дозы должны быть ниже, чем для пациентов с нормальной почечной функцией, и приспособлены к состоянию пациента. Рекомендуется снижение дозы у ослабленных и пожилых пациентов.

В случае необходимости приема 5 мг для точности дозирования следует использовать лекарственный препарат «Морфин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг» производства ФГУП «Московский эндокринный завод».

Побочное действие

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций но частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100; < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1 000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто — реакции гиперчувствительности;
частота неизвестна — анафилактические и анафилактоидные реакции.

Нарушения психики:
часто — спутанность сознания, бессонница;
нечасто — возбуждение, эйфория, галлюцинации, «перепады» настроения;
частота неизвестна — разрывное мышление, наркотическая зависимость, дисфория.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение, головная боль, непроизвольное подергивание мышц, сонливость;
нечасто — судорожные припадки, повышение внутричерепного давления, парестезии, потеря сознания, миоклонус;
частота неизвестна — гиперальгезия.

Нарушения со стороны органа зрения:
нечасто — расстройство зрительного восприятия;
частота неизвестна — миоз.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения:
нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца:
нечасто — ощущение сердцебиения;
частота неизвестна -брадикардия, тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:
часто — «приливы» крови к лицу, снижение артериального давления (АД);
частота неизвестна — повышение АД.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто — отек легких, угнетение дыхания, бронхоспазм;
частота неизвестна — уменьшение кашля.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто — тошнота, запор;
часто — боль в животе, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота;
нечасто -кишечная непроходимость, извращение вкуса, диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
нечасто — повышение активности печеночных ферментов;
частота неизвестна — желчная колика, обострение панкреатита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто — гипергидроз, сыпь;
нечасто -крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто — задержка мочи;
частота неизвестна — спазм мочеточников.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
частота неизвестна -аменорея, снижение либидо, нарушение эрекции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто — астения, зуд;
нечасто — периферические отеки;
частота неизвестна — лекарственная толерантность, синдром «отмены».

При повторном применении морфина в течение 1-2 недель (иногда в течение 2-3 дней) возможно развитие привыкания (ослабления обезболивающего действия) и опиоидной лекарственной зависимости.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы
Холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость во рту, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение
Промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; внутривенное введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков -налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих, анксиолитиков и препаратов для общей анестезии.

Этанол, миорелаксанты и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания.

Бупренорфин (в т.ч. в предшествующей терапии) снижает анальгетический эффект других опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов μ -опиоидных рецепторов снижается риск угнетения дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов μ — или κ -опиоидных рецепторов — повышается риск угнетения дыхания; ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» при прекращении приема агонистов μ -опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов.

Буторфанол, налбуфин или пентазоцин могут спровоцировать синдром «отмены» у пациентов, которые недавно использовали чистые агонисты, такие как морфин.

Действие опиоидных анальгетиков, в свою очередь, может повлиять на эффект других соединений. Например, их действие на гастроинтестинальный тракт может приводить к уменьшению всасывания, например, мексилетина или снижению эффекта метоклопрамида, домперидона.

Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение ЦНС, дыхания; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов бупренорфина, буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов морфина; может ускорять появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгезирующий, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином.

Плазменные концентрации морфина увеличиваются при одновременном приеме с ритонавиром.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Одновременное применение ингибиторов МАО и их применение в течение 15 дней до начала и после окончания лечения морфином может привести к угрожающему жизни перевозбуждению и торможению ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. При одновременном приеме с β -адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиления угнетения дыхания, с другими опиоидными анальгетиками -угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина.

Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания.

Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Морфин может снизить эффективность диуретиков, что связано с увеличением вазопрессина. Также возможно развитие острой задержки мочи и развитие спазма сфинктера мочевого пузыря.

Одновременное применение с антихолинергическими средствами повышает риск задержки мочи, возникновение запора (вплоть до кишечной непроходимости).

Хинидин повышает плазменную концентрацию морфина.

Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации).

Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС.

При одновременном приеме рифампицина и морфина снижается концентрация и эффективность морфина и его активных метаболитов; при одновременном лечении рифампицином и после его завершения требуется наблюдение клинического состояния и, при необходимости, подбор дозы морфина.

Если Вы принимаете какие-либо препараты, перед приемом морфина обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Поскольку алкоголь усиливает фармакодинамическое действие морфина, следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитической кишечной непроходимости (илеуса). При угрозе возникновения паралитической кишечной непроходимости (илеуса) использование морфина должно быть немедленно прекращено. Необходимо контролировать применение морфина у пациентов с повышенным внутричерепным давлением. Высока вероятность угнетения дыхания и дальнейшего повышения внутричерепного давления. Следует избегать применения морфина у пациентов со спутанным сознанием или комой.

У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным послеоперационным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 часа до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции.

При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином.

У пациентов пожилого и старческого возраста необходимо оценивать специфическую чувствительность к обезболивающему действию, влияние на ЦНС (спутанность сознания) и ЖКТ, а так же физиологическое снижение функции почек. В частности, необходимо проявлять осторожность при назначении первоначальной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При наличии заболеваний предстательной железы и мочевого пузыря возможен риск задержки мочи.

Совместное назначение препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, антихолинергические, другие обезболивающие препараты), увеличивает риск побочных эффектов, их применение допускается только с разрешения и под наблюдением врача.

Все пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, требуют особого наблюдения, существует риск развития лекарственной зависимости даже при адекватном медицинском использовании.

Синдром «отмены» можно предотвратить постепенным снижением дозы.

Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг. Последствия для здоровья при применении морфина не следует игнорировать, поскольку нельзя исключить тяжелые последствия его применения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Морфин способен нарушать внимание и быстроту реакций, в связи с чем, во время применения препарата следует отказаться от управления транспортными средствами, механизмами.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь 2 мг/мл, 6 мг/мл, 20 мг/мл.
По 5 мл препарата в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления.
На ампулы наклеивают этикетки самоклеящиеся.
20 ампул вместе с инструкцией по применению препарата в пачку из картона.

Условия хранения

Список II «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту с ограничениями, предусмотренными для наркотических препаратов.

Владелец регистрационного удостоверения/наименование, адрес производителя лекарственного препарата/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25

Адрес места производства лекарственного препарата:

Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 2

Наименование и адрес организации, осуществляющей выпускающий контроль качества лекарственного препарата:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» Россия, 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, стр. 1

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 1% (10 мг/1 мл): амп. 5, 10 или 170 шт.
Рег. №: 10/11/76 от 02.11.2010 — Истекло

Раствор для инъекций 1%	1 мл
морфина гидрохлорид	10 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (34) — коробки картонные.

Описание лекарственного препарата МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 20.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Наркотический анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение душевного комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей), которая способствует формированию лекарственной зависимости (психической и физической). В высоких дозах оказывает снотворный эффект. Тормозит условные рефлексы, понижает возбудимость кашлевого центра, вызывает возбуждение центра глазодвигательного нерва (миоз) и n.vagus (брадикардия). Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (в т.ч. бронхов, вызывая бронхоспазм), вызывает спазм сфинктеров желчевыводящих путей и сфинктера Одди, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, ослабляет перистальтику кишечника (что приводит к развитию запора), увеличивает перистальтику желудка, ускоряет его опорожнение. Может стимулировать хеморецепторы пусковой зоны рвотного центра и вызывать тошноту и рвоту. Снижает секреторную активность ЖКТ, основной обмен и температуру тела. Угнетает дыхательный и рвотный центры (поэтому повторное введение морфина или применение препаратов, вызывающих рвоту, рвоты не вызывают). Супраспинальную анальгезию, эйфорию, физическую зависимость, угнетение дыхания, возбуждение центров n.vagus связывают с влиянием на мю-рецепторы. Стимуляция каппа-рецепторов вызывает спинальную анальгезию, а также седативный эффект, миоз. Возбуждение дельта-рецепторов вызывает анальгезию. Действие развивается через 10-30 мин после п/к введения, 15-60 мин после эпидурального или интратекального введения. Эффект при однократном эпидуральном или интратекальном введении продолжается до 24 ч. При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 ч. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 ч При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром «отмены» может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 ч.

Фармакокинетика

Связь с белками — низкая (30-35%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. T_1/2 — 4 л/кг. Т_max — 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Мегаболизируется, образуя, в основном, глюкурониды и сульфаты. Т1/2 — 2-3 ч. Выводится почками (85%): около 9-12% — в течение 24 ч в неизмененном виде, 80% — в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10%) — с желчью.

Показания к применению

— выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период);

— в качестве дополнительного лекарственного средства к общей или местной анестезии (в т.ч. премедикация);

— спинальная анестезия при родах;

— отек легких на фоне острой недостаточности ЛЖ (в качестве дополнительной терапии).

Режим дозирования

В/в, п/к.

Взрослым п/к по 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл.

Высшая доза для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг.

Для пациентов с отеками не рекомендовано п/к введение лекарственного средства. Для приготовления раствора для в/в введения следует развести 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл в 10 мл 0.9% раствора хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в/в медленно, дробно по 3-5 мл с 5-ти минутными интервалами до полного устранения болевого синдрома.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор; менее часто — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз (в главном желчном протоке), гастралгия, спазмы в желудке; редко — гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов), при тяжелых воспалительных заболеваниях кишечника — атония кишечника, паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, рвота).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более часто — снижение АД, тахикардия; менее часто — брадикардия; частота неизвестна — повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: более часто — угнетение дыхательного центра; менее часто — бронхоспазм, ателектаз.

Со стороны нервной системы: более часто — головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость; менее часто — головная боль, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, дискоординация мышечных движений, парестезии, нервозность, депрессия, спутанность сознания (галлюцинации, деперсонализация), повышение внутричерепного давления с вероятностью последующего нарушения мозгового кровообращения, бессонница; редко — беспокойный сон, угнетение ЦНС, на фоне больших доз — ригидность мышц (особенно дыхательных), парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна — судороги, кошмарные сновидения, седативное или возбуждающее действие (особенно у пожилых пациентов), делирий, снижение способности к концентрации внимания.

Со стороны мочеполовой системы: менее часто — снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию), снижение либидо, снижение потенции; частота неизвестна — спазм сфинктера мочевого пузыря, нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Аллергические реакции: более часто — свистящее дыхание, гиперемия лица, сыпь кожи лица; менее часто — кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, отек лица, отек трахеи, ларингоспазм, озноб.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: более часто — повышенное потоотделение, дисфония; менее часто — нарушение четкости зрительного восприятия (в т.ч. диплопия), миоз, нистагм, мнимое ощущение хорошего самочувствия, чувство дискомфорта; частота неизвестна — звон в ушах, лекарственная зависимость, толерантность, синдром «отмены» (мышечные боли, диарея, тахикардия, мидриаз, гипертермия, ринит, чихание, потливость, зевота, анорексия, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в желудке, расширение зрачков, общая слабость, гипоксия, мышечные сокращения, головная боль, повышение АД и др. вегетативные симптомы).

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность;

— феохромоцитома (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистаминов);

— бронхиальная астма;

— ХОБЛ;

— состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением;

— кома;

— травмы головного мозга;

— угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС;

— паралитическая кишечная непроходимость;

— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: боль в животе неясной этиологии, аритмия, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, эпилептический синдром, состояние после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, легочно-сердечная недостаточность на фоне хронических заболеваний легких, беременность, лактация, при одновременном лечении ингибиторами МАО. Общее тяжелое состояние больных, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены.

Особые указания

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса. При угрозе возникновения паралитического илеуса использование морфина должно быть немедленно прекращено. У пациентов с предполагаемой операцией на сердце или другой операцией с интенсивным болевым синдромом, использование морфина следует прекратить за 24 ч до операции. Если впоследствии терапия будет показана, то режим дозирования выбирают с учетом тяжести операции. Иногда могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с фенотиазином. Для уменьшения побочного действия препаратов морфина на кишечник следует использовать слабительные средства. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать употребления этанола. Одновременное применение других препаратов, действующих на ЦНС (антигистаминные, снотворные, психотропные средства, другие обезболивающие препараты), допускается только с разрешения и под наблюдением врача. Следует иметь в виду, что дети до 2 лет более чувствительны к эффектам опиоидных анальгетиков и у них могут возникать парадоксальные реакции. Дозы у детей для пролонгированных лекформ не установлены. При беременности и в период грудного вскармливания применение допустимо только по жизненным показаниям (возможны угнетение дыхания и развитие лекарственной зависимости у плода и новорожденного). Интратекальное применение до 1 мг во время родов оказывает незначительный эффект на первом этапе, но может вызвать удлинение второго этапа.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы острой и хронической передозировки — холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, миоз, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, сухость слизистой оболочки полости рта, делириозный психоз, внутричерепная гипертензия (вплоть до нарушения мозгового кровообращения), галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение — промывание желудка, восстановление дыхания и поддержание сердечной деятельности и АД; в/в введение специфического антагониста опиоидных анальгетиков — налоксона в разовой дозе 0.2-0.4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей — 0.01 мг/кг.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих лекарственных средств, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков. Этанол, миорелаксаны и лекарственные средства, угнетающие ЦНС, усиливают депримирующий эффект и угнетение дыхания. Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект других опиоидных анальгетиков, на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, на фоне применения низких доз агонистов мю-или каппа-опиоидных рецепторов — усиливает, ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения выраженности анальгезирующего действия наркотических анальгетиков, стимулирует развитие перекрестной толерантности. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином — уменьшение анальгезирующего действия морфина, с циметидином — усиление угнетения дыхания, с др. опиодными анальгетиками — угнетение ЦНС, дыхания, снижение артериального давления. Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС, могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином. Усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышается риск их обоюдной интоксикации). Лекарственные средства с антихолинергической активностью, противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Снижает эффект метоклопрамида. Морфин может нарушить всасывание мексилетина.

Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином, дубильными веществами (происходит выпадение осадка — таната морфина), бромидами и йодидами (образуются труднорастворимые бромистоводородные и йодистоводородные соли морфина).

Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флуороурацилом, фрусемидом, гепарином натрия, петидин гидрохлоридом, прометазин гидрохлоридом и тетрациклинами.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Наркотическое средство. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

активное вещество – морфина гидрохлорид – 10 мг;

вспомогательные вещества – кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Опиоиды. Природные алкалоиды опия.

Код ATC: N02AA01.

ПРИ ВНУТРИВЕННОМ ВВЕДЕНИИ МОРФИНА ИМЕЕТСЯ ПОВЫШЕННЫЙ РИСК ПЕРЕДОЗИРОВКИ, ЧТО ПРИВОДИТ К УГНЕТЕНИЮ ДЫХАТЕЛЬНОГО ЦЕНТРА. ТОКСИЧЕСКИЕ ДОЗЫ ВЫЗЫВАЮТ ПОЯВЛЕНИЕ ПЕРИОДИЧЕСКОГО ДЫХАНИЯ И ПОСЛЕДУЮЩУЮ СМЕРТЬ В РЕЗУЛЬТАТЕ ОСТАНОВКИ ДЫХАНИЯ.

СЛЕДУЕТ СОБЛЮДАТЬ ОСОБУЮ ОСТОРОЖНОСТЬ!

Фармакодинамика

Из-за низкой липофильности морфина, аккумуляция препарата в ликворе приводит к увеличению продолжительности анальгезии и распространению зоны ее действия в ростральном направлении вместе с током цереброспинальной жидкости.

При в/м введении 10 мг эффект развивается через 10-30 мин, достигает максимума через 30-60 мин и продолжается 4-5 часов. При в/в введении максимальный эффект развивается через 20 мин и продолжается 4-5 часов. При повторном п/к введении быстро развивается лекарственная зависимость (морфинизм); при регулярном приеме внутрь терапевтической дозы зависимость формируется несколько медленнее (через 2-14 дней от начала лечения). Синдром «отмены» может возникнуть спустя несколько часов после прекращения длительного курса лечения и достигнуть максимума через 36-72 часа.

Фармакокинетика

Связь с белками – низкая (30-35 %). Проникает через ГЭБ и плаценту (может вызвать угнетение дыхательного центра у плода), определяется в грудном молоке. Объем распределения – 4 л/кг. ТС_mах — 20 мин (в/в введение), 30-60 мин (в/м введение), 50-90 мин (п/к введение). Метаболизируется, образуя, в основном, глюкурониды и сульфаты. Т_1/2 подвержен большим внутрииндивидуальным вариациям, в среднем составляет 2-6 часов. Выводится почками (85 %): около 9-12 % – в течение 24 ч в неизмененном виде, 80 % – в виде глюкуронидов; оставшаяся часть (7-10 %) – с желчью.

Фармакокинетика морфина у детей старше 1 года сопоставима с фармакокинетикой у взрослых; Т_1/2 после в/в введения подвержен большим внутрииндивидуальным вариациям в среднем составляет – 2-6 ч.

Для устранения выраженной острой или хронической боли, не купирующейся ненаркотическими анальгетиками. В частности, острый болевой синдром при инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии, при тяжелой травме, в послеоперационном периоде, при злокачественных новообразованиях.

В качестве дополнительного лечебного ЛС к общей анестезии для уменьшения дозы общего анестетика во время индукции и поддержания анестезии; для потенцирования местной анестезии; премедикации; как компонент седации пациентов, находящихся на ИВЛ в реанимационных отделениях.

В качестве дополнительного средства для лечения отека легких на фоне острой недостаточности ЛЖ.

Несмотря на переносимость достаточно высоких доз, терапия Морфином должна начинаться с минимально эффективных доз.

Подкожно, внутривенно.

Подкожно: стартовая доза – 10 мг, при необходимости можно вводить повторно каждые 4-6 часов.

Внутримышечное введение не рекомендуется по причине болезненности инъекции и отсутствия фармакокинетических преимуществ по сравнению с подкожным введением. Внутримышечное введение следует использовать вместо подкожного введения у пациентов с выраженными отеками.

Внутривенно: для приготовления раствора для внутривенного введения следует развести 1мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 10 мл 0,9% раствором хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят медленно, дробно, по 3-5 мл с 5-ти минутным интервалом до полного устранения болевого синдрома.

Продленное внутривенное введение морфина (1-5 мг/час) возможно у пациентов, находящихся на ИВЛ в реанимационных отделениях.

В интенсивной терапии острой недостаточности ЛЖ 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл разводится до 10 мл 0,9 % раствором хлорида натрия. Приготовленный раствор вводят в вену медленно, дробно, по 3-5 мл в течение 3-5 мин.

Дозировка у детей

Не рекомендуется для детей младше 1 года.

Подкожно: 0,05-0,2 мг/кг массы тела ребенка. При необходимости можно повторять каждые 4-6 часов.

Внутривенно: 0,05-0,1 мг/кг массы тела. При необходимости можно повторять каждые 4-6 часов.

Возможно использование морфина путем продленной внутривенной инфузии 0,01-0,02 мг/кг/час в условиях реанимационного отделения.

Острая боль. Взрослым подкожные инъекции (не подходят для отечных пациентов) или внутримышечно, первоначально 10 мг (пожилым или ослабленным 5 мг) каждые 4 часа (или во время титрования), доза регулируется в зависимости от ответа; детям в возрасте от >1 до 2 лет первоначально 100-200 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 2-12 лет первоначально 200 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте 12-18 лет первоначально 2,5-10 мг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа.

Внутривенно медленно. Взрослые: первоначально 5 мг (снизить дозу у пожилых или немощных) каждые 4 часа (или чаще во время титрования), регулируется в зависимости от ответа; дети в возрасте от >1 до 12 лет первоначально 100 мкг/кг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа.

Премедикация. Взрослым подкожно или внутримышечно, до 10 мг за 60-90 мин до операции; детям в виде внутримышечных инъекций, 150 мкг/кг.

Инфаркт миокарда. Внутривенно медленно (1-2 мг/мин) 5-10 мг, а затем еще 5-10 мг при необходимости, пожилым или ослабленным пациентам уменьшить дозу в два раза.

Острый отек легких. Внутривенно медленно (2 мг/мин) 5-10 мг, пожилым или ослабленным пациентам уменьшить дозу в два раза.

Хроническая боль. Подкожно (не подходит для отечных пациентов) или в виде внутримышечной инъекции, первоначально 5-10 мг каждые 4 часа, регулируется в зависимости от ответа. В лечении хронической боли особое внимание должно быть уделено выбору правильного графика введения препарата на протяжении суток. При длительном лечении боли необходима регулярная оценка состояния пациента с целью корректировки дозы.

Особенности дозирования у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью: у пациентов с печеночной и/или почечной дисфункцией дозировка морфина должна проходить с особенной осторожностью. Морфин может спровоцировать кому при печеночной недостаточности, поэтому, по возможности, следует избегать его применения или уменьшить дозу. Уменьшение дозы необходимо при умеренной и тяжелой почечной недостаточности. У детей использовать 75 % от дозы, если клиренс креатинина составляет 10-50 мл/мин/1,73 м², и 50 % от дозы, если клиренс креатинина меньше 10 мл/мин/1,73 м².

Особенности дозирования у пожилых пациентов: пациенты пожилого возраста (обычно 75 лет и старше) могут быть чувствительны к общему воздействию морфина. Поэтому рекомендуется или снижать дозу в 2 раза или увеличивать интервал между введениями в 2 раза.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, седативный эффект, сонливость, общая слабость вплоть до потери сознания, повышение внутричерепного давления, тремор, судороги (особенно у детей), миоклонус, опиоид-индуцированная аллодиния и гипералгезия.

Нарушения психики: изменения настроения (как правило, эйфория, иногда дисфория), парадоксальное возбуждение и беспокойство, нарушения сна, кошмарные сновидения, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, галлюцинации, снижение либидо, физическая и психологическая зависимость. Зависимость может возникнуть через 1-2 недели лечения. Для уменьшения риска развития зависимости не следует превышать рекомендуемые терапевтические дозы.

Нарушения со стороны органа зрения: сужение зрачка, помутнение зрения, диплопия (двоение зрения), нистагм.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции (могут проявляться такими симптомами как покраснение лица, зуд, сыпь, крапивница, отек лица, отек гортани, бронхоспазм). Сообщалось о случаях контактного дерматита.

Нарушения со стороны эндокринной системы: синдром неадекватной продукции анти диуретического гормона (синдром Пархона).

Нарушения со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: снижение или (реже) повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания (особенно при использовании больших доз), бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: наиболее часто отмечались тошнота, рвота (особенно – в начале лечения) и запор, менее часто – сухость во рту, анорексия, паралитическая кишечная непроходимость, «narcotic bowel syndrome» (кишечный синдром, вызванный наркотическими препаратами), панкреатит, повышение активности ферментов поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, спазм сфинктера Одди, желчная колика.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: ригидность мышц, спазм мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: спазм мочеточников, дизурия и нарушение оттока мочи или усугубление этого состояния при гиперплазии предстательной железы и стенозе мочеиспускательного канала.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: аменорея, эректильная дисфункция (при длительном применении).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: периферические отеки, гипотермия, слабость, астения, боль и раздражение в месте инъекции, толерантность.

При резкой отмене морфина возможно развитие абстинентного синдрома, характеризующегося следующими симптомами: беспокойство, раздражительность, озноб, мидриаз, гиперемия, потливость, слезотечение, насморк, тошнота, рвота, спазмы в животе, диарея, боли в суставах.

При одновременном применении морфина с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы:возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка,

повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром).

Гиперчувствительность к опиатам, бронхиальная астма, ХОБЛ; состояния, сопровождающиеся высоким внутричерепным давлением, кома, травмы головного мозга, угнетение дыхательного центра (в т.ч. на фоне алкогольного или наркотического отравления) и ЦНС, тяжелая печеночная недостаточность, острая абдоминальная боль неизвестного происхождения, паралитическая кишечная непроходимость, феохромоцитома (из-за риска возникновения сосудосуживающего эффекта вследствие высвобождения гистамина), лечение ингибиторами МАО или срок менее 2 недель после их отмены, а также одновременное назначение с пентазоцином, бупренорфином, налоксоном.

С осторожностью (ограниченное применение)

Пожилой возраст, при болях в животе неясной этиологии, аритмии, эпилептические припадки или повышенная склонность к судорогам, лекарственной зависимости (в т.ч. и в анамнезе), алкоголизме, суицидальных наклонностях, эмоциональной лабильности, желчнокаменной болезни, хирургических вмешательствах на ЖКТ и мочевыводящей системе, при печеночной, почечной и надпочечниковой недостаточности, панкреатите, гипотензии, гиповолемии, обструктивных или воспалительных заболеваниях кишечника, доброкачественной гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, стриктурах уретры, эпилептическом синдроме, гипотиреозе, легочно-сердечной недостаточности на фоне хронических заболеваний легких.

Данные о медицинском применении недостаточны для оценки потенциального тератогенного риска. Сообщалось о потенциальной связи с повышенной частотой развития грыж. Морфин проникает через плацентарный барьер. Исследования у животных свидетельствуют о потенциальных нарушениях у потомства при применении во время беременности: аномалия развития центральной нервной систем, задержка роста, атрофия яичек, нарушения в нейромедиаторных системах. Кроме того, у некоторых видов животных морфин оказывал влияние на половое поведение самцов и фертильность самок. В связи с этим, морфин допускается применять во время беременности, если польза для матери однозначно превышает риск для плода. Получены однозначные данные о мутагенности морфина: морфин является кластогеном, этот эффект в том числе проявляется в генеративных клеточных линиях. Вследствие мутагенных свойств морфина его следует вводить как мужчинам, так и женщинам с детородным потенциалом, использующим эффективные методы контрацепции.

При длительном применении во время беременности сообщалось о развитии синдрома «отмены» у новорожденных.

Роды

Морфин способен как удлинять, так и сокращать продолжительность схваток. Новорожденных, матерям которых вводили наркотические анальгетики во время родов, следует наблюдать на предмет угнетения дыхания и синдрома «отмены», а также вводить антагонисты опиоидных рецепторов при необходимости.

Лактация

Морфин проникает в грудное молоко, его концентрация в нем превышает плазменную концентрацию у матери. Поскольку у новорожденных может достигаться клинически значимая концентрация, грудное вскармливание не рекомендуется.

Симптомы острой и хронической передозировки: холодный липкий пот, миоз, спутанность сознания, головокружение, сонливость, резкая слабость или усталость, снижение артериального давления, брадикардия, снижение частоты дыхания, делирий, галлюцинации, мышечная ригидность, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Неотложная помощь: восстановление проходимости дыхательных путей, устранение гипоксемии, при необходимости – ИВЛ, поддержание сердечной деятельности и АД, в/в введение специфического антидота – налоксона в разовой дозе 0,2-0,4 мг с повторным введением через 2-3 мин до достижения суммарной дозы 10 мг; начальная доза налоксона для детей – 0,01 мг/кг.

Морфин обладает значительным потенциалом в отношении развития побочных реакций, в том числе психологической и физической зависимости. Следует проявлять особую осторожность при использовании морфина у пациентов, имеющих в анамнезе злоупотребление наркотиками. Лекарственное средство не стоит применять дольше, чем требуется. При хронической боли необходимо регулярно проверять необходимость его продления (при необходимости, за счет краткосрочных перерывов во введении), а также пересматривать дозу. При необходимости следует переходить на другие лекарственные формы.

Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.

При продолжительном приеме могут возникнуть толерантность и зависимость от препарата. При развитии толерантности к действию препарата, максимальная суточная доза морфина не должна превышать 2 000 мг или 20 г в течение 30 дней.

При остром животе морфин способен уменьшить проявления болевого синдрома вплоть до исчезновения симптоматики. Не использовать в ситуациях, где возможно возникновение паралитического илеуса.

При внутривенном введении следует иметь в виду возможность развития респираторной депрессии и необходимость проведения ИВЛ.

Одновременное применение др. препаратов, действующих на ЦНС, допускается только с разрешения и под наблюдением врача. При возникновении тошноты и рвоты можно применять комбинацию с низкими дозами нейролептиков, обладающих противорвотным действием (фенотиазин, дроперидол). Для уменьшения побочного действия на кишечник можно использовать слабительные средства.

В послеоперационном периоде на фоне действия препаратов для общей анестезии и миорелаксантов, а также при назначении других ЛС для терапии боли, доза морфина должна быть скорректирована.

Поскольку риск возникновения симптомов отмены при внезапном прерывании лечения тем выше, чем больше доза, на этапе прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно.

Серотониновый синдром: при одновременном применении морфина с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, следует назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить целесообразность продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.

Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.

В связи с мутагенными свойствами морфин следует вводить мужчинам и женщинам с детородным потенциалом только при использовании эффективных мер контрацепции. Применение морфина может дать положительные результаты при анализе на допинг. Последствия для здоровья при применении морфина не следует игнорировать, поскольку нельзя исключить тяжелые последствия его применения.

Усиливает действие снотворных, седативных, местноанестезирующих ЛС, препаратов для общей анестезии и анксиолитиков.

Одновременное назначение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС), может увеличивать обезболивающий эффект морфина, но при этом также увеличивается риск возникновения побочных эффектов.

При сочетании с агонистами-антагонистами опиоидных рецепторов (бупренорфин, пентазоцин) действие морфина ослабевает; на фоне лекарственной зависимости и прекращения приема морфина это способствует ускорению развития синдрома «отмены», при этом частично снижается выраженность этих симптомов.

При совместном назначении с морфином ингибиторов МАО возможны тяжелые побочные эффекты со стороны дыхательного и сосудодвигательного центров (гипо- или гипертензия). Поэтому для оценки эффектов взаимодействия следует снизить начальную дозу до ¼ от рекомендуемой.

При одновременном приеме с бета-адреноблокаторами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, с допамином – уменьшение анальгетического действия морфина, с циметидином – усиление угнетения дыхания, с др. опиоидными анальгетиками – угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

Хлорпромазин усиливает миотический, седативный и анальгезирующий эффекты морфина. Производные фенотиазина и барбитуратов усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск возникновения угнетения дыхания. Налоксон устраняет вызванное морфином угнетение дыхания и ЦНС; для нивелирования нежелательных эффектов агонистов-антагонистов (бупренорфин, пентазоцин), применяемых для снижения дозы морфина, могут потребоваться большие дозы налоксона. Антагонист опиоидных рецепторов продленного действия налтрексон снижает анальгетический эффект морфина и вызывает появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости, которые продолжаются 48 часов.

Морфин усиливает гипотензивный эффект лекарственных средств, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).

Морфин конкурентно ингибирует печеночный метаболизм зидовудина и снижает его клиренс (повышает риск их обоюдной интоксикации). При одновременном применении морфина и ципрофлоксацина сывороточные уровни ципрофлоксацина снижаются, что приводит к снижению его эффективности. Поэтому не следует использовать морфин для премедикации, если с целью профилактики послеоперационных инфекционных осложнений применяется ципрофлоксацин. Ритонавир может стимулировать метаболизм морфина сульфата и привести к снижению эффективности анальгетика. Одновременное применение с рифампицином может приводить к снижению эффекта морфина.

Лекарственные средства с антихолинэргической активностью (некоторые психотропные, антигистаминные, противодиарейные, противорвотные средства и средства для лечения паркинсонизма) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Морфин снижает эффект метоклопрамида и домперидона, может нарушать всасывание мексилетина.

Морфин разрушается в щелочной среде. Морфина гидрохлорид несовместим с окислителями (происходит образование более токсичного диоксиморфина), щелочами и веществами, обладающими щелочной реакцией (вследствие выпадения основания морфина в осадок), танином и дубильными веществами (образуется осадок – танат морфина), бромидами и йодидами.

Несовместимо применение морфина с аминофиллином и натриевыми солями барбитуратов и фенитоина. Также морфин несовместим с ацикловиром натрия, доксорубицином, флоуроурацилом, фуросемидом, гепарином натрия, прометазином гидрохлоридом и тетрациклинами.

При одновременном применении опиоидов и серотонинергических лекарственных средств может развиться серотониновый синдром, даже при применении препаратов в рекомендованных дозах. Если показано одновременное применение опиоидов и серотонинергических препаратов, необходимо тщательно наблюдать за пациентами, особенно в начале терапии и при повышении дозы (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром).

В защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Наркотическое средство.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 1 мл в ампулах, по 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Для стационаров.

Производитель

РУП «Белмедпрепараты»,

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Источник

Морфин (Morphine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Морфин

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец Регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Морфин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Описание:

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения/наименование, адрес производителя лекарственного препарата/организация, принимающая претензии:

Адрес места производства лекарственного препарата:

Наименование и адрес организации, осуществляющей выпускающий контроль качества лекарственного препарата:

Комментарии

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия хранения препарата

Срок годности препарата

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Морфин