Мовалис свечи инструкция по применению цена в гинекологии

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически свободный от частиц, в прозрачных ампулах объемом 2 мл.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическое действие

НПВС, относится к производным еноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления.

Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. In vivo мелоксикам ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1).

Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек.

Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и ex vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Ex vivo установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 (оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е₂, стимулируемую липополисахаридом/реакция, контролируемая ЦОГ-2/), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

Ex vivo показано, что мелоксикам в рекомендуемых дозах не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и увеличивали время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7.5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

C_max препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 ч после применения препарата.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (с альбуминами — 99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость; местные концентрации составляют примерно 50% от концентраций в плазме. V_d низкий, в среднем составляет 11 л. Индивидуальные колебания — 30-40%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение V_d может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания

Симптоматическое лечение:

— остеоартроза;

— ревматоидного артрита;

— анкилозирующего спондилита.

Инструкция по применению / дозировка

Ректальные суппозитории рекомендуется применять в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. В более тяжелых случаях возможно назначение дозы 15 мг.

Препарат должен применяться ректально в течение как можно более короткого времени, учитывая суммирование риска местной токсичности и риска, связанного с системным действием препарата.

При комбинированном применении различных лекарственных форм Мовалиса его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде инъекций составляет 15 мг.

Побочное действие

Ниже описаны нежелательные явления, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная. Данные о частоте этих явлений основаны на сведениях, полученных в клинических исследованиях без учета причинно-следственной связи. Клинические исследования включали 3750 пациентов, которые принимали 7.5 мг или 15 мг препарата в сутки в течение срока до 18 мес (средняя продолжительность лечения 127 дней).

Нежелательные явления, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, зарегистрированные при широком применении препарата, отмечены (*). Частоту этих редких явлений трудно оценить. Предполагается, что она составляет менее 0.1%.

Со стороны пищеварительной системы: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, преходящие изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); <0.1% — перфорация ЖКТ, колит; гепатит*, гастрит*.

Желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенное поражение и перфорация ЖКТ потенциально могут приводить к угрожающим жизни состояниям.

Со стороны системы кроветворения: >1% — анемия; 0.1-1% — лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения.

Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Дерматологические реакции: >1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% — крапивница; <0.1% — фотосенсибилизация. В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза*.

Со стороны дыхательной системы: < 0.1% — у предрасположенных пациентов после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая Мовалис, сообщалось об остром развитии бронхиальной астмы.

Со стороны ЦНС: >1% — головная боль; 0.1-1% — головокружение, шум в ушах, сонливость; <0.1% — спутанность сознания*, нарушение ориентации, изменение настроения*.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: >1% — отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); <0.1% — острая почечная недостаточность*.

При применении НПВС могут возникать интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама пока не установлена.

Со стороны органа зрения: <0.1% — конъюнктивит*, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения*.

Аллергические реакции: <0.1% — ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные*).

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— тяжелая недостаточность функции печени;

— почечная недостаточность тяжелой степени (без проведения гемодиализа);

— явное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение;

— тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;

— воспалительные заболевания прямой кишки или заднего прохода, или недавно отмечавшееся кровотечение из прямой кишки или заднего прохода;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 12 лет;

— известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Препарат нельзя назначать пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС отмечались симптомы бронхиальной астмы, полипоз носа, ангионевротический отек или крапивница.

С осторожностью следует назначать препарат при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мовалис противопоказан при беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на увеличение риска самопроизвольных абортов и пороков сердца у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов во время беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличивался с менее 1% до 1.5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

— преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

— дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться время родов.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому Мовалис не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (без проведения гемодиализа).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения Мовалис необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.

Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мовалис.

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек; пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II , а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

При использовании препарата Мовалис сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мовалис следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.

У пациентов с клинически стабильным циррозом печени снижение дозы препарата не требуется.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Осторожность должна соблюдаться при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца.

Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.

Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Мовалис в форме суппозиториев не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Мовалиса с другими НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты (1000 мг 3 раза/сут.) и мелоксикама у здоровых добровольцев приводило к увеличению AUC (10%) и C_max (24%) мелоксикама. Клиническое значение этого взаимодействия не известно.

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства при одновременном применении с Мовалисом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектами антикоагулянтов.

НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВС. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения.

Применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих Мовалис и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

НПВС снижают эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается изоферментами CYP (основной путь метаболизма — изофермент CYP2С9, дополнительный — изофермент CYP3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Оценка эффективности Мовалиса (ректальные свечи) при болевом синдроме в малом тазу у женщин в амбулаторной гинекологической практике

Статьи

Опубликовано в журнале:

«Российский вестник акушера-гинеколога», 2009, №3, с. 78-82

К.м.н., в.н.с. Е.С. Акарачкова¹, Врач И.А. Захарова^2
1Научно-исследовательский центр Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова, ²женская консультация при городской поликлинике № 119 г. Москвы

Evaluation of the efficacy of movalis (as rectal suppositories) in women with small pelvic pain syndrome in outpatient gynecological practice

E.S. AKARACHKOVA, I.A. ZAKHAROVA

---

Эффективность и безопасность применения селективного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) — мовалиса в форме ректальных свечей были исследованы у 50 амбулаторных гинекологических больных от 20 до 52 лет с болевым синдромом в малом тазу (11 больных после хирургического вмешательства на органах малого таза, 24 — с двусторонним сальпингоофоритом, 8 — с овуляторным синдромом, 7 — с дисменореей). Все пациентки, помимо мовалиса, получали стандартную комплексную терапию, зависящую от вида патологии. Установлено, что включение в комплексную терапию гинекологических больных с болевым синдромом мовалиса в форме ректальных свечей в качестве НПВП позволяет уменьшить интенсивность боли в первые 2—3 дня лечения с последующим полным ее купированием при хорошей переносимости и отсутствии побочных эффектов у пациенток.

Ключевые слова: амбулаторные гинекологические больные, болевой синдром в малом тазу, нестероидные противовоспалительные препараты, мовалис.

The efficacy and safety of the selective nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) movalis as rectal suppositories were studied in 50 gynecological outpatients aged 20 to 52 years who had small pelvic pain syndrome (11 patients after surgical intervention into the small pelvis; 24 patients with bilateral salpingo-oophoritis, 8 with ovulatory syndrome, and 7 with dysmenorrhea). All the patients received, in addition to movalis, the standard complex therapy depending on the type of pathology. Inclusion of movalis as rectal suppositories as a NSAID into the complex therapy in patients with pain syndrome was ascertained to diminish the intensity of pain in the first 2—3 days of treatment with its further complete relief, with the agent being well tolerated and causing no adverse reactions in the patients.

Key words: gynecological outpatients, small pelvic pain syndrome, nonsteroidal anti-inflammatory drugs, movalis.

---

Боль является наиболее частой жалобой пациентов, обращающихся к врачам различных специальностей. Большую часть гинекологического амбулаторного приема составляют пациентки с жалобами на боли в животе различной интенсивности, как правило, сильные (более 5—6 баллов по визуальной аналоговой шкале — ВАШ) острые боли, впервые возникшие или являющиеся результатом обострения хронического заболевания органов малого таза. Важно, что практически все подобные боли возникают в результате раздражения болевых рецепторов (ноцицепторов). Среди причин, вызывающих подобные ноцицептивные боли, можно отметить послеоперационные состояния, воспалительные процессы придатков, болезненные менструации (дисменореи), а также овуляторный синдром. Поэтому нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) оказываются эффективными и широко применяются в комплексном лечении этих пациенток. Применение их способствует снижению проницаемости капилляров и, соответственно, улучшению микроциркуляции, а также угнетению миграции лейкоцитов в пораженные участки тканей, повышению стабильности лизосомальных клеточных мембран. Поэтому НПВП, наряду с анальгетическим эффектом, оказывают довольно широкий спектр воздействий, среди которых выраженное противовоспалительное, антиагрегантное, капилляро-протекторное и, в связи с этим, в определенной степени, и гемостатическое действие [3]. Пациенток с хроническими длительными разлитыми болями в малом тазу после тщательного гинекологического и урологического обследования и исключения гинекологических и урологических заболеваний наблюдают в основном врачи-неврологи, а нередко и психиатры. И часто диагноз хронической боли в малом тазу при отсутствии или минимальной выраженности соматической патологии (т.е. имеющиеся соматические изменения не могут объяснить клинических проявлений боли) является диагнозом исключения. В комплексной терапии подобных пациенток с хроническими тазовыми болями применяют антидепрессанты: трициклические и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Последние являются приоритетными, так как обладают высокой эффективностью в купировании болевого и дисфорического компонентов боли, а также лучше переносятся больными (лишены многих побочных эффектов трициклических антидепрессантов) [2, 7].

В настоящее время врачу предоставлен значительный арсенал НПВП. Особое внимание заслуживают препараты, обладающие мощным фармакологическим профилем, удачно сочетающие в себе эффективность и безопасность, а также имеющие различные формы выпуска. Это существенно расширяет терапевтические возможности врача, позволяет подобрать адекватное лечение с оптимальным соотношением пользы и риска и максимально его индивидуализировать.

Наиболее важный механизм, определяющий как эффективность, так и токсичность НПВП, связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин и тромбоксан. Наряду с медиаторной ролью ПГ могут быть модуляторами воспаления, угнетая агрегацию тромбоцитов и таким образом способствуя высвобождению из них через систему циклических нуклеотидов гистамина и серотонина [6]. Согласно принятой современной концепции фермент ЦОГ в разных тканях представлен разными изоформами (ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3). ЦОГ-1 — фермент, выполняющий в организме важные физиологические функции. Провоспалительная активность присуща ЦОГ-2, а противовоспалительные свойства — ЦОГ-3. ЦОГ-3 тоже участвует в синтезе простагландинов и играет роль в развитии боли и лихорадки. Однако в отличие от ЦОГ-1 и ЦОГ-2, ЦОГ-3 не принимает участия в развитии воспаления. Поэтому ингибиция ЦОГ-2 рассматривается как один из ведущих механизмов противовоспалительной активности НПВП, а ЦОГ-1 — развития побочных эффектов (поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение агрегации тромбоцитов, функции почек, негативное влияние на систему кровообращения и др.). Наиболее широко распространенные НПВС («традиционные», «стандартные») — диклофенак, индометацин, фенилбутазон, ибупрофен, напроксен и другие — в одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ, т.е. не обладают селективностью. Открытие двух изоферментов ЦОГ и последующее внедрение в практику селективных ингибиторов ЦОГ-2 открыло новые перспективы в плане высокой безопасности лечения НПВП [1, 4—6].

Мовалис (мелоксикам) относится к группе селективных НПВП с преимущественным угнетением ЦОГ-2. Выпускается препарат в трех формах — таблетки, ампулы, ректальные суппозитории. Для достижения клинического эффекта рекомендуется однократное введение любой из форм препарата. Благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости мовалис на протяжении 15 лет с успехом используется врачами терапевтами, неврологами, ревматологами, хирургами, травматологами и др.

Как уже отмечалось, в гинекологии НПВП применяются в комплексной терапии болевого синдрома различной этиологии.

Цель исследования — установление эффективности и безопасности применения мовалиса в форме свечей в комплексной терапии пациенток с болевым синдромом в малом тазу в амбулаторной гинекологической практике.

Материал и методы исследования

На протяжении марта—апреля 2008 г. было проведено амбулаторное обследование 50 пациенток в возрасте от 20 до 52 лет, обратившихся к врачам-гинекологам с жалобами на боли внизу живота.

Средний возраст больных составил 33±9 лет. Подавляющее большинство их было замужем (68%). 30% пациенток были незамужними и 2% вдов. 78% женщин являлись служащими, 10% были студентками, 10% — домохозяйками и 2% — рабочими.

Методы исследования включали:

1. клинико-гинекологическое обследование пациенток с выявлением клинических особенностей болевого синдрома;
2. определение интенсивности боли по ВАШ;
3. во всех наблюдениях клинический диагноз был верифицирован с помощью бактериоскопического, бактериологического исследования содержимого влагалища, отделяемого из уретры и шеечного канала, а также данных трансвагинальной эхографии.

Задачами исследования явились: определение степени выраженности боли по ВАШ, динамика боли на фоне 10-дневной терапии.

Критерии включения — наиболее частые модели болевого синдрома в амбулаторной гинекологической практике:

1. состояние после оперативных вмешательств на органах малого таза;
2. обострение хронического или впервые возникший сальпингоофорит (аднексит);
3. овуляторный синдром;
4. дисменорея.

При этом пациентки с болями на фоне спаечного процесса, остеохондроза позвоночника и другими болями смешанного происхождения не были включены в исследование.

Дизайн работы: пациентки обследовались до 10-дневной стандартной комплексной терапии, характерной для каждой модели, в которую входил в качестве анальгетика и противовоспалительного средства мовалис 15 мг (свечи) 1 раз в день.

Результаты исследования и обсуждение

При изучении особенностей менструальной функции установлено, что у всех женщин менструации установились в среднем в 12,7±1,2 лет. Длительность менструального кровотечения варьировала от 4 до 7 дней при средней продолжительности менструального цикла — 29±3 дня. Анализ репродуктивной функции показал, что одну беременность и более имели 68% больных, из них роды в анамнезе установлены у 88% женщин, аборты — у 6%. От нежелательной беременности предохранялись 45 женщин, среди которых 71% использовали презерватив, 13% — прерванный половой акт, 10% — внутриматочную контрацепцию, 4% — оральные контрацептивы («Ярина»), 2% — спермициды (фарматекс).

Гинекологические воспалительные заболевания матки и/или ее придатков отмечались в 18 (36%) наблюдениях. Миома матки — у 9 (18%) женщин.

Соматических заболеваний, по поводу которых пациентки могли принимать медикаментозные препараты, отмечено не было.

Исходно средний уровень боли у пациенток составил 6,6±1,3 балла. Через 10 дней после начала проведения комплексной терапии боль пациенток не беспокоила.

31 женщина оценила эффект от проведенного лечения как «очень хороший», 19 женщин — «хороший». Врачи также ставили оценку проведенному лечению: «очень хорошую» оценку результата терапии они отметили у 27 женщин и «хорошую» — у 23.

Вошедшие в исследование женщины были объединены в 4 группы в зависимости от причины болевого синдрома (см. рисунок).

Рисунок. Распределение пациенток в зависимости от причин болевого синдрома

1-ю группу составили 11 (22%) больных после хирургических вмешательств на органах малого таза (9 пациенток после надвлагалищной ампутации матки без придатков по поводу миомы матки — НАМ, 1 женщина после хирургического лечения абсцесса бартолиновой железы, 1 больная после удаления кисты яичника).

Во 2-ю группу вошли 24 (48%) пациентки с двусторонним сальпингоофоритом (18 — с обострением хронического аднексита и 6 — с впервые выявленным).

В 3-ю группу были объединены 8 (16%) женщин с овуляторным синдромом.

В 4-ю группу — 7 (14%) пациенток с дисменореей.

В дальнейшем анализ полученных результатов мы проводили внутри каждой группы, а также сравнивали эффективность терапии между группами (табл. 1).

Таблица 1. Характеристика обследованных женщин с учетом причин возникновения болевого синдрома

Показатель	1-я группа	2-я группа	3-я группа	4-я группа
Средний возраст, годы	43±6	32,3±7,4	28±6	25,7±8,7
Длительность заболевания	7,4±2,6 года (миома), 3 года (киста), 2 года (абсцесс)	5±2,8 года (хронический сальпингоофорит), 8,3±4,8 дня (острый сальпингоофорит)	6±2 мес (овуляторный синдром)	8,9±4 года (дисменорея)
Длительность болевых ощущений, дни	11±5	7,7±3,9	4±3	—
Интенсивность боли внизу живота по ВАШ, баллы	6,6±1,4	6,5±0,9	7,1±1	7,7±0,8
Постоянные, %	70	100	100	86
Спонтанные, %	30			14
Интенсивность боли в пояснице по ВАШ, баллы	3,9±1,5	4,1±1,8	5±0,8	5,5±1,75
Число больных с болями в пояснице, %:
— нет боли	10	25	50	43
— постоянные	30	11	37	43
— спонтанные	60	64	13	14
Характер боли, %:
— ноющие	90	90	100	67
— стреляющие	36	38	38	43
— сжимающие	27	48	63	57
— жгучие	55	21	—	29
Иррадиация боли, %:
— в прямую кишку	64	54	75	57
— анус	36	25	—	14
— промежность	18	46	25	86
— внутреннюю поверхность бедра	18	15	50	—
Факторы, усиливающие боль, %:
— половой акт	—	79	88	—
— переохлаждение	27	67	25	14
— длительное сидение	91	75	50	43
— длительное стояние	73	71	100	43
— эмоциональный стресс	27	13	25	71
Гинекологический статус	Тело матки оперативно удалено, культя матки ограниченно подвижна, болезненна, отечна, придатки болезненны, отечны или не определяются, выделений нет	Тело матки безболезненно, плотное, чувствительно, подвижно, придатки болезненны, отечны, исходно увеличены, выделений нет	Тело матки нормальной величины, безболезненно, подвижно, придатки справа (или слева) пальпируются, увеличены, умеренно болезненны, придатки слева (или справа) безболезненны, выделений нет	Матка умер. болезненна или безболезненна, яичники без особенностей, выделений нет
Бактериоскопическое исследование вагинального содержимого	Лейкоциты до 25 в поле зрения	Лейкоциты от 5 до 25 в поле зрения	Лейкоциты до 10 в поле зрения	Лейкоциты до 5 в поле зрения
Трансвагинальная эхография	Тело матки оперативно удалено, шейка матки средних размеров, структура обычная, цервикальный канал линейный, яичники обычных размеров, жидкости в малом тазу нет	Тело матки обычных размеров, миометрий однородный, М-эхо 6—7 мм, увеличение одного или обоих яичников, контуры нечеткие, небольшое скопление жидкости в позадиматочном пространстве	Тело матки обычных размеров, миометрий однородный, М-эхо 6—7 мм, увеличение одного или обоих яичников, контуры четкие, УЗИ-признаки кисты желтого тела	Без особненностей или седловидная матка
Назначенная терапия	Юнидокс-солютаб, 1 табл 2 раза в день 7 дней, амоксиклав 1000 мг 2 раза, микосист 1 табл 150 мг, вобэнзим 2 капс 3 раза в день 1 мес, мовалис 15 мг (свечи) 1 раз в день, тампоны с мазью Вишневского	Юнидокс-солютаб, 1 табл 2 раза в день 7 дней, доксициклин 100 мг 1 табл. 2 раза в день 7 дней, микомакс №3 150 мг, трихопол 2 табл. 2 раза 5 дней, мовалис 15 мг (свечи) 1 раз в день, физиотерапия, магнитотерапия	Мовалис 15 мг (свечи) 1 раз в день, вит. Е 400 мг, ременс 30 кап. 2 раза в день 3 мес, дицинон 1 табл. 3 раза 5 дней	Бускопан при боли ректально, дюфастон 1 табл. 2 раза в день с 16-го по 25-й день цикла, мовалис 15 мг (свечи) 1 раз в день за 3 дня до ожидаемой менструации и до окончания выделений

Разделение пациенток на группы позволило выявить клинические особенности болевого синдрома. Так, в 1-ю группу вошли женщины, средний возраст которых был достоверно выше, чем у женщин других групп. Пациентки 4-й группы оказались самыми молодыми. Больные различались по длительности болевых ощущений. Женщины 1-й группы — это были пациентки, испытывавшие средней интенсивности боли внизу живота и неинтенсивные боли в пояснице через 10—14 дней после хирургического вмешательства. По характеру боли были преимущественно ноющими с иррадиацией в область прямой кишки и усиливались при длительном стоянии и сидении.

Половина женщин 2-й группы не могла указать причин возникновения боли, другая половина считала, что боли возникли в результате переохлаждения. Пациентки в среднем обращались за помощью на 7—8-й день обострения заболевания. У всех них были постоянные интенсивные боли в животе ноющего и сжимающего характера с иррадиацией в прямую кишку и промежность, усиливались при половом акте, переохлаждении, длительном сидении и стоянии. Эти боли также могли сочетаться с неинтенсивными спонтанными болями в пояснице.

Женщины с овуляторным синдромом (3-я группа) в среднем обращались на 4-й день возникновения болей, однако они не могли назвать причин, которые могли их вызвать. Это были интенсивные ноющие и сжимающие боли в животе, в половине случаев сочетавшиеся с постоянными или спонтанными болями в пояснице, с иррадиацией в область прямой кишки и внутреннюю поверхность бедра и усилением при половом акте, длительном стоянии или сидении.

Пациентки с дисменореей (4-я группа) на момент обращения боли не испытывали. Молодые женщины приходили на прием в среднем на 11,9±3-й день цикла. Они жаловались на возникающие в первые три дня менструации интенсивные ноющие и сжимающие боли в животе с иррадиацией в прямую кишку и промежность, которые могли усиливаться при эмоциональном стрессе и сопровождаться умеренной болью в пояснице.

При объективном исследовании выявлялись характерные для каждой группы проявления (см. табл. 1).

Пациенткам в зависимости от группы назначалось комплексное специфическое лечение, в качестве обезболивающего и противовоспалительного препарата назначался 10-дневный курс лечения мовалисом в форме ректальных свечей. Пациенткам 4-й группы, у которых боли возникали в первые дни менструаций, мовалис в комплексной терапии назначался за 3—5 дней до менструации и во время нее.

На фоне терапии имела место положительная динамика болевого синдрома. Через 10 дней лечения боли женщин не беспокоили. В табл. 2 и 3 представлена динамика интенсивности боли у пациенток разных групп.

Таблица 2. Динамика интенсивности боли на фоне терапии у обследованных женщин в зависимости от причин возникновения болевого синдрома

ВАШ, баллы	1-я группа	2-я группа	3-я группа	4-я группа
Исходно	6,4±1,4	6,5±0,9	7±1	7±1,8
1-й день	5,7±1,8	5,8±1,8	6,8±1*	4,4±2,9
2-й день	4,7±2,7	5,4±1,9↓*	5,8±1↓*	1,7±2,2↓
3-й день	3,7±2,5↓*	4,7±1,9↓*	4,6±1↓*	0,7±1,3↓
4-й день	3,3±2,8↓*	4,2±1,8↓*	4±1↓*	0,4±1,1↓
5-й день	2,9±2,8↓*	3,6±1,6↓*	2,9±1,9↓*	0↓
6-й день	2±2,4↓*	2,9±1,4↓*	1,8±1,7↓*	0↓
7-й день	1,5±2↓	2,2±1,4↓*	1,1±1,5↓	0↓
8-й день	1±1,3↓	1,3±1↓*	0,6±1↓	0↓
9-й день	0,5±0,8↓	0,5±0,6↓*	0,1±0,4↓	0↓
10-й день	0↓	0↓	0↓	0↓

Примечание. ↓ — различие показателей в группах по сравнению с исходным уровнем достоверно (p

Таблица 3. Степень снижения интенсивности боли на фоне терапии

Снижение боли по сравнению с исходным уровнем, %	1-я группа	2-я группа	3-я группа	4-я группа
1-й день	–10	–11	–5	–35
2-й день	–27*	–18↓*	–19↓*	–77↓
3-й день	–42 ↓*	–29*	–36*	–91
4-й день	–49*	–37*	–42*	–95
5-й день	–55*	–45*	–61*	–100
6-й день	–69*	–56*	–76*
7-й день	–76*	–67*	–85
8-й день	–85*	–80*	–92
9-й день	–91	–92*	–98
10-й день	–100	–100	–100

Примечание. ↓ — день, когда отмечалось достоверное снижение интенсивности боли (p

Терапия мовалисом в составе комплексного лечении способствовала полной редукции болевого синдрома.

У большинства женщин интенсивность болевого синдрома достоверно снижалась, начиная со 2-го дня терапии:
у пациенток 2-й группы на 18% (с 6,5±0,9 до 5,4±1,9 баллов),
у пациенток 3-й группы на 19% (с 7±1 до 5,8±1 балл),
у пациенток 4-й группы на 77% (с 7±1,9 до 1,7±2,2 балла).

У пациенток 1-й группы достоверное снижение интенсивности боли отмечалось с 3-го дня терапии на 42% (с 6,4±1,4 до 3,7±2,5 балла).

Следует отметить, что уменьшение боли на 50% и более (т.е. более, чем в 2 раза) раньше всего отмечалось у пациенток с дисменореей. У них уже со 2-го дня лечения боли снижались на 77%. У больных 1-й группы — с 5-го дня на 55%, 2-й группы — с 6-го дня на 56%, 3-й группы — с 5-го дня на 61%.

Во время лечения побочные эффекты и отказы от назначенного лечения выявлены не были. Все пациентки хорошо перенесли рекомендованный им курс терапии.

Выводы

1. Включение в комплексную терапию болевого синдрома различного генеза в качестве НПВП мовалиса 15 мг (свечи) 1 раз в день позволило уже в первые 2—3 дня лечения достоверно уменьшить интенсивность боли.

2. Такой препарат, как мовалис в виде ректальных свечей, обладающий хорошим спектром эффективности и переносимости, рекомендуется к применению в составе комплексной терапии болевого синдрома в гинекологической практике у пациенток с преимущественным ноцицептивным компонентом боли различного генеза.

ЛИТЕРАТУРА
1. Бадокин В.В. Медикаментозная терапия первичного (идиопатического) остеоартроза. Рус мед журн 2003; 11: 5: 243— 245.
2. Воробьева О.В. Мышечноскелетные причины хронической тазовой боли у женщин. Трудный пациент 2007; 1: 45—49.
3. Майоров М.В. Применение НПВС в гинекологической практике. Провизор 2001; 23: 40—41.
4. Насонов Е.Л. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов: терапевтические перспективы. Рус мед журн 2002; 10: 4: 302—306.
5. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты при ревматических заболевания: стандарты лечения. Рус мед журн 2001; 9: 7—8: 265—270.
6. Яковлева Л.В., Шаповал О.Н., Зупанец И.А. Механизмы фармакологического действия ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных препаратов. В кн.: Современные аспекты рационального обезболивания в медицинской практике: Практическое руководство. Под ред. А.И. Трещинского, Л.В. Усенко, И.А. Зупанца. К: МОРИОН 2000; 6—12.
7. Stahl S.M. The psychopharmacology of painful physical symptoms in depression. J Clin Psychiat 2002; 63: 382—383.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Препарат содержит в себе активное вещество мелоксикам, а также следующие вспомогательные компоненты:

Таблетки Мовалис: цитрат натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, безводная коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

Состав уколов: меглюмин, гликофурол, poloxamer 188, глицин, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода очищенная.

Свечи Мовалис: основа для изготовления суппозиториев суппоцир ВР, cremophor RH40 (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат).

Мовалис суспензия: двуокись кремния коллоидная, гиэтеллоза, сорбитол, глицерол, ксилитол; бензоат, сахаринат и дигидрофосфата дигидрат натрия; лимонной кислоты моногидрат, малиновый ароматизатор, вода очищенная.

Форма выпуска

Препарат выпускается в:

• таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
• раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
• ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
• суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и скошенные края. Одна из сторон маркирована эмблемой компании, на другой имеется линия разлома. Цвет таблеток — от пастельно-желтого до лимонно-желтого, на поверхности допускается шершавость.

Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.

Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

Средства наружной терапии (мазь, гель) производитель не выпускает.

Фармакологическое действие

Снимает боль, обладает антипиретической и противовоспалительной активностью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: что такое Мелоксикам и как он действует?

В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

Фармакокинетика:

• всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
• биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
• ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
• время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
• связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%;
  Т1/2 (средний) — 20 ч.

Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

Показания к применению Мовалиса

От чего помогают таблетки?

Показания к применению таблеток:

• симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
• продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита (отзывы и многочисленные исследования, которые проводились с соблюдением всех предъявляемых к апробации препаратов требований, подтверждают действенность и хорошую переносимость Мовалиса, в том числе при длительном его применении).

От чего уколы Мовалиса?

Уколы препарата назначают для краткосрочного лечения острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают свечи?

Согласно аннотации, свечи предназначены для снятия боли при дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартритах), ревматоидном артрите/спондилите.

Показания к применению Мовалиса в форме суспензии

Суспензия используется для симптоматического лечения остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• известной непереносимости Мелоксикама или других компонентов препарата, а также к активным веществам с аналогичным действием (аспирин, НПВП);
• “аспириновой астме” в анамнезе;
• беременности (для раствора д/и противопоказанием является 3-й триместр);
• лактации;
• желудочном и кишечном кровотечении/перфорации, связанных с применением НПВП, в анамнезе;
• активной/рецидивирующей пептической язве или кровотечении из нее в анамнезе;
• тяжелой печеночной или неконтролируемой сердечной недостаточности;
• тяжелой недостаточности функции почек, ХПН у неподвергающихся гемодиализу больных (при Clcr ниже 30 мл/мин), а также при установленной гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
• нарушениях гемокоагуляции в анамнезе (в том числе при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях);

Применение препарата Мовалис также противопоказано для периоперационного обезболивания при АКШ (аортокоронарном шунтировании).

Дополнительным противопоказанием к назначению ректальной формы Мелоксикама являются ректальное кровотечение и проктит в анамнезе.

Поскольку в суспензии содержится сорбитол (2,45 г в высшей суточной дозе), ее не следует назначать лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Таблетки, поскольку в них содержится лактоза, противопоказаны лицам с дефицитом лактазы и при непереносимости моносахаридов.

С осторожностью лекарство применяют при язвенных поражениях пищеварительного канала в анамнезе, ХСН, недостаточности функции почек (больным с Clcr в пределах 30-60 мл/мин), сахарном диабете, болезнях периферических артерий, ИБС, гипер- или дислипидемии, алкогольной и/или никотиновой зависимости, в пожилом возрасте; у лиц, получающих антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты, пероральные ГКС, другие НПВП, метотрексат в дозе, превышающей 15 мг/нед.; при длительном применении НПВП.

Противопоказания к применению в педиатрии:

• таблетки — возраст до 16 лет;
• раствор д/и — возраст до 18 лет;
• свечи — возраст до 12 лет;
• суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению
• является возраст до 2 лет).

Побочные действия

Общие для всех форм препарата побочные эффекты:

• количественные изменения клеточного состава крови. Предрасполагающим к развитию цитопений фактором, вероятнее всего, является прием в комбинации с Мовалисом миелотоксичных препаратов (в частности, метотрексата).
• Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
• Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация.
• Перфорация пищеварительного канала, явное или скрытое желудочное/кишечное кровотечение (в отдельных случаях с летальным исходом), колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, вздутие живота, стоматит, запор/диарея, отрыжка, тошнота, гепатит, транзиторные изменения биохимических показателей печени.
• Мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница.
• Бронхиальная астма (у лиц с аллергией на другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту).
• Отеки, приливы крови к лицу, сердцебиение, повышение АД.
• ОПН, дисфункция почек, дизурия (в том числе острая задержка мочи).
• Нарушения зрения, конъюнктивит.

В случае применения раствора д/и также возможны:

• клубочковый или интерстициальный нефрит;
• папиллярный некроз;
• нефротический синдром;
• отек и боль в месте инъекции.

Инструкция по применению Мовалиса

Таблетки Мовалиса: инструкция по применению

Лекарство применяют перорально.

Суточную дозу принимают за один прием, запивая жидкостью, во время еды.

Для минимизации побочных реакций больному применяют минимально эффективную дозу и как можно более коротким курсом, который необходим для контроля симптомов заболевания.

Во время лечения Мовалисом периодически рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.

Доза при обострившемся остеоартрозе — 1 таб.*7,5 мг или 0,5 таб.*15 мг в сутки (при необходимости можно принять 1целую таблетку 15 мг).

При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите следует принимать 15 мг/сут. В соответствии с терапевтическим эффектов, дозу уменьшают до 7,5 мг/сут.

Уколы Мовалиса: инструкция по применению

В описании препарата указывается, что уколы Мовалиса следует делать в мышцу. Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг.

Лечение, как правило, ограничивается 1-й инъекцией. В особо тяжелых случаях допускается введение 2-3 доз Мелоксикама.

Как колоть Мовалис?

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу, с соблюдением всех условий асептики. При необходимости введения повторной дозы, укол делают в другую ягодицу.

Перед тем, как ввести раствор, нужно убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

Если больной испытывает сильную боль во время укола, процедуру немедленно прекращают.

Пациентам с протезом тазобедренного сустава укол делают в другую ягодицу.

Свечи Мовалис: инструкция по применению

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите суппозитории вводят 1 р./сут. в дозе 15 мг. Эта же доза является максимально допустимой (в том числе, если лечение комбинированное с применением разных форм Мелоксикама).

Курс лечения должен быть как можно более коротким, а доза — минимально возможной.

Инструкция по применению суспензии

Суточная доза при остеоартрозе — 7,5 мг, что соответствует объему 1 мерной ложки (м.л.). При необходимости ее повышают до 2 м.л.

При ревматоидном артрите/спондилите больному следует давать 2 м.л. суспензии 1 р./сут. В зависимости от ответа на лечение дозу можно снизить до 1 м.л.

Высшая доза — 2 м.л./сут. Весь объем лекарства принимают за один прием, во время еды.

Детям до 12-ти лет при ювенильном артрите препарат дозируют из расчета 0,125 мг/кг.
(1,5 мг на каждые 12 кг веса). Кратность применений та же, что и для взрослых, — 1 р./сут..

Высшая доза — 7,5 мг/сут.

Подросткам старше 12-тилетнего возраста не следует давать более 0,25 мг/кг/сут.

Дополнительные рекомендации

Максимально допустимая доза мелоксикама (в том числе, если пациенту назначены разные лекарственные формы препарата) — 15 мг/сут.

Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (при условии, что они находятся на диализе) и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг/сут.

При высокой вероятности возникновения побочных реакций лечение также начинают с аналогичной дозы.

Пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Мовалис не выпускается в форме мази или геля.

Передозировка

Острая передозировка НПВП, как правило, сопровождается летаргией, тошнотой, сонливостью, абдоминальными болями, рвотой. При адекватном поддерживающем лечении эти симптомы обратимы.

В отдельных случаях может развиваться кровотечение из органов ЖКТ. Тяжелое отравление может спровоцировать артериальную гипертензию, ОПН, дисфункцию печени, угнетение дыхания, судороги, кому, ССН и остановку сердца.

Также нельзя исключать вероятность развития у больного анафилактоидных реакций.

При передозировке НПВП больному показано симптоматическое лечение. Исследования показали, что прием 4-х пероральных доз холестирамина 2 р./день позволяет связать мелоксикам в пищеварительном канале и ускорить его выведение.

Взаимодействие

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа — ОПН.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат сохраняет фармакологические свойства при температуре до 25°C. Избегать воздействия света и влаги.

Срок годности

Раствор годен к применению в течение 5 лет, таблетки, суппозитории и суспензия — в течение 3 лет. Содержимое вскрытого флакона с суспензией следует использовать в течение 1 месяца.

Особые указания

Применение Мовалиса может сопровождаться нарушениями зрения и нарушениями со стороны ЦНС (например, сонливостью или головокружением), о чем следует помнить при выполнении определенных видов деятельности.

Аналоги Мовалиса

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Чем можно заменить уколы?

Аналоги в уколах (с тем же действующим веществом): Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Мовасин, Месипол.

Мовалис и его аналоги в ампулах отличаются главным образом ценой: существенным недостатком Мовалиса является его высокая стоимость. Недорогие заменители средства — препараты Артрозан, Мелоксикам, Либерум.

Аналогичные препараты в таблетированной форме

Заменить Мовалис в данной лекарственной форме можно препаратами: Лем, Матарен, Миксол-Од, Мирлокс, М-Кам, Медсикам, Оксикамокс, Мовикс. Также в форме таблеток выпускаются и препараты, перечисленные в списке аналогов для раствора.

Цена аналогов Мовалиса в таблетках — от 120 руб.

Что лучше: Мовалис или Мелоксикам?

Мелоксикам является действующим веществом Мовалиса, поэтому по своему действию эти лекарства не отличаются. Основным преимуществом Мелоксикама является его существенно более низкая стоимость.

Мовалис или Вольтарен — что лучше?

Вольтарен — это препарат на основе диклофенака. Отличием этого вещества от мелоксикама является то, что оно неселективно подавлять COX-1и COX-2. Следовательно, применение Вольтарена чаще сопровождается развитием побочных реакций, которые ассоциируются с ингибированием СОХ-1.

В отличие от Вольтарена, Мовалис также оказывает влияние на метаболизм хрящевой ткани и повышает репаративные возможности хондроцитов.

Таким образом, для обезболивания оба препарата одинаково эффективны, а вот при остеоартрозе препаратом выбора является Мовалис.

Ксефокам или Мовалис — что лучше?

Если сравнивать Мовалис с Ксефокамом, то последний характеризуется более выраженной анальгетической активностью и более высокой частотой развития побочных реакций на фоне его применения. Мовалис же лучше снимает воспаление и лучше переносится больными.

Таким образом, можно сделать вывод, что Мовалис предпочтительнее для пациентов с язвой желудка в анамнезе, а также для пациентов, страдающих в настоящее время от гастрита.

Мовалис более эффективен при воспалительно-дегенеративных суставных заболеваниях, которые сопровождаются слабой или умеренной болью, а Ксефокам рекомендован при интенсивной боли различного происхождения, а также для курсового применения у пациентов со здоровым ЖКТ.

Найз или Мовалис — что лучше?

Активное вещество препарата Найз — нимесулид — относится, как и мелоксикам, к уcловно избирательным НПВП. Оба препарата эффективны при жаре и болевом синдроме, а также одинаково хорошо снимают симптомы воспалительных реакций.

Нимесулид токсичен для печени, поэтому при наличии острых и хронических патологий гепатобилиарной системы мелоксикам является более предпочтительным, поскольку он не обладает подобными эффектами.

Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что для краткосрочного применения (например, для того, чтобы снять острую боль) больше подходит Найз, при периодически повторяющихся болях эффективнее Мовалис. Мелоксикам медленнее снимает боль, но при этом его эффект держится дольше, чем эффект после применения нимесулида.

Совместимость Мовалиса и алкоголя

В инструкции нет указаний относительно совместимости препарата со спиртными напитками, но это не означает, что последние разрешается употреблять в период лечения Мовалисом.

Алкоголь, нарушая перераспределение жидкости в организме, тем самым провоцирует его обезвоживание. Применение Мовалиса у обезвоженных пациентов, в свою очередь, может привести к ОПН.

При беременности

Как и другие препараты, обладающие способностью подавлять активность СОХ-2 и Pg, мелоксикам может оказывать негативное влияние на репродуктивную функцию. При планировании беременности рекомендуется прекратить лечение препаратом Мовалис.

Подавление синтеза Pg негативно сказывается на развитии беременности и/или развития плода. В частности, при приеме матерью мелоксикама в раннем периоде беременности повышается риск выкидышей, а также возникновения гастрошизиса и пороков сердца у ребенка. Считается, что вероятность подобного рода нарушений возрастает при увеличении продолжительности лечения и дозы препарата.

В 1 и 2-м триместрах назначение Мовалиса возможно по жизненным показаниям, но назначенная женщине доза при этом должна быть минимальной.

В 3-м триместре все ингибиторы Pg создают для плода риск:

• кардиореспираторной токсичности;
• дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием препарата на последних неделях беременности может способствовать увеличению времени кровотечения, развитию противоагрегационного эффекта, угнетению маточных сокращений и, как следствие, задержке или затягиванию родов.

Из-за риска проникновения мелоксикама в грудное молоко, Мовалис не рекомендуется принимать в период грудного вскармливания.

Отзывы о Мовалисе

Читая отзывы на форумах, можно увидеть, что большинство принимавших Мовалис пациентов дают этому препарату достаточно высокую оценку.

Лекарство быстро накапливается в организме, медленно выводится, его биодоступность выше, чем у аналогов, а многообразие форм позволяет выбрать наиболее удобную в зависимости от показаний и субъективных ощущений.

Средство имеет относительно небольшой в сравнении с прочими НПВП спектр нежелательных побочных явлений и доказанную высокую клиническую эффективность.

Это позволяет включать его в комплексную терапию многих патологических состояний, которыми сопровождаются воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания, а также использовать для снятия боли при первичной дисменорее и лихорадке.

Отзывы о Мовалисе в уколах свидетельствуют о том, что сразу попадая в кровь после введения, препарат в данной лекарственной форме быстро снимает даже сильную мучительную боль.

Отзывы о Мовалисе в таблетках также преимущественно положительные. Основным достоинством этой формы мелоксикама является то, что ее можно применять в течение длительного (от 4 недель и до полутора лет) времени.

Цена Мовалиса: сколько стоят ампулы, суспензия, свечи и таблетки?

Средняя цена Мовалиса в уколах в Украине — 270 грн. Цена на Мовалис в таблетках по 15 мг — 340 грн, стоимость таблеток 7,5 мг — 255 грн. В пределах 270-340 грн находится и цена свечей Мовалис.

Разница между стоимостью лекарства в Харькове, в Днепропетровске или в Киеве незначительна.

Средняя цена ампул Мовалиса в российских аптеках — 650 руб., купить свечи в Москве можно в среднем за 500-600 руб. Стоимость раствора для инъекций — 665-720 руб., таблеток 15 мг — 750 руб., таблеток 7,5 мг — 640 руб.