Надолол инструкция по применению при треморе

Надолол (Nadolol)*. 2,3-цис-1,2,3,4-Тетрагидро-5-[2-окси-3(трет-бутиламино)]пропокси-2,3-нафталиндиол.

Надолол
Химическое соединение
Брутто-формула	C17H27NO4
CAS	42200-33-9
PubChem	39147
DrugBank	01203
Состав
Классификация
АТХ	C07AA12
Способы введения
перорально

Синонимы: Коргард, Anabet, Betadol, Corgard, Nadic, Solgol. b -Адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует b 1 — и b 2 -адренорецепторы). Отличается большой продолжительностью действия. Период полувыведения 20 — 24 ч (период полувыведения пропранолола — 2 — 4 ч, пиндолола — 3 — 4 ч, метопролола — 3 — 5 ч, атенолола — 6 — 9 ч). Не оказывает отрицательного инотропного действия на миокард.

Препарат обладает антиангинальной активностью и применяется для лечения ишемической болезни сердца. Эффективен также при гипертонической болезни (преимущественно в ранних стадиях).

Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приёма пищи. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки.

При ишемической болезни сердца принимают начиная с 40 мг 1 раз в сутки.

Через 3-7 дней можно повысить дозу до 80 — 160 мг в сутки (редко до 240 мг). Дозу регулируют в зависимости от эффекта; в случае появления избыточной брадикардии дозу уменьшают. При гипертензии назначают по 40 80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 240 мг в сутки (в 1 — 2 приёма). Можно одновременно применять диуретики или вазодилататоры.

При применении надолола возможны в отдельных случаях явления утомления, бессонница, парестезии, сухость во рту, брадикардия, желудочно-кишечные расстройства.

Как и при лечении другими b -адреноблокаторами, отмену препарата следует производить, постепенно (в течение 2 нед) понижая дозу.

Корзид (Corzide)* является комбинированным препаратом, содержащим в одной таблетке 40 или 80 мг надолола и 5 мг диуретического препарата бендрофлуметиазида, близкого по структуре и действию к дихлотиазиду. Применяют для лечения артериальной гипертензии.

ПротивопоказанияПравить

Препарат противопоказан при бронхиальной астме и склонности к бронхиолоспазму, синусовой брадикардии и блокаде сердца II или III степени, кардиогенном шоке, при лёгочной гипертензии, «застойном» пороке сердца. Не следует назначать препарат женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Форма выпускаПравить

• Таблетки по 20; 40; 80; 120 и 160 мг (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и 0,16 г) в склянках по 100 и 1000 штук.

ХранениеПравить

Список Б при комнатной температуре, в защищённом от света месте.

Надолол

Надолол – бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в блистерах и по 100 шт. во флаконах, в картонной пачке 3 блистера или 1 флакон и инструкция по применению Надолола).

Активное вещество препарата – надолол: в 1 таблетке – 20, 40, 80, 120 или 160 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Надолол является неселективным бета-адреноблокатором, который обладает антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием, не обладает симпатомиметической активностью.

Блокируя β-адренорецепторы сердца (из которых 75% составляют β₁-адренорецепторы, 25% – β₂-адренорецепторы), препарат уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), вследствие чего снижается внутриклеточный ток ионов кальция.

Оказывает отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное действие: урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), снижает сократимость миокарда, угнетает возбудимость и проводимость. В первые 24 ч после приема препарата вследствие реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов отмечается увеличение объема периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), однако через 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном применении надолола снижается.

Антиангинальное действие развивается вследствие уменьшения потребности миокарда в кислороде на фоне урежения ЧСС и снижения сократимости. Также уменьшение ЧСС вызывает улучшение перфузии миокарда и удлинение диастолы. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков может способствовать повышению потребности в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект объясняется способностью надолола угнетать некоторые аритмогенные факторы, такие как повышенное артериальное давление (АД), тахикардия, цАМФ (который играет важную роль в возникновении фибрилляции желудочков при ишемии миокарда), повышенная активность симпатической нервной системы (при желудочковой тахиаритмии и инфаркте миокарда). Надолол уменьшает скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Подавляет проведение импульса в антеградном направлении (в меньшей степени – в ретроградном) через атриовентрикулярный узел (AV-узел), практически не оказывая влияния на проведение по дополнительным путям.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением минутного объема крови и симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет важное значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (их активность не усиливается в ответ на снижение АД), а также влиянием на центральную нервную систему.

Препарат также восстанавливает чувствительность барорецепторного депрессорного рефлекса.

Блокада пресинаптических β₂-адренорецепторов вызывает уменьшение высвобождения норадреналина из окончаний симпатических волокон и снижение адренергической иннервации кровеносных сосудов.

Надолол повышает концентрацию тиреоглобулина (ТГ) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), понижает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь надолол плохо и неравномерно всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 30%). Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 3–4 ч, равновесная концентрация в крови устанавливается через 6–9 дней регулярного применения препарата.

С белками плазмы связывает 4–30% дозы. Препарат характеризуется низкой растворимостью в жирах. Через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры проникает плохо. Выделяется с грудным молоком.

Подвергается минимальной биотрансформации в печени. Экскретируется в неизмененном виде преимущественно почками (70–90%), в меньшей степени – с желчью. Период полувыведения (Т_½) составляет 20–24 ч, может увеличиваться у пациентов с почечной недостаточностью. После однократного приема полностью выводится через 4 дня.

Надолол удаляется из организма при гемодиализе.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стенокардия;
• гиперкинетический кардиальный синдром;
• ишемическая болезнь сердца;
• нарушения ритма (наджелудочковая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, синусовая тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия);
• вторичная профилактика инфаркта миокарда (при клинически стабильном состоянии пациента);
• контроль ЧСС при мерцании или трепетании предсердий;
• контроль аритмии при феохромоцитоме (в комбинации с альфа-адреноблокаторами), врожденном синдроме удлиненного интервала QT, пролапсе митрального клапана, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности и тиреотоксикозе;
• тремор;
• профилактика мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность или острая сердечная недостаточность;
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда);
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синоатриальная блокада;
• кардиогенный шок;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• брадикардия (ЧСС < 40 ударов в минуту);
• болезнь Рейно и окклюзионные заболевания периферических сосудов, осложненные перемежающейся хромотой, болью в покое или гангреной;
• тяжелое течение бронхиальной астмы;
• сахарный диабет;
• выраженные нарушения функции почек и/или печени;
• одновременное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• период беременности и лактации;
• повышенная чувствительность к препарату.

Относительные (Надолол должен применяться с особой осторожностью):

• компенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• низкая фракция левого желудочка по эхокардиограмме;
• почечная/печеночная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• миастения;
• феохромоцитома;
• депрессия (в настоящее время или в анамнезе);
• псориаз;
• аллергические реакции в анамнезе;
• детский и пожилой возраст.

Надолол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Надолол следует принимать внутрь, вне зависимости от приемов пищи.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• аритмия: 40 мг 1 раз в сутки, при необходимости с интервалами 7 дней дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической, максимальная суточная доза – 160 мг;
• стенокардия: 40 мг 1 раз в сутки, далее с интервалами 7 дней дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической 120–160 мг, максимальная суточная доза – 240 мг;
• артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг 1 раз в сутки, далее при необходимости, соблюдая 7-дневные интервалы, дозу постепенно повышают до оптимальной терапевтической 160 мг, максимальная суточная доза – 240 мг;
• мигрень: начальная доза – 40 мг 1 раз в сутки, далее при необходимости, соблюдая 7-дневные интервалы, дозу постепенно повышают до 80–160 мг;
• гипертиреоз: в зависимости от клинического ответа суточная доза может составлять 80–160 мг.

При нарушениях функции почек в зависимости от клиренса креатинина (КК) интервалы между приемами препарата должны составлять:

• КК 50 мл/мин – 20 ч;
• КК 31–49 мл/мин – 24–36 ч;
• КК 11–30 мл/мин – 24–48 ч;
• КК 10 мл/мин – 40–60 ч.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: ослабление сократимости миокарда, аритмии, нарушение проводимости миокарда, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, снижение АД, боль в груди, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), развитие/усугубление хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность лодыжек и стоп), AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца;
• со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ларингоспазм, затруднение дыхания, бронхоспазм;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, повышенная утомляемость, ночные кошмары, сонливость, головная боль, бессонница, беспокойство, слабость, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, парестезии в конечностях, мышечная слабость, тремор;
• со стороны пищеварительной системы: изменения вкуса, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, изменение активности ферментов печени и уровня билирубина, нарушения функции печени (холестаз, темная моча, желтушность кожи или склер);
• со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния);
• со стороны эндокринной системы: гипотиреоидное состояние, гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин) или гипергликемия (у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом);
• со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, болезненность и сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит;
• дерматологические и аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, экзантема, усиление потоотделения;
• прочие: синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии), артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо.

Передозировка

При приеме чрезмерной дозы надолола могут наблюдаться следующие симптомы: артериальная гипотензия, головокружение, аритмия, брадикардия, акроцианоз, затруднение дыхания, сердечная недостаточность. В тяжелых случаях возможен коллапс.

Для удаления препарата из организма проводят гемодиализ. В зависимости от клинической картины могут быть назначены следующие лекарственные препараты: атропин (0,25–1 мг внутривенно), бета-адреномиметики (изопреналин), диуретики, кардиотоники (сердечные гликозиды, допамин, добутамин, эпинефрин, норэпинефрин), транквилизаторы (лоразепам, диазепам) и другие симптоматические средства.

Особые указания

Во избежание развития синдрома отмены при продолжительном лечении прекращать прием Надолола следует постепенно – минимум в течение 2 недель, под тщательным врачебным наблюдением.

Пациентам с феохромоцитомой препарат может быть назначен только после предварительного лечения альфа-адреноблокаторами.

При необходимости хирургического вмешательства (в т. ч. стоматологического) с применением общей анестезии Надолол нужно отменить за несколько дней до его проведения. Если такой возможности нет, следует предупредить анестезиолога о приеме препарата, чтобы он подобрал анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

В случае подготовки пациента к частичной тиреоидэктомии в течение предшествующих 10 дней одновременно с препаратом Надолол назначают калия йодид.

Препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов.

Надолол обладает способностью маскировать некоторые признаки гипогликемии (изменение АД и развитие тахикардии) и гипертиреоза (появление тахикардии).

У пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом и у больных, получающих иммунотерапию или экстракты аллергенов для кожных проб, Надолол может повышать тяжесть и продолжительность анафилактических реакций на аллергены, а также нивелировать эффект от обычных доз эпинефрина. В связи с этим рекомендуется заменить Надолол другим препаратом данной фармакологической группы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Надолол в некоторых случаях вызывает нарушения со стороны центральной нервной системы (в т. ч. мышечную слабость, головокружение, сонливость, галлюцинации), поэтому в период лечения рекомендовано воздерживаться от потенциально опасных работ и вождения автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Во время испытаний надолола на кроликах в дозе, которая в 10 раз превышала максимальную рекомендованную для человека, препарат продемонстрировал эмбриотоксические и фетотоксические свойства. У крыс и хомяков эти эффекты отсутствовали. Предполагается, что надолол, применяемый во время беременности, может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. В связи с этим беременным женщинам назначение препарата противопоказано.

Установлено, что надолол проникает в молоко матери в концентрации, превышающей плазменную. В исследованиях у 12 кормящих женщин, получавших препарат в течение 5 дней в суточной дозе 80 мг, средняя концентрация надолола в молоке через 24 ч после приема последней дозы составляла 357 нг/мл, в то время как плазменная концентрация была 77 нг/мл. Было подсчитано, что ребенок с массой тела 5 кг получает через молоко от 2 до 7% эквивалентной дозы для взрослого. Хотя развитие побочных эффектов и осложнений не зарегистрировано, в период лактации назначение препарата противопоказано.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность Надолола у детей и подростков до 18 лет не установлены, поэтому препарат не рекомендован этой возрастной категории пациентов.

При нарушениях функции почек

• выраженные функциональные нарушения почек: препарат противопоказан;
• легкие и умеренные нарушения: требуется соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

• выраженные функциональные нарушения печени: препарат противопоказан;
• легкие и умеренные нарушения: требуется соблюдать осторожность.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста препарат Надолол должен применяться с осторожностью, может потребоваться коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Надолол противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО.

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении психотропных средств.

Артериальную гипотензию могут потенцировать периферические вазодилататоры, симпатолитики, диуретики, дигидропиридиновые антагонисты кальция; ослабевать – изопреналин и эпинефрин.

При одновременном применении препараты хинидина, общие анестетики, дилтиазем и амиодарон повышают вероятность нарушений автоматизма, сократимости и проводимости сердца.

В случае отмены клонидина на фоне продолжающейся терапии надололом есть риск внезапного развития тяжелой артериальной гипертензии. Предположительно, это связано с повышением в циркулирующей крови содержания катехоламинов и с усилением их вазоконстрикторного действия.

Описаны случаи возникновения тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении натрия амидотризоата.

Надолол может блокировать положительное инотропное действие теофиллина, а также усиливать эффекты (в том числе токсические) лидокаина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени.

Эритромицин способен повышать концентрацию надолола в плазме крови.

Фенелзин повышает риск развития брадикардии, неостигмин – артериальной гипотензии и брадикардии, теофиллин – бронхоспазма у пациентов с обструктивной хронической болезнью легких и бронхиальной астмой.

Надолол при применении совместно с экстрактами аллергенов для кожных проб или аллергенами, используемыми для иммунотерапии, повышает риск развития анафилаксии или тяжелых системных аллергических реакций.

Аналоги

Аналогами Надолола являются: Коргард, Атенолол, Бетакард, Тенормин, Бетак, Локрен, Бипрол, Конкор, Беталок, Бисопролол, Эгилок, Небиволол, Ксонеф, Вискен, Обзидан, Принорм, Атенова, Метопролол, Соталекс, Тимолол, Целипрол, Бревиблок, Эстекор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.

Срок годности – смотреть на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Надололе

На медицинских форумах и специализированных сайтах практически нет отзывов о Надололе. Встречаются редкие сообщения, в которых пациенты подтверждают эффективность данного средства при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, но жалуются на его недоступность в аптечных сетях.

Цена на Надолол аптеках

Цена Надолола на данный момент неизвестна из-за отсутствия препарата в аптеках. Стоимость аналога Коргарда за упаковку из 28 таблеток по 80 мг составляет примерно 1950 руб.

Состав

Главное действующее вещество – надолол.

Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 28 штук.

Фармакологическое действие

Коргард — препарат, содержащий надолол. Он принадлежит к группе лекарств, называемых бета-адреноблокаторами. Он работает, замедляя частоту сердечных сокращений и понижая кровяное давление.

Надолол оказывает влияние на профилактику мигрени посредством механизма, который может включать предотвращение сужения сосудов в области, обслуживаемой внутренней сонной артерией, и предотвращение чрезмерного расширения адренергических сосудов в наружной сонной артерии.

Надолол облегчает симптомы тиреотоксикоза и обеспечивает симптоматический контроль до и во время операции на щитовидной железе.

Фармакокинетика

Абсорбируется около 30 процентов пероральной дозы Коргарда. Пиковые концентрации в сыворотке обычно возникают через 3-4 часа после приема препарата. В отличие от большинства доступных бета-адреноблокаторов, Corgard не метаболизируется и выводится в неизмененном виде в основном почками.

Показания к применению

Препарат используется для лечения повышенного артериального давления, сердечных аритмий, гипертиреоза и приступообразных мигреней.

Противопоказания

Corgard не следует использовать, если были обнаружены:

• аллергия на состав;
• астма и хрипы;
• брадикардия;
• болезнь сердца, связанная с опухшими суставами и затрудненным дыханием.

Побочные действия

Необходимо прекратить прием медикамента и обратится к врачу при возникновении тяжелой аллергической реакции, такой как кожная сыпь, одышка, затрудненное глотание, отек лица, языка, губ или горла.

Также прием Коргарда может спровоцировать появление: болей в груди, головокружения, брадикардии, гипотонии.

Лекарственные взаимодействия

Не следует совмещать прием препарата с:

• мочегонными средствами;
• инсулином и лекарствами от диабета;
• гипотензивными препаратами, например гуанетидином, гидралазином;
• антидепрессантами, например фенелзином;
• препаратами, применяемыми при мигрени, например, эрготамином, клонидином, метисергидом;
• атропином;
• бензатропином;
• лекарствами от стенокардии, например верапамилом, нифедипином, дилтиаземом;
• препаратами, используемыми для лечения сердечных заболеваний, например лидокаином, прокаинамидом, адреналином, норадреналином, амиодароном, дизопирамидом, хинидином;
• НПВП, например ибупрофеном, напроксеном, диклофенаком, пироксикамом, индометацином;
• антипсихотическими препаратами, в том числе хлорпромазином, галоперидолом, флуфеназином;
• эфедрином, фенилэфрином;
• финголимодом.

Применение и дозы

Дозировка Corgard определяется доктором в зависимости от заболевания, при котором он используется.

Обычно используемые дозы:

• при стенокардии от 40 мг (половина таблетки) до 160 мг (две таблетки) в сутки;
• при артериальной гипертензии от 80 мг (одна таблетка) до 240 мг (три таблетки) в сутки;
• при сердечных аритмиях от 40 мг (половина таблетки) до 160 мг (две таблетки) в сутки;
• при приступах мигрени от 40 мг (половина таблетки) до 160 мг (две таблетки) в сутки;
• при гипертиреозе от 80 мг (одна таблетка) до 160 мг (две таблетки) в сутки.

У пожилых людей и людей с проблемами почек врач может снизить дозу препарата.

Передозировка

При интоксикации возможно усиление побочных эффектов. Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

У людей с диагнозом диабет, препарат может дополнительно снизить уровень сахара в крови, в том числе у здоровых людей.

При необходимости использования анестетиков во время хирургического вмешательства или хирургического вмешательства в стоматологии необходимо сообщить врачу о приеме Коргарда.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Corgard может вызвать побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Условия продажи

По предписанию врача.

Условия хранения

Хранить медикамент необходимо в темном месте без доступа для детей.