Налтрексон в ампулах инструкция по применению

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

капсулы


50 мг

таблетки


50 мг

таблетки, покрытые оболочкой


50 мг

таблетки, покрытые оболочкой

Инструкция по медицинскому применению

Налтрексон (капсулы, 50 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002591

Дата последнего изменения: 21.01.2020

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Жизненно необходимый и важнейший лекарственный препарат

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Одна
капсула содержит:

Действующее вещество:

Налтрексона
гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 50,0 мг;

Вспомогательные вещества:

Лактозы
моногидрат — 98,5 мг, магния стеарат — 1,5 мг.

Капсула твердая желатиновая № 4
— 38,0 мг.

Корпус капсулы:

Титана
диоксид (
E171)
— 2%, желатин до 100%;

Крышечка капсулы:

Краситель
железа оксид желтый (
E172)
— 1,7143%, титана диоксид (
E171)
— 1%, краситель индигокармин (
E132)
— 0,3%, желатин до 100%.

Описание лекарственной формы

Твердые
желатиновые капсулы №
 4,
корпус капсулы белого цвета, крышечка темно‑зеленого цвета.

Содержимое капсул:
порошок белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция
после приема внутрь — быстрая и почти полная (96%), подвергается кишечно‑печеночной
циркуляции. Максимальная концентрация (
Cmax),
период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для налтрексона,
так и для 6‑
b‑налтрексола,
увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы налтрексона от 50 до
200
 мг.
Начало действия — через 1–2 часа.
TCmax
налтрексона и его активного метаболита 6‑
b‑налтрексола
в плазме — 1
 час,
после однократного приема 50
 мг
Cmax
налтрексона — 8,6
 нг/мл,
Cmax
6‑
b‑налтрексола
— 99,3
 нг/мл.

Распределение

Связь
с белками плазмы — низкая (21%). Хорошо проникает через гистогематические
барьеры. Объем распределения — 1350
 л.
Биодоступность — 5–40%.

При
длительном применении в дозе 100
 мг/сут
налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6‑
b‑налтрексола
в плазме достигает 40%).

Метаболизм

Метаболизируется
в печени на 98% с образованием фармакологически активных метаболитов, главный
из которых — 6‑
b‑налтрексол
также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются — 2‑гидрокси‑3‑метокси‑6‑
b‑налтрексол
и 2‑гидрокси‑3‑метокси‑налтрексон. Ферменты системы
цитохрома
P450
не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют
конъюгаты с глюкоронидином.

Выведение

T1/2
налтрексона — 4
 часа,
6‑
b‑налтрексола
— 13
 часов,
что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты
выводятся преимущественно (53–79%) почками (налтрексон — менее 2%, 6‑
b‑налтрексол,
в том числе в конъюгированной форме — 43%) и с каловыми массами (в
незначительных количествах). Общий клиренс — 1,5
 л/мин.

Печеночная
недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов
с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы
 A
и
B
по Чайлд‑Пью), таким пациентам коррекции дозы не требуется.

Почечная
недостаточность. Легкая почечная недостаточность (С1 креатинина
50–80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и
необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что
налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном с мочой,
назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной
недостаточностью следует с осторожностью.

Эффективность
применения налтрексона при алкоголизме и опиоидной зависимости подтверждена
клиническими исследованиями.

Фармакодинамика

Налтрексон
является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с
опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как
эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных
анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к
m
и
k‑рецепторам.
Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный,
противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т. ч.
эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В
сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз
(механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к
повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия
лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ
абстиненции.

Налтрексон
не вызывает дисульфирам‑подобные реакции, как в результате употребления
опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и
блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает
рецидивы в течение 6 месяцев после 12‑неделыюго курса терапии (успех
лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает
толерантности и зависимости. При одновременном длительном назначении
предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим
опиоидам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг
внутривенно введенного героина в течение 24 часов, двойная доза
(100 мг) — в течение 48 часов, а 150
 мг
— в течение 3
 суток.
Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более
высокой дозы опиоидного анальгетика.

Показания

       
Лечение
алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно‑введенных опиоидов;

       
комплексная
терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при
котором опиоиды не смогут оказать характерного действия;

       
лекарственный
препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после
опиоидной детоксикации;

       
дополнительная
терапия в рамках комплексной программы лечения, включающая психотерапевтическое
пособие для детоксицированных пациентов с опиоидной и алкогольной зависимостью
для снижения риска рецидива.

Противопоказания

       
Пациенты,
имеющие зависимость от опиоидов, в том числе находящиеся на лечении опиоидными
агонистами или частичными агонистами;

       
положительная
налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный анализ
на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиоидов в моче;

       
опиоидный
абстинентный синдром;

       
гиперчувствительность
к компонентам препарата;

       
острый гепатит
или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы.
Глюкозо‑галактозная мальабсорбция;

       
использование в
сочетании с опиоид-содержащим лекарственным средством.

С осторожностью

Если у вас одно из перечисленных ниже заболеваний, перед
приемом препарата обязательно
проконсультируйтесь с врачом
.

Нарушения
функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат
по степени токсичности относится к категории 
C.

В
экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30
 раз
превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во
время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60
 раз
превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.

Применение
препарата при беременности возможно только в случае, если потенциальная польза
от его применения превышает потенциальный риск для плода.

При
пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6‑
b‑налтрексола
с грудным молоком. Из‑за потенциальной канцерогенности и вероятности
возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение
о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении
грудного вскармливания во время лечения препаратом, в зависимости от степени
важности терапии для матери.

Способ применения и дозы

Лечение опиоидной зависимости

Фаза введения в курс терапии налтрексоном

Лечение
налтрексоном начинают после того, как пациент в течение 7–10
 дней
воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома
абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям
лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при
отрицательной провокационной пробе с 0,5
 мг
налоксона.

Описание налоксоновой пробы:
пациенту необходимо ввести 0,2–0,4 мг налоксона внутривенно в течение
5 мин или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на
введение налоксона в течение 15–30
 минут,
вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или 0,4–0,8 мг
подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном
мидриазе, изменении аффекта от благодушно‑сонливого до дисфорического,
поведенческих расстройствах, появлении признаков опийной абстиненции.

Налоксоновую
пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в
моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 часа.

Лечение
налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Содержимое
капсулы растворяют в 50 мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона
внутрь (содержится в 25 мл исходного раствора). Врачу следует
контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия налтрексоном

На
следующий день после введения начальной дозы налтрексон начинают назначать по
50 мг каждые 24 часа (применения налтрексона в указанной дозе
достаточно для блокирования эффектов опиоидов, вводимых парентерально,
например, 25 мг героина, введенного внутривенно).

100 мг
налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

Лечение алкоголизма

В
составе комбинированной терапии.

Ежедневный
прием 50 мг налтрексона, минимальный курс — 3 месяца.

Лечение
должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной
зависимости. На протяжении курса лечения необходимо отслеживать приверженность
всем компонентам лечения алкоголизма, влияющим на благоприятный исход.
Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.

Побочные действия

Нежелательные
явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов
MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.

Частота
возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией
Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

В
терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды,
налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Очень часто:
тошнота и/или рвота, боль в животе;

Часто: абдоминальная
боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость
слизистой оболочки полости рта. метеоризм, повышение активности «печеночных»
ферментов;

Редко: усугубление
симптомов геморроя, эрозивно‑язвенные поражения желудочно‑кишечного
тракта.

Нарушения со стороны нервной системы и органов чувств

Очень часто:
беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный
сон, «кошмарные» сновидения, головная боль;

Часто:
головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания,
галлюцинации, угнетение центральной нервной системы;

Редко: депрессия,
бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах,
светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и
пространстве, мигрень, обморок, астения, летаргия, тревога.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: кашель,
охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости),
затруднение дыхания, зуд в носу, ринорея, чиханье, бронхообструкция,
затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное
отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит,
ларингит, фарингит (в т. ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит.

Нарушения со стороны сердечно‑сосудистой системы

Нечасто: боль в груди,
повышение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, неспецифические
изменения на электрокардиограмме, флебит.

Нарушения со стороны органов зрения

Редко: конъюнктивит.

Нарушения со стороны мочеполовой системы

Часто: сексуальные
расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или
снижение либидо;

Нечасто: дискомфорт при
мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев,
стоп, голеней).

Аллергические реакции

Часто: кожная сыпь,
гиперемия кожи (в т. ч. гиперемия лица), гипертермия, кожный зуд,
повышение секреции сальных желез, озноб.

Нарушения со стороны опорно‑двигательного аппарата

Очень часто:
боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подергивание или
скованность мышц;

Часто: артралгия,
миалгия, артрит.

Нарушения со стороны кожных покровов:
папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.

Прочие: сухость во рту
или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой
области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано
развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной
сенсибилизации к препарату.

Синдром «отмены» опиоидов:
абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность,
усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея,
чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, тошнота и/или рвота,
тремор, общая слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, сообщите об этом врачу
.

Пострегистрационный опыт применении

По
литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбоцитопенической
пурпуры у пациента, который, возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в
ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и
проведения курса кортикостероидной терапии.

Взаимодействие

Снижает
эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые
лекарственные средства, опиоидные анальгетики, противопростудные препараты).
Там, где возможно, должны использоваться альтернативные препараты.

Гепатотоксические
лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Дисульфирам
ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать
повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени
(налтрексон), что увеличивает риск интоксикации.

Возможна
летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет
появление симптомов синдрома «отмены» па фоне опиоидной зависимости,
характеризующихся стойкостью и трудностью их устранения.

Передозировка

Налтрексон
является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие
дозы не вызывают серьезных симптомов. При подозрении на интоксикацию следует
назначить симптоматическое лечение.

На
этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе
100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для человека примерно в
35 раз, не выявлено каких‑либо существенных изменений в
гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре
внутренних органов. Местно‑раздражающее действие налтрексон также не
оказывает.

Особые указания

Налтрексон
эффективен только в составе комплексной терапии зависимости.

Перед
применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во
время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение
активности трансаминаз.

Налтрексон
оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении
необходимо контролировать функцию печени.

Налтрексон
назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Препарат
начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача.
Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных
мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиоидной зависимостью, в том числе
пациентов, получающих лечение налтрексоном. Членов семей и ухаживающих за
пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за
возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно
сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения
эффективности лечения необходимо проведение комплексной терапии, включающей
психологическую поддержку.

Налтрексон
блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз
опиоидов.

Пациента,
который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что
неконтролируемый прием опиоидов в этот период может привести к тяжелому
синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального
исхода.

Налтрексон
оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому при длительном применении
необходимо контролировать функцию печени.

Налтрексон
необходимо отменить не менее чем за 48 часов до хирургического
вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В
случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают
опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение
дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным. Для предотвращения
развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за
7–10 дней прекратить прием опиоидов и лекарственных средств, их
содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение
провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований может
проявиться абстинентный синдром.

Стойкое
снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен
при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Возможно
развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при
развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к
врачу.

Следует
предупреждать пациентов, что:

       
при обращении за
медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинских работников о
лечении налтрексоном;

       
в случае
появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо
прекратить прием и обратиться к врачу;

       
при
самостоятельном употреблении героина и других опиоидов в малых дозах эффекта от
их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы опиоидных средств приведет
к летальному исходу (остановка дыхания).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы
50 мг.

По
10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой.

1,
2 или 5 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку
из картона.

По
100, 200, 300 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций
по применению, соответственно, в коробку или ящик (для стационара).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Отзывы

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

На одну капсулу.

Активное вещество:

Налтрексон (Налтрексона гидрохлорид) — 50мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 96мг

Магния стеарат (магний стеариновокислый, Вводный) — 4мг

Масса содержимого капсулы — 150мг

Капсулы твердые желатиновые № 4

Состав оболочки капсул:

корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) — 2 %; желатин — до 100 %; крышечка капсулы: индиготин (Е 132) — 0,1333 %; титана диоксид — 1 %; желатин — до 100 %.

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Опиоидных рецепторов антагонист

АТХ N07BB04 Налтрексон

Фармакодинамика

Налтрексон является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к μ- и k-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный. противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции, как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-неделыюго курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиоидам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг внутривенно введенного героина в течение 24 ч., двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч., а 150 мг — в течение 3 суток. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы опиоидного анальгетика.

Фармакокинетика

Всасывание: Абсорбция после приема вну трь — быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Максимальная концентрация (Сmax), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для иалтрексона, так и для 6-бета- налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы иалтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия — через 1-2 часа. ТСmах иалтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме — 1 ч., после однократного приема 50 мг Сmах иалтрексона- 8.6 нг/мл. Стах — 6-бета-налтрексола — 99.3 иг/мл;

  • распределение: Связь с белками плазмы — низкая (21 %). Хорошо проникает через гистоге- матические барьеры. Объем распределения — 1350 л. Биодоступность 5-40 %;

При длительном применении в дозе 100 мг/суг. налтрексон не кумулирует (при этом концен- трация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).

  • метаболизм: Метабол тируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2- гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с пиокоронидином;
  • выведение: Т1/2 налтрексона — 4 ч., 6-бета-налтрексола — 13 ч.. что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон — менее 2 %. 6-бета-налтрексол, в том числе в конъюгированной форме -43 %) и через кишечник (в незначительных количествах). Общий клиренс — 1.5 л/мин. Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пыо), таким пациентам коррекция не требуется.

Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (CI креатина 50 — 80 мл/мин.) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следуете осторожностью.

Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов. Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором оииоиды не смогут оказать характерного действия. Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.

Налтрексон противопоказан пациентам, имеющим зависимость от опиоидов, в том числе, находящихся па лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами. Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции па фоне опиоидной зависимости.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в анамнезе.

Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. Глюкозо — галактозная мальабсорбция.

Не установлена безопасность применения Налтрексона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

Нарушения функции печени и/или почек.

В экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта. Применение препарата при беременности возможно только в случае, если потен- циальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета- налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении грудного вскармливания во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Внутрь.

Лечение оииоидной наркомании.

Фаза введения в курс терапии налтрексоном.

Лечение налтрексоном назначают после того, как пациент в течение 7-10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 г налоксона.

Описание налоксоновой пробы: пациенту необходимо ввести 0,2 — 0,4 мг налоксона внутривенно в течение 5 мин. или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на введение налоксона в течение 15-30 мин., вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или 0,4-0,8 мг подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном мидриазе, изменении аффекта от благодушно-сонливого до дисфорического, поведенческих расстройствах, появлении признаков опийной абстиненции.

Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч. Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь в 25мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания аппарата.

Поддерживающая терапия налтрексоном.

На следующий день после введения начальной дозы нал грексон начинают назначать но 50 мг каждые 24 ч. (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов, вводимых парентерально, например, 25 мг героина, введенного внутривенно).

100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

Лечение алкоголизма

В составе комбинированной терапии.

Ежедневный прием 50 мг налтрексона, минимальный курс-3 месяца.

Лечение должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости. На протяжении курса лечения необходимо отслеживать приверженность всем компонентам лечения алкоголизма, влияющим на благоприятный исход. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.

Критериями отбора пациентов для лечения алкоголизма являются:

  1. положительная установка на лечение;

  2. готовность отказаться от употребления алкоголя (психоактивных веществ);

  3. участие в реабилитационных программах;

  4. начало здорового образа жизни после окончания курса лечения.

Побочное действие

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития:

очень часто — > 1/10; часто — от 1 /100 до 1/10: нечасто — от 1/1000 до 1 /100; редко — от 1/10000 до 1/1000; очень редко — < 1/10000. включая отдельные сообщения.

В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды. налтрек- соп обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота и/или рвота, боль в животе; часто — абдоминальная боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов; редко — усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто — беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сои, «кошмарные» сновидения, головная боль; часто — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы; редко — депрессия, бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, обморок, астения, вялость, летаргия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), рииорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.

Со стороны органов зрения: редко — конъюкгивит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — сексуальные расстройства у мужчин задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или снижение либидо, нечасто — дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней).

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подёргивание или скованность мышц; часто — артралгия, миалгия; артрит, часто неизвестна — рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.

Прочие: сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; оральный герпес, микоз стоп; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсабилизации к препарату.

Синдром «отмены» опиодов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, рино- рея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Пострегистрационный опыт применения

По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у пациента, который возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.

Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьёзных симптомов. Имеются данные о клинической исследовании, во время которого пациенты принимали 800 мг в сутки налтрексона в течение недели без признаков интоксикации. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для лечения человека примерю в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.

Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные, противодиарейные препараты, опиоидные анальгетики). В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов.

Гепатотоксические лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени (налтрексон), что увеличивает риск интоксикации.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне опиоидной зависимое теризующихся стойкостью и трудностью их устранения.

При лечении неблагоприятных форм алкоголизма, а также алкогольной зависимости коморбидной с психическими заболеваниями, в некоторых случаях полного (достижение продолжительной ремиссии) или частичного (уменьшение потребления алкоголя) эффекта удается достичь с помощью комбинированной терапии при одновременном назначении пациентам налтрексона и акампросата. При этом необходим тщательный лабораторный контроль функции печени в связи с возможной суммацией гепатотоксических эффектов применяемых в лечебных схемах лекарственных средств.

Отсутствуют данные о взаимодействии с другими лекарственными препаратами (помимо опиоидов).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с барбитуратами, бензодиазепинами, транквилизаторами, снотворными средствами, антидепрессантами и антигистаминными средствами (с седативным действием), нейролептиками.

Налтрексон эффективен только в составе комплексной терапии зависимости.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печёночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение активности микросомальных ферментов печени.

Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому первые шесть месяцев необхо- димо контролировать функцию печени ежемесячно, далее частоту лабораторных Исследований устанавливают в соответствие с объективной клинической оценкой пациента.

Налтрексон назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Препарат начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиоидной зависимостью, в том числе пациентов, получающих лечение налтрексоном. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения эффективности лечения необходимо проведе ние комплексной терапии, включающей психологическую поддержку.

Налтрексон блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов.

Пациента, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый приём опиоидов в этот период может привести к тяжёлому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального исхода.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч. до хирургического вмешательства при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетет е дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить приём опиоидов и лекарственных средств, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксо- ном; при несоблюдении этих требований может проявиться абстинентный синдром.

Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует предупреждать пациентов о том, что:

при обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном

в случае появлений болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить приём и обратиться к врачу;

применение налтрексона не устраняет и не ослабляет симптомов отмены алкоголя; при самостоятельном употреолении героина и других опиоидов в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы описанных средств приведёт к летальному исходу (остановка дыхания).

Лекарственная зависимость

Налтрексон — полный антагонист опиоидов: не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные явления, способные влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N000388/01

Дата регистрации

2008-01-17

Дата переоформления

2015-02-19

Владелец регистрационного удостоверения

МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА ЗАО Россия

Производитель

МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА ЗАО Россия

Состав

Действующим вещество препарата является налтрексона гидрохлорид.

Дополнительные компоненты капсул: магния стеарат, лактозы моногидрат. Их корпус состоит из диоксида титана и желатина.

Составляющие крышечки: краситель индигокармин, краситель железа оксид желтый, диоксид титана, желатин.

Форма выпуска

Налтрексон продается как таблетки и твердые белые капсулы. Обе формы выпускаются в дозировке по 50 мг.

Фармакологическое действие

Антагонист опиатных рецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Химическая формула активного вещества препарата – N-Циклопропилметил-14-оксинордигидроморфинона гидрохлорид.

Препарат представляет собой «чистый» антагонист опиатных рецепторов. Он эффективен при пероральном применении. Действие заметно спустя 60-120 минут и длится на протяжении 1-2 дней.

Показания к применению

Применяется при абстиненции после отмены опиатов. Таким образом, может использоваться в случае пристрастия к опиоидным анальгетикам. Кроме того, используется Налтрексон при алкоголизме.

Противопоказания

Нельзя применять при печеночной недостаточности, остром гепатите, а также в случае личной непереносимости компонентов препарата.

Побочные действия

Прием лекарства может привести к следующим нежелательным эффектам:

  • нервная система: повышенное возбуждение, раздражительность, прострация, головокружение; в редких случаях возможны депрессия, повышенная усталость, дезориентация, кошмары, нарушения зрения, светобоязнь, чувство заложенности в ушах, паранойя, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, ощущение жжения и боль в глазах, боль и шум в ушах;
  • мочевыделительная система: в редких случаях возможно нарушение мочеиспускания;
  • кожа: сыпь, в редких случаях возможны изменения кожи, которые характерны для 1-ой стадии отморожения, эпидермофития стоп, повышение секреции сальных желез;
  • ССС: в редких случаях возможны отеки, флебит, повышение давления, тахикардия, чувство прилива крови к лицу, неспецифические изменения кардиограммы, ощущение жара в конечностях;
  • система пищеварения: притупление чувства голода, запор, диарея; в редких случаях отмечается повышение активности трансаминаз печени, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ощущение сухости во рту, усиление проявлений геморроя, метеоризм;
  • половая система: нарушение эякуляции, снижение потенции; в редких случаях отмечается повышение/понижение либидо;
  • дыхательная система: в редких случаях отмечается гиперемия сосудов носовой полости, носовые кровотечения, чиханье, повышенное слизеотделение, угнетение дыхания, кашель, ринорея, ощущение сухости в горле, синусит, трахеофония, одышка;
  • прочие: озноб; в редких случаях отмечаются болезненные ощущения в паховой области, повышение или полная потеря аппетита, патологическая зевота, лимфоцитоз, набор веса, лихорадка, увеличение лимфоузлов.

Инструкция по применению Налтрексона (Способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, как правило, в дозировке 50 мг/сутки. Инструкция по применению Налтрексона сообщает, что действие данного средства должно быть заметно спустя 60-120 минут после приема. В некоторых случаях принимают сниженную дозу в 25 мг.

В целом инструкция по применению Налтрексона указывает на то, что схема и продолжительность терапии устанавливаются специалистом в индивидуальном порядке.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом у людей нет. Если есть подозрение на отравление, терапия симптоматическая. Следует обратиться к специалистам.

При передозировке нельзя вводить еще большие дозы опиоидов, так как это может усугубить угнетение нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Взаимодействие

Препарат снижает действие агонистов опиоидных рецепторов (анальгетиков, противокашлевых лекарств) при одновременном применении.

Условия продажи

Продается в аптеках строго по рецепту специалиста.

Условия хранения

Хранить в темном месте. Температура до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности

Держать лекарство нужно не больше трех лет. Нельзя использовать по истечению срока годности, который указан на упаковке с лекарством.

Отзывы о Налтрексоне

Мнения о данном препарате в основном положительные. Отзывы о Налтрексоне на форумах особенно часто оставляют те, кто применяли его для лечения от алкоголизма. Они сообщают, что средство оказалось эффективным и помогло тогда, когда не удалось избавиться от зависимости посредством кодирования.

Цена Налтрексона, где купить

Цена Налтрексона зависит от формы выпуска. Купить таблетки можно примерно за 650 рублей. Цена Налтрексона в капсулах от 780 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Налтрексон капсулы 50мг 10штМЭЗ ФГУП

Аптека Диалог

  • Налтрексон (капс. 50мг №10)Московский эндокринный завод

показать еще

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.

Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых — 6-β-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Показания активного вещества
НАЛТРЕКСОН

Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.

Режим дозирования

Применяют внутрь и в/м. Дозу, схему и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко — повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Налтрексон ФВ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N000388/01

Торговое наименование препарата

Налтрексон ФВ

Международное непатентованное наименование

Налтрексон

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На одну капсулу.

Активное вещество:

Налтрексон (Налтрексона гидрохлорид) — 50мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 96мг

Магния стеарат (магний стеариновокислый, Вводный) — 4мг

Масса содержимого капсулы — 150мг

Капсулы твердые желатиновые № 4

Состав оболочки капсул:

корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) — 2 %; желатин — до 100 %; крышечка капсулы: индиготин (Е 132) — 0,1333 %; титана диоксид — 1 %; желатин — до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ

N07BB04

Фармакодинамика:

Налтрексон является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к μ- и k-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный. противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.

Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции, как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-неделыюго курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиоидам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг внутривенно введенного героина в течение 24 ч., двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч., а 150 мг — в течение 3 суток. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы опиоидного анальгетика.

Фармакокинетика:

Всасывание: Абсорбция после приема вну трь — быстрая и почти полная (96 %), подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Максимальная концентрация (Сmax), период полувыведения и общее количество почечной экскреции как для иалтрексона, так и для 6-бета- налтрексола, увеличиваются пропорционально увеличению назначаемой дозы иалтрексона от 50 до 200 мг. Начало действия — через 1-2 часа. ТСmах иалтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме — 1 ч., после однократного приема 50 мг Сmах иалтрексона- 8.6 нг/мл. Стах — 6-бета-налтрексола — 99.3 иг/мл;

распределение: Связь с белками плазмы — низкая (21 %). Хорошо проникает через гистоге- матические барьеры. Объем распределения — 1350 л. Биодоступность 5-40 %;

При длительном применении в дозе 100 мг/суг. налтрексон не кумулирует (при этом концен- трация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).

метаболизм: Метабол тируется в печени на 98 % с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Другими метаболитами являются — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол и 2- гидрокси-3-метокси-налтрексон. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме налтрексона. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с пиокоронидином;

выведение: Т1/2 налтрексона — 4 ч., 6-бета-налтрексола — 13 ч.. что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся преимущественно (53-79 %) почками (налтрексон — менее 2 %. 6-бета-налтрексол, в том числе в конъюгированной форме -43 %) и через кишечник (в незначительных количествах). Общий клиренс — 1.5 л/мин. Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пыо), таким пациентам коррекция не требуется.

Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (CI креатина 50 — 80 мл/мин.) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем, что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном мочой, назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следуете осторожностью.

Показания:

Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов. Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором оииоиды не смогут оказать характерного действия. Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.

Противопоказания:

Налтрексон противопоказан пациентам, имеющим зависимость от опиоидов, в том числе, находящихся па лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами. Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный тест на наличие опиоидов в моче. Состояние абстиненции па фоне опиоидной зависимости.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в анамнезе.

Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. Глюкозо — галактозная мальабсорбция.

Не установлена безопасность применения Налтрексона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Нарушения функции печени и/или почек.

Беременность и лактация:

В экспериментах на крысах (прием в дозах, в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах, в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта. Применение препарата при беременности возможно только в случае, если потен- циальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета- налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений, следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении грудного вскармливания во время лечения препаратом, в зависимости от степени важности терапии для матери.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Лечение оииоидной наркомании.

Фаза введения в курс терапии налтрексоном.

Лечение налтрексоном назначают после того, как пациент в течение 7-10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 0,5 г налоксона.

Описание налоксоновой пробы: пациенту необходимо ввести 0,2 — 0,4 мг налоксона внутривенно в течение 5 мин. или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на введение налоксона в течение 15-30 мин., вводят вторую дозу препарата 0,4 мг внутривенно или 0,4-0,8 мг подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном мидриазе, изменении аффекта от благодушно-сонливого до дисфорического, поведенческих расстройствах, появлении признаков опийной абстиненции.

Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч. Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь в 25мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания аппарата.

Поддерживающая терапия налтрексоном.

На следующий день после введения начальной дозы нал грексон начинают назначать но 50 мг каждые 24 ч. (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов, вводимых парентерально, например, 25 мг героина, введенного внутривенно).

100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

Лечение алкоголизма

В составе комбинированной терапии.

Ежедневный прием 50 мг налтрексона, минимальный курс-3 месяца.

Лечение должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости. На протяжении курса лечения необходимо отслеживать приверженность всем компонентам лечения алкоголизма, влияющим на благоприятный исход. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.

Критериями отбора пациентов для лечения алкоголизма являются:

1) положительная установка на лечение;

2) готовность отказаться от употребления алкоголя (психоактивных веществ);

3) участие в реабилитационных программах;

4) начало здорового образа жизни после окончания курса лечения.

Побочные эффекты:

Побочное действие

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития:

очень часто — > 1/10; часто — от 1 /100 до 1/10: нечасто — от 1/1000 до 1 /100; редко — от 1/10000 до 1/1000; очень редко — < 1/10000. включая отдельные сообщения.

В терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды. налтрек- соп обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота и/или рвота, боль в животе; часто — абдоминальная боль, снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов; редко — усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: очень часто — беспокойство, нервозность, необычная усталость, общая слабость, беспокойный сои, «кошмарные» сновидения, головная боль; часто — головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение центральной нервной системы; редко — депрессия, бред, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве, мигрень, обморок, астения, вялость, летаргия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), рииорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, ларингит, фарингит (в т.ч. стрептококковый), назофарингит, гайморит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — боль в груди, повышение артериального давления, тахикардия, ощущение сердцебиения, неспецифические изменения на электрокардиограмме, флебит.

Со стороны органов зрения: редко — конъюкгивит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — сексуальные расстройства у мужчин задержка эякуляции, снижение потенции), повышение или снижение либидо, нечасто — дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней).

Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица); гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноо.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — боль в спине, скованность суставов, боль в конечностях, спазм, подёргивание или скованность мышц; часто — артралгия, миалгия; артрит, часто неизвестна — рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: папулезная сыпь, потница, угри, алопеция.

Прочие: сухость во рту или жажда, боль в горле, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; оральный герпес, микоз стоп; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсабилизации к препарату.

Синдром «отмены» опиодов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастральной области, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, рино- рея, чиханье, «гусиная кожа», потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Пострегистрационный опыт применения

По литературным данным описан единичный случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у пациента, который возможно, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения. Выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.

Передозировка:

Налтрексон является умеренно безопасным препаратом. Согласно исследованиям, даже большие дозы не вызывают серьёзных симптомов. Имеются данные о клинической исследовании, во время которого пациенты принимали 800 мг в сутки налтрексона в течение недели без признаков интоксикации. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

На этапе доклинического исследования при повторном введении налтрексона в дозе 100 мг/кг, превышающей максимальную суточную дозу для лечения человека примерю в 35 раз, не выявлено каких-либо существенных изменений в гематологических и биохимических показателях крови, а также в структуре внутренних органов. Местно-раздражающее действие налтрексон также не оказывает.

Взаимодействие:

Снижает эффективность лекарственных средств, содержащих опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные, противодиарейные препараты, опиоидные анальгетики). В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов.

Гепатотоксические лекарственные средства увеличивают (взаимно) риск поражения печени. Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации препаратов в плазме крови, метаболизирующихся в печени (налтрексон), что увеличивает риск интоксикации.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет появление симптомов синдрома «отмены» на фоне опиоидной зависимое теризующихся стойкостью и трудностью их устранения.

При лечении неблагоприятных форм алкоголизма, а также алкогольной зависимости коморбидной с психическими заболеваниями, в некоторых случаях полного (достижение продолжительной ремиссии) или частичного (уменьшение потребления алкоголя) эффекта удается достичь с помощью комбинированной терапии при одновременном назначении пациентам налтрексона и акампросата. При этом необходим тщательный лабораторный контроль функции печени в связи с возможной суммацией гепатотоксических эффектов применяемых в лечебных схемах лекарственных средств.

Отсутствуют данные о взаимодействии с другими лекарственными препаратами (помимо опиоидов).

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с барбитуратами, бензодиазепинами, транквилизаторами, снотворными средствами, антидепрессантами и антигистаминными средствами (с седативным действием), нейролептиками.

Особые указания:

Налтрексон эффективен только в составе комплексной терапии зависимости.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печёночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать транзиторное повышение активности микросомальных ферментов печени.

Налтрексон оказывает гепатотоксическое действие. Поэтому первые шесть месяцев необхо- димо контролировать функцию печени ежемесячно, далее частоту лабораторных Исследований устанавливают в соответствие с объективной клинической оценкой пациента.

Налтрексон назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Препарат начинают принимать только в специализированных учреждениях под контролем врача. Следует внимательно следить за появлением признаков депрессии или суицидальных мыслей у пациентов с алкогольной и/или опиоидной зависимостью, в том числе пациентов, получающих лечение налтрексоном. Членов семей и ухаживающих за пациентами людей следует предупредить о необходимости внимательно следить за возникновением симптомов депрессии или суицидального поведения и немедленно сообщать о возникновении таких симптомов лечащему врачу. Для обеспечения эффективности лечения необходимо проведе ние комплексной терапии, включающей психологическую поддержку.

Налтрексон блокирует действие опиоидов. Блокада может быть преодолена повышением доз опиоидов.

Пациента, который получает лечение налтрексоном, следует предупредить о том, что неконтролируемый приём опиоидов в этот период может привести к тяжёлому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Существует риск летального исхода.

Налтрексон необходимо отменить не менее чем за 48 ч. до хирургического вмешательства при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиоиды в повышенной дозе (для преодоления антагонизма), поскольку угнетет е дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить приём опиоидов и лекарственных средств, их содержащих, обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксо- ном; при несоблюдении этих требований может проявиться абстинентный синдром.

Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости. Возможно развитие эозинофильной пневмонии, резистентной к антибиотикотерапии; при развитии прогрессирующей одышки и гипоксии необходимо немедленно обратиться к врачу.

Следует предупреждать пациентов о том, что:

при обращении за медицинской помощью пациенты обязаны информировать медицинских работников о лечении налтрексоном

в случае появлений болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить приём и обратиться к врачу;

применение налтрексона не устраняет и не ослабляет симптомов отмены алкоголя; при самостоятельном употреолении героина и других опиоидов в малых дозах эффекта от их применения не будет, а дальнейшее увеличение дозы описанных средств приведёт к летальному исходу (остановка дыхания).

Лекарственная зависимость

Налтрексон — полный антагонист опиоидов: не вызывает толерантности, физической или психической зависимости.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные явления, способные влиять на управление транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 50 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну или две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Московская фармацевтическая фабрика» (ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»), 125239, г. Москва, Фармацевтический проезд, д. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «Московская фармацевтическая фабрика»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Кофеварка редмонд 1523 инструкция по эксплуатации
  • Толтарокс инструкция по применению в ветеринарии для телят
  • Инструкция по эксплуатации холодильника lg express cool
  • Флуконазол инструкция по применению при грибке пищевода 150
  • V 380 pro инструкция на русском языке