Фармакологическое действие
Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.
Фармакокинетика
Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.
Показания активного вещества
НАНДРОЛОН
Кахексия различной этиологии; астения; остеопороз; необходимость ускорения регенерации (в т.ч. при переломах, травмах); нарушения белкового обмена после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; при диабетической ретинопатии, нефропатии; стимуляция роста у детей с задержкой роста; необходимость длительной анаболической терапии при прогрессирующей мышечной дистрофии, остеопорозе и раке.
Режим дозирования
Вводят глубоко в/м. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента.
Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели.
Рекомендуемая доза для детей — из расчета 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Побочное действие
Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм.
Со стороны обмена веществ: задержка азота, натрия и жидкости в организме; гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП.
Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям).
Со стороны эндокринной системы: подавление секреции гонадотропных гормонов, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста).
Прочие: периферические отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, потеря аппетита, повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дисменорея и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа), гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, снижение сексуальной функции; в пожилом возрасте — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нандролону; нефротический синдром, рак предстательной железы, острый или хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень, рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе); беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: сердечная, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.чи. в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, мигрень, эпилепсия, глаукома в анамнезе (анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме), пожилой возраст, судороги (в т.ч. в анамнезе).
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых поражениях печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или метастазах в печень. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
В связи с андрогенной активностью детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам.
Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения пациент должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При применении нандролона в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема нандролона.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологическое исследование каждые 6 мес.
Во время лечения нандролоном следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови ионов кальция, холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора.
В некоторых случаях на фоне применения нандролона наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
У больных сахарным диабетом нандролон может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует назначать нандролон на фоне применения антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемических препаратов (возможно усиление их гипогликемического эффекта).
Нандролон может применяться в составе комбинированной терапии с ГКС, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
ГКС и минералокортикоиды, кортикотропин, натрий содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
Ретаболил (50 мг/мл)
МНН: Нандролон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nandrolone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014516
Информация о регистрации в РК:
03.09.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 025.23 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ретаболил
Международное непатентованное название
Нандролон
Лекарственная форма
Масляный раствор для инъекций
Состав
Одна ампула 1 мл содержит
активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,
вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций
Описание
Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон
Код АТХ А14АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Фармакодинамика
Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.
Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Показания к применению
— период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств
— анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Анемия
Взрослые
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления)
Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции Ретаболила не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточности данных по эффективности и безопасности.
Побочные действия
— реакции гиперчувствительности
— ингибирование секреции гонадотропина
— прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
— железодефицитная анемия
— лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)
— гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям
— озноб, судороги, нарушение сна
— вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)
— охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым
— аменорея
— ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо
-у мальчиков препубертатного возраста — явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи
— замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей
— у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора
— у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм
— холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания
— акне, слабовыраженный гирсутизм
— задержка натрия и воды, отеки
— повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)
— отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов
— в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы
— опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин
— рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин
— тяжелая печеночная недостаточность
— нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)
— гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:
— гипогликемические препараты
— производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, кортикотропин, Na+-содержащие препараты и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
Особые указания
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Исследований влияния Ретаболила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла. По 1 ампуле помещают в пластиковой контейнер. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности препарат.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 629152551477976679_ru.doc | 60.5 кб |
| 982257471477977814_kz.doc | 88 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующее вещество: 50,0 мг нандролона деканоата в 1 мл раствора для инъекций.
Полный список вспомогательных веществ приведен в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Масляный раствор для инъекций.
Желтый, прозрачный масляный раствор, свободный от механических включений.
Период реконвалесценции (выздоровления). Анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью.
Анемия
Взрослые:
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины. 100 мг в неделю, внутримышечно.
В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение Ретаболила.
После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным мониторированием гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены препарата Ретаболил, следует рассмотреть повторный курс лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления).
Взрослые:
50 мг внутримышечно с 3- 4-недельными интервалами.
Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции препарата Ретаболил не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточного количества данных по эффективности и безопасности.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. Беременность, лактация.
Карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин.
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой в настоящий момент или в анамнезе.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина — BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения препаратом Ретаболил и проводить его периодически во время лечения.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил масляный раствор для инъекций, содержит 0.05 мл (52.25 мг) бензилового спирта и 0.2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение препарата Ретаболила и перечисленных далее препаратов требует осторожности:
Гипогликемические препараты
Производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Беременность и лактация
Препарат Ретаболил противопоказан во время беременности и лактации.
Исследований влияния препарата Ретаболил на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
Побочные реакции
Ретаболил масляный раствор для инъекций при использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает побочных реакций.
При продолжительном лечении могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией. Данные по частоте отсутствуют.
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы
Опухоли печени*
Нарушения со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны эндокринной системы
Ингибирование секреции гонадотропина.
У женщин может иметь место вирилизация (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора).
Охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.
Аменорея и ингибирование сперматогенеза.
Гинекомастия у мужчин.
Изменение либидо.
У мальчиков препубертатного возраста может наблюдаться учащение эрекций и увеличение пениса, у девочек — усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Акне, слабовыраженный гирсутизм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка натрия и воды.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Отек.
Данные лабораторных и инструментальных исследований
Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (в особенности у пациентов, соблюдающих строгий постельный режим, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.
* При длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов наблюдались в редких случаях опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С 17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить.
Данных по передозировке препарата Ретаболил не сообщалось.
Злоупотребление препаратами, содержащими нандролон (используются в высоких дозах в качестве анаболиков) связано с тяжелыми гормональными (эндокринными), метаболическими и психическими побочными реакциями.
Анаболические стероиды. Код АТХ: А14А В01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Действующее вещество препарата Ретаболил масляный раствор для инъекций, нандролон, представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом. Эти эффекты были продемонстрированы в исследованиях на животных и на рецепторах, а также в процессе клинического применения препарата.
В исследованиях на животных было показано, что нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, благодаря, с одной стороны, прямой стимуляции эритропоэтических стволовых клеток костного мозга, и с другой стороны — усиленному высвобождению эритропоэтина. Нандролон защищает костный мозг от супрессивного действия цитотоксических агентов.
У человека нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе С17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Фармакокинетические свойства
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в системный кровоток, период полувыведения составляет 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет 1 час или менее. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения и выведения нандролона в общей сложности составляет 4.3 часа.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Неизвестно, обладают ли эти метаболиты каким-либо фармакологическим действием.
Данные доклинических исследований безопасности
Других значимых данных, помимо обсуждаемых в данной инструкции лекарственного препарата, не имеется.
Фармацевтические характеристики
Перечень вспомогательных веществ
Бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций.
Несовместимости
Не применимо.
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания по хранению
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома.
1 ампула в пластмассовой форме в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
По рецепту.
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как РЕТАБОЛИЛ. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, фосфора, серы, калия. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.
Фармакокинетика
Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.
Показания к применению
Кахексия различной этиологии; астения; остеопороз; необходимость ускорения регенерации (в т.ч. при переломах, травмах); нарушения белкового обмена после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; при диабетической ретинопатии, нефропатии; стимуляция роста у детей с задержкой роста; необходимость длительной анаболической терапии при прогрессирующей мышечной дистрофии, остеопорозе и раке; диссеминированный рак молочных желез у женщин.
Реклама
Режим дозирования
Применяют в дозе 50 мг в/м 1 раз в 3 недели. В случаях нарушения белкового обмена возможно применение в меньшей дозе — по 25 мг в/м 1 раз в 3 недели.
Побочное действие
Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.
Со стороны эндокринной системы: вирилизация у девочек, женщин (огрубение голоса, оволосение по мужскому типу) и мальчиков в препубертатном периоде; аменорея, нарушение сперматогенеза.
Со стороны обмена веществ: возможно преждевременное окостенение эпифизов и задержка роста; задержка жидкости в организме.
Противопоказания к применению
Рак предстательной железы, острый и хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, гепатит, острая дистрофия печени, беременность, лактация.
Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения больной должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
В случае появления признаков вирилизации нандролон следует отменить.
Анаболические стероиды могут вызывать повышение толерантности к глюкозе и снижать потребность в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
Химическое название
4-эстрен-17β-ол-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата)
Химические свойства
Нандролон Деканат (Нандролона Деканоат) – лекарство, анаболический стероид, обладающий слабым андрогенным эффектом. За рубежом чаще используют Нандролона Фенилпропионат – белый или желтоватый порошок с кремовым оттенком, обладающий специфическим запахом. Средство практически нерастворимо в воде, плохо растворяется в этиловом спирте, зато хорошо в ацетоне и хлороформе. Деканоат синтезируют в виде кристаллов желтого или белого оттенка, которые плохо растворяются в воде, но зато хорошо растворимы в эфире, этиловом спирте, ацетоне, различных маслах.
Молекулярная масса соединения – приблизительно 274,4 грамма на моль. В составе препаратов вещество чаще всего находится в виде маслянистого густого раствора для инъекционного введения.
Нандролон обладает большей фармакологической активностью, чем тестостерон. Поэтому его часто применяют в качестве допинга. В организме человека вещество вырабатывается естественным образом из тестостерона. Международный олимпийский комитет внимательно наблюдает за уровнем данного соединения в крови у спортсменов. Максимально допустимая концентрация в моче составляет 2 нанограмма на один мл, как для мужчин, так и для женщин.
Фармакологическое действие
Анаболическое, противоанемическое, андрогенное, противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После проникновения в системный кровоток вещество вступает во взаимодействие со специфическими белками-рецепторами, расположенными на поверхности органов-мишеней. Таким образом образуется комплексное соединение рецептора с Нандролоном, и вещество может свободно переместится в гиалоплазму, преодолевая клеточную оболочку. Далее соединение путем диффузии проникает сквозь мембрану ядра непосредственно в ядро клетки и активирует специфические гены-регуляторы.
Лекарство стимулирует процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и рибонуклеиновой кислоты, некоторых других структурных кислот, усиливает тканевое дыхание и реакции окислительного фосфорилирования в мышцах скелета. Вследствие данных процессов происходит увеличение мышечной массы и активное сжигание жировых отложений. В скелетных мышцах накапливаются креатинфосфат и АТФ, ускоряется рост мужских половых органов, стимулируется формирование вторичных половых признаков.
Зоны роста, расположенные в костях, кальцифицируются и скелет прекращает расти. Также Нандролон Деканат (Нандролона Деканоат) стимулирует сперматогенез, сальные и мужские половые железы. При применении больших дозировок средства развивается супрессия клеток Лейдига, снижается синтез эндогенных половых гормонов, так как гипофиз перестает вырабатывать лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормон.
В течение 3-7 дней после инъекции вещества проявляется анаболический эффект от лекарства. В железистом и покровном эпителии, костях и мышцах активизируются репаративные процессы, усиливается скорость и повышается полнота абсорбции аминокислот из тонкого кишечника. Особенно заметен данный эффект при употреблении пищи, богатой на протеины. Происходит стимуляции выработки эритропоэтина и активизация анаболических процессов в головном мозге. Если параллельно назначить препараты железа, проявляется противоанемический эффект от лечения.
Вследствие лечения данным веществом нарушается синтез в тканях печени различных К-зависимых факторов свертывания крови (2, 9, 7, 10), изменяется липидный профиль плазмы крови. Также средство способствует развитию отеков из-за процессов реабсорбции жидкости и натрия в почках.
После введения 100 мг масляного р-ра Нандролона внутримышечно, максимальная концентрация в крови наблюдается через 7-12 день. При пероральном использовании биологическая доступность средства около 2%, в то время как инъекции обеспечивают 100% усваиваемость. В организме вещество метаболизируется в печени, образуя 17-кетостероиды. Выводится лекарство преимущественно с мочой, остальное – с калом. Период полувыведения составляет около недели. Полностью из организма препарат выводится в течение 3 недель.
Показания к применению
Нандролон назначают:
- при диабетической ретинопатии;
- для повышения скорости генерации и катаболизма при хронических инфекционных заболеваниях, после операций, тяжелых травм, при стероидной миопатии;
- при синдроме Верднига-Гоффмана;
- для устранения анемии вызванной метастазами от злокачественных опухолей, лекарствами, солями тяжелых металлов;
- пациентам с прогрессирующей мышечной дистрофией;
- для устранения гипокальциемии при старческом и постклимактерическом остеопорозе, после лечения ГКС;
- при анемии вследствие заболеваний почек, миелофиброза, миелосклероза, миелоидной аплазии костного мозга;
- для стимуляции роста у детей с дефицитом соматотропного гормона;
- при неоперабельной карциноме молочной железы (женщины) в постклимактерическом периоде или после проведения овариоэктомии.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- при аллергии на действующее вещество;
- пациентам с карциномой или гипертрофией предстательной железы;
- при злокачественных новообразованиях грудной железы у мужчин;
- женщинам с карциномой молочной железы при гиперкальциемии;
- беременным женщинам;
- при ишемии;
- пациентам с выраженным атеросклерозом;
- если у пациента имеется склонность к образованию отеков вследствие сердечной недостаточности, хронических или острых заболеваний печени и почек (нефрит);
- во время лактации;
- алкоголикам и пациентам с алкогольными поражениями печени, почек или сердца.
Побочные действия
Побочные реакции чаще всего развиваются при использовании больших дозировок препарата.
Лекарство может вызвать:
- железодефицитную анемию, прогрессирование атеросклероза, отечность по периферии;
- болезненные ощущения в животе, рвоту и тошноту, нарушения в работе печени (желтуха);
- нарушения процессов свертывания крови, кровотечения;
- лейкозоподобный синдром;
- головные боли, нарушения нормального дыхания, потемнение кала, рвоту с кровью и другие признаки гепатонекроза;
- печеночную пурпуру;
- гепатоцеллюлярную карциному, нарушение сперматогенеза;
- болезненные ощущения в правом боку, окрашивание мочи в темный цвет, обесцвечивание стула, пожелтение кожи и прочие симптомы холестатического гепатита.
Также у женщин могут проявиться:
- аменорея или дисменорея;
- повышенные рост волос, рост клитора, изменения голоса;
- гиперкальциемия.
Характер возникающих побочных реакций у мужчин зависит от возраста.
В препубертатном периоде у мужчин могут возникнуть: рост пениса, ускоренное формирования вторичных половых признаков, высыпания на коже, угри, приапизм, ускорение или прекращение роста, гиперпигментация кожи.
В постпубертатный период наблюдаются: увеличение частоты позывов к мочеиспусканию, гинекомастия, увеличение чувствительности и плотности грудных желез.
У пациентов-мужчин в пожилом возрасте развивается карцинома или гипертрофия предстательной железы.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Согласно инструкции для Нандролона, масляный раствор вводят внутримышечно, глубоко.
Дозировка и продолжительность лечения зависит от показаний.
Инструкция по применению Нандролона Деканоата при анемии
Во время лечения анемии с помощью данного лекарственного средства рекомендуется параллельно назначать препараты железа. В среднем, дозировка для мужчин составляет от 100 до 200 мг вещества, 1 раз в 7 дней.
Женщинам назначают по 50-100 мг средства, один раз в неделю.
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
Инструкция на Нандролон Деканат в качестве анаболика
Мужчинам рекомендуется вводить не более 200 мг препарата за раз, женщинам – не более 100 мг (от 50 до 100). Инъекция производится один раз в 7-28 дней.
Для детей в возрасте от 2 до 14 лет рекомендуется использовать дозировки по 25-50 мг. Кратность введения такая же, как и для взрослых.
Курс лечения составляет до 12 недель. Спустя 2 месяца после последней инъекции курс можно пройти заново.
Во время лечения рекомендуется соблюдать белковую диету.
Нандролона Фенилпропионат назначают для лечения карциномы молочной железы в дозировке от 50 до 100 мг. Лекарство вводят внутримышечно, глубоко, один раз в 7 дней.
Курс Нандролона Фенилпропионата можно проходить под наблюдением специалиста. Продолжительность лечения определяет врач.
Передозировка
При передозировке усиливается частота проявления побочных реакций. Лечение – согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
Нандролон фенилпропионат и деканоат усиливают действие непрямых антикоагулянтов, инсулина, антиагрегантов, лекарств от диабета для перорального приема.
Препараты, содержащие натрий, ГКС, минералкортикоиды, кортикотропин усиливают задержку воды в организме, повышают вероятность возникновения отеков и угревой сыпи.
Лекарство ослабляет фармакологическое действие соматотропного гормона и его производных.
Вещество защищает печень при сочетании с гепатотоксичными препаратами.
Условия продажи
Необходимо иметь рецепт от врача.
Условия хранения
Хранят лекарство в сухом, темном, защищенном от детей месте, температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.
Особые указания
Несмотря на то, что лекарство практически не имеет андрогенных свойств, назначать его женщинам следует с особой осторожностью, после оценки соотношения риск возникновения побочных реакций и пользы от проведения терапии. Лечение препаратом можно совмещать в приемом глюкокортикостероидов, проведением лучевой терапии и цитостатиками.
Особую осторожность следует соблюдать при эпилепсии, глаукоме и мигрени. Необходим периодический контроль внутриглазного давления, состояния предстательной железы и показателей печеночных проб.
Если у пациента имеется прогрессирующее злокачественное новообразование, то продолжительность лечения средством определяется лечащим врачом в зависимости от состояния больного.
Детям
Препараты на основе Нандролона не рекомендуется назначать детям. Средство нельзя принимать в возрасте менее 2 лет.
Пожилым
Назначать вещество пожилым пациентам следует с особой осторожностью.
При беременности и лактации
Лекарство может привести к задержке в половом развитии плода и негативно повлиять на грудного ребенка. Поэтому его нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Препараты на основе Нандролона: Дека-Дураболин, Феноболина раствор для инъекций в масле, Нандролон Деканоат Норма, Нандролон Д 20% раствор, Ретаболил, Нандролон Деканоат, Нандроболин 250.
Отзывы о Нандролоне
Отзывы о Деканате Нандролона оставляют в основном спортсмены, которые хотят улучшить свои показатели, ускорить рост мышц и снизить процентное содержание жира. Отзывы в основном хорошие, средство хорошо переносится, из побочных эффектов чаще всего возникает головная боль, боли в спине и аллергические реакции. Женщины редко используют данный препарат, однако отмечают, что в низких дозировках его андрогенный эффект практически не проявляется.
Отзывы о Нандролон Фенилпропионате тоже хорошие. Лекарство зарекомендовало себя как эффективный помощник при борьбе с карциномой молочной железы у женщин. Реже его применяют спортсмены. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.
Цена, где купить Нандролон
Купить Нандролон можно как в аптечной сети при наличии рецепта от врача, так и заказать в интернет-магазине (повышенный риск приобрести подделку). Цена Нандролона Фенилпропионата составляет примерно 260 рублей за 5 ампул, емкостью по 1 мл, дозировкой 100 мг на мл. Купить Нандролон Деканат в виде масляного р-ра для инъекций можно за 2000 рублей, 10 мл, по 200 мг действующего вещества в 1 мл средства. Цена на Нандролон Деканат в составе препарата Ретаболил – примерно 250 рублей, 1 ампула, дозировка 50 мг на 1 мл.