Нандролон деканоат инструкция по применению медицинская энциклопедия

Свойства:

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нандролон

Английское название

Nandrolone

Латинское название

Nandrolonum (род. Nandroloni)

Химическое название

Брутто формула

C₁₈H₂₆O₂

Фармакологическая группа вещества Нандролон

Нозологическая классификация

Код CAS

434-22-0

Фармакологическое действие

Характеристика

Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат — кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.

Фармакология

Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг C_max создается через 1–3 нед. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% — с фекалиями.

Применение вещества Нандролон

Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром Верднига-Гоффманна; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca²⁺ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами); повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия); анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола); острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения; нефрит, нефротический синдром, кормление грудью.

Ограничения к применению

ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Нандролон

У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

Взаимодействие

Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет — СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность других лекарственных средств.

Способ применения и дозы

В/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) — 100–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов — 50–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в 1–4 нед; детям 2–13 лет — 25–50 мг 1 раз в 3–4 нед. Длительность курса (при 1–4-недельном интервале между инъекциями) — до 12 нед, повторный курс — через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) — 50–100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.

Химическое название

4-эстрен-17β-ол-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата)

Химические свойства

Нандролон Деканат (Нандролона Деканоат) – лекарство, анаболический стероид, обладающий слабым андрогенным эффектом. За рубежом чаще используют Нандролона Фенилпропионат – белый или желтоватый порошок с кремовым оттенком, обладающий специфическим запахом. Средство практически нерастворимо в воде, плохо растворяется в этиловом спирте, зато хорошо в ацетоне и хлороформе. Деканоат синтезируют в виде кристаллов желтого или белого оттенка, которые плохо растворяются в воде, но зато хорошо растворимы в эфире, этиловом спирте, ацетоне, различных маслах.

Молекулярная масса соединения – приблизительно 274,4 грамма на моль. В составе препаратов вещество чаще всего находится в виде маслянистого густого раствора для инъекционного введения.

Нандролон обладает большей фармакологической активностью, чем тестостерон. Поэтому его часто применяют в качестве допинга. В организме человека вещество вырабатывается естественным образом из тестостерона. Международный олимпийский комитет внимательно наблюдает за уровнем данного соединения в крови у спортсменов. Максимально допустимая концентрация в моче составляет 2 нанограмма на один мл, как для мужчин, так и для женщин.

Фармакологическое действие

Анаболическое, противоанемическое, андрогенное, противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

После проникновения в системный кровоток вещество вступает во взаимодействие со специфическими белками-рецепторами, расположенными на поверхности органов-мишеней. Таким образом образуется комплексное соединение рецептора с Нандролоном, и вещество может свободно переместится в гиалоплазму, преодолевая клеточную оболочку. Далее соединение путем диффузии проникает сквозь мембрану ядра непосредственно в ядро клетки и активирует специфические гены-регуляторы.

Лекарство стимулирует процессы синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты и рибонуклеиновой кислоты, некоторых других структурных кислот, усиливает тканевое дыхание и реакции окислительного фосфорилирования в мышцах скелета. Вследствие данных процессов происходит увеличение мышечной массы и активное сжигание жировых отложений. В скелетных мышцах накапливаются креатинфосфат и АТФ, ускоряется рост мужских половых органов, стимулируется формирование вторичных половых признаков.

Зоны роста, расположенные в костях, кальцифицируются и скелет прекращает расти. Также Нандролон Деканат (Нандролона Деканоат) стимулирует сперматогенез, сальные и мужские половые железы. При применении больших дозировок средства развивается супрессия клеток Лейдига, снижается синтез эндогенных половых гормонов, так как гипофиз перестает вырабатывать лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормон.

В течение 3-7 дней после инъекции вещества проявляется анаболический эффект от лекарства. В железистом и покровном эпителии, костях и мышцах активизируются репаративные процессы, усиливается скорость и повышается полнота абсорбции аминокислот из тонкого кишечника. Особенно заметен данный эффект при употреблении пищи, богатой на протеины. Происходит стимуляции выработки эритропоэтина и активизация анаболических процессов в головном мозге. Если параллельно назначить препараты железа, проявляется противоанемический эффект от лечения.

Вследствие лечения данным веществом нарушается синтез в тканях печени различных К-зависимых факторов свертывания крови (2, 9, 7, 10), изменяется липидный профиль плазмы крови. Также средство способствует развитию отеков из-за процессов реабсорбции жидкости и натрия в почках.

После введения 100 мг масляного р-ра Нандролона внутримышечно, максимальная концентрация в крови наблюдается через 7-12 день. При пероральном использовании биологическая доступность средства около 2%, в то время как инъекции обеспечивают 100% усваиваемость. В организме вещество метаболизируется в печени, образуя 17-кетостероиды. Выводится лекарство преимущественно с мочой, остальное – с калом. Период полувыведения составляет около недели. Полностью из организма препарат выводится в течение 3 недель.

Показания к применению

Нандролон назначают:

• при диабетической ретинопатии;
• для повышения скорости генерации и катаболизма при хронических инфекционных заболеваниях, после операций, тяжелых травм, при стероидной миопатии;
• при синдроме Верднига-Гоффмана;
• для устранения анемии вызванной метастазами от злокачественных опухолей, лекарствами, солями тяжелых металлов;
• пациентам с прогрессирующей мышечной дистрофией;
• для устранения гипокальциемии при старческом и постклимактерическом остеопорозе, после лечения ГКС;
• при анемии вследствие заболеваний почек, миелофиброза, миелосклероза, миелоидной аплазии костного мозга;
• для стимуляции роста у детей с дефицитом соматотропного гормона;
• при неоперабельной карциноме молочной железы (женщины) в постклимактерическом периоде или после проведения овариоэктомии.

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при аллергии на действующее вещество;
• пациентам с карциномой или гипертрофией предстательной железы;
• при злокачественных новообразованиях грудной железы у мужчин;
• женщинам с карциномой молочной железы при гиперкальциемии;
• беременным женщинам;
• при ишемии;
• пациентам с выраженным атеросклерозом;
• если у пациента имеется склонность к образованию отеков вследствие сердечной недостаточности, хронических или острых заболеваний печени и почек (нефрит);
• во время лактации;
• алкоголикам и пациентам с алкогольными поражениями печени, почек или сердца.

Побочные действия

Побочные реакции чаще всего развиваются при использовании больших дозировок препарата.

Лекарство может вызвать:

• железодефицитную анемию, прогрессирование атеросклероза, отечность по периферии;
• болезненные ощущения в животе, рвоту и тошноту, нарушения в работе печени (желтуха);
• нарушения процессов свертывания крови, кровотечения;
• лейкозоподобный синдром;
• головные боли, нарушения нормального дыхания, потемнение кала, рвоту с кровью и другие признаки гепатонекроза;
• печеночную пурпуру;
• гепатоцеллюлярную карциному, нарушение сперматогенеза;
• болезненные ощущения в правом боку, окрашивание мочи в темный цвет, обесцвечивание стула, пожелтение кожи и прочие симптомы холестатического гепатита.

Также у женщин могут проявиться:

• аменорея или дисменорея;
• повышенные рост волос, рост клитора, изменения голоса;
• гиперкальциемия.

Характер возникающих побочных реакций у мужчин зависит от возраста.

В препубертатном периоде у мужчин могут возникнуть: рост пениса, ускоренное формирования вторичных половых признаков, высыпания на коже, угри, приапизм, ускорение или прекращение роста, гиперпигментация кожи.

В постпубертатный период наблюдаются: увеличение частоты позывов к мочеиспусканию, гинекомастия, увеличение чувствительности и плотности грудных желез.

У пациентов-мужчин в пожилом возрасте развивается карцинома или гипертрофия предстательной железы.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции для Нандролона, масляный раствор вводят внутримышечно, глубоко.

Дозировка и продолжительность лечения зависит от показаний.

Инструкция по применению Нандролона Деканоата при анемии

Во время лечения анемии с помощью данного лекарственного средства рекомендуется параллельно назначать препараты железа. В среднем, дозировка для мужчин составляет от 100 до 200 мг вещества, 1 раз в 7 дней.

Женщинам назначают по 50-100 мг средства, один раз в неделю.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Инструкция на Нандролон Деканат в качестве анаболика

Мужчинам рекомендуется вводить не более 200 мг препарата за раз, женщинам – не более 100 мг (от 50 до 100). Инъекция производится один раз в 7-28 дней.

Для детей в возрасте от 2 до 14 лет рекомендуется использовать дозировки по 25-50 мг. Кратность введения такая же, как и для взрослых.

Курс лечения составляет до 12 недель. Спустя 2 месяца после последней инъекции курс можно пройти заново.

Во время лечения рекомендуется соблюдать белковую диету.

Нандролона Фенилпропионат назначают для лечения карциномы молочной железы в дозировке от 50 до 100 мг. Лекарство вводят внутримышечно, глубоко, один раз в 7 дней.

Курс Нандролона Фенилпропионата можно проходить под наблюдением специалиста. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

При передозировке усиливается частота проявления побочных реакций. Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Взаимодействие

Нандролон фенилпропионат и деканоат усиливают действие непрямых антикоагулянтов, инсулина, антиагрегантов, лекарств от диабета для перорального приема.

Препараты, содержащие натрий, ГКС, минералкортикоиды,  кортикотропин усиливают задержку воды в организме, повышают вероятность возникновения отеков и угревой сыпи.

Лекарство ослабляет фармакологическое действие соматотропного гормона и его производных.

Вещество защищает печень при сочетании с гепатотоксичными препаратами.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от врача.

Условия хранения

Хранят лекарство в сухом, темном, защищенном от детей месте, температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Особые указания

Несмотря на то, что лекарство практически не имеет андрогенных свойств, назначать его женщинам следует с особой осторожностью, после оценки соотношения риск возникновения побочных реакций и пользы от проведения терапии. Лечение препаратом можно совмещать в приемом глюкокортикостероидов, проведением лучевой терапии и цитостатиками.

Особую осторожность следует соблюдать при эпилепсии, глаукоме и мигрени. Необходим периодический контроль внутриглазного давления, состояния предстательной железы и показателей печеночных проб.

Если у пациента имеется прогрессирующее злокачественное новообразование, то продолжительность лечения средством определяется лечащим врачом в зависимости от состояния больного.

Детям

Препараты на основе Нандролона не рекомендуется назначать детям. Средство нельзя принимать в возрасте менее 2 лет.

Пожилым

Назначать вещество пожилым пациентам следует с особой осторожностью.

При беременности и лактации

Лекарство может привести к задержке в половом развитии плода и негативно повлиять на грудного ребенка. Поэтому его нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты на основе Нандролона: Дека-Дураболин, Феноболина раствор для инъекций в масле, Нандролон Деканоат Норма, Нандролон Д 20% раствор, Ретаболил, Нандролон Деканоат, Нандроболин 250.

Отзывы о Нандролоне

Отзывы о Деканате Нандролона оставляют в основном спортсмены, которые хотят улучшить свои показатели, ускорить рост мышц и снизить процентное содержание жира. Отзывы в основном хорошие, средство хорошо переносится, из побочных эффектов чаще всего возникает головная боль, боли в спине и аллергические реакции. Женщины редко используют данный препарат, однако отмечают, что в низких дозировках его андрогенный эффект практически не проявляется.

Отзывы о Нандролон Фенилпропионате тоже хорошие. Лекарство зарекомендовало себя как эффективный помощник при борьбе с карциномой молочной железы у женщин. Реже его применяют спортсмены. Побочные реакции проявляются не чаще, чем это заявлено в инструкции.

Цена, где купить Нандролон

Купить Нандролон можно как в аптечной сети при наличии рецепта от врача, так и заказать в интернет-магазине (повышенный риск приобрести подделку). Цена Нандролона Фенилпропионата составляет примерно 260 рублей за 5 ампул, емкостью по 1 мл, дозировкой 100 мг на мл. Купить Нандролон Деканат в виде масляного р-ра для инъекций можно за 2000 рублей, 10 мл, по 200 мг действующего вещества в 1 мл средства. Цена на Нандролон Деканат в составе препарата Ретаболил – примерно 250 рублей, 1 ампула, дозировка 50 мг на 1 мл.