Фармакологическое действие
Анаболический стероид пролонгированного действия. Стимулирует синтез белка в организме, способствует задержке в организме азота, кальция, натрия, калия, хлоридов и фосфора. Способствует фиксации кальция в костях, увеличению костной массы при остеопорозе. Вызывает повышение аппетита, увеличение массы мышц с соответствующим увеличением массы тела. У женщин с диссеминированной карциномой молочных желез способствует улучшению состояния в течение многих месяцев. Характеризуется длительным действием.
Фармакокинетика
Нандролон метаболизируется в печени. В моче определяются следующие метаболиты: 19-норандростерон, 19-норэтиохоланолон и 19-норэпиандростерон. Неизвестно, обладают ли данные метаболиты фармакологической активностью.
Показания активного вещества
НАНДРОЛОН
Кахексия различной этиологии; астения; остеопороз; необходимость ускорения регенерации (в т.ч. при переломах, травмах); нарушения белкового обмена после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка; при диабетической ретинопатии, нефропатии; стимуляция роста у детей с задержкой роста; необходимость длительной анаболической терапии при прогрессирующей мышечной дистрофии, остеопорозе и раке.
Режим дозирования
Вводят глубоко в/м. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и возраста пациента.
Средняя разовая доза для взрослых составляет 25-50 мг каждые 3-4 недели.
Рекомендуемая доза для детей — из расчета 400 мкг/кг массы тела каждые 3-4 недели.
Побочное действие
Побочное действие наиболее вероятно при применении нандролона в высоких дозах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, чувство жжения в языке, нарушение функции печени с желтухой, гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, неприятный печеночный запах изо рта), гепатоцеллюлярная карцинома, пелиоз печени (потеря аппетита, темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках ротовой полости и носа), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темная моча, обесцвечивание кала), диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм.
Со стороны обмена веществ: задержка азота, натрия и жидкости в организме; гиперкальциемия (особенно у неподвижных пациентов и у женщин с метастазами рака молочной железы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП.
Со стороны системы кроветворения: железодефицитная анемия, лейкемоидный синдром (лейкоз, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям).
Со стороны эндокринной системы: подавление секреции гонадотропных гормонов, усиление или снижение либидо, акне (особенно у женщин и у мальчиков пубертатного возраста).
Прочие: периферические отеки, усиление васкуляризации кожных покровов, потеря аппетита, повышение секреции сальных желез, озноб, судороги, нарушение сна.
У женщин: симптомы вирилизации (гирсутизм, алопеция, необратимое снижение тембра голоса, дисменорея и аменорея, подавление функции яичников, увеличение клитора, стероидные угри, жирная кожа), гиперкальциемия (тошнота, рвота, повышенная утомляемость).
У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, олигоспермия, снижение сексуальной функции; в пожилом возрасте — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нандролону; нефротический синдром, рак предстательной железы, острый или хронический простатит, рак грудной железы у мужчин, тяжелые поражения печени, печеночная недостаточность у онкологических больных или метастазы в печень, рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии), гиперкальциемия (в т.ч. в анамнезе); беременность, период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью: сердечная, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.чи. в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, мигрень, эпилепсия, глаукома в анамнезе (анаболические стероиды вызывают задержку натрия и жидкости в организме), пожилой возраст, судороги (в т.ч. в анамнезе).
В связи с андрогенной активностью женщинам и детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых поражениях печени, при печеночной недостаточности у онкологических больных или метастазах в печень. С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
В связи с андрогенной активностью детям нандролон назначают в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам.
Особые указания
Для достижения оптимального терапевтического эффекта в период лечения пациент должен получать с пищей адекватные количества белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При применении нандролона в высоких дозах в пубертатном возрасте возможно преждевременное закрытие зон роста и приостановление роста. Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и спустя 6 мес после прекращения приема нандролона.
Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологическое исследование каждые 6 мес.
Во время лечения нандролоном следует проводить тщательный контроль внутриглазного давления.
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови ионов кальция, холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора.
В некоторых случаях на фоне применения нандролона наблюдаются нарушения показателей некоторых функциональных печеночных проб. Поэтому каждые 4 недели следует контролировать функцию печени.
У больных сахарным диабетом нандролон может вызвать увеличение толерантности к глюкозе, тем самым уменьшая потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Перед началом и во время лечения препаратом необходимо проводить ректальный контроль размера предстательной железы.
Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьезный вред здоровью и является недопустимым.
Лекарственное взаимодействие
С осторожностью следует назначать нандролон на фоне применения антиагрегантов и антикоагулянтов непрямого действия (возможно усиление их действия), гипогликемических препаратов (возможно усиление их гипогликемического эффекта).
Нандролон может применяться в составе комбинированной терапии с ГКС, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами.
Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).
ГКС и минералокортикоиды, кортикотропин, натрий содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний.
Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
Свойства: 
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Нандролон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Нандролон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Нандролон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
Структурная формула
Русское название
Нандролон
Английское название
Nandrolone
Латинское название
Nandrolonum (род. Nandroloni)
Химическое название
(17бета)-17-Гидроксиэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата)
Брутто формула
C18H26O2
Фармакологическая группа вещества Нандролон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
-
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
-
C79.5 Вторичное злокачественное новообразование костей и костного мозга
-
D63.8 Анемия при других хронических болезнях, классифицированных в других рубриках
-
G12.0 Детская спинальная мышечная атрофия, I тип [Верднига-Гоффмана]
-
G71.0 Мышечная дистрофия
-
G72 Другие миопатии
-
M81.0 Постменопаузный остеопороз
-
M81.4 Лекарственный остеопороз
-
M81.8.0* Остеопороз старческий
-
T14.9 Травма неуточненная
-
Y42.0 Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
434-22-0
Фармакологическое действие
—
анаболическое, андрогенное, противоанемическое, противоопухолевое.
Характеристика
Анаболический стероид. Нандролона фенилпропионат — белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок с характерным запахом. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, легко растворим в хлороформе и ацетоне. Нандролона деканоат — кристаллы от белого до желтого цвета. Практически нерастворим в воде, свободно растворим в этаноле, эфире, ацетоне, хлороформе, маслах.
Фармакология
Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг Cmax создается через 1–3 нед. Подвергается биотрансформации в печени с образованием 17-кетостероидов. Выводится в основном с мочой (свыше 90%) и около 6% — с фекалиями.
Применение вещества Нандролон
Диабетическая ретинопатия; прогрессирующая мышечная дистрофия; синдром Верднига-Гоффманна; состояния, характеризующиеся отрицательным балансом Ca2+ (старческий и постклимактерический остеопороз, длительная терапия глюкокортикоидами); повышение катаболических процессов, истощающих ресурсы организма (хронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия); анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Противопоказания
Гиперчувствительность, рак предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола); острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения; нефрит, нефротический синдром, кормление грудью.
Ограничения к применению
ИБС, сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отечным синдромом; выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, сахарный диабет, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — X.
Побочные действия вещества Нандролон
У мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.
Взаимодействие
Глюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет — СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность других лекарственных средств.
Способ применения и дозы
В/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) — 100–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов — 50–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в 1–4 нед; детям 2–13 лет — 25–50 мг 1 раз в 3–4 нед. Длительность курса (при 1–4-недельном интервале между инъекциями) — до 12 нед, повторный курс — через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) — 50–100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.
Ретаболил (50 мг/мл)
МНН: Нандролон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nandrolone
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014516
Информация о регистрации в РК:
03.09.2018 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
1 025.23 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ретаболил
Международное непатентованное название
Нандролон
Лекарственная форма
Масляный раствор для инъекций
Состав
Одна ампула 1 мл содержит
активное вещество – нандролона деканоат 50,00 мг,
вспомогательные вещества: спирт изопропиловый, спирт бензиловый, масло подсолнечное для инъекций
Описание
Прозрачный масляный раствор желтого цвета свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анаболические стероидные препараты для системного использования. Анаболические стероидные препараты. Анаболические стероидные препараты – эфиры. Нандролон
Код АТХ А14АВ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Нандролона деканоат медленно высвобождается с места инъекции и попадает в кровь. Период полувыведения 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет ≤ 1 ч. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения, и выведения нандролона в общей сложности составляет 4 часа 20 минут.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Их фармакологическая активность неизвестна.
Фармакодинамика
Ретаболил представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом.
Нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе C17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Показания к применению
— период реконвалесценции (выздоровления) после тяжелых травм, интоксикаций, инфекционных заболеваний, обширных оперативных вмешательств
— анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью (в составе комплексной терапии)
Способ применения и дозы
Анемия
Взрослые
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины: 100 мг в неделю, внутримышечно. В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение препарата Ретаболил. После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным контролем гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены Ретаболила, следует рассмотреть возможность проведения повторного курса лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления)
Взрослые: 50 мг внутримышечно с 3-4-недельными интервалами между введением. Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции Ретаболила не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточности данных по эффективности и безопасности.
Побочные действия
— реакции гиперчувствительности
— ингибирование секреции гонадотропина
— прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП)
— железодефицитная анемия
— лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях)
— гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям
— озноб, судороги, нарушение сна
— вирилизация у женщин (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора)
— охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым
— аменорея
— ингибирование сперматогенеза, гинекомастия у мужчин, изменение либидо
-у мальчиков препубертатного возраста — явления вирилизма (угревая сыпь, учащение эрекций и увеличение пениса), идиопатическая гиперпигментация кожи
— замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей
— у девочек – усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора
— у мальчиков в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, снижение аппетита, диарея, ощущение переполнения в желудке, метеоризм
— холестаз, желтуха, холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания
— акне, слабовыраженный гирсутизм
— задержка натрия и воды, отеки
— повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, в особенности у пациентов, находящихся на строгом постельном режиме, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы)
— отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов
— в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы
— опухоли печени (наблюдались в редких случаях при длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов). Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
— карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин
— рак молочной железы (с метастазами при наличии гиперкальциемии) у женщин
— тяжелая печеночная недостаточность
— нефроз, гломерулонефрит (нефротическая форма)
— гиперкальциемия (в том числе в анамнезе)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Ретаболила, раствора для инъекций, и следующих препаратов требует осторожности:
— гипогликемические препараты
— производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, антиагрегантов. Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды, кортикотропин, Na+-содержащие препараты и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Одновременное назначение с гепатотоксичными лекарственными средствами увеличивает риск нарушения функции печени.
Особые указания
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой, сахарным диабетом, атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью в настоящий момент или в анамнезе.
В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.
При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина – BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения Ретаболилом и проводить его периодически во время лечения. Применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил, раствор для инъекций, содержит 0,05 мл (52,25 мг) бензилового спирта и 0,2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Исследований влияния Ретаболила на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось.
Передозировка
Симптомы: развиваются тяжёлые эндокринные, метаболические и психические побочные реакции.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла. По 1 ампуле помещают в пластиковой контейнер. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать после истечения срока годности препарат.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 629152551477976679_ru.doc | 60.5 кб |
| 982257471477977814_kz.doc | 88 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Действующее вещество: 50,0 мг нандролона деканоата в 1 мл раствора для инъекций.
Полный список вспомогательных веществ приведен в Разделе «Перечень вспомогательных веществ».
Масляный раствор для инъекций.
Желтый, прозрачный масляный раствор, свободный от механических включений.
Период реконвалесценции (выздоровления). Анемия, обусловленная хронической почечной недостаточностью.
Анемия
Взрослые:
Мужчины: 200 мг в неделю, внутримышечно
Женщины. 100 мг в неделю, внутримышечно.
В начале лечения могут наблюдаться значимые индивидуальные вариации. Если результат лечения не удовлетворителен через 3-6 месяцев от начала лечения, следует приостановить введение Ретаболила.
После нормализации или значительного повышения количества эритроцитов, следует постепенно снижать дозу препарата, параллельно с регулярным мониторированием гематологических показателей. В случае рецидива на фоне снижения дозы препарата или после отмены препарата Ретаболил, следует рассмотреть повторный курс лечения.
Период реконвалесценции (выздоровления).
Взрослые:
50 мг внутримышечно с 3- 4-недельными интервалами.
Способ введения: глубоко внутримышечно.
Инъекции препарата Ретаболил не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет, вследствие недостаточного количества данных по эффективности и безопасности.
Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата. Беременность, лактация.
Карцинома предстательной железы или молочной железы у мужчин.
Особые предупреждения и меры предосторожности при применении
Не превышать рекомендованные дозы.
С учетом андрогенного нежелательного воздействия, следует назначать Ретаболил женщинам только после оценки ожидаемой пользы и потенциального риска. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с дисфункцией миокарда, артериальной гипертензией, печеночной или почечной недостаточностью, а также эпилепсией, мигренью или глаукомой в настоящий момент или в анамнезе.
Во время лечения препаратом Ретаболил рекомендуется регулярно контролировать внутриглазное давление, так как имеется риск задержки натрия и воды.
Могут иметь место нарушения функции печени (например, задержка бромсульфталеина — BSP), поэтому необходимо провести исследование функции печени через 4 недели от начала лечения.
Мужчинам необходимо пройти пальцевое исследование прямой кишки перед началом лечения препаратом Ретаболил и проводить его периодически во время лечения.
Необходимо скорректировать дозу гипогликемических препаратов.
У пациентов со злокачественными заболеваниями продолжительность лечения определяется индивидуально, также как и в случае изменения результатов функциональных печеночных тестов.
Ретаболил масляный раствор для инъекций, содержит 0.05 мл (52.25 мг) бензилового спирта и 0.2 мл изопропилового спирта в 1 мл раствора, поэтому Ретаболил нельзя назначать пациентам с аллергией на бензиловый спирт. Количество изопропилового спирта клинически не значимо.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия
Одновременное применение препарата Ретаболила и перечисленных далее препаратов требует осторожности:
Гипогликемические препараты
Производные кумарина, так как нандролон может усиливать эффекты этих препаратов.
Беременность и лактация
Препарат Ретаболил противопоказан во время беременности и лактации.
Исследований влияния препарата Ретаболил на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось.
Побочные реакции
Ретаболил масляный раствор для инъекций при использовании в терапевтических дозах обычно не вызывает побочных реакций.
При продолжительном лечении могут наблюдаться следующие побочные реакции, классифицированные в соответствии с системно-органной классификацией. Данные по частоте отсутствуют.
Доброкачественные, злокачественные и неуточнённые новообразования, включая кисты и полипы
Опухоли печени*
Нарушения со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности
Нарушения со стороны эндокринной системы
Ингибирование секреции гонадотропина.
У женщин может иметь место вирилизация (например, акне, гирсутизм, облысение по мужскому типу, необратимое огрубение голоса, нарушения менструального цикла, гипертрофия клитора).
Охриплость голоса может являться первым признаком изменения тональности, которое может быть длительным, а иногда необратимым.
Аменорея и ингибирование сперматогенеза.
Гинекомастия у мужчин.
Изменение либидо.
У мальчиков препубертатного возраста может наблюдаться учащение эрекций и увеличение пениса, у девочек — усиление роста лобковых волос и гипертрофия клитора.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота, снижение аппетита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Холестаз, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Акне, слабовыраженный гирсутизм.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка натрия и воды.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Отек.
Данные лабораторных и инструментальных исследований
Повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, положительный азотистый баланс, гиперкальциемия (в особенности у пациентов, соблюдающих строгий постельный режим, и у женщин с метастазирующим раком молочной железы). Отклонение (повышение) показателей функциональных печеночных тестов.
* При длительном применении внутрь активных С17-альфа-алкилированных анаболических стероидов наблюдались в редких случаях опухоли печени. Связь между появлением опухолей печени и инъекционным введением не-С 17-алкилированных стероидов, таких, как эфиры нандролона, крайне маловероятна, но, тем не менее, ее нельзя полностью исключить.
Данных по передозировке препарата Ретаболил не сообщалось.
Злоупотребление препаратами, содержащими нандролон (используются в высоких дозах в качестве анаболиков) связано с тяжелыми гормональными (эндокринными), метаболическими и психическими побочными реакциями.
Анаболические стероиды. Код АТХ: А14А В01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Действующее вещество препарата Ретаболил масляный раствор для инъекций, нандролон, представляет собой производное тестостерона с усиленным анаболическим действием и сниженным андрогенным эффектом. Эти эффекты были продемонстрированы в исследованиях на животных и на рецепторах, а также в процессе клинического применения препарата.
В исследованиях на животных было показано, что нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, благодаря, с одной стороны, прямой стимуляции эритропоэтических стволовых клеток костного мозга, и с другой стороны — усиленному высвобождению эритропоэтина. Нандролон защищает костный мозг от супрессивного действия цитотоксических агентов.
У человека нандролона деканоат стимулирует эритропоэз, о чем свидетельствует увеличение числа эритроцитов, гематокрита и содержания гемоглобина. Этот эффект препарата важен при лечении анемий, вызванных дефицитом синтеза эритропоэтина, а также анемий, вызванных супрессией костного мозга цитотоксическими препаратами для химиотерапии, или недостаточностью по причине гипоплазии. При апластической анемии эритропоэтический ответ обычно сопровождается увеличением лейкопоэза и тромбопоэза. Андрогенные нежелательные реакции (например, вирилизация) при использовании препарата в рекомендованных дозах наблюдаются нечасто. Нандролон не имеет в своем составе С17 α-алкильную группу, с которой могут быть связаны нарушения функции печени и холестаз.
Фармакокинетические свойства
Нандролона деканоат медленно высвобождается из места инъекции в системный кровоток, период полувыведения составляет 6 дней. Эфир быстро гидролизируется до нандролона в кровотоке, период полувыведения которого составляет 1 час или менее. Суммарный период полувыведения с учетом процесса гидролиза нандролона деканоата и распределения и выведения нандролона в общей сложности составляет 4.3 часа.
Нандролон метаболизируется в печени до метаболитов 19-норандростерона, 19-норэтиохоланолона и 19-норэпиандростерона, которые определяются в моче. Неизвестно, обладают ли эти метаболиты каким-либо фармакологическим действием.
Данные доклинических исследований безопасности
Других значимых данных, помимо обсуждаемых в данной инструкции лекарственного препарата, не имеется.
Фармацевтические характеристики
Перечень вспомогательных веществ
Бензиловый спирт, изопропиловый спирт, подсолнечное масло для инъекций.
Несовместимости
Не применимо.
Срок хранения
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания по хранению
Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
1 мл масляного раствора для инъекций в бесцветной стеклянной ампуле с точкой для разлома.
1 ампула в пластмассовой форме в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.
По рецепту.
Производитель и ответственный за выпуск в оборот
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.
 |
Показания к применению Дека-дураболин раствор для инъекций 50мг/млХронические инфекционные заболевания, тяжелые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия, анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжелых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона. |
 |
Противопоказания Дека-дураболин раствор для инъекций 50мг/млКарцинома или гипертрофия предстательной железы, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать мускулинизацию плода женского пола), ИБС, выраженный атеросклероз; сердечная недостаточность и др. состояния, сопровождающиеся отечным синдромом, острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения, нефрит, нефротический синдром, кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания). |
 |
Фармакологическое действиеАндрогенное, анаболическое, противоанемическое, противоопухолевое. Связывается со специфическими белками-рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, образует комплекс рецептор-нандролон, обеспечивающий транспорт последнего через клеточную оболочку в гиалоплазму, откуда он диффундирует через ядерную мембрану в клеточное ядро и вызывает активацию генов-регуляторов. Андрогенные свойства заключаются в стимуляции синтеза нуклеиновых кислот (ДНК, РНК), структурных белков, усилении тканевого дыхания и окислительного фосфорилирования в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (АТФ, креатинфосфата); увеличивает мышечную массу и снижает количество жировой ткани. Ускоряет рост мужских половых органов и формирование вторичных половых признаков по мужскому типу. Способствует кальцификации зон роста в костях и прекращению роста скелета. Стимулирует секреторную активность андрогензависимых желез — мужских половых (активация процесса сперматогенеза), сальных; в больших дозах вызывает супрессию клеток Лейдига и снижает синтез эндогенных половых гормонов за счет угнетения выработки гипофизом ФСГ и ЛГ (отрицательная обратная связь). Анаболический эффект проявляется активацией репаративных процессов в эпителии (покровном и железистом), костной и мышечной тканях в результате стимуляции синтеза белка и структурных компонентов клеток. Повышает полноту абсорбции аминокислот из тонкой кишки (на фоне диеты, богатой протеинами), создавая положительный азотистый баланс. Стимулирует выработку эритропоэтина и активирует анаболические процессы в костном мозге, что при одновременном назначении препаратов железа проявляется противоанемическим действием. Нарушает синтез витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, изменяет липидный профиль плазмы (увеличивает концентрацию ЛПНП и уменьшает содержание ЛПВП), усиливает реабсорбцию натрия и воды в почках, способствуя образованию периферических отеков. После в/м введения 100 мг максимальная концентрация создается через 1-3 недель. Подвергается биотрансформации в печени. Выводится в основном с мочой и с фекалиями. |
 |
Побочное действие Дека-дураболин раствор для инъекций 50мг/млУ мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (темный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желез, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы. |
 |
Взаимодействие Дека-дураболин раствор для инъекций 50мг/млГлюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет — СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность др. лекарственных средств. |