Naphcon A Prescribing Information
Package insert / product label
Generic name: naphazoline hydrochloride and pheniramine maleate
Dosage form: eye drops
Drug class: Ophthalmic antihistamines and decongestants
Medically reviewed by Drugs.com. Last updated on Nov 1, 2021.
On This Page
- Indications and Usage
- Warnings
- Dosage and Administration
| Active ingredients | Purpose |
| Naphazoline hydrochloride 0.025% | Redness reliever |
| Pheniramine maleate 0.3% | Antihistamine |
Uses
for the temporary relief of redness and itching of the eye(s) due to:
- ragweed
- pollen
- grass
- animal dander and hair
Warnings
For external use only
Do not use
- if you are sensitive to any ingredient in this product
- if this solution changes color or becomes cloudy
Ask a doctor before use if you have
- narrow angle glaucoma
- heart disease
- high blood pressure
- trouble urinating
When using this product
- pupils may become enlarged temporarily causing light sensitivity
- overuse may cause more eye redness
- remove contact lenses before using
- to avoid contamination, do not touch tip of container to any surface
- replace cap after each use
Stop use and ask a doctor if
- you feel eye pain
- changes in vision occur
- redness or irritation of the eye(s) gets worse or lasts more than 72 hours
Keep out of the reach of children.
If swallowed, get medical help or contact a Poison Control Center right away. Accidental swallowing by infants and children may lead to coma and marked reduction in body temperature.
Directions
- adults and children 6 years and over: put 1 or 2 drops in the affected eye(s) up to 4 times daily
- children under 6 years: ask a doctor
Other information
- store at 20°-25°C (68°-77°F)
- protect from light
Inactive ingredients
benzalkonium chloride, boric acid, edetate disodium, purified water, sodium borate, sodium chloride, sodium hydroxide and/or hydrochloric acid
Questions?
In the U.S. call 1-800-757-9195 or visit www.alcon.com
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
Naphcon A®
EYE DROPS
Naphazoline HCl 0.025% and Pheniramine Maleate 0.3%
Redness Reliever and Antihistamine Eye Drops
Relieves Itching & Redness
EYE ALLERGY RELIEF
CLINICALLY PROVEN
STERILE 15 mL (0.5 FL OZ)
TAMPER EVIDENT: For your protection, this bottle has a seal imprinted with the word “Alcon” around the neck. Do not use if seal is damaged or missing at time of purchase.
Actual Size
Combines a redness reliever and an antihistamine for the temporary relief of itchy, red eyes.
ALCON LABORATORIES, INC.
6201 South Freeway
Fort Worth, TX 76134
©2002, 2008, 2014, 2015 Novartis
9011949-0615
Alcon®
a Novartis company
LOT:
EXP.:
CLINICALLY PROVEN
EYE ALLERGY RELIEF
Naphcon A®
Naphazoline Hydrochloride 0.025% and Pheniramine Maleate 0.3%
Ophthalmic Solution
Redness Reliever and Antihistamine
RELIEVES ITCHING & REDNESS
EYE DROPS
STERILE 15 mL (0.5 FL OZ)
TAMPER EVIDENT: For your protection, this bottle has a seal imprinted with the word “Alcon” around the neck. Do not use if seal is damaged or missing at time of purchase.
Actual Size
Combines a redness reliever and an antihistamine for the temporary relief of itchy, red eyes.
ALCON LABORATORIES, INC.
6201 South Freeway
Fort Worth, TX 76134 USA
Alcon
LOT:
EXP.:
9017142-0419
Naphcon A®
EYE DROPS
Naphazoline HCl 0.025% and Pheniramine Maleate 0.3%
Redness Reliever and Antihistamine Eye Drops
Relieves Itching & Redness
EYE ALLERGY RELIEF
CLINICALLY PROVEN
STERILE 15 mL (0.5 FL OZ)
Alcon®
Active ingredients: Naphazoline hydrochloride 0.025%, Pheniramine maleate 0.3%.
Uses: For the temporary relief of redness and itching of the eye(s) due to ragweed, pollen, grass, animal dander and hair.
DIRECTIONS: Put 1 or 2 drops in the affected eye(s) up to 4 times daily.
Children under 6 years: ask a doctor.
WARNINGS: See Drug Facts on outer carton for Warnings.
Remove contact lenses before using.
To avoid contamination, do not touch tip of container to any surface.
To open: push cap down while turning.
Replace cap after each use.
Keep this and all drugs out of the reach of children.
TAMPER EVIDENT: For your protection, this bottle has a seal imprinted with the word “Alcon” around the neck. Do not use if seal is damaged or missing at time of purchase.
Store at 20° — 25°C (68° — 77°F).
Protect from light.
ALCON LABORATORIES, INC.
FORT WORTH, TX 76134 USA
©2002, 2005, 2015 Novartis
LOT/EXP.:
H13949-0615
EYE ALLERGY RELIEF
Naphcon A®
Naphazoline Hydrochloride 0.025% and Pheniramine Maleate 0.3%
Ophthalmic Solution
Redness Reliever and Antihistamine
RELIEVES ITCHING & REDNESS
EYE DROPS
CLINICALLY PROVEN
STERILE 15 mL (0.5 FL OZ)
Alcon®
Active ingredients: Naphazoline EYE ALLERGY RELIEF Hydrochloride 0.025%, Pheniramine Maleate 0.3%.
Uses: For the temporary relief of redness and itching of the eye(s) due to ragweed, pollen, grass, animal dander and hair.
DIRECTIONS: Put 1 or 2 drops in the affected eye(s) up to 4 times daily. Children under 6 years: ask a doctor.
WARNINGS: See Drug Facts on outer carton for Warnings. Remove contact lenses before using. To avoid contamination, do not touch tip of container to any surface.
To open: push cap down while turning. Replace cap after each use.
Keep this and all drugs out of reach of children.
TAMPER EVIDENT: For your protection, this bottle has a seal imprinted with the word “Alcon” around the neck. Do not use if seal is damaged or missing at time of purchase.
Store at 20° — 25°C (68° — 77°F).
Protect from light.
ALCON LABORATORIES, INC.
FORT WORTH, TX 76134 USA
LOT/EXP.:
H15558-0419
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
Convenient • Take Anywhere
EYE ALLERGY RELIEF
POCKET SIZE
Naphcon A®
Naphazoline Hydrochloride 0.025% and Pheniramine Maleate 0.3%
Ophthalmic Solution
Redness Reliever and Antihistamine
Relieves Itching & Redness
EYE DROPS
CLINICALLY PROVEN
STERILE Two 5 mL (0.17 FL OZ) Bottles
TAMPER EVIDENT: For your protection, this bottle has a seal imprinted with the word “Alcon” around the neck. Do not use if seal is damaged or missing at time of purchase.
ACTUAL SIZE
Combines a redness reliever and an antihistamine for the temporary relief of itchy, red eyes.
ACTUAL FILL
ALCON LABORATORIES, INC.
6201 South Freeway
Fort Worth, TX 76134
ALCON
LOT:
EXP.:
9017143-0419
EYE ALLERGY RELIEF
Naphcon A®
Naphazoline Hydrochloride 0.025% and Pheniramine Maleate 0.3%
Ophthalmic Solution
Redness Reliever and Antihistamine
RELIEVES ITCHING & REDNESS
EYE DROPS
CLINICALLY PROVEN
STERILE 5mL (0.17 FL OZ )
Active ingredients: Naphazoline Hydrochloride 0.025%, Pheniramine Maleate 0.3%.
Uses: For the temporary relief of redness and itching of the eye(s) due to ragweed, pollen, grass, animal dander and hair.
DIRECTIONS: Put 1 or 2 drops in the affected eye(s) up to 4 times daily. Children under 6 years: ask a doctor.
WARNINGS: See Drug Facts on outer carton for Warnings. Remove contact lenses before using. To avoid contamination, do not touch tip of container to any surface. To open: push cap down while turning. Replace cap after each use. Keep this and all drugs out of reach of children.
TAMPER EVIDENT: For your protection, this bottle has a seal imprinted with the word “Alcon” around the neck. Do not use if seal is damaged or missing at time of purchase.
Store at 20° — 25°C (68° — 77°F).
Protect from light.
ALCON LABORATORIES, INC.
FORT WORTH, TX 76134 USA
LOT
EXP:
H15557-0419
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
CONVENIENT • TAKE ANYWHERE EYE ALLERGY RELIEF
POCKET SIZE
Naphcon A®
Naphazoline Hydrochloride 0.025% and Pheniramine Maleate 0.3%
Ophthalmic Solution
Redness Reliever and Antihistamine
RELIEVES ITCHING & REDNESS
EYE DROPS
CLINICALLY PROVEN
STERILE 5 mL (0.17 FL OZ)
TAMPER EVIDENT: For your protection, this bottle has a seal imprinted with the word “Alcon” around the neck. Do not use if seal is damaged or missing at time of purchase.
ACTUAL SIZE
Combines a redness reliever and an antihistamine for temporary relief of itchy, red eyes.
ACTUAL FILL
ALCON LABORATORIES, INC.
6201 South Freeway
Fort Worth, TX 76134
Alcon
LOT:
EXP.:
9017128-0419
| Naphcon A naphazoline hydrochloride and pheniramine maleate solution/ drops |
||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||
|
Labeler — Alcon Laboratories, Inc. (008018525)
Registrant — Alcon Laboratories, Inc. (008018525)
| Establishment | |||
| Name | Address | ID/FEI | Operations |
| Alcon Research LLC | 007672236 | manufacture(0065-0085) |
Alcon Laboratories, Inc.
Medical Disclaimer
Данный лекарственный препарат относится к группе фармацевтических средств, которые применяются при лечении аллергических заболеваний, при их проявлении на глазах, и предназначен для местного лечения симптоматики в виде отеков и покраснения.
Основные активные компоненты — нафазолина нитрат, фенирамин.
Обладает ярко выраженным сосудосуживающим эффектом, производимым в отношении периферических сосудов. Такое действие обусловлено способностью препарата оказывать воздействие на работу альфа-адренорецепторов.
Если препарат наносится на слизистые оболочки то в месте нанесения снижается отечность (гиперемия), происходит ухудшение экссудации. Как следствие – объемы слизистых уменьшаются, освобождая дыхательные пути в носовых пазухах, облегчая, таким образом, дыхание носом.
Благодаря воздействию нафазолина нитрата в придаточных пазухах носа открываются и расширяются выходные протоки. Также расширяются евстаховы трубы. Вследствие данных процессов более эффективно отходит секрет, происходит профилактика оседания бактерий на стенках слизистой и предупреждается их проникновение в организм.
Препарат начинает свое действие уже спустя 5 минут после введения, и продолжается в течение нескольких часов.
Фенирамин – противоаллергический препарат, уменьшает и предупреждает действие гистаминов.
Состав и форма выпуска
Основное активное вещество: нафазолина нитрат, фенирамина малеат.
Входящие в состав препарата вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, кислота борная, бура, трилон Б, натрия хлорид, натрия гидроксид и / или кислота соляная концентрированная, вода очищенная.
Выпускается в форме назального раствора для закапывания в нос, во флаконах объемом 15 мл. В 1 мл содержится 0,25 мг нафазолина нитрата и 3 мг фенирамина малеата.
Показания
Данный лекарственный препарат применяется при лечении:
Для ослабления раздражение глаз и / или гиперемии и для лечения аллергических и воспалительных заболеваний глаз.
Противопоказания
Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.
Также противопоказан при закрытоугольной глаукоме.
С осторожностью следует применять при:
— тяжелых заболеваниях ССС;
— бронхиальной астме;
— сахарном диабете.
Следует учитывать при применении, что нафазолина нитрат обладает свойством снижать активность гипотензивных средств и замедлять всасывание анестетиков.
Не применяется в педиатрии до достижения 12-летнего возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данный препарат нежелательно применять при лечении беременных женщин – только при серьезных показаниях для этого.
Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.
Способ применения и дозы
Данный препарат закапывают в конъюнктивальный мешок каждого глаза.
Рекомендованные дозировки – по 1-2 капли через каждые 3-4 часа.
Препарат применяют до полного исчезновения симптоматики.
Желательно применять в минимальных эффективных дозировках в максимально сжатые сроки.
Передозировка
При случайном чрезмерном приеме препарата внутрь может возникнуть:
— повышение артериального давления, тахикардия;
— головная боль, тремор, раздражительность;
— цианоз, тошнота, судороги;
— остановка сердца, отек легких;
— сонливость, брадикардия, шоковое состояние, апноэ, кома.
Следует прекратить применение и обратиться к врачу за оказанием срочной помощи.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится. В первые несколько минут после применений отмечается мидриаз, который быстро проходит.
Могут возникнуть побочные эффекты в виде:
— реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека;
— сыпи, аллергической крапивницы, зуда;
— сухость в глазах, жжение, реактивная гиперемия, отек слизистой;
— депрессия, потеря сознания, кома;
— слабость, тремор, тошнота, головная боль, раздражительность, повышенная потливость (при слишком длительном использовании);
— повышение внутриглазного давления, гипертензия, сердечная аритмия, гипергликемия.
Условия и сроки хранения
Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. После первого вскрытия флакона срок годности сокращается до 1 месяца.
Температура хранения не должна быть ниже 8 и выше 30°С.
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Накван®
Капли глазные желтого цвета, прозрачный.
Вспомогательные вещества: борная кислота — 11 мг, натрия борат — 11 мг, натрия сульфит — 2 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.2 мг, повидон (К30) — 20 мг, полисорбат 80 — 1.5 мг, бензалкония хлорида раствор 10% — 0.1 мкл, натрия гидроксид — до pH 8.0-8.6, вода очищенная — до 1 мл.
5 мл — флаконы полиэтиленовые (1) с пробкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВП. Противовоспалительное действие бромфенака реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании ЦОГ 1 и 2.
В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. IC50 для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль).
В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.
Фармакокинетика
Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя Cmax в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровнями концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении бромфенака в форме глазных капель 2 раза/сут, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.
Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.
По данным исследования у кроликов с использованием меченного радиоактивностью бромфенака Cmax после местного применения наблюдается в роговице, высокая — в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая — в хрусталике и стекловидном теле.
По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.
При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.
При закапывании в глаза T1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.
После перорального приема 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что активное вещество преимущественно выводится с мочой (около 82% введенной дозы), с калом — около 13%.
Показания активных веществ препарата
Накван®
Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза и послеоперационного воспаления.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
По 1-2 капле препарата в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут в течение не более 15 дней.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: 0.42% — конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и конъюнктивальные фолликулы), 0.29% — блефарит, 0.23% — раздражение, 0.21% — транзиторная боль в глазу, 0.16% — поверхностный точечный кератит, 0.16% — зуд, 0.03% — отслойка эпителия роговицы; 0.03% — и чувство жжения (веки).
Аллергические реакции: частота неизвестна — контактный дерматит.
Противопоказания к применению
Пациенты, у которых усиливаются симптомы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бромфенаку.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза превышает потенциальный риск.
Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения буфексамаком небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким. Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), применения данного препарата в III триместре беременности следует избегать.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
Бромфенак следует применять только в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.
Все НПВП для местного применения могут замедлить или отсрочить заживление подобно ГКС для местного применения.
Совместное применение НПВП и ГКС для местного применения может замедлять процесс заживления.
Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.
У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВС и необходимо внимательно следить за здоровьем роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических кортикостероидов с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.
Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует о том, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.
Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в т.ч. гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.
Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с инфекционным воспалением, т.к. бромфенак может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.
В целом, ношение контактных линз в период лечения не рекомендуется. В связи с этим, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если не получены четкие указания лечащего врача.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
После инстилляции может отмечаться преходящее затуманивание зрения. В случае развития затуманивания зрения после инстилляции необходимо воздержаться от вождения автомобиля или работы с механизмами до восстановления четкости зрения.
Опкон-А®
(Opcon-A®)
Описание препарата Опкон-А® (капли глазные) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 мл раствора содержит фенирамина малеата 3,15 мг, нафазолина гидрохлорида 0,2675 мг; во флаконах по 3 или 15 мл, в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антигистаминное, адреномиметическое.
Показания
Аллергические воспаления глаз, гиперемия или зуд конъюнктивы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная сердечная недостаточность, гипертензия, аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст (до 6 лет — только по назначению врача).
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 6 лет, по 1–2 капли в один или оба глаза при необходимости до 4 раз/сут.
Побочные действия
Кратковременное легкое покалывание в глазу.
Особые указания
Перед применением капель следует снять контактные линзы.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отзывы
или
Действующее вещество: 1 мл раствора содержит 1 мг непафенаку;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер 974Р, тилоксапол, трилон Б дигидрат, манит (E 421), натрия хлорид, натрия гидроксид и / или кислота соляная концентрированная (для регулирования рН), вода очищенная.
Средства, применяемые в офтальмологии. Нестероидные противовоспалительные средства. Непафенак. Код АТХ S01B C10.
Неванак ® применяют взрослым для:
- предотвращения и лечения боли и воспаления после операции по удалению катаракты;
- снижение риска возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Повышенная чувствительность к действующему веществу, любого из компонентов препарата или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Неванак ® противопоказан пациентам, у которых применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП вызывает приступы астмы, крапивницу или острый ринит.
Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста
Превышать рекомендуемых доз.
Для предотвращения и лечения боли и воспаления закапывать по 1 капле препарата Неванак ® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная применения за 1 день до операции по удалению катаракты, затем в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 21 дня по назначению врача. Дополнительную каплю препарата следует применить по 30-120 минут до операции.
Для снижения риска возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом, закапывать по 1 капле препарата Неванак ® в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная применения за 1 день до операции по удалению катаракты, затем в день операции и в послеоперационный период продолжительностью до 60 дней согласно назначению врача. Дополнительную каплю препарата следует применить по 30-120 минут до операции.
способ применения
Для офтальмологического применения.
Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно взбалтывать флакон перед применением.
Если одновременно применяют несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, интервал между их применением должен быть не менее 5 минут.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и раствора, не следует касаться векам и другим поверхностям кончиком капельницы. Необходимо держать флакон плотно закрытым, когда он не используется.
В ходе клинических исследований, в которых принимали участие 800 пациентов, получавших препарат Неванак ® , побочные реакции наблюдались примерно у 3% пациентов. Это привело к прекращению применения препарата в 0,6% пациентов, оказалось меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (1,3%). Во время клинических исследований наиболее распространенными нежелательными явлениями были кератит, боль в глазах, образование чешуек по краям век, которые наблюдались у 0,5% пациентов.
Нижеприведенные побочные реакции, в ходе клинических исследований были признаны связанные с применением препарата Неванак ® , классифицируются следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие (≥1 / 10000 до <1/1000), редкие (<1/10000). В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.
| Классы систем органов | Побочные реакции согласно классификатору MedDRA |
| Со стороны иммунной системы | Редкие: повышенная чувствительность. |
| Со стороны нервной системы | Редкие: головокружение, головная боль. |
| офтальмологические нарушения |
Нечасто: кератит, точечный кератит, дефект эпителия роговицы, аллергический конъюнктивит, боль в глазу, ощущение инородного тела в глазу, образование чешуек по краям век. Редкие: затуманивание зрения, светобоязнь, сухость глаза, блефарит, зуд глаза, выделения из глаза, повышенное слезотечение, ирит, хороидальна Эффузия, отложения на роговице, ощущение дискомфорта в глазу, гиперемия конъюнктивы. |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Редкие: тошнота. |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Редкие: дерматохалазис, аллергический дерматит. |
В период послерегистрационного наблюдения были обнаружены следующие дополнительные побочные реакции. Исходя из имеющихся данных нельзя оценить частоту их возникновения. В пределах каждого класса систем органов побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.
| Классы систем органов | Побочные реакции согласно классификатору MedDRA |
| офтальмологические нарушения | язвенный кератит, истончение роговицы, помутнение роговицы, рубец на роговице, нарушение процесса заживления (роговица), снижение остроты зрения, отек глаза, раздражение глаза, гиперемия глаза |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | рвота |
| лабораторные исследования | повышенное артериальное давление |
Пациенты с сахарным диабетом
В ходе отдельного исследования ограниченного количества пациентов, больных сахарным диабетом (N = 126), препарат Неванак ® применялся в течение 60 дней или дольше для предупреждения возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты. Примерно в 2% этих пациентов наблюдались побочные реакции, которые привели к прекращению применения препарата в 0,8%, и такие же результаты были получены у пациентов, которым применяли плацебо (0,8%). О возникновении серьезных побочных реакций, связанных с применением препарата Неванак ® , не сообщалось.
Нижеприведенные побочные реакции были признаны связанные с применением препарата Неванак ® ; они классифицируются следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до <1/10), нечастые (≥1 / 1000 до <1/100), редкие ((≥1 / 10000 до <1 / 1000) или редкие (<1/10000). в пределах каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.
| офтальмологические нарушения |
Часто: точечный кератит. Нечасто: дефект эпителия роговицы. |
Отдельные побочные эффекты
Клинический опыт длительного применения препарата Неванак ® для предупреждения отека желтого пятна после операции по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом, ограничен. Побочные реакции со стороны органов зрения у пациентов, больных сахарным диабетом, могут возникать с большей частотой, чем у пациентов других категорий (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты, у которых наблюдаются признаки повреждения эпителия роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак ® и пройти обследование состояния роговицы (см. Раздел «Особенности применения»).
С постмаркетинговых исследований применения глазных капель Неванак ® были получены данные о случаях повреждения / нарушение роговичного эпителия. Степень тяжести таких побочных явлений варьирует от несерьезных нарушений целостности роговичного эпителия к более серьезным явлений, которые требуют хирургического вмешательства и / или лечения для восстановления остроты зрения.
Согласно данным постмаркетингового опыта применения местных НПВП, пациенты, которым проводили сложные офтальмологические операции, пациенты с денервацией роговицы, пациенты с дефектом эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (например синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом и пациенты, которым проводили повторные офтальмологические операции с коротким интервалом, находятся в группе риска возникновения побочных реакций со стороны роговицы, которые несут угрозу потери зрения. При назначении непафенаку пациентам, больным сахарным диабетом, с целью предупреждения возникновения макулярного отека после операции по удалению катаракты и при существовании других факторов риска следует повторно оценить соотношение польза / риск и осуществлять тщательный мониторинг состояния пациента.
Данные о передозировке препаратом при закапывании в глаза отсутствуют. Существует очень мала вероятность, что применение более 1 капли в глаз приведет к возникновению побочных реакций. Возникновение побочных реакций при случайном проглатывании препарата не ожидается.
репродуктивная функция
Данные о влиянии препарата Неванак ® на организм человека отсутствуют.
Лекарственный препарат Неванак ® не следует применять женщинам репродуктивного возраста, не пользующиеся надлежащими методами контрацепции.
беременность
Нет адекватных данных по применению препарата беременным женщинам. Во время исследований на животных было выявлено репродуктивной токсичности (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для репродуктивной функции человека неизвестен. Поскольку системное действие препарата Неванак ® на организм небеременных женщин незначительна, риск применения этого препарата во время беременности можно считать низким. Однако, поскольку задержка синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода и / или роды и / или постнатальное развитие, не рекомендуется применять препарат Неванак ® во время беременности и женщинам репродуктивного возраста, не применяющих контрацептивы.
кормление грудью
Неизвестно, попадает непафенак в грудное молоко. Исследования на животных показали, что непафенак проникает в грудное молоко крыс. Однако негативного влияния препарата на младенца не ожидается, поскольку системное действие непафенаку на организм женщины, которая кормит грудью, очень незначительной. Таким образом, препарат Неванак ® можно применять во время кормления грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность применения препарата Неванак ® детям не установлена, поэтому препарат не рекомендован для применения детям.
Не применять для инъекций. Проинформируйте пациентов о том, что не следует глотать препарат Неванак ® , и о необходимости избежать солнечных лучей во время применения препарата Неванак ® .
НПВП для местного применения могут привести к кератита. У некоторых пациентов с повышенной чувствительностью длительное применение местных НПВП может привести к повреждению эпителия, истончение роговицы, эрозии роговицы, образование язвы или перфорации роговицы. Такие явления представляют угрозу потерять зрение. Пациенты, у которых наблюдаются признаки повреждения эпителия роговицы, должны немедленно прекратить применение препарата Неванак ® и пройти обследование состояния роговицы.
Применение НПВП местно может замедлять или задерживать заживление ран. Известно, что местное применение кортикостероидов также замедляет или задерживает заживление ран. Одновременное применение местных НПВП и стероидов может осложнить заживление ран.
Постмаркетинговый опыт применения местных НПВП подтверждает, что пациенты, которым проводили повторные и / или сложные офтальмологические операции, пациенты с денервацией роговицы, пациенты с дефектом эпителия роговицы, сахарным диабетом, заболеваниями поверхности глаза (например синдромом сухого глаза), ревматоидным артритом находятся в группе риска о возникновении побочных реакций со стороны роговицы, которые несут угрозу потери зрения. Таким пациентам применять НПВП следует с особой осторожностью. Длительное применение местных НПВП может повысить риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы.
Сообщалось, что одновременное применение НПВП в офтальмологии и проведения офтальмологической операции могут быть причиной интенсивных кровотечений в тканях глаза (включая гифемы). Препарат Неванак ® следует применять с осторожностью пациентам с предрасположенностью к возникновению кровотечения или тем, которые в настоящее время применяют другие лекарственные средства, которые могут увеличить продолжительность кровотечения.
Существует очень ограниченное количество данных по сопутствующего применения препарата Неванак ® с аналогами простагландинов. Учитывая механизм их действия одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.
Неванак ® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза и обесцветить мягкие контактные линзы. Кроме того, не рекомендуется носить контактные линзы после операции по удалению катаракты.
Пациентов следует предупредить не носить контактные линзы во время лечения препаратом Неванак ®. В случае если существует необходимость носить контактные линзы в течение периода лечения, пациентам следует посоветовать снимать контактные линзы перед применением лекарственного препарата и подождать не менее 15 минут до того, как снова их одевать.
Сообщалось о случаях, когда бензалкония хлорид, который широко используется в качестве консерванта в составе офтальмологических лекарственных средств, вызывал точечную кератопатию и / или токсическое язвенной кератопатию. Поскольку препарат Неванак ® содержит бензалкония хлорид, следует осуществлять тщательный мониторинг при частом или длительном применении препарата.
Местное применение противовоспалительных лекарственных средств может маскировать развитие острой инфекции глаза. НПВП не имеют никаких антимикробных свойств. В случае возникновения глазной инфекции НПВП следует с особой осторожностью применять одновременно с антибактериальными средствами.
Применение пациентам с нарушением функции печени и почек
Применение препарата Неванак ® пациентам с нарушением функции печени и почек не исследовалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации, а системное действие на организм после местного применения очень незначительной. Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.
перекрестная чувствительность
Возможна перекрестная чувствительность между непафенаком и ацетилсалициловой кислотой, производными фенилуксусной кислоты и другими НПВП.
Как и в случае применения других глазных капель, временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Одновременное применение местных НПВП и стероидов может осложнить заживление ран. Одновременное применение препарата Неванак ® с лекарственными средствами, увеличивают время свертывания крови, повышает риск возникновения кровотечения.
Исследования in vitro продемонстрировали очень низкую вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами и возможность связывания с белками плазмы.
Аналоги простагландинов.
Существуют очень ограниченные данные по одновременному применению аналогов простагландинов и препарата Неванак ® . Принимая во внимание механизм их действия, одновременное применение указанных лекарственных препаратов не рекомендуется.
Фармакологические.
механизм действия
Непафенак относится к НПВП и обезболивающих пролекарства. После местного применения в глаз непафенак проникает в роговицу и с помощью гидролазы ткани глаза превращается в амфенак, нестероидные противовоспалительные препараты. Амфенак подавляет действие синтазы простагландина Н (ЦОГ), фермента, необходимого для выработки простагландинов.
вторичная фармакология
В ходе исследований на животных было установлено, что у кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера, одновременно с подавлением синтеза PGE 2(простагландина Е 2 ). В условиях эх vivo было подтверждено, что однократная доза непафенаку местно в глаза подавляет синтез простагландина в радужной оболочке / цилиарной теле (85 — 95%) и сетчатке / сосудистой оболочке (55%) на период до 6:00 и 4:00 соответственно.
фармакодинамические свойства
Большинство гидролитических превращений происходит в сетчатке / сосудистой оболочке, затем в радужной оболочке / цилиарной теле и роговице, в зависимости от степени васкуляризации ткани.
Результаты клинических исследований указывают на то, что глазные капли Неванак ® не проявляют значительного влияния на внутриглазное давление.
Клинические эффекты
Предупреждение и лечение послеоперационной боли и воспаления, связанного с операцией по удалению катаракты.
Было проведено три основных исследования для оценки эффективности и безопасности применения препарата Неванак ® (по 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день) по сравнению с применением плацебо и / или кеторолака трометамолу для предупреждения и лечения послеоперационной боли и воспаление у пациентов, которым проводили операцию по удалению катаракты. Во время исследований препарат начали применять за 1 день до проведения операции, продолжали применять в день операции и еще в течение 2-4 недель в послеоперационный период. Кроме того, почти все пациенты получали антибиотики с профилактической целью в соответствии с клинической практики каждого из мест проведения клинического исследования.
В результате двух двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых исследований у пациентов, которым применяли препарат Неванак ® , наблюдалось значительно меньше воспаления (преципитаты в внутриглазной жидкости и опалесценция) в течение раннего послеоперационного периода и до конца лечения, чем у пациентов, которым применяли плацебо.
В ходе одного двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования с контролем активного компонента у пациентов, которым применяли препарат Неванак ® , наблюдалось значительно меньше воспаление, чем у тех, кому плацебо. Кроме того, препарат Неванак ®продемонстрировал не ниже эффективность по уменьшению глазного боли и воспаления по сравнению с кеторолаком 5 мг / мл и оказался более удобным в закапывании.
Значительно больший процент пациентов, которым применяли Неванак ® , сообщили об отсутствии глазного боли после операции по удалению катаракты по сравнению с пациентами, которым применяли плацебо.
Уменьшение риска возникновения послеоперационного отека желтого пятна, связанного с операцией по удалению катаракты у пациентов, больных сахарным диабетом.
Для оценки эффективности и безопасности применения препарата Неванак ® с целью предупреждения макулярного отека после осуществления операции по удалению катаракты было проведено три исследования (одно с участием пациентов, больных сахарным диабетом, два других — с участием пациентов без сахарного диабета). В ходе этих исследований препарат применяли за 1 день до операции, в день операции и в течение послеоперационного периода, длившегося до 90 дней.
В результате одного двойного слепого рандомизированного плацебо-контролируемого исследования пациентов с диабетической ретинопатией было установлено, что у пациентов, которым применяли плацебо, макулярный отек наблюдался значительно чаще (16,7%), чем у пациентов, которым применяли препарат Неванак ® (3,2 %). В большего процента пациентов, которым применяли плацебо, наблюдалось снижение остроты зрения с коррекцией на более чем 5 строк в период с 7 по 90-й день (или при досрочном прекращении участия в исследовании) (11,5%) по сравнению с пациентами, которым применяли препарат Неванак ® (5,6%). У большинства пациентов, которым применяли препарат Неванак ® , улучшение остроты зрения с коррекцией была достигнута на 15 строк по сравнению с пациентами, которым применяли плацебо, 56,8% по сравнению с 41,9% соответственно, р = 0,019.
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не обнаружили никакого особого риска для человека на основе стандартных исследований безопасности, фармакологии, токсичности многократных доз и генотоксичности.
Долговременные исследования канцерогенных свойств непафенаку не проводились.
В результате исследований влияния непафенаку на репродуктивную функцию, проводившихся на крысах, при дозах ≥10 мг / кг, токсичных для матери, наблюдалась дистоция, повышенный риск постимплантацийнои потери, уменьшение массы тела и замедление роста эмбриона, а также снижение показателей выживания плода. Применение беременным крольчих дозы 30 мг / кг, которая приводила к незначительному токсичности у крольчих, продемонстрировало статистически значимое увеличение частоты пороков развития плода.
Фармакокинетика.
Абсорбция
После закапывания глазных капель Неванак ® 3 раза в день в оба глаза концентрация непафенаку и амфенаку в плазме крови большинства пациентов через 2 и 3:00 после применения соответственно была низкой, но такой, что подвергалась количественному определению. Среднее постоянное значение концентрации в плазме С макс непафенаку и амфенаку после местного применения составил 0,310 ± 0,104 нг / мл и 0,422 ± 0,121 нг / мл соответственно.
Распределение
Амфенак имеет высокое сродство с альбумином сыворотки крови. Иn vitro процент, который связывался с альбумином крыс, альбумином человека и сывороткой крови человека, составил 98,4%, 95,4% и 99,1% соответственно.
Исследования на крысах показало, что после приема внутрь однократной или многократной дозы 14 С-непафенаку радиоактивно меченые вещества, связанные с активной субстанцией препарата, распространяются по всему телу.
Метаболизм
Непафенак относительно быстро биоактивуеться к амфенаку с помощью внутриглазной гидролазы. После этого амфенак поддается полному метаболизма к образованию более полярных метаболитов, включая гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию глюкуронидного конъюгата. Радиохроматографичний анализ до и после гидролиза β-глюкуронидазы показал, что все метаболиты были в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, кроме амфенаку. Амфенак преобладал в плазме, составляя примерно 13% общей радиоактивности плазмы. Вторым метаболит, который в большом количестве присутствовал в плазме, оказался 5-гидроксинепафенак с показателем примерно 9% от общей радиоактивности при С макс .
Взаимодействие с другими лекарственными средствами: непафенак и амфенак не подавляют метаболизма основных человеческих цитохрома Р450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и ЗА4) in vitro в концентрациях до 300 нг / мл. Таким образом, взаимодействие, связанное с CYP-опосредованным метаболизмом других лекарственных средств, применяемых сопутствующее, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белком, также маловероятно.
Вывод
После приема 14 С-непафенаку здоровыми добровольцами было установлено, что вещество выводится с мочой, около 85%, тогда как через кишечник выводится около 6% дозы. Количество непафенаку и амфенаку в моче была такой, что не поддается количественному определению.
После приема однократной дозы Неванак ® 25 пациентам после операции по поводу удаления катаракты концентрацию веществ в внутриглазной жидкости были измерены через 15, 30, 45 и 60 минут после применения препарата. Максимальная концентрация вещества в внутриглазной жидкости наблюдалась через 1:00 (концентрация непафенаку составляла 177 нг / мл, концентрация амфенаку — 44,8 нг / мл). Эти данные свидетельствуют о быстрое проникновение активного вещества препарата в роговицу.
Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.
2 года.
Срок хранения после вскрытия флакона — 4 недели.
Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
По 5 мл во флаконах-капельницах «дроп-Тейнера ® ».