Натрия тиосульфат (Sodium thiosulphate)
💊 Состав препарата Натрия тиосульфат
✅ Применение препарата Натрия тиосульфат
Описание активных компонентов препарата
Натрия тиосульфат
(Sodium thiosulphate)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
V03AB06
(Натрия тиосульфат)
Лекарственная форма
| Натрия тиосульфат |
Р-р д/в/в введения 30% (3 г/10 мл): амп. 10 шт. рег. №: Р N002800/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Натрия тиосульфат
Раствор для в/в введения 30%.
10 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые.
Фармакологическое действие
Антидот. При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца препарат образует неядовитые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые роданистые соединения. Оказывает также некоторое противовоспалительное и десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После в/в введения натрия тиосульфат распределяется во внеклеточную жидкость. Vd составляет 0.15 л/кг. 20-50% экзогенно введенного натрия тиосульфата выводится почками в неизмененном виде.
Т1/2 после в/в введения 1 г натрия тиосульфата составляет приблизительно 20 мин.
Показания активных веществ препарата
Натрия тиосульфат
Отравления соединениями мышьяка, ртути, свинца, цианидами, солями йода, брома. В составе комбинированной терапии аллергических заболеваний, артрита, невралгии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/в. Дозу определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, дезориентация, соленый привкус во рту, ощущение тепла по всему телу.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны свертывающей системы крови: удлинение времени кровотечения.
Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к натрия тиосульфату.
С осторожностью: почечная недостаточность (замедленное выведение образующихся соединений), пожилой возраст (вследствие возможного нарушения функции почек); детский и подростковый возраст до 18 лет
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Отсутствуют какие-либо данные по времени безопасного возобновления грудного вскармливания после введения натрия тиосульфата. В период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, по жизненным показаниям.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.
Применение у детей
С осторожностью следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.
Особые указания
При отравлении цианидами рекомендуется одновременное назначение натрия нитрита, при этом натрия тиосульфат вводят после натрия нитрита.
При интоксикации цианидами следует избегать промедления при введении антидота (возможен быстрый летальный исход). Необходимо тщательно наблюдать за пациентом в течение 24-48 ч ввиду возможного возврата симптомов отравления цианидами. В случае возобновления симптомов введение натрия тиосульфата следует повторить в половинной дозе.
В период лечения необходимо контролировать показатель гемоглобина и гематокрита.
При наличии метгемоглобинемии измерения насыщения кислородом с использованием стандартных методик пульсоксиметрии и расчетных значений насыщения кислородом на основе измеренного РО2 ненадежны.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Категорически нельзя допускать контакта натрия тиосульфата с нитратами, перманганатом калия.
Химически несовместим с гидроксикобаламином, ввиду чего их нельзя вводить через одно и то же устройство для в/в введения.
Не сообщалось о химической несовместимости натрия тиосульфата и натрия нитрита, вводимых последовательно через одну и ту же линию для в/в введения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Натрия тиосульфат
МНН: Натрия тиосульфат
Производитель: СП ООО «UZGERMED PHARM»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Thiosulphate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023680
Информация о регистрации в РК:
01.06.2018 — 01.06.2023
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Натрия тиосульфат
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 30 %, 10 мл
Состав
10 мл раствора содержит:
активные вещество: натрия тиосульфат – 3000 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат – 200 мг, вода для инъекций – до 10 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты. Другие терапевтические продукты. Антидоты. Натрия тиосульфат.
Код АТХ V03AВ06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика.
Фармакокинетика
Абсорбция
Тиосульфат натрия, принимаемый перорально, абсорбируется несистемно. Внутривенная инъекция тиосульфата натрия 100%-биодоступна. Распределение
Тиосульфат натрия быстро распространяется во внеклеточной жидкости после внутривенного введения. Объем распределения тиосульфата натрия составляет 150 мл / кг.
Биотрансформация и элиминация
Большая часть тиосульфата окисляется до сульфата или включается в эндогенные соединения серы; небольшая часть выделяется из почек. Приблизительно 20-50% экзогенно-вводимого тиосульфата удаляется в неизмененном состоянии через почки. После внутривенной инъекции 1 г тиосульфата натрия его период полувыведения в сыворотке крови составлял приблизительно 20 минут. Однако после внутривенной инъекции значительно более высокой дозы тиосульфата натрия (150 мг / кг, то есть 9 г на 60 кг массы тела) у нормальных здоровых мужчин, указанный период полувыведения составлял 182 минуты.
Фармакодинамика
Высокие дозы цианида могут привести к смерти в течение нескольких минут из-за ингибирования цитохромоксидазы, что приводит к остановке клеточного дыхания. В частности, цианид быстро связывается с цитохромом а3, компонентом комплекса оксидазы цитохрома с митохондриями. Ингибирование цитохрома а3 тормозит использование клетки кислородом и приводит к анаэробному метаболизму, в результате чего образуется лактат, клеточная гипоксия и метаболический ацидоз. При массивном остром отравлении цианидом механизм токсичности может также включать и другие ферментные системы. Синергия, возникающая в результате лечения отравления цианидом комбинацией нитрита натрия и тиосульфата натрия, является результатом различий в их первичных механизмах действия в качестве противоядия при отравлении цианидом.
Нитрит натрия, как полагают, оказывает терапевтический эффект путем его взаимодействия с гемоглобином с образованием метгемоглобина (окисленной формы гемоглобина, неспособной к переносу кислорода, но обладающей высоким сходством с цианидом). Цианид предпочтительно связывается с метгемоглобином над цитохромом а3, образуя нетоксичный цианометрический гемолиз. Метгамоглобин вытесняет цианид из цитохромоксидазы, что позволяет возобновить аэробный метаболизм. Химическая реакция заключается в следующем:
NaNO2 + гемоглобин → Meтгемоглобин
HCN + Meтгемоглобин → цианометгемоглобин
Вазодилатация также участвует, по крайней мере, в какой-то части терапевтического эффекта нитрита натрия. Было высказано предположение, что метагемобинемия, индуцированная нитритом натрия, может быть более эффективной против отравления цианидом, чем сопоставимые уровни метгемоглобинемии, вызванные другими окислителями. Кроме того, нитрит натрия, по-видимому, сохраняет некоторую эффективность даже тогда, когда образование метгемоглобина ингибируется метиленовым синим.
Тиосульфат натрия
Основной путь эндогенной детоксикации цианидом заключается в ферментативной трансфурации к тиоцианату (SCN-), который относительно нетоксичный и легко выводится с мочой. Предполагается, что тиосульфат натрия служит донором серы в реакции, катализируемой ферментами роданезы, тем самым усиливая эндогенную детоксикацию цианида в следующей химической реакции:
Роданеза Na2S2O3 + CN- → SCN- + Na2SO3
Показания к применению
— отравление соединениями цианида, которые считаются опасными для жизни
В случае, когда диагноз отравления цианидом, потенциально опасный для жизни пациента неясен, то риск, связанный с назначением тиосульфата натрия, следует тщательно взвешивать с потенциальными преимуществами, особенно если пациент не находится в критическом состоянии.
Способ применения и дозы
Для внутривенного использования.
Только для однократного использования!
Взрослым
Вводить 50 мл тиосульфата натрия (скорость 5 мл / мин) сразу же после внутривенного введения 10 мл нитрита натрия (скорость 2,5-5 мл / мин). Использование у пожилых ≥ 65 лет
Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы не требуется. Использование в педиатрии
Тиосульфат натрия по 1 мл / кг (250 мг / кг или приблизительно 30-40 мл / м2) со скоростью 2,5-5 мл / мин (доза не должна превышать 50 мл общей дозы тиосульфата натрия) вводить внутривенно сразу после внутривенного введения нитрита натрия по 0,2 мл / кг (6 мг / кг или 6-8 мл / м2) со скоростью 2,5-5 мл / мин (доза не должна превышать 10 мл).
При повторном появлении признаков отравления, лечение необходимо повторить, используя половину первоначальной дозы нитрита натрия и тиосульфата натрия. У взрослых и детей с наличием в анамнезе анемии рекомендуется снизить дозу нитрита натрия пропорционально концентрации гемоглобина (см. раздел «Особые указания»).
Способ применения
Комплексное лечение острой цианидной интоксикации требует поддержки всех жизненно важных функций организма. Во многих случаях данная терапия является достаточной и не требует применения специальных антидотов, особенно у пациентов, находящихся в сознании и без признаков тяжелой отравления. Введение нитрита натрия с последующим назначением тиосульфата натрия следует рассматривать, как дополнение к поддерживающему лечению (вентиляция дыхательных путей, циркуляция кровообращения). Поддерживающую терапию, включая оксигенотерапию, не следует откладывать до введения нитрита натрия и тиосульфата натрия. Раствор нитрита натрия и тиосульфата натрия вводят путем медленной внутривенной инъекции, как только установлен диагноз острого отравления цианидом опасного для жизни. Сначала следует вводить нитрит натрия, затем немедленно следует ввести тиосульфат натрия. Необходимо контролировать артериальное давление во время инфузии, как у взрослых, так и у детей. При выявлении значительной гипотонии скорость инфузии следует уменьшить. Все парентеральные лекарственные препараты перед каждым введением должны проверяться визуально на наличие твердых частиц и изменение цвета раствора.
Тиосульфат натрия несовместим с гидроксикобаламином, эти препараты нельзя вводить одновременно через одну и ту же внутривенную линию. Нет сообщений о химической несовместимости тиосульфата натрия и нитрита натрия при последовательном введении через одну и ту же внутривенную линию.
Побочные действия
Никаких контролируемых клинических испытаний для систематической оценки профиля побочных эффектов тиосульфата натрия не проводилось. В медицинской литературе имеются сообщения о следующих побочных эффектах, связанных с введением тиосульфата натрия:
(в связи с тем, что данные побочные явления выявлены не при контролируемых исследованиях или непрерывном мониторинге побочных явлений, то точно частоту их возникновения оценить не представляется возможным).
Сердечные и сосудистые расстройства
— гипотония
Нарушения нервной системы
— головная боль, дезориентация
Желудочно-кишечные расстройства
— тошнота*, рвота *
Расстройства крови и лимфатической системы
— удлинение времени кровотечения *
Общие расстройства и изменения в месте введения инъекций
— соленый вкус во рту, ощущение тепла по всему телу*
*Описание отдельных побочных реакций
Тошнота и рвота
При быстром введении концентрированных или несвеже приготовленных растворов, а также при введении больших доз тиосульфата натрия отмечена более высокая частота тошноты и рвоты.
Удлинение времени кровотечения
В группе из 11 человек одна внутривенная инфузия 50 мл 50% тиосульфата натрия была связана с увеличением времени свертывания через 1-3 дня после введения. Никаких существенных изменений по другим гематологическим параметрам не выявлено.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу или компонентам, входящим в состав препарата
Лекарственные взаимодействия
Исследования по лекарственному взаимодействию не проводились. Возможно взаимодействие с гидроксокобаламином. Нельзя допускать контакта натрия тиосульфата с нитратами, перманганатом калия.
Особые указания
Натрия тиосульфат может содержать следовые примеси сульфита натрия. Присутствие следового количества сульфитов в этом продукте не должно препятствовать приему препарата при лечении крайне тяжелых состояний, даже если у пациента имеется повышенная чувствительность к сульфидным соединениям.
Применение при беременности и в период лактации
Беременность
Данных об использовании тиосульфата натрия у беременных женщин нет или носят ограниченное количество (менее 300 случаев беременности). Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования тиосульфата натрия во время беременности.
Период лактации
Неизвестно выделяется ли нитрит натрия или тиосульфат натрия в материнское молоко. Невозможно исключить риск для ребенка при акте сосания, поэтому грудное вскармливание следует прекратить во время лечения тиосульфатом натрия.
Фертильность
Нет данных о рождаемости после использования тиосульфата натрия у животных.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Существует ограниченная информация о воздействии больших доз тиосульфата натрия. Пероральное введение 3 г тиосульфата натрия в день в течение 1-2 недель приводило к уменьшению концентрации кислорода в воздухе до 75%, что вызвано смещением кривой диссоциации кислородного гемоглобина вправо, однако через 1 неделю после прекращения введения тиосульфата натрия данные показатели возвращались к исходным кислородным значениям. Однократное внутривенное введение 20 мл 10% тиосульфата натрия не влияло на насыщение кислородом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, и закрывается фольгой алюминиевой или только в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не замораживать!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/упаковщик
СП ООО «UZGERMED PHARM»
Юридический адрес/Фактический адрес:
Ташкентская область, Юкори Чирчикский район, ССГ Борданкуль,
Номера телефонов/факса: (99870) 202-60-06, (998970) 202-11-11
Электронный адрес: info@ugp.uz
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
СП ООО «UZGERMED PHARM»
Юридический адрес/Фактический адрес:
Ташкентская область, Юкори Чирчикский район, ССГ Борданкуль,
Номера телефонов/факса: (99870) 202-60-06, (998970) 202-11-11
Электронный адрес: info@ugp.uz
Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «КазБелМедФарм»
Юридический адрес/ Фактический адрес:
040923, Алматинская область, Карасайский район, село Райымбек, ул. Жастар, 22
Номера телефонов/факса: 8(727) 225-59-98, 378-52-74
Электронный адрес: info@kbmf.kz
| Натрия_тиосульфат_рус.doc | 0.06 кб |
| Натрия_тиосульфат_каз.docx | 0.05 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для внутримышечного введения |
25 мг/мл 50 мг/мл |
раствор для внутримышечного введения
Тиамин (раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N003440/01
Дата последнего изменения: 08.12.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутримышечного введения.
Состав
Действующее вещество:
Тиамина гидрохлорид
— 25 мг или 50 мг;
Вспомогательные вещества:
Димеркаптопропансульфоната натрия
моногидрат (унитиол) — 2 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или с желтоватым, или с желтовато-зеленоватым оттенком раствор со
слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
В
крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует
преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные
эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром
является тиамин‑дифосфат, обладающий коферментной активностью.
Накапливается в основном в печени, сердце, головном мозге, почках, селезенке.
1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и
около 40% — во внутренних органах. Отмечена экскреция тиамина с грудным
молоком. Выводится через кишечник и почки.
Фармакодинамика
В
организме превращается в активный тиаминпирофосфат и в качестве кофермента
включается в состав пируватдекарбоксилазного и
альфа-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в
окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфа‑кетоглутаровой
кислот; транскетолазы — фермент пентозофосфатного шунта.
Показания
Гиповитаминоз
и авитаминоз витамина B1 (тиамина).
Лечение
состояний, связанных с дефицитом витамина B1: болезнь бери‑бери;
патология центральной (энцефалопатия Вернике) и периферической (моно‑ и
полинейропатии) нервной, сердечно-сосудистой систем; а также, развивающихся на
фоне сахарного диабета, хронического алкоголизма, неполноценного питания,
патологии желудочно-кишечного тракта с нарушением всасывания тиамина и др.
Лекарственная
форма раствор для внутримышечного введения применяется во всех клинических
ситуациях для быстрого восстановления дефицита витамина B1 и
при невозможности перорального приема.
Противопоказания
Повышенная
индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
Женщины
в период пременопаузы и постменопаузы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Необходима
консультация врача.
Способ применения и дозы
Раствор
тиамина гидрохлорида вводят внутримышечно (глубоко в мышцу).
Начинать
введение препарата рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл 5% раствора)
и только при хорошей переносимости переходить на более высокие дозы.
Взрослым назначают по
25–50 мг тиамина гидрохлорида (0,5–1 мл 5% раствора)
1 раз в сутки, ежедневно; детям
— по 12,5 мг (0,25 мл 5% раствора) 1 раз в сутки.
Курс
лечения составляет 10–30 инъекций.
Побочные действия
Нежелательные
реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем
органов согласно словарю MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы
Аллергические
реакции (кожный зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Повышенное
потоотделение.
Нарушения со стороны сердца
Тахикардия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Болезненность
в месте введения (из-за низкого pH раствора).
Взаимодействие
Не
рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина и пиридоксина
(витамин B6) или цианокобаламина (витамин B12).
B12 усиливает аллергизирующее действие тиамина. B6
затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму.
Не
следует смешивать в одном шприце тиамин и бензилпенициллин или стрептомицин
(разрушение антибиотиков), тиамин и никотиновую кислоту (разрушение тиамина).
Тиамин
уменьшает фармакологическую активность солей суксаметония, фентоламина,
пропранолола, симпатолитиков (резерпин), снотворных средств (уменьшается
снотворный и гипотензивный эффекты).
Раствор
тиамина не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т. к. в
них он полностью распадается.
Тиамин
нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами,
цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.
Передозировка
Особые указания
В
случае применения высоких доз тиамина при определении уробилиногена с помощью
реагента Эрлиха, теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом
возможно искажение результатов.
Парентеральное
введение рекомендовано только в том случае, если невозможен прием внутрь
(тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или
послеоперационные состояния). Парентеральное введение препарата необходимо
начинать с минимальных доз, и на большие дозы переходить лишь при хорошей
восприимчивости к первым.
При
энцефалопатии Вернике введение декстрозы должно предшествовать применению
тиамина гидрохлорида. Чаще анафилактическая реакция развивается после
внутривенного введения больших доз.
Влияние лекарственного препарата на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Негативное
влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами,
требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не выявлено.
Форма выпуска
Раствор
для внутримышечного введения 25 мг/мл и 50 мг/мл.
По
1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла
первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По
10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной.
По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают
в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Тиамин, раствор для внутримышечного введения, |
||
|
35.00 |
|
|
|
37.00 |
|
|
|
Тиамин, раствор для внутримышечного введения, |
||
|
33.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
1 мл раствора содержит
активное вещество — тиамина гидрохлорид 50 мг
вспомогательные вещества: унитиол, вода для инъекций
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость со слабым характерным запахом.
Витамины. Витамин В1.
Код АТХ А11DA01
Фармакокинетика.
Препарат хорошо абсорбируется. Фосфорилирование проходит в печени. Накапливается в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. Выделяется печенью и почками, около 8-10 % – в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Тиамина хлорид-Дарница – синтетический препарат витамина В1 принадлежит к водорастворимым витаминам. В организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, являющейся коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в обмене веществ и нервно-рефлекторной регуляции, оказывает влияние на проведение нервного возбуждения в синапсах, имеет ганглиоблокирующий и курареподобный эффект. Препарат может ослаблять курареподобное действие деполяризирующих мышечных релаксантов.
— гиповитаминоз и авитаминоз B1
— лечение ожогов, длительной лихорадки в составе комплексной терапии
— невриты, полиневриты, радикулиты, невралгии, периферических параличи, энцефалопатии, неврастении
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, атония кишечника, хронические поражения печени
— дистрофии миокарда, эндартериит
— дерматозов нейрогенного происхождения, пиодермии, экземы, псориаза
Взрослым.
Препарат назначают внутримышечно (глубоко в мышцу) в дозе 25-50 мг (0,5-1 мл) 1 раз в сутки, ежедневно. Введения начинают с малых доз – не более 25 мг (0,5 мл 5 % раствора) и только при условии хорошей переносимости вводят высшие дозы – 50 мг (1 мл 5 % раствора). Курс лечения – 10-30 инъекций.
Энцефалопатия Вернике-Корсакова: препарат назначают внутримышечно (глубоко в мышцу) в дозе 50-100 мг (1-2 мл 5 % раствора) 2 раза в сутки до клинического улучшения. Следует учитывать вероятность развития аллергической реакции на введение витамина В1.
Детям старше 8 лет.
Препарат назначают в дозе 12,5 мг (0,25 мл 5 % раствора) 1 раз в сутки, ежедневно. Курс лечения – 10-30 инъекций.
— тахикардия, ощущение сердцебиение, коллапс
— головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии
— поражение зрительного нерва
— утрудненное дыхание, одышка
— утрудненное глотание, тошнота, кишечные геморрагии
— гиперемия, зуд
— дерматит, высыпания, крапивница, отек Квинке, бронхоспастический синдром с судорогами, анафилактический шок
— нарушение активности ферментов печени
— общие нарушения: повышенное потоотделение, озноб, тремор, общая слабость, отеки, лихорадка
— реакции в месте инъекции: высыпания, зуд
— другие: явление синаптоплегии – способность тиамина образовывать комплексы с разными медиаторами может сопровождаться снижением артериального давления, возникновением сердечных аритмий, нарушением сокращения скелетных (в том числе дыхательных) мышц, угнетением центральной нервной системы; тиамина хлорид способствует формированию резистентности стафилококка к антибиотикам.
— повышенная чувствительность к компонентам препарата
— аллергические заболевания
— идиосинкразия
— предклимактерический и климактерический периоды у женщин
— детский возраст до 8 лет.
При совместном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно: с деполяризирующими миорелаксантами (суксаметония хлорид), производными холина – ослабление их терапевтического действия;
с тиосемикарбазоном, 5-фторурацилом – ингибирование активности тиамина;
с кофеином, препаратами, содержащими серу и эстрогены – увеличение потребности организма в тиамине;
с противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), дигоксином, индометацином, антацидными препаратами – развитие дефицита тиамина;
с цианокобаламином, пиридоксином – затруднение превращения тиамина в фосфорилированную биологически активную форму и усиление его аллергизирующего действия. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина с пиридоксином (витамином В6) или цианокобаламином (витамином В12);
с этанолом – замедление скорости всасывания тиамина.
с адреномиметиками, симпатомиметиками – ослабление их терапевтического действия.
При внутривенном введении одновременно с растворами, содержащими натрия гидросульфит как антиоксидант или консервант, тиамин нестабилен.
Тиамина хлорид не следует смешивать в одном шприце:
— с бензилпенициллином или стрептомицином, поскольку это приведет к разрушению антибиотиков;
— с никотиновой кислотой или растворами, содержащими сульфиты, поскольку это приведет к разрушению тиамина;
— с карбонатами, цитратами, барбитуратами, с Cu2+, йодидами, железо-аммоний цитратом, таниновой кислотой, поскольку тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах.
Перед парентеральным применением раствора тиамина хлорида обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату. После проведения инъекции необходим контроль в течение 30 минут из-за возможности возникновения тяжелых аллергических реакций.
Анафилактические реакции развиваются чаще после внутривенного введения в высоких дозах.
Инъекции тиамина желательно делать не раньше, чем через 12 часов после инъекции пиридоксина.
При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу, при внутривенном – медленно.
Внутримышечные и подкожные инъекции болезненны из-за низкого рН раствора.
Суточная потребность в витамине В1: для взрослых мужчин – 1,2-2,1 мг, для лиц пожилого возраста – 1,2-1,4 мг, для женщин – 1,1-1,5 мг с добавлением 0,4 мг беременным и 0,6 мг – женщинам в период кормления грудью, для детей, в зависимости от возраста, – 0,3-0,5 мг.
Нельзя применять препарат как замену сбалансированной диеты, только в комплексе с диетотерапией.
Инъекционную форму препарата необходимо применять при лечении больных с нарушениями всасывания в кишечнике или с резекцией желудка, при невозможности приема тиамина в таблетированной форме (тошнота, рвота, до- и послеоперационный период), а также при тяжелых формах заболевания или в начале лечения для более быстрого достижения терапевтического эффекта.
Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не больше 0,5 мл взрослым), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.
С осторожностью назначают при повышенной возбудимости нервной системы, гиперацидных формах язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
При энцефалопатии Вернике перед введением глюкозы необходимо принять тиамин.
Если обнаруживается аллергия к витамину В1, больному отменяют рис, гречку, мясо, хлеб (сорта, выпеченные из муки грубого помола).
У больных алкоголизмом возможно усиление симптомов побочного действия препарата.
Тиамин может ослаблять действие деполяризирующих миорелаксантов, адренолитических и симпатомиметических средств.
Препарат (при принятии высоких доз) может искажать результаты при определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом и уробилиногена с помощью реагента Эрлиха.
Беременность, лактация
Возможно применение препарата в период беременности или кормления грудью по показаниям в рекомендуемых дозах.
Дети
Для детей обычно применяют 2,5 % раствор тиамина хлорида. Допускается введение 5 % раствора детям в возрасте старше 8 лет.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы.
Симптомы: возможно усиление симптомов побочного действия препарата – гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
По 1 мл препарата в ампулы стеклянные.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету).
При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.
При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не использовать после истечения срока годности
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Тиамина хлорид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001066/01
Торговое наименование препарата
Тиамина хлорид
Международное непатентованное наименование
Тиамин
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: тиамина гидрохлорид — 50 мг;
вспомогательные вещества: димеркаптопропансульфонат натрия моногидрат (унитиол) — 2 мг, динатрия эдетат — 0,2 мг, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
витамин
Код АТХ
A11DA01
Фармакодинамика:
Витамин B1 (тиамин) относится к водорастворимым витаминам. В организме в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является кофер- ментом многих ферментных реакций.
Играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене, а также в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Фармакокинетика:
В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах — его фосфорные эфиры. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиа- миндифосфат, обладающий коэнзимной активностью. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40 % — во внутренних органах. Выводится через кишечник и почки.
Показания:
Гиповитаминоз и авитаминоз В1.
В составе комплексной терапии:
— невриты, радикулит, невралгия; периферический парез и паралич;
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; анорексия, атония кишечника, атонические запоры;
— миокардиодистрофия; нарушение коронарного кровообращения;
— дерматозы (экзема, нейродермит, псориаз, красный плоский лишай) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
С осторожностью:
Энцефалопатия Вернике, женщина в предклимактерическом и климактерическом периоде.
Способ применения и дозы:
Раствор тиамина вводят внутримышечно (глубоко в мышцу).
Начинать введение препарата рекомендуется с малых доз (не более 0,5 мл раствора) и только при хорошей переносимости переходят на более высокие дозы.
Взрослым по 20-50 мг тиамина хлорида (по 0,5 — 1 мл) 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 10-30 инъекций.
Побочные эффекты:
Возможны аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, отек Квинке, анафилактический шок), повышенное потоотделение, тахикардия.
Иногда болезненность (из-за низкого значения pH раствора) в месте введения.
Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина и пиридоксина (витамин Вб) или цианокобаламина (витамин Bi2). В12 усиливает аллергизирующее действие тиамина. Вб затрудняет превращение тиамина в биологически активную форму. Не следует смешивать в одном шприце витамин Bi и бензилпенициллин или стрептомицин (разрушение антибиотиков), витамин Bi и никотиновую кислоту (разрушение витамина Bi). Тиамин уменьшает фармакологическую активность суксаметония йодида, фентоламина, пропранолола, симпатолитиков (резерпин), снотворных средств (уменьшается снотворный т гипотензивный эффекты).
Раствор тиамина не следует смешивать с растворами, содержащими сульфиты, т.к. в них он полностью распадается.
Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.
Особые указания:
При определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом, уро- билиногена с помощью реагента Эрлиха может искажать результаты (при принятии высоких доз). Чаще анафилактическая реакция развивается после внутривенного введения больших доз.
Парентеральное введение рекомендовано только в том случае, если невозможен прием внутрь (тошнота, рвота, синдром мальабсорбции, предоперационные и/или послеоперационные состояния).
При энцефалопатии Вернике назначение декстрозы должно предшествовать приему тиамина.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл.
Упаковка:
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным керамическим и инструкцией по применению помещают в пачку. По 10 ампул в коробку из картона вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным керамическим и инструкцией по применению. При упаковке ампулы с насечками нож ампульный или скарификатор не вкладываются.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 0 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко» (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)