Nebivololi tabl 5mg инструкция по применению

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002567

Торговое наименование препарата

Небиволол

Международное непатентованное наименование

Небиволол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг, повидон 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат-80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Описание

таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

бета-адреноблокатор селективный

Код АТХ

C07AB12

Фармакодинамика:

Кардиоселективный бетагадреноблокатор с вазодилатирующими свойствами. Небиволол оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазо- дилатирующего фактора оксида азота. Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) и L-небиволола (RSSS- небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета)- адренорецепторов;

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с «быстрым» метаболизмом (эффект «первичного прохождения») и является почти полной у пациентов с «медленным» метаболизмом.

Распределение

Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с «быстрым» метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе.

Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98,1%, для L-небиволола — 97,9 %.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.

Выведение

Через неделю после приема 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0,5 %) дозы выводится почками и 48 % — через кишечник. У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются.

У пациентов с «быстрым» метаболизмом значения периода полувыведения гидроксимета- болитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с «медленным» метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

Показания:

— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

— тяжелые нарушения функции печени;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

— кардиогенный шок;

— синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);

— депрессия;

— тяжелые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);

— миастения;

— одновременный прием с флоктафенином, сультопридом;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощенный аллергологический анамнез, псориаз, нарушения периферического кровообращения, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Беременность и лактация:

Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета- адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.

Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1/2 таблетки — 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев — через 4 недели.

При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотен- зинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.

Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета- адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (1/2 таблетки по 5 мг), далее — до 5-10 мг/сут (1-2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), поэтому его прием у таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, дозу следует подбирать индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто-, депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, бессонница; очень редко’, обморок, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отеки; нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко’, усугубление течения псориаза; в отдельных случаях: ангионевротический отек, алопеция.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Прочие:

Нечасто: нарушения зрения, импотенция, реакции фоточувствительности, гипергидроз; Редко: сухость слизистой оболочки глаз.

Передозировка:

Симптомы:

Выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз. Лечение:

Промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессо- ров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5 — 2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (Н-Ш ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бетаг-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — ли- докаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие:

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приема небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.

Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать анти- гипертензивное действие небиволола.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).

Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.

Противопоказано одновременное применение с сультопридом в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу «пируэт».

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиа- зида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола.

Особые указания:

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. Бета- адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных сокращений менее 55-60 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под действием небиволола могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.).

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Если во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о характере проводимой терапии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 5 мг.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку; по 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток, по 1 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. По 28 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Упаковка:

(10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
(10) — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные
(14) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
(14) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
(28) — банки полимерные (1) — пачки картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
(7) — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод» (ЗАО «БФЗ»), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «БФЗ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Небивол

МНН: Небиволол

Производитель: СПЕЦИФАР С.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nebivolol

Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№022873

Информация о регистрации в РК:
19.11.2021 — 19.11.2031

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Небивол

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

таблетки
5
мг

Состав

Одна
таблетка содержит

активное
вещество – небиволола
гидрохлорида
5.45 мг

(эквивалентно
небивололу) (5.00
мг)

вспомогательные
вещества: лактозы
моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон К-30,
целлюлоза микроскристаллическая, вивапур, тип 102, магния стеарат,
вода очищенная1

1
Отсутствует в готовом продукте

Описание

Круглые
двояковыпуклые таблетки белого цвета, диаметром около 9 мм, с
крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы.
Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код
АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Небиволол
является липофильным, кардиоселективным блокатором
бета-адренорецепторов, он не обладает внутренней симпатомиметической
активностью и мембраностабилизирующей активностью (l-энантиомер).
Оказывает также вазодилатирующее действие, опосредованное оксидом
азота (d-энантиомер).

Всасывание

После
приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров
небиволола. Прием пищи не влияет на всасывание, поэтому небиволол
можно принимать независимо от приема пищи.

Метаболизм

Небиволол
активно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов.
Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и
ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования
и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды
гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического
гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом,
зависящим от CYP2D6.
Биодоступность небиволола при приеме внутрь составляет в среднем 12%
у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с
медленным метаболизмом. При достижении равновесного состояния при
применении равных доз максимальная концентрация неизмененного
небиволола в плазме лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23
раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Максимальные
концентрации в плазме этих двух групп пациентов с учетом
неизмененного вида и активных метаболитов препарата отличаются в
1.3–1.4 раза. Исходя из разницы скорости метаболизма,
дозирование препарата Небивол следует всегда устанавливать
индивидуально для каждого пациента, так как лицам с медленным
метаболизмом могут требоваться более низкие дозы.

Кроме
того, доза должна быть скорректирована для пациентов в возрасте
старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с
печеночной недостаточностью.

У
лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации
энантиомеров небиволола составляет в среднем 10 часов, а у лиц с
медленным метаболизмом эти значения в 3–5 раз больше. У лиц с
быстрым метаболизмом концентрация энантиомера RSSS
в плазме несколько выше, чем концентрация энантиомера SRRR.
У лиц с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым
метаболизмом период полувыведения в фазе элиминации
гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляет в среднем 24 часа,
а у лиц с медленным метаболизмом он примерно в два раза больше.

Состояние
равновесной концентрации в плазме крови для небиволола у большинства
пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24
часов, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток.

Концентрации
в плазме крови пропорциональны дозе в диапазоне от 1 до 30 мг.
Возраст не влияет на фармакокинетику небиволола.

Распределение

В
плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с
альбумином.

Связывание
с белками плазмы для SRRR-небиволола
составляет 98.1%, а для RSSS-небиволола
– 97.9%.

Объем
распределения составляет oт
10.1 дo
39.4 л/кг.

Выведение

Через
неделю после введения 38% дозы выводится с мочой и 48% – с
калом. В неизмененном виде с мочой выводится не более 0.5% введенной
дозы небиволола.

Фармакодинамика

Небиволол
представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров:
SRRR-небиволола
(или d-небиволола)
и RSSS-небиволола
(l-небиволола).
Препарат сочетает два фармакологических действия:

• Является
конкурентным и селективным блокатором бета-адренорецепторов: этот
эффект связывается с энантиомером SRRR
(d—
энантиомер).

• Проявляет
мягкие вазодилатирующие свойства вследствие метаболического
взаимодействия с L-аргинином/оксидом
азота.

При
однократном и многократном применении небиволола снижается частота
сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при
нагрузке, равно как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и
у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект
при длительном лечении сохраняется.

В
терапевтических дозах альфа-адренергический антагонизм небиволола не
наблюдается.

Равно
как при краткосрочном, так и при длительном лечении небивололом у
пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое
сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений,
уменьшение минутного объема сердца в состоянии покоя и при нагрузке
ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое
значение этой гемодинамической разницы, по сравнению с таковой при
применении других блокаторов бета1-адренорецепторов, еще недостаточно
изучено.

У
пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию
сосудов на ацетилхолин (ACh),
опосредованную оксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта
реакция снижена.

В
ходе плацебо-контролируемого исследования, направленного на оценку
смертности и заболеваемости, с участием 2128 пациентов в возрасте 
70 лет (средний возраст 75.2 года)
со стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением
фракции выброса левого желудочка или без такового (средняя LVEF:
36 ± 12.3%, со следующим распределением: LVEF
ниже 35% у 56% пациентов, LVEF
от 35% дo
45% у 25% пациентов и LVEF
выше 45% у 19% пациентов), наблюдаемых в среднем в течение 20
месяцев, применение небиволола в качестве дополнения к стандартной
терапии существенно удлиняло время до наступления летального исхода
или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией
(первичная конечная точка оценки эффективности), с относительным
снижением риска на 14% (абсолютное снижение 4.2%). Снижение риска
произошло после 6 месяцев терапии и сохранялось в течение всего
периода лечения (в среднем 18 месяцев). Действие небиволола не
зависело от возраста, пола или показателя фракции выброса левого
желудочка исследуемой популяции. Преимущество терапии по отношению к
риску общей смертности статистически было не выше по сравнению с
плацебо (абсолютное снижение: 2.3%).

У
пациентов, получающих небиволол, отмечалось снижение частоты случаев
внезапной смерти (4,1% к 6,6%, относительное снижение на 38%).

В
исследованиях in
vitro
и in
vivo
на
животных доказано, что небиволол не обладает внутренней
симпатомиметической активностью.

В
исследованиях in
vitro
и in
vivo
на
животных доказано, что небиволол, применяемый в фармакологических
дозах, не оказывает мембраностабилизирующего действия.

В
исследованиях с участием здоровых добровольцев небиволол не оказывал
значимого влияния на максимальную толерантность к физическим
нагрузкам или выносливость.

Показания к применению

Артериальная
гипертензия

Лечение
эссенциальной гипертензии.

Хроническая
сердечная недостаточность

Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и умеренной
степени, в качестве вспомогательного лечения при стандартной терапии
у пациентов пожилого возраста (70 лет и старше).

Способ применения и дозы

Дозировка

Артериальная
гипертензия

Взрослые

Доза
составляет одну таблетку (5 мг) в сутки, которую лучше принимать
в одно и то же время каждого дня. Гипотензивный эффект проявляется
через 1–2 недели лечения.

В
редких случаях оптимальный эффект препарата развивается только через
4 недели приема.

Применение
в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами

Бета-адреноблокаторы
могут применяться в монотерапии или в комбинации с другими
антигипертензивными
препаратами.
На сегодняшний день аддитивный антигипертензивный
эффект
наблюдался только при одновременном применении препарата Небивол и
гидрохлоротиазида в дозе 12.5-25 мг.

Пациенты
с почечной недостаточностью

Рекомендуемая
начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет
2.5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до
5 мг.

Пациенты
с печеночной недостаточностью

Опыт
применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или
нарушениями функции печени ограничен. Поэтому применение препарата
Небивол у таких пациентов противопоказано.

Пациенты
пожилого возраста

Для
пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза
составляет 2.5 мг в сутки.

При
необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. В то же
время, учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в
возрасте старше 75 лет, следует соблюдать осторожность и
тщательно наблюдать за такими пациентами.

Дети
и подростки

Исследования
у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в
этой группе пациентов не рекомендуется.

Хроническая
сердечная недостаточность

Лечение
стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с
постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной
поддерживающей дозы.

Пациентам
назначают препарат, если имеет место хроническая сердечная
недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение
последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения
хронической сердечной недостаточности.

Пациенты,
получающие другие сердечнососудистые лекарственные средства, в том
числе диуретики и (или) дигоксин, и (или) ингибиторы АПФ, и (или)
антагонисты рецепторов ангиотензина II,
должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2
недель, предшествующих началу лечения препаратом Небивол.

Начальную
дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от
переносимости

препарата
пациентом: 1.25 мг небиволола увеличивают до 2.5 мг
небиволола один раз в сутки, затем до 5 мг один раз в сутки и
далее до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза
составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.

В
начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее
2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы
убедиться в том, что клиническое состояние пациента остается
стабильным (особенно это касается уровня артериального давления,
частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда,
усиления симптомов сердечной недостаточности).

Развитие
побочных реакций может сделать невозможным применение максимальной
рекомендуемой дозы препарата. При необходимости поддерживающую дозу
можно также постепенно снизить и вновь увеличивать, если существуют
показания.

При
усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости
препарата в фазе его титрования в первую очередь рекомендуется
снизить дозу небиволола или, в случае необходимости, незамедлительно
прервать лечение (при появлении тяжелой артериальной гипотензии,
усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких,
при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или
атриовентрикулярной блокады).

Как
правило, терапия стабильной хронической сердечной недостаточности с
применением небиволола является длительной.

Не
рекомендуется резко прекращать применение небиволола, так как это
может привести к транзиторному усилению симптомов сердечной
недостаточности. Если препарат необходимо отменить, дозу следует
снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в течение каждой недели.

Пациенты
с почечной недостаточностью

Поскольку
титрование дозы до максимально переносимой пациентом происходит
постепенно, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и
средней степени тяжести не требуется. Нет опыта применения препарата
у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина
сыворотки крови ≥250 мкмоль/л), поэтому назначение небиволола
таким пациентам не рекомендуется.

Пациенты
с печеночной недостаточностью

Данные,
касающиеся пациентов с печеночной недостаточностью, ограничены.
Поэтому применение препарата Небивол у этих пациентов
противопоказано.

Пациенты
пожилого возраста

Поскольку
титрование дозы до максимально переносимой пациентом дозы
осуществляется постепенно, коррекции дозы не требуется.

Дети
и подростки

Исследования
у детей и подростков не проводились. Поэтому назначать препарат в
этой группе пациентов не рекомендуется.

Способ
применения

Tаблетку
или ее часть следует проглотить, запивая достаточным количеством
жидкости (например, стаканом воды). Таблетки можно принимать
независимо от приема пищи.

Побочные действия

Побочные
реакции, развивающиеся при лечении артериальной гипертензии и
хронической сердечной недостаточности указаны отдельно, в связи с
различиями в течении основных заболеваний.

Артериальная
гипертензия

Зарегистрированные
побочные реакции, которые в большинстве случаев имели степень тяжести
от легкой до умеренной, сгруппированы в таблице ниже в соответствии с
классификацией по основным системам и органам и по частоте
возникновения:

Часто
(≥1/100
дo <1/10)

—
головная
боль, головокружение

—
парестезии

—
одышка

—
запор, тошнота, диарея

—
повышенная утомляемость

—
отеки

Нечасто
(≥1/1000
дo
<1/100)

—
кошмарные
сновидения, депрессия

—
нарушение зрения

—
брадикардия, сердечная недостаточность, замедление
атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада

—
артериальная гипотензия, перемежающаяся хромота (или ее обострение)

—
бронхоспазм

—
диспепсия, метеоризм, рвота

—
зуд, эритематозная сыпь

—
импотенция

Очень
редко
(<1/10000)

—
обморок

—
обострение псориаза

Неизвестно
(на основании доступных
данных определить частоту невозможно)

—
ангионевротический отек, повышенная чувствительность, крапивница

Кроме
того, при применении некоторых блокаторов бета-адренорецепторов
сообщалось о следующих побочных реакциях: галлюцинации, психозы,
спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно,
сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу.

Хроническая
сердечная недостаточность

Имеются
данные, касающиеся развития неблагоприятных побочных реакций у
пациентов с хронической сердечной недостаточностью, полученные в
одном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с участием 1067
пациентов, получающих небиволол, и 1061 пациента, получающего
плацебо. В этом исследовании о побочных реакциях, связь которых с
лечением оценивалась как возможная, сообщали в общей сложности
449 пациентов, получающих небиволол (42.1%), по сравнению с 334
пациентами, получающими плацебо (31.5%). Наиболее частыми побочными
реакциями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были
брадикардия и головокружения, обе возникали примерно у 11% пациентов.
Частота их развития у пациентов, получающих плацебо, составляла
примерно 2% и 7% соответственно.

Установлена
следующая частота развития побочных реакций (связь которых с
препаратом оценивается, по крайней мере, как возможная), которые
считаются непосредственно связанными с лечением хронической сердечной
недостаточности:

— Усиление
симптомов сердечной недостаточности произошло у 5.8% пациентов,
получающих небиволол, по сравнению с 5.2% пациентов, получающих
плацебо.

— Ортостатическая
артериальная гипотензия отмечена у 2.1% пациентов, получающих
небиволол, по сравнению с 1.0% пациентов, получающих плацебо.

— Непереносимость
препарата возникла у 1.6% пациентов, получающих небиволол, по
сравнению с 0.8% пациентов, получающих плацебо.

— Атриовентрикулярная
блокада 1 степени развилась у 1.4% пациентов, получающих небиволол,
по сравнению с 0.9% пациентов, получающих плацебо.

— Отеки
нижних конечностей отмечены у 1.0% пациентов, получающих небиволол,
по сравнению с 0.2% пациентов, получающих плацебо.

Противопоказания

— гиперчувствительность
к активному веществу или вспомогательных веществ препарата

— печеночная
недостаточность или нарушение функции печени

— острая
сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации
сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения
лекарственных средств с положительным инотропным эффектом.

Подобно
другим бета-адреноблокаторам, препарат Небивол также противопоказан
при:

—
синдроме слабости синусного узла, в том числе синоаурикулярной
блокаде

—
атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени (без
искусственного водителя ритма)

—
бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе

—
нелеченной феохромоцитоме

—
метаболическом ацидозе

—
нелеченная феохромоцитома

—
брадикардии (частота сердечных сокращений < 60 сокращений в
минуту до начала лечения)

—
артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление крови <
90 мм рт.ст.)

—
серьезных нарушениях периферического кровообращения.

—
детский и подростковый возраст до 18 лет

—
период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические
взаимодействия

Описанные
ниже формы взаимодействия касаются всех блокаторов
бета-адренорецепторов.

Не
рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:

Антиаритмические
препараты I
класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид,
лидокаин, мексилетин, пропафенон):
может усилиться атриовентрикулярная проводимость и увеличиться
отрицательный изотропный эффект.

Антагонисты
ионов кальция
типа
верапамила/дилтиазема:
негативное влияние на сократимость миокарда и атриовентрикулярную
проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, которые
получают бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной
артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

Антигипертензивные
препараты центрального действия
(клонидин,
гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин):
одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального
действия может ухудшать симптомы сердечной недостаточности вследствие
снижения центрального симпатомиметического тонуса (снижение частоты
сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная
отмена препарата, особенно до прекращения применения
бета-адреноблокатора, может повысить риск возникновения „рикошетной
артериальной гипертензии”.

Препараты,
которые необходимо применять с повышенной осторожностью:

Антиаритмические
препараты III
класса
(амиодарон):
возможно усиление влияния на атриовентрикулярную проводимость.

Общие
анестетики – галогенсодержащие ингаляционные средства:
сочетанное применение бета-адреноблокаторов с общими анестетиками
может уменьшать рефлекторную тахикардию и повышать риск возникновения
артериальной гипотензии. Следует руководствоваться общим правилом
избегать внезапного прекращения приема бета-адреноблокаторов.
Необходимо информировать анестезиолога о приеме пациентом препарата
Небивол.

Инсулин
и пероральные гипогликемические препараты:
несмотря на то, что небиволол не влияет на уровень глюкозы,
одновременное применение может маскировать симптомы гипогликемии
(усиленное сердцебиение, тахикардия).

Баклофен
(миорелаксант), амифостин (вспомогательный противоопухолевый
препарат):
одновременное применение с антигипертензивными препаратами, вероятно,
усиливает эффект снижения артериального давления крови; учитывая это,
дозу антигипертензивных препаратов соответствующим образом
корректируют.

Комбинированное
лечение, требующее оценки целесообразности:

Сердечные
гликозиды:
одновременное применение препаратов может вызвать замедление
атриовентрикулярной проводимости. Клинические исследования небиволола
не выявили клинических доказательств взаимодействия. Небиволол не
оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.

Антагонисты
ионов кальция дигидропиридинового типа (амлодипин, фелодипин,
лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин):
одновременное применение таких препаратов может повысить риск
развития артериальной гипотензии, нельзя также исключить повышенный
риск дальнейшего ухудшения функции желудочков у пациентов с сердечной
недостаточностью.

Антипсихотические
препараты, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты,
барбитураты и производные фенотиазина), органические нитраты, а также
другие антигипертензивные
препараты:
при одновременном применении может усиливаться гипотензивное действие
бета-адреноблокаторов (аддитивный эффект).

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП):
не влияют на гипотензивное действие небиволола.

Симпатомиметики:
при сочетанном применении могут снижать активность блокаторов
бета-адренорецепторов. Бета-адреноблокаторы могут привести к
беспрепятственной альфа-адренергической активности симпатомиметиков,
как с альфа-адренергическим, так и бета-адренергическим действием
(риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и
блокады сердца).

Фармакокинетические
взаимодействия

Поскольку
в метаболизме небиволола принимает участие изофермент CYP2D6,
то сочетанное применение ингибиторов этого фермента, особенно таких
как пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин, может привести к
повышению уровня небиволола в плазме крови, что связано с повышением
риска развития брадикардии и побочных действий.

Одновременное
применение циметидина повышает уровень небиволола в плазме крови без
изменения клинических эффектов. Одновременное применение ранитидина
не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол можно применять
совместно с антацидными лекарственными средствами при условии, что
Небивол
принимают
во время еды, а антацидные лекарственные средства 
между приемами пищи.

При
сочетанном применении небиволола и никардипина незначительно
повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови без изменения
их клинической эффективности. Одновременное употребление алкоголя,
применение фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на
фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и
фармакодинамику варфарина.

Особые указания

Описанные
ниже предупреждения и меры предосторожности касаются всех блокаторов
бета-адренорецепторов.

Общий
наркоз

Поддержание
блокады бета-адренорецепторов снижает риск нарушений сердечного ритма
во время введения в наркоз и интубации. Если
блокада бета-адренорецепторов
прерывается с целью подготовки пациента к хирургическому
вмешательству, введение бета-адреноблокаторов следует отменить не
менее чем за 24 часа до операции.

Необходимо
соблюдать осторожность при применении отдельных анестетиков,
вызывающих угнетение функции миокарда. Появление вагусных реакций у
пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения
атропина.

Сердечно-сосудистая
система

Пациентам
с нелеченной застойной сердечной недостаточностью
бета-адреноблокаторы
не
следует назначать до стабилизации их состояния.

Прекращать
терапию бета-адреноблокаторами у пациентов с ишемической болезнью
сердца следует постепенно, т.е. в течение более чем 1–2 недель.
При необходимости, чтобы предупредить обострение стенокардии,
рекомендуется одновременно начать заместительную терапию.

Бета-адреноблокаторы
могут вызывать брадикардию: если пульс в состоянии покоя снижается до
50–55 ударов в минуту и (или) у пациента развиваются симптомы,
указывающие на брадикардию, дозу необходимо снизить.

Бета-адреноблокаторы
следует применять с осторожностью при лечении:

• пациентов
  с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром
  Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение
  указанных заболеваний;

• пациентов
  с атриовентрикулярной блокадой I
  степени в связи с замедлением бета-адреноблокаторами сердечной
  проводимости;

• пациентов
  со стенокардией Принцметала в связи с риском беспрепятственной,
  опосредованной через альфа-адренорецепторы, вазоконстрикции
  коронарных артерий: бета-адреноблокаторы могут повышать частоту и
  длительность приступов стенокардии.

Обычно
не рекомендуется применять небиволол одновременно с антагонистами
кальция типа верапамила и дилтиазепама, с антиаритмическими
препаратами I
класса и антигипертензивными препаратами центрального действия.

Обмен
веществ/эндокринная система

Небивол
не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
Однако у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью,
поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии
(тахикардия, усиленное сердцебиение).

Бета-адреноблокаторы
могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной
железы. При внезапной отмене препарата эти симптомы могут усилиться.

Дыхательная
система

Пациентам
с хроническими обструктивными болезнями легких бета-адреноблокаторы
следует применять с осторожностью, ввиду возможного усиления
констрикции дыхательных путей, вызванного данными препаратами.

Другие
системы

Назначать
бета-адреноблокаторы пациентам с псориазом в анамнезе можно только
после сопоставления риска и пользы от приема препарата.

Бета-адреноблокаторы
могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести
анафилактических реакций.

Начинать
лечение хронической сердечной недостаточности необходимо под
постоянным наблюдением. Режим дозирования и способ применения описаны
в разделе «Способ применения и дозы». Не следует внезапно
прерывать лечение, кроме случаев крайней необходимости.

Препарат
Небивол содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам
с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы
(тип Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Беременность
и период лактации

Фармакологическое
действие небиволола может оказывать негативное влияние на течение
беременности и (или) на плод/новорожденного. Бета-адреноблокаторы
снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста,
внутриматочной гибели плода, самопроизвольному аборту или
преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиться
побочные реакции (например, гипогликемия и брадикардия). Если лечение
бета-адреноблокаторами необходимо, рекомендуется применять
лекарственные средства, селективно блокирующие бета1-aдренергические
рецепторы. Препарат Небивол не следует применять в период
беременности без крайней необходимости. Если лечение небивололом
является необходимым, следует проводить наблюдение за
маточно-плацентарным кровообращением и развитием плода. В случае
негативного воздействия на течение беременности или развитие плода,
необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами.
За новорожденным следует тщательно наблюдать. Симптомы гипогликемии и
брадикардии могут развиться в течение первых трех дней.

Исследования
на животных показали, что небиволол выделяется с грудным молоком. Не
известно, выделяется ли препарат с грудным молоком женщин.
Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильные соединения,
такие как небиволол и его активные метаболиты, выделяются с грудным
молоком, хотя и в различных количествах. Поэтому при применении
препарата Небивол грудное вскармливание не рекомендуется.

Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами

Исследования,
касающиеся влияния на способность к управлению транспортными
средствами и обслуживанию механизмов, не проводились.
Фармакодинамические исследования показали, что Небивол не оказывает
влияния на психомоторную функцию.

При
управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов
необходимо учитывать, что прием препарата иногда может вызвать
головокружение и чувство усталости.

Передозировка

Данные,
касающиеся передозировки препарата Небивол, отсутствуют.

Симптомы

Симптомами
передозировки бета-адреноблокаторами являются: брадикардия,
артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная
недостаточность.

Лечение

В
случае передозировки или реакции гиперчувствительности пациент должен
находиться под тщательным наблюдением и пройти лечение в отделении
интенсивной терапии. Необходимо контролировать уровень глюкозы в
крови. Всасывание препарата, находящегося в желудочно-кишечном
тракте, можно предотвратить путем промывания желудка и введения
активированного угля и слабительных средств. Может быть необходимо
проведение искусственной вентиляции легких. При брадикардии и
повышенной ваготонии следует вводить атропин или метилатропин. В
случае артериальной гипотензии и шока следует вводить плазму или
плазмозаменители, при необходимости вводят катехоламины.
Бета-адреноблокирующее действие можно прекратить медленным
внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы
примерно 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин
до достижения ожидаемого эффекта.

При
отсутствии реакции на лечение можно ввести изопреналин одновременно с
допамином. В случае если вышеприведенные методы окажутся
неэффективными, следует рассмотреть целесообразность внутривенного
введения глюкагона в дозе 50-100 мкг/кг. Если необходимо,
инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости,
провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/ч. В
экстремальных случаях при брадикардии, не поддающейся
фармакологическому лечению, может требоваться подключение
искусственного водителя ритма.

Форма выпуска и упаковка

По
7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По
1 (по 14 таблеток), 2 (по 7 или 14 таблеток) или 4 (по 7 таблеток)
контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.

Условия хранения

Хранить
при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3
года

Не
использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По
рецепту

Производитель/упаковщик

Специфар
С.А., г. Афины, Греция

Владелец регистрационного удостоверения

АО
«Химфарм», г.
Шымкент, Республика
Казахстан

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610151)

Адрес
электронной почты complaints@santo.kz

Адрес
организации на территории Республики Казахстан, ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

АО
«Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул.
Рашидова, 81

Номер
телефона +7 7252 (610150)

Адрес
электронной почты phv@santo.kz;
infomed@santo.kz

Небивол_инструкция_каз.docx	0.08 кб
Небивол_инструкция_рус.doc	0.15 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Состав

В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.

Форма выпуска

Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.

Фармакологическое действие

Препарат является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: L-небиволола и D-небиволола.

Однократное применение препарата:

• снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление во время нагрузок и в состоянии покоя;
• вызывает антиангинальный эффект у людей, болеющих ИБС;
• увеличивает фракцию выброса;
• снижает давление наполнения и ОПСС, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка.

Устойчивое гипотензивное воздействие развивается по прошествии от 1 до 2 недель регулярного употребления препарата, в некоторых случаях может развиться через месяц. Стабильное воздействие наблюдается по прошествии от одного до двух месяцев.

Антиаритмическое воздействие препарата осуществляется за счет подавления патологического автоматизма сердца и замедления AV-проводимости. Гипотензивное воздействие происходит за счет уменьшения активности ренин-антгиотензиновой системы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Оба энантиомеров небиволола очень быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Пища на всасывание препарата не влияет. У людей с быстрым метаболизмом биодоступность в среднем составляет 12 процентов, у людей с медленным метаболизмом является практически полной. Поэтому, в зависимости от метаболизма, доза препарата устанавливается индивидуально. В плазме крови небиволол связывается в основном с альбумином.

Выводится на 48 процентов через кишечник и на 38 процентов почками.

Показания к применению

Показанием к применению данного лекарства являются:

• хроническая сердечная недостаточность;
• ИБС (профилактика);
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

• повышенной чувствительности к небивололу;
• детском и подростковом возрасте до 18 лет;
• депрессиях;
• миастении;
• тяжелых облитерирующих болезнях периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• бронхиальной астме и бронхоспазме в анамнезе;
• значительных нарушениях функций печени;
• метаболическом ацидозе;
• феохромоцитоме;
• кардиогенном шоке;
• брадикардии (частота сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
• AV-блокаде второй и третьей степени (с отсутствием искусственного водителя ритма);
• СССУ, в том числе синоатриальной блокаде;
• значительной артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт. ст.);
• хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• острой сердечной недостаточности.

Побочные действия

Могут быть следующие побочные эффекты при применении лекарства:

• При хронической сердечной недостаточности: достаточно часто – головокружение и брадикардия, а также отеки ног, блокада первой степени, ортостатическая гипотензия, усиление признаков заболевания.
• Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях – импотенция.
• Со стороны кожных покровов: иногда – эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях – реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто – диарея, тошнота, запор, иногда – диспептический синдром.
• Со стороны дыхательной системы: достаточно часто – одышка, иногда – бронхоспазм.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, замедление AV-блокады/проводимости, сердечная недостаточность, брадикардия.
• Со стороны органов зрения: в некоторых случаях – нарушения зрения.
• Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях – кошмары, бессонница, сонливость, снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость, головокружение, головная боль.

Инструкция по применению Небиволола (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки (в первой половине дня). Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм. Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях – по прошествии месяца.

Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки (максимум – 5 миллиграмм).

Передозировка

При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении слабительных средств и активированного угля. Если необходимо, проводится интенсивная терапия в стационаре.

Взаимодействие

Если одновременно принять данное лекарство с гипогликемическими средствами и инсулином, могут маскироваться признаки гипогликемии (тахикардии).

Одновременный прием данного лекарства с препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, может повыситься концентрация небиволола в плазме крови и замедлиться метаболизм, что повышает риск развития брадикардии.

Одновременный прием с Циметидином повышает концентрацию небиволола в плазме крови.

Одновременный прием с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, барбитуратами усиливает антигипертензивный эффект небиволола.

Одновременный прием с препаратами для наркоза повышает риск развития артериальной гипотензии и подавляет рефлекторную тахикардию.

Одновременный прием с симпатомиметиками угнетает фармакологическую активность небиволола.

Одновременный прием с гипотензивными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов или Нитроглицерином вызывает развитие значительной артериальной гипотензии.

Одновременное введение Верапамила и прием небиволола может вызвать остановку сердца.

Одновременный прием с антиаритмическими препаратами первого класса может усилить отрицательное инотропное воздействие и угнетает AV-проводимость.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно при температуре не выше 25 градусов.

Срок годности

Срок годности Небиволола составляет 3 года.

Аналоги Небиволола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Небиволола являются:

• Небилет;
• Бинелол;
• Невотенз;
• Небиватор;

Отзывы о Небивололе

Согласно отзывам многих людей, данный препарат обладает высокой эффективностью, но имеет много побочных эффектов, которые часто проявляются.

Цена Небиволола, где купить

В Москве цена Небиволола Канон в среднем составляет 400 рублей. Средняя цена Небиволола Сандоз в Украине составляет 60 гривен. Торговое название – Небиволол-Тева.