Нексиум таблетки (40 мг)
МНН: Эзомепразол
Производитель: Астра Зенека АБ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Esomeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№012404
Информация о регистрации в РК:
11.06.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
174.93 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нексиум
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эзомепразола магния тригидрат 22,30 мг или 44,50 мг, что соответствует 20 мг и 40 мг эзомепразола,
вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый (для дозировки 20 мг), магния стеарат, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахар сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.
Описание
Таблетки 20 мг: светло-розовые продолговатой двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, с гравировкой 20 mG на одной стороне и А/ЕН на другой стороне.
Таблетки 40 мг: розовые продолговатой двояковыпуклой формы таблетки, покрытые оболочкой, с гравировкой 40 mG на одной стороне и A/ЕI на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ А02ВС05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозазависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Нексиум снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S— и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Нексиум является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцев париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель терапии.
Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
— гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori
— длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
— гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы. Пациенты, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в воде и вводить через назогастральный зонд.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
По 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата “при необходимости”, т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «при необходимости».
Взрослые
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС
Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза — Нексиум 40 мг два раза в сутки.
В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Взболтайте содержимое шприца в течение примерно двух минут для растворения таблетки.
3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.
4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).
6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5.
Побочные действия
Частые (>1/100, <1/10)
— головная боль
— боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Менее частые (>1/1000, <1/100)
— дерматит, зуд, крапивница, сыпь
— головокружение
— сухость во рту
— бессонница, парестезия, сонливость
— повышение активности “печеночных” ферментов
— периферические отеки
— нечеткость зрения
Редкие (>1/10000, <1/1000)
— лейкопения, тромбоцитопения
— аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция/шок
— возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
— нарушение вкуса
— гипонатриемия
— бронхоспазм
— стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
— гепатит с (или без) желтухой
— фотосенсибилизация, алопеция
— артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
— потливость
Очень редкие (<1/10000)
— агранулоцитоз, панцитопения
— галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение
— печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
— мультиформная экссудативная эритема
— синдром Стивенса-Джонсона
— токсический эпидермальный некролиз
— мышечная слабость
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— гипомагнезиемия, тяжелая гипомагнезиемия может привести к гипокальциемии
— микроскопический колит
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
— наследственная непереносимость фруктозы
— глюкозо–галактозная мальабсорбция или сахаразо–изомальтазная недостаточность
— одновременный прием с нелфинавиром
— детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
— детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
С осторожностью
— тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.
Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазная недостаточность.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу — 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность и лактация
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АстраЗенека АБ, SE- 151 85 Содерталье, Швеция
Владелец регистрационного удостоверения:
АстраЗенека АБ, Швеция
Адрес организации принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан
Представительство ЗАК «АстраЗенека Ю-Кей Лимитед»
Республика Казахстан, город Алматы, 05000, ул. Наурызбай батыра 31, Бизнес-Центр «Премиум», офис № 84
Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29
e-mail: Aigul.Doszhanova@astrazeneca.com
Нексиум — торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека.
| 782544851477976726_ru.doc | 90.5 кб |
| 775007581477977884_kz.doc | 101.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Нексиум® (Nexium®) инструкция по применению📜 Инструкция по применению Нексиум® 💊 Состав препарата Нексиум® ✅ Применение препарата Нексиум® 📅 Условия хранения Нексиум® ⏳ Срок годности Нексиум®
Описание лекарственного препарата Нексиум® Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2015 года, дата обновления: 2021.09.14 Код ATX: A02BC05 (Эзомепразол) Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав
|
|
|
123112 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Название медикамента
Описание Название медикамента Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Nexstep
Терапевтические показания
Описание Терапевтические показания Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Показанием является термин, используемый для списка состояния или симптома или болезни, для которой лекарство назначается или используется пациентом. Например, ацетаминофен или парацетамол используется пациентом для лихорадки, или врач назначает его для головной боли или болей в теле. В настоящее время лихорадка, головная боль и боли в теле являются признаками парацетамола. Пациент должен знать о показаниях лекарств, используемых для общих условий, потому что они могут быть приняты без рецепта в смысле аптеки без рецепта врача.
Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
Исцеление едкого эзофагита
Nexstep показан для кратковременного лечения (от 4 до 8 недель) при заживлении и симптоматическом разрешении диагностически подтвержденного эрозивного эзофагита. Для тех пациентов, которые не зажили после 4-8 недель лечения, может быть рассмотрен дополнительный курс Nexstep от 4 до 8 недель.
У детей от 1 месяца до менее 1 года Nexstep показан для кратковременного лечения (до 6 недель) эрозивного эзофагита из-за кислотоопосредованной ГЭРБ
Поддержание заживления едкого эзофагита
Nexstep показан для поддержания разрешения симптомов и заживления эрозивного эзофагита. Контролируемые исследования не продлеваются более 6 месяцев.
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Nexstep показан для кратковременного лечения (от 4 до 8 недель) изжоги и других симптомов, связанных с ГЭРБ у взрослых и детей в возрасте 1 года и старше.
Снижение риска сердечно-сосудистой язвы, связанной с НПВП
Nexstep показан для снижения частоты язв желудка, связанных с непрерывной терапией НПВП, у пациентов с риском развития язв желудка. Пациенты считаются подверженными риску из-за их возраста (≥ 60) и / или документированного анамнеза язв желудка. Контролируемые исследования не продлеваются более 6 месяцев.
Искоренение H. pylori для снижения риска рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки
Тройная терапия (некстеп плюс амоксициллин и кларитромицин): Некстеп в сочетании с амоксициллином и кларитромицином показан для лечения пациентов с Х. Пилори инфекция и язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (активные или исторические в течение последних 5 лет) для искоренения Х. Пилори Искоренение. Х. Пилори было показано, что он снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.
У пациентов, которые не проходят терапию, следует провести тестирование на восприимчивость. Если продемонстрирована устойчивость к кларитромицину или тестирование на восприимчивость невозможно, следует назначить альтернативную антимикробную терапию.
Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллиса
Nexstep показан для длительного лечения патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона.
Nexstep стронций используется для лечения состояний, когда в желудке слишком много кислоты. Он используется для лечения язв двенадцатиперстной кишки и желудка, эрозивного эзофагита, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и синдрома Золлингера-Эллисона. Nexstep также используется с антибиотиками (например, амоксициллин, кларитромицин) для лечения язв, вызванных бактериями H. pylori. Nexstep strontium также используется для предотвращения язв желудка и раздражения желудка у пациентов, принимающих обезболивающие и артритные препараты, называемые НПВП, такие как аспирин или ибупрофен, в течение длительных периодов времени.
Nexstep strontium является ингибитором протонной помпы (PPI). Это работает, уменьшая количество кислоты, которая вырабатывается желудком.
Nexstep strontium доступен только по рецепту вашего врача.
Способ применения и дозы
Описание Способ применения и дозы Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Обычная доза для взрослых при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:
Nexstep Magnesium :
-20 мг перорально один раз в день в течение 4 недель
Nexstep Strontium :
-24,65 мг перорально один раз в день в течение 4-8 недель.
Комментарий:
-Если симптомы не проходят через 4 недели, можно рассмотреть дополнительные 4 недели.
ГЭРБ с едким эзофагитом :
Nexstep Sodium:
-20 мг или 40 мг внутривенно в день, не менее 3 минут; или внутривенная инфузия один раз в день, не менее 10-30 минут
Комментарий: Безопасность и эффективность Nexstep натрия IV для инъекций в течение более 10 дней не были продемонстрированы.
Использование: кратковременное лечение изжоги и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; краткосрочное лечение ГЭРБ эрозивным эзофагитом, в том числе в качестве альтернативы пероральной терапии, если не удается использовать пероральный путь
Обычная доза для взрослых при едком эзофагите :
Исцеление:
-Nexstep Magnesium: от 20 до 40 мг перорально один раз в день в течение 4-8 недель
-Некстеп стронций: от 24,65 до 49,3 мг перорально один раз в день в течение 4-8 недель
-Дополнительный курс терапии от 4 до 8 недель может быть рассмотрен у пациентов, не заживших после первоначального лечения.
Поддержание исцеления:
-Некстеп магний: 20 мг перорально один раз в день
-Некстеп стронций: 24,65 мг перорально один раз в день
Комментарии:
-Некстеп Инъекция натрия может использоваться в качестве альтернативы пероральной терапии, если она не может использовать пероральный путь.
-Поддержание заживления: контролируемые исследования не продолжались более шести месяцев.
Использование: кратковременное лечение при заживлении и симптоматическом разрешении диагностически подтвержденного эрозивного эзофагита; поддерживать разрешение симптомов и заживление эрозивного эзофагита
Обычная доза для взрослых для инфекции Helicobacter pylori:
Nexstep Magnesium :
Тройная терапия:
-40 мг перорально один раз в день в течение 10 дней, наряду с амоксициллином 1000 мг и кларитромицином 500 мг перорально два раза в день в течение 10 дней
Nexstep Strontium :
Тройная терапия:
-49,3 мг перорально один раз в день в течение 10 дней, наряду с амоксициллином 1000 мг и кларитромицином 500 мг перорально два раза в день в течение 10 дней
Комментарии:
-Тестирование на восприимчивость должно проводиться у пациентов, которые не проходят терапию.
-Если продемонстрирована устойчивость к кларитромицину или тестирование на восприимчивость невозможно, следует назначить альтернативную антимикробную терапию.
Было показано, что эрадикация H. pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.
Использование: тройная терапия (некстеп плюс амоксициллин и кларитромицин): лечение инфекции H. pylori и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (активной или исторической в течение последних 5 лет) для ликвидации H. pylori
Обычная доза для взрослых при индуцированной НПВП желудочной язву :
Nexstep Magnesium :
От -20 до 40 мг перорально один раз в день на срок до 6 месяцев
Nexstep Strontium :
-24,65 мг до 49,3 мг перорально один раз в день на срок до 6 месяцев
Комментарий:
— Пациенты старше 60 лет и / или с историей язв желудка считаются подверженными риску развития язв желудка.
Контролируемые исследования не продлеваются более 6 месяцев
Использование: Снижение частоты язв желудка, связанных с непрерывной терапией НПВП, у пациентов с риском развития язв желудка.
Обычная доза для взрослых при синдроме Золлингера-Эллисона:
Nexstep Magnesium :
-40 мг перорально два раза в день
Nexstep Strontium :
-49,3 мг перорально два раза в день
Комментарий: Дозы до 240 мг в день использовались.
Использование: Долгосрочное лечение патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона
Обычная доза для взрослых при патологических гиперсекреторных состояниях :
Nexstep Magnesium :
-40 мг перорально два раза в день
Nexstep Strontium :
-49,3 мг перорально два раза в день
Комментарий: Дозы до 240 мг в день использовались.
Использование: Долгосрочное лечение патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона
Обычная доза для взрослых при дуоденальной язвенной профилактике:
Nexstep Sodium:
Начальная доза: 80 мг внутривенно в течение 30 минут
— Поддерживающая доза: 8 мг / час IV непрерывной инфузии в общей сложности 72 часа (включает начальную 30-минутную дозу плюс 71,5 часа непрерывной инфузии)
Комментарии:
-Траввенная терапия направлена исключительно на острое начальное лечение кровоточащих язв желудка или двенадцатиперстной кишки и не является полным лечением.
-Внутривенная терапия должна сопровождаться пероральной кислотно-супрессивной терапией.
Использование: Снижение риска рефлексии язв желудка или двенадцатиперстной кишки после терапевтической эндоскопии
Обычная доза для взрослых при желудочной профилактике язвы:
Nexstep Sodium:
Начальная доза: 80 мг внутривенно в течение 30 минут
— Поддерживающая доза: 8 мг / час IV непрерывной инфузии в общей сложности 72 часа (включает начальную 30-минутную дозу плюс 71,5 часа непрерывной инфузии)
Комментарии:
-Траввенная терапия направлена исключительно на острое начальное лечение кровоточащих язв желудка или двенадцатиперстной кишки и не является полным лечением.
-Внутривенная терапия должна сопровождаться пероральной кислотно-супрессивной терапией.
Использование: Снижение риска рефлексии язв желудка или двенадцатиперстной кишки после терапевтической эндоскопии
Обычная детская доза при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:
Nexstep Magnesium :
Менее 1 года
-Данные недоступны
От 1 до 11 лет
-10 мг один раз в день на срок до 8 недель
Комментарий: дозы свыше 1 мг / кг / день не изучались.
От 12 до 17 лет
-20 мг один раз в день в течение 4 недель
Nexstep Sodium:
ГЭРБ с едким эзофагитом :
Менее 1 месяца
-Не рекомендуется.
От 1 месяца до менее 1 года
-0,5 мг / кг внутривенно в течение 10-30 минут
От 1 до 17 лет
-Меньше 55 кг: 10 мг внутривенно в течение 10-30 минут
-55 кг или более: 20 мг внутривенно в течение 10-30 минут
Nexstep Strontium: не рекомендуется.
Использование: кратковременное лечение симптоматической ГЭРБ; краткосрочное лечение ГЭРБ эрозивным эзофагитом, включительно в качестве альтернативы пероральной терапии, если не в состоянии использовать пероральный путь
Обычная педиатрическая доза для едкого эзофагита:
Nexstep Magnesium :
Исцеление:
Менее 1 года
-Данные недоступны
От 1 до 11 лет
-Меньше 20 кг: 10 мг один раз в день в течение 8 недель
-20 кг или более: 10 мг или 20 мг один раз в день в течение 8 недель
От 12 до 17 лет
-20 или 40 мг один раз в день в течение 4-8 недель
Комментарий: дозы более 1 мг / кг / день не изучались.
Эрозивный эзофагит из-за кислотоопосредованной ГЭРБ :
Менее 1 месяца
-Данные недоступны
От 1 месяца до 1 года :
От -3 кг до 5 кг: 2,5 мг один раз в день
— от 5 кг до 7,5 кг: 5 мг один раз в день
-Более 7,5 кг до 12 кг: 10 мг один раз в день
Продолжительность терапии: до 6 недель
Комментарий: дозы более 1,33 мг / кг / день не изучались.
1 год и старше:
-Данные недоступны
Использование: кратковременное лечение при заживлении и симптоматическом разрешении диагностически подтвержденного эрозивного эзофагита; краткосрочное лечение эрозивного эзофагита из-за кислотоопосредованной ГЭРБ у детей
Противопоказания
Описание Противопоказания Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Nexstep?
Nexstep быстро всасывается после перорального приема, при этом пиковые уровни в плазме происходят примерно через 1-2 часа. Это кислотный лабиль, и был разработан кишечный состав. Биодоступность Nexstep увеличивается как при дозе, так и при повторном введении примерно до 68% и 89% для доз 20 мг и 40 мг соответственно. Пища задерживает и уменьшает поглощение Nexstep, но это существенно не меняет его влияние на внутригастральную кислотность. Nexstep примерно на 97% связан с белками плазмы. Он широко метаболизируется в печени изоферментом цитохрома P450 (CYP450) CYP2C19 до метаболитов гидрокси и десметила, которые не влияют на сечение желудочной кислоты. Остальная часть метаболизируется изоферментом CYP450 CYP3A4 до Nexstep сульфона. При повторной дозировке наблюдается снижение метаболизма первого прохода и системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19. Тем не менее, нет накопления при ежедневном использовании один раз. Период полувыведения из плазмы (т½) около 1,3 часа. Почти 80% пероральной дозы выводится в виде метаболитов в моче, а остальная часть — в кале.
Особые предупреждения и меры предосторожности
Описание Особые предупреждения и меры предосторожности Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Используйте суспензию Nexstep по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.
- Суспензия Nexstep поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется «Руководство по лекарствам». Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы получаете приостановку Nexstep пополняется.
- Принимайте суспензию Nexstep внутрь натощак как минимум за 1 час до еды.
- Вам нужно будет смешать суспензию Nexstep в небольшом количестве воды, прежде чем принимать дозу. Вы должны использовать оральный шприц, чтобы измерить количество воды, необходимое для смешивания дозы. Попросите у своего фармацевта оральный шприц. Рекомендуемое количество воды для смешивания каждой дозы выглядит следующим образом:
- Если ваша доза суспензии Nexstep составляет 2,5 или 5 мг, добавить 1 чайную ложку (5 мл) воды в контейнер.
- Если ваша доза суспензии Nexstep составляет 10, 20 или 40 мг, добавить 1 столовую ложку (15 мл) воды в контейнер
- Разорвите пакет с лекарством и добавьте содержимое пакета в контейнер. Хорошо перемешать. Дайте смеси загустеть в течение 2-3 минут. Перемешать снова. Пейте смесь в течение 30 минут. Если он не используется в течение 30 минут, выбросьте эту дозу и смешайте новую дозу. Если после питья в стакане останется лекарство, добавьте больше воды. Перемешайте, а затем выпейте прямо сейчас.
- Если пациент принимает суспензию Nexstep через назогастральную (NG) трубку или желудочную трубку, следуйте инструкциям для использования в дополнительной брошюре пациента.
- Если ваш врач поручил вам использовать более 1 пакета для дозы, следуйте инструкциям по смешиванию, предоставленным вашим врачом или фармацевтом.
- Вы можете принимать антациды во время использования суспензии Nexstep, если ваш врач поручил это сделать.
- Продолжайте принимать Nexstep, даже если вы чувствуете себя хорошо. Не пропустите ни одной дозы.
- Если вы пропустите дозу суспензии Nexstep, примите ее как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы одновременно.
Задайте своему врачу любые вопросы о том, как использовать подвеску Nexstep.
Существуют как конкретные, так и общие применения препарата или лекарства. Лекарство может быть использовано для предотвращения заболевания, лечения заболевания в течение определенного периода или лечения заболевания. Он также может быть использован для лечения конкретного симптома заболевания. Использование препарата зависит от формы, которую принимает пациент. Это может быть более полезным в форме инъекции или иногда в форме таблетки. Препарат может быть использован для одного тревожного симптома или опасного для жизни состояния. Хотя некоторые лекарства можно прекратить через несколько дней, некоторые лекарства необходимо продолжать в течение длительного периода времени, чтобы получить от них пользу.
Использование: помеченные показания
Устный:
Nexstep магний и Nexstep strontium :
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (только Rx):
Исцеление эрозивного эзофагита Краткосрочное (от 4 до 8 недель) лечение эрозивного эзофагита
Поддержание заживления эрозивного эзофагита: Поддержание разрешения симптомов и заживление эрозивного эзофагита
Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: Краткосрочное (от 4 до 8 недель) лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
Helicobacter pylori ликвидация (только Rx): Как часть режима многократного приема лекарств для Helicobacter pylori ликвидация у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки (активной или анамнезом за последние 5 лет)
Снижение риска нестероидной противовоспалительной лекарственной язвы желудка (только Rx): Профилактика язв желудка, связанных с непрерывной терапией НПВП у пациентов из группы риска (возраст ≥60 лет и / или история язвы желудка)
Патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона (только Rx): Лечение (долгосрочное) патологических гиперсекреторных состояний, включая синдром Золлингера-Эллисона
Nexstep магний:
Изжога (маркировка OTC): Лечение частых изжог (≥2 дня в неделю).
IV: Nexstep натрия:
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (только Rx): Краткосрочное (≤10 дней) лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) эрозивным эзофагитом у педиатрических пациентов в возрасте от 1 месяца до 17 лет и взрослых, когда пероральная терапия невозможна или не подходит
Снижение риска язвенной болезни после кровотечения (только Rx): Снижение риска повторного кровотечения постэндоскопии при острых кровотечениях язв желудка или двенадцатиперстной кишки у взрослых
Выкл. Метка использует
Барретт пищевод
Данные метаанализа обсервационных исследований, оценивающих кислотную супрессивную терапию и риск аденокарциномы пищевода или дисплазии высокой степени у пациентов с пищеводом Барретта, показали, что ингибиторы протонной помпы были связаны с снижением риска аденокарциномы пищевода и дисплазии высокой степени, связанной с с пищеводом Барретта; более длительная продолжительность использования ИЦП была связана с большим защитным эффектом.
Взаимодействие с другими лекарствами
Описание Взаимодействие с другими лекарствами Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Смотрите также:
Какие другие лекарства повлияют на Nexstep?
Nexstep широко метаболизируется в печени CYP2C19 и CYP3A4.
In vitro а также in vivo исследования показали, что Nexstep вряд ли будет ингибировать CYPs 1A2, 2A6, 2C9, 206, 2E1 и 3A4. Клинически значимых взаимодействий с лекарственными средствами, метаболизируемыми этими ферментами CYP, не ожидается. Исследования взаимодействия лекарств показали, что Nexstep не имеет клинически значимых взаимодействий с фенитоином, варфарином, хинидином, кларитромицином или амоксициллином. Постмаркетинговые отчеты об изменениях протромбиновых мер были получены среди пациентов, получавших сопутствующий варфарин и терапию Nexstep. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к ненормальному кровотечению и даже смерти. Пациентам, получающим одновременно ингибиторы протонной помпы и варфарин, может потребоваться мониторинг на предмет увеличения МНО и протромбинового времени.
Nexstep может потенциально мешать CYP2C19, основному метаболизирующему ферменту Nexstep. Совместное введение Nexstep 30 мг и диазепама, субстрата CYP2C19, привело к снижению клиренса диазепама на 45%. Повышенные уровни диазепама в плазме наблюдались через 12 часов после дозирования и далее. Однако в то время уровни диазепама в плазме были ниже терапевтического интервала, и, следовательно, это взаимодействие вряд ли будет иметь клиническое значение.
Одновременный прием Nexstep и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4, такого как вориконазол, может привести к более чем удвоению воздействия Nexstep. Коррекция дозы Nexstep обычно не требуется для рекомендуемых доз. Однако у пациентов, которым могут потребоваться более высокие дозы, может быть рассмотрена корректировка дозы.
Nexstep действует как ингибитор CYP2C19. Nexstep вводится в дозах 40 мг ежедневно в течение одной недели 20 здоровым субъектам в перекрестном исследовании, увеличение CМаксимум и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно. CМаксимум и AUC одного из его активных метаболитов, 3,4-дигидроцилостазола, который в 4-7 раз превышает активность цилостазола, были увеличены на 29% и 69% соответственно. Ожидается, что совместное введение цилостазола с Nexstep увеличит концентрации цилостазола и его вышеупомянутого активного метаболита. Следовательно, снижение дозы цилостазола с 100 мг два раза в день. до 50 мг два раза в день. следует рассмотреть.
Совместное введение «оральных контрацептивов», диазепама, фенитоина или хинидина не изменило фармакокинетический профиль Nexstep.
Антиретровирусные препараты: Одновременный прием атазанавира и нелфинавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Ожидается, что совместное введение атазанавира с ингибиторами протонной помпы существенно снизит концентрации атазанавира в плазме и тем самым уменьшит его терапевтический эффект.
Сообщалось, что Nexstep взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Клиническая важность и механизмы, лежащие в основе этих взаимодействий, не всегда известны. Повышенный рН желудка во время лечения Nexstep может изменить всасывание антиретровирусного препарата. Другие возможные механизмы взаимодействия через CYP2C19. Для некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, сообщалось о снижении уровня сыворотки при приеме вместе с омепразолом. После нескольких доз нелфинавира (1250 мг, дид) и Nexstep (40 мг в сутки). AUC снизился на 36% и 92%, CМаксимум на 37% и 89% и Сминимум на 39% и 75% соответственно для нелфинавира и М8. После нескольких доз атазанавира (400 мг, дд) и Nexstep (40 мг, дд, за 2 часа до атазанавира) AUC снизился на 94%, CМаксимум на 96% и Сминимум на 95%. Поэтому не рекомендуется одновременный прием с Nexstep и такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир. Для других антиретровирусных препаратов, таких как саквинавир, повышенные уровни сыворотки были зарегистрированы с увеличением AUC на 82%, в CМаксимум на 75% и в Сминимум на 106% после многократного введения саквинавира / ритонавира (1000/100 мг) в течение 15 дней с Nexstep 40 мг в сутки, вводимым совместно в течение 11-15 дней. Поэтому клинический и лабораторный мониторинг токсичности саквинавира рекомендуется при одновременном применении с Nexstep.
Снижение дозы саквинавира следует рассматривать с точки зрения безопасности для отдельных пациентов. Есть также некоторые антиретровирусные препараты, о которых сообщалось о неизменном уровне сыворотки при приеме с Nexstep.
Исследования, оценивающие одновременный прием Nexstep и напроксена (неселективного NSAID) или рофекоксиба (селективного NSAID COX-2), не выявили каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетических профилях Nexstep или этих NSAID.
Nexstep ингибирует секрецию желудочной кислоты. Следовательно, Nexstep может мешать всасыванию лекарств, где рН желудка является важным фактором, определяющим биодоступность (например, кетоконазол, соли железа и дигоксин).
Побочные эффекты
Описание Побочные эффекты Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Nexstep?
Клинические испытания Опыт с
Внутривенный Nexstep
Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.
Взрослые
Безопасность внутривенного Nexstep основана на результатах клинических испытаний, проведенных в четырех различных группах населения, включая пациентов с симптоматической ГЭРБ с или без эрозивного эзофагита в анамнезе (n = 199), пациентов с эрозивным эзофагитом (n = 160), здоровых субъектов (n = 204) и пациенты с кровоточащей язвой желудка или двенадцатиперстной кишки (n = 375).
Симптоматические исследования ГЭРБ и ерозийного эзофагита
Данные, описанные ниже, отражают воздействие Nexstep I.V. для инъекций у 359 пациентов. Nexstep I.V. для инъекций изучался только в активно контролируемых испытаниях. Население было от 18 до 77 лет; 45% мужчин, 52% кавказцев, 17% чернокожих, 3% азиатов, 28% других, и имели эрозивный рефлюкс-эзофагит (44%) или ГЭРБ (56%). Большинство пациентов получали дозы 20 или 40 мг либо в виде инфузии, либо в виде инъекции. Побочные реакции, возникающие у ≥1% пациентов, получавших внутривенный Nexstep (n = 359) в клинических испытаниях, перечислены ниже:
Было обнаружено, что внутривенное лечение Nexstep 20 и 40 мг, вводимым в виде инъекции или в виде инфузии, имеет профиль безопасности, аналогичный пероральному введению Nexstep.
Педиатрический
Было проведено рандомизированное открытое многонациональное исследование для оценки фармакокинетики повторных внутривенных доз Nexstep один раз в день у педиатрических пациентов в возрасте от 1 месяца до 17 лет включительно. Результаты безопасности соответствуют известному профилю безопасности Nexstep, и неожиданных сигналов безопасности обнаружено не было [см. Клиническая фармакология (12.3)].
Снижение риска повторного кровотечения язв желудка или двенадцатиперстной кишки у взрослых
Данные, описанные ниже, отражают воздействие Nexstep I.V. для инъекций у 375 пациентов. Nexstep I.V. для инъекций был изучен в плацебо-контролируемом исследовании. Пациенты были рандомизированы для получения Nexstep I.V. для инъекций (n = 375) или плацебо (n = 389). Население было от 18 до 98 лет; 68% мужчин, 87% кавказцев, 1% чернокожих, 7% азиатов, 4% других, у которых эндоскопически подтвержденное кровотечение из желудка или двенадцатиперстной кишки. После эндоскопического гемостаза пациенты получали либо 80 мг Nexstep в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей непрерывной инфузией 8 мг в час, либо плацебо в течение общей продолжительности лечения 72 часа. После начального 72-часового периода все пациенты получали пероральный ингибитор протонной помпы (ИПП) в течение 27 дней.
За исключением реакций в месте инъекции, описанных выше, было обнаружено, что внутривенное лечение Nexstep, вводимым в виде инъекции или в виде инфузии, имеет профиль безопасности, аналогичный пероральному введению Nexstep.
Опыт постмаркетинга
Следующие побочные реакции были выявлены во время использования Nexstep после утверждения. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков.
Отчеты о постмаркетинге — были спонтанные сообщения о неблагоприятных событиях с использованием Nexstep после маркетинга. Эти отчеты происходили редко и перечислены ниже по системе организма:
Расстройства крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, панцитопения; Нарушения зрения: помутнение зрения; Желудочно-кишечные расстройства: панкреатит; стоматит; микроскопический колит; Гепатобилиарные расстройства: печеночная недостаточность, гепатит с желтухой или без нее; Расстройства иммунной системы: анафилактическая реакция / шок; Инфекции и заражения: кандидоз GI; Нарушения обмена веществ и питания: гипомагниемия с гипокальциемией или без нее и / или гипокалиемия; Опорно-двигательный аппарат и соединительная ткань: мышечная слабость, миалгия, перелом кости; Расстройства нервной системы: печеночная энцефалопатия, нарушение вкуса; Психические расстройства: агрессия, агитация, депрессия, галлюцинации; Почечные и мочевые расстройства: интерстициальный нефрит; Репродуктивная система и нарушения молочной железы: гинекомастия; Респираторный, Нарушения грудной клетки и средостения: бронхоспазм; Заболевания кожи и подкожной клетчатки: алопеция, мультиформная эритема, гипергидроз, светочувствительность, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (ДЕСЯТЬ, некоторые смертельные).
Другие неблагоприятные события, не наблюдаемые с Nexstep, но встречающиеся с омепразолом, можно найти в вкладыше пакета омепразола, раздел «КОНЕЧНЫЕ РЕАКЦИИ».
Состав
Описание Состав Nexstepявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Каждая таблетка содержит 20 или 40 мг Nexstep (в виде тригидрата магния).
Каждая таблетка содержит эсомепразол в виде гранул с энтеросолюбильным покрытием (MUPS).
Nexstep MUPS является ингибитором протонной помпы. Активным ингредиентом Nexstep MUPS является тригидрат магния Nexstep, замещенный бензимидазол. Nexstep является S-изомером омепразола. Это оптически стабильно in vivoс незначительным преобразованием в R-изомер. Химическое название ди- (S) -5-метокси-2 — [[4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил) метил] сульфинил] -1H— тригидрат соли магния бензимидазола.
Его молекулярная формула C34H36N6O6S2Mg · 3H2O и имеет молекулярную массу 767,2 (тригидрат).
Вспомогательные вещества / Неактивные ингредиенты: Глицерин моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, оксид железа (Е 172) ,(Таблетка 20 мг, красновато-коричневый CI 77491, желтый, CI 77492) ,(Таблетка 40 мг, красновато-коричневый CI 77491) стеарат магния, этилакрилатный сополимер метакриловой кислоты (1: 1) дисперсия 30 процентов, целлюлоза микрокристаллическая, синтетический парафин, макроголы, полисорбат 80, кросповидон, стеарилфумарат натрия, сахарные сферы (сахароза и кукурузный крахмал) тальк, диоксид титана (Е 171) триэтилцитрат.
Некстеп 20 мг : Сахароза 28 мг.
Некстеп 40 мг : Сахароза 30 мг.
Nexstep цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Esomeprazole 40 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.28$ до 2.42$, за упаковку от 24$ до 240$.
Средняя стоимость Esomeprazole 1 gm за единицу в онлайн аптеках от 2.63$ до 2.63$, за упаковку от 26$ до 26$.
Средняя стоимость Esomeprazole 20 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.26$ до 2.42$, за упаковку от 20$ до 240$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=nexstep
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=nexstep
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Описание препарата Нексиум® (таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2015 году
Дата согласования: 29.05.2015
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
29.05.2015
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
- K25 Язва желудка
- K26 Язва двенадцатиперстной кишки
- K31.8.2* Гиперацидность желудочного сока
- K86.8.3* Синдром Золлингера-Эллисона
- K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
- Y45 Анальгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| эзомепразола магния тригидрат | 22,3/44,5 мг |
| (эквивалентно 20/40 мг эзомепразола соответственно) | |
| вспомогательные вещества: глицерила моностеарат 40–55 — 1,7/2,3 мг; гипролоза — 8,1/11 мг; гипромеллоза — 17/26 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,06/0,45 мг; краситель железа оксид желтый (E172) — 0,02/- мг; магния стеарат — 1,2/1,7 мг; метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) — 35/46 мг; МКЦ — 273/389 мг; парафин — 0,2/0,3 мг; макрогол — 3/4,3 мг; полисорбат 80 — 0,62/1,1 мг; кросповидон — 5,7/8,1 мг; натрия стеарилфумарат — 0,57/0,81 мг; сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы, размер 0,25–0,355 мм) — 28/30 мг; титана диоксид (E171) — 2,9/3,8 мг; тальк — 14/20 мг; триэтилцитрат — 10/14 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 20 мг: продолговатые двояковыпуклые, светло-розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «20 mg» на одной стороне и «A/EH» — на другой.
Таблетки, 40 мг: продолговатые двояковыпуклые, розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «40 mg» на одной стороне и «A/EI» — на другой.
Цвет на изломе — белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
ингибирующее протонный насос.
Фармакодинамика
Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+ АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.
Влияние на секрецию кислоты в желудке
Действие эзомепразола развивается в течение 1 ч после перорального приема 20 или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки средняя Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6–7 ч после приема препарата на 5-й день терапии).
У пациентов с ГЭРБ и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение в среднем, 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 ч у 76, 54 и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляло 97, 92 и 56% соответственно.
Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме препарата Нексиум® в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 нед терапии и у 93% — через 8 нед терапии.
Лечение препаратом Нексиум® в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.
Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующая монотерапия препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.
Эффективность Нексиума® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании у пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5–14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.
У пациентов, в течение длительного времени принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в т.ч. ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в ЖКТ. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., и вероятно Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).
В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум® показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2. В ходе двух исследований Нексиум® показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВС (возрастная группа — старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 и 68% соответственно. Vss у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенное влияние на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Метаболизм и экскреция. Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СYР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают в основном характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.
Общий Cl после однократного приема препарата составляет примерно 17 л/ч, после многократного приема — 9 л/ч. T1/2 — 1,3 ч при систематическом приеме 1 раз в сутки. AUC возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при первом прохождении через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме 1 раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов
Пациенты со сниженной активностью изофермента CYP2C19. Приблизительно у (2,9±1,5)% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения Cmax в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (71–80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
Пол. После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата 1 раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Почечная недостаточность. Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
Детский возраст. У детей 12–18 лет после повторного приема 20 и 40 мг эзомепразола значение АUС и Tmax в плазме крови было сходно со значениями АUС и Tmax у взрослых.
Показания
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:
— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori;
длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива;
пациенты, длительно принимающие НПВС:
— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;
— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска;
синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (см. «Взаимодействие»);
детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
детский возраст старше 12 лет (по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум® во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.
При введении эзомепразола животным не выявлено какое-либо прямое или косвенное отрицательное воздействие на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какое-либо отрицательное воздействие на животных в период беременности, родов, а также постнатального развития.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® во время кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку следует глотать целиком, запивая жидкостью; таблетки нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться. При растворении таблетки следует размешивать воду до распадения таблетки и выпивать взвесь микрогранул сразу или не позднее чем в течение 30 мин. Потом наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует жевать или дробить микрогранулы.
Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в подразделе «Введение препарата через назогастральный зонд».
Взрослые и дети с 12 лет
ГЭРБ
Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется в случаях, если после первого курса заживления эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг 1 раз в сутки.
Симптоматическое лечение ГЭРБ у пациентов без эзофагита: 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 нед лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. в случае появления симптомов принимать Нексиум® по 20 мг 1 раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВС и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».
Взрослые
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 нед.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка), для профилактики рецидива
Нексиум® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 нед после окончания в/в терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: Нексиум® 20 или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4–8 нед.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС: Нексиум® 20 или 40 мг 1 раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза — Нексиум® 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако опыт применения Нексиума® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. «Фармакокинетика»).
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. Поместить таблетку в шприц и заполнить его 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
2. Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
3. Держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
4. Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5–10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц должен удерживаться наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5–10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
7. В случае если часть препарата в виде осадка останется в шприце, следует заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пунктах 5 и 6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.
Побочные действия
Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум®, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко — галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота; нечасто — сухость во рту; редко — стоматит, кандидоз ЖКТ; очень редко — микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — периферические отеки; редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства: редко — недомогание, потливость.
Взаимодействие
Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов. Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 2 из 10 пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (AUC, Cmax и Cmin уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействие омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что в свою очередь может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум® в режиме «по необходимости».
При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению AUC и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15 и 41% соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза — 300 мг и поддерживающая доза — 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия неясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18 и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 и 69% соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC — на 32% и T1/2 — на 31%, однако Cmax цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум® не увеличивалось (см. «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум® не вызывает клинически значимые изменения фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола. В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза.
Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекция дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.
Передозировка
Симптомы: на настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны ЖКТ. Разовый прием 80 мг Нексиума® не вызывал какие-либо отрицательные последствия.
Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. Антидот эзомепразола неизвестен.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Нексиум® по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии по необходимости, следует учитывать взаимодействие препарата с другими ЛС (см. «Взаимодействие»). При назначении препарата Нексиум® для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими ЛС.
Таблетки препарата Нексиум® содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований, отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут, внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. «Взаимодействие»). Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг. По 7 табл. в алюминиевых блистерах. По 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При упаковке Корден Фарма ГмбХ, Германия: по 7 табл. в алюминиевых блистерах, по 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку.
При упаковке ЗАО «ЗиО-Здоровье», Россия. По 7 табл. в алюминиевых блистерах, по 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия. По 7 табл. в алюминиевых блистерах, по 1, 2 или 4 блистера помещают в картонную пачку.
Производитель
АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.
Выпускающий контроль качества
1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.
2. Корден Фарма ГмбХ, Отто-Хан-Штрассе, D-68723 Планкштадт, Германия.
3. ЗАО «ЗиО-Здоровье». 142103, Россия, г. Подольск, Московская обл., ул. Железнодорожная, 2.
Дополнительная информация предоставляется по требованию: Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»: 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.
Тел.: + 7-(495)-799-56-99; факс: + 7-(495)-799-56-98.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
П N011341/01
Торговое наименование:
Контролок®
Международное непатентованное наименование (МНН):
пантопразол
Лекарственная форма:
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку 40 мг
Ядро
Активное вещество: пантопразола натрия сесквигидрат 45,10 мг, соответствует пантопразолу 40,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный 10,00 мг; маннитол 42,70 мг; кросповидон 50,00 мг; повидон К90 4,00 мг; кальция стеарат 3,20 мг; вода очищенная 9,00 мг.
Оболочка гипромелоза-2910 19,00 мг; повидон К25 0,38 мг; титана диоксид Е171 0,34 мг; краситель железа оксид желтый Е172 0,03 мг; пропиленгликоль 4,25 мг; эудрагит L 30D-55* 14,56 мг; триэтилцитрат 1,45 мг.
*Состав дисперсии Эудрагита L 30D-55: эудрагит L 30D-55 (Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1]) 14,13 мг; полисорбат 80 0,33 мг; натрия лаурилсульфат 0,10 мг.
Коричневые чернила Opacode S-1-16530 для нанесения маркировки на таблетки:
шеллак (shellac) 0,036 мг; краситель железа оксид красный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид черный (Е172) 0,009 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) 0,0009 мг; аммиака раствор концентрированный 25 % 0,001 мг.
Описание
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с ядром от белого до почти белого цвета. На одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано: «Р40».
Фармакотерапевтическая группа:
желез желудка секрецию понижающее средство -протонного насоса ингибитор
Код АТХ:
А02ВС02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса (Н+ K+АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Пантопразол является замещенным бензимидазолом, подавляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в свою активную форму в условиях кислой среды в париетальных клетках, где он подавляет активность фермента H+ K+ АТФ-азы, т.е. блокирует заключительный этап образования соляной кислоты в желудке.
Подавление активности является дозозависимым и, в результате, снижается как базальная, так и стимулированная секреция кислоты. При лечении пантопразолом, как и при использовании других ингибиторов протонного насоса и блокаторов H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и, тем самым, повышается уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков.
Также повышается содержание хромогранина А (CgA) в сыворотке крови вследствие снижения секреции соляной кислоты. Повышенное содержание CgA может искажать результаты диагностических исследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
Антисекреторная активность. После первого перорального приема 20 мг препарата Контролок® снижение секреции желудочного сока на 24 % наступает через 2,5-3,5 ч и на 26 % через 24,5-25,5 ч.
После перорального приема пантопразола однократно в сутки в течение 7 дней его антисекреторная активность, измеренная через 2,5-3,5 ч после приема, возрастает до 56 %, а спустя 24,5-25,5 ч — до 50 %. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно — кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса Контролок® имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между препаратом Контролок® и многими другими препаратами.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 40 мг. В среднем, примерно через 2,5 ч после приема достигается максимальная концентрация в сыворотке, около 2,0-3,0 мкг/мл и Сmах остается постоянной после многократного приема данного препарата.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при внутривенном применении.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77%. Совместный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), на максимальную концентрацию в сыворотке и, соответственно, на биодоступность. При совместном приеме с пищей может варьироваться время начала действия препарата.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный период полувыведения составляет примерно 1 час, а клиренс около 0,1 л/ч/кг. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо более длинным по продолжительности действием (ингибированием секреции кислоты).
Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 ч, что ненамного превышает период полувыведения пантопразола.
У лиц с низкой функциональной активностью изофермента CYP2C19 (т.н. медленных метаболизаторов), метаболизм пантопразола осуществляется, вероятно, в основном изоферментом CYP3A4. После однократного приема дозы пантопразола 40 мг средняя площадь под кривой «концентрация-время» была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный изофермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средние значения максимальных концентраций в плазме повышены примерно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозировку пантопразола.
При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Несмотря на умеренно длительный период полувыведения основного метаболита (2-3 ч), его выведение происходит достаточно быстро, и поэтому накопления не происходит.
У пациентов с циррозом печени (классов А и В по классификации Чайлд-Пью) время периода полувыведения увеличивается до 7-9 ч, значения AUC возрастают в 5-7 раз, максимальная концентрация в сыворотке повышается незначительно, лишь в 1,5 раза в сравнении с таковой у здоровых добровольцев.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmах у пожилых людей по сравнению с соответствующими показателями у более молодых лиц не является клинически значимым.
Показания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП);
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, а также к замещенным бензимидазолам;
— диспепсия невротического генеза;
— возраст до 18 лет;
— беременность, период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания, влияние на фертильность
Применение во время беременности
В качестве меры предосторожности необходимо исключить использование препарата Контролок® во время беременности.
Грудное вскармливание
По причине недостаточной информации о применении препарата Контролок® у женщин в период грудного вскармливания, нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных и младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим, необходимо принятие решения о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене/приостановлении лечения препаратом Контролок®.
Фертильность
Данные о воздействии препарата Контролок® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность.
Способ применения и дозы
Контролок® принимают внутрь, до еды, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП).
По 40-80 мг в сутки.
Курс лечения — 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, если этого времени недостаточно, то заживление обычно может быть достигнуто в течение последующих 2-х недель терапии. Курс лечения 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка и эрозивном гастрите.
Эрадикация Helicobacter pylori.
Рекомендованы следующие комбинации:
1. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
2. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки
3. Контролок по 40 мг 2 раза в сутки + амоксициллин по 1000 мг 2 раза в сутки + метронидазол по 500 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 7-14 дней.
Синдром Золлингера-Эллисона.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний, лечение следует начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки Контролок® по 40 мг). Затем, при необходимости, дозу можно повышать или уменьшать, в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозы выше 80 мг в день следует разделять и применять два раза в день. Возможно временное повышение дозы пантопразола выше 160 мг, но оно не должно продолжаться дольше, чем это требуется для достижения контроля кислотности. Продолжительность лечения при синдроме Золлингера-Эллисона и при других патологических гиперсекреторных состояниях не ограничена, и сроки терапии могут определяться в зависимости от клинической необходимости.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки (1 таблетка пантопразола 20 мг). В связи с этим, применение пантопразола в дозировке 40 мг у данной группы пациентов не рекомендуется. Следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов во время лечения пантопразолом, особенно при длительном применении препарата. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечение следует прекратить.
Не требуется коррекции дозы у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью.
В связи с отсутствием данных о применении препарата Контролок® в составе комбинированной антимикробной терапии в отношении Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности, препарат применять не следует.
Побочное действие
При приеме препарата Контролок® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются диарея и головная боль — наблюдаются примерно у 1% пациентов. Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения:
Очень часто ≥ 1/10
Часто ≥ 1/100 и < 1/10 Нечасто ≥ 1/1000 и < 1/100 Редко ≥ 1/10000 и < 1/1000
Очень редко <1/10000, включая отдельные случаи
Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической системы:
Редко: Агранулоцитоз.
Очень редко: Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: Головная боль, головокружение.
Редко: нарушения вкуса.
Частота неизвестна: Парестезия
Нарушения со стороны органов зрения:
Редко: Нарушение зрения (затуманивание).
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта:
Часто: Полипы фундальных желез желудка (доброкачественные).
Нечасто: Диарея, тошнота/рвота, вздутие живота и метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частота неизвестна: Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: Экзантема/сыпь, зуд, дерматит.
Редко: Крапивница, ангионевротический отек.
Частота неизвестна: Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Редко: Гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела.
Частота неизвестна: Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия.
Нарушения со стороны скелетно — мышечной и соединительной ткани:
Нечасто: Перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
Редко: Артралгия, миалгия.
Частота неизвестна: Спазм мышц2.
Общие расстройства:
Нечасто: Слабость, утомляемость и недомогание.
Редко: Повышение температуры тела, периферические отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: Гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Нечасто: Повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, у-глутаминтрансферазы).
Редко: Повышение уровня билирубина.
Частота неизвестна: Гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печёночноклеточная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Редко: Гинекомастия.
Нарушения со стороны психики:
Нечасто: Нарушения сна.
Редко: Депрессия (включая обострения имеющихся расстройств).
Очень редко: Дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств).
Частота неизвестна: Галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
1Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией.
2Спазм мышц вследствие нарушения электролитного баланса.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется одновременное применение других ингибиторов протонного насоса или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов без консультации врача.
Одновременное применение препарата Контролок® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств таких, как эрлотиниб).
Во время исследований по изучению лекарственного взаимодействия не было выявлено клинически значимых взаимодействий при применении препарата Контролок® в следующих случаях:
— пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
— пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
— пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
— пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, напроксен, пироксикам);
— пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин;
— пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
— пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
— пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, под контролем протромбинового времени и МНО в начале и по окончанию лечения, а также во время нерегулярного приема пантопразола. Одновременно, нужно отметить, что известны случаи увеличения МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса вместе с варфарином или с фенпрокумоном. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к патологическим кровотечениям опасным для жизни. В связи с этим, такие пациенты должны находиться под наблюдением на предмет выявления увеличения МНО и протромбинового времени.
Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.
Имеются сообщения о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при его совместном применении в высоких дозах (например, 300 мг) с ингибиторами протоннного насоса. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата, например, при раке или псориазе, может возникнуть необходимость в рассмотрении вопроса о временной отмене пантопразола.
Такие ингибиторы активности изофермента CYP2C19, как флувоксамин, могут повышать системную экспозицию пантопразола. Снижение дозы может понадобиться пациентам, получающим длительное лечение высокими дозами пантопразола или пациентам с печеночной недостаточностью.
Такие индукторы активности изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме ингибиторов протонного насоса, метаболизирующихся с помощью этих ферментных систем.
Ингибиторы протеаз ВИЧ.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.
В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки). Доза пантопразола не должна превышать 20 мг в день. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.
Особые указания
Перед началом лечения препаратом Контролок® следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если им предстоит проведение эндоскопии или мочевинного дыхательного теста.
Пациенты должны проконсультироваться с врачом, если имеются следующие случаи:
— непреднамеренная потеря веса, анемия, желудочно-кишечное кровотечение, расстройство глотания, постоянная рвота или рвота с кровью. В этих случаях прием препарата может частично облегчить симптомы и отсрочить правильную диагностику;
— ранее перенесенное хирургическое вмешательство на желудочно-кишечном тракте или язва желудка;
— непрерывное симптоматическое лечение диспепсии и изжоги в течение 4 недель и более;
— заболевания печени, в том числе желтуха и печеночная недостаточность;
— другие серьезные заболевания, ухудшающие общее состояние здоровья.
Пациенты в возрасте старше 55 лет, при наличии новых или недавно изменившихся симптомов, должны проконсультироваться с врачом.
При приеме препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или C. difficile.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, которым требуется длительное лечение, пантопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина B12(цианокобаламин) из-за гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме, или при длительном лечении пациентов с факторами риска развития дефицита витамина В12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.
Проведение длительной терапии, особенно продолжительностью более 1 года, требует регулярного наблюдения за пациентами.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от рН среды желудка (например, атазановир), из-за существенного снижения их биодоступности.
Имеются сообщения о развитии тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПН в течение не менее 3-х месяцев, а в большинстве случаев — в течение года. Могут возникнуть такие серьезные проявления гипомагниемии, как повышенная утомляемость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако гипомагниемия может развиваться незаметно и своевременно не распознаваться. У большинства пациентов с гипомагниемией она уменьшается после заместительной терапии препаратами магния и отмены ИПН. У пациентов, которым планируется длительное лечение, или у пациентов, получающих ИПН вместе с дигоксином либо с другими препаратами, способными вызывать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо проводить исследование содержания магния в сыворотке крови перед началом лечения ИПН и периодически во время лечения.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании высоких доз и в течение длительного времени (>1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск возникновения переломов на 10-40 %. Некоторые из этих переломов могут быть обусловлены наличием других факторов риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими руководствами и достаточное количество витамина D и кальция.
При лечении ингибиторами протонного насоса очень редко отмечается развитие подострой кожной красной волчанки (ПККВ). При возникновении поражений кожи, особенно на участках, подвергшихся воздействию солнечных лучей, а также при наличии сопутствующей артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью, и медработнику следует оценить необходимость прекращения лечения препаратом Контролок®. Возникновение ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повысить риск развития ПККВ при лечении другими ингибиторами протонного насоса.
При проведении лабораторных исследований необходимо учитывать, что повышенное содержание CgA в сыворотке крови может искажать результаты диагностических исследования для выявления нейроэндокринных опухолей. В связи с этим применение препарата Контролок следует прекратить не менее чем за 5 дней до проведения исследования содержания CgA. Если содержание CgA и гастрина не возвратилось к нормальным значениям после первого определения, то исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема ингибитора протонного насоса.
Влияние на способность управления транспортными средствами/механизмами.
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Форма выпуска
Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 40 мг.
По 14 таблеток в блистер Алюминий ПВХ/ Алюминий ПВХ. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 7 таблеток в блистере, вложенном в складывающуюся картонную обложку. По 1 или 4картонных обложки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения:
Такеда ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Бик-Гульден-Штрассе 2, Д-78467 Констанц, Германия
Byk-Gulden-Strasse 2, D-78467 Konstanz, Germany
Адрес производственной площадки:
Такеда ГмбХ, Германия
Takeda GmbH, Germany
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany
Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Такеда Фармасьютикалс»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Купить Контролок 40 мг в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)