Ницерголин (Nicergoline)
💊 Состав препарата Ницерголин
✅ Применение препарата Ницерголин
Описание активных компонентов препарата
Ницерголин
(Nicergoline)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C04AE02
(Ницерголин)
Лекарственная форма
| Ницерголин |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-000794 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ницерголин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.
Фармакокинетика
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.
Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.
70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.
T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита — 12-17 ч.
Показания активных веществ препарата
Ницерголин
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения — 2-3 мес и более.
В/м — по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а — 4 мг.
В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем — внутрь в качестве поддерживающей терапии.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.
Аллергические реакции: эритема, крапивница.
Противопоказания к применению
Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.
При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата Ницерголин (лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 4 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году
Дата согласования: 24.08.2011
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Список кодов МКБ-10
- F01 Сосудистая деменция
- G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках
- G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- I15.0 Реноваскулярная гипертензия
- I66 Закупорка и стеноз церебральных артерий, не приводящие к инфаркту мозга
- I66.9 Закупорка и стеноз артерии мозга неуточненной
- I67.2 Церебральный атеросклероз
- I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
- I73 Другие болезни периферических сосудов
- I73.0 Синдром Рейно
- I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная
- I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
Состав и форма выпускa
| Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения | 1 амп. |
| ницерголин | 4 мг |
| вспомогательные вещества: кислота винная — 1,04 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) — 30 мг |
По 4 мг в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ.
По 5 мл растворителя — натрия хлорида раствора для инъекций 0,9% в ампулах из нейтрального стекла, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ.
Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом и одну контурную ячейковую упаковку с растворителем вместе со скарификатором ампульным керамическим или ампульным абразивным и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.
Описание лекарственной формы
Пористая масса или порошок белого цвета без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
вазодилатирующее.
Фармакодинамика
Ницерголин — производное эрголина — улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием CYP2D6). Ницерголин активно (>90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10–20 %) — через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания
острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата;
недавно перенесенный инфаркт миокарда;
кровотечение;
выраженная брадикардия;
ортостатическая гипотензия;
непереносимость галактозы;
дефицит лактозы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность;
грудное вскармливание;
детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью — гиперурикемия или подагра в анамнезе в сочетании с ЛС, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Способ применения и дозы
В/м, предварительно растворив в прилагаемом растворе натрия хлорида 0,9%, по 2–4 мг 2 раза в сутки.
Доза, длительность терапии зависят от характера заболевания.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные действия
Выраженное снижение АД, головокружение, диспептические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
Взаимодействие
Усиливает действие гипотензивных ЛС. Ницерголин метаболизируется под действием CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Особые указания
После введения Ницерголина больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможной ортостатической гипотензии.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалась. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2–10 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Пацаева пр, 12Д, Долгопрудный, МО
Зацепский Вал ул, 14, Москва
Юбилейный пр-т, 5с1, Химки, МО
Самаркандский б-р, 18/26, Москва
Камова ул, 7 к 1, Самолет мкр, Люберцы, МО (ЖК Зенино)
Салтыковская ул, 45, Москва
Краснопролетарская ул, 16 с 1, Москва
Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка)
Юшуньская малая. ул, 3, Москва
Рязанский пр, 58/1, Москва
Снайперская ул, 9А, Москва
Вучетича ул, 22, Москва
Б. Учительская ул, 4, Родники дп, Раменское, МО
Тихонравова ул, 28Б с 2, Юбилейный мкр, Королев, МО
Молодежная ул, 15А, Заря мкр, Балашиха, МО
Советская ул, 9, Балашиха, МО
Ленина ул, 44, Орехово-Зуево, МО
Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО
Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО
Маршала Жукова пр, 49, Москва
Состав
В составе одной ампулы Ницерголина (лиофилизат, т.е. состав для приготовления раствора, предназначенного для внутримышечных инъекций) содержится 4 мг ницерголина (активное лекарственное соединение), а также такие вспомогательные вещества как молочный сахар (моногидрат лактолозы) и винная кислота.
Одна таблетка препарата содержит 10 мг активного вещества, а также картофельный крахмал, молочный сахар, основной магния карбонат, стеариновая кислота, повидон и стеарат магния.
В оболочке таблетированной формы лекарства присутствуют такие соединения как основной карбонат магния, коллоидный диоксид кремния (аэросил), сахароза, повидон, пчелиный воск, диоксид титана, тальк и медицинский желатин.
Форма выпуска
Ницерголин выпускают в виде лиофилизата (порошок без запаха белого цвета) в стеклянных ампулах (4 мг.), который расфасовывают в контурные ячейки из ПВХ и помещают в картонные упаковки вместе с растворителем для приготовления инъекций (0,9% раствор хлорида натрия) в ампулах по 5 мл., а также с ампульным абразивным или керамическим скарификатором.
Двояковыпуклые таблетки Ницерголина, покрытые белой оболочкой расфасовывают в блистеры. Как правило, в одной картонной упаковке препарата находится 30 таблеток, каждая из которых содержит по 10 мг. активного лекарственного.
Фармакологическое действие
Данное лекарство обладает вазодилатирующим (т.е. воздействует на артерии головного мозга) фармакологическим воздействием, и относится к группе альфа-адреноблокирующих препаратов.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По своей сути Ницерголин – это синтетический алкалоид спорыньи и производный альфа-адреноблокатор, в химической формуле которого можно увидеть остатки бромзамещенной никотиновой кислоты. Активное вещество, входящее в состав лекарства и производная эрголина оказывает положительное воздействие на гемодинамические, а также метаболические процессы, происходящие в мозге.
Благодаря альфа1-адреноблокирующему воздействию препарата повышается скорость кровотока в легких, конечностях и мозге, а также снижается агрегация тромбоцитов в крови и улучшаются ее гемореологические показатели. Помимо того, лекарственное соединение оказывает спазмолитическое и в то же время миотропное воздействие на мышечную оболочку сосудов, тем самым повышая проницаемость глюкозы и нивелируя эффект эрголинового кольца.
Препарат понижает тонус сосудов, а также насыщает артериальный кровоток глюкозой и кислородом. Ницерголин оказывает положительное влияние на артериальное давление, которое при приеме препарата у больных с гипертензией может постепенно нормализоваться. Лекарство улучшает гемореологические показатели, а также снижает агрегацию тромбоцитов и усиливает кровообращение при артериопатии.
Биодоступность этого лекарства составляет примерно 60%, своей максимальной концентрации ницерголин достигает в крови через полтора часа после первого приема препарата. Из организма лекарственное средство на 80% выводиться посредством почек, еще 20% выходят с калом.
Показания к применению Ницерголина
Показаниями к применению Ницерголина считаются:
- хронические или острые нарушения функций церебральных метаболических сосудов, которые могут быть вызваны гипертензией, атеросклерозом, эмболией, тромбозом, ишемической атакой, вазоспазмами, а также сосудистой деменцией;
- болезнь Рейно;
- нарушение периферического кровообращения;
- мигрень;
- артериопатия конечностей;
- вертиго;
- эндартериит;
- ангиопатия диабетическая;
- заболевания роговицы;
- ретинопатия диабетическая;
- нейропатия нерва зрительного.
Противопоказания
Не рекомендуется использовать данный препарат:
- при гиперчувствительности;
- после перенесенного инфаркта;
- при гипотензии;
- при брадикардии;
- при непереносимости галактозы;
- во время беременности;
- в возрасте до 18 лет;
- в период грудного вскармливания;
- при глюкозно-галактозной мальабсорбции;
- при дефиците лактозы.
С особой осторожностью лекарственное средство принимают при подагре, а также при гиперурикемии и в сочетании с лекарствами, влияющими на выведение и метаболизм мочевой кислоты.
Побочные действия
В ходе лечения Ницерголином могут проявляться такие побочные действия препарата как:
- снижение артериального давления;
- тошнота;
- боль в животе;
- головокружение;
- диарея;
- жар;
- сонливость;
- аллергическая реакция;
- бессонница;
- увеличение уровня мочевой кислоты.
Инструкция по применению Ницерголина (Способ и дозировка)
В инструкции по применению таблеток Ницерголина сказано, что препарат следует принимать трижды в сутки до еды в дозировке равной 5-10 мг. Продолжительность курса лечения, как правило, составляет 3 недели, однако, при острой медицинской необходимости может увеличиваться до нескольких месяцев.
Лиофилизат перед применением разводят с хлоридом натрия (0,9%) и вводят внутримышечно дважды в сутки в дозе равной 2-4 мг. Дозировка, как и продолжительность терапевтического лечения, зависят от характера и степени тяжести заболевания, а также от состояния пациента.
Пациентам с заболеваниями почек рекомендуется принимать препарат в минимальных дозировках.
Передозировка
Симптомами, сигнализирующими о передозировке, являются гипотензия, ортостатический коллапс, а также аллергические реакции. Помимо того, при превышении рекомендованных дозировок Ницерголина усиливается выраженность побочных эффектов.
Взаимодействие
Ницерголин усиливает эффективность анксиолитиков, гипотензивных и антипсихотический лекарственных средств. Колестирамины, а также антациды снижают всасываемость препарата желудком. Идиосинкразия может возникнуть при одновременном использовании данного лекарства с адреностимуляторами.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Ницерголин в таблетированном виде включен в список Б, поэтому лекарство следует хранить при 25°С в защищенном от света и детей месте.
Лиофилизат следует хранить при температуре, не превышающей 10 °C, в недоступном месте для детей.
Срок годности
2 года для таблеток Ницерголина и 3 года для порошка-лиофилизата, предназначенного для внутримышечных инъекций.
Особые указания
При приеме препарата запрещается употреблять наркотические препараты и алкоголь. Во избежание гипотензии, особенно в начале использования препарата, после внутримышечного введения Ницерголина пациентам следует оставаться некоторое время в горизонтальном положении.
При приеме лекарства стоит воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий видами деятельности, сопряженными с необходимости мгновенных психомоторных реакций и с усиленной концентрацией внимания. Пожилым людям требуется коррекция дозировок в зависимости от уровня креатина в крови.
Аналоги Ницерголина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогам Ницерголин относятся такие препараты как:
- Нилогрин;
- Ницерголин-Ферейг;
- Сермион.
Детям
Противопоказано использовать препарат во время терапевтического лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.
С алкоголем
Употребление алкоголя в период лечения Ницерголином запрещено.
При беременности (и лактации)
Период лактации и беременность относятся к абсолютным противопоказаниям применения препарата.
Отзывы о Ницерголине
Многие пациенты оставляют отрицательные отзывы о Ницерголине, поскольку сталкиваются с его побочными действиями и на протяжении длительного времени не чувствуют улучшений и лекарственного эффекта препарата.
Цена Ницерголина, где купить
Средняя цена таблеток Ницерголина (упаковка, 30 шт. по 10 мг. каждая) составляет 200 рублей.
Средняя цена уколов для внутримышечного введения (упаковка с ампулами, содержащими ницерголин и растворителя 0,9% хлорида натрия) не превышает 400 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ницерголин таблетки п/о 10мг 30штАО «АВВА РУС»
-
Ницерголин лиоф. д/ин. 4мг 5мл 5штФГУП Микроген НПО ФГУП
Аптека Диалог
-
Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Эллара ООО
-
Ницерголин (таб. 10мг №30)Оболенское фармпред.
-
Ницерголин (амп. 4мг/5мл №5 + р-ль)Микроген/Иркутское ППБП
показать еще
Таблетки круглые покрытые оболочкой оранжевого цвета – дозировкой 5 мг, белого цвета – дозировкой 10 мг, желтого цвета – дозировкой 30 мг, двояковыпуклые. На поперечном разрезе у таблеток дозировкой 5 мг и 30 мг видны два слоя.
Одна таблетка (дозировкой 5 мг или 10 мг) содержит: действующего вещества – ницерголина – 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол 4000, окрашивающий пигмент оранжевого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат Е 110, железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, или окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171));
одна таблетка (дозировкой 30 мг) содержит: действующего вещества – ницерголина – 30 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный; макрогол 3350; тальк; окрашивающий пигмент желтого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104, железа оксид желтый Е 172)).
Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.
Код ATX: С04АЕ02.
Фармакодинамика
Ницерголин – производное эрголина, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием при парентеральном применении. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях центральной нервной системы (ЦНС).
После перорального приема ницерголин оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Ницерголин улучшает функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных. В исследованиях in vivo было показано, что постоянный прием лекарственного средства устраняет развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo. После продолжительного перорального приема ницерголина происходит усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно снижает активность ацетилхолинэстеразы. В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций.
Ницерголин также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану Сазависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.
За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации ницерголин защищает нервные клетки от гибели, обусловленной окисли-тельным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.
Ницерголин оказывает нормализующее действие на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) пожилых пациентов и взрослых людей после гипоксии, что проявляется в увеличении ɑ- и β-активности и снижении δ- и θ-активности. У пациентов с легкими и умеренно выраженными проявлениями деменции раз-личного генеза (сенильной деменции альцгеймеровского типа и мультиинфарктной деменции) при длительном применении ницерголина (в течение 2–6 месяцев) были отмечены положительные изменения в параметрах потенциалов, связанных с событиями, и вызываемой реакции, таким образом ницерголин оказывает широкое модулирующее действие на клеточные и молекулярные механизмы, задействованные в патофизиологии деменции.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Пик сывороточной радиоактивности после применения низких доз (4-5 мг) радиоактивно меченного ницерголина у здоровых добровольцев наблюдался через 1,5 часа. Однако при пероральном приеме терапевтических доз (30 мг) Н3-меченного ницерголина здоровыми добровольцами пик сывороточной радиоактивности в сыворотке крови наблюдался через 3 часа, а период полувыведения лекарственного средства составлял при-мерно 15 часов. Абсолютная биодоступность ницерголина после перорального приема составляет приблизительно 5 %, что обусловлено высоким печеночным клиренсом и пресистемным метаболизмом.
После перорального приема здоровыми добровольцами ницерголина в терапевтических дозах значения AUC в радиоактивной сыворотке составляли 81 % и 6 % для основных метаболитов MDL (6-метил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин) и MMDL (1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10ɑ-метоксиэрголин), соответственно. Максимальные концентрации MDL и MMDL в плазме крови достигались приблизительно через 1 час и 4 часа после приема лекарственного средства, при этом период полувыведения составлял 13 часов и 14 часов, соответственно.
Распределение. Лекарственное средство быстро и обширно распределяется в тканях, что отражается в короткой фазе распределения сывороточной радиоактивности. Объем распределения ницерголина достаточно большой (> 105 л), что, вероятно, отражает метаболизм лекарственного средства в крови и его проникновение в клетки крови и/или тканей. Ницерголин экстенсивно связывается с протеинами плазмы крови, проявляя большую степень сродства к ɑ-кислотному гликопротеину, чем к альбумину сыворотки крови.
Метаболизм. Ницерголин активно метаболизируется перед выведением. Основной путь метаболизма – гидролиз эфирных связей с образованием метаболита MMDL. Следующая биотрансформация путем деметилирования при-водит к образованию метаболита MDL. Процесс деметилирования происходит с участием каталитического изофермента CYP2D6. У людей, главным об-разом, образуется метаболит MDL, который составляет 50 % общей дозы и 74 % радиоактивности, определяемой в моче. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Вторичный путь метаболизма: путем (1-DN) деметилирования образуется 1-диметилницерголин, который, посредством гидролиза эфирных связей, метаболизируется до MDL.
Выведение. Выведение с мочой является основным путем экскреции, поскольку 80 % общей дозы ницерголина, меченного радиоактивным изотопом, определяется в моче и лишь 10-20 % – в кале.
Линейность дозы
В исследованиях на здоровых добровольцах было установлено, что при пероральном приеме ницерголина в дозах 30-60 мг, фармакокинетика ницерголина носит линейный характер.
– симптоматическое лечение лёгкой до умеренно тяжелой деменции для коррекции когнитивных и поведенческих расстройств.
Только для приема внутрь.
Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза составляет 30-60 мг в сутки и может быть разделена на 1-3 приема с одинаковыми интервалами между ними, доза и длительность лечения зависят от степени выраженности симптоматики и индивидуальной реакции пациента на лечение.
По результатам исследований фармакокинетики и переносимости ницерголина коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов не требуется.
Ницерголин не показан для лечения детей и подростков младше 18 лет. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у этой категории пациентов не установлена, поэтому рекомендации по дозировке лекарственного средства отсутствуют.
Поскольку выведение через почки является основным путем элиминации ницерголина и его метаболитов, у пациентов с нарушением функции почек лекарственное средство рекомендуется применять в более низких дозировках.
Если назначен прием лекарственного средства 1 раз в сутки, то всю суточную дозу 30 мг рекомендуется принимать за завтраком.
В связи с тем, что положительная динамика обычно наблюдается через 4-6 недель от начала лечения, принимать лекарственное средство рекомендуется в течение длительного периода времени.
Продолжительность применения лекарственного средства не ограничена при его применении в соответствии с рекомендациями. Через определенные промежутки времени (но не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен проводить оценку целесообразности продолжения лечения лекарственным средством.
– гиперчувствительность к активному веществу, алкалоидам спорыньи или к любому из вспомогательных веществ;
– недавно перенесенный инфаркт миокарда;
– острое кровотечение;
– угроза развития коллапса или склонность к коллапсу;
– выраженная брадикардия (< 50 уд/мин);
– нарушение ортостатической регуляции.
Побочные реакции по частоте встречаемости подразделяют следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании полученных данных).
Нежелательные эффекты сгруппированы по частоте встречаемости и в порядке снижения серьезности реакции.
|
Система, орган, класс |
Очень часто (≥ 1/10) |
Часто (≥ 1/100 до < 1/10) |
Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), |
Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000) |
Очень редко (< 1/10000) |
Частота неизвестна |
|
Психические расстройства: |
гиперактивность, спутанность сознания, инсомния |
|||||
|
Со стороны нервной системы: |
сонливость, головокружение, головная боль, частота неизвестна – приливы и чувство жара |
приливы и чувство жара |
||||
|
Нарушения со стороны сосудистой системы |
гипотензия, гиперемия |
|||||
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
желудочно-кишечный дискомфорт |
диарея, тошнота, запор |
||||
|
Со стороны кожных покровов |
зуд |
сыпь |
||||
|
Общие расстройства и местные реакции |
фиброз, заложенность носа |
|||||
|
Лабораторные показатели |
увеличение уровня мочевой кислоты в крови |
Медицинским работникам рекомендуется направлять информацию о любых подозреваемых нежелательных реакциях и неэффективности лекарственного средства по адресу: Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз испытаний в здравоохранении», Товарищеский пер., 2а, 220037, Республика Беларусь
В исследованиях с применением однократных или многократных доз ницерголина было показано, что лекарственное средство может приводить к снижению систолического давления и в меньшей степени диастолического давления у нормотензивных пациентов и пациентов с повышенным артериальным давлением. В других исследованиях такой эффект не был установлен. Симпатомиметики (альфа- или бета-) следует назначать с осторожностью пациентам, находящимся на лечении ницерголином.
При применении некоторых алкалоидов спорыньи, проявляющих агонистическую активность в отношении 5-НТ 2β серотониновых рецепторов, наблюдалось развитие фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального). При употреблении в пищу некоторых алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы случаи развития симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов). Назначая лекарственное средство данного класса, клиницистам и лечащим врачам следует знать о признаках и симптомах передозировки спорыньи.
При соблюдении особых мер предосторожности ницерголин можно применять пациентам с брадикардией легкой степени.
Расстройства мозгового кровообращения также могут быть проявлением таких заболеваний, как сердечная недостаточность, аритмии или артериальная гипертензия. При наличии этих заболеваний необходимо начинать с их лечения.
Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови. У пациентов с предрасположенностью к нарушениям следует регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови. Такой же контроль необходимо проводить в начале лечения ницерголином у пациентов, одновременно получающих антикоагулянты (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами» и «Побочное действие»).
Особые указания
Ницерголин следует с осторожностью применять при гиперурикемии или подагре в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые могут оказывать влияние на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты.
Примечание:
перед началом лечения ницерголином необходимо удостовериться в том, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (например, терапевтического, психиатрического или неврологического профиля) и не требуют специфического лечения.
Беременность
В экспериментах на крысах и кроликах было показано, что ницерголин не обладал репродуктивной токсичностью. Исследования с участием беременных женщин не проводили. Принимая во внимание показания к применению, маловероятно, что беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, будет назначаться ницерголин. Применение ницерголина во время беременности разрешено, только если потенциальная польза будет превышать потенциальный риск для пациентки и плода.
Грудное вскармливание
Так как вероятность проникновения ницерголина в молоко человека не установлена, то применение ницерголина в период кормления грудью не рекомендовано.
Фертильность
Ницерголин не влиял на фертильность при исследовании на крысах.
Влияние ницерголина на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. При назначении ницерголина нужно также учитывать влияние основного заболевания на способность управлять транспортом.
В связи с тем, что при приеме лекарственного средства может развиваться артериальная гипотензия, у пациентов может появляться слабость, головокружение и сонливость.
Лечение лекарственным средством Ницерголин требует регулярного врачебного контроля. На способность к вождению автотранспорта, управлению механизмами или работе без обеспечения мер безопасности может по-влиять индивидуальная реакция на лекарственное средство, главным образом в начале терапии или при совместном употреблении алкоголя.
Ницерголин следует применять с осторожностью со следующими лекарственными средствами.
Антигипертензивные препараты: ницерголин может усиливать их терапевтический эффект. Ницерголин может потенцировать кардиотропное влияние бета-адреноблокаторов.
Симпатомиметики (альфа и бета): ницерголин снижает вазоконстрикторный эффект симпатомиметиков, так как является антагонистом альфа-адренорецепторов.
Лекарственные средства, метаболизируемые CYP2D6: поскольку ницерголин метаболизируется под действием цитохрома CYP2D6, нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются этой же ферментной системой.
Антиагреганты и антикоагулянты (например, ацетилсалициловая кислота): увеличивает влияние на гемостаз и, таким образом, может потенцировать удлинение времени кровотечения.
Препараты, влияющие на метаболизм мочевой кислоты: ницерголин может приводить к асимптоматическому увеличению уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
В случае передозировки возможно довольно резкое снижение артериального давления. Наличие и выраженность симптомов, побочное действие, варьирует у разных пациентов.
Врач должен проводить оценку тяжести интоксикации и требуемых мер. Специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение.
В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Специфический антидот не известен.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачке из картона (№10×3, №10×6).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс. +375 (177) 735612, 731156.