Nicip plus инструкция по применению на русском

Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10), часто (<10 – <100), иногда (<100 – <1000), редко (<1000 – <10000), очень редко (<10000).

ЖКТ: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

ЦНС: иногда — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Органы дыхания: иногда — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Сердечно-сосудистая система: иногда — артериальная гипертензия; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Органы чувств: редко — нечеткость зрения, очень редко — головокружение.

Кожные и слизистые покровы: иногда — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Печень и желчевыводящая система: часто — повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящая система: иногда — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Общие реакции: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения самочувствия следует незамедлительно обратиться к своему врачу.

  • Описание препарата Нисит
  • Состав препарата Нисит
  • Показания препарата Нисит
  • Условия хранения препарата Нисит
  • Срок годности препарата Нисит

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту
таб. 100 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 14/01/1618 от 21.01.2014 — Действующее

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки.


Описание активных компонентов препарата НИСИТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 31.01.2022 г.

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мгхч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента СYР2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.

Показания к применению

Для системного применения

— острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);

— первичная альгодисменорея.

Нимесулид может назначаться лишь в качестве терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.

Для местного применения

— местное симптоматическое облегчение боли, связанное с о. растяжением связок или о. травматическим тендинитом.

Реклама

Режим дозирования

Для уменьшения риска нежелательных побочных эффектов рекомендована минимальная доза при наименьшей длительности лечения.

Внутрь взрослым и детям от 12 до 18 лет по 100 мг 2 раза/сут после приема пищи, детям до 12 лет препарат противопоказан.

Максимальная длительность лечения — 15 дней.

Местное применение: небольшое количество средства наносят тонким слоем на кожу над пораженной областью, слегка втирая, 2-3 раза в сутки с 4-часовым интервалом между применением.

Продолжительность курса от 7 до 15 дней. Не следует продолжать местное применение препарата более 15 дней без контроля врача.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — недомогание, астения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет; беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение у пожилых пациентов

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей

детский возраст до 12 лет является противопоказанием для назначения нимесулида.

Особые указания

При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.

Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Нимесулид подавляет активность изофермента СYР2С9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.


Все аналоги

Аналоги препарата

НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)

НАЙСУЛИД® (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)

НЕЛЕСЕН-НИКА (METIGRINS, SIA, Латвия)

НИМЕЛИД (S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)

НИМЕСУБЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

НИМЕСУЛИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

НИМЕСУЛИД ФАРМЛЭНД (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

НИМЕФАСТ (РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)

НИМИКА (IPCA LABORATORIES, Ltd., Индия)

РЕМИСИД (ДАРНИЦА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФИРМА, ЧАО, Украина)

Аналоги КФУ

НИМЕСУЛИД-МАКСФАРМА (MAXPHARMA (UK), Limited, Великобритания)

НИМЕСУБЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)

НИМЕСУЛИД (Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)

НИМЕСУЛИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

НИМЕЛСУИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

АЦЕКЛОФЕНАК-МИК (МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)

ЦЕЛЕКОКСИБ (ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)

БИ-КСИКАМ (ВЕРОФАРМ ООО, Россия)

НИМЕСИЛ (Laboratori GUIDOTTI S.p.A. (MENARINI GROUP), Италия)

НАЙЗ (Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)

Другие препараты этого производителя

НИМЕСУЛИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

НИМЕЛСУИД-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ТИОЛИН ПЛЮС (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ЭЗОМЕПРАЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ТРОПИСЕТРОН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ГИДРОХЛОРТИАЗИД (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

МЕТОПРОЛОЛ МВ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

КЛОПИДОГРЕЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

ДИОСМИН-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

СТОПАРТРОЗ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)

Телзап Плюс — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-004359

Торговое наименование препарата:

Телзап® Плюс

Международное непатентованное наименование:

телмисартан + гидрохлоротиазид.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

Каждая таблетка содержит:
активное вещество: телмисартан — 80,000 мг, гидрохлоротиазид — 12,500 мг;
вспомогательные вещества: сорбитол -348,300 мг; натрия гидроксид — 6,800 мг; повидон 25 — 40,000 мг; магния стеарат — 4,900 мг.

Описание:

продолговатые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с желтоватым оттенком с гравировкой «81» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретик).

Код АТХ:

C09DA07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Телзап® Плюс представляет собой комбинацию телмисартана (антагониста рецепторов ангиотензина II (АРА II)) и гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика). Сочетание данных компонентов обеспечивает более выраженное антигипертензивное действие, при этом уровень артериального давления (АД) снижается сильнее, чем на фоне монотерапии данными компонентами.
Препарат, применяемый 1 раз в сутки в терапевтических дозах, эффективно и постепенно снижает АД.
Телмисартан

Телмисартан является специфичным антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1), эффективный при приеме внутрь. Телмисартан обладает высоким сродством к подтипу AT1 рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя свойств агониста AT1-рецептора. Телмисартан избирательно и стойко связывается с AT1-рецептором. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам, включая АТ2 и прочие менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов, а также эффект их возможной повышенной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого возрастает под действием телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининазу II), который также разрушает брадикинин. Это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.
У здоровых людей телмисартан в дозе 80 мг почти полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Подавляющий эффект продолжается более 24 ч и сохраняется вплоть до 48 ч.
Начало антигипертензивного действия наблюдается в течение первых 3-х ч после приема телмисартана внутрь. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет более 24 ч и включает последние 4 ч перед приёмом следующей дозы по данным суточного мониторирования АД. Это подтверждается измерениями, сделанными на момент максимального эффекта и сразу перед приемом следующей дозы (отношение остаточного эффекта к максимальному выше 80 % для дозировок 40 и 80 мг телмисартана в плацебо-контролируемых исследованиях). Максимальное антигипертензивное действие развивается через 4-8 недель регулярного приема телмисартана и сохраняется в течение длительной терапии.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
По результатам клинических исследований эффективность антигипертензивного действия телмисартана сравнима с терапевтическим эффектом препаратов других классов, таких как амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид и лизиноприл.
В случае резкого прекращения лечения телмисартаном АД постепенно возвращается к исходным показателям, без развития синдрома «отмены».
Частота возникновения сухого кашля была значительно ниже на фоне применения телмисартана в отличие от ингибиторов АПФ.
Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазиды влияют на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, тем самым повышая экскрецию ионов натрия и хлоридов приблизительно в эквивалентных количествах. Диуретический эффект гидрохлоротиазида приводит к уменьшению объема циркулирующей крови (ОЦК), повышению активности ренина плазмы крови, усилению выработки альдостерона с последующим повышением содержания калия и бикарбонатов в моче и снижением содержания калия в плазме крови. Одновременное применение телмисартана способствует снижению потери калия, вызванной этим диуретиком, вероятно, за счет блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). После приема гидрохлоротиазида диурез усиливается через 2 ч, максимальный эффект развивается приблизительно через 4 ч, действие длится около 6-12 ч.
В эпидемиологических исследованиях установлено, что длительная терапия гидрохлоротиазидом снижает риск возникновения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность телмисартана у детей и подростков моложе 18 лет не установлена.

Фармакокинетика

У здоровых людей одновременное применение гидрохлоротиазида и телмисартана не влияет на фармакокинетику каждого из компонентов препарата.
Всасывание

Телмисартан. После приема внутрь телмисартан быстро всасывается. Максимальная концентрация телмисартана (Сmах) после приема внутрь достигается через 0,5-1,5 ч. Абсолютная биодоступность при приеме 40 и 160 мг составляет 42% и 58% соответственно. Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана, уменьшение значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) колеблется от 6 % (доза 40 мг) до 19 % (доза 160 мг). Через 3 ч после приема концентрация в плазме крови выравнивается независимо от того, принимался ли препарат вместе с пищей или натощак. Незначительное уменьшение AUC не вызывает снижения терапевтической эффективности препарата.
Фармакокинетика телмисартана после приема внутрь не является линейной. После повторного применения значительного накопления телмисартана в плазме крови отмечено не было.
Гидрохлоротиазид. После приема внутрь Сmах гидрохлоротиазида в плазме крови достигается примерно через 1-3 ч. С учетом кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида абсолютная биодоступность составляет около 60 %.
Распределение

Телмисартан. Телмисартан прочно связывается с белками плазмы крови (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Кажущийся объем распределения (VdSS) в равновесном состоянии составляет примерно 500 л.
Гидрохлоротиазид. Около 68 % гидрохлоротиазида связывается с белками плазмы крови, его Vdss составляет 0,83-1,14 л/кг.
Биотрансформация

Телмисартан. Метаболизм телмисартана происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и образованием фармакологически неактивного метаболита ацилглюкуронида. После однократного приема телмисартана, меченого 14С, ацилглюкуронид составил примерно 11 % от общего количества радиоактивного вещества в плазме крови. Изоферменты цитохрома Р450 не принимают участия в метаболизме телмисартана.
Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму у человека.
Выведение

Телмисартан. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-меченого телмисартана большая часть дозы (>97 %) выводится через кишечник с желчью; незначительное количество вещества выводится почками (менее 2 %).
Общий плазменный клиренс телмисартана после приема внутрь составляет >1500 мл/мин.
Период полувыведения телмисартана (Т½) составляет более 20 ч.
Гидрохлоротиазид. Гидрохлоротиазид выводится почти полностью в неизмененном виде с мочой. Около 60 % дозы принятой внутрь выводится в неизмененном виде в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет 250-300 мл/мин. Т½ гидрохлоротиазида составляет 10-15 ч.
Пол

Плазменная концентрация телмисартана у женщин в 2-3 раза выше, чем у мужчин, при этом у женщин усиления антигипертензивного эффекта не наблюдается. Необходимости в коррекции дозы нет.
У женщин отмечена тенденция к более высоким концентрациям гидрохлоротиазида в плазме крови, эта находка не является клинически значимой.
Особые популяции пациентов

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста (старше 70 лет) не отличается от молодых пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек

Выведение телмисартана происходит практически без участия почек (менее 2 %).
Учитывая опыт применения препарата для лечения пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин, в среднем — около 50 мл/мнн), нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек. Телмисартан не выводится во время гемодиализа.
У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения гидрохлоротиазида снижается. У пациентов с удаленной или единственной почкой Т½ составляет около 34 ч.
Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени показали повышение абсолютной биодоступности вплоть до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью Т½ не изменялся.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (при отсутствии эффективности монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному веществу или любым вспомогательным веществам препарата и к другим производным сульфонамидов.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Холестаз и обструктивные заболевания желчевыводящих путей.
  • Нарушения функции печени.
  • Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин).
  • Одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2).
  • Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
  • Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия.
  • Наследственная непереносимость фруктозы (содержит сорбитол).
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

  • Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, тяжелые нарушения функции почек.
  • Снижение ОЦК на фоне предшествующей терапии диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты.
  • Гиперкалиемия.
  • Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует).
  • Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA).
  • Стеноз аортального и митрального клапанов.
  • Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз.
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
  • Сахарный диабет.
  • Первичный гиперальдостеронизм.
  • Подагра.
  • Опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) ограничен, но не подтверждает развития побочных эффектов со стороны почек, коррекции дозы не требуется.
  • Нарушения водно-электролитного баланса (включая гипокалиемию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия).
  • Закрытоугольная глаукома (в связи с наличием в составе гидрохлоротиазида).
  • Гиперурикемия.
  • Применение у пациентов негроидной расы.
  • Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания.
  • Пожилой возраст (старше 70 лет).
  • Системная красная волчанка.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Лечение АРА II во время беременности противопоказано. Применение АРА II не рекомендовано в течение первого триместра беременности и противопоказано в ходе второго и третьего триместров беременности.
Телмисартан

Не получено надлежащих данных по применению препарата телмисартана у беременных женщин. Исследования на животных обнаружили его репродуктивную токсичность.
Эпидемиологическое доказательство риска тератогенного действия после приема ингибиторов АПФ в ходе первого триместра беременности не было убедительным, тем не менее данный риск исключить нельзя. Пока не получено данных контролируемых эпидемиологических исследований в отношении риска приема АРА II, для данного класса препаратов может существовать аналогичный риск. За исключением крайней необходимости длительного лечения АРА II, пациентки, планирующие беременность, должны выбрать альтернативное гипотензивное лекарственное средство с подтвержденным профилем безопасности применения при беременности. После установления факта беременности лечение АРА II следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.
Лечение АРА II в ходе второго и третьего триместров беременности оказывает токсическое действие на плод (ухудшение почечной функции, олигогидрамнион, задержка окостенения черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия и гиперкалиемия). При применении АРА II со второго триместра беременности рекомендовано ультразвуковое исследование почек и черепа плода.
Детей, матери которых принимали АРА II, следует тщательно обследовать на предмет артериальной гипотензии.
Гидрохлоротиазид

Опыт применения гидрохлоротиазида во время беременности, особенно в ходе первого триместра, ограничен. Гидрохлоротиазид проникает через гематоплацентарный барьер. На основании фармакологического механизма действия гидрохлоротиазида его применение в ходе второго и третьего триместров может ухудшать фетоплацентарный кровоток и вызывать у плода/новорожденного желтуху, нарушение водно-электролитного баланса и тромбоцитопению. Не следует применять гидрохлоротиазид для лечения отеков беременных, артериальной гипертензии беременных или преэклампсии из-за риска снижения ОЦК и ухудшения плацентарного кровотока без должного терапевтического воздействия на течение заболевания.
Не следует применять гидрохлоротиазид для лечения эссенциальной гипертензии у беременных женщин за исключением редких случаев, когда иное лечение невозможно.
Период грудного вскармливания

Прием препарата Телзап® Плюс в период грудного вскармливания противопоказан, следует применять альтернативное лечение с более благоприятными профилями безопасности.
Фертильность

Исследование влияния комбинации телмисартана и гидрохлоротиазида на фертильность человека не проводилось.

Способ применения и дозы

Препарат Телзап® Плюс принимают внутрь один раз в сутки, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи.
Пациентам, АД которых не удается должным образом контролировать при помощи монотерапии телмисартаном или гидрохлоротиазидом, необходимо принимать лекарственный препарат Телзап® Плюс. Перед переходом на комбинацию с фиксированными дозами рекомендуется индивидуальное титрование дозы каждого из компонентов. В некоторых клинических ситуациях можно рассмотреть прямой переход от монотерапии к лечению комбинацией с фиксированными дозами.
Препарат Телзап® Плюс, 80 мг + 12,5 мг, можно применять один раз в сутки у пациентов, АД которых не удается должным образом контролировать при приеме телмисартана в дозе 80 мг в сутки.
Особые популяции пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировки дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин) проводить не требуется. Рекомендован периодический контроль показателей функции почек.
Сопутствующее применение телмисартана с алискиреном противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Телзап® Плюс противопоказан пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты пожилого возраста (старше 70 лет)

Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Дети и подростки

Препарат Телзап® Плюс противопоказан к применению у детей и подростков моложе 18 лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Чаще всего сообщали о такой нежелательной реакции, как головокружение. Серьезный ангионевротический отек возникал редко (>1/10000 — <1/1000).
Телзап® Плюс 80 мг + 12,5 мг: общая частота возникновения нежелательных реакций была сопоставима с таковой на фоне монотерапии телмисартаном. Зависимость развития нежелательных реакций от дозы препарата не установлена, не было отмечено взаимосвязи с полом, возрастом или расой пациентов.
Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с Медицинским словарем по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).
Частоту побочных эффектов определяли в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (>1/100 — <1/10), нечасто (>1/1000 — <1/100), редко (>1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Инфекционные и паразитарные заболевания: редко — бронхит, фарингит, синусит.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — усиление симптомов или обострение системной красной волчанки (в ходе пострегистрационного наблюдения).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипокалиемия; редко -гиперурикемия,гипонатриемия.
Нарушения со стороны психики: нечасто — тревога; редко — депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — обморок, парестезии; редко — бессонница, нарушение сна.
Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения, преходящее нарушение четкости зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго. Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, аритмия.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; редко — респираторный дистресс-синдром (включающий пневмонит и отек легких).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, сухость во рту, метеоризм; редко — боль в животе, запор, диспепсия, рвота, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, заболевания печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — ангионевротический отек (также с летальным исходом), эритема, кожный зуд, кожная сыпь, усиленное потоотделение, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в спине, мышечные спазмы, миалгия; редко — боли в суставах, мышечные спазмы, боли в конечностях.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — боль в груди; редко -гриппоподобный синдром, боль.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко -повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Дополнительная информация об отдельных компонентах

Побочные эффекты, отмеченные при применении одного из компонентов, развитие которых можно ожидать при применении комбинации телмисартана и гидрхлоротиазида.
Телмисартан

Частота нежелательных реакций при применении телмисартана, зарегистрированных в контролируемых клинических исследованиях, была сравнима с частотой побочных реакций, отмеченных в группе плацебо (41,4% и 43,9% соответственно). Приведенные ниже побочные реакции были зарегистрированы в ходе клинического исследования телмисартана, включая группу пациентов высокого сердечно-сосудистого риска в возрасте старше 50 лет.
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, включая цистит; редко — сепсис, в том числе с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко -эозинофилия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперкалиемия; редко -гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Нарушения со стороны сердца: нечасто — брадикардия.
Нарушения со стороны нервной системы: редко — сонливость.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной тетки и средостения: нечасто — кашель; очень редко — интерстициальные заболевания легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — ощущение дискомфорта в в области желудка.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — экзема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — артроз, боль в области сухожилия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко — снижение содержания гемоглобина.
Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид может вызывать или усиливать гиповолемию, что может привести к нарушению водно-электролитного баланса. Нежелательные реакции, зарегистрированные при применении гидрохлоротиазида, включали в себя:
Инфекционные и паразитарные заболевания
: частота неизвестна — сиаладенит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — апластическая анемия, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга, лейкопения, нейтропения. агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — отсутствие надлежащего гликемического контроля при сахарном диабете.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — анорексия, потеря аппетита, нарушение водно-электролитного баланса, гиповолемия.
Нарушения со стороны психики
: частота неизвестна — возбужденное состояние.
Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — предобморочное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — ксантопсия, острая близорукость, острая закрытоугольная глаукома.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — некротизирующий васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — панкреатит, ощущение дискомфорта в области желудка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — желтуха (паренхиматозная или холестатическая).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — волчаночно-подобный синдром, реакции фоточувствительности, васкулит кожи, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна -интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, глюкозурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — гипертермия.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна — гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипергликемия.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены. Возможные симптомы складываются из симптомов передозировки отдельными компонентами.
Симптомы

Наиболее выраженными проявлениями передозировки телмисартаном являются артериальная гипотензия и тахикардия, также сообщалось о брадикардии, головокружении, рвоте, повышении содержания сывороточного креатинина и острой почечной недостаточности.
С передозировкой гидрохлоротиазидом связывают снижение содержания электролитов (гипокалиемию, гипохлоремию) и гиповолемию на фоне чрезмерного диуреза. Наиболее распространенными симптомами передозировки являются тошнота и сонливость. Гипокалиемия может привести к мышечному спазму и/или обострению аритмии при одновременном применении с сердечными гликозидами или определенными антиаритмическими средствами.
Лечение

Телмисартан не выводится путем гемодиализа. Степень выведения гидрохлоротиазида путем гемодиализа не установлена. Следует тщательно контролировать состояние пациентов и осуществлять симптоматическое, а также поддерживающее лечение. Подход к лечению зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и выраженности симптомов. Рекомендуемые мероприятия включают в себя провоцирование рвоты и/или промывание желудка, целесообразен прием активированного угля. Пациента следует уложить на спину, ноги приподнять. При необходимости рекомендуется восполнить ОЦК, например, путем внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида. Могут быть назначены симпатомиметические препараты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Двойная блокадаренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Одновременное применение телмисартана с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендовано остальным пациентам (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение ингибиторов АПФ с АРА или препаратами, содержащими алискирен, характеризуется повышенным риском развития у пациентов артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижением функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением каждого препарата по отдельности. У пациентов с диабетической нефропатией применение комбинации ингибиторов АПФ и АРА II противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Дигоксин

При одновременном применении телмисартана с дигоксином было отмечено среднее повышение пиковой плазменной концентрации (49 %) и минимальной концентрации (20 %) дигоксина. При одновременном назначении, в начале лечения, при подборе дозы и прекращении лечения телмисартаном следует контролировать концентрацию дигоксина в крови для ее поддержания в рамках терапевтического диапазона.
Лекарственные препараты, вызывающие потерю калия и гипокалиемию

Прочие калийуретические диуретики, слабительные средства, кортикостероиды, адренокортикотропный гормон (АКТГ), амфотерицин, карбеноксолон, пенициллина G натриевая соль, салициловая кислота и ее производные. При необходимости одновременного применения данных лекарственных препаратов с комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови. Данные лекарственные препараты могут увеличивать потерю калия при одновременном применении с гидрохлоротиазидом.
Лекарственные препараты вызывающие повышение содержания калия в плазме крови

Как и другие лекарственные препараты, действующие на РААС, применение комбинации телмисартан/гидрохлоротиазид может вызывать гиперкалиемию. Риск может возрастать при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию (заменителями поваренной соли, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2]), гепарином, иммунодепрессантами (циклоспорином или такролимусом) и триметопримом).
При строгом соблюдении мер предосторожности сочетание с ингибиторами АПФ или НПВП сопряжено с меньшим риском.
При необходимости одновременного применения данных лекарственных препаратов с комбинацией телмисартан/гидрохлоротиазид рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Литии

При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и редко с АРА II, включая комбинацию телмисартан/гидрохлоротиазид, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсического действия. При их одновременном применении с препаратами лития рекомендуется тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты (НПВП)
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, используемых для противовоспалительного лечения (не более 3 г в сутки), ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут ослаблять антигипертензивное действие АРА II и ослаблять диуретический, натрийуретический эффект тиазидных диуретиков.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у обезвоженных пациентов со сниженным ОЦК, пожилых пациентов) одновременное применение АРА II и препаратов, угнетающих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Поэтому одновременное применение комбинации телмисартан/гидрохлоротиазид с НПВП следует осуществлять с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Необходимо обеспечить пациентам надлежащее поступление жидкости, кроме того, в начале одновременного применения и периодически в дальнейшем следует контролировать функцию почек.
При одновременном приеме телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом клинически значимого эффекта взаимодействия выявлено не было.
Лекарственные средства, действие которых подвержено влиянию изменений содержания катя в плазме крови

Рекомендуется периодически контролировать содержание калия в плазме крови и проводить электрокардиографическое исследование (ЭКГ) на фоне применения с лекарственными средствами, действие которых зависит от изменений концентрации калия в плазме крови (например, с сердечными гликозидами, антиаритмическими средствами), а также после приступа желудочковой тахикардии, в том числе вызванной лекарственными средствами (включая некоторые антиаритмические препараты). Гипокалиемия была провоцирующим фактором для развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт» (torsade de pointes):

  • антиаритмические лекарственные средства 1а класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические лекарственные средства III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • некоторые нейролептики (например, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол);
  • прочие препараты (например, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин [внутривенные инъекции], галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин [внутривенные инъекции]).

Сердечные гликозиды

Гипокалиемия или гипомагниемия, вызванные приемом гидрохлоротиазида, могут способствовать возникновению аритмии на фоне терапии сердечными гликозидами.
Другие гипотензивные препараты

Телмисартан может усиливать эффект других гипотензивных препаратов.
Антидиабетические средства (препараты для приема внутрь и инсулин)

Может потребоваться коррекция доз антидиабетических лекарственных препаратов
Метформин

Метформин следует применять с осторожностью ввиду риска возникновения лактатацидоза, вызванного возможной функциональной почечной недостаточностью на фоне приема гидрохлоротиазида.
Холестирамин и колестипол

Всасывание гидрохлоротиазида уменьшается в присутствии анионообменных смол.
Прессорные амины (например, норэпинефрин (норадреналин))

Действие вазопрессорных аминов может быть ослаблено.
Недеполяризирующие миорелаксанты скелетных мышц (например, тубокурарин)

Действие недеполяризирующих миорелаксантов может быть усилено гидрохлоротиазидом.
Противоподагрические средства (например, пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол)

Может возникнуть необходимость в коррекции дозы лекарственных средств, способствующих выведению мочевой кислоты, поскольку гидрохлоротиазид может повышать содержание мочевой кислоты в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидного диуретика может повысить частоту возникновения реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.
Соли кальция

Гидрохлоротиазид может повышать содержание кальция в плазме крови вследствие снижения его выведения. При необходимости назначения добавок кальция следует контролировать концентрацию кальция в плазме крови и соответственно корригировать дозу.
В связи с влиянием на метаболизм кальция тиазиды могут искажать результаты анализов для оценки функции паращитовидных желез.
Блокаторы ß-адренорецепторов и диазоксид

Гипергликемическое действие блокаторов (ß-адренорецепторов и диазоксида может быть усилено гидрохлоротиазидом.
Холинолитические средства (например, атропин, бипериден)

Холинолитические средства могут увеличивать биодоступность гидрохлоротиазида путем снижения моторики желудочно-кишечного тракта и скорости опорожнения желудка.
Амантадин

Гидрохлоротиазид может повышать риск появления нежелательных реакций, вызванных амантадином.
Глицирризиновая кислота

Взаимодействие гидрохлоротиазида и корня солодки (глицирризиновой кислоты) может привести к развитию гипокалиемии.
Цитотоксические лекарственные средства (например, циклофосфамид, метотрексат)

Гидрохлоротиазид может уменьшать выведение почками цитотоксических препаратов и усиливать их миелосупрессивное действие.
На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно предположить, что они будут усиливать терапевтический эффект всех гипотензивных средств, включая телмисартан.
Кроме того, ортостатическая гипотензия может усиливаться на фоне приема алкоголя, барбитуратов, наркотических средств или антидепрессантов.
Кортикостероиды (для системного применения)

Кортикостероиды ослабляют антигипертензивное действие телмисартана.

Особые указания

Нарушение функции печени

Применение препарата Телзап® Плюс противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей и/или нарушением функции печени, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью (см. раздел «Противопоказания»). Есть основания предполагать, что у этих пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана.
Реноваскулярная гипертензия

При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск значительного снижения АД и развития острой почечной недостаточности.
Двойная блокада РААС

Данные об одновременном применении ингибиторов АПФ с АРА II или с препаратами, содержащими алискирен, подтверждают повышенный риск резкого снижения АД. развития гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому применение данной лекарственной комбинации противопоказано. При необходимости осуществления двойной блокады РААС следует рассматривать каждый случай индивидуально и тщательно контролировать функцию почек, водно-электролитный баланс и показатели АД.
У пациентов с диабетической нефропатией применение комбинации ингибиторов АПФ и АРА II ять противопоказано.
Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС

У пациентов, сосудистый тонус и почечная функция которых зависят преимущественно от активности РААС (например, пациенты с выраженной хронической сердечной недостаточностью или имеющимся заболеванием почек, в том числе стенозом почечной артерии), применение лекарственных средств, действующих на эту систему, таких как телмисартан, сопряжено с возникновением острого снижения АД, гиперазотемии, олигурии или редко с развитием острой почечной недостаточности (см. раздел «С осторожностью»).
Первичный гипералъдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом лечение гипотензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно. В связи с этим применение препарата Телзап® Плюс не рекомендовано.
Нарушение функции почек и пересадка почки

Применение препарата Телзап® Плюс противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК <30 мл/мин). Опыт применения препарата у пациентов, которые незадолго до применения перенесли трансплантацию почки, отсутствует. Поскольку опыт применения препарата Телзап® Плюс у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести ограничен, то рекомендовано проводить периодический контроль содержания калия, креатинина и мочевой кислоты в плазме крови, а также показателей функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек может возникнуть азотемия, связанная с применением тиазидных диуретиков.
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)


Снижение АД, особенно после первого приема препарата Телзап® Плюс, может возникать у пациентов со сниженным ОЦК и/или низким содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приёма поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приёма препарата Телзап® Плюс.
Стеноз аортального или митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в отношении других сосудорасширяющих средств, пациентам с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать особую осторожность (см. раздел с «С осторожностью»).
Влияние на обмен веществ и эндокринную функцию

Применение гидрохлоротиазида может нарушать толерантность к глюкозе, при этом у пациентов с сахарным диабетом может развиваться гипогликемия на фоне одновременного применения инсулина или гипогликемических средств и телмисартана.
Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в том числе инсулина.
Во время лечения тиазидами у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета. С лечением тиазидными диуретиками связывают повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови. Однако при применении препарата, содержащего 12,5 мг гидрохлоротиазида, этот эффект минимален или отсутствует. У некоторых пациентов, применяющих гидрохлоротиазид, возможно развитие гиперурикемии или внезапное возникновение обострения подагры.
Нарушение водно-электролитного баланса

При применении препарата Телзап® Плюс необходимо проводить периодический контроль содержания электролитов в плазме крови.
Тиазиды, включая гидрохлоротиазид, могут вызвать нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз) и изменения кислотно-основного состояния. Признаками нарушений водно-электролитного баланса являются: сухость во рту, жажда, общая слабость, заторможенность, сонливость, беспокойство, боль или судороги в мышцах, мышечная слабость, снижение АД, олигурия, тахикардия и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота и рвота.
Гипокалиемия

Несмотря на то что вследствие применения гидрохлоротиазида может развиться гипокалиемия, сопутствующая терапия телмисартаном может компенсировать снижение концентрации калия в плазме крови. Риск возникновения гипокалиемии возрастает у пациентов с циррозом печени, пациентов с выраженным диурезом, при соблюдении бессолевой диеты, у пациентов, не восполняющих надлежащим образом потерю электролитов, а также у пациентов, получающих сопутствующую терапию кортикостероидами или АКТГ.
Гиперкалиемия

Прием телмисартана может стать причиной развития гиперкалиемии. Однако клинически значимой гиперкалиемии на фоне приема препарата Телзап® Плюс отмечено не было. Основными факторами риска развития гиперкалиемии являются:

  • сахарный диабет, почечная недостаточность, сердечная недостаточность, пожилой возраст (пациенты старше 70 лет);
  • сочетание с одним или более лекарственными средствами, действующими на РААС, и/или добавками, содержащими калий. Лекарственными препаратами, способными вызывать гиперкалиемию, являются калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус), триметоприм, а также заменители поваренной соли, содержащие калий;
  • сопутствующие заболевания, в особенности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность (например, при инфекционных заболеваниях), синдром цитолиза (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Пациентам из группы риска рекомендуется тщательно контролировать содержание калия в плазме крови.
Гипонатриемия и гипохлоремический алкалоз

Данные о том, что препарат Телзап® Плюс снижает или предотвращает развитие гипонатриемии, вызванной диуретиками, отсутствуют. Незначительный дефицит хлора обычно не требует коррекции.
Гиперкальциемия

Гидрохлоротиазид может уменьшать выведение кальция с мочой и вызвать периодическое и незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии каких-либо нарушений обмена кальция. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Прием гидрохлоротиазида следует прекратить до начала проведения анализа функции паращитовидной железы.
Гипомагниемия

На фоне приема гидрохлоротиазида было отмечено повышение выделения магния с мочой, что может приводить к гипомагниемии.
Сорбитол

Данный лекарственный препарат содержит сорбитол (Е420). У пациентов с редкой наследственной непереносимостью фруктозы применение препарата Телзап® Плюс противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Этнические различия


Как и все другие АРА II, телмисартан менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов. В ходе пострегистрационного применения большинство случаев функционального нарушения печеночной функции или поражения печени возникло у японцев. Японцы более предрасположены к развитию данных нежелательных реакций.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярная болезнь

Как и при приеме любых других гипотензивных препаратов, избыточное снижение АД у пациентов с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярной болезнью может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Сердечная недостаточность


Как и при применении других препаратов, воздействующих на РААС, пациенты с сердечной недостаточностью (сопровождающейся или не сопровождающейся нарушением функций почек) подвергаются риску развития значительного снижения АД, а также нарушений функций почек (зачастую, острых).
Общие нарушения

Реакции гиперчувствительности к гидрохлоротиазиду с наибольшей вероятностью могут проявиться у пациентов, имеющих в анамнезе аллергические реакции или бронхиальную астму. Известно, что применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к обострению или усилению симптомов системной красной волчанки.
При применении гидрохлоротиазида отмечались реакции фоточувствительности. В случае появления реакции фоточувствительности, рекомендуется прекратить прием препарата Телзап® Плюс. Если применение диуретиков все же необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи от воздействия солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения.
Острая миопия и закрытоугольная глаукома

Прием гидрохлоротиазида может вызвать идиосинкратическую реакцию, приводящую к острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукоме. Симптомами этих нарушений являются внезапное снижение остроты зрения или боль в глазах и, как правило, возникающие в период от нескольких часов до нескольких недель после начала лечения. Своевременно не купированная острая закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. Прежде всего, следует незамедлительно прекратить прием препарата Телзап® Плюс. При отсутствии контроля внутриглазного давления может потребоваться неотложное консервативное или хирургическое лечение. Факторами риска развития острой закрытоугольной глаукомы являются аллергическая реакция на сульфонамиды или пенициллин в анамнезе.
Интерстициальные заболевания легких

В ходе клинического применения были описаны случаи возникновения интерстициальных заболеваний легких на фоне приема телмисартана.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности следует принимать во внимание, что на фоне приема препарата Телзап® Плюс могут возникать головокружение и сонливость, что требует соблюдения осторожности.

Форма выпуска

Таблетки, 80 мг + 12,5 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистере из Алю/Алю. По 3 или 9 блистеров (по 10 таблеток) или по 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров (по 14 таблеток) помещены в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Зентива Саалык Юрюнлери Санайи ве Тиджарет А.Ш., Турция.
Район Кючюккарыштыран, улица Меркез, № 223/А, 39780 Буюккарыштыран, Люлебургаз, Кыркларэли, Турция.

Держатель регистрационного удостоверения

Зентива к.е., Чешская Республика.
У кабеловны 130, 102 37, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:

АО «Санофи Россия»
Россия, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Нимесулид
(Nimesulid)



0.281 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


100 мг

гель для наружного применения


1%

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь


100 мг

гель для наружного применения

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Инструкция по медицинскому применению

Нимесулид (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-005614

Дата последнего изменения: 14.04.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

  • K08.8.0* Боль зубная
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M10.9 Подагра неуточненная
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M35.3 Ревматическая полимиалгия
  • M42 Остеохондроз позвоночника
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.4 Люмбаго с ишиасом
  • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.1 Миалгия
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R52.0 Острая боль
  • R52.9 Боль неуточненная
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.6 Травма мышц и сухожилий неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

На
одну таблетку:

Действующее вещество:

Нимесулид
— 100,0 мг (в пересчете на 100% вещество);

Вспомогательные вещества:

Кальция
гидрофосфата дигидрат — 75,0 мг, крахмал кукурузный — 54,0 мг,
целлюлоза микрокристаллическая 101 — 40,0 мг, карбоксиметилкрахмал
натрия — 35,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный
(аэросил) — 2,0 мг, тальк — 1,0 мг.

Нестероидный
противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других
НПВП селективно подавляет циклооксигеназу‑2, тормозит синтез
простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее
влияние на циклооксигеназу‑1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с
угнетение синтеза простагландина в здоровых тканях).

Описание лекарственной формы

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки светло‑желтого цвета с фаской и риской.

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид
хорошо всасывается из желудочно‑кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная
концентрация в плазме крови (
Cmax)
после перорального приема однократной дозы нимесулида (100
 мг)
достигается в среднем через 2–3
 ч
и составляет 3–4
 мг/л.

Распределение

Связь
с белками плазмы крови до 97,5%. Проникает в ткани женских половых органов, где
после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации
в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную
жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид
активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома
P450
(CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при
одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом
(СУР)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное пара‑гидрокси‑производное
нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно
в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период
полувыведения (
T1/2)
нимесулида около 1,56–4,95
 часа,
гидроксинимесулида — 2,89–4,78
 часа.
Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой
дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается
энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический
профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении
однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В
краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью
легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60
 мл/мин),
Cmax
нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых
добровольцев. AUC и
T1/2
были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и
T1/2,
наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение
не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания

Терапия острой боли:
боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром, связанный с
заболеваниями опорно‑двигательного аппарата, в том числе тендиниты,
бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль.

Симптоматическое
лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом.

Первичная
альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения
боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не
влияет.

Нимесулид
рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

       
Гиперчувствительность
к нимесулиду или другим компонентам препарата;

       
гиперергические
реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением
ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;

       
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т. ч. в анамнезе);

       
гепатотоксические
реакции на нимесулид в анамнезе;

       
одновременное
применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

       
хронические
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе
обострения;

       
период после
проведения аортокоронарного шунтирования;

       
лихорадочный
синдром при простуде и острых респираторно‑вирусных инфекциях;

       
подозрение на
острую хирургическую патологию;

       
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно‑язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта; перфорации или желудочно‑кишечные
кровотечения в анамнезе;

       
цереброваскулярные
кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной
кровоточивостью;

       
тяжелые
нарушения свертывания крови;

       
тяжелая
сердечная недостаточность;

       
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная
гиперкалиемия;

       
печеночная
недостаточность или любое активное заболевание печени;

       
детский возраст
до 12 лет;

       
беременность и
период грудного вскармливания;

       
алкоголизм,
наркотическая зависимость.

С осторожностью

Артериальная
гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность,
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий,
геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30–60 мл/мин.

Язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой
возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические
заболевания.

Одновременное
применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан
при беременности.

На
время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Не
следует применять препарат женщинам с 20‑ой недели беременности в связи с
возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных
(неонатальная почечная дисфункция).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Таблетки
принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.

Препарат
Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет:
по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста:
при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы
определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими
лекарственными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:
у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
(клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время
как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
<30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью.
Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью
противопоказано.

Для
уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать
минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная
суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Максимальная
продолжительность курса лечения — 15 дней.

Побочные действия

Частота
классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия,
эозинофилия, геморрагии;

Очень редко:
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции
гиперчувствительности;

Очень редко:
анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная
сыпь, повышенная потливость;

Редко: эритема,
дерматит;

Очень редко:
крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром
Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:
головокружение;

Очень редко:
головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики

Редко: чувство
страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость
зрения;

Очень редко:
нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко:
вертиго.

Нарушения со стороны сердечно‑сосудистой системы

Нечасто: повышение
артериального давления;

Редко: тахикардия,
лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение
сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка;

Очень редко:
обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: диарея,
тошнота, рвота;

Нечасто: запор,
метеоризм, гастрит, желудочно‑кишечное кровотечение, язва и/или
перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко:
боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов;

Очень редко:
гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы),
желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко:
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно‑электролитного обмена

Редко: гиперкалиемия.

Прочие

Нечасто: периферические
отеки;

Редко: недомогание,
астения;

Очень редко:
гипотермия.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды
повышают риск возникновения желудочно‑кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (
SSIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения
желудочно‑кишечного кровотечения.

НПВП
могут усиливать действие антикоагулянтов,
таких как варфарин. Из‑за
повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и
противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если
комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный
контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП
могут снижать действие диуретиков.

У
здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием
фуросемида, в меньшей степени —
выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное
применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на
20%) площади под кривой «концентрация‑время» (AUC) и снижению
кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное
применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной
или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП
могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80
 мл/мин)
при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов
ангиотензина
 II
и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно
дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной
недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия
следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами
АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина
 II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с
осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать
достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно
контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

Теоретически
возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при
одновременном применении с НПВП (в т.
 ч.
и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия
последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день
применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на
действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки,
сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного
прерывания беременности.

Имеются
данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития,
что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами
лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме
крови.

Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами

(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом
препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в
плазме может повышаться.

При
назначении нимесулида менее чем за 24
 часа
до или после применения метотрексата
требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация
метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут
повышаться.

В
связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза
простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Передозировка

Симптомы

Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно
обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно
повышение артериального давления, возникновение желудочно‑кишечного кровотечения,
острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные
реакции.

Лечение

Симптоматическая
и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если
передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать
рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для
взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный
диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из‑за
высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%).
Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Особые указания

Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования болевого синдрома.

Имеются
данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том
числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид‑содержащих
препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени
(анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в
животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует
немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу.
Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано.

Сообщается
о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер,
при кратковременном применении препарата.

Во
время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема
других анальгетиков, включая НПВП (в т.
 ч.
селективные ингибиторы ЦОГ‑2).

Препарат
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно‑кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно
обострение этих заболеваний.

Риск
возникновения желудочно‑кишечного кровотечения, пептической
язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с
наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а
также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует
начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам,
которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты
или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны
желудочно‑кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием
гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с
заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать
врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые
могут свидетельствовать о возможном желудочно‑кишечном кровотечении).

Препарат
Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты,
увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды,
антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).

В
случае возникновения желудочно‑кишечного кровотечения или язвенного
поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом
необходимо немедленно прекратить.

Учитывая
сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при
появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть
немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат
может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной
гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид
следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение
препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к
незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для
исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.

Препарат
может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам
с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью,
ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или
цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно‑сосудистых
заболеваний (например: гиперлипидемией, у курящих) препарат Нимесулид следует
применять с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение
препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

При
возникновении признаков «простуды» или острой респираторно‑вирусной
инфекции в процессе применения препарата Нимесулид прием препарата должен быть
прекращен.

Нимесулид
может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность
при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не
заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно‑сосудистых
заболеваниях.

Пожилые
пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе,
риску возникновения желудочно‑кишечных кровотечений и перфораций,
угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме
препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий
клинический контроль.

Имеются
данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи,
поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием
препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Влияние
препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид
следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки
100
 мг.

По
10
 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.

По
20, 30
 таблеток
в банки из полиэтилена с навинчиваемыми крышками из полиэтилена.

Каждую
банку или 2, 3
 контурных
ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25
 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Заказ в аптеках

Выбор региона:

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

95.00

Планета здоровья

97.00

Аптека Ютека

142.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

145.00

Аптека Ютека

171.00

Планета здоровья

212.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Изварино Фарма ООО (Россия)

172.00

Аптека Ютека

172.00

Планета здоровья

234.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: АВВА РУС ОАО (Россия)

158.00

Планета здоровья

158.00

Аптека Ютека

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №4 — пакет (пакетик) многослойный 2 г (4) — пачка картонная


Производитель: АВВА РУС АО (Россия)

116.00

Планета здоровья

136.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Реплекфарм АО (Республика Македония),
упаковщик: Березовский фармацевтический завод ЗАО (ЗАО «БФЗ»)
(Россия)

69.00

Аптека Ютека

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Березовский фармацевтический завод ЗАО (ЗАО «БФЗ») (Россия)

69.00

Планета здоровья

Нимесулид, гель для наружного применения,
1%, туба алюминиевая 20 г — пачка картонная


Производитель: Озон ООО (Россия)

351.00

Планета здоровья

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №10 — пакет (пакетик) 2 г (10) — пачка картонная


Производитель: Марбиофарм ОАО (Россия)

165.00

Планета здоровья

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №30 — пакет (пакетик) 2 г (30) — пачка картонная


Производитель: Марбиофарм ОАО (Россия)

472.00

Планета здоровья

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №5 — пакет (пакетик) 2 г (5) — пачка картонная


Производитель: Марбиофарм ОАО (Россия)

145.00

Планета здоровья

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: АВВА РУС АО (Россия)

51.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: АВВА РУС АО (Россия)

85.00

Планета здоровья

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Марбиофарм ОАО (Россия)

136.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 20 шт. — банка (баночка) — пачка картонная


Производитель: Марбиофарм ОАО (Россия)

536.00

Планета здоровья

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №10 — пакет (пакетик) многослойный 2 г (10) — пачка картонная


Производитель: АВВА РУС АО (Россия)

210.00

Планета здоровья

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №30 — пакет (пакетик) многослойный 2 г (30) — пачка картонная


Производитель: АВВА РУС АО (Россия)

539.00

Планета здоровья

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Лекфарм СООО (Республика Беларусь)

68.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: ЮжФарм ООО (Россия)

70.00

АптекиRLS

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №9 — пакет (пакетик) 2 г (9) — пачка картонная


Производитель: ЮжФарм ООО (Россия)

185.00

АптекиRLS

Нимесулид, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь,
100 мг, №30 — пакет (пакетик) 2 г (30) — пачка картонная


Производитель: ЮжФарм ООО (Россия)

572.00

АптекиRLS

Нимесулид, таблетки,
100 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: АВВА РУС АО (Россия)

83.00

АптекиRLS

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Логотип РЛС Аккаунт

Логотип Врачи РФ

или

Нимесулид (100 мг)

МНН: Нимесулид

Производитель: Лекфарм СООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019464

Информация о регистрации в РК:
05.03.2018 — 05.03.2023

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Нимесулид

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: нимесулид – 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный.

Описание

Круглые таблетки светло-желтого цвета, с гладкой двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При приеме внутрь нимесулид очень быстро и практически полностью абсорбируется, причем этот процесс не зависит от приема пищи. При приеме 100 мг максимальная концентрация препарата 2,86–6,50 мг/л достигается через 1,22–2,75 часа. Следует сказать, что уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в плазме составляет более 50% от максимальной.

Период полувыведения нимесулида колеблется в диапазоне 1,8–4,7 часа.

Элиминация нимесулида преимущественно происходит путем метаболической трансформации. Основным метаболитом является 4`–гидрокси–нимесулид, максимальная концентрация которого достигается на 1–3 часа позднее нимесулида. 4`–гидрокси–нимесулид является клинически активным метаболитом и имеет большое значение, так как препарат подвергается энтерогепатической циркуляции. Выведение нимесулида происходит как с мочой (65%), так и с калом (35%). Около 98% принятой дозы выводится в течение 24 часов. При продолжительной терапии накопления лекарственного средства не наблюдается.

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, механизм которого обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к подавлению биосинтеза простагландинов в очаге воспаления. Препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на синтез простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, что обуславливает хорошую переносимость нимесулида. Однако терапевтическое действие нимесулида обусловлено также его воздействием и на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина и др.

Показания к применению

  • лечение острых болей

  • симптоматическое лечение остеоартрита с болевым синдромом

  • лечение первичной дисменореи

Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Препарат принимают по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды. Таблетки запивают достаточным количеством воды.

Максимальная суточная доза – 200 мг. Коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется.

Максимальная продолжительность приема Нимесулида не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

часто (≥ l/100, < l/10):

— диарея, тошнота, рвота

— повышение уровня печеночных ферментов

иногда (≥ l/l,000, < l/100):

— головокружение

— гипертензия

— одышка

— запор, метеоризм, гастрит

— зуд, сыпь, повышенная потливость

— отеки

редко (≥ l/10,000, < l/l,000):

— анемия, эозинофилия

— повышенная чувствительность

— гиперкалиемия

— чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения

— нечеткое зрение

— тахикардия

— геморрагия, лабильность артериального давления, приливы

— эритема, дерматит

— дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

— слабость, астения

очень редко (< l/10,000):

— тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

— анафилаксия

— головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

— вертиго

— расстройство зрения

— астма, бронхоспазм

— боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

— гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз

— крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

— почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

— гипотермия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата

— имевшие место в прошлом гиперергические реакции ( например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

— имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

— сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

— алкоголизм, наркозависимость

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

— наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью

— серьезные нарушения свертывания крови

— серьезная сердечная недостаточность

— серьезная почечная недостаточность (клиренс креатинина  30  мл/мин)

— печеночная недостаточность

— пациенты с симптомами простуды или гриппа

— детский возраст до 18 лет

— беременность и период лактации

— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтазы

— при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «Концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания. При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.

При повышении температуры тела и появлении гриппоподобных симптомов у больных, применяющих нимесулид, прием препарата следует отменить.

Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесулид (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.

Во время лечения Нимесулидом следует воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесулида и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в медицинской истории имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (без срока давности), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением средств, защищающих слизистую желудка (например, мисопростола или ингибиторов протонного насоса).

Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата

В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.

Нимесулид следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Пациентам с гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой гипертензией, острой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, а также у пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении) Нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца. Поэтому целесообразен надлежащий клинический контроль.

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесулид следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.

Передозировка

Симптомы: апатия, тошнота, рвота, сонливость, головная боль, повышение АД, нарушение функции почек, угнетение дыхания, судороги, печеночная

недостаточность.

Лечение: промывание желудочно-кишечного тракта, прием активированного угля, инфузионная терапия, симптоматическая терапия. Специфического

антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Одна или две контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке в пачке из картона

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а

Тел./факс: (01774)-53801 е-mail: office@lekpharm.by

Владелец регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

756878341477976972_ru.doc 85 кб
776023961477978136_kz.doc 108.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Нафтизин детский капли в нос инструкция по применению
  • Адаклин инструкция по применению от морщин
  • Диетология руководство 5 е издание барановский скачать бесплатно
  • Аптечная желчь применение цена инструкция по применению
  • Пежо 307 рестайлинг мануал