Нифедипин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена отзывы врачей

Состав

Действующее вещество — нифедипин 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 58 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) 15 мг, крахмал картофельный 5,6 мг, повидон-К25 3,5 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, магния стеарат 0,9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 2,38 мг, титана диоксид 1 мг, макрогол-4000 0,56 мг, краситель хинолиновый желтый 0,06 мг.

Форма выпуска

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета 10 мг, на поперечном разрезе однородного цвета.

По 10, 25, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Или по 10, 25, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Фармакологическое действие

Антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) производное 1,4 — дигидропиридина. Расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения постнагрузки на сердце и доставки кислорода. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка (ЛЖ). Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы.

Не оказывает антиаритмического и проаритмогенного действия. Не влияет на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие нифедипина перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию. Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации рефлекса барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии.

Нифедипин обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

При артериальной гипертензии нифедипин снижает артериальное давление (АД) за счет периферической вазодилатации и снижения ОПСС. Нифедипин при приеме один раз в сутки обеспечивает 24-часовой контроль повышенного АД. У пациентов с нормальным АД нифедипин не оказывает на него влияния либо влияет на него в незначительной степени.

При стенокардии нифедипин уменьшает периферическое и коронарное сосудистое сопротивление, что приводит к увеличению коронарного кровотока, сердечного выброса и ударного объема, а также к снижению постнагрузки. Кроме того, нифедипин расширяет как интактные, так и атеросклеротически измененные коронарные артерии, предотвращает спазм коронарных артерий и улучшает перфузию ишемизированного миокарда. Нифедипин уменьшает частоту приступов стенокардии и ишемических изменений ЭКГ, независимо от того, вызваны ли они спазмом или атеросклерозом коронарных артерий.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нифедипин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, но в значительной степени подвергается пресистемному метаболизму. Системная биодоступность нифедипина после приема внутрь составляет 50-60%. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови (С_max) после приема внутрь нифедипина в форме таблеток с немедленным высвобождением достигается через 30-60 минут. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию нифедипина.

Распределение

Нифедипин хорошо распределяется в тканях. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Более 90% нифедипина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. У пациентов с нарушением функции печени или почек возможно значительное снижение связывания нифедипина с белками плазмы крови.

Метаболизм

Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Метаболизм нифедипина осуществляется преимущественно изоферментом CYP3A4, а также изоферментами CYP1А2, CYP2A6.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) нифедипина в форме таблеток с немедленным высвобождением составляет 2-4 часа. 80% от принятой дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов, остальная часть (5-15%) — с желчью через кишечник. Менее 0,1% от принятой внутрь дозы нифедипина выводится с мочой в неизмененном виде.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с циррозом печени отмечается значительное увеличение Т_1/2 и уменьшение общего клиренса нифедипина. По данным клинического исследования у пациентов с нарушением функции печени легкой (класс А по классификации Чайлд-Пью) и умеренной (класс В по классификации Чайлд-Пью) степени тяжести клиренс нифедипина после приема внутрь был снижен соответственно на 48% и 72% по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отмечено увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_max соответственно на 93% и 64% у пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) и соответственно на 253% и 171% у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по классификации Чайлд- Пью) по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика нифедипина не изучалась.

Пациенты с нарушением функции почек

Элиминация нифедипина может быть замедлена у пациентов с нарушением функции почек. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывают существенного влияния на фармакокинетику нифедипина. Кумулятивный эффект отсутствует.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к нифедипину, другим производным дигидропиридина или к любому другому компоненту препарата;
• умеренная и тяжелая печеночная недостаточность (классы В и С по классификации Чайлд-Пью);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
• нестабильная стенокардия;
• гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
• одновременное применение с Рифампицином (из-за невозможности достижения эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов);
• беременность (до 20 недель);
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

• артериальная гипотензия;
• злокачественная артериальная гипертензия (отсутствует опыт клинического применения);
• ишемическая болезнь сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий);
• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность;
• одновременное применение с бета-адреноблокаторами и другими гипотензивными препаратами;
• одновременное применение с сердечными гликозидами;
• аортальный стеноз;
• митральный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• сахарный диабет;
• нарушение функции печени легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью);
• гемодиализ у пациентов со злокачественной гипертензией (риск развития тяжелой артериальной гипотензии);
• одновременное применение с ингибиторами и/или индукторами изофермента CYP3A4 (например, фенитоин, Карбамазепин, Фенобарбитал, антибиотики-макролиды, ингибиторы протеазы ВИЧ, Кетоконазол, антидепрессанты, Флуоксетин, вальпроевая кислота и т.д.);
• беременность сроком более 20 недель (препарат может применяться как средство «резервной терапии»);
• пожилой возраст.

Побочные действия

Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100);
• нечасто (≥1/1000, <1/100);
• редко (≥1/10000, <1/1000);
• очень редко (<1/10000, включая единичные случаи);
• частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• частота неизвестна: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• нечасто: ангионевротический отек (включая отек гортани);
• частота неизвестна: анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

• очень редко: гипергликемия, увеличение массы тела.

Нарушения психики:

• нечасто: тревога, нарушение сна (в т.ч. бессонница);
• при длительном приеме в высоких дозах: депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы:

• часто: головная боль, слабость;
• нечасто: вертиго, мигрень, тремор, головокружение;
• редко: парестезия, дизестезия;
• частота неизвестна: гипестезия, сонливость;
• при длительном приеме в высоких дозах: парестезия конечностей, экстрапирамидные нарушения (атаксия, «маскообразное» лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание).

Нарушения со стороны органа зрения:

• очень редко: нарушение зрения (в том числе транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови);
• частота неизвестна: боль в глазах.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• частота неизвестна: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

• нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения;
• редко: у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата;
• описаны единичные случаи инфаркта миокарда;
• частота неизвестна: аритмия, загрудинная боль.

Нарушения со стороны сосудов:

• часто: периферические отеки;
• нечасто: симптомы чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жара);
• редко: выраженное снижение АД, обморок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• нечасто: носовое кровотечение, заложенность носа;
• редко: затруднение дыхания, кашель;
• очень редко: бронхоспазм;
• частота неизвестна: отек легких (были зарегистрированы случаи отека легких при применении нифедипина в качестве токолитического средства при беременности).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто: запор;
• нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия (тошнота, диарея или запор), гастроинтестинальная и абдоминальная боль, метеоризм;
• редко: гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность);
• частота неизвестна: повышенный аппетит, рвота, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз;
• редко: при длительном приеме — нарушение функции печени (внутрипеченочный холестаз);
• очень редко: аутоиммунный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• редко: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит;
• частота неизвестна: фоточувствительность, пурпура (в т.ч. пальпируемая пурпура), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• редко: отечность суставов, мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• нечасто: дизурия, увеличение суточного диуреза;
• частота неизвестна: ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

• нечасто: эректильная дисфункция;
• очень редко: гинекомастия (у пациентов пожилого возраста, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• часто: плохое самочувствие;
• нечасто: неспецифическая боль, озноб;
• редко: повышенная утомляемость, слабость.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая водой. Таблетки нельзя дробить или делить. Не следует запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Дозы нифедипина должны подбираться индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и терапевтического эффекта.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза нифедипина при артериальной гипертензии составляет 10 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки, при необходимости — до 80-120 мг в сутки. В большинстве случаев рекомендуется увеличивать дозу с интервалом в 7-14 дней, т.к. это позволяет полностью оценить эффективность и переносимость ранее назначенной дозы. Однако при необходимости возможно более быстрое увеличение дозы при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Максимальная разовая доза препарата Нифедипин составляет 20 мг (2 таблетки). Увеличение суточной дозы нифедипина свыше 120 мг не рекомендуется.

Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия

Рекомендуемая начальная доза нифедипина при стенокардии составляет 10 мг 3 раза в сутки. В дальнейшем возможно постепенное увеличение дозы на 10 мг через 4-5 дней. При необходимости возможно более быстрое увеличение дозы при условии тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Обычная поддерживающая доза нифедипина при стабильной стенокардии составляет 10-20 мг 3 раза в сутки. Некоторым пациентам (в особенности пациентам с вазоспастической стенокардией) требуется увеличение дозы и/или кратности приема препарата. В таких случаях возможно применение нифедипина в дозе 20-30 мг 3-4 раза в сутки (предпочтительно — в форме таблеток с пролонгированным высвобождением).

Максимальная разовая доза препарата Нифедипин составляет 20 мг (2 таблетки). Увеличение суточной дозы нифедипина свыше 120 мг не рекомендуется.

Пациентам, получающим комбинированную антиангинальную или гипотензивную терапию обычно назначают меньшие дозы нифедипина. При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для лечения артериальной гипертензии или стенокардии, рекомендуется назначение препаратов нифедипина других производителей в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 20 мг, 30 мг, 40 мг или 60 мг.

Пожилой возраст

У пожилых пациентов (старше 65 лет) фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с этим поддерживающая доза препарата может быть снижена по сравнению с пациентами молодого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести доза нифедипина должна быть снижена.

У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (классы В и С по классификации Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы нифедипина не требуется.

Передозировка

Нифедипин вызывает периферическую вазодилатацию с выраженной и возможно, пролонгированной системной артериальной гипотензией: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и/или тахикардия, брадиаритмия. При тяжелом отравлении — потеря сознания, кома.

Лечение передозировки заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма. Показано назначение внутрь активированного угля, промывание желудка (при необходимости — промывание тонкого кишечника), восстановление стабильных показателей гемодинамики.

Антидотом нифедипина являются препараты кальция. Показано внутривенное введение 10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. Если при введении препаратов кальция не удалось достичь достаточного подъема АД, возможно применение альфа-адреномиметиков (Допамин, норэпинефрин).

При брадиаритмии — в/в введение Атропина, бета-адреномиметиков.

При угрожающих жизни брадиаритмиях рекомендована установка временного электрокардиостимулятора.

При развитии сердечной недостаточности — в/в введение Строфантина. Инфузионную
терапию рекомендуется проводить с осторожностью в связи с риском объемной перегрузки сердца.
Необходим тщательный контроль деятельности сердца, легких и выделительной системы. Рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и содержание электролитов (калия, кальция) в крови.

Гемодиализ неэффективен вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови и относительно малого объема распределения. Возможно проведение плазмафереза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические взаимодействия

Лекарственные средства, влияющие на метаболизм нифедипина

Нифедипин метаболизируется с помощью изоферментов CYP3A3, CYP3A4, CYP3A5 которые находятся в слизистой оболочке кишечника и печени. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие эту ферментную систему, могут оказывать влияние на эффект «первичного прохождения» через печень (после приема внутрь) или клиренс нифедипина.

Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином существенно снижается биодоступность нифедипина, и, соответственно, уменьшается его эффективность. Поэтому одновременное применение нифедипина с Рифампицином противопоказано.

Фенитоин индуцирует изофермент CYP3A4. При одновременном применении нифедипина и фенитоина снижается биодоступность нифедипина и уменьшается его эффективность. При одновременном применении данной комбинации необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и при необходимости увеличить его дозу. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, после отмены фенитоина дозу нифедипина следует уменьшить.

Клинические исследования по изучению потенциального взаимодействия нифедипина и Карбамазепина или Фенобарбитала не проводились. Поскольку оба препарата уменьшают концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить возможность уменьшения концентрации нифедипина в плазме крови и снижения его эффективности.

Клинические исследования по взаимодействию нифедипина и антибиотиков группы макролидов не проводились. Известно, что некоторые макролиды ингибируют изофермент CYP3A4. Вследствие этого нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении нифедипина и антибиотиков группы макролидов. Азитромицин, относящийся к антибиотикам группы макролидов, не ингибирует изофермент CYP3A4.

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и ингибиторов ВИЧ-протеазы не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. Кроме того, было показано, что препараты данного класса подавляют метаболизм нифедипина, опосредованный изоферментом CYP3A4 в условиях in vitro. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенное повышение концентрации нифедипина в плазме крови за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень и замедления выведения.

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и противогрибковых препаратов группы азолов не проводились. Известно, что препараты данного класса ингибируют изофермент CYP3A4. При одновременном применении с нифедипином возможно существенное увеличение системной биодоступности нифедипина за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.

Установлено, что Циметидин и Ранитидин ингибируют изофермент CYP3A4 и вызывают повышение концентрации нифедипина в плазме крови (соответственно на 80% и 70%), усиливая тем самым его антигипертензивный эффект.

Дилтиазем снижает клиренс нифедипина. Данную комбинацию следует применять с осторожностью. Может потребоваться уменьшение дозы нифедипина.

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и Флуоксетина не проводились. Известно, что Флуоксетин в условиях in vitro подавляет метаболизм нифедипина, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении Нифедипина и Флуоксетина.

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и Нефазодона не проводились. Известно, что Нефазодон подавляет метаболизм других препаратов, опосредованный действием изофермента CYP3A4. Следовательно, нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении Нифедипина и Нефазодона.

Сообщалось о повышении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении с Хинидином. Поэтому при одновременном применении Хинидина и Нифедипина необходим тщательный контроль артериального давления. При необходимости следует снизить дозу Нифедипина.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Клинические исследования по изучению взаимодействия нифедипина и вальпроевой кислоты не проводились. Поскольку вальпроевая кислота повышает концентрацию нимодипина в плазме крови, структурно сходного БМКК, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови и усиления его эффективности.

Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4 и подавляет метаболизм нифедипина. Одновременное применение нифедипина с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и удлинению его действия вследствие снижения эффекта «первичного прохождения» через печень и уменьшения клиренса. При этом может усиливаться антигипертензивный эффект нифедипина. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться в течение 3 дней после последнего употребления сока. Употребление грейпфрута/грейпфрутового сока во время лечения нифедипином противопоказано.

Субстраты изофермента CYP3A4 (например, цизаприд, Такролимус, бензодиазепины, имипрамин, Пропафенон, терфенадин, Варфарин) при одновременном применении с нифедипином могут действовать как ингибиторы CYP3A4 и увеличивать концентрацию нифедипина в плазме крови.

Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Влияние нифедипина на другие лекарственные препараты

Нифедипин вызывает понижение концентрации Хинидина в плазме крови. После отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации Хинидина в плазме крови. Поэтому при применении нифедипина в качестве дополнительной терапии или отмене нифедипина следует контролировать концентрацию Хинидина в плазме крови и, при необходимости, корректировать его дозу.

Одновременное применение нифедипина и Дигоксина может привести к снижению клиренса Дигоксина и, следовательно, к повышению концентрации Дигоксина в плазме крови. Следует тщательно контролировать появление симптомов передозировки гликозидов у пациента, и в случае необходимости снизить дозу Дигоксина, учитывая его концентрацию в плазме крови.

Нифедипин повышает плазменные концентрации Теофиллина, в связи с чем следует контролировать концентрацию Теофиллина в плазме крови. Клинический эффект обоих препаратов при совместном применении не изменяется.

Такролимус метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Недавно опубликованные данные указывают на возможность увеличения концентрации Такролимуса в отдельных случаях при одновременном применении с нифедипином. При одновременном применении Такролимуса и Нифедипина следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и при необходимости снизить его дозу.

Нифедипин замедляет выведение Винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий Винкристина. При необходимости одновременного применения дозу Винкристина снижают.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

При одновременном применении цефалоспоринов (например, Цефиксим) и Нифедипина у пробандов на 70% повышалась биологическая доступность цефалоспорина.

Фармакодинамические взаимодействия

Антигипертензивный эффект Нифедипина может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами, такими как диуретики, бета- адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпреврагцающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), другие БМКК, альфа-адреноблокаторы, ингибиторы фосфодиэстеразы-5, метилдопа.

При одновременном применении Нифедипина и бета-адреноблокаторов необходимо тщательно контролировать состояние пациента, так как в отдельных случаях возможно усугубление течения хронической сердечной недостаточности.

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном применении ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с нитратами усиливается тахикардия.

БМКК могут усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как Амиодарон и Хинидин. Следует с осторожностью назначать Нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления отрицательного инотропного эффекта.

Необходимо тщательно контролировать АД у беременных женщин при одновременном применении Нифедипина с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность как для матери, так и для плода.

Одновременное применение Нифедипина и Фентанила может привести к выраженной артериальной гипотензии. Если возможно, рекомендуется отменить Нифедипин как минимум за 36 часов до проведения анестезии с применением Фентанила.

Препараты кальция снижают эффективность Нифедипина.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают антигипертензивный эффект Нифедипина вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают антигипертензивный эффект Нифедипина.

Эстрогены снижают антигипертензивный эффект Нифедипина вследствие задержки жидкости в организме.

При совместном применении БМКК с препаратами лития возможно, усиление проявления нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Условия продажи

Отпускают по рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Сердечно-сосудистые заболевания

Нифедипин расширяет периферические артерии, снижает артериальное давление и может привести к выраженной артериальной гипотензии. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. В случае выраженной артериальной гипотензии следует уменьшить дозу или временно прекратить прием Нифедипина. Риск развития артериальной гипотензии выше у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы. Одновременное применение Нифедипина и бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Тяжелая артериальная гипотензия и/или высокая потребность в восполнении объема жидкости была отмечена у пациентов, получающих терапию Нифедипином и бета-адреноблокаторами, во время операции аорто-коронарного шунтирования под общей анестезией высокими дозами Фентанила. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общим наркозом, то необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Если планируется хирургическое вмешательство под общей анестезией с применением высоких доз Фентанила, то рекомендуется прекратить прием препарата Нифедипин не менее чем за 36 часов до операции.

Отсутствует опыт клинического применения препаратов нифедипина при злокачественной артериальной гипертензии.

Лекарственный препарат Нифедипин не следует применять для снижения артериального давления при гипертоническом кризе.

Лекарственный препарат Нифедипин не следует применять для купирования приступов стенокардии и для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

В редких случаях у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда после начала применения БМКК (включая Нифедипин) или после увеличения их дозировки. Механизм развития данного явления не изучен.

Препараты Нифедипина в форме таблеток с немедленным высвобождением противопоказаны при остром инфаркте миокарда.

БМКК (в т.ч. Нифедипин) следует с особой осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). При декомпенсированной ХСН применение препарата Нифедипин не рекомендуется.

У пациентов со стенокардией прекращение приема бета-адреноблокаторов может приводить к развитию синдрома «отмены» (увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии), возможно, вследствие повышенной чувствительности к катехоламинам. Назначение нифедипина не предотвращает развитие синдрома «отмены» бета-адреноблокаторов и даже может привести к его усилению в связи с рефлекторным высвобождением катехоламинов в ответ на периферическую вазодилатацию. Нифедипин не обладает антиаритмическим действием и не предотвращает возникновение нарушений сердечного ритма при резкой отмене бета-адреноблокаторов. В случае необходимости прекращения терапии бета-адреноблокатором следует постепенно уменьшать дозу до назначения Нифедипина.

Отмену препаратов Нифедипина следует осуществлять постепенно (существует риск развития синдрома «отмены»).

Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, Нифедипин следует с осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение препарата противопоказано.

У пациентов с обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина. В данном случае необходима отмена препарата.

При применении препаратов нифедипина отмечались незначительно или умеренно выраженные периферические отеки, связанные с дилатацией периферических артерий. Отеки обычно локализуются на нижних конечностях, иногда уменьшаются при применении диуретиков. У пациентов с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением нифедипина, от симптомов прогрессирования дисфункции левого желудочка.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом при применении препаратов Нифедипина может потребоваться контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

Нарушение функции печени

В редких случаях при применении препаратов Нифедипина отмечалось повышение активности некоторых ферментов, таких как щелочная фосфатаза, креатинфосфокиназа, лактатдегидрогеназа, аспартатаминотрансфераза (ACT) и аланинаминотрансфераза (АЛТ), которое обычно носит преходящий характер, но иногда может быть значительно выраженным. Причинно-следственная связь с приемом Нифедипина в большинстве случаев является неопределенной, однако в некоторых случаях она весьма вероятна. Указанные изменения лабораторных показателей редко сопровождаются клинической симптоматикой. Однако описаны случаи возникновения холестаза с желтухой или без нее, а также редкие случаи развития аутоиммунного гепатита.

За пациентами с нарушением функции печени устанавливается тщательное наблюдение, и при необходимости снижают дозу препарата и/или применяют другие лекарственные формы нифедипина.

Нарушение функции почек

Применение препаратов Нифедипина у пациентов с нарушением функции почек является безопасным, коррекция дозы не требуется. В некоторых случаях у пациентов с хронической почечной недостаточностью отмечалось транзиторное повышение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови. Причинно-следственная связь с приемом Нифедипина в большинстве случаев является неопределенной, однако в некоторых случаях она весьма вероятна.

У пациентов со злокачественной гипертензией, находящихся на гемодиализе, гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови) после процедуры диализа может усилить антигипертензивный эффект Нифедипина и привести к резкому снижению АД. У таких пациентов препарат Нифедипин необходимо применять с особой осторожностью, в случае необходимости следует уменьшить дозу препарата.

Лекарственные взаимодействия

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Лекарственные средства, подавляющие или индуцирующие CYP3A4, могут оказывать влияние на эффект «первичного прохождения» через печень или клиренс Нифедипина.

К лекарственным средствам, слабым или умеренным ингибиторам изофермента CYP3A4, повышающим концентрацию нифедипина в плазме крови, относятся:

• макролиды (Эритромицин);
• ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир);
• противогрибковые средства группы азолов (Кетоконазол);
• антидепрессанты (нефазодон и Флуоксетин);
• хинупристин/дальфопристин;
• вальпроевая кислота;
• Циметидин.

При одновременном применении Нифедипина и указанных препаратов необходимо контролировать АД, и при необходимости скорректировать дозу Нифедипина.

Хирургические вмешательства и общая анестезия

Ингаляционные анестетики могут усилить снижение АД. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо информировать врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Нифедипин.

Диагностические исследования

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса (в сочетании с гемолитической анемией или без нее) и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.
Нифедипин, как и другие БМКК, угнетает агрегацию тромбоцитов в условиях in vitro. Небольшое количество клинических исследований подтверждают данные о статистически значимом снижении агрегации тромбоцитов и увеличении времени кровотечения. Предположительно, причиной таких изменений является блокада транспорта кальция через мембрану тромбоцитов. Клиническая значимость этого эффекта неизвестна. Нифедипин может вызывать ложное повышение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом, но не влияет на результаты измерений при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

Алкоголь

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки из-за риска чрезмерного снижения артериального давления.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность при применении препаратов Нифедипина у пожилых пациентов вследствие высокой вероятности возрастных нарушений функции почек.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, Нифедипин может вызывать головокружение, что снижает способность к управлению транспортными средствами или другими механизмами. В дальнейшем степень ограничений зависит от индивидуальной переносимости Нифедипина.

В период лечения, особенно в начале лечения или при изменении дозы, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом, занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Коринфар
• Коринфар ретард
• Кордафлекс
• Кордафлекс РД
• Нифекард ХЛ
• Фенигидин
• Кордипин ретард
• Кордипин XЛ
• Кальцигард ретард

При беременности и лактации

Применение Нифедипина при беременности сроком до 20 недель противопоказано. Применение Нифедипина при сроке беременности более 20 недель возможно в качестве средства «резервной терапии» при тяжелой артериальной гипертензии, в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Адекватных контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного.

В исследованиях на животных было показано, что Нифедипин обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью и тератогенностью.

На основании клинических данных не было выявлено специфического пренатального риска. Тем не менее, было отмечено повышение частоты случаев перинатальной асфиксии, кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Связь этих сообщений с имеющейся артериальной гипертензией, ее лечением или специфическим эффектом препарата неясна.

При применении БМКК, в том числе Нифедипина, в качестве токолитического средства во время беременности, особенно многоплодной (двойня и более), при внутривенном введении препарата и/или при одновременном применении бета₂-адреномиметиков наблюдались случаи острого отека легких.

Нифедипин не следует применять во время беременности, за исключением ситуации, когда клиническое состояние женщины требует лечения Нифедипином. Нифедипин может рассматриваться в качестве средства «резервной терапии» для женщин с тяжелой артериальной гипертензией, не отвечающих на стандартную терапию.

Нифедипин выделяется в грудное молоко. Концентрация Нифедипина в грудном молоке сопоставима с его концентрацией в сыворотке крови матери. Влияние Нифедипина на грудного ребенка при приеме внутрь с грудным молоком неизвестно. Поэтому в случае необходимости применения Нифедипина в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В единичных случаях при экстракорпоральном оплодотворении применение БМКК, включая Нифедипин, было связано с обратимыми биохимическими изменениями в головке сперматозоидов, что могло приводить к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует рассматривать вероятность влияния на сперму применения БМКК, включая Нифедипин.

Отзывы о Нифедипине

Встречающиеся в сети отзывы о Нифедипине в основном носят положительный характер.

Цена Нифедипина, где купить

Цена препарата Нифедипин в аптечной сети составляет около 40 рублей за упаковку 10 мг 50 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Нифедипин – лекарственный препарат, относящийся к группе антагонистов ионов кальция, а также является селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Его применение наиболее эффективно в случае возникновения различных видов артериальной гипертензии, стенокардии и других сердечнососудистых заболеваний, сопровождающихся сердечной недостаточностью. Замедляет движение ионов кальция через мембраны гладких мышц сосудов, способствуя меньшему накоплению кальция в клетках. Препарат обладает антигипертензивным действием, заключающимся в его сосудорасширяющих свойствах. При этом не влияет на нормальную динамику сердечных ритмов.

Нифедипин относится к группе производных дигидропиридина, одного из видов лекарственной группы антагонистов кальция, обладающих сходным механизмом действия на организм, однако имеющих различное влияние на сердце и отличающиеся фармакологические свойства. Особенностью лечебного воздействия Нифедипина является уменьшение болевых ощущений в грудной клетке, сопровождающееся снижением артериального давления. Препарат обладает длительным лечебным воздействием, благодаря медленной степени всасывания, поэтому однократного приема в течение суток вполне достаточно. Максимальной степени концентрации в плазме крови достигает через пять часов после использования, а выведение происходит вместе с мочой и калом.

Нифедипин сегодня производится под брендом ирландской фармацевтической корпорации Allergan, Plc более известной под именем Actavis. Штаб-квартира компании находится в городе Дублин, и она широко известна в качестве одного из лидеров на рынке фармацевтики. Продукция корпорации пользуется популярностью во многих странах мира, в том числе и в России.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Нифедипин производится и выпускается в виде круглых желтых таблеток для перорального применения, помещенных в пленочную оболочку. Упаковываются таблетки в алюминиевые блистеры по десять штук в каждом. В одной упаковке с лекарственным средством находится пять таких блистеров, что равняется объему в пятьдесят таблеток в пачке. Дополнительно к лекарственному препарату в упаковку помещается инструкция по применению, служащая источником важной информации касательно состава, показаний к использованию, режима дозирования, противопоказаний, а также способа хранения препарата.

Одна таблетка препарата содержит в себе Нифедипин в различных дозировках: десять или двадцать миллиграмм. Для усиления лечебного эффекта в составе Нифедипина также находятся такие компоненты как моногидрат лактозы, целлюлоза, стеарат магния, крахмал, тальк и желатин.

Показания к применению

Нифедипин рекомендован к использованию при возникновении ряда симптомов и заболеваний сердечнососудистой системы, среди которых артериальная гипертензия различных видов, стенокардия, кардиомиопатия и другие болезни сердца, поражающие, в первую очередь, миокард. Эффективное средство для профилактики инфаркта миокарда и ишемической болезни сердца, уменьшает вероятность летального исхода от болезней, поражающих сердечную мышцу. Применяется как в виде составляющей комплексной терапии и лечения, так и виде средства, назначаемого отдельно, без комбинирования с другими лекарственными препаратами.

Перед началом использования препарата нужно проконсультироваться с врачом, пройти все необходимые обследования и анализы для того, чтобы установить точный диагноз и подтвердить наличие показаний к началу приема лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Нифедипин применяется перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивая водой. Начальная доза препарата устанавливается на уровне десяти миллиграмм Нифедипина в день, применяемых два-три раза в сутки, независимо от времени, как до, так и после приема пищи. В дальнейшем, дозировка может быть повышена до приема сорока миллиграмм препарата за раз, также два или три раза в день. Коррекция дозировки до меньшего значения требуется для пациентов пожилого возраста, а также для людей с нарушениями функционирования почек либо получающих антигипертензивную терапию.

Допустимо использование препарата методом помещения его под язык в случаях, когда необходимо купировать приступ гипертонического криза. В такой ситуации, таблетка, помещенная под язык, рассасывается в течение тридцати или сорока минут, до тех пока приступ не будет подавлен. Пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении.

Курс лечения определяется лично врачом на основании проведенных анализов, обследований и установленного диагноза. Все назначения режима дозирования, а также его изменения, должны проводиться под четким руководством врача и на основании его рекомендаций.

Передозировка и побочные действия

Антигипертензивное действие препарата обуславливает чрезмерное понижение артериального давления в случае нарушения режима дозирования, указанного в инструкции. Также может проявиться головная боль, нарушения ритмов сердца, тошнота и рвота. В таких ситуациях следует принять активированный уголь и сделать промывание желудка. Эффективен в таких случаях кальций, который медленно вводится внутривенно, а в дальнейшем инфузионно. Придерживайтесь установленных рекомендованных доз и не превышайте их, чтобы лечение принесло лишь позитивные плоды.

Нифедипин в некоторых случаях может спровоцировать возникновение таких симптомов и состояний как повышение температуры тела, головокружение, утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования, расстройства органов желудочно-кишечного тракта, миалгия, анемия, гипергликемия. Также могут проявиться аллергические реакции в виде покраснения кожи, зуда, крапивницы и ангионевротического отека.

Противопоказания к использованию

Нифедипин не рекомендуется к приему пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при инфаркте миокарда в острой стадии и кардиогенном шоке. Не стоит применять в случае, когда артериальное давление опускается ниже девяноста миллиметров ртутного столба. Применение лекарственного средства запрещено при наличии стеноза аорты и других артерий, нарушения сердечных ритмов, слабости синусового узла.

Не рекомендовано использование лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае, если первые преобладают, необходимо воздержаться от приема препарата.

С осторожностью применять больными с болезнями печени и почек и явными нарушениями их функционирования.

В период использования препарата категорически запрещено управлять автомобилем и другими транспортными средствами в связи с тем, что он вызывает такие симптомы как головокружение и сонливость. Нарушение этого предостережения может повлечь за собой угрозу, как здоровью самого пациента, так и здоровью окружающих его людей.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами

Не рекомендуется комбинированное употребление препарата Нифедипин вместе с алкоголем, так как у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями это может привести к усилению симптомов, в связи с антигипертензивным эффектом.

Запрещено комбинирование препарата с диуретиками, антидепрессантами, фентанилом. Развивается выраженное снижение артериального давления при применении одновременно с магний содержащими препаратами. Способен к повышению содержания дигоксина в плазме крови, в случае комбинирования с ним.

Не применять одновременно с блокаторами рецепторов ангиотензина. Использовать вместе с бета-аденоблокаторами следует в условиях усиленного наблюдения лечащего врача. Лечебное воздействие препарата ослабляется рифампицином.

Любые лекарственные взаимодействия должны осуществляться только под строгим контролем врача для недопущения угрозы здоровью пациента.

Аналоги

Нифедипин имеет аналоги и заменители на фармацевтическом рынке, представленные как препаратами, содержащими Нифедипин в составе, так и препаратами с другими активными действующими веществами. Среди них можно выделить такие как Адалат, Кордипин, Коринфар, Фармадипин, Фенигидин, Аген, Аладин, Амлодекс, Амлодипин, Тенокс, Эмлодин, Капидин и другие. Консультация врача поможет подобрать наиболее эффективное средство именно для вашего состояния и симптомов болезни.

Условия продажи и хранения

Отпускается строго по наличию у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 25-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 3 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.

Цены на Нифедипин в Москве

Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)

Цена: от 41 руб.

Сертификаты и лицензии

© 2014-2023, ООО «МедРейтинг» ОГРН 1122311003760

Зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор). Свидетельство Эл № ФС77-71779 от 08.12.2017 г. Учредитель — ООО «МедРейтинг». Адрес редакции:
350015, Краснодарский край, г. Краснодар, ул. Буденного, д. 182, офис 87
. Телефон: 8 (495) 374-93-56. E-mail: help@medrocket.ru. Главный редактор — C.Р. Федосов.

Информация, представленная на сайте, не может быть использована для постановки диагноза, назначения лечения и не заменяет прием врача.

Нифедипин — Валента — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

Р N002407/01

Торговое наименование препарата

Нифедипин

Международное непатентованное наименование

Нифедипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

активное вещество: нифедипин — 0,01 г;

вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза или повидон (Коллидон 25), кальция стеарат.

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA05

Фармакодинамика:

Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4- дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредованные тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредованные кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления левого желудочка. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узел и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС) в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта при приеме внутрь 20 мин, длительность эффекта: 4-6 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция — высокая (более 92-98%). Биодоступность — 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 1-3 ч, максимальная концентрация в плазме крови 65 мг/мл. Связь с белками плазмы крови — 90%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения — 2-4 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес.) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания:

— Ишемическая болезнь сердца — стенокардия напряжения (в том числе вариантная);

— артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридинового ряда, другим компонентам препарата;

— острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);

— нестабильная стенокардия;

— кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда); коллапс;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);

— хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

— выраженный стеноз аортального клапана;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— в комбинации с рифампицином (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами);

— беременность до 20-ти недель, период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

У больных со стенозом устья аорты или митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, выраженной брадикардией или тахикардией, синдромом слабости синусового узла, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, злокачественной артериальной гипертензией; больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновениия артериальной гипотензии), в пожилом возрасте, при беременности после 20-ой недели.

Беременность и лактация:

Назначение нифедипина беременным после 20 недель показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода, при неэффективности другой проводимой терапии.

Нифедипин противопоказан при беременности до 20 недель.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому во время приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток (20 мг) — 1-2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления (АД), «приливы» крови к коже лица, чувство жара), чрезмерное снижение артериального давления (редко), обморок, развитие или усугубление сердечной недостаточности (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, нарушения сна (в т.ч. бессонница), нервозность, чувство тревоги, гипестезии, мышечные судороги. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, депрессия, тремор.

Со стороны пищеварительной системы:сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции:редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Прочие:редко — нарушения зрения (в том числе транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.

Передозировка:

Симптомы:головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусового узла, брадикардия, брадиаритмия.

Лечение:

— при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусового узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0,2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин., при неэффективности возможно повторное введение под контролем концентрации кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0,2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ч.

— при выраженном снижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина.

— при нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма.

Взаимодействие:

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков и трициклических антидепрессантов. Лекарственные средства из группы БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие (снижающее силу сердечного сокращения) таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.

Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением биодоступности хинидина, индукцией ферментов, инактивирующих его, повышением кровотока в печени и почках, увеличением объема распределение препарата, а также изменением показателей гемодинамики. При отмене нифедипина после одновременного его применения с хинидином наблюдаетося транзиторное повышение концентрации (приблизительно в 2 раз) последнего в сыворотке крови, которое достигает максимального уровня на 3-4 день после отмены, а также удлинение интервала QT на ЭКГ.

Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты (подавление синтеза простагландина в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают.

Препараты лития могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем, противопоказан их одновременный прием.

Одновременное применение с магния сульфатом у беременных может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Особые указания:

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно). Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема Нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У больных, находящихся на гемодиализе, с высоким АД и необратимой недостаточностью почек с уменьшенным общим количеством крови препарат следует применять осторожно, может произойти резкое падение АД.

За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы Нифедипина.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, анестезиологу следует сообщить о том, что пациент принимает Нифедипин.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток в банки полимерные в комплекте с крышками.

Каждую банку, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б.

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» (ОАО «Валента Фарм»), 141101, Московская область, г. Щелково, ул. Фабричная, д.2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Валента Фарм»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)