Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.
Показания активных веществ препарата
Нифедипин
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).
В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.
Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.
Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Противопоказания к применению
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Особые указания
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.
Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.
При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.
В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.
Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.
Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Основные физико-химические свойства
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, желтого цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые.
Действующее вещество: нифедипин;
1 таблетка содержит нифедипина 10 мг или 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), полисорбат 80, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, тальк, хинолиновый желтый (Е 104).
Фармакологические свойства
Селективный антагонист кальция с преимущественным действием на сосуды. Производное дигидропиридина.
Фармакодинамика
Селективный блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальный и антигипертензивный эффекты. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Не угнетает проводимость миокарда. При длительном применении нифедипин может предупреждать образование новых атеросклеротических бляшек в коронарных сосудах. В начале лечения нифедипином могут отмечаться преходящая рефлекторная тахикардия и увеличение сердечного выброса, не компенсирующие вазодилатацию, вызванную препаратом. Нифедипин усиливает выведение из организма натрия и воды. При синдроме Рейно препарат может предупреждать или уменьшать спазм сосудов конечностей.
Фармакокинетика
При приеме внутрь нифедипин быстро и почти полностью (более 90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 50 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема. Период полувыведения — 2-5 часов. Выводится в основном с мочой в виде неактивных метаболитов. Время наступления клинического эффекта: 20 мин — при пероральном приеме, 5 мин — при сублингвальном. Длительность клинического эффекта — 4-6 ч.
Показания для применения
Хроническая стабильная стенокардия.
Эссенциальная гипертония.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата;
повышенная чувствительность к другим дигидропиридинам;
кардиогенный шок;
аортальный стеноз тяжелой степени;
порфирия;
состояние во время инфаркта миокарда или на протяжении месяца после него;
вторичная профилактика инфаркта миокарда;
комбинация с рифампицином (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме вследствие индукции ферментов);
нестабильная стенокардия;
воспалительные заболевания кишечника или болезнь Крона;
дети до 18 лет;
период беременности сроком до 20 недель;
период кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
При одновременном применении антигипертензивных средств, бета-блокаторов, диуретических средств, нитроглицерина и изосорбида пролонгированного действия необходимо учитывать возможность синергического действия нифедипина.
Дигоксин
Нифедипин может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови и регулировать дозу в начале лечения нифедипином при повышении дозы и прекращении лечения нифедипином.
Сульфат магния
Нифедипин может усиливать токсическое действие сульфата магния, что приводит к нейромышечной блокаде. Одновременное применение нифедипина и сульфата магния является опасным и может угрожать жизни пациента, поэтому применять эти препараты вместе не рекомендуется.
Циметидин
Одновременное применение нифедипина и циметидина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению гипотензивного эффекта нифедипина. Циметидин подавляет активность цитохромного изофермента CYP3A4. Пациентам, которые уже принимают циметидин, нифедипин следует применять с осторожностью и постепенным увеличением дозы.
Хинупристин, далфопристин могут увеличивать плазменный уровень нифедипина.
Фенитоин, карбамазепин
Применение нифедипина может привести к увеличению концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови. Пациентам, которые уже принимают нифедипин и фенитоин или карбамазепин одновременно, необходимо находиться под постоянным наблюдением врача. В случае появления признаков токсичности или увеличения концентрации карбамазепина и фенитоина в плазме крови следует уменьшить дозу этих препаратов.
Хинидин
Нифедипин может вызвать уменьшение концентрации хинидина в сыворотке крови, тогда как хинидин может повышать чувствительность пациента к действию нифедипина. Если пациенту, который уже принимает хинидин, начали лечение нифедипином, следует обратить внимание на побочные эффекты нифедипина. Необходимо контролировать уровень хинидина в сыворотке крови перед началом лечения и в случае прекращения лечения нифедипином; также следует регулировать дозу хинидина.
Теофиллин
При одновременном применении нифедипина и теофиллина концентрация последнего в плазме крови может повышаться, снижаться или оставаться без изменений. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и, в случае необходимости, регулировать его дозу.
Рифампицин
Одновременное применение рифампицина и нифедипина может сопровождаться снижением концентрации нифедипина в плазме крови и, как следствие, уменьшением его терапевтического эффекта. В случае появления приступов стенокардии или повышенного артериального давления при одновременном применении нифедипина и рифампицина дозу нифедипина следует увеличить.
Дилтиазем ослабляет растворение нифедипина, что может обусловливать снижение дозы.
Винкристин
При одновременном приеме винкристина наблюдается ослабление выведения винкристина.
Цефалоспорин
При одновременном применении нифедипина и цефалоспорина происходит увеличение уровня цефалоспорина в плазме.
Итраконазол, эритромицин, кларитромицин
Одновременное применение нифедипина и итраконазола (а также с другими азольными противогрибковыми средствами, эритромицином и кларитромицином, которые замедляют действие цитохромного изофермента CYP3A4) может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови и усилению его действия. При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу (если это возможно) или прекратить применение противогрибковых средств.
Циклоспорин, ритонавир или саквинавир
Концентрация нифедипина в сыворотке крови и его действие могут также усиливаться при одновременном применении нифедипина, циклоспорина, ритонавира или саквинавира (эти препараты замедляют действие цитохромного изофермента CYP3А4). При появлении побочных эффектов нифедипина необходимо уменьшить его дозу.
Такролимус
У пациентов с трансплантатом печени, одновременно получавших такролимус и нифедипин, наблюдалось повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови (такролимус метаболизируется посредством цитохрома CYP3A4). Значимость и клинические последствия этого взаимодействия не исследовались.
Фентанил
У пациентов, которые применяют нифедипин, фентанил может вызвать артериальную гипотензию. По крайней мере, за 36 часов до проведения плановой операции с применением фентанилового наркоза необходимо прекратить применение нифедипина.
Антикоагулянты вроде кумарина
У пациентов, принимающих антикоагулянты вроде кумарина, наблюдалось увеличение протромбинового времени после введения нифедипина. Значимость этого взаимодействия не была полностью исследована.
Метахолин
Нифедипин может изменять ответную реакцию бронхов на метахолин. Лечение нифедипином следует прекратить до проведения неспецифического бронхопровокационного теста с метахолином (по возможности).
Опыт применения кальциевого антагониста нимодипина свидетельствует, что для нифедипина не исключены следующие взаимодействия: карбамазепин, фенобарбитал — снижение плазменных уровней нифедипина; при одновременном приеме макролидов (в частности эритромицина), флуоксетина, нефазодона, вальпроевой кислоты — рост плазменных уровней нифедипина.
Ингибиторы анти-ВИЧ протеазы
Клинические исследования изучения потенциала взаимодействия между нифедипином и некоторыми ингибиторами ВИЧ-протеазы (например, ритонавиром) не проводились. Препараты этого класса, как известно, ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4. Кроме того, данные препараты ингибируют in vitro опосредованный цитохромом Р450 ЗА4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его плазменной концентрации из-за снижения метаболизма первого прохождения и снижения выведения из организма.
Азольные антимикотики
Исследование взаимодействия между нифедипином и некоторыми противогрибковыми препаратами азольной группы (например, кетоконазолом) еще не проводилось. Препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить существенного увеличения его системной биодоступности из-за снижения метаболизма первого прохождения.
Антигипертензивные препараты
Одновременное применение нифедипина и других антигипертензивных препаратов, приведенных ниже, может привести к увеличению антигипертензивного эффекта:
диуретики;
β-адреноблокаторы (также возможно возникновение сердечного приступа в отдельных случаях);
ингибиторы АПФ;
антагонисты ангиотензиновых рецепторов;
другие антагонисты кальция;
α-адреноблокаторы;
ингибиторы ФДЭ-5;
α-метилдофа.
Грейпфрутовый сок
Грейпфрутовый сок может увеличивать концентрацию нифедипина в сыворотке крови и усиливать его гипотензивный эффект и частоту вазодилататорных побочных эффектов.
Другие виды взаимодействия
Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!
С осторожностью назначают препарат при очень низком артериальном давлении (тяжелая артериальная гипотензия с показателями систолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст.), а также при выраженной слабости сердечной деятельности (декомпенсированной сердечной недостаточности).
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, выраженной сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, сахарном диабете, нарушениях функций печени и почек Нифедипин можно применять только в условиях постоянного клинического наблюдения, избегая назначения высоких доз препарата.
Пациентам пожилого возраста (старше 60 лет) препарат дозируют с большой осторожностью.
Особенности применения
Следует с особой осторожностью назначать Нифедипин пациентам, находящимся на гемодиализе, а также больным со злокачественной гипотензией или гиповолемией (уменьшение объема циркулирующей крови), поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
При терапии коронарного ангиоспазма в постинфарктном периоде лечение Нифедипином нужно начинать приблизительно через 3-4 недели после инфаркта миокарда и только при условии стабилизации коронарного кровообращения.
Грейпфрутовый сок угнетает метаболизм нифедипина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и усилению гипотензивного действия препарата. Применение нифедипина может привести к получению ложноповышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможного возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нельзя применять пациентам с подвздошно-кишечным резервуаром (илеостомой после проктоколэктомии).
Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например, дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.
Нифедипин метаболизируется посредством системы цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме, относятся, например:
макролидные антибиотики (например, эритромицин);
ингибиторы анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавир);
азольные антимикотики (например, кетоконазол); антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
хинупристин/далфопристин;
вальпроевая кислота;
циметидин.
При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro обнаружили взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, ухудшающими способность последних к оплодотворению. В случае если попытки оплодотворения in vitro оказываются неуспешными, при отсутствии других объяснений, антагонисты кальция, например, нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Препарат не следует применять, если есть вероятность связей между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность могут увеличиваться, особенно в начале лечения.
Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не применяют пациентам с острым приступом стенокардии.
Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения. Препарат содержит лактозу. У пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией применение лекарственного средства не рекомендуется.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нифедипин противопоказан для применения в период беременности сроком до 20-й недели. Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательного индивидуального анализа риска пользы и должно рассматриваться, только если все остальные варианты лечения невозможны или были неэффективными.
Необходимо проводить тщательный мониторинг артериального давления при назначении нифедипина с магния сульфатом внутривенно, поскольку существует вероятность резкого снижения артериального давления, которое может быть угрожающим для женщины и плода. Нифедипин проникает в грудное молоко. Поскольку нет данных о влиянии нифедипина на младенцев, необходимо прекратить кормление грудью перед применением нифедипина.
Дети
Препарат не применяют детям (до 18 лет).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
При применении препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с другими потенциально опасными механизмами.
Способ применения и дозировка
Дозировка
Лечение должно проводиться по возможности индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на препарат.
В зависимости от заболевания, рекомендуемый уровень дозировки должен достигаться постепенно. Пациенты с тяжелым цереброваскулярным заболеванием должны получать низкую дозу при лечении. Пациенты с повышенным артериальным давлением и тяжелым цереброваскулярным заболеванием, а также пациенты с ожидаемой чрезмерной реакцией на прием нифедипина по причине низкой массы тела или комплексного лечения другими антигипертензивными препаратами, должны получать 10 мг нифедипина. Также пациенты, для которых при лечении необходима более индивидуальная дозировка, должны получать дозу в 10 мг.
Если иное не предусмотрено, для взрослых рекомендованы следующие дозы:
Хроническая стабильная стенокардия
1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.
Эссенциальная гипертония
1 таблетка по 20 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до 40 мг нифедипина 2 раза в сутки.
При одновременном применении препарата Нифедипин с ингибиторами CYP 3А4 или индукторами CYP 3А4 может возникнуть необходимость в коррекции дозы нифедипина или в отмене нифедипина.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность нифедипина для детей и подростков младше 18 лет не были изучены, поэтому прием препарата для данной группы пациентов не рекомендован.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых людей изменяется фармакокинетика препарата, что возможно потребуется назначение более низких доз препарата.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.
Пациенты с нарушением функции почек
На основании фармакокинетических данных, для пациентов с нарушенной функцией почек коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Препарат для орального применения.
Как правило, препарат принимают после еды, при этом, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Лучше всего принимать препарат утром и вечером, если возможно, в одно и то же время.
Необходимо избегать употребления грейпфрутового сока во время приема препарата. Рекомендуемый интервал между применением таблеток — 12 часов, но не менее 4 часов. Препарат следует отменять постепенно, особенно в случае применения высоких доз.
По причине светочувствительности активного вещества нифедипин, таблетки нельзя делить, в противном случае не гарантируется защита от воздействия света, достигаемая покрытием. Продолжительность лечения определяется врачом.
Симптомы: головная боль, гиперемия лица, пролонгированная системная гипотензия, отсутствие пульса на периферических артериях. В тяжелых случаях наблюдаются тахикардия или брадикардия, нарушение функции синусового узла, замедление атриовентрикулярной проводимости, гипергликемия, метаболический ацидоз и гипоксия, коллапс с потерей сознания и кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких, нарушение сознания вплоть до комы.
Лечение. Меры по предоставлению неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики. У больных необходимо постоянно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровни сахара и электролитов (калий, кальций) в плазме крови, суточный диурез и объем циркулирующей крови. Возможно введение препаратов кальция. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным будет применение таких симпатомиметиков, как допамин или норадреналин, для стабилизации артериального давления. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта. Брадикардию можно устранить применением бета-симпатомиметиков. При замедлении сердечного ритма, которое угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма. К дополнительному введению жидкости нужно подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ не эффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Побочные реакции
Частота зарегистрированных нежелательных побочных реакций при применении нифедипинаприведена в таблице ниже. В рамках каждой группы побочные реакции указаны в порядке убывания степени тяжести реакции.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000). Побочные реакции, которые возникали исключительно во время проведения пострегистрационных исследований и не могут быть оценены по частоте возникновения, указаны в категории «частота неизвестна».
| Система классификации MedDRA | Очень часто | Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна |
| Заболевания крови и лимфатической системы | Лейкопения Анемия Тромбопения Тромбоцитопеническая пурпура | Агранулоцитоз | ||||
| Заболевания иммунной системы | Аллергические реакции Аллергические отеки/ сосудистый отек (включая отёк гортани1) Зуд Экзема | Крапивница | Анафилактические/ анафилактоидные реакции | |||
| Нарушения обмена веществ и питания | Гипергликемия | |||||
| Психические расстройства | Чувство страха Нарушения сна | |||||
| Заболевания нервной системы | Головные боли | Головокружение Помрачнение сознания Слабость | Мигрени Тремор Парестезия/ дизестезия Сонливость Усталость Нервозность | Гипестезия | ||
| Заболевания органов зрения | Нарушение зрения | Резь в глазах | ||||
| Заболевания сердца | Пальпитация | Тахикардия Боли в груди (стенокардия2) | Инфаркт миокарда2 | |||
| Заболевания сосудов | Отеки (включая периферические отеки) | Вазодилатация (например прилив крови) | Гипотония Синкопа | |||
| Заболевания дыхательных систем, органов грудной клетки и средостения | Носовые кровотечения Заложенность носа Диспноэ | |||||
| Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) | Запор Тошнота | Боли в животеДиспепсияМетеоризм | Гиперплазия десен Анорексия Чувство переполнения Отрыжка | Рвота Эзофагит | ||
| Заболевания печени и желчного пузыря | Временное увеличение количества ферментов печени | Желтуха | ||||
| Заболевания кожи и подкожных тканей | Эритромелалгия, особенно в начале лечения Потливость | Эритема | Аллергическая светочувствительность Пурпура | Эксфолиативный дерматит | Токсический эпидермический некролиз | |
| Заболевания скелетно-мышечной системы и системы соединительной ткани | Мышечные спазмы Опухание суставов Миалгия | Артралгия | ||||
| Заболевания почек и мочевыводящих путей | Полиурия Дизурия При почечной недостаточности возможно временное ухудшение функции почек | |||||
| Заболевания репродуктивной системы и молочных желез | Эректильная дисфункция | Гинекомастия, обратима после прекращения приема препарата | ||||
| Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата | Общее недомогание | Неспецифиеские болиОзноб |
1 — может привести к опасному для жизни процессу;
2 — иногда, особенно в самом начале лечения, может привести к возникновению приступов стенокардии, а у пациентов с уже имеющейся стенокардией может наблюдаться учащение приступов, усиление их продолжительности и степени тяжести.
В отдельных случаях описывается возникновение инфаркта. У пациентов со злокачественной гипертонией и гиповолемией, находящихся на диализе, по причине вазодилатации может возникать значительное понижение кровяного давления.
В случае появления каких-либо нежелательных реакций посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата!
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C (для защиты от влаги и света).
3 года.
Не следует применять лекарственное средство после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
По 10 таблеток дозировкой 10 мг или 20 мг в блистере; по 5 блистеров в пачке из картона.
Информация о производителе (заявителе)
ЧАО «Технолог», Украина, 20300, г. Умань, Черкасская обл., ул. Мануильского, 8.
Характеристика вещества
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина.
Латинское название вещества: Nifedipinum
Формула: C17H18N2O6
Химическое название: 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-2-нитрофенил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир
Описание: Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.
Клинико-фармакологическая группа
Блокатор кальциевых каналов
Действие
Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.
Фармакодинамика
Блокирует медленные кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий и кардиомиоциты. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их работы. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертонии.
Снижает артериальное давление за счет периферической вазодилатации и снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение головного мозга. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Усиливает почечный кровоток, увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие).
Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). После приема внутрь максимальная концентрация в плазме — через 30 минут. Период полувыведения — около 2 часов. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками; 20% выводится через кишечник. Нифедипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
Формы выпуска
Таблетки 10 мг
При приеме таблеток внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 часов, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин.
Таблетки с пролонгированным высвобождением 20, 30, 40 или 60 мг
Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется в течение 21 часа.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз;
- стенокардия напряжения (в т.ч. вазоспастическая — стенокардия Принцметала);
- гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.),
- синдром Рейно,
- легочная гипертензия,
- бронхообструктивный синдром.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
- выраженный стеноз аортального клапана;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда),
- острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
- беременность и лактация.
Ограничения
Нифедипин допустимо применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при:
- нестабильной стенокардии,
- инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью,
- тяжелых нарушениях мозгового кровообращения,
- сахарном диабете,
- нарушениях функции печени и почек,
- злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии,
- а также у больных, находящихся на гемодиализе.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу.
Не рекомендуется в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
При беременности и грудном вскармливании
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется, особенно до 20 недели.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина. Категория действия на плод по FDA — C.
Прием и дозировка
Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ.
Начальная доза — по 10 мг 2-4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 40 мг (4 таблетки в сутки). Интервал между двумя приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.
В особых случаях дозу постепенно увеличивают. В большинстве случаев рекомендуется увеличивать дозу с интервалом в 7–14 дней, это позволяет полностью оценить эффективность и переносимость ранее назначенной дозы. При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для лечения артериальной гипертензии рекомендуется назначение препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 20, 30, 40 или 60 мг.
Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно. Для ускорения эффекта таблетки нифедипина можно разжевывать. Максимальная разовая доза нифедипина составляет 20 мг. После приема пациенту рекомендуется находиться в положении лежа в течение 30–60 мин при тщательном контроле АД и ЧСС. При необходимости — повторно в виде таблеток пролонгированного действия, не разжевывая.
При проведении курсовой терапии препаратами с пролонгированным высвобождением: 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки или 1 таблетка (30–60 мг) в сутки однократно. Не разжевывать и не делить. При двухкратном назначении минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.
При внутривенном введении: для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза по 5 мг в течение 4-8 часов. Максимальная доза в/в — 30 мг/сутки.
Побочное действие
Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием классификации ВОЗ в зависимости от частоты встречаемости: очень частые ( > 1/10); частые ( > 1/100, < 1/10); нечастые ( > 1/1000, < 1/100); редкие ( > 1/10000, < 1/1000); очень редкие ( < 1/10000), включая единичные случаи.
Сердечно-сосудистая система
- Часто (в начале лечения) – тахикардия, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара).
- Редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, аритмия, выраженное снижение АД, синкопе.
- Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, гипергликемия.
- У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии и в единичных случаях – развитие инфаркта миокарда.
Нервная система
- В начале лечения – головокружение, головная боль, утомляемость, слабость, сонливость.
- Редко — оглушенность, очень редко – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
- При длительном приеме препарата в высоких дозах – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Пищеварительная система
- Часто — диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита.
- Редко — гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата.
- При длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Иммунная система
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко — аутоиммунный гепатит. В отдельных случаях анафилактические реакции.
Почки
Нечасто — полиурия, дизурия. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Другое
- Нечасто — отечность суставов, судороги конечностей, озноб, носовое кровотечение, неспецифические боли, эректильная дисфункция;
- редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), кашель, затруднение дыхания;
- очень редко — увеличение массы тела, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, артралгия, миалгия, бронхоспазм.
- При внутривенном введении возможно жжение в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости.
При приеме большого числа ретард-таблеток (пролонгированного действия) признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 часа и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина в/в. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.
Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
Взаимодействие
В комплексном лечении нифедипин успешно применяется совместно с любыми диуретиками, адреноблокаторами, сартанами и ингибиторами АПФ.
Алкоголь (этанол) может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.
Антигипертензивные препараты, диуретики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, циметидин, ранитидин, дилтиазем: при одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.
Антихолинергические средства: возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Бета-адреноблокаторы: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.
Нитраты: усиливается антиангинальный эффект нифедипина, совместное применение не рекомендуется из-за риска тахикардии и чрезмерного снижения АД.
Рифампицин: индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.
Препараты кальция: уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Препараты лития: могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир и другие), макролиды, противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме): снижают гипотензивный эффект.
Соли магния: описаны случаи развития мышечной слабости.
Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин: уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.
Флуоксетин: усиление побочного действия нифедипина.
Хинидин, прокаинамид и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина и риск значительного удлинения интервала QT.
Цефалоспорины (например, цефиксим): увеличение концентрации цефалоспоринов в крови.
Производители препаратов
Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.
В России
- АЛИУМ
- Озон / Озон Фарм
- Новартис Нева
- Луганский химико-фармацевтический завод
- Новосибхимфарм
- Валента Фармацевтика
Зарубежные
- Тева (Израиль)
- Плива (Республика Хорватия)
- Фармацевтическая компания «Здоровье» (Украина)
- Сандоз (Словения)
- КРКА, Ново место (Словения)
- ЭГИС Фармацевтический завод (Венгрия)
- Торрент Фармасьютикалс (Индия)
- и другие.
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки, покрытые пленочной оболочкой |
10 мг |
|
таблетки |
10 мг |
|
драже |
10 мг |
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание препарата Нифедипин (драже, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2008 году
Дата согласования: 15.07.2008
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 драже содержит нифедипина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.
Способ применения и дозы
Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.
Начальная доза — по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Нифедипин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
33.00 |
|
|
|
44.00 |
|
|
|
Нифедипин, таблетки, |
||
|
45.00 |
|
|
|
Нифедипин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, |
||
|
33.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
действующее вещество : нифедипин;
1 таблетка содержит нифедипина 10 мг
вспомогательные вещества : лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, желатин, магния стеарат, тальк, этилцеллюлоза, арлацел 186, сахарин, натрия кармеллоза, титана диоксид Е 171, кремния диоксид, хинолин желтый Е 104, желтый закат Е 110, макрогол 6000 полисорбат 20, глицерин.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С08С А05.
— Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
— хроническая стабильная стенокардия (в комбинации с бета-блокаторами)
— эссенциальная гипертензия (в комбинации с другими препаратами).
Противопоказаниями для применения нифедипина являются:
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к нифедипина, других дигидропиридиновых антагонистов кальция или к любому компоненту вспомогательных веществ препарата
— гиповолемия (уменьшенные количества циркулирующей крови) или циркуляторный шок
— недавно перенесенный инфаркт миокарда (на первом месяце после инцидента)
— нестабильная стенокардия
— аортальный стеноз высокой степени (сужение аортального клапана)
— одновременный прием рифампицина;
— в периоды беременности и кормления грудью.
С осторожностью назначают препарат при тяжелой артериальной гипотензии с показателями систолического кровяного давления ниже 90 мм рт.ст., при декомпенсированной сердечной недостаточности, а также пациентам с тяжелыми формами артериальной гипертензии и гиповолемией, находящегося на гемодиализе за высокого риска снижения артериального давления.
Таблетки принимают внутрь, вполне, перед едой, запивая достаточным количеством жидкости.
Дозировка и длительность лечения строго индивидуальны и определяются врачом в зависимости от эффективности и переносимости препарата.
Обычные суточные дозы для взрослых составляют:
- вазоспастическая стенокардия: 2 раза по 1 таблетке
- хроническая стабильная стенокардия: 2 раза по 1 таблетке.
- эссенциальная гипертензия: 2 раза по 1 таблетке.
Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (60 мг).
Может потребоваться корректировка дозы у пациентов с риском развития инфаркта миокарда.
При гипертоническом кризе для достижения быстрого эффекта таблетку следует разжевать, подержать некоторое время во рту и проглотить с небольшим количеством жидкости. При недостаточности эффекта, это можно повторить не ранее чем через 30 минут.
Если больной пропустил один прием, следует принять препарат во время следующего регулярного приема, не увеличивая дозу.
Большинство побочных реакций при лечении нифедипином является результатом его сосудорасширяющего действия и обычно проходят после прекращения лечения.
Как и при применении других производных дигидропиридина с короткой действием, у пациентов с ишемической болезнью сердца в начале лечения нифедипином возможно обострение симптомов стенокардии. Отмечаются единичные случаи инфаркта миокарда.
В различных клинических исследованиях отмечены перечисленные ниже побочные реакции представлены по частоте их проявления: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 <1/10); иногда (> 1/1000 <1/100); редко (> 1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе единичные случаи).
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.
Редко изменение показателей формулы крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения и тромботическая микроангиопатия.
Очень редко агранулоцитоз.
Со стороны метаболизма.
Редко гипергликемия.
Со стороны нервной системы.
Очень часто: головная боль, особенно в начале лечения.
Часто: головокружение, сонливость, чувство усталости.
Нечасто реакции тревоги, расстройства сна, парестезии, снижение тактильной чувствительности, тремор.
Редко вертиго, мигрень.
Со стороны органа зрения.
Нечасто: незначительная, временное изменение зрительного восприятия.
Редко: ухудшение зрения, кровоизлияние в глаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень часто периферический отек, вазодилатация, особенно в начале лечения.
Часто усиленное сердцебиение.
Нечасто тахикардия, потеря сознания, снижение артериального давления в положении стоя, артериальная гипотензия.
В начале терапии у пациентов со стенокардией, возможно увеличение частоты, продолжительности приступов или рост тяжести симптомов.
Очень редко: инфаркт миокарда, стенокардия, синкопе.
Со стороны дыхательной системы.
Нечасто носовое кровотечение, заложенность носа, хрипы.
Очень редко одышка.
Аллергические реакции.
Часто приливы, эритема, болезнь Митчелла, особенно в начале лечения.
Нечасто реакции повышенной чувствительности кожи, такие как зуд, сыпь, ангионевротический отек, сыпь, потливость.
Редко: крапивница, фотодерматит, пурпура.
В случае длительного приема нифедипина возможна гиперплазия десен, вполне проходит после отмены препарата.
Очень редко эксфолиативный дерматит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто: нарушение функции почек. Повышение образования мочи, частое мочеиспускание.
Редко ночное мочеиспускание.
Со стороны печени и желчного пузыря.
Нечасто транзиторное повышение активности трансаминаз.
Редко желтуха.
Очень редко: повышение уровня АЛТ, АСТ, повышение сахара в крови.
Со стороны пищеварительного тракта.
Часто запор, тошнота.
Нечасто: нарушение функций пищеварительного тракта, такие как диспепсия, диарея, боль в животе, метеоризм, рвота, понос, сухость во рту.
Редко: ощущение переполненности желудка, нарушение глотания, отрыжка, отсутствие аппетита, гингивит, гипертрофия слизистой оболочки десен.
Со стороны опорно-двигательной системы.
Нечасто миалгия, миастения, артралгия, мышечные судороги.
Со стороны половой системы и молочных желез.
Редко гинекомастия, процесс является обратимым, симптомы исчезают после прекращения приема нифедипина, эректильная дисфункция.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто: аллергические реакции, аллергический отек (включая отек гортани).
Редко: зуд, крапивница, сыпь.
Очень редко анафилактические / анафилактоидные реакции.
Общие расстройства.
Нечасто повышенная утомляемость, недомогание, лихорадка.
Симптомы передозировки при тяжелой интоксикации нифедипин: нарушение сознания, вплоть до комы, тяжелая артериальная гипотензия (резкое снижение артериального давления), боль в груди, усиленное сердцебиение, нарушение сердечного ритма и сердечной проводимости, повышение уровня сахара в крови, повышение кислотности крови и снижение содержания кислорода, кардиогенный шок с отеком легких.
Терапевтические мероприятия направлены на выведение лекарственного препарата и стабилизацию сердечно-сосудистых показателей.
При приеме чрезмерной дозы внутрь показано промывание желудка. Пациента следует заключить с поднятыми ногами. Необходимо обеспечить поддержку дыхания и сердечной деятельности и, при необходимости, симптоматическое лечение (глюконат кальция, допамин или добутамин, адреналин, норадреналин, атропин, при необходимости установка временного водителя ритма).
Гемодиализ неэффективен, но рекомендуется плазмаферез.
Из-за риска нагрузки на сердце дополнительное введение жидкостей и заменителей объема следует проводить осторожно, постоянно контролируя показатели функции сердечно-сосудистой системы.
При появлении симптомов передозировки немедленно обратитесь к врачу!
В экспериментах на животных при применении доз, которые намного превышают средние для человека, Нифедипин проявлял токсические эффекты. Поэтому его применение противопоказано в течение всей беременности. Нифедипин выводится в грудное молоко, в связи с этим кормление грудью следует прекратить на время лечения.
Препарат применяют для лечения детей.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции.
Имеющийся в составе препарата крахмал пшеничный является опасным для пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Краситель Е110 может активизировать реакции аллергического типа, в том числе бронхиальной астмой. Существует риск развития аллергии у пациентов с имеющейся аллергией к ацетилсалициловой кислоте.
Лекарственное средство содержит глицерин, который в высоких дозах может спровоцировать головную боль, раздражение желудка, понос. Таблетки нельзя принимать с соком грейпфрута, поскольку это может усилить действие нифедипина. С особой осторожностью применяют у больных с нестабильной гемодинамикой (гиповолемия, коллапс, тяжелая систолическая дисфункция левого желудочка, кардиогенный шок). Требует осторожности, постоянного клинического наблюдения и ухода высоких доз лечения пациентов с тенденцией к артериальной гипотензии, с выраженным нарушением мозгового кровообращения, аортальным / митральным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, сахарным диабетом, нарушением функции почек и печени. Пациенты пожилого возраста могут проявить повышенную чувствительность к препарату даже при обычной дозировки. Особое внимание и осторожность при назначении препарата уделяют пациентам, находящимся на гемодиализе (особенно при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии). Ввиду опасности экстремального расширение кровеносных сосудов в начале лечения нифедипином, необходимо постоянно контролировать артериальное давление! Это особенно важно для больных, принимающих одновременно также другие антигипертензивные средства. Во время лечения нифедипином возможно повышение значений некоторых показателей функции печени (АСТ, АЛТ). В редких случаях в начале лечения или при превышении дозы возможно появление боли в области сердца — стенокардии вследствие пароксизмальной ишемии. Если будет установлена зависимость между применением лекарственного средства и появлением стенокардии, применять препарат прекращают. Препарат показан при застойной сердечной недостаточности.
Несмотря на риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии во время хирургического вмешательства, при котором применяются высокие дозы фентанила, прием нифедипина необходимо прекратить за 36 часов до операции.
В начале лечения нифедипином, при изменении дозирования, сопутствующей терапии иногда возникает временная слабость и головокружение, что может повлиять на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий . Одновременное применение нифедипина и бета-блокаторов приводит к взаимному потенцирование антигипертензивного и антиангинального эффектов. Эта комбинация обычно переносится хорошо и лишь в отдельных случаях может привести к застойной сердечной недостаточности, сильного снижения артериального давления или обострение симптомов стенокардии.
Нифедипин может усиливать эффект других гипотензивных лекарственных средств, таких, как блокаторы бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, альфа-1-блокаторов и мочегонных средств. У пациентов с повышенным риском (например, после инфаркта миокарда) комбинация лекарственных средств блокаторов кальциевых каналов с лекарственными средствами блокаторами бета-адренорецепторов может привести к сердечной недостаточности, гипотензии и повторного инфаркта миокарда.
Комбинация с празозином может привести к выраженному снижению артериального давления при выпрямлении.
Эффект кумаринового производных (лекарственные препараты, подавляющие свертываемость крови) может усилиться в комбинации с нифедипин.
Нифедипин расщепляется в организме с помощью ферментной системы, расположенной в стенках кишечника и печени. Лекарственные вещества, подавляющие или усиливают функционирования этой ферментной системы, могут повлиять на действие нифедипина.
Дигоксин: одновременное применение нифедипина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме. Необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина, контролировать его концентрацию в плазме и, при необходимости, редуцировать дозу.
Фенитоин: при одновременном применении с фенитоином доступность нифедипина в организме снижается и таким образом уменьшается его эффективность, что может потребовать увеличения дозы.
Хинидин: при комбинировании с хинидином уровень последнего в плазме может снизиться, а впоследствии, при прекращении приема нифедипина, может значительно повысится. При одновременном применении этих препаратов возможно развитие опасной желудочковой аритмии.
Хинупристин / далфопристин: одновременное применение хинупристин / далфопристину и нифедипина может привести к повышению плазменной концентрации нифедипина. При одновременном приеме необходимо контролировать кровяное давление и, при необходимости, уменьшить дозу нифедипина.
Циметидин: повышает концентрацию нифедипина в плазме и может усилить его гипотензивное действие.
Рифампицин: рифампицин приводит к значительному снижению биодоступности нифедипина в организме и уменьшению его эффективности. Поэтому их комбинированное применение противопоказано.
Дилтиазем: дилтиазем уменьшает расщепление нифедипина. Их комбинированное применение требует осторожности, причем необходимо учитывать возможность снижения дозы нифедипина.
Цизаприд: одновременное применение цизаприда и нифедипина может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме. При одновременном применении необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, снизить дозу нифедипина.
Кроме того, больному следует проинформировать врача, если он принимает любой из следующих лекарственных препаратов: эритромицин, флуоксетин, ампренавир, индинавир, ритонавир, сагвинавир, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, карбамазепин, фенобарбитал, вальпроевая кислота.
Фармакологические . Нифедипин является представителем группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. Он селективно блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетках гладких мышц и миокарда, не меняя сывороточных концентраций кальция. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в ишемических зонах, так и в нормальном миокарде. Он является мощным ингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение доставки кислорода у больных с коронарным спазмом и объясняет терапевтический эффект препарата при вазоспастической стенокардии. Нифедипин снижает артериальное давление в состоянии покоя и при соответствующем нагрузке путем расширения периферических артериол и уменьшения общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит к уменьшению потребления кислорода и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
Нифедипин, который быстро высвобождается, приводит к снижению сопротивления периферических сосудов и, соответственно, к уменьшению систолического и диастолического давления. Возможно рефлекторное повышение частоты сердечной деятельности. Имеет слабо выраженную отрицательную ноотропное действие.
Нифедипин не изменяет плазменные уровни сахара в крови, липидов и мочевой кислоты.
Фармакокинетика . После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность составляет от 60 до75%, несмотря на четко выраженный эффект первого прохождения через печень. Всасывания из желудка не уменьшается в присутствии пищи. Высокая степень связывания с белками плазмы (от 92 до 98%). Период полувыведения составляет примерно 2:00. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после приема. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются через 30 — 90 минут после применения. Продолжительность терапевтического эффекта — от 4 до 8:00. До 80% препарата выводится с мочой. Проникает в грудное молоко.
круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки желтого цвета.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
По 30 таблеток в упаковке.