Нифедипин пролонгированного действия инструкция по применению цена аналоги

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Описание лекарственной формы

От светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с выдавленной надписью «NDP 30» или «NDP 60» на одной стороне. На поперечном разрезе — желтого цвета.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30, 60 мг. По 10 табл. в алюминий/алюминиевом блистере. По 10 бл. в картонной пачке.

Производитель

Комментарий

RU1707675687.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N012475/02

Торговое наименование препарата

Кордафлекс®

Международное непатентованное наименование

Нифедипин

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

ядро таблетки: действующее вещество — нифедипин 20,00 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 99,00 мг, лактозы моногидрат 30,00 мг, кроскармеллоза натрия 26,00 мг, метилметакрилата и этилакрилата сополимер [1:2] 1,90 мг, тальк 2,00 мг, магния стеарат 0,60 мг, гипролоза 0,50 мг;

оболочка таблетки: гипромеллоза 5,26 мг, титана диоксид 1,64 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,48 мг, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,12 мг, магния стеарат 0,50 мг.

Описание

Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-фиолетового цвета с матовой или слегка блестящей поверхностью. Без запаха или со слабым характерным запахом.

Вид на изломе: желтый по краям с узкой полосой коричневато-фиолетового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA05

Фармакодинамика:

Нифедипин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4 — дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.

Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», увеличивает количество функционирующих коллатералей. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и не обладает антиаритмической активностью. Не влияет на тонус вен. Усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез.

В высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Имеет высокую биодоступность — от 40 до 60 %. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первичного прохождения» через печень.

Одна таблетка пролонгированного действия уже через 1 час после приема внутрь обеспечивает терапевтически эффективную концентрацию активного вещества в крови, сохраняющуюся постоянной до 6 часов (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 часов концентрация активного вещества постепенно снижается.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Связь с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94 — 97%.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

60-80% принятой внутрь дозы препарата выводится почками в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и через кишечник. Период полувыведения — 3,8 — 16,9 час.

Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца: для профилактики приступов стенокардии, в т.ч. и стенокардии Принцметала.

Синдром Рейно.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нифедипину. Другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;

— не применять для купирования приступов стенокардии;

— острый инфаркт миокарда (в первые 4 недели);

— синдром слабости синусового узла;

— кардиогенный шок;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия — риск выраженного снижения АД;

— хроническая сердечная недостаточность IV функциональный класс по NYHA;

— одновременный прием рифампицина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);

— беременность до 20 недель и период лактации (см. так же раздел «Применение при беременности и лактации»);

— возраст до 18 лет (отсутствие достаточного клинического опыта);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, сахарный диабет, злокачественная артериальная гипертензия, больным, находящимся на гемодиализе (риск возникновения артериальной гипотензии), брадикардия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Кордафлекс® таблетки пролонгированного действия противопоказаны до 20 недели беременности.

Контролируемых исследований применения препарата Кордафлекс® у беременных не проводилось. По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом пренатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальной гипертензии), проводимого лечения или специфическим эффектом нифедипина. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорожденного. Поэтому применение препарата Кордафлекс® после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорожденного и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны. Следует проводить тщательный контроль АД у беременных при применении препарата Кордафлекс® одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения АД, что представляет опасность, как для матери, так и для плода и/или новорожденного Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует воздержаться от назначения препарата Кордафлекс® в период лактации, либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Рекомендуемая начальная доза препарата Кордафлекс® — 2 раза по одной таблетке (2 х 20 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 2 раз по 2 таблетки. Максимальная суточная доза нифедипина не должна превышать 120 мг. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 приема с 12-часовыми интервалами.

У пациентов с нарушениями функции печени препарат применяют с осторожностью под контролем функции печени, при тяжелых нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

У больных пожилого возраста снижен метаболизм нифедипина при «первичном прохождении» через печень, а также выше вероятность ухудшения церебрального кровотока из-за возможной резкой периферической вазодилатации, поэтому в начале лечения дозу препарат Кордафлекс® снижают примерно в 2 раза.

Отменять препарат следует постепенно, особенно после приема высоких доз.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов приведена в соответствие со следующими категориями: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥ 1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (установить частоту по имеющимся данным невозможно)

Сердечно-сосудистая система: часто: ощущение сердцебиения, симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара), отеки; нечасто: обморок, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко: в отдельных случаях может развиться инфаркт миокарда, хотя наиболее вероятно это следствие основного заболевания.

Со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль, сонливость; нечасто: бессонница, тревога, парестезии, головокружение, редко: гипестезия, тремор, нарушения сна, изменение настроения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, тошнота, запор; редко: рвота, анорексия, отрыжка, гингивит, гипертрофический гингивит; очень редко: эзофагит, кишечная непроходимость, язвенные поражения кишечника.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения или тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: очень редко: преходящая гипергликемия.

Со стороны органа зрения:редко: нарушение зрения, боль в глазах.

Со стороны дыхательной системы: нечасто: одышка; редко: носовое кровотечение; очень редко: аллергические реакции с отеком голосовых связок, в крайних случаях бронхоспазм с угрожающей жизнью одышкой, который появляется после прекращения лечения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: нарушение функции печени (повышение концентрации гамаглютаматтрансмиазы), очень редко: желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: покраснение кожи лица, сопровождающееся ощущением жара; нечасто: зуд, кожная сыпь; редко: ангионевротический отек, макулопапулезная, пустулезная, везикулярная и буллезная сыпь, отек, крапивница; очень редко: реакции гиперчувствительности, может возникать эксфолиативный дерматит. Может возникнуть фотодерматит под влиянием солнечного света или ультрафиолетового света.

Со стороны опорно-двигательной системы: миалгии, редко: боли в суставах и мышцах, очень редко: артрит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто: никтурия, полиурия; редко: дизурия, импотенция; очень редко: возможно временное ухудшение функции почек на фоне приема нифедипина у пациентов с почечной недостаточностью.

Прочие: нечасто: боль (в животе, в груди, в ногах), слабость; редко: аллергические реакции, боль за грудиной, озноб, лихорадка, гинекомастия (особенно у пожилых пациентов и на фоне длительного применения препарата — состояние всегда нормализуется после прекращения лечения), недостаточность кардиального сфинктера, отечность суставов, мышечные судороги.

Приступы стенокардии могут появляться в самом начале терапии, или — у пациентов с приступами стенокардии в анамнезе — может увеличиваться частота, продолжительность и тяжесть приступов. При гипертензии или заболеваниях коронарных артерий внезапная отмена нифедипина может спровоцировать гипертонический криз или ишемию миокарда (синдром отмены).

Передозировка:

В дополнение к перечисленным выше побочным эффектам могут возникать следующие симптомы, в зависимости от тяжести интоксикации: выраженное снижение АД, тахикардия, боль в груди, обморок и потеря сознания из-за нарушений сердечного ритма: угнетение синусового узла, брадикардия, удлинение AV-проводимости, желудочковая экстрасистолия; угнетение секреции инсулина. В более тяжелых случаях — могут возникать спутанность сознания, переходящая в кому, гиперкалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия и кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение передозировки:

Специфического антидота при передозировке нифедипина нет, следовательно, в первую очередь следует провести мероприятия по выведению нифедипина и поддержанию функции сердечно-сосудистой системы. В случае передозировки в качестве первого терапевтического мероприятия следует провести промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости, с промыванием толстого кишечника.

Полное удаление непоглощенного нифедипина с помощью промывания желудка и толстой кишки особенно важно в случае передозировки препаратами с замедленным высвобождением с целью предупредить дальнейшее всасывание. Можно назначить слабительные средства, однако, в случае с блокаторами «медленных» кальциевых каналов следует принимать во внимание угнетение перистальтики кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не выводится путем диализа, следовательно, неэффективен гемодиализ, однако рекомендуется проведение плазмафереза (учитывая высокий процент связывания нифедипина с белками плазмы и относительно небольшой объем распределения). В качестве симптоматического лечения брадикардии могут быть назначены атропин и/или бета-адреномиметики. При угрожающей жизни брадикардии следует установить временный водитель ритма. При выраженном снижении АД вследствие кардиогенного шока и вазодилатации артерий следует назначать кальций (1-2 г глюконата кальция внутривенно капельно), допамин (максимально 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (максимально 15 мкг/кг массы тела/мин) и эпинефрин или норэпинефрин. Дозу этих препаратов следует определять в соответствии с ответной реакцией пациентов. Содержание кальция в сыворотке может быть нормальным или немного повышенным. Дополнительное введение жидкости следует проводить с осторожностью под контролем гемодинамических показателей для предупреждения перегрузки сердца.

Взаимодействие:

Рифампицин — мощный индуктор изофермента CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается и соответственно снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Так как рифампицин и фенитоин — посредством индукции фермента — значительно уменьшают уровень нифедипина в плазме, нельзя исключить аналогичное действие барбитуратов и карбамазепина.

При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами (ингибиторами АПФ, диуретиками и т.д.), нитратами, психотропными препаратами и препаратами, содержащими магний, может усиливаться гипотензивный эффект.

Одновременное применение с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного и антиангинального эффектов, что в целом благоприятно, однако, использование такой комбинации препаратов требует особой осторожности из-за возможности чрезмерного снижения АД, развития артериальной гипотензии и сердечной недостаточности.

При совместном применении с празозином может возникать выраженная ортостатическая гипотензия.

Совместное применение нифедипина с дигоксином может приводить к повышению концентрации дигоксина в плазме.

При одновременном применении с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина в плазме.

Применение нифедипина одновременно с хинидином требует особой осторожности, поскольку при одновременном приеме концентрация хинидина в плазме может уменьшаться, а при отмене нифедипина — увеличиваться: одновременный прием этих препаратов может приводить к возникновению злокачественной желудочковой аритмии (патологическое увеличение интервала QT на ЭКГ).

Дилтиазем увеличивает концентрацию нифедипина в плазме.

Нифедипин может увеличивать антикоагулянтный эффект производных кумарина.

Поскольку нифедипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, то любой ингибитор или индуктор этого фермента может изменять метаболизм нифедипина: Грейпфрутовый сок, эритромицин, противогрибковые препараты из группы азолов (например, кетоконазол), некоторые фторхинолоны, норфлоксацин, ципрофлоксацин, пероральные контрацептивы, содержащие гестаген, и ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир, ритонавир) могут угнетать метаболизм нифедипина и увеличивать его действие. Подобным образом, одновременный прием нифедипина и циметидина увеличивает его концентрацию в плазме крови и, таким образом, действие нифедипина, однако совместный прием ранитидина не приводит к существенному увеличению уровня нифедипина в плазме.

Циклоспорин также является субстратом для изофермента CYP3A4, следовательно, при одновременном приеме может увеличиваться продолжительность действия обоих препаратов. Одновременный прием нифедипина со слабыми и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 требует регулярного контроля АД и при необходимости снижения дозы нифедипина.

К таким препаратам относятся: антибиотики группы макролидов (азитромицин, относящийся к группе макролидов, не является ингибитором изофермента CYP3 А4).

Нифедипин уменьшает выведение винкристина, усиливая таким образом его побочные эффекты. Следует рассмотреть необходимость уменьшение дозы винкристина.

Одновременный прием цизаприда и нифедипина может приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Одновременный прием прием хинупристина/далфопристина и нифедипина может привести к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и, в случае необходимости, уменьшить дозу нифедипина.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина с вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови структурно сходного с нифедипином БМКК нимодипина за счет ингибирования микросомальных ферментов печени, то нельзя исключить вероятность повышения концентрации нифедипина в плазме крови.

Не оказывают влияния на фармакокинетику нифедипина следующие лекарственные средства: аймалин, беназеприл, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, росиглитазон, талинолол, триамтерен/гидрохлоротиазид, ацетилсалициловая кислота и кандесартан.

Особые указания:

Не принимать для купирования приступа стенокардии!

Особая осторожность необходима при назначении препарата Кордафлекс® пациентам со значимой артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.). Антигипертензивный эффект препарата Кордафлекс® усиливается при гиповолемии. При заболеваниях почек дозу нифедипина уточнять не требуется. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа могут усилить эффекты препарата Кордафлекс®, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

Несмотря на отсутствие у препарата Кордафлекс® синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Необходима осторожность при применени препарата Кордафлекс® пациентам с заболеваниями печени. При портальной гипертензии и циррозе доза должна быть снижена.

В редких случаях в начале курса лечения нифедипином или при повышении его дозы вскоре. после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата Кордафлекс® и стенокардией прием препарата следует прекратить.Больные сахарным диабетом нуждаются в тщательном медицинском наблюдении во время приема Кордафлекс®.

На протяжении курса лечения препаратом следует избегать употребления спиртных напитков. Каждая таблетка содержит 30 мг лактозы моногидрата. Этот препарат не следует назначать пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

Упаковка:

По 30 или 60 таблеток во флаконы коричневого стекла, укупоренные полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия и снабженные амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

При расфасовке и упаковке препарата в России:

По 30 или 60 таблеток во флаконы коричневого стекла, укупоренные полиэтиленовыми крышками с контролем первого вскрытия и снабженные амортизатором-гармошкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению упакован в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС», 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, Hungary, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, включают в свой состав активный компонент нифедипин.

Дополнительные составляющие: натрия лаурилсульфат, повидон, гипромеллоза, лудипресс, магния гидросиликат и стеарат.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы фталата, триэтилцитрата, титана диоксид, гипромеллозы, макрогола, магния гидросиликата, красителя железа оксид желтого.

Форма выпуска

Выпускается Нифекард ХЛ в форме таблеток контролирующего высвобождения, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 30 и 60 мг активного вещества.

Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 2 или 3 блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно гипотензивное и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Нифедипин ХЛ является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина. Для препарата характерен антиангинальный и гипотензивный эффект. При этом уменьшается течение внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Высокие дозы способны ингибировать высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Также сокращается численность функционирующих каналов, не влияя на временной период их активации, восстановления и инактивации.

Кроме того, отмечено разобщение процессов сокращения и возбуждения в миокарде, которые опосредуют тропомиозин и тропонин, в гладких сосудистых мышцах, опосредуемых кальмодулином. Терапевтические дозы препарата позволяют нормализовать трансмембранный ток ионов кальция, повреждённый из-за различных патологических состояний, например, артериальной гипертонии. При этом не оказывается влияние на тонус вен. Усиливается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение в ишемизированных зонах миокарда, не допуская развития феномена обкрадывания, активируется функционирование коллатералей и так далее.

Для препарата характерно замедленное высвобождение основного компонента, обеспечивающее его постепенное контролируемое повышение плазменных концентраций, что отмечается примерно спустя 6 ч и поддерживается на протяжении 24 ч. Внутри организма вещество быстро и полноценно всасывается, связываясь с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в составе печени, образуя неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит преимущественно с почками и незначительная часть – с желчью.

Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и выделяется в составе грудного молока.

Кумулятивного эффекта не отмечено. Длительный приём может вызвать развитие толерантности к Нифекарду.

Показания к применению

Нифекард XL назначается при лечении:

• артериальной гипертензии;
• ИБС: стабильной стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии.

Противопоказания к применению

Приём препарата не рекомендован при:

• повышенной чувствительности к нифедипину и прочим компонентам;
• выраженной артериальной гипотензии и стенозе аортального клапана;
• хронической сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда;
• лактации, I триместре беременности.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с выраженным стенозом митрального клапана или устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тахикардией, нестабильной стенокардией, синдромом слабости синусового узла, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда и левожелудочковой недостаточностью и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Нифекардом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы, например, сердечно-сосудистую, нервную, пищеварительную, мочевыделительную. Возможны нарушения в работе органов кроветворения, опорно-двигательного аппарата и так далее.

Поэтому пациентов могут беспокоить такие негативные проявления как: бессимптомное понижение давления, гиперемия, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, диспепсия, анемия, тромбоцитопения, артрит и прочее.

Также не исключено развитие аллергических реакций и общих симптомов непереносимости препарата.

Инструкция по применению Нифекард ХЛ (Способ и дозировка)

Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, запивая водой. Режим дозирования для каждого конкретного случая и вида заболевания устанавливается индивидуально.

Как указывает инструкция на Нифекард ХЛ 60 мг или 30 мг, принимать препарат нужно раз в сутки. Обычно начинают лечение с минимальной суточной дозировки 30 мг. При необходимости выполняется коррекция с соблюдением интервала 7–14 дней.

Максимально допустимое суточное дозирование составляет 90 мг.

Передозировка

В случаях передозировки возможно развитие таких симптомов, как: периферическая вазодилатация и сильная артериальная гипотензия, сопровождаемая головной болью, гиперемией кожи лица, угнетением функционирования синусового узла, брадикардией, тахикардией, брадиаритмией.

Тяжёлое отравление способно привести к потере сознания, коме.

При этом выполняются стандартные процедуры, направленные на выведение основного вещества из организма, например, промывают желудок, назначают Активированный уголь. Также восстанавливают стабильные показатели гемодинамики, контролируют сердечную деятельность, работу выделительной системы и лёгких. Гемодиализ будет неэффективным, а в качестве антидота используют препараты кальция.

Взаимодействие

Комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами, диуретиками, нитратами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами может привести к снижению давления.

Сочетание с Хинидином снижает его концентрацию в плазме крови. При одновременном лечении Дигоксином и Теофиллином, наоборот, повышается их плазменную концентрацию.

Индукторы микросомальных ферментов печени, например, Рифампицин, могут снизить концентрацию нифедипина. Нитраты способны усилить тахикардию, а симпатомиметики, препараты кальция, эстрогены – снизить гипотензивный эффект.

Установлено, что нифедипин вытесняет из связи с белками другие препараты, обладающие высокой степенью связывания: антикоагулянты, производные Индандиона и Кумарина, противосудорожные средства, Хинин, Сульфинпиразон, салицилаты, что приводит к повышению их концентрации в составе плазмы крови.

При сочетании нифедипина и Винкристина затормаживается его выведение из организма, возможно усиление побочных действий.

Не исключено усиление токсических эффектов препаратов лития, что выражается: тошнотой, рвотой, диареей, атаксией, тремором, шумом в ушах.

Одновременное назначение цефалоспоринов, к примеру, Цефиксима, значительно повышает его биологическую доступность.

Грейпфрутовый сок может подавлять метаболизм нифедипина, по этой причине в период лечения его употреблять не рекомендуется.

Условия продажи

Таблетки Нифекард отпускаются по рецепту.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в сухом, прохладном месте, недоступном детям.

Срок годности

3 года.

Аналоги Нифекарда

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Нифекарда представлены препаратами: Адалат, Занифед, Кальцигар Ретард, Кордафен, Кордафлекс.

Алкоголь

В период лечения употребление этанола не рекомендовано, так как это может усилить развитие побочных эффектов.

Отзывы о Нифекарде

В большинстве случаев отзывы о Нифекарде встречаются на различных медицинских форумах, где можно проконсультироваться относительно назначения и действия лекарств. При этом мнение о данном препарате, как у пациентов, так и специалистов, достаточно положительное.

Специалисты сообщают, что Нифекард обладает формой с медленным высвобождением основного компонента, что обуславливает его эффективность. Многим пациентам с гипертензией он помогает контролировать давление и улучшить работу сердца.

Часто встречаются вопросы пациентов, связанные с длительностью лечения, так как обычно Нифекард принимают достаточно долго.

Специалисты отвечают, что если терапевтическая схема выбрана правильно, то препарат действительно принимают неопределённо долгое время, практически всю жизнь. Однако периодически необходимо контролировать функции организма.

Таким образом, главное в лечении — грамотно подобранная схема. Поэтому принимать Нифекард можно строго по назначению врача, что обеспечит быструю и эффективную терапию.

Цена Нифекарда, где купить

Цена Нифекарда 30мг за 30 штук составляет 190-230 рублей.

Стоимость Нифекарда 60 мг за 30 штук варьируется в пределах 260-300 рублей.

Характеристика вещества

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина.

Латинское название вещества: Nifedipinum

Формула: C₁₇H₁₈N₂O₆

Химическое название: 1,4-Дигидро-2,6-диметил-4-2-нитрофенил-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир

Описание: Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, слабо растворим в спирте.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов

Действие

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.

Фармакодинамика

Блокирует медленные кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры периферических и коронарных артерий и кардиомиоциты. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их работы. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертонии.

Снижает артериальное давление за счет периферической вазодилатации и снижения общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Улучшает функцию миокарда и способствует уменьшению размеров сердца при хронической сердечной недостаточности. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение головного мозга. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенными свойствами (особенно при длительном применении), улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе. Усиливает почечный кровоток, увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия (токолитическое действие).

Длительный прием (2–3 мес) сопровождается развитием толерантности.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность всех лекарственных форм составляет 40–60% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). После приема внутрь максимальная концентрация в плазме — через 30 минут. Период полувыведения — около 2 часов. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками; 20% выводится через кишечник. Нифедипин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.

Формы выпуска

Таблетки 10 мг

При приеме таблеток внутрь действие проявляется через 30–60 мин (разжевывание ускоряет развитие эффекта) и продолжается 4–6 часов, при сублингвальном применении — наступает через 5–10 мин и достигает максимума в течение 15–45 мин.

Таблетки с пролонгированным высвобождением 20, 30, 40 или 60 мг

Эффект таблеток с двухфазным высвобождением развивается через 10–15 мин и сохраняется в течение 21 часа.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия, включая гипертонический криз;
• стенокардия напряжения (в т.ч. вазоспастическая — стенокардия Принцметала);
• гипертрофическая кардиомиопатия (обструктивная и др.),
• синдром Рейно,
• легочная гипертензия,
• бронхообструктивный синдром.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина;
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• выраженный стеноз аортального клапана;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда),
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед);
• беременность и лактация.

Ограничения

Нифедипин допустимо применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при:

• нестабильной стенокардии,
• инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью,
• тяжелых нарушениях мозгового кровообращения,
• сахарном диабете,
• нарушениях функции печени и почек,
• злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии,
• а также у больных, находящихся на гемодиализе.

У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах.

У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Пожилым пациентам рекомендуется уменьшать суточную дозу.

Не рекомендуется в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

При беременности и грудном вскармливании

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется, особенно до 20 недели.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина. Категория действия на плод по FDA — C.

Прием и дозировка

Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью пациента к препарату. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание нифедипина из ЖКТ.

Начальная доза — по 10 мг 2-4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 40 мг (4 таблетки в сутки). Интервал между двумя приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.

В особых случаях дозу постепенно увеличивают. В большинстве случаев рекомендуется увеличивать дозу с интервалом в 7–14 дней, это позволяет полностью оценить эффективность и переносимость ранее назначенной дозы. При необходимости применения нифедипина в суточной дозе свыше 40 мг для лечения артериальной гипертензии рекомендуется назначение препаратов нифедипина в форме таблеток с пролонгированным высвобождением в дозировке 20, 30, 40 или 60 мг.

Для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии 10–20 мг сублингвально или внутрь однократно. Для ускорения эффекта таблетки нифедипина можно разжевывать. Максимальная разовая доза нифедипина составляет 20 мг. После приема пациенту рекомендуется находиться в положении лежа в течение 30–60 мин при тщательном контроле АД и ЧСС. При необходимости — повторно в виде таблеток пролонгированного действия, не разжевывая.

При проведении курсовой терапии препаратами с пролонгированным высвобождением: 1 таблетка (20 мг) 2 раза в сутки или 1 таблетка (30–60 мг) в сутки однократно. Не разжевывать и не делить. При двухкратном назначении минимальный интервал между приемами препарата должен составлять не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

При внутривенном введении: для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза по 5 мг в течение 4-8 часов. Максимальная доза в/в — 30 мг/сутки.

Побочное действие

Нежелательные реакции систематизированы относительно каждой из систем органов с использованием классификации ВОЗ в зависимости от частоты встречаемости: очень частые ( > 1/10); частые ( > 1/100, < 1/10); нечастые ( > 1/1000, < 1/100); редкие ( > 1/10000, < 1/1000); очень редкие ( < 1/10000), включая единичные случаи.

Сердечно-сосудистая система

• Часто (в начале лечения)  – тахикардия, сердцебиение, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара).
• Редко – брадикардия, желудочковая тахикардия, аритмия, выраженное снижение АД, синкопе.
• Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, гипергликемия.
• У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии и в единичных случаях  – развитие инфаркта миокарда.

Нервная система

• В начале лечения  – головокружение, головная боль, утомляемость, слабость, сонливость.
• Редко — оглушенность, очень редко  – изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в руках и ногах.
• При длительном приеме препарата в высоких дозах  – парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.

Пищеварительная система

• Часто — диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита.
• Редко — гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата.
• При длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Иммунная система

Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, экзантемы, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко — аутоиммунный гепатит. В отдельных случаях анафилактические реакции.

Почки

Нечасто — полиурия, дизурия. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Другое

• Нечасто — отечность суставов, судороги конечностей, озноб, носовое кровотечение, неспецифические боли, эректильная дисфункция;
• редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), кашель, затруднение дыхания;
• очень редко — увеличение массы тела, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, артралгия, миалгия, бронхоспазм.
• При внутривенном введении возможно жжение в месте инъекции.

Передозировка

Симптомы: резкая брадикардия, брадиаритмия, артериальная гипотензия, в тяжелых случаях — коллапс, замедление проводимости.

При приеме большого числа ретард-таблеток (пролонгированного действия) признаки интоксикации проявляются не ранее чем через 3–4 часа и могут дополнительно выражаться в потере сознания вплоть до комы, кардиогенном шоке, судорогах, гипергликемии, метаболическом ацидозе, гипоксии.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, введение норэпинефрина, кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина в/в. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, т.к. возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

Взаимодействие

В комплексном лечении нифедипин успешно применяется совместно с любыми диуретиками, адреноблокаторами, сартанами и ингибиторами АПФ.

Алкоголь (этанол) может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.

Антигипертензивные препараты, диуретики, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, циметидин, ранитидин, дилтиазем: при одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Антихолинергические средства: возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Бета-адреноблокаторы: возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.

Нитраты: усиливается антиангинальный эффект нифедипина, совместное применение не рекомендуется из-за риска тахикардии и чрезмерного снижения АД.

Рифампицин: индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

Препараты кальция: уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Препараты лития: могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир и другие), макролиды, противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме): снижают гипотензивный эффект.

Соли магния: описаны случаи развития мышечной слабости.

Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин: уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Флуоксетин: усиление побочного действия нифедипина.

Хинидин, прокаинамид и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина и риск значительного удлинения интервала QT.

Цефалоспорины (например, цефиксим): увеличение концентрации цефалоспоринов в крови.

Производители препаратов

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.