30 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 30 мг с выдавленной надписью “NDP 30” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.
60 мг: от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки по 60 мг с выдавленной надписью “NDP 60” на одной стороне. Допускаются неровности и шероховатости поверхности.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением содержит 30 мг или 60 мг нифедипина.
Вспомогательные вещества
Ядро: повидон, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза, Лудипресс® (смесь лактозы моногидрата, повидона и кросповидона), тальк, магния стеарат.
Оболочка: фталат гипромеллозы, триэтилцитрат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (E171), оксид железа желтый (E172).
Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производные дигидропиридина.
Код АТХ: С08СА05.
Фармакодинамика
Нифедипин – блокатор кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа. Он уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, а также выраженно снижает спазм коронарных артерий. Нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом, чем и обусловлена его эффективность в лечении стенокардии.
Фармакокинетика
Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (> 90 %). Биодоступность составляет примерно 86 %.
За счет пролонгированного высвобождения активного вещества Нифекард ХЛ обеспечивает постепенное контролированное повышение плазменной концентрации нифедипина с выходом на плато примерно через 6 часов после приема первой дозы. После приема последующих доз с интервалом в 24 часа плазменная концентрация поддерживается на уровне плато с минимальными колебаниями.
Связывание нифедипина с белками плазмы зависит от концентрации и варьирует в пределах 92–98 %. У пациентов с нарушенной функцией почек или печени связывание с белками может уменьшаться.
Нифедипин в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны, хорошо растворимы в воде и наряду со следовыми количествами неизмененного нифедипина выводятся с мочой, составляя от 60 % до 80 % от введенной дозы. Остальная часть нифедипина экскретируется с калом в форме метаболитов, выделяемых с желчью. Фармакокинетика нифедипина мало зависит от степени нарушения функции почек.
При нормальной функции печени и почек период полувыведения нифедипина из плазмы составляет от 2 до 5 часов (в стандартных лекарственных формах).
Большая часть нифедипина выделяется с мочой. Нифедипин практически не выводится гемодиализом и гемосорбцией.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика не отличается. Следовательно, при нарушении функции почек нет необходимости в коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени
Период полувыведения препарата значительно увеличивается, а общий клиренс снижается. У пациентов с циррозом печени сообщали об увеличении периода полувыведения до 7 часов.
Дети
Нифедипин проявляет антигипертензивный эффект, но рекомендуемая доза, безопасность при длительном применении и влияние на состояние сердечно-сосудистой системы остаются неустановленными. Форма дозирования для детей отсутствует.
Нифекард ХЛ показан взрослым для лечения:
• для лечения всех степеней артериальной гипертензии;
• для профилактики приступов хронической стабильной стенокардии как в качестве монотерапии, так и в сочетании с бета-адреноблокаторами.
• Гиперчувствительность к действующему веществу, другим дигидропиридинам или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• кардиогенный шок, аортальный стеноз (клинически значимый), нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда и в первые 4 недели после него;
• приступ стенокардии;
• злокачественная артериальная гипертензия (безопасность нифедипина не установлена);
• нарушение функции печени;
• обструкция желудочно-кишечного тракта, пищевода или сужение просвета желудочно-кишечного тракта любой степени в анамнезе;
• пациенты с клапанной илеостомой по Кокку (илеостомия после проктоколэктомии);
• воспаление кишечника или болезнь Крона;
• Нифекард ХЛ нельзя применять для вторичной профилактики инфаркта миокарда;
• Нифекард ХЛ нельзя применять в комбинации с рифампицином.
У пациентов с выраженной артериальной гипотензией (тяжелой артериальной гипотензией с систолическим давлением менее 90 мм. рт. ст.), симптомной сердечной недостаточностью и тяжелым стенозом аортального клапана следует соблюдать осторожность.
При симптомной сердечной недостаточности, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, препарат назначают с осторожностью. У пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 30 % применять антагонисты кальциевых каналов не рекомендуется.
Препарат не следует применять у пациентов с обструктивной кардиомиопатией. При тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий прием нифедипина может (хотя и редко) увеличить частоту, тяжесть и продолжительность приступов стенокардии. В таких случаях препарат отменяют.
При злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии у пациентов, находящихся на гемодиализе, может резко снизиться артериальное давление (АД), что является результатом вазодилатации.
Нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома P450. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие этот фермент, могут повлиять как на первое прохождение нифедипина через печень, так и на его клиренс (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия»).
К лекарственным средствам, способным ингибировать изофермент CYP3A4 системы цитохрома P450 и, следовательно, повышать концентрации нифедипина в плазме крови, относятся:
— макролидные антибиотики (напр., эритромицин);
— ингибиторы ВИЧ-протеазы (напр., ритонавир);
— азольные противогрибковые препараты (напр., кетоконазол);
— антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
— хинупристин/далфопристин;
— вальпроевая кислота;
— циметидин.
При совместном применении с перечисленными действующими веществами требуется тщательный контроль артериального давления и при необходимости — снижение дозы нифедипина.
Применение при печеночной недостаточности
При нарушении функции печени необходима отмена препарата (см. «Противопоказания»).
Применение при сахарном диабете
Назначение Нифекарда ХЛ может потребовать коррекции гипогликемической терапии. Пациентам с возможной гипергликемией препарат назначают с осторожностью.
Применение при тяжелых заболеваниях сосудов головного мозга
Следует использовать низкие дозы.
При назначении таблеток Нифекард ХЛ пациентам со стенозами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) ввиду возможного развития симптомов обструкции или образования безоара следует соблюдать осторожность (см. «Противопоказания»).
Описаны единичные случаи развития обструктивной симптоматики на фоне отсутствия каких-либо нарушений со стороны ЖКТ в анамнезе.
При выполнении рентгенологического исследования с использованием бариевого контраста таблетки Нифекард ХЛ могут обусловить ложноположительные результаты (напр., дефекты заполнения, которые можно ошибочно расценить как полипы).
Информация о некоторых вспомогательных веществах
Препарат содержит моногидрат лактозы, поэтому его не следует принимать пациентам с такими редко встречающимися наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Фертильность
При повторных неудачах экстракорпорального оплодотворения и отсутствии других объяснений возможной причиной может оказаться прием блокаторов кальциевых каналов, таких как Нифекард ХЛ, поскольку они могут нарушать функцию спермы, вызывая обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов.
Беременность
Нифекард ХЛ нельзя применять при беременности, кроме случаев, когда ввиду клинического состояния пациентки использование данного препарата является необходимым. Препарат следует назначать только женщинам с тяжелой артериальной гипертензией при неэффективности стандартной терапии.
На основании доступной информации нельзя исключить отрицательное влияние препарата на плод или новорожденного.
Согласно доступным клиническим данным какого-либо специфического пренатального риска выявлено не было. Однако наблюдался рост числа перинатальных асфиксий, случаев кесарева сечения, а также преждевременных родов и задержки внутриутробного развития. Что конкретно могло явиться причиной этого роста — гипертензия, ее терапия или специфическое влияние лекарственного средства — не выяснено.
Необходимо тщательно контролировать артериальное давление, особенно при применении в сочетании с внутривенным введением магния сульфата, из-за возможности чрезмерного снижения артериального давления, которое может нанести вред как матери, так и плоду.
При применении блокаторов кальциевых каналов, в том числе нифедипина, в качестве токолитика во время беременности, особенно при беременности двумя и более плодами, с внутривенным введением препарата и (или) сопутствующим использованием агонистов бета-2-рецепторов, наблюдался острый отек легких.
Кормление грудью
Нифедипин выделяется в грудное молоко. Его концентрация в грудном молоке практически аналогична таковой в плазме крови у матери. Данный препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Реакции на препарат, интенсивность которых у разных людей значительно отличается, могут нарушать способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Особенно высока вероятность развития реакций в начале терапии, при смене препарата и сопутствующем приеме алкоголя.
Дозы
При артериальной гипертензии легкой и средней степени рекомендуемой начальной дозой является 20 мг 1 раз в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии рекомендуемой начальной дозой является 30 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена по индивидуальным показаниям до максимальной — 90 мг 1 раз в сутки.
Для профилактики приступов стенокардии рекомендуемой начальной дозой является 30 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. По индивидуальным показаниям доза может быть увеличена до максимальной — 90 мг 1 раз в сутки.
При переводе пациентов с терапии другими антагонистами кальция, такими как дилтиазем или верапамил, на терапию Нифекардом ХЛ профилактическое антиангинальное действие сохраняется. При таком переходе рекомендуемая начальная доза Нифекарда ХЛ составляет 30 мг 1 раз в сутки. По клиническим показаниям доза может быть постепенно увеличена.
При одновременном применении с ингибиторами или индукторами CYP3A4 может потребоваться коррекция дозы нифедипина или отмена препарата.
Длительность лечения
Не ограничена.
Особые категории пациентов
Дети
Безопасность и эффективность лечения Нифекардом ХЛ детей в возрасте до 18 лет не установлена.
Пожилые пациенты
У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Для приема внутрь.
Таблетки глотают целиком, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи, всегда в одно и то же время суток, желательно утром. Таблетки Нифекард ХЛ следует глотать целиком; их не допускается разламывать, разжевывать или измельчать.
Нифекард ХЛ не следует принимать одновременно с грейпфрутовым соком.
Ниже приведены нежелательные реакции на лекарственное средство (НРЛС), наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых исследованиях нифедипина (база данных клинических исследований (нифедипин n = 2661; плацебо n = 1486; по состоянию на 22 февраля 2006 года) и исследования ACTION (нифедипин n = 3825; плацебо n = 3840)). Они распределены по категориям частоты возникновения, разработанным CIOMS III. НРЛС, причисленные к категории «частые», наблюдались с частотой менее 3 %, за исключением отека (9,9 %) и головной боли (3,9 %).
Частота возникновения нежелательных реакций на препараты, в состав которых входит нифедипин, резюмирована далее. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены в порядке снижения их серьезности.
Частота реакций определялась следующим образом:
частые (≥1/100 и <1/10);
нечастые (≥1/1 000 и <1/100);
редкие (≥1/10 000 и <1/1000).
НРЛС, выявленные в рамках текущего надзора после выхода препарата на рынок, и частоту которых определить невозможно, представлены в категории «частота неизвестна».
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: агранулоцитоз, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечастые: аллергическая реакция, аллергический отек/ангионевротический отек (включая отек гортани1).
Редкие: зуд, крапивница, сыпь.
Частота неизвестна: анафилактическая/анафилактоидная реакция.
1 может привести к угрожающему жизни состоянию.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна: гипергликемия.
Психические нарушения
Нечастые: тревожные реакции, нарушения сна.
Нарушения со стороны нервной системы
Частые: головная боль.
Нечастые: вестибулярное головокружение, мигрень, головокружение, тремор.
Редкие: парестезия/дизестезия.
Частота неизвестна: гипестезия, сонливость.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечастые: нарушения зрения.
Частота неизвестна: боль в глазах.
Нарушения со стороны сердца
Нечастые: тахикардия, сильное сердцебиение.
Частота неизвестна: боль в грудной клетке (стенокардия).
Нарушения со стороны сосудов
Частые: отек (включая периферический отек), расширение кровеносных сосудов.
Нечастые: гипотензия, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечастые: носовое кровотечение, заложенность носа.
Частота неизвестна: одышка, отек легких2
2 наблюдался при применении препарата в качестве токолитического средства во время беременности.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: запор.
Нечастые: желудочно-кишечная и абдоминальная боль, тошнота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту.
Редкие: гиперплазия десен.
Частота неизвестна: безоар, дисфагия, обструкция кишечника, язва кишечника, рвота, недостаточность нижнего пищеводного сфинктера.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечастые: преходящее повышение уровня печеночных ферментов.
Частота неизвестна: желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечастые: эритема.
Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, аллергическая реакция фоточувствительности, пальпируемая пурпура.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечастые: мышечные судороги, отечность суставов.
Частота неизвестна: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечастые: полиурия, дизурия
Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния
Частота неизвестна: дистресс-синдром плода.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечастые: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и состояние мест введения препарата
Частые: плохое самочувствие.
Нечастые: неспецифическая боль, озноб.
У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на диализе, по причине вазодилатации может произойти значительное снижение кровяного давления.
При тяжелой интоксикации нифедипином возможны следующие симптомы: нарушение сознания вплоть до комы, падение артериального давления, нарушения сердечного ритма по типу тахикардии или брадикардии, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Основной задачей лечения является выведение действующего вещества препарата и достижение стабильности гемодинамики.
В случае приема внутрь показано промывание желудка, при необходимости в комбинации с промыванием тонкого кишечника, особенно при интоксикации препаратами с замедленным высвобождением.
Нифедипин не выводится при диализе, но рекомендуется использовать плазмаферез (ввиду высокой степени связывания нифедипина с белками плазмы и относительно низкого объема распределения).
Нарушения сердечного ритма по типу брадикардии лечат симптоматически β-симпатомиметиками; угрожающие жизни случаи нарушений сердечного ритма по типу брадикардии требуют постановки временного кардиостимулятора.
Гипотензию при кардиогенном шоке и артериальной вазодилатации следует лечить препаратами кальция (10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата в/в медленно, при необходимости введение можно повторить). В результате этого сывороточный уровень кальция может достичь верхней границы нормальных значений или несколько ее превысить. Если при применении препарата кальция не удалось достичь необходимого повышения артериального давления, дополнительно назначают сосудосуживающие симпатомиметики, такие как допамин или норадреналин. Доза этих лекарственных средств определяется исключительно по достигнутому эффекту.
Из-за опасности перегрузки сердца дополнительную жидкость и объемзаместительные растворы следует вводить с осторожностью.
Лекарственные средства, воздействующие на нифедипин
Метаболизм нифедипина в основном осуществляется посредством изофермента CYP3A4, локализующегося в печени и слизистой оболочке кишечника. Вещества, ингибирующие или индуцирующие данный фермент, могут повлиять как на первое прохождение нифедипина через печень (при пероральном приеме), так и на его клиренс (см. «Особые указания и меры предосторожности при применении»).
Силу и длительность лекарственного взаимодействия следует принимать во внимание при совместном применении нифедипина с нижеследующими лекарственными средствами.
Лекарственные средства, индуцирующие изофермент CYP3A4
Рифампицин является высокоактивным индуктором изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно уменьшается, за счет чего снижается и его эффективность. Поэтому применение нифедипина в комбинации с рифампицином противопоказано (см. «Противопоказания»).
Лекарственные средства, увеличивающие экспозицию нифедипина:
— макролидные антибиотики (напр., эритромицин);
— ингибиторы протеазы ВИЧ (напр., ритонавир);
— азольные противогрибковые средства (напр., кетоконазол);
— флуоксетин;
— нефазодон;
— хинупристин/далфопристин;
— цизаприд;
— вальпроевая кислота;
— циметидин;
— дилтиазем.
При одновременном применении с индукторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 следует контролировать клинический ответ на нифедипин и при необходимости рассмотреть увеличение дозы нифедипина. Если на фоне совместной терапии с этими лекарственными средствами доза нифедипина увеличивалась, то при их отмене следует рассмотреть снижение дозы нифедипина.
Лекарственные средства, снижающие экспозицию нифедипина:
— рифампицин (см. выше);
— фенитоин;
— карбамазепин;
— фенобарбитал.
Влияние нифедипина на другие лекарственные средства
Нифедипин может усиливать гипотензивный эффект сопутствующих антигипертензивных средств.
При одновременном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами за состоянием пациента требуется тщательное наблюдение, поскольку в единичных случаях усугублялась сердечная недостаточность.
Дигоксин. При совместном применении нифедипин может снизить клиренс дигоксина и, следовательно, увеличить его плазменную концентрацию. Поэтому в качестве меры предосторожности необходимо следить за появлением признаков передозировки дигоксина и при необходимости снижать дозу этого гликозида.
Хинидин. При одновременном применении нифедипина и хинидина может наблюдаться снижение концентрации последнего в плазме крови, а после отмены нифедипина в отдельных случаях может отмечаться заметное повышение концентрации хинидина в плазме. Поэтому при назначении или отмене нифедипина рекомендуется контролировать уровень хинидина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу хинидина. Следует тщательно контролировать артериальное давление и при необходимости снижать дозу нифедипина.
Такролимус. Такролимус метаболизируется под действием изофермента CYP3А4 системы цитохрома Р450. Опубликованные данные указывают на то, что при одновременном применении нифедипина и такролимуса дозу последнего в отдельных случаях можно снизить. При одновременном применении обоих лекарственных средств следует контролировать плазменную концентрацию такролимуса и при необходимости рассмотреть снижение его дозы.
Взаимодействие с пищевыми продуктами
Грейпфрутовый сок ингибирует изофермент CYP3A4 системы цитохрома Р450. Одновременный прием приводит к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, усилению гипотензивного эффекта нифедипина. При регулярном употреблении грейпфрутового сока данный эффект может сохраняться еще в течение 3 суток после его последнего употребления. Во время лечения нифедипином следует избегать употребления в пищу грейпфрутов или грейпфрутового сока (см. “Дозы и способ применения”).
Другие виды взаимодействия
Нифедипин может приводить к ложному увеличению спектрофотометрических значений ванилилминдальной кислоты, не оказывая влияния на показатели ВЭЖХ.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Указан на упаковке.
Нельзя принимать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистере. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Лек д.д., Веровшкова 57, Любляна, Словения.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением 30 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 7416/05/10/15/16/19 от 23.12.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 30» на одной стороне; допускаются неровности и шероховатости поверхности.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллозы фталат, триэтилцитрат, гипромеллоза 2910, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением 60 мг: 20 или 30 шт.
Рег. №: 7416/05/10/15/16/19 от 23.12.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением от бледно-коричневато-желтого до бледно-коричневато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной надписью «NDP 60» на одной стороне; допускаются неровности и шероховатости поверхности.
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, лудипресс (смесь лактозы моногидрата, повидона, кросповидона), тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гигипромеллозы фталат, триэтилцитрат, гипромеллоза 2910, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, тальк, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НИФЕКАРД® ХЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 28.03.2013 г.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Ингибирует транспорт внеклеточных ионов кальция через плазматическую мембрану внутрь клеток миокарда и клеток гладкой мускулатуры сосудов, не влияя на концентрацию кальция в плазме крови.
В результате системного расширения артерий и артериол нифедипин уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, АД. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, а также выраженно снижает спазм коронарных артерий. Нифедипин увеличивает снабжение миокарда кислородом, чем и обусловлена его эффективность в лечении стенокардии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (> 90%). Биодоступность составляет примерно 86%.
Нифекард® ХЛ за счет пролонгированного высвобождения активного вещества обеспечивает постепенное контролированное повышение плазменной концентрации нифедипина с выходом на плато примерно через 6 ч после приема первой дозы. После приема последующих доз с интервалом в 24 ч плазменная концентрация поддерживается на уровне плато с минимальными колебаниями.
Связывание нифедипина с белками плазмы зависит от концентрации и варьирует в пределах 92-98%.
Метаболизм и выведение
Нифедипин в значительной степени метаболизируется в печени. Метаболиты неактивны, хорошо растворимы в воде и наряду со следовыми количествами неизмененного нифедипина выводятся с мочой, составляя от 60% до 80% от введенной дозы. Остальная часть нифедипина экскретируется с калом в форме метаболитов, выделяемых с желчью. Фармакокинетика нифедипина мало зависит от степени нарушения функции почек.
При нормальной функции печени и почек T1/2 нифедипина из плазмы составляет от 2 до 5 ч. Большая часть нифедипина выделяется с мочой. Нифедипин практически не выводится гемодиализом и гемосорбцией.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушенной функцией почек или печени связывание с белками может уменьшаться.
У пациентов с циррозом печени T1/2 удлиняется до 7 ч.
Показания к применению
— артериальная гипертензия (длительное лечение);
— ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Реклама
Режим дозирования
Таблетки следует принимать целиком, запивая стаканом воды, желательно за полчаса до завтрака. Таблетки нельзя разламывать, разжевывать или дробить. Нифекард® ХЛ не следует принимать с грейпфрутовым соком
Взрослые: обычная начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии — 1 таб. по 30 или 60 мг ежедневно 1 раз/сут. Если через 1-2 недели желаемый терапевтический эффект не достигнут, дозу можно увеличить до максимальной — 90 мг/сут (принимаемой в 1 прием), в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Фармакокинетика нифедипина меняется с возрастом, поэтому пожилым пациентам могут потребоваться меньшие поддерживающие дозы, нежели молодым.
Пациентам с печеночной недостаточностью следует тщательно контролировать функцию печени; может потребоваться уменьшение дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями следует использовать низкие дозы.
Нифедипин не рекомендуется применять для лечения детей и подростков, поскольку данных по безопасности и эффективности недостаточно.
Если необходимо прекратить лечение Нифекардом ХЛ, дозу препарата снижают постепенно.
Побочные действия
При оценке частоты возникновения побочных реакций используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отек; частота неизвестна — анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия.
Со стороны психики: нечасто — тревожные расстройства, расстройства сна.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, особенно в начале лечения; часто — головокружение; нечасто — тремор, парестезии, синкопальные состояния.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушения зрения (временные).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы; часто — сердцебиение; нечасто — тахикардия, гипотензия; частота неизвестна — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — носовое кровотечение, заложенность носа; частота неизвестна — одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота; нечасто — боль в животе, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, диарея, гиперплазия десен, изменения функциональных проб печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь; очень редко — эксфолиативный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — спазмы мышц, артралгия.
Со стороны мочевыводящей системы: нечасто — дизурия в форме полиурии.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия, обратимая после отмены препарата.
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — апластическая анемия.
Со стороны организма в целом: очень часто — периферические отеки, особенно в начале лечения (выраженность обычно невелика); часто — утомляемость, недомогание; нечасто — озноб, боль в груди.
Противопоказания к применению
— сердечно-сосудистый шок или тяжелая артериальная гипотензия любой этиологии;
— острый инфаркт миокарда в первые 4 недели течения;
— нестабильная стенокардия;
— клинически и гемодинамически значимый аортальный стеноз;
— клинически и гемодинамически значимая обструктивная кардиомиопатия;
— известные нежелательные эффекты после применения дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов;
— одновременное применение рифампицина;
— порфирия;
— первые 20 недель беременности;
— период лактации;
— известная гиперчувствительность к нифедипину или вспомогательным компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Адекватных данных о безопасности применения нифедипина у беременных женщин нет, поэтому его применение при время беременности оправдано только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Препарат противопоказан в первые 20 недель беременности, позже его можно использовать, поскольку он улучшает кровоснабжение матки (кроме периода перед родами, поскольку нифедипин угнетает сокращения матки).
Период лактации
Нифедипин выделяется в грудное молоко. Не известно, оказвает ли это фармакологический эффект на младенца, поэтому в качестве предосторожности грудное вскармливание рекомендуется прекратить, а кормящим матерям препарат не назначать.
Фертильность
В единичных случаях неудача процедуры экстракорпорального оплодотворения может быть связана с нарушением функции спермы из-за обратимых биохимических изменений в головке сперматозоидов, вызванных приемом антагонистов кальция, таких как нифедипин. При повторных неудачах экстракорпорального оплодотворения и отсутствии других объяснений возможной причиной могут оказаться антагонисты кальция, такие как нифедипин.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетика нифедипина меняется с возрастом, поэтому пожилым пациентам могут потребоваться меньшие поддерживающие дозы, нежели молодым.
Применение у детей
Нифедипин не рекомендуется применять для лечения детей и подростков, поскольку данных по безопасности и эффективности недостаточно.
Особые указания
При артериальной гипотензии препарат назначают с осторожностью. Лечение не следует начинать или следует прекратить, если систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.
При выраженной сердечной недостаточности, обусловленной систолической дисфункцией левого желудочка, препарат назначают с осторожностью. У пациентов с фракцией выброса левого желудочка менее 30% применять антагонисты кальциевых каналов не рекомендуется.
Нифедипин не следует назначать при кардиогенном шоке и стенокардии покоя (из-за риска развития инфаркта миокарда).
При тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий прием нифедипина может (хотя и редко) увеличить частоту, тяжесть и продолжительность приступов стенокардии. В таких случаях препарат отменяют. При нестабильной стенокардии нифедипин противопоказан (в любом виде).
При злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии у пациентов, находящихся на гемодиализе, нифедипин назначают с осторожностью, поскольку вазодилатация может привести к резкому снижению АД.
Нифедипин метаболизируется ферментом 3А4 системы цитохрома Р450. Препараты, ингибирующие или индуцирующие этот фермент, могут повлиять как на первое прохождение нифедипина через печень, так и на его клиренс.
Применение нифедипина может привести к ложно завышенным результатам спектрометрических измерений количества ванилилминдальной кислоты в моче, поэтому следует пользоваться другими методами определения.
При тяжелой печеночной недостаточности необходим тщательный контроль состояния пациентов. Иногда требуется снижение дозы.
Назначение Нифекарда ХЛ при сахарном диабете может потребовать коррекции гипогликемической терапии. Пациентам с возможной гипергликемией препарат назначают с осторожностью.
Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с такой редкой наследственной патологией, как первичная лактазная недостаточность, препарат принимать не следует.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность нифедипина у детей до 18 лет не установлены. Применение Нифекарда ХЛ для лечения детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если во время лечения Нифекардом ХЛ возникают головокружение, слабость, сильная усталость и расстройства зрения, необходимо отказаться от вождения транспортных средств и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой интоксикации нифедипином возможны следующие симптомы: угнетение сознания вплоть до комы, резкое снижение АД, аритмии по типу тахикардии или брадикардии, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.
Лечение: основной задачей лечения является устранение токсического вещества и восстановление гемодинамической стабильности. В случае приема внутрь показано интенсивное промывание желудка, возможно в комбинации с промыванием кишечника.Чтобы предотвратить дальнейшее всасывание активного вещества, необходимо максимально полно удалить нифедипин, в т.ч. и из кишечника, особенно при интоксикации препаратами с замедленным высвобождением. Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция способны снижать активность мускулатуры кишечника вплоть до атонии. Нифедипин не удаляется диализом, но рекомендуется использовать плазмаферез (ввиду высокой степени связывания нифедипина с белками плазмы и относительно низкого объема распределения). Брадиаритмии лечат симптоматически атропином и/или бета-симпатомиметиками; угрожающие случаи брадиаритмии требуют постановки временного кардиостимулятора. Гипотензию при кардиогенном шоке и артериальную вазодилатацию следует лечить препаратами кальция (глюконат кальция 1-2 г в/в), допамином (до 25 мкг/кг/мин), добутамином (до 15 мкг/кг/мин), адреналином или норадреналином. Дозы этих препаратов определяют только по достигаемому эффекту. Концентрация кальция в сыворотке должна быть на ВГН или чуть выше. Из-за опасности перегрузки сердца объемом жидкость следует вводить с осторожностью, под контролем гемодинамики.
Лекарственное взаимодействие
Метаболизм нифедипина в основном осуществляется посредством изофермента 3A4 цитохрома Р450 (CYP3A4). Вещества, ингибирующие или индуцирующие этот фермент, могут повлиять как на «первое прохождение» нифедипина через печень, так и на его клиренс.
Вещества, индуцирующие CYP3A4
Рифампицин является высокоактивным индуктором CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, не позволяя достичь эффективной концентрации нифедипина в крови.
Фенитоин индуцирует фермент CYP3A4. Этот препарат может снизить биодоступность и эффективность нифедипина.
Вещества, ингибирующие CYP3A4
Одновременное применение известных ингибиторов фермента CYP3A4 приводит к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови. Следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
Грейпфрутовый сок ингибирует фермент CYP3A4. Одновременный прием препарата с грейпфрутовым соком приводит к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови в связи с угнетением метаболизма при «первом прохождении» через печень. Увеличение биодоступности нифедипина у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией или со стабильной стенокардией напряжения чревато ишемическими осложнениями (сердечный приступ, нестабильная стенокардия). Пить грейпфрутовый сок во время лечения нифедипином нежелательно.
Другие ингибиторы CYP3A4 — циметидин; хинупристин, далфопристин; макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин); флуоксетин, нефазодон; вальпроевая кислота; ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир); производные азола (кетоконазол, итраконазол и флуконазол): при одновременном применении нифедипина с этими препаратами следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нифедипина.
Другие взаимодействия нифедипина
Нифедипин может замедлить метаболизм фенитоина и способствовать проявлению его токсичности. При назначении нифедипина на фоне терапии фенитоином рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови.
Гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться при совместном применении с другими антигипертензивными препаратами. При одновременном применении нифедипина с бета-адреноблокаторами у пациентов со слабой систолической функцией левого желудочка возможно развитие выраженной сердечной недостаточности.
При сочетании нифедипина с нитратами необходимо учитывать взаимоусиление их активности (синергизм).
Дилтиазем уменьшает клиренс нифедипина. Может потребоваться снижение дозы нифедипина.
При одновременном назначении цефалоспоринов (например, цефиксима) и нифедипина наблюдалось увеличение концентрации цефалоспоринов в плазме крови.
При одновременном применении нифедипин может снизить концентрацию хинидина в плазме крови на 50%, поэтому при назначении или отмене нифедипина на фоне лечения хинидином рекомендуется проводить коррекцию дозы хинидина.
При одновременном применении нифедипин может увеличить плазменную концентрацию дигоксина, поэтому ее следует контролировать и при необходимости корректировать дозу дигоксина.
Нифедипин увеличивает плазменную концентрацию теофиллина при одновременном применении.
При одновременном применении с нифедипином следует контролировать плазменную концентрацию такролимуса и при необходимости снижать его дозу.
Одновременное применение циклоспорина может увеличивать уровни нифедипина в плазме.
Одновременное применение нифедипина и фентанила может спровоцировать тяжелую артериальную гипотензию, поэтому рекомендуется отменить нифедипин не позднее чем за 36 ч до введения фентанила.
Препараты, не взаимодействующие с нифедипином
Ацетилсалициловая кислота, беназеприл, кандесартан, дебризохин, доксазозин, ирбесартан, омепразол, орлистат, пантопразол, ранитидин, розиглитазон, триамтерен/гидрохлоротиазид не влияют на фармакокинетику нифедипина при одновременном применении.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь
220123 Минск, В.Хоружей ул. 32а
Тел.: (375-17) 237-45-26
Импортер:
Общество с ограниченной ответственностью «ИСКАМЕД», 220036, г.Минск, ул.К.Либкнехта, д.70, пом.6;
Торгово-производственное республиканское унитарное предприятие «БЕЛФАРМАЦИЯ», 220005, РБ,г.Минск ул. В.Хоружей, 11;
Общество с ограниченной ответственностью»ВитФармМаркет», 210004 г.Витебск ул.5-я Кооперативная, 8;
ИООО «Интерфармакс», Республика Беларусь, 223028, Минская область, Минский район, Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул. Звездная, 19А-5, пом. 5-2;
Общество с дополнительной ответственностью «Фармин», 220125 г.Минск,пр-т Независимости,177,пом.62;
[x] Закрытое акционерное общество «УНИФАРМ», 223060, Минский район, Новодворский с/совет, 40-1, каб. 36, район деревни Большое Стиклево;
[x] Общество с дополнительной ответственностью «ТИШАС», 220028 РБ,г.Минск,ул.Маяковского, д.144,помещ.7;
[x] Общество с дополнительной ответственностью «Фармин», 220125 г.Минск,пр-т Независимости,177,пом.62;
ИООО «Интерфармакс», Республика Беларусь, 223028, Минская область, Минский район, Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул. Звездная, 19А-5, пом. 5-2;
[x] ООО «НОВА-ФАРМ», РБ, 223028, Минская обл., Минский р-н, Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул.Звездная, д.19А, пом.101;
[x] Торгово-производственное республиканское унитарное предприятие «БЕЛФАРМАЦИЯ», 220005, РБ,г.Минск ул. В.Хоружей, 11;
Общество с дополнительной ответственностью «ТИШАС», 220028 РБ,г.Минск,ул.Маяковского, д.144,помещ.7;
ООО «НОВА-ФАРМ», РБ, 223028, Минская обл., Минский р-н, Ждановичский с/с, аг. Ждановичи, ул.Звездная, д.19А, пом.101;
Общество с ограниченной ответственностью КОМФАРМ, 220131 г.Минск, ул.Сосновый Бор,4, ком.1;
Общество с ограниченной ответственностью»ВитФармМаркет», 210004 г.Витебск ул.5-я Кооперативная, 8;
Закрытое акционерное общество «УНИФАРМ», 223060, Минский район, Новодворский с/совет, 40-1, каб. 36, район деревни Большое Стиклево;
Общество с ограниченной ответственностью «ИСКАМЕД», 220036, г.Минск, ул.К.Либкнехта, д.70, пом.6;
[x] Общество с ограниченной ответственностью КОМФАРМ, 220131 г.Минск, ул.Сосновый Бор,4, ком.1
Фармакологическое действие:
Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию. Время наступления эффекта: 20 мин — при пероральном приеме, 5 мин — при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч — для таблеток и капсул, 12-24 ч — для пролонгированных форм.
Показания:
Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов); артериальная гипертензия (в т.ч. вазоренальная), купирование гипертонического криза; болезнь и синдром Рейно; спазм коронарных артерий (в ходе диагностических или терапевтических вмешательств — чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика, реканализация сосудов или аортокоронарное шунтирование); дифференциальная диагностика между функциональным и органическим стенозом коронарных артерий; гипертензия в «малом» круге кровообращения.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, ГОКМП, выраженная брадикардия или тахикардия, СССУ, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, непроходимость ЖКТ (для форм с замедленным высвобождением), печеночная недостаточность, почечная недостаточность (особенно больные, находящиеся на гемодиализе, — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения АД), пожилой возраст, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).
Побочные действия:
Со стороны ССС: тахикардия, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), чрезмерное снижение АД (редко), обморок, развитие или усугубление СН (чаще усугубление уже имевшейся). У некоторых пациентов (особенно с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) в начале лечения или при увеличении дозы возможно появление приступов стенокардии, вплоть до развития инфаркта миокарда (требует отмены препарата). Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, астения, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко — гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз). Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отечность суставов, миалгия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Аллергические реакции: редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит. Местные реакции: жжение в месте в/в введения. Прочие: редко — нарушения зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax в плазме), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), галакторея, гипергликемия, отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД — в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН — в/в введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за концентрацией в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ неэффективен.
Особые указания:
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление явлений СН. Не рекомендуется одновременно проводить в/в терапию блокаторами бета-адренорецепторов и внутрикоронарное введение нифедипина. Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку больной может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно). С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Снижает концентрацию хинидина в плазме. Повышает концентрацию дигоксина в плазме, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и концентрацию дигоксина в плазме. Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. Выраженность снижения АД усиливают др. гипотензивные ЛС, нитраты, циметидин (подавление метаболизма; ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК), ингаляционные анестетики, диуретики и трициклические антидепрессанты. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержка Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Может вытеснять из связи с белками ЛС, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные ЛС, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме. Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. В инфузионном растворе нифедипина в качестве растворителя используют этанол, что необходимо учитывать при сочетании с ЛС, с ним несовместимыми. Недопустимо внутрикоронарное введение нифедипина одновременно с др. ЛС.
Информация о внешнем виде, цвете товара, комплекте поставки и технических характеристиках носит справочный характер и основывается на последних доступных к моменту публикации сведениях.
Состав
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, включают в свой состав активный компонент нифедипин.
Дополнительные составляющие: натрия лаурилсульфат, повидон, гипромеллоза, лудипресс, магния гидросиликат и стеарат.
Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы фталата, триэтилцитрата, титана диоксид, гипромеллозы, макрогола, магния гидросиликата, красителя железа оксид желтого.
Форма выпуска
Выпускается Нифекард ХЛ в форме таблеток контролирующего высвобождения, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием 30 и 60 мг активного вещества.
Таблетки расфасованы по 10 штук в блистеры, по 2 или 3 блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Для препарата характерно гипотензивное и антиангинальное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нифедипин ХЛ является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина. Для препарата характерен антиангинальный и гипотензивный эффект. При этом уменьшается течение внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Высокие дозы способны ингибировать высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Также сокращается численность функционирующих каналов, не влияя на временной период их активации, восстановления и инактивации.
Кроме того, отмечено разобщение процессов сокращения и возбуждения в миокарде, которые опосредуют тропомиозин и тропонин, в гладких сосудистых мышцах, опосредуемых кальмодулином. Терапевтические дозы препарата позволяют нормализовать трансмембранный ток ионов кальция, повреждённый из-за различных патологических состояний, например, артериальной гипертонии. При этом не оказывается влияние на тонус вен. Усиливается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение в ишемизированных зонах миокарда, не допуская развития феномена обкрадывания, активируется функционирование коллатералей и так далее.
Для препарата характерно замедленное высвобождение основного компонента, обеспечивающее его постепенное контролируемое повышение плазменных концентраций, что отмечается примерно спустя 6 ч и поддерживается на протяжении 24 ч. Внутри организма вещество быстро и полноценно всасывается, связываясь с белками плазмы крови. Метаболизм происходит в составе печени, образуя неактивные метаболиты. Выведение из организма происходит преимущественно с почками и незначительная часть – с желчью.
Активное вещество проникает сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и выделяется в составе грудного молока.
Кумулятивного эффекта не отмечено. Длительный приём может вызвать развитие толерантности к Нифекарду.
Показания к применению
Нифекард XL назначается при лечении:
- артериальной гипертензии;
- ИБС: стабильной стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии.
Противопоказания к применению
Приём препарата не рекомендован при:
- повышенной чувствительности к нифедипину и прочим компонентам;
- выраженной артериальной гипотензии и стенозе аортального клапана;
- хронической сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, остром периоде инфаркта миокарда;
- лактации, I триместре беременности.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с выраженным стенозом митрального клапана или устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, тахикардией, нестабильной стенокардией, синдромом слабости синусового узла, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда и левожелудочковой недостаточностью и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Нифекардом могут развиваться побочные эффекты, затрагивающие различные органы и системы, например, сердечно-сосудистую, нервную, пищеварительную, мочевыделительную. Возможны нарушения в работе органов кроветворения, опорно-двигательного аппарата и так далее.
Поэтому пациентов могут беспокоить такие негативные проявления как: бессимптомное понижение давления, гиперемия, тахикардия, аритмия, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, сухость во рту, диспепсия, анемия, тромбоцитопения, артрит и прочее.
Также не исключено развитие аллергических реакций и общих симптомов непереносимости препарата.
Инструкция по применению Нифекард ХЛ (Способ и дозировка)
Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, запивая водой. Режим дозирования для каждого конкретного случая и вида заболевания устанавливается индивидуально.
Как указывает инструкция на Нифекард ХЛ 60 мг или 30 мг, принимать препарат нужно раз в сутки. Обычно начинают лечение с минимальной суточной дозировки 30 мг. При необходимости выполняется коррекция с соблюдением интервала 7–14 дней.
Максимально допустимое суточное дозирование составляет 90 мг.
Передозировка
В случаях передозировки возможно развитие таких симптомов, как: периферическая вазодилатация и сильная артериальная гипотензия, сопровождаемая головной болью, гиперемией кожи лица, угнетением функционирования синусового узла, брадикардией, тахикардией, брадиаритмией.
Тяжёлое отравление способно привести к потере сознания, коме.
При этом выполняются стандартные процедуры, направленные на выведение основного вещества из организма, например, промывают желудок, назначают Активированный уголь. Также восстанавливают стабильные показатели гемодинамики, контролируют сердечную деятельность, работу выделительной системы и лёгких. Гемодиализ будет неэффективным, а в качестве антидота используют препараты кальция.
Взаимодействие
Комбинированная терапия с другими гипотензивными средствами, диуретиками, нитратами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, Ранитидином, трициклическими антидепрессантами может привести к снижению давления.
Сочетание с Хинидином снижает его концентрацию в плазме крови. При одновременном лечении Дигоксином и Теофиллином, наоборот, повышается их плазменную концентрацию.
Индукторы микросомальных ферментов печени, например, Рифампицин, могут снизить концентрацию нифедипина. Нитраты способны усилить тахикардию, а симпатомиметики, препараты кальция, эстрогены – снизить гипотензивный эффект.
Установлено, что нифедипин вытесняет из связи с белками другие препараты, обладающие высокой степенью связывания: антикоагулянты, производные Индандиона и Кумарина, противосудорожные средства, Хинин, Сульфинпиразон, салицилаты, что приводит к повышению их концентрации в составе плазмы крови.
При сочетании нифедипина и Винкристина затормаживается его выведение из организма, возможно усиление побочных действий.
Не исключено усиление токсических эффектов препаратов лития, что выражается: тошнотой, рвотой, диареей, атаксией, тремором, шумом в ушах.
Одновременное назначение цефалоспоринов, к примеру, Цефиксима, значительно повышает его биологическую доступность.
Грейпфрутовый сок может подавлять метаболизм нифедипина, по этой причине в период лечения его употреблять не рекомендуется.
Условия продажи
Таблетки Нифекард отпускаются по рецепту.
Условия хранения
Препарат нужно хранить в сухом, прохладном месте, недоступном детям.
Срок годности
3 года.
Аналоги Нифекарда
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Нифекарда представлены препаратами: Адалат, Занифед, Кальцигар Ретард, Кордафен, Кордафлекс.
Алкоголь
В период лечения употребление этанола не рекомендовано, так как это может усилить развитие побочных эффектов.
Отзывы о Нифекарде
В большинстве случаев отзывы о Нифекарде встречаются на различных медицинских форумах, где можно проконсультироваться относительно назначения и действия лекарств. При этом мнение о данном препарате, как у пациентов, так и специалистов, достаточно положительное.
Специалисты сообщают, что Нифекард обладает формой с медленным высвобождением основного компонента, что обуславливает его эффективность. Многим пациентам с гипертензией он помогает контролировать давление и улучшить работу сердца.
Часто встречаются вопросы пациентов, связанные с длительностью лечения, так как обычно Нифекард принимают достаточно долго.
Специалисты отвечают, что если терапевтическая схема выбрана правильно, то препарат действительно принимают неопределённо долгое время, практически всю жизнь. Однако периодически необходимо контролировать функции организма.
Таким образом, главное в лечении — грамотно подобранная схема. Поэтому принимать Нифекард можно строго по назначению врача, что обеспечит быструю и эффективную терапию.
Цена Нифекарда, где купить
Цена Нифекарда 30мг за 30 штук составляет 190-230 рублей.
Стоимость Нифекарда 60 мг за 30 штук варьируется в пределах 260-300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Нифекард ХЛ таблетки п/о плён. с пролонг. высвобожд. 30мг 60штLek d.d.
-
Нифекард ХЛ таблетки п/о с пролонг. высвобожд. 30мг 30штLek d.d.
показать еще