Нимесил® (Nimesil)
💊 Состав препарата Нимесил®
✅ Применение препарата Нимесил®
Описание активных компонентов препарата
Нимесил®
(Nimesil)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Нимесил® |
Таб. шипучие 100 мг: 10 шт. рег. №: ЛП-004523 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нимесил®
Таблетки шипучие бледно-желтого цвета с белыми вкраплениями, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с характерным запахом; внешний вид суспензии — от белого до бледно-желтого цвета, с опалесценцией, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерилкаприлокапрат.
10 шт. — тубы полипропиленовые (1) — пачки картонные.
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Показания активных веществ препарата
Нимесил®
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.
Прочие: редко — недомогание, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет (для суспензии — детский возраст до 2 лет); беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Нимесулид
(АВВА РУС, Россия)
Все аналоги
Нимесил — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004523
Торговое наименование препарата
Нимесил®
Международное непатентованное наименование
Нимесулид
Лекарственная форма
таблетки шипучие
Состав
Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, сорбитол, калия карбонат, ароматизатор апельсиновый, натрия сахаринат, эмульсия симетикона 30% (сухая масса), натрия лаурилсульфат, макрогола-6-глицерил каприлокапрат.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской, бледно-желтого цвета с белыми вкраплениями, с характерным запахом.
Внешний вид суспензии
Суспензия от белого до бледно-желтого цвета, с опалесценцией, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ
M01AX
Фармакодинамика:
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика:
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 20 — 35 мг-ч/л. Связь с белками плазмы крови до 97,5%.
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы). В метаболизированном виде с калом выводится около 29%. Только 1-3% нимесулида выводится в неизмененном виде.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,2-6 ч.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания:
— Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
— первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
— гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая нимесулид;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
— состояние после аортокоронарного шунтирования;
— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
— подозрение на острую хирургическую патологию;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
— тяжелые нарушения свертывания крови;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
— подтвержденная гиперкалиемия;
— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность и период грудного вскармливания;
— алкоголизм, наркотическая зависимость;
— наследственная непереносимость фруктозы.
С осторожностью:
Тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа; острая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacterpylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания (см. раздел «Особые указания»).
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Беременность и лактация:
Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона, и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек у плода, которая может прогрессировать до почечной недостаточности и приводить к олигогидроамниону, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, свидетельствуют о возможном увеличении риска самопроизвольного аборта, риска возникновения порока сердца и гастрошизиса при применении на ранних сроках беременности средств, блокирующих синтез простагландинов. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы увеличивается примерно с 1% до 1,5%. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
Данных о проникновении нимесулида в грудное молоко не имеется.
Применение препарата Нимесил® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.
Способ применения и дозы:
Внутрь. Рекомендуется принимать после еды. Таблетку растворить в стакане воды комнатной температуры (образуется суспензия белого или бледно-желтого цвета), полученный раствор сразу выпить.
Приготовленный раствор хранению не подлежит.
Препарат Нимесил® применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1 таблетке (100 мг нимесулида) два раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) препарат Нимесил® противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение препарата Нимесил® у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.
Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом Нимесил® — 15 дней.
Побочные эффекты:
Частота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;
Редко: эритема, дерматит;
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения психики
Редко: тревожность, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: артериальная гипертензия;
Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, приливы крови к лицу.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота, рвота;
Нечасто: запор, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности печеночных ферментов;
Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия, гематурия;
Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, задержка мочеиспускания.
Лабораторные и инструментальные данные:
Редко: гиперкалиемия.
Общие расстройства
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание, астения;
Очень редко: гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Взаимодействие:
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС):
Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина CSSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. При невозможности отмены комбинированной терапии необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики
НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид при одновременном применении с фуросемидом транзиторно снижает выведение ионов натрия и в меньшей степени — выведение калия; снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) при одновременном применении с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и лекарственных средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее снижение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а показатели почечной функции следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином, варфарином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови может повышаться и, соответственно, может увеличиться выраженность токсических эффектов.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8 — 12 сут после отмены мифепристона.
Исследования invitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания:
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении у пациента на фоне применения препарата Нимесил® симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, отклонение от нормальных значений результатов «печеночных проб») следует немедленно прекратить применение препарата Нимесил® и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Нимесил® у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения препарата Нимесил® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Нимесил® следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Сообщалось о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или прободений язв, способных представлять угрозу жизни пациента, на фоне приема всех НПВП на протяжении всего периода лечения — как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы или прободения язвы повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Нимесил® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесил®, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Препарат может вызывать задержку жидкости в организме.
У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, с застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, почечной недостаточностью, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат Нимесил® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил® необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Препарат Нимесил® содержит сорбитол (сорбит), поэтому его применение у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы противопоказано.
При возникновении признаков лихорадки или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Нимесил® прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил® для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. Наибольший риск развития кожных реакций у пациентов возникает в начале терапии. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил® следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Влияние препарата Нимесил® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Тем не менее, при возникновении головной боли, головокружения или сонливости после приема препарата Нимесил® следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки шипучие, 100 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в полипропиленовую тубу, укупоренную крышкой из полиэтилена низкой плотности, содержащей силикагель.
По 1 тубе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С в плотно закрытой тубе.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
После первого вскрытия тубы — 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Е-Фарма Тренто С.п.А., Frazione Ravina — Via Provina, 2 — 38123 Trento (TN), Italy, Италия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ
Купить Нимесил в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/2 г: пак. 30 шт.
Рег. №: 3912/99/04/09/15/18/21 от 20.12.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого, зернистого порошка, имеющего апельсиновый запах; после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.
| 1 пак. (2 г) | |
| нимесулид | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза 1805 мг, ароматизатор «Апельсин», лимонная кислота безводная, мальтодекстрин, макрогола цетостеариловый эфир.
2 г — Пакетики из комбинированного материала (30) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата НИМЕСИЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.04.2012 г.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После приема однократной дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых Cmax в плазме достигается через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг ч/л. При приеме нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки на протяжении 7 дней не было отмечено никаких различий фармакокинетических свойств.
До 97.5% нимесулида связывается с белками плазмы.
Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Поэтому, в случаях совместного применения нимесулида с медикаментами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможное возникновение лекарственных взаимодействий. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси-производное нимесулида. Время до обнаружения данного метаболита в циркулирующей крови мало (около 0.8 ч), но величина его образования невелика и значительно меньше, чем величина абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме. Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. T1/2 составляет от 3.2 до 6 ч.
Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% от принятой дозы). Лишь 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Приблизительно 29% от принятой дозы выделяется в метаболизированном виде с калом.
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении одноразовых и многократных/повторных доз.
В кратковременном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не больше, чем концентрация у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических значений, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, принимавших нимесулид. Повторный прием препарата не приводил к аккумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Показания к применению
— лечение острых болей;
— лечение первичной дисменореи.
Нимесулид следует назначать только в качестве препарата второй линии.
Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех видов риска для конкретного пациента.
Реклама
Режим дозирования
Для того, чтобы свести к минимуму нежелательные побочные эффекты следует принимать минимальную эффективную дозу при наименьшей длительности лечения.
Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.
Взрослые пациенты: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут после приема пищи.
Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в корректировке суточной дозы нет.
Дети (до 12 лет): для данной категории пациентов назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано.
Подростки (от 12 до 18 лет): на основании фармакокинетического профиля у взрослых и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение Нимесила® противопоказано.
Пациенты с печеночной недостаточностью: Нимесил® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Нежелательные эффекты терапии могут быть снижены путем назначения наименьшей эффективной дозы препарата на протяжении как можно более короткого времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания.
Способ применения
Содержимое пакетика растворить в стакане негазированной воды. Перемешать до получения суспензии оранжевого цвета. Суспензию следует выпить сразу после перемешивания.
Побочные действия
Чаще всего при лечении НПВП побочные эффекты наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения желудочно-кишечного тракта, иногда угрожающего жизни, особенно, у пожилых людей. Сообщалось о следующих побочных явлениях после применения препарата: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боли в животе, дегтеобразный стул, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты.
Сообщалось о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакции на лечение нестероидными противовоспалительными препаратами.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на НПВП, сопровождающихся образованием волдырей, в том числе, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты (особенно, в высоких дозах и при длительном применении), могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Перечисленные ниже побочные эффекты основаны на данных, полученных из контролируемых клинических исследований* (приблизительно 7800 пациентов) и из постмаркетинговых исследований. Частота случаев классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), не известно (невозможно оценить на основании доступных данных).
Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем: редко — анемия*, эозинофилия*; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Расстройства иммунной системы: редко — повышенная чувствительность*; очень редко — анафилаксия.
Расстройства метаболизма и питания: редко — гиперкалиемия *.
Психиатрические расстройства: редко — чувство страха*, нервозность*, ночные кошмарные сновидения*.
Нарушения со стороны нервной системы: иногда — головокружение *; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органов зрения: редко — нечеткое зрение*.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтного аппарата: очень редко – вертиго.
Заболевания сердца: редко — тахикардия*.
Сосудистые нарушения: иногда — артериальная гипертензия*; редко — геморрагия*, лабильность артериального давления*, «Приливы»*.
Нарушения со стороны дыхательных путей: иногда — одышка*; очень редко – астма, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея*, тошнота*, рвота*; иногда — запор *, метеоризм *, гастрит *; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-п. кишки, язва и перфорация желудка.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Патология кожи и подкожной клетчатки: иногда — зуд*, сыпь*, повышенная потливость*; редко — эритема*, дерматит*; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы: редко — дизурия*, гематурия*, задержка мочеиспускания*; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения и местные реакции на препарат: иногда — отек*; редко — недомогание *, астения *; очень редко – гипотермия.
Лабораторные анализы: часто — повышение уровня печеночных ферментов *.
* частота основывается на результатах клинических испытаний
Противопоказания к применению
— известная повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата;
— реакции гиперчувствительности (например, бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе;
— гепатоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
— сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью;
— алкоголизм, наркозависимость;
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, в т.ч. в анамнезе;
— язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в т.ч. в анамнезе;
— наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
— тяжелые нарушения свертывания крови;
— тяжелая сердечная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— симптомы простуды или гриппа;
— детский возраст до 12 лет;
— назначение препарата противопоказано в третьем триместре беременности и в период кормления грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск аномалии сердечнососудистой системы повысился менее чем с 1% примерно до 1.5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
У животных назначение ингибитора синтеза простагландина привело к увеличению до- и постимплантационной потере и увеличению эмбриональной смертности. Кроме того, были получены данные о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития плода, в том числе, сердечно-сосудистой системы.
Не следует принимать нимесулид во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата женщинами, пытающимися забеременеть, либо в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина:
— могут привести к развитию у плода: пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии); дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
— у матери и плода в конце беременности возможно: увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата; подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, предпринимающим попытки забеременеть. Для женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности, или проходящих исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Исследования, проведенные на кроликах, выявили атипичные токсические эффекты нимесулид-содержащих препаратов а на функцию воспроизведения, однако результаты, подтверждающие токсическое действие у беременных женщин, принимавших медикамент, отсутствуют. В связи с этим степень потенциальной угрозы у человека не определена и прием препарата в первые шесть месяцев беременности не рекомендован.
На данный момент не известно, выделяется ли нимесулид в материнское молоко. Нимесил противопоказан для применения у кормящих матерей.
Применение при нарушениях функции почек
На основании фармакокинетических данных нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин), в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение Нимесила® противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента.
Применение у детей
Детям до 12 лет назначение нимесулид-содержащих лекарственных препаратов противопоказано.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при наименьшей длительности, необходимой для контроля симптомов заболевания, а также риски со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, ниже).
При отсутствии улучшения симптоматики терапию препаратом следует отменить.
Сообщается о редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, об очень редких случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих лекарственных препаратов. Пациенты, ощущающие симптомы, похожие на симптомы поражения печени во время лечения препаратом Нимесил® (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или пациенты, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны отменить лечение препаратом. Повторное назначение нимесулида таким пациентам противопоказано. Сообщается о поражении печени, в большинстве случаев обратимом, после кратковременного воздействия препарата.
Во время лечения Нимесилом® пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков. Следует избегать сопутствующего применения Нимесила® и других НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
Пациенты, получавшие нимесулид и у которых развились симптомы, похожие на грипп или простуду, должны отменить лечение препаратом.
Пациенты пожилого возраста:
У пациентов пожилого возраста повышена частота неблагоприятных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, частота желудочно-кишечных кровотечений и прободения, что может быть смертельно опасным для пациента.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы:
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы могут угрожать жизни пациента, если в истории болезни имеются записи о возникновении подобных проблем при приеме любых нестероидных противовоспалительных препаратов во время лечения (независимо от прошедшего времени), с наличием или без наличия опасных симптомов, либо наличия в анамнезе серьезных нарушений желудочно-кишечного тракта.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата, у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно, осложненной кровоизлиянием или прободением, а также у пожилых пациентов. Для этих пациентов лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают сопутствующие низкие дозы аспирина или других препаратов, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты с токсическим поражением желудочно-кишечного тракта, особенно, пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта (особенно, о желудочно-кишечных кровотечениях). Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Пациенты, принимающие сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как аспирин, должны быть информированы о необходимости соблюдения осторожности при приеме препарата.
В случае возникновения у пациентов, получающих препарат Нимесил®, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует отменить.
НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем:
Пациентам с артериальной гипертензией и/или слабой/умеренной острой сердечной недостаточностью в анамнезе, а также пациентам с возникновением задержки жидкости в организме и отеков как реакции на применение терапии НПВП, требуется соответствующий контроль состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые нестероидные противовоспалительные препараты, особенно, в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферийных артерий и/или цереброваскулярным заболеванием, нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью Нимесил® следует применять с осторожностью, поскольку препарат может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение следует отменить.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, ухудшению функции почек, печени и сердца. Поэтому целесообразен надлежащий клинический контроль.
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациента с геморрагическим диатезом. Однако Нимесил® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Нимесил® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.
Нимесил® содержит сахарозу. Данный препарат не должен назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по воздействию нимесулид-содеражащего препарата на способность к вождению транспортных средств и управлению машинами и механизмами не проводились. Несмотря на это, пациенты, испытывающие головную боль, головокружение или сонливость после приема Нимесила®, не должны управлять транспортным средством, машинами или механизмами.
Передозировка
Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.
В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97.5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 ч после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия:
Кортикостероиды: повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs): увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II:
НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с ухудшенной функцией почек (например, у обезвоженных или пожилых пациентов) совместное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов принимающих
Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов.
Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида на выведение натрия, в меньшей степени, на выведение калия, и снижал диуретический ответ.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и Нимесила® требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функции.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесила® пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.
Были проведены исследования in vivo с цель выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесилом® лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или менее чем через 24 ч после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Эффекты других препаратов на нимесулид:
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Контакты для обращений
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ, представительство, (Германия)
Представительство в Республике Беларусь
АО «Berlin-Chemie AG»
220004 Минск, Замковая ул. 27, пом. 9, эт. 2
Тел.: (375-17) 306-05-09
Факс: (375-17) 306-05-10
Инструкция
На
1 пакетик:
Действующее вещество:
Нимесулид
— 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Макрогола
цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый
ароматизатор.
Всасывание
Нимесулид
хорошо всасывается при приеме внутрь.
Максимальная
концентрация в плазме крови (Cmax)
после перорального приема однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг
у взрослых, достигается в среднем через 2–3 ч
и составляет 3–4 мг/л.
Площадь под кривой «концентрация‑время» (AUC) — 20–35 мг/ч/л.
Указанные значения и значения соответствующих показателей, полученные на фоне
приема нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки в течение
7 дней, не имеют статистически значимой разницы.
Связь
с белками плазмы крови — до 97,5%.
Метаболизм и выведение
Нимесулид
активно метаболизируется в печени различными путями, в т. ч. с участием
изофермента цитохрома P450
(CYP)2С9. Поэтому в случаях одновременного применения нимесулида с
лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии изофермента
цитохрома P450
(CYP)2С9, следует учитывать возможность возникновения лекарственного
взаимодействия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными
средствами»).
Основным
метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное
нимесулида. Данный метаболит обнаруживается в плазме крови через короткое время
после приема препарата (приблизительно через 0,8 ч),
однако константа скорости его образования низкая (значительно ниже, чем
константа скорости всасывания нимесулида). Гидроксинимесулид является
единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови. Данный метаболит почти
полностью присутствует в связанном виде.
Период
полувыведения (T1/2)
составляет 3,2–6 ч.
Нимесулид
выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы; при
этом 1–3% нимесулида выводится в неизмененном виде). Гидроксинимесулид,
основной метаболит, обнаруживается исключительно в виде глюкуроната.
Приблизительно 29% от принятого количества выводится в метаболизированном виде
через кишечник.
Фармакокинетический
профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении
однократных и повторных доз.
В
краткосрочном исследовании, проведенном у
пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести
(клиренс креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax
нимесулида и его основного метаболита в плазме крови были не выше, чем у здоровых
добровольцев. Значения показателей AUC и периода полувыведения (T1/2)
у пациентов с почечной недостаточностью были на 50% выше, но всегда находились
в диапазоне фармакокинетических показателей, наблюдаемых у здоровых
добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к
кумуляции нимесулида.
Нимесулид
противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел
«Противопоказания»).
Нимесулид
— нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий
противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, которое
обусловлено ингибированием фермента циклооксигеназы, участвующего в синтезе
простагландинов. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом
ингибирует циклооксигеназу‑2 (ЦОГ‑2), тормозит синтез
простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее
воздействие на циклооксигеназу‑1 (ЦОГ‑1).
Побочные эффекты, выявленные при
проведении контролируемых клинических исследований* (около 7800 пациентов)
и постмаркетинговых исследований, приведены ниже в соответствии со следующей
классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10),
нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень
редко (<1/10000), включая отдельные
сообщения.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение
некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может
сопровождаться незначительным повышением риска развития артериальных тромбозов
(например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особые указания»).
Имеются
сообщения о развитии отеков, повышении артериального давления и развитии
сердечной недостаточности на фоне применения НПВП. В очень редких случаях
сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса‑Джонсона и
токсический эпидермальный некролиз. Наиболее часто наблюдаются нежелательные
явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или
желудочно‑кишечного кровотечения, в некоторых случаях представляющих
угрозу для жизни, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые
указания»). По имеющимся данным, на фоне применения препаратов, содержащих
нимесулид, могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия,
боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и
болезни Крона (см. раздел «Особые указания»). Реже наблюдались гастриты.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: анемия*,
эозинофилия*, геморрагии;
Очень редко:
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени
кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции
гиперчувствительности*;
Очень редко:
анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко:
гиперкалиемия*.
Нарушения психики
Редко: чувство
страха*, нервозность*, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто:
головокружение*, ощущение оглушенности;
Очень редко:
головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость
зрения*;
Очень редко:
нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко:
вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия*.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: повышение
артериального давления*;
Редко: геморрагии*,
лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной
клетки и средостения
Нечасто: одышка*;
Очень редко:
астма, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта
Часто: диарея*,
тошнота*, рвота*;
Нечасто: запор*,
метеоризм*, желудочно‑кишечное кровотечение, язва и/или перфорация
желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко:
гастрит*, боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение
уровня «печеночных» ферментов*;
Очень редко:
гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы),
желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: кожный зуд*,
кожная сыпь*, повышенное потоотделение;
Редко: эритема*,
дерматит*;
Очень редко:
крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром
Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Редко: дизурия*,
гематурия*;
Очень редко:
задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный
нефрит.
Нарушения общего характера
Нечасто: отеки*;
Редко: недомогание*,
астения*;
Очень редко:
гипотермия.
*Частота
основана на результатах клинических исследований.
Для
наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного
препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если
наблюдаются побочные эффекты, описанные выше, либо они наблюдаются в более
выраженной степени или если вы отметили любые другие побочные эффекты, то,
пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу.
Работники
здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через
национальную систему фармаконадзора.
Фармакодинамическое взаимодействие
Другие нестероидные противовоспалительные препараты
Одновременное
применение препаратов, содержащих нимесулид с другими НПВП, включая АСК (в
дозах ≥1 г
на прием или ≥3 г
в сутки в качестве противовоспалительного средства), не рекомендуется (см.
раздел «Особые указания»).
Антикоагулянты
НПВП
могут усиливать действие антикоагулянтов,
таких как варфарин (см. раздел
«Особые указания»). Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК,
имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не
рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Пациентам с тяжелыми нарушениями
коагуляции такая комбинация противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).
Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить
тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина (SSRIs),
увеличивают риск возникновения желудочно‑кишечного кровотечения (см.
раздел «Особые указания»).
Глюкокортикостероиды
могут повышать риск возникновения желудочно‑кишечной язвы или желудочно‑кишечного
кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
(АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП
могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У
некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные
пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек) при
одновременном применении ингибиторов АПФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее
прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной
недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.
Возможность
такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты,
содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов
ангиотензина II.
Поэтому
одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью,
особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество
жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала
комбинированной терапии и в процессе лечения (периодически).
Мифепристон
Существует
теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием
ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить,
что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения
простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона
или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и
не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на
фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид
У
здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое
снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени
выведения калия. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к
уменьшению (около 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, без
изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение препаратов,
содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у «чувствительных»
пациентов с почечной или сердечной недостаточностью (см. раздел Особые
указания).
Литий
Имеются
сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида
у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять
регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других
лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида
Исследования
in vitro показали, что
толбутамид, салициловая кислота и вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из
мест связывания. Однако, несмотря на возможное влияние на уровень содержания
нимесулида в плазме крови, клиническая значимость таких взаимодействий не
выявлена. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. Концентрация в плазме крови
препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при
одновременном применении с нимесулидом.
При
применении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения
метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях
концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты
могут повышаться.
В
связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз
простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность
циклоспоринов.
Симптомы
Острая
передозировка НПВП обычно ограничивается следующими симптомами, как правило,
обратимыми при проведении поддерживающей терапии: апатия, сонливость, тошнота,
рвота, боль в эпигастральной области. Возможно развитие желудочно‑кишечного
кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления,
развитие острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы. Имеются
сообщения о развитии анафилактоидных реакций на фоне применения НПВП в
терапевтических дозах, их возникновение возможно также при передозировке.
Лечение
В
случае передозировки НПВП для пациентов должно быть организовано проведение
симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота не
существует. Данных относительно возможности выведения нимесулида путем
гемодиализа нет, однако, учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови
(до 97,5%) можно предположить, что при передозировке препарата диализ
малоэффективен. При наличии симптомов передозировки или после приема препарата
в большом количестве в течение 4 ч после приема необходимо вызвать рвоту
и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого
человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез,
ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны
вследствие высокой степени связывания препарата с белками крови. Необходимо
контролировать функцию почек и печени.
Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и подразделы
«Влияние на желудочно‑кишечный тракт», «Влияние на сердечно‑сосудистую
систему» — ниже).
При
отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует прекратить.
Следует избегать одновременного применения нимесулида с другими НПВП, в том
числе с селективными ингибиторами ЦОГ‑2.
Во
время применения препарата Нимесил® пациенты должны воздерживаться
от приема других анальгетиков.
В
препарате Нимесил® содержится сахароза (0,15–0,18 ХЕ на
100 мг препарата), это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями:
непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы‑галактозы или
недостаточностью сахаразы‑изомальтазы.
Влияние на печень
Имеются
сообщения о серьезных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких
случаях — фатальных, связанных с применением нимесулида (см. раздел «Побочное
действие»).
При
появлении у пациентов на фоне применения препарата Нимесил®
симптомов, схожих с симптомами поражения печени (например, анорексия, тошнота,
рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи) или отклонений от нормы
показателей функции печени, применение препарата следует прекратить. Повторное
применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о
поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном
применении препарата.
При
появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения
нимесулида лечение препаратом следует прекратить.
Влияние на желудочно‑кишечный тракт
Имеются
сообщения о возникновении желудочно‑кишечных кровотечений, язв или
перфораций (в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни) на фоне
применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов‑предвестников,
так и без них, а также вне зависимости от наличия серьезных желудочно‑кишечных
осложнений в анамнезе.
Риск
возникновения желудочно‑кишечного кровотечения, язвы или перфорации
повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы,
особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел
«Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Для пациентов,
которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты,
повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть
возможность применения комбинированной терапии с препаратами‑протекторами,
например, ингибиторами протонной помпы (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами»).
Пациенты
с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты,
должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ
(в частности, о желудочно‑кишечном кровотечении), особенно на начальных
стадиях лечения. Желудочно‑кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы
могут развиваться на любом этапе лечения, как с появлением симптомов‑предвестников,
так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со
стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно‑кишечного кровотечения или
язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Нимесулид следует
применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая
неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (см. раздел «С осторожностью»).
Пациентам,
одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения
язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты
(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или
антиагреганты (например, АСК), препарат следует применять с осторожностью (см.
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В случае
возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно‑кишечного
кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить.
Пациенты пожилого возраста
У
пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота
возникновения побочных эффектов, особенно таких как желудочно‑кишечное
кровотечение и прободение язвы (в некоторых случаях представляющие угрозу для
жизни), а также нарушение функции почек, печени и сердца (см. раздел «Побочное
действие»). В связи с этим рекомендован соответствующий мониторинг.
Кожные реакции
Очень
редко на фоне применения НПВП отмечались серьезные кожные реакции, включая
эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона, а также токсический
эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом (см.
раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций у пациентов, по‑видимому,
наиболее высокий в начале лечения, т. к. большинство описанных явлений
наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении
слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение
нимесулида следует прекратить.
Влияние на почки
Необходимо
с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной или сердечной
недостаточностью, поскольку применение препарата Нимесил® может
приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить
(см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на фертильность
Применение
препарата Нимесил® может оказывать негативное влияние на детородную
функцию у женщин, в связи с чем препарат не рекомендуется применять у женщин,
планирующих беременность. Следует рассмотреть возможность отмены препарата
Нимесил® у женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих
обследование по поводу бесплодия (см. раздел «Применение при беременности и в
период грудного вскармливания»).
Влияние на сердечно‑сосудистую и цереброваскулярную
системы
Пациентам
с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной
недостаточности от легкой до средней степени тяжести, требуется наблюдение и
рекомендации врача, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости в организме
и развитии отеков на фоне применения НПВП.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к
незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например,
инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при
применении нимесулида недостаточно.
Пациентам
с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной
недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием
периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует
назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная
оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения
пациентов с наличием факторов риска в отношении развития сердечно‑сосудистых
заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный
диабет, курение).
В
связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с
осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом (см. раздел
«Противопоказания»), при этом препарат Нимесил® не может применяться
для профилактики сердечно‑сосудистых заболеваний вместо АСК.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Влияние
препарата Нимесил® на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами не изучалось. Несмотря на это, пациентам, испытывающим
после приема препарата Нимесил® ощущение оглушенности,
головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными
средствами и механизмами.
Гранулы
для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.
По
2 г гранул в трехслойный пакетик [бумага/алюминиевая фольга/полиэтилен].
По
9, 15 или 30 пакетиков с инструкцией по применению препарата в картонной
пачке.
Производитель
Лабораторное Менарини
С.А.
ул.
Альфонсо XII, 587, Бадалона, 08918 Барселона, Испания
или
Файн Фудс & Фармасьютикалз Н.Т.М. С.п.А.
Виа Гриньяно,
43, 24041, Брембате (Бергамо), Италия
Организация, принимающая претензии от
потребителей
ООО «Берлин‑Хеми/А. Менарини»,
Россия
123112,
г. Москва, Пресненская набережная, д. 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б
Тел.:
(495) 785‑01‑00
Факс:
(495) 785‑01‑01
Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
K08.8.0* Боль зубная
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M54 Дорсалгия
M54.5 Боль внизу спины
M71 Другие бурсопатии
M77.9 Энтезопатия неуточненная
M79.1 Миалгия
N94.6 Дисменорея неуточненная
R52.0 Острая боль
R68.8.0* Синдром воспалительный
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная
M01AX17 Нимесулид
—
Лечение острой
боли (в т. ч. боли в спине, пояснице; болевой синдром в костно‑мышечной
системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты,
бурситы; зубная боль);
—
симптоматическое
лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
—
первичная
альгодисменорея.
Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на
момент использования. Нимесулид следует применять в качестве препарата второй
линии.
Решение
о назначении нимесулида должно приниматься на основании оценки рисков для
каждого пациента.
—
Гиперчувствительность
к нимесулиду или другим компонентам препарата;
—
гиперергические
реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением
ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП;
—
гепатотоксические
реакции на нимесулид в анамнезе;
—
одновременное
применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
—
период после
проведения аортокоронарного шунтирования;
—
лихорадка и/или
наличие гриппоподобных симптомов;
—
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно‑язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно‑язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта в анамнезе; перфорации или желудочно‑кишечные
кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
—
цереброваскулярные
кровотечения или другие активные кровотечения, или заболевания,
сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
—
тяжелые
нарушения свертывания крови;
—
тяжелая
сердечная недостаточность;
—
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
—
печеночная
недостаточность;
—
детский возраст
до 12 лет;
—
беременность и
период грудного вскармливания;
—
алкоголизм,
наркотическая зависимость;
—
наследственная
непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы‑изомальтазы и синдром
мальабсорбции глюкозы‑галактозы.
С осторожностью
Артериальная
гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность,
подтвержденная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение,
почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); заболевания
желудочно‑кишечного тракта в анамнезе, включая язвенный колит, болезнь
Крона; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП, одновременное
применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, АСК), пероральные глюкокортикостероиды, селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина.
Применение
нимесулида в период беременности и грудного вскармливания противопоказано (см.
раздел «Противопоказания»).
Беременность
Подавление
синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или
развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований
свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые
на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного
аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращение передней брюшной
стенки; так, абсолютный риск развития аномалий сердечно‑сосудистой
системы возрастал приблизительно с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск
возрастает с увеличением дозы и длительности применения.
При
применении НПВП у женщин с 20‑ой недели беременности возможно развитие
маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная
дисфункция).
У
матери в конце беременности и у новорожденного возможно увеличение времени
кровотечения, связанное с подавлением агрегации тромбоцитов, которое может
проявляться даже при применении препарата в очень низких дозах, а также
подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой
деятельности или затяжным родам.
Период грудного вскармливания
Сведений
о проникновении нимесулида в материнское молоко нет. Нимесулид противопоказан в
период грудного вскармливания.
Фертильность
Препараты,
содержащие нимесулид, как и другие НПВП, не рекомендуется применять женщинам,
планирующим беременность (см. раздел «Особые указания»). У женщин, имеющих
проблемы с зачатием, или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует
рассмотреть возможность отмены препарата Нимесил®.
Для
минимизации нежелательного действия следует принимать наименьшую эффективную
дозу препарата при наименьшей длительности лечения.
Внутрь.
Содержимое пакетика растворить в стакане негазированной воды (приблизительно
100 мл), перемешать до получения суспензии с апельсиновым запахом.
Суспензию необходимо употребить сразу после приготовления.
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более
40 кг): по
1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды.
Пациенты пожилого возраста:
при лечении пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке
суточной дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у детей
Дети в возрасте 12–18 лет:
корректировка дозы не требуется с учетом фармакокинетических и
фармакодинамических характеристик нимесулида.
Дети в возрасте до 12 лет:
применение препаратов, содержащих нимесулид, противопоказано.
Максимальная
суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.
Максимальная
продолжительность курса лечения препаратом Нимесил® — 15 дней.
Пациенты с почечной недостаточностью
У
пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс
креатинина 30–60 мл/мин) с учетом фармакокинетических данных коррекции
дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью
(клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат Нимесил®
противопоказан.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Применение
препарата Нимесил® у пациентов с печеночной недостаточностью
противопоказано.
Побочные
эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной
дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.
Отпускают
по рецепту.
-
По рецепту
Внешний вид товара может отличаться
Нимесил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/2 г пакетики 1 шт.
Товара нет в наличии.
🏥 Купить Нимесил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/2 г пакетики 1 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Нимесил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/2 г пакетики 1 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки
- Форма выпуска:гранулы
- Дозировка:100 мг
- В
упаковке:1 шт.
Перейти к формам выпуска
все
товары Нимесил,
3 шт.
🏥 Купить Нимесил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/2 г пакетики 1 шт. в наших аптеках в Москве
💊 Нимесил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/2 г пакетики 1 шт. в интернет-аптеке «WER.RU»
🚚 Доставка со склада в Москве от 1-го дня
⚠ Отпускается по рецепту в торговом зале аптеки