Нимесулид инструкция по применению порошок взрослым способ применения взрослым дозировка

2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 0,1 г (100 мг) нимесулида.

Вспомогательные вещества: ксантан гам, пирогенный кремнезем, кальция стеарат, кислота лимонная, аспартам, масло лимонное, сахар-рафинад. 

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной воды получается суспензия белого или светло-желтого цвета со специфическим запахом лимона. 

Нестероидное противовоспалительное средство.

— болевой синдром при гинекологических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах;

— симптоматическое печение болевого синдрома при остеоартрите, ревматоидном артрите, бурсите, тенди- нмте;

— первичная дисменорея.

Решение о назначении нимесупида должно основываться на оценке индивидуальных факторов риска пациента. 

— гиперчувствительность к нимесупиду или другим компонентам препарата;

— в анамнезе гиперчувствительность (бронхоспазм, риниты, крапивница и т.д.) к ацетилсалициловой кислоте и другим производным сульфонамидов, другим нестероидным противоспалительным средствам; «аспириновая астма»;

— в анамнезе гепатотоксические реакции на нимесулид;

— выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл мин); тяжёлое нарушение функции почек;

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, рецидивирующие язвы или кровотечения в желудочно-кишечном тракте, церебральные кровоизлияния или нарушения сопровождающиеся кровоте­чением;

— тяжелые нарушения свертываемости крови;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— фенилкетонурия.

— беременность и период лактации;

— детский возраст до 12 лет;

— одновременное назначение с другими потенциально гепатотоксическими лекарственными средствами;

— алкоголизм, лекарственная зависимость;

— повышение температуры тела или гриппоподобный синдром.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может быть причиной преждевременного закрытия боталлова протока, легочной гипертензии, олигоурии, опигоамнии, повышается риск кровотечений и перифери­ческих отёков. Также есть сообщения о рождении детей с почечной недостаточностью у женщин, принимавших нимесулид в III триместре беременности. 

Испытания на кроликах выявили токсичность нимесупида на репродуктивную функцию. Адекватные данные на женщинах получить не представляется возможным. Поэтому потенциальный риск для человека не известен и назначение нимесулида в I-II триместре не рекомендуется.

Неизвестно декретируется пи нимесулид в грудное молоко. Поэтому противопоказанием дпя приема нимесулида является грудное вскармливание. 

Из «Нимесулид-Фарма», который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приго­товить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно взбалтывается. После этого суспензия готова к немедленному употреблению. Суспензию принимают после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе по 100 мг (1 пакетику порошка).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым пациентам корректировка дозы не требуется. 

Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) препарат противопоказан.

Препарат принимают в течение как можно более короткого периода, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций.

Максимальная продолжитепьность приёма нимесулида не должна превышать 15 дней. 

Со стороны сердечно-сосудистой и кроветворной системы: не часто-гипертензия, редко -тахикардия, изменения артериального давления, гилеркалиемия;

Со стороны кроветворной системы: редко — анемия, эозинофилия. кровотечения; очень редко — тромбоцитоления,панцитопения,пурпура;

Со стороны органов ЖКТ: часто-диарея, тошнота, рвота: не часто- запор, вздутие живота, гастрит; очень редко — абдоминальная боль, диспепсия, стоматиты, желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;

Гепато-билиарные расстройства: очень редко — гепатиты (включая фатальные случаи), желтуха, хопестаз;

Аллергические реакции: не часто — зуд, сыпь, повышенная потливость, редко — гиперчувствитепьность, редко -экзантема, эритема; очень редко-анафилактический шок. крапивница, отек Квинке, синдром Стивена- Джонса. эпидермальный некропиз;

Со стороны нервной системы: не часто — головокружение; редко — беспокойство, раздражительность, расстройство сна; очень редко — головная бопь, энцефалопатия, синдром Рейе (его симптомы развиваются в течение нескольких часов и включают рвоту, сонливость и судороги. По мере прогрессирования синдрома Рейе возникает кома и остановка дыхания), сонливость;

Со стороны мочеполовой системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко — почечная недостаточность, олигурия. интерегициальный нефрит; 

Респираторные нарушения: не часто- запруднение дыхания; очень редко — астма, бронхоспазм; 

Прочие: нечасто -отеки; редко — нарушения зрения, вертиго, недомогание, астения: очень редко-ги­потермия. 

Симптомы острой передозировки нимесулида проявляются апатичностью, сонливостью, тошнотой и рвотой, болью в элигастральной области, которая уменьшается при симптоматическом лечении. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными кровотечениями, редко-гипертензией, острой почечной недостаточностью, снижением дыхательной деятельности и комой.

При передозировке нимесулида показана симптоматическая или поддерживающая терапия.

У нимесулида не существует специфического антидота. Нет информации о выведении нимесулида при гемодиализе, но т.н. он имеет высокую степень связывания сбелками плазмы (97,5%), гемодиализ при лечении передозировки скорее всего бесполезен. Нимесулид также не выводится при принятии мочегонных препаратов и при применении гемоперфузии, алканизации мочи, форсированном диурезе.

Если передозировка произошла в течение последних 4 часов, то следует принять активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту либо осмотическое слабительное.

При передозировке должны тщательно контролироваться функции почек и печени. 

Одновременное применение нимесулида с варфарином или другими антиноагулянтами, а также ацетилса­лициловой кислотой провоцирует риск появления кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется и служит противопоказанием для пациентов с различными нарушениями свёртывания крови. Если же такая комбинация неизбежна, то антикоагупянтная активность должна тщательно контролироваться.

Нимесулид ингибирует CYP2C9, вследствие чего концентрация в плазме лекарственных средств, являющихся субстратами этого энзима, может увеличиваться.

Одновременный приемнимесулидасмочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь нимесупида с альбумином. У боль­ных со сниженной синтетической функцией печени или выраженной почечной недостаточностью связывание нимесулида с белками ппаэмы (впрочем, как и других НЛВП) значительно снижается, приводя к появлению свободной фракции препарата, которая может усиливать частоту и выраженность. При одновременном при­менении нимесулида и фуросемида кратковременно снижается выведение натрия и калия, а следовательно снижается эффект диуретиков. Результатом сочетания нимесулида и фуросемида является снижение (до 20%) площади под кинетической кривой и суммарная экскреция фуросемида путём почечного клиренса. Одновременное использование фуросемида и нимесулида требует повышенного внимания у пациентов с заболеваниями сердца или почек. Одновременный прием нимесулида с мочегонными может отрицательно повлиять на почечную гемодинамику.

Нимесулид способствует накоппению пития в плазме, в результате чего повышается его токсичность.

Фармакокинетическое взаимодействие с глибенкламидом, теофилином, дигоксином, цимитидином и антацидами также изучались in vivo, однако клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

Прием нимесулида менее чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом приводит к увеличению концентрации последнего в сыворотке крови, что увеличивает его токсичность.

Действие нимесулида на простагландинсинтетазу и на почечные простагландины может приводить к повы­шению нефротоксичности циклоспорина. 

Риск побочных эффектов может быть снижен при применении порошка «Нимесулид-Фарма» на протяжении как можно более короткого времени.

При отсутствии терапевтического эффекта следует прекратить прием препарата.

Редко могут возникать гепатотоксические реакции, вкпючающие редкие фатальные случаи. При возникно­вении гепатотоксических реакций (анорексия, тошнота, рвота, абдоминальные бопи, усталость и потемнение мочи) лечение нимесулидом должно быть прекращено. Большинство случаев повреждения печени обратимо при условии применения нимесупида в короткий период.

Следует избегать одновременного приема нимесулида с другими гепатотоксическими средствами и алкоголем, в связи с повышением риска гепатотоксических реакций.

Нимесулид с осторожностью применяют с другими анальгетиками. Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфорации могут появляться втечение всего периода лечения бессимптомно или с выраженными симптомами даже при отсутствии желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При возникновении таких побочных эффектов лечение нимесулидом следует прекратить. Нимесу­лид с осторожностью применяется при заболеваниях ЖКТ, включая пептические язвы, геморрагии, язвенный колит или болезнь Крона.

Пациентам с почечными и сердечными заболеваниями следует с осторожностью применять нимесулид.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к НПВС. При приеме нимесулида у них могут возникать желу­дочно-кишечные геморрагии и перфорации, повреждения почечной, сердечной и печеночной функций, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение.

Т.к. нимесулид может ухудшать тромбоцитарную активность, следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями свертываемости крови. Однако нимесулид не является заменителем ацетилсалициловой кислоты для профилактики кардиоваскулярных нарушений.

Т.к. нимесулид обладает жаропонижающим свойством, то при его применении при инфекциях не происходит повышения температуры тела, что может затруднить диагностику этих инфекций.

Нет сведений о влиянии нимесулида на концентрацию внимания. Однако пациентам с побочными реакциями со стороны нервной системы и вестибулярного аппарата следует воздержаться от вождения транспортных средств и от работы, требующей повышенной концентрацией внимания.

В состав препарата входит сахар, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом. 

2,0 г порошка в термосвариваемых пакетах, помещенных вместе с листком-вкладышем для потребителя по 8, 12, 24  шт. в пачке из картона. 

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недо­ступном для детей месте.

2 года. Срок годности указан на упаковке. Данное лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке. 

Препарат отпускают по рецепту врача.

Источник

Нимесулид (Nimesulide)

💊 Состав препарата Нимесулид

✅ Применение препарата Нимесулид

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

Противопоказан при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции почек

C осторожностью применяется для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Описание активных компонентов препарата

Нимесулид
(Nimesulide)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2023.01.30

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Нимесулид

Гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг: 2 г пакеты 5, 9, 10, 15, 20 или 30 шт.

рег. №: ЛП-006696
от 14.01.21
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нимесулид

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде смеси порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом; допускается неоднородность цвета; готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: сахароза — 1805 мг, макрогола цетостеариловый эфир — 8 мг, лимонная кислота безводная — 30 мг, мальтодекстрин — 15 мг, ароматизатор апельсиновый — 42 мг.

2 г — пакеты (5) — картонная пачка.
2 г — пакеты (9) — картонная пачка.
2 г — пакеты (10) — картонная пачка.
2 г — пакеты (15) — картонная пачка.
2 г — пакеты (20) — картонная пачка.
2 г — пакеты (30) — картонная пачка.

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.

Показания активных веществ препарата

Нимесулид

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — недомогание, астения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет (для суспензии — детский возраст до 2 лет); беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.

Применение у пожилых пациентов

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Особые указания

При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.

Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)

Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)

Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)

Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Нимелок®
(ИРИС, Россия)

Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)

Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)

Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Все аналоги

Источник

Инструкция по медицинскому применению

Нимесулид-МБФ (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003999

Дата последнего изменения: 08.10.2021

Особые отметки:

Отпускается по рецепту

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Гранулы,
для приготовления суспензии для приема внутрь.

Состав

Действующее вещество:

Нимесулид
— 0,100 г (100% вещества);

Вспомогательные
вещества:

Сахароза
(сахар) — 1,805 г, макрогола глицерилгидроксистеарат — 0,008 г,
лимонная кислота — 0,03 г, мальтодекстрин — 0,015 г, ароматизатор
апельсиновый — 0,04 г.

Описание лекарственной формы

Гранулы
круглой и неправильной формы от светло‑желтого до желтого цвета с запахом
апельсина. Допускается наличие порошка от светло‑желтого до желтого цвета
с включениями желтого цвета.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция
при приеме внутрь — высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на
ее степень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax)
— 1,5–2,5 ч.
Связь с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с
кислыми альфа1‑гликопротеинами — 1%. Изменение дозы не влияет
на степень связывания.

Распределение

Максимальная
концентрация — 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг.
Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его
концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в
кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко
проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется
в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид
(25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения
размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу
циклооксигеназы‑2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид
является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются
глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и др.).

Выведение

Период
полувыведения нимесулида — 1,6–4,95 ч, 4‑гидроксинимесулида —
2,89–4,78 ч.

4‑гидроксинимесулид
выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической
рециркуляции.

Фармакологические свойства

Нестероидный
противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других
НПВП селективно подавляет циклооксигеназу‑2, тормозит синтез
простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее
влияние на циклооксигеназу‑1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с
угнетение синтеза простагландина в здоровых тканях).

Показания

—       
Острая боль
(боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно‑мышечной системе,
включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы, зубная
боль);

—       
симптоматическое
лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

—       
первичная
альгодисменорея.

Препарат
предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на
момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата
второй линии.

Противопоказания

—       
Гиперчувствительность
к нимесулиду или другим компонентам препарата;

—       
гиперергические
реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением
ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;

—       
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т. ч. в анамнезе);

—       
гепатотоксические
реакции на нимесулид в анамнезе;

—       
одновременное
применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

—       
хронические
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе
обострения;

—       
период после
проведения аортокоронарного шунтирования;

—       
лихорадочный
синдром при простуде и острых респираторно‑вирусных инфекциях;

—       
подозрение на
острую хирургическую патологию;

—       
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

—       
эрозивно‑язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта; перфорации или желудочно‑кишечные
кровотечения в анамнезе;

—       
цереброваскулярные
кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной
кровоточивостью;

—       
тяжелые
нарушения свертывания крови;

—       
тяжелая
сердечная недостаточность;

—       
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин),
подтвержденная гиперкалиемия;

—       
печеночная
недостаточность или любое наследственная
непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы‑изомальтазы и синдром
мальабсорбции глюкозы‑галактозы;

—       
наследственная
непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы‑галактозы,
недостаточность лактазы.

С осторожностью

Артериальная
гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность,
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий,
геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30–60 мл/мин.

Язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой
возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические
заболевания.

Одновременное
применение со следующими препаратами антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как
и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов,
нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона
и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока,
гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое
может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению
риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению
периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности
противопоказано.

Грудное вскармливание

Применение
нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Фертильность

Применение
препарата Нимесулид‑МБФ может отрицательно влиять на женскую фертильность
(не рекомендуется женщинам, планирующим беременность).

Способ применения и дозы

Внутрь.

Содержимое
пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры
(образуется суспензия белого цвета с желтовато‑серым оттенком).

Приготовленный
раствор хранению не подлежит.

Препарат
Нимесулид‑МБФ применяется только для лечения пациентов старше
12 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет:
по 1 пакетику два раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста:
при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы
определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими
лекарственными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:
у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
(клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время
как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
<30 мл/мин) препарат Нимесулид‑МБФ противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью:
применение препарата Нимесулид‑МБФ у пациентов с печеночной
недостаточностью противопоказано.

Для
уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать
минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная
суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет
составляет 200 мг.

Максимальная
продолжительность курса лечения — 15 дней.

Побочные действия

Частота
классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной организации
здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия,
эозинофилия, геморрагии;

Очень редко:
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции
гиперчувствительности;

Очень редко:
анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная
сыпь, повышенная потливость;

Редко: эритема,
дерматит;

Очень редко:
крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром
Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:
головокружение;

Очень редко:
головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики

Редко: чувство
страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость
зрения;

Очень редко:
нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко:
вертиго.

Нарушения со стороны сердечно‑сосудистой системы

Нечасто: повышение
артериального давления;

Редко: тахикардия, лабильность
артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка;

Очень редко:
обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: диарея,
тошнота, рвота;

Нечасто: запор,
метеоризм, гастрит, желудочно‑кишечное кровотечение, язва и/или
перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко:
боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов;

Очень редко:
гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы),
желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко:
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно‑электролитного обмена

Редко: гиперкалиемия.

Прочие

Нечасто: периферические
отеки;

Редко: недомогание,
астения;

Очень редко:
гипотермия.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды
повышают риск возникновения желудочно‑кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (SSIs), например,
флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно‑кишечного
кровотечения.

НПВП
могут усиливать действие антикоагулянтов,
таких как варфарин. Из‑за
повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и
противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной
терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль
показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП
могут снижать действие диуретиков.

У
здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием
фуросемида, в меньшей степени —
выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное
применение нимесулида и фуросемида
приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация‑время»
(AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного
клиренса фуросемида.

Одновременное
применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной
или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП
могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин)
при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов
ангиотензина II
и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно
дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной
недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия
следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами
АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с
осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать
достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно
контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

Теоретически
возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при
одновременном применении с НПВП (в т. ч.
и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия
последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день
применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на
действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки,
сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного
прерывания беременности.

Имеются
данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида
у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять
регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с
нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация
последних в плазме может повышаться.

При
назначении нимесулида менее чем за 24 часа
до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как
в таких случаях концентрация метотрексата
в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В
связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза
простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Передозировка

Симптомы

Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно
обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно
повышение артериального давления, возникновение желудочно‑кишечного
кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома,
анафилактоидные реакции.

Лечение

Симптоматическая
и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если
передозировка произошла в течение последних 4 часов,
необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до
100 г
для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.

Форсированный
диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой
степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%). Необходим
контроль за состоянием функции почек и печени.

Особые указания

Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования болевого синдрома.

Имеются
данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том
числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид‑содержащих
препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени
(анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в
животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует
немедленно прекратить применение препарата Нимесулид‑МБФ и обратиться к
врачу. Повторное применение препарата Нимесулид‑МБФ у таких пациентов
противопоказано.

Сообщается
о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер,
при кратковременном применении препарата.

Во
время применения препарата Нимесулид‑МБФ пациент должен воздерживаться от
приема других анальгетиков, включая НПВП (в т. ч.
селективные ингибиторы ЦОГ‑2).

Препарат
Нимесулид‑МБФ следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно‑кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно
обострение этих заболеваний.

Риск
возникновения желудочно‑кишечного кровотечения, пептической
язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с
наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а
также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует
начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам,
которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты
или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно‑кишечного
тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов
(мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в
анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь
возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут
свидетельствовать о возможном желудочно‑кишечном кровотечении).

Препарат
Нимесулид‑МБФ следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим
препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные
кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например,
ацетилсалициловая кислота).

В
случае возникновения желудочно‑кишечного кровотечения или язвенного
поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид‑МБФ, лечение
препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая
сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при
появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид‑МБФ
должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат
может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной
гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид‑МБФ
следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение
препаратом Нимесулид‑МБФ необходимо прекратить.

Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к
незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для
исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.

Препарат
может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам
с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью,
ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или
цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно‑сосудистых
заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) препарат
Нимесулид‑МБФ следует применять с особой осторожностью. В случае
ухудшения состояния лечение препаратом Нимесулид‑МБФ необходимо
прекратить.

В
состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим
сахарным диабетом (0,15–0,18 ХЕ
на 100 мг
препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Нимесулид‑МБФ
не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом
сахарозы‑изомальтозы или синдромом глюкозо‑галактозной
мальабсорбции.

При
возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в
процессе применения препарата Нимесулид‑МБФ прием препарата должен быть
прекращен.

Нимесулид
может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность
при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не
заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно‑сосудистых
заболеваниях.

Пожилые
пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе,
риску возникновения желудочно‑кишечных кровотечений и перфораций,
угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме
препарата Нимесулид‑МБФ для данной категории пациентов необходим надлежащий
клинический контроль.

Имеются
данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи,
поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием
препарата Нимесулид‑МБФ следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Влияние
препарата Нимесулид‑МБФ на способность к управлению транспортными
средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата
Нимесулид‑МБФ следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта
и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Гранулы
для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.

По
2 г
в термосвариваемые пакеты из материала упаковочного комбинированного.

По
5, 10, 20 и 30 пакетов
вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для
потребительской тары.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В
сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

действующее вещество: 1 г порошка содержит 50 мг нимесулида;

Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, лимонная кислота, аспартам (Е 951), масло лимонное, сахароза.

Порошок для оральной суспензии.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТС М01А Х17.

Острую боль. Симтоматическая лечения остеоартрита с болевым синдромом. Первичная дисменорея.

  • Повышенная чувствительность к Нимесулида или другим компонентам препарата, а также реакции повышенной чувствительности к другим НПВП в анамнезе
  • выраженные нарушения функции печени (печеночная недостаточность) и гепатотоксические реакции на препарат в анамнезе, одновременное применение с потенциально гепатотоксическими средствами;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин);
  • тяжелые нарушения свертывания крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • беременность (III триместр) и период кормления грудью
  • возраст до 12 лет;
  • алкоголизм,
  • наркотическая зависимость;
  • повышенная температура тела
  • гриппоподобные состояния;
  • подозрение на острую хирургическую патологию.

С Нимесулида, который имеет форму порошка, перед применением препарата необходимо приготовить готовую к употреблению суспензию. Для этого содержимое пакета растворяют в 100 мл свежепрокипяченной и охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и тщательно взбалтывают. После чего суспензия готова к употреблению.

Суспензию принимают внутрь после еды.

Взрослым препарат назначают в разовой дозе 100 мг (1 пакетик порошка). Максимальная суточная доза — 200 мг (2 пакетика).

Пациентам в возрасте от 12 до 18 лет и пожилым больным указанная схема дозирования коррекции не нуждается.

С целью предотвращения возникновения и для ослабления проявления побочных реакций препарат необходимо принимать в течение короткого времени и в минимально эффективной дозе. Назначать препарат следует только после тщательной оценки соотношения риск / польза. При легкой и умеренной формах почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) доза коррекции не нуждается. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) применение препарата не показано.

Максимальная длительность применения Нимесулида не должна превышать 15 дней.

Частота проявлений очень часто — в более чем одного пациента из 10;

часто — в более чем одного пациента из 100;

нечасто — в более чем одного пациента с 1000;

редко — в более чем одного пациента с 10000;

единичные — в более чем одного пациента с 100000.

При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, преимущественно в течение первой недели лечения:

со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — кровотечение, приливы, колебания артериального давления, тахикардия

Со стороны системы крови: редко — анемия, эозинофилия, кровотечение, единичные — случаи панцитопении, пурпуры и тромбоцитопении;

со стороны кожи: нечасто — возникают высыпания, зуд, усиленное потоотделение, эритема, дерматит единичные — ангионевротический отек, отек лица, мультиформна эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота не часто — запор, метеоризм, гастрит, единичные — боль в животе, стоматит, мелена, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, перфорация язвы или желудочно-кишечное кровотечение;

со стороны почек: редко — дизурия, отеки, гематурия, задержка выделения мочи единичные — олигурия, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность

со стороны печени: редко — желтуха, холестаз, повышение уровня печеночных трансаминаз; иногда возможны случаи острого гепатита, даже с летальным исходом;

со стороны органов дыхания: нечасто — одышка; единичные — астма, бронхоспазм, особенно у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств;

со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия;

со стороны нервной систем: нечасто — головокружение редко — чувство тревоги, нервозность, расстройство сна, единичные — сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;

другие: и также во время приема препарата возможны нарушения четкости зрения. Астения, вертио, гипотермия, гиперкалиемия.

Симптомы. При передозировке наблюдается летаргия, апатичность, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникать желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактоидные реакции и кома.

Лечение. Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным в течение первых 4:00 необходимо промыть желудок и дать активированный уголь (60-100 г для взрослых), лекарственное средство, вызывающее рвоту, или осмотическое слабительное. Гемодиализ не эффективен. Необходим тщательный контроль функции почек.

беременность

Применение Нимесулида противопоказано в последнем триместре беременности. Применение Нимесулид может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Как и другие нстероидни противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, Нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, атонии матки и периферических отеков. Учитывая также отсутствие данных по применению препарата беременным женщинам не рекомендуется назначать Нимесулид в I и II триместрах беременности.

кормление грудью

Поскольку неизвестно, проникает Нимесулид в грудное молоко, применение этого препарата противопоказано в период кормления грудью.

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Дозировка для детей от 12 лет такое же, как и для взрослых.

Для снижения риска развития побочных реакций необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

В случае роста уровней печеночных ферментов или выявления признаков повреждения печени (например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, моча темного цвета) препарат необходимо отменить. Таким больным в дальнейшем запрещается назначать Нимесулид. Большинство случаев повреждения печени обратно при условии применении Нимесулида течение короткого периода.

Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других НПВП, а также воздерживаться от употребления алкоголя.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва / перфорация могут развиться в любой момент при применении препарта, с предупреждающими симптомами или без них, как при желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и без них. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

С осторожностью следует назначать Нимесулид пациентам с желудочно-кишечными нарушениями, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе.

С осторожностью следует назначать препарат больным с почечной или сердечной недостаточностью, так как его применение может привести к ухудшению функции почек. В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

Больные пожилого возраста особенно чувствительны к нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). В них чаще всего развиваются побочные реакции вследствие приема препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния пациента.

Поскольку Нимесулид может нарушать функцию тромбоцитов у больных с геморрагическим диатезом, препарат следует применять с осторожностью, под постоянным контролем врача. Применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов необходимо прекратить прием препарата.

В состав препарата входит сахар, что нужно иметь в виду при лечении больных сахарным диабетом.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении с варфарином и аналогичными антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой существует повышенный риск развития кровотечения.

Одновременное применение Нимесулида с мочегонными средствами может негативно повлиять на почечную гемодинамику. Обычные концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связь Нимесулида с альбумином. У больных с пониженной синтетической функции печени или выраженной почечной недостаточностью сообщения Нимесулида с белками плазмы (как и других НПВС) значительно снижается, приводя к винекненя свободной фракции препарата, которая может подсилиты частоту и выраженность.

Одновременное применение Нимесулида и фуросемида требует осторожности при лечении больных с нарушенной функцией почек и сердца.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме и увеличение его токсичности. Поэтому при одновременном применении Нимесулида и лития необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в плазме.

При одновременном применении Нимесулида с дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, ранитидином, антацидами клинически значимого взаимодействия не отмечалось.

Нимесулид ингибирует действие фермента CYP 2C9. Поэтому концентрация в плазме препаратов, которые подвергаются влиянию этого фермента, может быть повышена при одновременном применении их с Нимесулидом.

Необходимо соблюдать осторожность, если препарат принимается менее чем через сутки после или за сутки до применения метотрексата, поскольку увеличивается концентрация метотрексата в сыворотке крови и его токсичность.

Возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном применении с нимесулид.

Фармакологические. Нимесулид — НПВП, что имеет противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее свойства. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления. Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также угнетает образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, угнетает образований фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.

Фармакокинетика После приема внутрь Нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Связывание Нимесулида с белками плазмы достигает 97,5%.

Нимесулид метаболизируется с участием фермента цитохрома Р450 (CYP2C9), поэтому при употреблении Нимесулида снижается концентрация этого фермента. В результате увеличивается концентрация лекарственных средств в плазме крови, которые являются субстратом для фермента CYP2C9, при их одновременном приеме с Нимесулидом. Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид — фармакологически активное вещество. Около 65% принятой дозы Нимесулида выводится с мочой, остальные 35% с калом.

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При растворении содержимого пакета в 100 мл свижокипьяченои и охлажденной воды получается суспензия белого или светло-желтого цвета со специфическим запахом лимона.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше

25 в С.

По 2 г порошка в пакетике. По 12 пакетиков в пачке из картона.

Источник

Инструкция по применению Нимесулид® гранулы

Международное непатентованное наименование: Нимесулид

Торговое наименование: Нимесулид

Лекарственная форма: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Один пакет содержит:

Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг;

вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый – 42,0 мг, лимонная кислота – 30,0 мг, мальтодекстрин – 15,0 мг, макрогола цетостеарат – 8,0 мг, сахароза – до массы 2000,0 мг.

Описание

Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом. Допускается неоднородность цвета.

Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ: М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика:

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до 97,5 %.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.

AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания к применению

Терапия острой боли:

  • боль в нижней части спины и/или области поясницы;
  • болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
  • боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
  • зубная боль;
  • симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
  • первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
  • одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
  • подозрение на острую хирургическую патологию;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
  • цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
  • тяжелые нарушения свертывания крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующее заболевание почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • алкоголизм, наркотическая зависимость, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как препарат содержит сахарозу;

С осторожностью

  • артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • геморрагический диатез;
  • курение;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
  • анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • пожилой возраст;
  • длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
  • сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Перед применением порошок Нимесулида необходимо развести в жидкости для получения суспензции. Для этого нужно вскрыть саше, высыпать содержимое в стакан и залить кипяченой, но остывшей до комнатной температуры водой в количестве не менее 100 мл. Получившуюся субстанцию необходимо тщательно перемешать до полного растворения препарата. После этого суспензию можно использовать.

ВАЖНО! Хранение готовой суспензии не допускается! Препарат следует разводить непосредственно перед его приемом.

Порошок Нимесулида принимают внутрь, преимущественно после приема пищи.

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом – 15 дней.

Инструкция по применению порошка Нимесулида для детей

Во избежание побочных эффектов и для снижения рисков для здоровья препарат не назначают детям, не достигшим 12-летнего возраста. Детям, которым уже исполнилось 12 лет, порошок можно давать по той же схеме лечения, которая рекомендована для взрослых.

ВАЖНО! Если очередной прием препарата был пропущен, не допускается увеличение дозировки при последующем приеме. При длительном перерыве в приеме препарата необходимо обратиться к врачу и по необходимости возобновить схему лечения либо скорректировать ее.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от ≥ 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко —лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко – обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко – боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто – повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко – гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко – недомогание, астения; очень редко – гипотермия.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой  «концентрация – время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулидосодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например: гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

По 2,0 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтилентерефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен).

По 10, 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Физико-химические свойства препарата

Порошок Нимесулида имеет цвет от белого до светлого с легким желтоватым оттенком. Кристаллы однородные, отличаются присутствием небольшого специфического запаха, имеют одинаковую форму и размер. При разведении препарат должен иметь порошкообразную консистенцию, не допускается наличие крупных комков и слипшихся гранул.

Чтобы получить раствор для приема внутрь, порошок Нимесулида растворяют в холодной кипяченой воде. Гранулы размешивают до их полного растворения. Полученная суспензия имеет белый или бело-желтый цвет с приятным запахом и вкусом.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/организация принимающая претензии:

АО «АВВА РУС», Россия

121614,  г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.

Тел/факс: +7 (495) 956-75-54.

avva.com.ru

Адрес места производства:

АО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а

Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.

Где купить Нимесулид и сколько он стоит?

Препарат распространяется исключительно через аптеки. Чтобы его купить, необходимо заранее позаботиться о получении рецепта у врача. Без этого документа фармацевт имеет право отказать в отпуске лекарства из аптеки.

Цена на препарат варьируется в зависимости от региона распространения и особенностей конкретной аптечной цены. Право устанавливать окончательную стоимость остается за аптекой.

Приобретая препарат в розничной сети, необходимо удостовериться в его подлинности, изучив инструкцию по применению Нимесулида в порошке, ознакомиться с имеющимися противопоказаниями и ограничениями по приему, а также убедиться в соблюдении сроков годности. Принимают препарат согласно той схеме, которую рекомендовал врач. При обнаружении любых нежелательных реакций со стороны организма необходимо немедленно прекратить принимать порошок и обратиться за врачебной помощью.

Скачать Инструкцию — Нимесулид гранулы

Источник

Нимесулид гранулы — Авва рус — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005759

Торговое наименование препарата

Нимесулид

Международное непатентованное наименование

Нимесулид

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

Один пакет содержит:

Действующее вещество: нимесулид (в пересчете на 100 % вещество) 100,0 мг; вспомогательные вещества: ароматизатор апельсиновый — 42,0 мг, лимонная кислота — 30,0 мг, мальтодекстрин — 15,0 мг, макрогола цетостеарат — 8,0 мг, сахароза — до массы 2000,0 мг.

Описание

Смесь порошка и гранул от почти белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запа­хом. Допускается неоднородность цвета.

Готовая суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AX

Фармакодинамика:

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее дейст­вие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика:

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) после перорального приема однократ­ной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до 97,5 %.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концен­трация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев.

AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблю­даемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное примене­ние не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания:

Терапия острой боли:

— боль в нижней части спины и/или области поясницы;

— болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;

— боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;

— зубная боль;

— симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;

— первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование забо­левания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата вто­рой линии.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза но­са, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

— одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

— хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный ко­лит) в фазе обострения;

— период после аортокоронарного шунтирования;

— лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

— подозрение на острую хирургическую патологию;

— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

— эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

— перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связан­ные с предшествующей терапией НПВП;

— цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или за­болевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

— тяжелые нарушения свертывания крови;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— прогрессирующее заболевание почек;

— подтвержденная гиперкалиемия;

— печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

— детский возраст до 12 лет;

— беременность и период грудного вскармливания;

— алкоголизм, наркотическая зависимость, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереноси­мость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как препарат содержит са­харозу.

С осторожностью:

— Артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца;

— цереброваскулярные заболевания;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— дислипидемия/гиперлипидемия;

— сахарный диабет;

— заболевания периферических артерий;

— геморрагический диатез;

— курение;

— почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);

— анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacterpylori;

— пожилой возраст;

— длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;

— частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;

— сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Беременность и лактация:

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эм­бриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипер­тензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может пе­реходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровоте­чений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у ма­тери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста: при терапии пожилых пациентов коррекция суточной до­зы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с пе­ченочной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом — 15 дней.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: очень часто (>1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (от ≥ 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или пер­форация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспеп­сия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящей путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепа­тит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повы­шенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевроти­ческий отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсиче­ский эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, за­держка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстици­альный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти сим­птомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: Симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема пре­парата, необходимо вызвать рвоту, и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсиро­ванный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за вы­сокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Взаимодействие:

Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина-II. НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточности легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования invitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания:

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необхо­димой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случая летального исхода, связанных с применением нимесулидосодержащих пре­паратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны пече­ни, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном приме­нении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимающих другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немед­ленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболевания­ми, с наличием факторов риска развития сердечнососудистых заболеваний (например: ги­перлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо пре­кратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приво­дить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или ин­сульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осто­рожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно­сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угро­жающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме ниме­сулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сы­пи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не реко­мендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной сис­темы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления автотранспорт­ными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 100 мг.

Упаковка:

По 2,0 г в пакеты одноразовые из материала упаковочного многослойного (полиэтиленте-рефталат-полипропилен-алюминий-полиэтилен).

По 10, 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из кар­тона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «АВВА РУС» (АО «АВВА РУС»), 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «АВВА РУС»

Купить Нимесулид гранулы — Авва рус в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

Nimesulide

Регистрационный номер

Торговое наименование

НИМЕСУЛИД

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав

Состав на один пакет

Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар) — 1807 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат — 8 мг, лимонная кислота — 30 мг, мальто декстрин — 15 мг, ароматизатор апельсиновый — 40 мг.

Описание

Смесь порошка и гранул круглой и неправильной формы от светло-жёлтого до жёлтого цвета, с запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается при приёме внутрь.

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приёма однократной дозы нимесулида, составляющей 100 мг у взрослых, достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) — 20-35 мг/ч/л. Указанные значения и значения соответствующих показателей, полученные на фоне приёма нимесулида в дозе 100 мг один или два раза в сутки в течение 7 дней, не имеют статистически значимой разницы. Связь с белками плазмы крови — до 97,5 %.

Метаболизм и выведение

Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в том числе с участием изофермента цитохрома P450 (CYP) 2C9. Поэтому в случаях одновременного применения нимесулида с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии данного изофермента, следует учитывать возможность возникновения лекарственного взаимодействия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида. Данный метаболит обнаруживается в плазме крови через короткое время после приёма препарата (приблизительно через 0,8 ч), однако константа скорости его образования низкая (значительно ниже, чем константа скорости всасывания нимесулида). Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, обнаруживаемым в плазме крови.

Данный метаболит почти полностью присутствует в связанном виде. Период полувыведения (T½) составляет 3,2–6 ч.

Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы; при этом 1–3 % нимесулида выводится в неизменённом виде). Приблизительно 29 % от принятого количества выводится в метаболизированном виде через кишечник. Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и повторных доз.

В краткосрочном исследовании, проведённом у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Cmax нимесулида и его основного метаболита в плазме крови были не выше, чем у здоровых добровольцев.

Значения показателей AUC и периода полувыведения (T½) у пациентов с почечной недостаточностью были на 50 % выше, но всегда находились в диапазоне фармакокинетических показателей, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Нимесулид противопоказан пациентам с печёночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).

Показания

  • Острая боль (в том числе боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно­мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль);
  • симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
  • первичная альгодисмснорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. Нимесулид следует применять в качестве препарата второй линии.

Решение о назначении нимесулида должно приниматься на основании оценки рисков для каждого пациента.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
  • гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП;
  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью АСК и других НПВП (в том числе в анамнезе);
  • гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
  • одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
  • хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • лихорадка и/или наличие гриппоподобных симптомов;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
  • эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
  • перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
  • цереброваскулярные кровотечения или другие активные кровотечения, или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
  • тяжёлые нарушения свёртывания крови;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
  • подтверждённая гиперкалиемия;
  • печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • алкоголизм, наркотическая зависимость;
  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).

Инфекция, вызванная Helicobacter pylori, в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжёлые соматические заболевания. Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, АСК, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие эмбриона и плода. Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют, что препараты, подавляющие синтез простагландинов, применяемые на ранних стадиях беременности, способны увеличивать риск самопроизвольного аборта, а также развития у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки; так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал приблизительно с менее чем 1 % до 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и длительности применения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут приводить к развитию у плода сердечно-лёгочной патологии (преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе лёгочной артерии) и нарушению функции почек, которое может прогрессировать и приводить к почечной недостаточности с развитием олигогидрамниопа. Кроме того, даже при применении в низких дозах, у матери в конце беременности и у новорождённого возможно увеличение времени кровотечения, связанное с антиагрегантным действием, а также подавление сократительной активности матки, приводящее к запаздыванию родовой деятельности или затяжным родам у матери. Сведений о проникновении нимесулида в материнское молоко нет.

Препараты, содержащие нимесулид, как и другие НПВП, не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность (см. раздел «Особые указания»). У женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование в связи с бесплодием, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь. Содержимое пакетика растворить в стакане негазированной воды (приблизительно 100 мл), перемешать с помощью ложки до получения суспензии с апельсиновым запахом. Суспензию необходимо употребить сразу после приготовления.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) два раза в сутки, после еды.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пациентов пожилого возраста нет необходимости в корректировке суточной дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей

Дети в возрасте 12–18 лет: корректировка дозы не требуется с учётом фармакокинетических и фармакодинамических характеристик нимесулида.

Дети в возрасте до 12 лет: применение препаратов, содержащих нимесулид, противопоказано.

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг. Максимальная продолжительность курса лечения препаратом — 15 дней.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) с учётом фармакокинетических данных коррекции дозы не требуется, в то время как пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) препарат противопоказан.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Применение препарата у пациентов с печёночной недостаточностью противопоказано.

Побочные эффекты препарата можно минимизировать при применении наименьшей эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для купирования симптомов.

Побочное действие

Побочные эффекты, выявленные при проведении контролируемых клинических исследований* (около 7800 пациентов) и постмаркетинговых исследований, приведены ниже в соответствии с классификацией ВОЗ по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться незначительным повышением риска развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особые указания»).

Имеются сообщения о развитии отёков, повышении артериального давления и развитии сердечной недостаточности на фоне применения НПВП. В очень редких случаях сообщалось о буллезных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее часто наблюдаются нежелательные явления со стороны ЖКТ. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особые указания»). По имеющимся данным, на фоне применения препаратов, содержащих нимесулид, могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боли в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особые указания»). Менее часто наблюдались гастриты.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия*, эозинофилия*;

Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности*;

Очень редко: анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: гиперкалиемия*.

Нарушения психики

Редко: чувство страха*, нервозность*, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение*, ощущение оглушённости;

Очень редко: головная боль, сопливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения

Редко:нечёткость зрения*;

Очень редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко: вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия*.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: повышение артериального давления*;

Редко: геморрагии*, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка*;

Очень редко: астма, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: диарея*, тошнота*, рвота*;

Нечасто: запор*, метеоризм*, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко: гастрит*, боль в животе, диспепсия, стоматит, дёгтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение уровня «печёночных» ферментов*;

Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: кожный зуд*, кожная сыпь*, повышенное потоотделение;

Редко: эритема*, дерматит*; Очень редко: крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: дизурия*, гематурия*;

Очень редко: задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения общего характера

Нечасто: отёки*;

Редко: недомогание*, астения*;

Очень редко: гипотермия.

* Частота основана на результатах клинических исследовании.

Для наблюдения за соотношением пользы и риска при применении лекарственного препарата необходимо сообщать о возникновении побочных эффектов. Если наблюдаются побочные эффекты описанные выше, либо они наблюдаются в более выраженной степени или если вы отметили любые другие побочные эффекты, то, пожалуйста, немедленно сообщите об этом вашему лечащему врачу. Работники здравоохранения должны сообщать о случаях возникновения побочных эффектов через национальную систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка НПВП обычно ограничивается следующими симптомами, как правило, обратимыми при проведении поддерживающей терапии: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетения дыхания и комы. Имеются сообщения о развитии анафилактоидных реакций на фоне применения НПВП в терапевтических дозах, их возникновение возможно также при передозировке.

Лечение: в случае передозировки НПВП для пациентов должно быть организовано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Специфического антидота не существует. Данных относительно возможности выведения пимссулида путём гемодиализа нет, однако, учитывая высокую степень связывания с белками плазмы крови (до 97,5 %) можно предположить, что при передозировке препарата диализ малоэффективен. При наличии симптомов передозировки или после приёма препарата в большом количестве в течение 4 ч после приёма необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить приём активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства.

Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Необходимо контролировать функцию почек и печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

Другие нестероидные противовоспалительные препараты

Одновременное применение препаратов, содержащих нимесулид с другими НПВП, включая АСК (в дозах >1 г на приём или >3 г в сутки в качестве противовоспалительного средства), не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особые указания»). Пациенты, принимающие одновременно с нимесулидом варфарин, аналогичные антикоагулянты или АСК, имеют повышенный риск развития кровотечения, в связи с чем данная комбинация не рекомендуется. Пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции такая комбинация противопоказана (см. раздел «Противопоказания»). Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови.

Антиагрегатины и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особыеуказания»),

Глюкокортикостероиды могут повышать риск возникновения желудочно-кишечной язвы или желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут ослаблять действие диуретиков и других гипотензивных препаратов. У некоторых пациентов со сниженной функцией почек (например, обезвоженные пациенты или пациенты пожилого возраста с недостаточной функцией почек) при одновременном применении ингибиторов АИФ и ингибиторов ЦОГ возможно дальнейшее прогрессирование ухудшения функции почек, включая возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой.

Возможность такого взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих препараты, содержащие нимесулид вместе с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости; следует рассмотреть необходимость контроля функции почек после начала комбинированной терапии и в процессе лечения (периодически).

Мифепристон

Существует теоретический риск изменения эффективности мифепристона под действием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение мифепристона с НПВП в день применения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина в отношении созревания шейки матки или сократимости матки и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного аборта.

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств

Фуросемид

У здоровых добровольцев нимесулид снижал диуретический эффект и вызывал обратимое снижение выведения натрия под действием фуросемида и в меньшей степени выведения калия. Одновременное применение нимесулида и (фуросемида приводит к уменьшению (около 20 %) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение препаратов, содержащих фуросемид и нимесулид, требует осторожности у «чувствительных» пациентов с почечной или сердечной недостаточностью (см. раздел Особые указания).

Литий

Имеются сообщения о том, что ПИВИ уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. Концентрация в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этого фермента, может повышаться при одновременном применении с нимесулидом.

При применении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с воздействием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и подразделы «Влияние на желудочно-кишечный тракт», «Влияние на сердечно-сосудистую систему» — ниже).

При отсутствии положительной динамики лечение препаратом следует отменить. Следует избегать одновременного применения нимесулида с другими НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Во время применения препарата пациенты должны воздерживаться от приёма других анальгетиков.

В препарате содержится сахароза (0,15–0,18 ХЕ на 100 мг препарата), это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом. Данный препарат противопоказан пациентам с наследственными заболеваниями: непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Влияние на печень

Имеются сообщения о серьёзных реакциях со стороны печени, в том числе, в очень редких случаях — фатальных, связанных с применением нимесулида (см. раздел «Побочное действие»).

При появлении у пациентов на фоне применения препарата симптомов, схожих с симптомами поражения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, тёмный цвет мочи) или отклонений от нормы показателей функции печени, применение препарата следует прекратить. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. Имеются сообщения о поражениях печени, в большинстве случаев обратимых при кратковременном применении препарата. При появлении у пациентов симптомов гриппа или простуды на фоне применения нимесулида лечение препаратом следует прекратить.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Имеются сообщения о возникновении желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфораций (в некоторых случаях представляющих угрозу для жизни) на фоне применения любых НПВП на разных этапах лечения, как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия серьёзных желудочно-кишечных осложнений в анамнезе.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, при наличии у пациентов в анамнезе язвы, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста. Для пациентов, которые одновременно принимают АСК в низких дозах или другие препараты, повышающие риск возникновения нарушений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, ингибиторами протонной помпы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с токсическими поражениями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о возникновении любых необычных симптомов со стороны ЖКТ (в частности, о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация язвы могут развиваться на любом этане лечения, как с появлением симптомов- предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия или отсутствия патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы на фоне применения нимесулида препарат следует отменить. Применение нимесулида противопоказано у пациентов с заболеваниями ЖКТ, включая неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (см. раздел «Противопоказания»).

Пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, АСК), препарат следует применять с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). В случае возникновения у пациентов, получающих нимесулид, желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом следует прекратить.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста на фоне применения НПВП может быть повышена частота возникновения побочных эффектов, особенно таких, как желудочно-кишечное кровотечение и прободение язвы (в некоторых случаях представляющие угрозу для жизни), а также нарушение функции почек, печени и сердца (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим рекомендован соответствующий мониторинг.

Кожные реакции

Очень редко па фоне применения НПВП отмечались серьёзные кожные реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, а также токсический эпидермальный некролиз, некоторые из которых закончились летальным исходом (см. раздел «Побочное действие»). Риск развития таких реакций у пациентов, по-видимому, наиболее высокий в начале лечения, так как большинство описанных явлений наблюдались в первый месяц терапии. При первом появлении кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение нимесулида следует прекратить.

Влияние на почки

Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью, поскольку применение препарата может приводить к ухудшению функции почек. В этом случае лечение следует прекратить.

Влияние на фертильность

Применение препарата может оказывать негативное влияние на детородную функцию у женщин, в связи с чем препарат не рекомендуется применять у женщин, планирующих беременность. Следует рассмотреть возможность отмены препарата у женщин, имеющих проблемы с зачатием, или проходящих обследование по поводу бесплодия (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы

Пациентам с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности от лёгкой до средней степени тяжести, требуется наблюдение и рекомендации врача, поскольку имеются сообщения о задержке жидкости в организме и развитии отёков на фоне применения НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что H1IBH, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такого риска при применении нимесулида недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярной патологией нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния этих пациентов. Столь же тщательная оценка состояния должна осуществляться перед началом длительного лечения пациентов с наличием факторов риска в отношении развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с тем, что нимесулид может подавлять функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять у пациентов с геморрагическим диатезом (см. раздел «Противопоказания»). При этом препарат не может применяться для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний вместо АСК.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Несмотря на это, пациентам, испытывающим после приёма препарата ощущение оглушённости, головокружение или сонливость, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь 100 мг.

По 2 г в термосваривасмые пакеты из материала упаковочного комбинированного.

По 10, 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод, ОАО,
Российская Федерация

665462, Иркутская область, г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 м от Прибайкальской автодороги.

Телефон: +7 (39543) 58910, факс: +7 (39543) 58908

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Пылесос lg 1600w инструкция по сборке фильтра
  • Карбофос инструкция по применению отзывы когда обрабатывать
  • Руководство по эксплуатации митсубиси эклипс кросс
  • Лекарство альфа нормикс инструкция по применению цена отзывы
  • Руководство мвд приморского района санкт петербурга