Нимесулид-ЛекТ (таблетки, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004989
Дата последнего изменения: 11.03.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
В одной таблетке
содержится:
Действующее
вещество:
Нимесулид —
100,0 мг;
Вспомогательные
вещества:
Лактозы
моногидрат — 135,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94,0 мг,
крахмал картофельный — 7,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия
крахмала гликолят) — 2,0 мг, магния стеарат — 1,0 мг, кремния диоксид
коллоидный — 0,3 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки
круглые, двояковыпуклые светло-желтого цвета.
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид хорошо
всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в
плазме крови (Сmах) после перорального приема
однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через
2–3 ч и составляет 3–4 мг/л.
Распределение
Связывание с
белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми
альфа1‑гликопротеидами — 1%. Максимальная концентрация в плазме крови
составляет (Cmax) — 3,5–6,5 мг/л. Объем распределения —
0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после
однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в
плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную
жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид
активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450
(CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при
одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом
CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное
парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в
плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
4‑Гидроксинимесулид
является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются
глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование,
глюкуронирование и др). Период полувыведения (Т1/2) нимесулида —
1,56–4,95 ч, 4‑гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4‑Гидроксинимесулид
выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической
рециркуляции.
Фармакодинамика
Нестероидный
противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно
подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), что тормозит синтез простагландинов в
очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на
циклооксигеназу‑1 (ЦОГ-1).
Показания
Терапия острой
боли, боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром,
связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты,
бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль;
симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная
альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения
боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не
влияет.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа,
околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в
т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП); хронические воспалительные
заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период
после аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и острых
респираторно‑вирусных инфекциях; подозрение на острую хирургическую
патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе
обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе
обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно‑кишечного тракта в
анамнезе; перфорация или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том
числе, связанные с предшествующей терапией НПВП; цереброваскулярные
кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания,
сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертывания
крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность
(клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек;
подтвержденная гиперкалиемия; печеночная недостаточность, активное заболевание
печени; детский возраст до 12 лет; беременность и период грудного
вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость.
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная
недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания
периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина
30–60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения
желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori,
пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые
соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в том числе
варфарин), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата
серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Как и другие
препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид
может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и
может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии
в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может
переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска
кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических
отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Период грудного
вскармливания
Применение
нимесулида в период грудного вскармливания противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь, после
еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям
старше 12 лет с массой тела более 40 кг: по 100 мг (1 таблетка)
2 раза в сутки; максимальная суточная доза — 200 мг.
Детям старше
12 лет с массой тела менее 40 кг: из расчета 1,5 мг/кг массы
тела 2–3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 5 мг/кг.
У пациентов с
хронической почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать
100 мг.
У пациентов с
почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс
креатинина 30–60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой
почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид
противопоказан.
Пациентам
пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Длительность лечения не должна превышать 15 дней.
Побочные действия
Частота побочных
реакций: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто
≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко
<1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны
системы крови и лимфатической системы
Редко: анемия,
эозинофилия, геморрагии;
Очень редко:
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени
кровотечения.
Нарушения со
стороны иммунной системы
Редко: реакции
гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные
реакции.
Нарушения
психики
Редко: чувство страха,
нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со
стороны нервной системы
Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль,
сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со
стороны органа зрения
Редко: нечеткость
зрения;
Очень редко: нарушение
зрения.
Нарушения со
стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со
стороны сердца
Редко: тахикардия,
ощущение сердцебиения.
Нарушения со
стороны сосудов
Нечасто: повышение
артериального давления;
Редко: лабильность
артериального давления, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со
стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение
бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со
стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея,
тошнота, рвота;
Нечасто: запор,
метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация
желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: боли в животе,
диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со
стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов;
Очень редко: гепатит,
молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха,
холестаз.
Нарушения со
стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная
сыпь, повышенная потливость;
Редко: эритема, дерматит;
Очень редко: крапивница,
ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенсона‑Джонсона,
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания;
Очень редко: почечная
недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.
Общие
расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: периферические
отеки;
Редко: недомогание,
астения;
Очень редко: гипотермия.
Взаимодействие
Глюкокортикостероиды повышают риск
возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно‑кишечного тракта или
кровотечения.
Антитромбоцитарные
средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин,
увеличивают риск возникновения желудочно‑кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут
усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов,
обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота.
Из‑за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется
пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все
же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей
свертываемости крови.
Другие
нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
Одновременное
применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая
ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе
более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики: НПВП могут
снижать действие диуретиков.
У здоровых
добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида,
в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное
применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на
20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной
экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное
применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной
или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы
ангиотензин превращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов
ангиотензина II
НПВП могут
снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина
30–60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов
рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы
(НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение
острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти
взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании
с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому
одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью,
особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество
жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае
одновременного применения.
Мифепристон. В связи с
теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием
ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через
8–12 суток после отмены мифепристона.
Имеются данные о
том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению
концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида
у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять
регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином,
циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и
магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с
нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация
последних в плазме может повышаться.
При назначении
нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата
требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата
в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с
действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к
каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in
vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом,
салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные
взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались
в процессе клинического применения препарата.
Передозировка
Симптомы:
Тошнота, рвота,
сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального
давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические
реакции, кома.
Лечение:
Рекомендуется
симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида
нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в
течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется
промывание желудка, прием активированного угля (взрослым — 1 г/кг массы
тела) и/или слабительного средства осмотического типа. Данных о возможности
выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез,
гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Особые указания
Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования болевого синдрома.
Имеются данные
об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе,
случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих
препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени
(анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в
животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует
немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное
применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения
препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).
Сообщается о
реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер,
при кратковременном применении препарата.
Во время
применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других
анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Нимесулид
следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно
обострение этих заболеваний.
Риск
возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации
желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием
язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у
пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с
наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым
требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или
других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно‑кишечного
тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов
(мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в
анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь
возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут
свидетельствовать о возможном желудочно‑кишечном кровотечении).
Нимесулид
следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты,
увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды,
антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая
кислота).
В случае
возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у
пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно
прекратить.
Учитывая
сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при
появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно
прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может
вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной
гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью
сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными
заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых
заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид
следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение
нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному
увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения
риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.
При
возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в
процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид
может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность
при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не
заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при
сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты
особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску
возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни
пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для
данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о
возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при
приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи,
поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием
нимесулида следует немедленно прекратить.
Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.
Влияние
лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
В связи с тем,
что нимесулид может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться
от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки
100 мг.
По 10 таблеток в
контурной ячейковой упаковке из пленки поливинихлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5
контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить в
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Нимесулид-ЛекТ (Nimesulide-LekT)
💊 Состав препарата Нимесулид-ЛекТ
✅ Применение препарата Нимесулид-ЛекТ
Описание активных компонентов препарата
Нимесулид-ЛекТ
(Nimesulide-LekT)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.01.30
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Нимесулид-ЛекТ |
Таб. 100 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-004989 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нимесулид-ЛекТ
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 135.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94 мг, крахмал картофельный — 7 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) — 2 мг, магния стеарат — 1 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е2, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е2 (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.
Показания активных веществ препарата
Нимесулид-ЛекТ
Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.
Прочие: редко — недомогание, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет (для суспензии — детский возраст до 2 лет); беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.
Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.
Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.
Применение у пожилых пациентов
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
Особые указания
При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.
Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.
Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Апонил®
(MEDOCHEMIE, Кипр)
Найз®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Найз®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Найсулид®
(АЛИУМ, Россия)
Немулекс®
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Нимелок®
(ИРИС, Россия)
Нимесан Нео®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Нимесил®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)
Нимесил®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)
Все аналоги
Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
Средняя цена в аптеках
63 ₽
Среди
3398
аптек,
подключенных к Ютеке в вашем регионе
Оплата и способы получения
в Москве
Оплата и способы получения
в Москве
Самовывоз
Сегодня бесплатно из 271 аптеки
Завтра или позже бесплатно из 3398 аптек
Оплата картой или наличными в аптеке
Доставка
Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса
За 2 часа или завтра, от 149 ₽
Оплата онлайн или курьеру
Информация о товаре
Количество в упаковке:
20 шт.
Страна:
Россия
Страна производства может отличаться, проверяйте при получении заказа
Аналоги Нимесулид-ЛекТ
• В наличии в 1734 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 3592 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 5179 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 5209 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка недоступна
• В наличии в 3537 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 4757 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 4679 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
• В наличии в 5126 аптеках
• Самовывоз сегодня
• Доставка от 2 часов
Описание Нимесулид-ЛекТ 100 мг, таблетки, 20 шт.
Основные сведения
Торговое название
Нимесулид-ЛекТ
Действующее вещество (МНН)
Нимесулид
Дозировка или размер
100 мг
Первичная упаковка
блистер
Производитель
Тюменский химико-фармацевтический завод
Цены в аптеках на Нимесулид-ЛекТ 100 мг, таблетки, 20 шт.
История стоимости Нимесулид-ЛекТ 100 мг, таблетки, 20 шт.
Указана средняя стоимость товара в аптеках региона Москва и МО за период и разница по сравнению с предыдущим периодом
Цены Нимесулид-ЛекТ и наличие в аптеках в Москве
100 мг, таблетки, 20 шт.
| Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
|---|---|---|---|
| Планета Здоровья |
Гудкова ул, 11, Жуковский, МО |
08:00-21:00 Пн-Вс |
49 ₽ |
| Омнифарм Развилка |
Развилка пос, 1-й кв-л, вл 7, Ленинский р-н, МО |
09:00-18:30 Пн-Пт |
50 ₽ |
| Планета здоровья |
Ворошилова ул, 171А, Серпухов, МО |
Круглосуточно |
50 ₽ |
| Аптека 77 плюс Партнер |
Гагарина ул, 45, Северный мкр, Домодедово, МО |
09:00-21:00 Пн-Вс |
52 ₽ |
| ПроАптека. Медздрав Фарма |
Андропова ул, 72, Ступино, МО |
09:00-21:00 Пн-Вс |
58 ₽ |
| Дешевая аптека |
Бородинская ул, 25, Подольск, МО |
08:00-21:00 Пн-Вс |
62 ₽ |
| ПроАптека. Аптека-Про |
Лухмановская ул, 24, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
62 ₽ |
| 305 Аптека
POLZAru |
Сергиев Посад-6, 1А, Сергиево-Посадский р-н, МО (на въезде в Военный городок, на территории рынка) |
09:30-19:00 Пн-Пт, 09:30-17:00 Сб-Вс |
63 ₽ |
| 33 Аптека
ЗдравСити |
г.Сергиев Посад, площадь Красногорская, д. 1 |
10:00-19:00 Пн-Вс |
63 ₽ |
| 468 Аптека
ЗдравСити |
г.Жуковский, Чкалова, д. 41 |
Круглосуточно |
63 ₽ |
| А+А
POLZAru |
Юшуньская малая. ул, 3, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
63 ₽ |
| АBC
ЗдравСити |
Нахимовский пр, 22, Москва |
Круглосуточно |
63 ₽ |
| Авилек
POLZAru |
Рязанский пр, 58/1, Москва |
Круглосуточно |
63 ₽ |
| Авицена А
POLZAru |
Снайперская ул, 9А, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
63 ₽ |
| Авиценна
ЗдравСити |
Новоугличское ш, 46, Сергиево-Посадский р-н, Сергиев Посад, МО |
Круглосуточно |
63 ₽ |
| Авиценна Фарма
POLZAru |
Вучетича ул, 22, Москва |
Круглосуточно |
63 ₽ |
| Авиценна-К
ЗдравСити |
Петра Романова ул, 6, Москва |
08:00-21:00 Пн-Пт, 09:00-21:00 Сб-Вс |
63 ₽ |
| № 17
ЗдравСити |
Рижское ш, 41А, Волоколамск, МО |
09:00-18:00 Пн-Пт, 09:00-15:00 Сб-Вс |
63 ₽ |
| № 458
POLZAru |
Ласточкин пр-д, 16, Балашиха, МО |
08:00-21:00 Пн-Вс |
63 ₽ |
| №1
ЗдравСити |
Маршала Жукова пр, 49, Москва |
09:00-21:00 Пн-Вс |
63 ₽ |
Считает, что товар отличный
Нимесулид-ЛекТ
100 мг, таблетки, 20 шт.
Достоинства: реально действует
Недостатки: не заметил
Комментарий: принимал как своего рода аналог диклофенака. действует не хуже уколов
Популярные товары в Ютеке
Купить Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт. в Москве с доставкой в аптеку или домой, сделав заказ через Ютеку
Цена Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт. в Москве от 49 руб. на сайте и в приложении
Подробная инструкция по применению Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
Информация на сайте не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.
Дистанционная торговля лекарственными препаратами осуществляется исключительно аптечными организациями, имеющими действующую лицензию на фармацевтическую деятельность, а также разрешение на дистанционную торговлю лекарственными препаратами. Дистанционная торговля рецептурными лекарственными препаратами, наркотическими и психотропными, а также спиртосодержащими лекарственными препаратами запрещена действующим законодательством РФ и не осуществляется.
Нимесулид-ЛекТ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-004989
Торговое наименование препарата:
Нимесулид-ЛекТ
Международное непатентованное наименование:
нимесулид
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
В одной таблетке содержится:
действующее вещество: нимесулид – 100,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 135,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 94,0 мг, крахмал картофельный – 7,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) – 2,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,3 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Код АТХ:
М01АХ17
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), что тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика
Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Максимальная концентрация в плазме крови составляет (Cmax) – 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450(CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида – гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.
Выведение
4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др). Период полувыведения (T1/2) нимесулида – 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
Показания к применению:
Терапия острой боли, боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль; симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорация или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе, связанные с предшествующей терапией НПВП; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гиперкалиемия; печеночная недостаточность, активное заболевание печени; детский возраст до 12 лет; беременность и период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в том числе варфарин), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность: Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания: Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 40 кг: по 100 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 200 мг.
Детям старше 12 лет с массой тела менее 40 кг: из расчета 1,5 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 5 мг/кг.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью суточная доза не должна превышать 100 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Длительность лечения не должна превышать 15 дней.
Побочное действие
Частота побочных реакций: очень часто ≥1/10; часто ≥1/100, <1/10; нечасто ≥1/1000, <1/100; редко ≥1/10000, <1/1000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения психики
Редко: чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение;
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: повышение артериального давления;
Редко: лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка;
Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота, рвота;
Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;
Редко: эритема, дерматит;
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенсона-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;
Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание, астения;
Очень редко: гипотермия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции, кома.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 1 г/кг массы тела) и/или слабительного средства осмотического типа. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени – выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.
Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 суток после отмены мифепристона.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая кислота).
В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.
При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с тем, что нимесулид может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Наименование производителя / Организация, принимающая претензии
ОАО «Тюменский химико-фармацевтический завод»
Россия, 625005, г.Тюмень, ул. Береговая, д.24
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Патент-Фарм»
Россия, 199106, г. Санкт-Петербург, 21 линия, д.6, литер А, пом.14Н
Купить Нимесулид-ЛекТ в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Действующее вещество Нимесулид-ЛекТ
Дозировка Нимесулид-ЛекТ
Показания Нимесулид-ЛекТ
Терапия острой боли, боль в нижней части спины и/или областипоясницы; болевой синдром, связанный с заболеваниямиопорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы; больпри ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль;симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевымсиндромом; первичная альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшенияболи и воспаления на момент использования, на прогрессированиезаболевания не влияет.
Противопоказания Нимесулид-ЛекТ
Повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентампрепарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы,рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимостиацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременноеприменение с другими лекарственными препаратами с потенциальнойгепатотоксичностью (например, другими НПВП); хроническиевоспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенныйколит) в фазе обострения; период после аортокоронарногошунтирования; лихорадочный синдром при простуде и острыхреспираторно-вирусных инфекциях; подозрение на острую хирургическуюпатологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки вфазе обострения; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечноготракта в фазе обострения; эрозивно-язвенные пораженияжелудочно-кишечного тракта в анамнезе; перфорация илижелудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе, связанныес предшествующей терапией НПВП; цереброваскулярные кровотечения ванамнезе, другие активные кровотечения или заболевания,сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушениясвертывания крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелаяпочечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гиперкалиемия;печеночная недостаточность, активное заболевание печени; детскийвозраст до 12 лет; беременность и период грудного вскармливания;алкоголизм, наркотическая зависимость.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия,сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение,почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин),анамнестические данные о развитии язвенного пораженияжелудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori,пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелыесоматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (втом числе варфарин), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловаякислота, клопидогрел), пероральных глюкокортикостероидов,селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числециталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Состав Нимесулид-ЛекТ
В одной таблетке содержится: Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 135,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 94,0 мг, крахмал картофельный — 7,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят) — 2,0 мг, магния стеарат — 1,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,3 мг.
Описание лекарственной формы Нимесулид-ЛекТ
Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-желтого цвета.
Фармакокинетика Нимесулид-ЛекТ
Всасывание
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта(ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) послеперорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг)достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, слипопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%.
Максимальная концентрация в плазме крови составляет (Cmax) -3,5-6,5 мг/л.
Объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женскихполовых органов, где после однократного приема его концентрациясоставляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает вкислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощиизофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможностьлекарственного взаимодействия нимесулида при одновременномприменении с препаратами, метаболизируюгцимися изоферментом CYP2C9.Основным метаболитом является фармакологически активноепарагидрокси- производное нимесулида — гидроксинимесулид,обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированномвиде, в виде глюкуроната.
Выведение
4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, длявыведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации IIфазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др). Периодполувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводитсяпочками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатическойрециркуляции.
Фармакодинамика Нимесулид-ЛекТ
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказываетпротивовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее иантиагрегантное действие. Селективно подавляет циклооксигеназу-2(ЦОГ-2), что тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления;оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1(ЦОГ-1).
Побочные действия Нимесулид-ЛекТ
Частота побочных реакций: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100,
Со стороны системы крови и лимфатической системы: Редко -анемия, эозинофилия, геморрагии; Очень редко — тромбоцитопения,панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение временикровотечения.
Нарушения со стороны иммунной системы: Редко — реакциигиперчувствительности; Очень редко — анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: Редко — чувство страха, нервозность, ночные»кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: Нечасто — головокружение;Очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдромРейе).
Нарушения со стороны органа зрения: Редко — нечеткость зрения;Очень редко — нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Оченьредко — вертиго.
Нарушения со стороны сердца: Редко — тахикардия, ощущениесердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов: Нечасто — повышение артериальногодавления; Редко — лабильность артериального давления, «приливы»крови к коже лица.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клеткии средостения: Нечасто — одышка; Очень редко — обострениебронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто — диарея,тошнота, рвота; Нечасто — запор, метеоризм, гастрит,желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка илидвенадцатиперстной кишки; Очень редко — боли в животе, диспепсия,стоматит, дегтеобразный стул.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто -повышение активности «печеночных» ферментов; Очень редко — гепатит,молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы),желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто — зуд,кожная сыпь, повышенная потливость; Редко — эритема, дерматит;Очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица,многоформная эритема, синдром Стивенсона-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Редко -дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; Очень редко — почечнаянедостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит,гиперкалиемия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: Нечасто -периферические отеки; Редко — недомогание, астения; Очень редко -гипотермия.
Взаимодействия Нимесулид-ЛекТ
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновенияэрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта иликровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратногозахвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают рисквозникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты: НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов,таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарнымдействием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенногориска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам стяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии всеже нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контрольпоказателей свертываемости крови.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов сдругими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозеболее 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.
Диуретики: НПВП могут снижать действие диуретиков.
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведениенатрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведениекалия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит куменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация- время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида безизменения почечного клиренса фуросемида.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требуетосторожности у пациентов с почечной или сердечнойнедостаточностью.
Ингибиторы ангиотензин превращающего фермента (АПФ) иантагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. Упациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени(клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном примененииингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств,подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможнодальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечнойнедостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Этивзаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулидв сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторовангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратовследует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов.Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, апочечную функцию следует тщательно контролировать в случаеодновременного применения.
Мифепристон. В связи с теоретическим риском измененияэффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтезапростагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12суток после отмены мифепристона.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, чтоприводит к повышению концентрации лития в плазме крови и еготоксичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся натерапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контрольконцентрации лития в плазме крови.
Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом,теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) ненаблюдалось.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. Приодновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихсясубстратами этого фермента, концентрация последних в плазме можетповышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или послеприменения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как втаких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и,соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторысинтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могутповышать нефротоксичность циклоспоринов.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется измест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевойкислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определеныв плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессеклинического применения препарата.
Передозировки Нимесулид-ЛекТ
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечноекровотечение, повышение артериального давления, острая почечнаянедостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции,кома.
Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающеелечение. Специфического антидота нимесулида нет. Больным,поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (втечение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы)рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля(взрослым — 1 г/кг массы тела) и/или слабительного средстваосмотического типа. Данных о возможности выведения нимесулида спомощью гемодиализа нет. Форсированный диурез, гемодиализнеэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Фармакологическое действие Нимесулид-ЛекТ
Фармакодинамика Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), что тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1). Фармакокинетика Всасывание Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. Распределение Связывание с белками плазмы — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Максимальная концентрация в плазме крови составляет (Сmax) — 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения — 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизм Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси- производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната. Выведение 4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др). Период полувыведения (Т1/2) нимесулида — 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.