Нимесулид реневал инструкция по применению таблетки взрослым от чего помогает - RukovodstvoRus.ru

Нимесулид Реневал

Лекарственные формы

Таблетки

Условия отпуска

По рецепту врача

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Обезболивающее средство, обладает также противовоспалительным и жаропонижающим действием и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Применяется для взрослых и детей старше 12 лет.

По рецепту

Внутрь (перорально)

Запрещено
В период беременности

Запрещено
При грудном вскармливании

Инструкция по применению Нимесулид

Показания к применению

Терапия острой боли: боль в пояснице и/или нижней части спины;
болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
зубная боль;
симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Фармакологические свойства

Нимесулид 100 мг №20 является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды с достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг

2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП).

Побочное действие

Нарушения со стороны иммунной системы: редко ‒ реакции гиперчувствительности; очень редко ‒ анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко ‒ чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто ‒ головокружение; очень редко ‒ головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Нарушения со стороны органа зрения: редко ‒ нечеткость зрения; очень редко ‒ нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля, осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны.

С осторожностью

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; тяжелая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; геморрагический диатез; курение; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

Подробнее в инструкции

Нимесулид Реневал: подробная информация о продукте

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: нимесулид ‒ 100,0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил)

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным, противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до 97,5 %. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 CYP2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида ‒ гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (Т½) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида ‒ 2,89-4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т½ были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Ещё 9 позиций

Продукция компании Renewal

GMP

ISO

Продукция соответствует стандартам качества GMP и ISO 9001:2015. Производственная фармацевтическая компания Renewal занимается разработкой и производством современных, качественных, доступных лекарственных препаратов

Компания Renewal признана лучшим производителем МНН-дженериков в России профессиональным обществом фармацевтов
Топ 3

На рынке МНН-дженериков в России

По объемам реализации лекарственной продукции на розничном фармацевтическом рынке Российской Федерации

Подробнее

Где купить Нимесулид

Часто задаваемые вопросы

Через сколько действует?

Препарат начинает работать уже через 30 мин после приема, а через 1–3 ч развивается полный обезболивающий эффект.

Сколько дней пить?

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Рекомендуемая продолжительность курса лечения — 5 дней. Максимальная продолжительность лечения — 15 дней.

Сколько раз в день принимать?

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки.

Сколько таблеток можно принимать?

Максимальная суточная доза для взрослых — 200 мг (2 таблетки по 100 мг).

С какого возраста можно давать детям?

Можно давать детям с 12 лет и с массой тела более 40 кг.

Совместим ли с алкоголем?

Стоит отказаться от совместного прием обоих веществ, т. к. это повышает риск развития осложнений.

Принимать до еды или после?

Принимать предпочтительно после еды с достаточным количеством воды.

Помогает ли при месячных болях?

Препарат показан к применению при первичной альгодисменорее (периодических женских болях).

Помогает ли от зубной боли?

Препарат показан к применению при зубной боли для уменьшения болевого синдрома и воспаления.

После приема можно ли садиться за руль?

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления транспортным средством и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нимесил и Нимесулид — в чем разница?

«Нимесулид» является дженериком «Нимесила», т. е. препаратом с тем же действующим веществом и его количеством. Отличие состоит во вспомогательных веществах в составе и может быть отличие в лекарственной форме (таблетки или гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).

Нимесулид или Найз — что лучше?

«Нимесулид» является дженериком «Найза», т. е. препаратом с тем же действующим веществом и его количеством. Отличие состоит только во вспомогательных веществах в составе.

Нимесулид Реневал (Nimesulid Reneval)

💊 Состав препарата Нимесулид Реневал

✅ Применение препарата Нимесулид Реневал

Описание активных компонентов препарата

Нимесулид Реневал
(Nimesulid Reneval)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2023.01.30

Форма выпуска, упаковка и состав
Клинико-фармакологич. группа
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Особые указания
Лекарственное взаимодействие

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Нимесулид Реневал

Таб. 100 мг: 10, 20, 30 или 40 шт.

рег. №: ЛП-006303
от 29.06.20
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нимесулид Реневал

Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие вкраплений желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармако-терапевтическая группа:

НПВП

Фармакологическое действие

НПВС из класса сульфонанилидов, селективный конкурентный обратимый ингибитор ЦОГ-2 . Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Оказывает менее выраженное угнетающее действие на ЦОГ-1.

Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н₂, субстрата для кинин-стимулированного синтеза простагландина Е₂, в очаге воспаления и в восходящих путях проведения болевых импульсов в спинном мозге. Снижение концентрации простагландина Е₂ (медиатора воспаления и боли) уменьшает активацию простаноидных рецепторов ЕР типа, что проявляется анальгетическим и противовоспалительным эффектами.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C_max в плазме крови достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л. AUC составляет 20-35 мг×ч/л. Связывание с белками плазмы составляет 97.5%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, который обнаруживается исключительно в виде глюкуроната. Нимесулид выводится из организма главным образом с мочой (около 50% принятой дозы), в виде метаболитов с калом выводится около 29%. T_1/2составляет 3.2-6 ч.

Показания активных веществ препарата

Нимесулид Реневал

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая ушибы, растяжения связок и вывихи суставов; тендиниты, бурситы; зубная боль); симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичная альгодисменорея.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь 100 мг 2 раза/сут, после еды.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции, очень крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушение психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД; редко — тахикардия, лабильность АД, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ: редко — гиперкалиемия; нечасто — периферические отеки; очень редко — гипотермия.

Прочие: редко — недомогание, астения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к нимесулиду; гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, в т.ч. нимесулида; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе); гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе; одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВС); хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения; период после проведения аортокоронарного шунтирования; лихорадочный синдром при простуде и ОРВИ; подозрение на острую хирургическую патологию; язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно-язвенное поражение ЖКТ; перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе; цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью; тяжелые нарушения свертываемости крови; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; детский возраст до 12 лет (для суспензии — детский возраст до 2 лет); беременность, период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость; печеночная недостаточность, активное заболевание печени.

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, геморрагический диатез, курение, КК 30-60 мл/мин.

Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВС; тяжелые соматические заболевания.

Одновременное применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

Применение у детей

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей.

Применение у пожилых пациентов

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Особые указания

При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано.

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении нимесулида.

Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).

С осторожностью у пациентов с желудочно- кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВС, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протоновой помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, его следует отменить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида следует немедленно прекратить и провести офтальмологическое обследование.

Нимесулид может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков простуды или ОРВИ в процессе применения нимесулида его следует немедленно отменить.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациенты пожилого возраста особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВС, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

В период применения нимесулида следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

ГКС повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

НПВС способны снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) AUC и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

НПВС способны снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему ЦОГ (НПВС, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одновременном применении с НПВС (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВС в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.

Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При применении нимесулида менее чем за 24 ч до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, т.к. в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Апонил^®
(MEDOCHEMIE, Кипр)

Найз^®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)

Найз^®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Найсулид^®
(АЛИУМ, Россия)

Немулекс^®
(ФармФирма Сотекс, Россия)

Нимелок^®
(ИРИС, Россия)

Нимесан Нео^®
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)

Нимесил^®
(Laboratori GUIDOTTI S.p.A., Италия)

Нимесил^®
(BERLIN-CHEMIE, Германия)

Ниместад
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Все аналоги

Источник

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу (ЦОГ-1). Фармакокинетика: после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100мг) достигается в среднем через 2-3 часа и составляет 3-4мг/л. Связь с белками плазмы крови — 95%, с эритроцитами — 2%, с липопротеинами — 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме крови. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.Период полувыведения нимесулида (Т1/2) составляет около 1,56-4,9ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78ч. 4-гидроксинимесулид выводится через почки (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 1,8-4,8л/ч или 30-80мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.Повторное применение не приводит к кумуляции препарата.

Побочное действие Нимесулид Реневал таблетки 100мг

Использована классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000,но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактоидные реакции.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).Нарушения психики: редко — ощущение страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушения зрения.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.Нарушения со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы», ощущение сердцебиения.Нарушения со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или очень редко — боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.Нарушения со стороны водно-электролитного обмена: редко — гиперкалиемия.Прочие: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Взаимодействие Нимесулид Реневал таблетки 100мг

Не рекомендуется одновременное применение нимесулида с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами из-за повышенного риска ульцерации желудочно-кишечного тракта.Мифепристон. В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12сутки после отмены мифепристона.При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами (вальпроевая кислота), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), противотуберкулезными препаратами (изониазид), амиодароном, метотрексатом, метилдопой, амоксициллином в сочетании с клавулоновой кислотой возможен аддитивный гепатотоксический эффект. Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов.Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови (фармакокинетическое взаимодействие).Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом.Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.Использование нимесулида совместно с глюкокортикоидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Диуретики. НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведения калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.Нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных препаратов. У пациентов с начальными нарушениями функции почек (например, у обезвоженных пациентов или пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек) сопутствующее назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов ангиотензина II с ингибиторами ЦОГ может привести к усилению проявлений почечной недостаточности (обычно обратимой).Эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны получать необходимое количество жидкости, также стоит рассмотреть вопрос о необходимости мониторинга функции почек.Нимесулид ингибирует изофермент CYP2C9, поэтому концентрация в плазме крови препаратов, метаболизирующихся с участием этого изофермента, при одновременном применении с нимесулидом может повышаться.Клинически значимых взаимодействий нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) не выявлено.Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью: артериальная гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30-60мл/мин), системная красная волчанка и другие аутоиммунные заболевания. Язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; наличие Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).Беременность: как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигоурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.Период грудного вскармливания: применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата нимесулид у таких пациентов противопоказано.После 2-х недельного приема препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени («печеночных» трансаминаз).Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в том числе, селективных ингибиторов ЦОГ-2). Препарат Нимесулид следует принимать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота).В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому пациентов с высоким артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить.Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП.При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечнососудистой системы.Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: влияние нимесулида на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, однако, учитывая нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость), следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и другими механизмами.

Источник

Действующее вещество

Нимесулид

Дозировка

100 мг

Показания

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. — болевой синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также болевой синдром при травмах опорно-двигательного аппарата; — суставной синдром при обострении подагры; — псориатический артрит; — болевой синдром различного происхождения: альгодисменорея, зубная боль, головная боль, люмбоишиалгия.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

Состав

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета. Допускается наличие вкраплений желтого цвета.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции не наблюдается.

Фармакодинамика

Является нестероидным, противовоспалительным средством из класса сульфонамидов.
Оказывает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффект.
В отличие от неселективных НПВП, главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях — дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко — головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко — олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях — тромбоцитопеническая пурпура.

Взаимодействия

Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Передозировки

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослого человека) и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Фармакологическое действие

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженный противовоспалительный, а также анальгетический и в меньшей степени жаропонижающий эффект. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

При беременности

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие не имеется.

Применение у детей

В педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении наружно требуется контроль врача.

Специальные инструкции

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Источник

Nimesulid Reneval

Регистрационный номер

Торговое наименование

Нимесулид Реневал

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета. Допускается наличие вкраплений жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальна концентрация в плазме крови (C_max) после перорального приёма однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2–3 часа составляет 3–4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до 97,5 %. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 CYP2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси¬ производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (T_½) нимесулида около 1,56–4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведённом у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), C_max нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T_½ были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и T_½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания

Терапия острой боли: боль в нижней части спины и/или области поясницы;
болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
зубная боль;
симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
первичная альгодисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
период аортокоронарного шунтирования;
лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
подозрение на острую хирургическую патологию;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
тяжёлые нарушения свёртывания крови;
тяжёлая сердечная недостаточность;
тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
прогрессирующее заболевание почек;
подтверждённая гиперкалиемия;
печёночная недостаточность, активное заболевание печени;
алкоголизм, наркотическая зависимость;
беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 12 лет.
наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; тяжёлая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; геморрагический диатез; курение; почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori’, пожилой возраст; длительное применение НПВП; частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе лёгочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отекав у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды с достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста

При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Применение нимесулида у пациентов с печёночной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.

Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом — 15 дней.

Побочное действие

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: «часто» (>1/100, <1/10); «нечасто» (>1/1 000, <1/100); «редко» (>1/10 000, <1/1 000); «очень редко» (<1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечёткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение
активности «печёночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отёки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка

Симптомы

Апатия, сонливость, тошнота, рвота, может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение

Требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет.

В случае, если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля (60–100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикостероиды

Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ. антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП. антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения.

Мифепристон

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8–12 суток после отмены мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.

При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Имеются данные об очень редких случаях серьёзных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид-содержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печёночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»).

Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.

Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приёма других анальгетиков, включая НПВП (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать приём гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).

Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение нимесулидом необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида приём препарата должен быть прекращён. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приёме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев тяжёлых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приёме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции приём нимесулида следует немедленно прекратить.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ПФК Обновление, АО,
Российская Федерация

Владелец регистрационного удостоверения

Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление» Юридический адрес: 633621, Новосибирская обл., Сузунский район, рп. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18.

Телефакс: 8 (800) 200-09-95.

Производитель/Организация, принимающая претензии от потребителей:

Производитель

Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»

Адрес места производства:

630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80.

Организация, принимающая претензии от потребителей:

Акционерное общество «Производственная компания Обновление»

630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80

Источник