Нипертен таблетки для чего назначают взрослым инструкция по применению

Дата согласования: 27.09.2017

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Комментарий
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Таблетки, 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Вид на изломе: шероховатая масса белого или почти белого цвета с пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому T_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C_max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологическую активность. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T_1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

артериальная гипертензия;

ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;

хроническая сердечная недостаточность.

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок;

AV-блокада II–III степени, без электрокардиостимулятора;

синдром слабости синусного узла;

синоатриальная блокада;

тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст.);

тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких;

выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);

метаболический ацидоз;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

При беременности препарат Нипертен^® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, использовать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен^® не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен^® в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен^® 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен^® 1 раз в сутки.

ХСН: Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен^® требует обязательное проведение специальной фазы титрования и регулярный врачебный контроль.

Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен^® является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Нипертен^® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 табл. по 2,5 мг) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5; 3,75; 5; 7,5 и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 нед.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Нипертен^® 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата Нипертен^®, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Нипертен^® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Нипертен^®. Лечение препаратом Нипертен^® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Нипертен^® у детей, не рекомендуется применять препарат у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения препарата Нипертен^® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция.

β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ) в плазме крови.

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Необходимо проинформировать врача о приеме других ЛС, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Не рекомендуемые комбинации

Лечение ХСН. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Нипертен^®. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Нипертен^®. БКК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом — к развитию брадикардии.

НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Нипертен^® с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Симптомы: наиболее часто — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД — в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV блокаде — пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме — применение бронходилататоров, в т.ч. β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии — в/в введение декстрозы (глюкозы).

Не следует прерывать лечение препаратом Нипертен^® резко и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен^®.

На начальных этапах лечения препаратом Нипертен^® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Нипертен^® должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС менее 60 уд./мин.

Препарат Нипертен^® следует применять с осторожностью в следующих случаях:

— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение могут маскироваться;

— строгая диета;

— проведение десенсибилизирующей терапии;

— AV блокада I степени;

— стенокардия Принцметала;

— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

— псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Дыхательная система

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β₂-адреномиметиков.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая препарат Нипертен^®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Нипертен^® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что больной принимает препарат Нипертен^®.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Нипертен^® может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении препаратом Нипертен^® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Влияние на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например, управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Препарат Нипертен^® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

ООО «КРКА-РУС», 143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, 50.

Тел.: (495) 994-70-70; факс: (495) 994-70-78.

Представительство АО «КРКА, д.д., Ново место» в РФ/организация, принимающая претензии потребителей: 125212, Москва, Головинское шоссе, 5, корп. 1, эт. 22.

Тел.: (495) 981-10-95; факс (495) 981-10-91.

В ряде исследований были получены следующие данные:

Сравнительная оценка клинической эффективности и безопасности оригинального препарата бисопролол и его дженериков у больных ИБС, имеющих сопутствующую ХОБЛ

Препарат Нипертен^® доказал свою клиническую эквивалентность оригинальному бисопрололу. Исследование проводилось в России в течение 12 нед. В исследовании участвовало 92 пациента со стабильной стенокардией, артериальной гипертензией (АГ) и сопутствующей ХОБЛ. Исследование подтвердило равные антиишемический и антигипертензивный эффекты препаратов. Нипертен^® и оригинальный бисопролол у больных ИБС с сопутствующей ХОБЛ не оказывают негативного влияния на бронхиальную проходимость. При назначении препарата Нипертен^® и оригинального бисопролола достигается целевой диапазон ЧСС, что позволяет говорить об их положительном влиянии на прогноз жизни пациентов.

Изучение влияния терапии препаратом Нипертен^® на показатели периферического и центрального АД, жесткость артерий, диастолическую функцию левого желудочка и качество жизни у больных артериальной гипертонией

В исследование было включено 30 пациентов, период проведения — 3 мес. Исследование показало, что терапия препаратом Нипертен^® приводит к достоверному снижению сАД на 10,5%, дАД — на 11,8%. При этом, 93% пациентов достигли целевого уровня АД. В группе препарата Нипертен^® ЧСС снизилось с 81,1 до 68,7 уд./мин (р<0,001), улучшились психические и физические компоненты здоровья. Отмечена хорошая переносимость и метаболическая нейтральность препарата Нипертен^®.

Литература

1. Григорьева Н.Ю., Кузнецов А.Н., Королева Т.В. Сравнительная оценка клинической эффективности и безопасности оригинального препарата бисопролол и его дженериков у больных ишемической болезнью сердца, имеющих сопутствующую хроническую обструктивную болезнь легких// Сердце: журнал для практикующих врачей.- 2012.- 11(4).- С. 223–226.

2. Орлова Я. А., Михайлов Г.В., Хежева Ф.М., Виценя М.В., Агеев Ф.Т. Влияние терапии бисопрололом на поКазатели периферического и центрального артериаЛьного давления, жесткость артерий, диастолическуЮ функцию левого желудочка и каЧество жизни у больных артериальной гипертонией (исследование Ключ)// Сердце: журнал для практикующих врачей.- 2012.- 11 (6)- (68).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: бисопролола фумарат (2:1) 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

Таблетки 2,5 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.
Таблетки 10мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

?1- адреноблокатор селективный

Код ATX

С07АВ07

Фармакодинамика

Селективный ?1 — адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.
Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах ?1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает ?2 -адреноблокирующее действие.
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ? -адренорецепторов и устранения стимуляции ?2 — адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении — снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлении через AV узел) и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика.

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови — около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер — низкая.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, период полувыведения (Т?) 10-12 часов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2% — с желчью.

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим ?-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного использования ? -адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период лактации

возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Нипертен требует обязательного проведения специального периода подбора доз.
Предварительные условия для начала терапии следующие:

• ХСН без признаков обострения в предшествующие шесть недель,
• практически неизменяемая базисная терапия в предшествующие две недели,
• лечение оптимальными дозами ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (и сосудорасширяющих средств, в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, при необходимости, сердечных гликозидов.

Лечение назначается в соответствии с указанной схемой подбора доз.
Возможна индивидуальная реакция пациента на назначенную терапию, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Максимальная рекомендованная доза препарата Нипертен составляет 10 мг 1 раз в день.
После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг (1/2 таблетки 2,5 мг) пациента следует наблюдать в течение около 4-х часов (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости на ЭКГ, признаков ухудшения хронической сердечной недостаточности).
Во время периода подбора доз или после нее может произойти временное ухудшение течения ХСН, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, обратить внимание на подбор дозы сопутствующей базисной терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ), перед снижением дозы препарата Нипертен. Лечение препаратом следует прерывать только в случае крайней необходимости.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспарагинаминотрансферазы (ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД -больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности -введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — ?2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения;
сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает Т?.

Контроль больных, принимающих препарат Нипертен, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией ?-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность ?-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная ? -адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Нипертен.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные ?-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствам

вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать с только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Список Б.
Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО «КРКА-РУС»,
143500, Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д.50

По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ

123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41