Нитрендипин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Содержание

Структурная формула

Русское название

Нитрендипин

Английское название

Nitrendipine

Латинское название

Nitrendipinum (род. Nitrendipini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₈H₂₀N₂O₆

Фармакологическая группа вещества Нитрендипин

Нозологическая классификация

Код CAS

39562-70-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Производное 1,4-дигидропиридина — антагонист кальция II поколения.

Фармакология

Применение вещества Нитрендипин

Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром слабости синусного узла, аортальный или митральный стеноз, тяжелые формы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда с недостаточностью левого желудочка, артериальная гипотензия, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитрендипин

Взаимодействие

Гипотензивные средства, блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС — ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.

Передозировка

Способ применения и дозы

Внутрь, обычно по 20 мг утром. В зависимости от эффекта и переносимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до максимальной — 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) или уменьшить до 10 мг. У пожилых пациентов рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают.

Меры предосторожности

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя. Перед прекращением лечения рекомендуется постепенное снижение дозы.

Торговые названия с действующим веществом Нитрендипин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Нитремед	от 335.00 до 643.00

НИТРЕМЕД — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003289

Торговое наименование препарата

Нитремед

Международное непатентованное наименование

Нитрендипин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество:

Нитрендипин 10,00 мг или 20,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-25 тыс., магния стеарат, докузат натрия.

Описание

Для таблеток с дозировкой 10 мг

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой «10» на другой.

Для таблеток с дозировкой 20 мг

Таблетки желтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой «20» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

C08CA08

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Степень абсорбции составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) 1-3 ч, максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигает 9-40 нг/мл. Эффект «первичного прохождения» через печень составляет 70-80%.

Распределение

Связь с белками плазмы крови (альбумином) — 96-98%, поэтому гемодиализ и плазмаферез неэффективны.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет 5-9 л/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. В метаболизме участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Метаболиты фармакологически неактивны. Обладает эффектом «первичного прохождения» через печень.

Период полувыведения (Т_1/2) нитрендипина после приема внутрь составляет 8-12 ч. Ни нитрендипин, ни его метаболиты в организме не кумулируют. У пожилых пациентов увеличивается Т_1/2, при циррозе печени площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови увеличиваются.

Выведение

Нитрендипин выводится в виде четырех полярных метаболитов преимущественно через почки (около 77% принятой дозы), остальная часть выводится с желчью через кишечник (30%). Менее 0,1% принятой дозы выводится в неизменном виде с мочой. Общий плазменный клиренс — 1,3 л/мин.

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт.ст.);

— кардиогенный шок;

— гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз: скорость кровотока более 4,0 м/с, средний градиент более 40 мм рт.ст, площадь отверстия менее 1,0 см², индекс площади отверстия менее 0,6 см²/м²);

— острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);

— нестабильная стенокардия;

— одновременный прием с рифампицином;

— редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет.

С осторожностью:

— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— синдром слабости синусового узла;

— аортальный стеноз или митральный стеноз;

— хроническая сердечная недостаточность;

— артериальная гипотензия;

— печеночная, почечная недостаточность;

— при увеличении дозы у пациентов пожилого возраста;

— одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Беременность и лактация:

Нитремед противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозы нитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, что проявлялось в ряде легких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Грудное вскармливание

В экспериментах на лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоко лактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала его концентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях не проводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффекта нитрендипина при кормлении ребенка грудью рекомендуется прервать кормление.

Способ применения и дозы:

Нитремед применяют внутрь, после еды, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством воды. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!

Не рекомендуется запивать таблетки грейпфрутовым соком (см. раздел «Особые указания»)!

Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением!

Лечение назначают строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и на длительный срок.

Нитремед в дозировке 10 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток по 10 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).

Нитремед в дозировке 20 мг назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки утром (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 1 таблетки по 20 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).

Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: при последующем приеме необходимо следовать предписанному режиму приема препарата.

Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистом рецепторов ангиотензина II или β-адреноблокатором.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозы следует соблюдать осторожность.

Пациенты с нарушением функции почек в специальной коррекции дозы не нуждаются.

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен. Поскольку терапевтический эффект препарата у таких пациентов может быть усилен и/или пролонгирован, лечение начинают с низких доз (10 мг в сутки) при тщательном наблюдении за состоянием пациента. При выраженном снижении АД даже при низких дозах необходимо лечение прекратить.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто — парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обморок, нервозность.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, нечеткость зрения.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.

Нарушения со стороны сердца: часто — стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто — выраженное снижение АД; редкие — лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота рвота, боль в животе, диарея, запор; очень редко — гиперплазия десен.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто — кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — увеличение веса, повышенное потоотделение; очень редко — лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса), подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10% растворов кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или электрокардиостимулятор. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном применении нитрендипин повышает концентрацию в плазме крови: хинидина, теофиллина и дигоксина (почти в два раза).

При одновременном приеме нитрендипина и дигоксина следует контролировать появление симптомов передозировки дигоксина или проводить контроль концентрации дигоксина в плазме крови и, при необходимости, снижать дозу дигоксина.

Миорелаксанты (панкурония бромид, векуроний): длительность и выраженность эффектов миорелаксантов повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Прием последнего с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нитрендипина в плазме крови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта. При регулярном приеме грейпфрутового сока подобный эффект может проявляться даже на протяжении 3 дней с момента его последнего приема.

Нитрендипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, который находится в печени и в слизистой оболочке кишечника. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие этот изофермент, могут влиять на эффект «первичного прохождения» через печень или плазменный клиренс нитрендипина.

Антигипертензивный эффект нитрендипина ослабляют:

— нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — задерживают натрий (Na⁺) и блокируют синтез простагландина (Pg) почками;

— препараты Са²⁺;

— эстрогены — задерживают Na⁺;

— симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал — значительно снижают биодоступность нитрендипина.

Если доза нитрендипина в связи с его одновременным применением с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином была увеличена, то после прекращения приема противосудорожных препаратов она вновь должна быть уменьшена.

Рифампицин сильно индуцирует ферментативную систему цитохрома Р450 3А4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина приводит к значительному уменьшению биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов), и к ослаблению его антигипертензивного эффекта. Одновременное применение нитрендипина с рифампицином противопоказано.

Антигипертензивный эффект нитрендипина усиливают :

— α- и β-адреноблокаторы и/или другие гипотензивные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме крови;

— ингаляционные анестетики;

— диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия почками;

— циметидин и ранитидин (хотя и в меньшей степени) могут вызывать увеличение плазменных концентраций нитрендипина и, таким образом, усиливать его эффект;

— трициклические антидепрессанты, противовирусные препараты (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), противоэпилептические средства (вальпроевая кислота), противомикробные препараты (квинупристин, дальфопристин), антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин): являясь сильными ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, в частности изофермента CYP3A4, увеличивают биодоступность нитрендипина в результате снижения его метаболизма в печени, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении нитрендипина с кетоконазолом, итраконазолом или флуконазолом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача при постоянном контроле артериального давления; в случае необходимости, врач может принять решение о снижении дозы нитрендипина.

Нефазодон, являясь мощным ингибитором цитохрома Р450 3А4, может приводить к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови.

Нитраты, препараты лития (Li⁺) усиливают токсические эффекты нитрендипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания:

Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!

Прием дигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приема пищи и напитков.

Грейпфрутовый сок снижает метаболизм нитрендипина. способствует усилению его всасываемости в желудочно-кишечном тракте, приводя к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта. При регулярном приеме грейпфрутового сока подобный эффект может проявляться даже на протяжении 3 дней с момента его последнего приема.

Во время лечения следует воздерживаться от одновременного применения препарата с приемом алкоголя.

Несмотря на отсутствие у препаратов — блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Препарат следует с осторожность применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; не рекомендуется применять препарат при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Возможно возникновение незначительно или умеренно выраженных периферических отеков при применении препаратов нитрендипина, особенно в начале лечения, отеки проходящие. При этом необходимо тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением нитрендипина, от симптомов прогрессирования дисфункции левого желудочка у пациентов с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью.

В случаях декомпенсированной сердечной недостаточности, а также при синдроме слабости синусового узла при отсутствии электрокардиостимулятора, требуется особое внимание к состоянию пациента и регулярный контроль сердечной деятельности.

В редких случаях у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда после начала применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов или после увеличения их дозировки. Механизм развития данного явления не изучен.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозы следует соблюдать осторожность.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в специальной коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в наблюдении и возможной коррекции дозы препарата: им назначают минимально возможную дозу.

Детям и подросткам (менее 18 лет) препарат не назначают в связи с отсутствием достаточного опыта относительно последствий приема препарата в этой возрастной группе.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат принимать не рекомендуется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения (особенно вначале, при коррекции доз в связи с переходом на другую терапию) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из оранжевой пленки ПВХ/алюминиевой фольги.

По 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о., Telcska 1, 140 00 Praha 4, Czech Republic, Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная ангиоспастическая, нестабильная ангиоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Тахикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Суточная доза — 10-40 мг в 1-2 приема.

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Нитрендипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Нитресан (20 мг)

МНН: Нитрендипин

Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nitrendipine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019028

Информация о регистрации в РК:
11.09.2017 — 11.09.2022

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Нитресан

Международное название

Нитрендипин

Лекарственная форма

Таблетки 10мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – нитрендипин 10мг, 20 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.

Описание

Таблетки желтого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другой стороне, диаметром около 7.0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные.

Код АТС С08СА08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность  – приблизительно 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальная концентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системная доступность нитрендипина составляет 20 – 30%.

96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может быть устранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции в стационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела.

При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект), и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральной дозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов в основном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальное выводиться с желчью и стулом.

Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в виде таблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или его метаболитов в организме после достижения стационарного состояния не наблюдается.

Поскольку нитрендипин выводится в основном в виде метаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение из организма происходит значительно медленнее: биологический период полураспада удлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется специального регулирования дозировки.

Фармакодинамика

Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.

Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.

Показания к применению

— лечение эссенциальной (первичной) гипертензии

Способ применения и дозы

Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, как правило, долговременное лечение.

Таблетки принимают внутрь утром после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Запрещается запивать грейпфрутовым соком. Активное вещество Нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением.

Взрослым нитресан назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером (20 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром. В случае недостаточного снижения артериального давления, врач во время лечения может увеличить суточную дозу вдвое, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут).

Средняя терапевтическая разовая доза — 10 мг, средняя терапевтическая суточная доза — 20 мг.

Максимальная разовая доза — 20 мг, максимальная суточная доза — 40 мг.

У пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может приводить к нежелательной гипотонии. Поскольку эффект нитрендипина у таких пациентов может быть усилен и/или продолжен рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг/сут) при тщательном наблюдении за состоянием больного. При сильном снижении давления в этих случаях даже при низких дозах, необходимо изменить лечение.

Длительность терапии определяет врач.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальной корректировки доз.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

— головная боль (особенно в начале лечения, проходящая)

— приливы (особенно в начале лечения, проходящие)

— периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие)

Часто (≥ 1 % до < 10 %)

— в начале лечения приступы ангины пекторис (боли в груди) или у пациентов страдающих стенокардией может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть приступов

— сердцебиение, тахикардия, расширение вен

— метеоризм

Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)

— парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки, нервозность, мигрень, сонливость, шум в ушах

— анормальное зрение, затуманенное зрение

— одышка

— сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, диспепсия, гастроэнтерит

— учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия

— гиперчувствительные кожные реакции: зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация

— миалгия, артралгия

— гипотензия

— увеличение веса, потливость

Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)

— лейкоцитокластический васкулит (аллергический кожный васкулит)

— нарушение функции печени (повышение концентрации трансаминаз)

Очень редко (<1/10000)

— инфаркт миокарда

— лейкопения, агранулоцитоз

— гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность)

— эксфолиативный дерматит, ангиоэдема

— лихорадка

— эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу (нитрендипину), к

иному антагонисту кальция 1,4-дигидропиридинового типа или к другим

компонентам препарата

— кардиогенный шок

— тяжелая степень стеноза аортального клапана

— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих

4-х недель)

— нестабильная стенокардия

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 3А4, локализованной в слизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, или стимулирующие эту ферментативную систему могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass effect) или клиренс нитрендипина. Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например:

• макролидные антибиотики (например эритромицин),

• ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)

• противогрибковые препаратыгруппы азолов (например, кетоконазол),

• антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин,

• хинупристин/ дальфопристин,

• вальпроевая кислота,

• циметидин и ранитидин

При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о сокращении дозы нитресана.

При одновременном применении нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза).

Гипотензивный эффект нитресана ослабляют:

— нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – задерживают Na+ и блокируют синтез простагландина(Pg) почками;

— эстрогены – задерживают Na+;

— симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал – значительно уменьшают биодоступность нитрендипина;

— препараты Са2+.

Гипотензивный эффект нитресана усиливают:

— альфа и бета-адреноблокаторы и/или другие антигипертензивные лекарственные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме;

— ингаляционные анестетики;

— диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия с мочой;

— миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность и интенсивность их воздействия повышена у пациентов, принимающих нитрендипин;

— циметидин и ранитидин: хотя и в меньшей степени, вызывают увеличение плазменных уровней нитрендипина;

Нитраты, препараты Li+ усиливают токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитресана, что приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина и усиливается антигипертензивный эффект. При регулярном использовании грейпфрутового сока, эффект может проявляться даже по прошествии 3 дней с момента его последнего приема.

Подробные исследования, оценивающие потенциальные взаимодействия между нитресаном и лекарственными веществами, включающие систему цитохрома Р450 такие как: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроевая кислота, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, квинупрестин/дальфопристин не были до сих пор проведены или не был подтвержден потенциальный риск. Однако, при сложных схемах лечения, с назначением нескольких препаратов, целесообразно проконсультироваться с клиническим фармакологом. Это позволяет учесть относительный риск, связанный с выбором различных препаратов или побочными эффектами.

Особые указания

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени эффект нитресана может быть усилен и/или продлен. В таких случаях лечение должно начинаться с низкой дозы и пациент во время лечения должен находиться под тщательным наблюдением врача. В случаях некомпенсированной сердечной деятельности, а также при синдроме слабости синусного узла, при отсутствии кардиостимулирующего обеспечения, требуется особое внимание к состоянию пациента и тщательный мониторинг сердечной деятельности при приеме препарата Нитресан.

Пожилые пациенты должны быть особенно осторожны при увеличении дозы.

В состав вспомогательных веществ препарата входит лактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.

Применение в педиатрии

Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата в период беременности не была проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется. Нитрендипин проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинами во время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в период лактации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или соблюдать осторожность при работе с различными механизмами и станками. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении доз, при переходе на иную терапию и при одновременном применении препарата с алкоголем.

Передозировка

Симптомы: приливы, головная боль, гипотензия (коллапс кровообращения) и изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия)

Лечение: мероприятия при отравлении: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций. При выраженном снижении АД, следует в/в введение допамина или норадреналина. Рекомендуется обратить внимание на возможные негативные воздействия катехоламинов (особенно при нарушении сердечного ритма). При брадикардии следует использовать атропин или орципреналин. Быстрое улучшение состояния происходит после повторного внутривенного введения 10 мл 10% глюконата кальция или 10% хлорида кальция, с последующей длительной инфузией кальция (не допуская возможного развития гиперкальциемии). Также эффективны катехоламины, но в значительно более высоких дозах. Последующее лечение должно ориентироваться на нивелировании наиболее выраженных симптомов. Гемодиализ неэффективен, возможно, что гемоперфузия и плазмофорез не будут эффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной оранжевого цвета и фольги алюминиевой.

По 2, 3 или 6 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 150С до 25 0С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Наименование и страна организации – упаковщика

«ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.» Чешская Республика

Владелец регистрационного удостоверения

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.»

г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36, факс 8(727)260-89-36

Email: sekretar@prommedic.kz

396593171477977053_ru.doc	76 кб
988367651477978225_kz.doc	81 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники