Основные физико-химические свойства
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки;
1 таблетка содержит 0,5 мг нитроглицерина (в виде нитроглицерина разбавленного);
вспомогательные вещества — крахмал картофельный, лактоза моногидрат, сахар, кросповидон, магния стеарат.
Периферические вазодилататоры, применяемые при лечении заболеваний сердца, органические нитраты. Код АТС C01D А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NO), что стимулирует активность гуанилатциклазы. Она отвечает за образование циклического гуанозин-3’5′-монофосфата (цГМФ), что является медиатором релаксации. Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, непрямому симпатомиметическому действию на миокард, изменению конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторных рефлексов на коронарные сосуды, является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под влиянием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Непрямое симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшения венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред- и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширение артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном результате проявляется облегчением работы сердца и улучшением коронарного кровообращения.
Происходит перераспределение кровообращения в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается ионотропная функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимого к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов суживаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.
Фармакокинетика
При сублингвальном применении эффект развивается через 1-5 минут, длится от 8-15 до 30 минут.
Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови — 2,3 мкг/л, через 8 минут — снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денитрованные метаболиты, например 1,2 и 3,4-динитрат, действуют слабее и имеют длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина — почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. С органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (исходный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатионзависимой редуктазы, которая локализуется в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и с помощью фермента, который не требует восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S редуктазы, биотрансформируется в печени до ди-, мононитрат и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.
Период полувыведения — 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов — 4 часа.
Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.
При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза — 1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза. Поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, который не успел полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.
В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток необходимо немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!
Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль, головокружение и ощущение слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия, в том числе ортостатический коллапс, цианоз, бледность, метгемоглобинемия, брадикардия.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея, изжога.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд, эксфолиативный дерматит; анафилактический шок.
Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия.
Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Повышенная чувствительность к нитроглицерину, к вспомогательным компонентам препарата, нитратам. Церебральная ишемия, тампонада сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами фосфодиэстеразы, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), повышение внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением. Сосудистый коллапс, шок, острый инфаркт миокарда, сопровождающийся снижением давления наполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), брадикардия (менее 50 уд/мин).
Симптомы: снижение АД (ниже 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, учащенное сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.
При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) — коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение, поднять ноги, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии — метиленовый синий.
Обязательно следует сообщить врачу о предыдущей реакции на прием препаратов этой группы. При приеме нитроглицерина возможны значительное снижение артериального давления, головокружение при мгновенном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при применении алкоголя, выполнении физических упражнений и в жаркую погоду. К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание, что требует повышения дозы.
С осторожностью применять при аортальном стенозе и митральном, токсическом отеке легких, больным с сердечной недостаточностью при нормальном/низком артериальном давлении в легочной артерии, гипертиреозе, с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушением мозгового кровообращения, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также больным с гиповолемией и при выраженных нарушениях функции печени и почек, при гипертиреозе, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, первичной легочной гипертензии, мигрени, склонности к развитию ортостатической гипотензии.
При необходимости при развитии толерантности следует временно прекратить прием препарата (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена путем снижения его дозы и/или в случае одновременного приема валидола.
При развитии острой сердечной недостаточности необходимо контролировать геодинамику.
В период лечения нельзя употреблять алкоголь, необходимо соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений в положении лежа на спине, поскольку возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов.
Риск развития метгемоглобинемии, что проявляется цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов — обязательный контроль за содержанием метгемоглобина.
Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо: быть осторожными при одновременном применении с лекарственными средствами, имеющими выраженные гипотензивные и вазодилатирующие свойства; ограничить пребывание в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), избегать приема нескольких таблеток одновременно или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема.
Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества. Бесконтрольное применение препарата может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов).
Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать нитроглицерин в положении лежа или сидя. Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миокарда), особенно у пациентов с распространенным атеросклерозом коронарных сосудов. Следует строго соблюдать условия хранения препарата. После использования, банку необходимо плотно закрывать крышкой. При нарушении целостности упаковки или условий хранения эффективность препарата может снижаться, в этом случае рекомендуется использовать новую упаковку.
Пациенты пожилого возраста. При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, по возможности, в положении сидя или лежа.
Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!
При установленной непереносимости некоторых сахаров. Следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Содержит 0,005 г сахарозы на дозу. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.
Содержит 0,0289 г лактозы на дозу. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.
Применение у детей.
Опыта применения препарата у детей нет, поэтому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.
При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы (см. раздел «Противопоказания»), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом и этанол-содержащими препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.
Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биодоступности препарата.
Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышение артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).
При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно значительное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы центральной нервной системы, яд пчел, змей, чрезмерная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил
Условия хранения и срок годности
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.
По 40 таблеток в банке полимерной, вложенной в картонную пачку вместе с инструкцией для медицинского применения.
Производитель
ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».
Адрес. Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33.
Телефон/Факс: (06453) 7-63-98.
Заявитель
ООО Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».
Адрес. Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33.
Телефон/Факс: (06453) 7-63-98.
Нитроглицерин (Nitroglycerin)
💊 Состав препарата Нитроглицерин
✅ Применение препарата Нитроглицерин
Описание активных компонентов препарата
Нитроглицерин
(Nitroglycerin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA02
(Нитроглицерин)
Лекарственная форма
| Нитроглицерин |
Таб. подъязычные 0.5 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. рег. №: ЛП-006210 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитроглицерин
Таблетки подъязычные белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (глюкоза) — 9.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 42.8 мг, крахмал картофельный — 13.1 мг, кальция стеарат — 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 3.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (600) — коробки картонные (для стационаров).
20 шт. — пробирки — пачки картонные.
40 шт. — пробирки — пачки картонные.
50 шт. — пробирки — пачки картонные.
100 шт. — пробирки — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что, в конечном счете, приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1/2 после приема внутрь — 4 ч, при сублингвальном применении — 20 мин, после в/в введения — 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания активных веществ препарата
Нитроглицерин
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) — коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) — беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Противопоказания к применению
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Нитроглицерин
(ЛЮМИ, Россия)
Нитроглицерин
(ОЗОН, Россия)
Нитроглицерин
(ТЕХНОЛОГ, Украина)
Нитроглицерин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Нитроглицерин
(ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ ЗДОРОВЬЕ, Украина)
Нитроглицерин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Нитроглицерин
(ФАРМАМЕД, Россия)
Нитрокор®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Нитроминт®
(EGIS Pharmaceuticals, Венгрия)
Нитроспрей
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Все аналоги
Рекомендуются более актуальные описания:
-
Нитроминт®
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки подъязычные |
0.5 мг |
|
концентрат для приготовления раствора для инфузий |
1 мг/мл 10 мг/мл |
|
раствор для внутривенного введения |
1 мг/мл |
|
таблетки сублингвальные |
0.5 мг |
|
капсулы подъязычные |
0.5 мг |
|
спрей подъязычный дозированный |
0.4 мг/доза |
концентрат для приготовления раствора для инфузий
раствор для внутривенного введения
спрей подъязычный дозированный
Нитроглицерин (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000605
Дата последнего изменения: 27.06.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Состав
на 1 мл:
Действующее вещество:
нитроглицерин (в глюкозе 2%) 50 мг.
Вспомогательные вещества:
пропиленгликоль 1,03 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH
3,6–5,0, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
Попадая
в системный кровоток, 60% связывается с белками плазмы крови. Обладает высокой
липофильностью, имеет большой объем распределения (3,3–1,2 л/кг). Быстро
метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические
нитраты, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат),
конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий
клиренс составляет 30–78 л/мин, период полувыведения — 1–3 минуты.
Фармакодинамика
Венодилатирующее
средство из группы нитратов. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы
оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим
фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение
концентрации циклического гуанозинмонофосфата приводит к расслаблению
гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и
спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок,
бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеточников. При
внутривенном введении вызывает быстрое уменьшение преднагрузки на сердце за
счет расширения периферических вен. Уменьшая приток крови к правому предсердию,
способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии
симптомов при отеке легких; снижает постнагрузку, потребность миокарда в
кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок
желудочков в связи с уменьшением объема сердца).
Способствует
перераспределению коронарного кровотока в зоны ишемизированного миокарда.
Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов,
угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает
расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Показания
—
Острый инфаркт
миокарда (в т. ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью).
—
Тяжелые формы
стенокардии, в т. ч. нестабильная и постинфарктная стенокардия.
—
Отек легких,
острая сердечная недостаточность, в т. ч. на фоне гипертонического криза.
—
Управляемая
артериальная гипотензия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения
в операционном поле.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или
вспомогательным веществам.
—
Острое нарушение
кровообращения (шок, сосудистый коллапс).
—
Кардиогенный шок
(если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического
давления).
—
Тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже
90 мм рт. ст.).
—
Тяжелая
гиповолемия.
—
Тяжелая анемия.
—
Сердечная
недостаточность вследствие обструкции, аортального, субаортального или
митрального стеноза, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или
констриктивного перикардита.
—
Тампонада
сердца.
—
Одновременный
прием ингибиторов фосфодиэстеразы‑5 (в т. ч. силденафила,
варденафила, тадалафила).
—
Одновременный
прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.
—
Возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
—
Черепно-мозговая
травма.
—
Токсический отек
легких.
—
Внутричерепная
гипертензия.
—
Кровоизлияние в
мозг.
С осторожностью
Нитроглицерин
должен применяться с особой осторожностью и при тщательном медицинском контроле
в следующих случаях:
—
Низкое давление
наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда (следует
избегать снижения систолического артериального давления ниже
90 мм рт. ст.).
—
Нарушение
функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности).
—
Тенденция к
ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции.
—
Повышенное
внутриглазное давление, в т. ч. закрытоугольная глаукома.
—
Тяжелая почечная
и/или печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии).
—
Тиреотоксикоз.
—
Сахарный диабет.
—
Атеросклероз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
По
данным исследований не было отмечено никаких нежелательных реакций со стороны
фертильности или репродуктивности у крыс и кроликов при применении
нитроглицерина. Клинических исследований по изучению влияния нитроглицерина на
фертильность человека не проводилось.
Беременность
Клинические
исследования применения препарата Нитроглицерин у беременных не проводились.
Применение препарата Нитроглицерин при беременности возможно только строго по
назначению врача, в том случае, когда предполагаемая польза для матери
превышает возможный риск для плода и/или ребенка. При этом проводится
тщательное наблюдение за состоянием беременной и развитием плода.
Период грудного вскармливания
Имеются
сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание
нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном
риске развития метгемоглобинемии у младенцев, поэтому при необходимости
введения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо
прекратить.
Способ применения и дозы
Лечение
должно проводиться в условиях стационара с индивидуальным подбором скорости
инфузии препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через
обычную систему для внутривенных инфузий. Автоматический дозатор позволяет
вводить даже неразведенный 0,1% раствор с точным дозированием скорости введения
и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкости
обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель переливаемой
жидкости. Для внутривенного введения препарата Нитроглицерин применяются
следующие материалы: полиэтилен, полипропилен или политетрафторэтилен.
Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, снижают
эффективность препарата в результате абсорбции (до 60%), что приходиться
восполнять увеличением дозы. Раствор быстро разрушается на свету, поэтому
флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым
материалом.
Обычно
применяют инфузионный раствор с концентрацией 100 или 200 мкг/мл:
концентрированный раствор разводят 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10%
раствором декстрозы (глюкозы). Разведение — см. таблицу разведения.
Рекомендуется
начинать лечение с дозы 0,5–1,0 мг нитроглицерина в час
(8–16 мкг/мин), при необходимости дозу постепенно (каждые 3–5 минут)
увеличивают (в зависимости от эффекта и реакции частоты сердечных сокращений,
центрального венозного давления и систолического артериального давления,
которое может быть снижено на 10–25% от исходного, но не должно быть ниже
90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин не
получено терапевтического эффекта, дальнейший прирост скорости введения должен
составлять 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности,
снижение АД) дальнейшее увеличение скорости инфузии не проводится или
проводится через более продолжительные промежутки времени. Максимальная доза
составляет 8 мг нитроглицерина в час (133 мкг/мин), в редких случаях
10 мг в час (166 мкг/мин).
При тяжелой стенокардии, острой левожелудочковой
недостаточности (отеке легких) рекомендуется
начинать с 1 мг медленно в течение 3‑х минут, в последующем
увеличивая дозу от 2 до 8 мг в час в течение 1–2 дней.
При гипертоническом кризе,
в т. ч. с декомпенсацией сердечной деятельности, доза составляет от 2 до
8 мг в час (от 33 до 133 мкг/мин).
При контролируемой артериальной гипотензии
в зависимости от вида общей анестезии и требуемого уровня снижения
артериального давления доза составляет от 2 до 10 мкг/кг/мин под контролем
ЭКГ, центральной и внутрисердечной гемодинамики.
Применение
у пожилых пациентов
Пожилым
пациентам коррекция дозы не требуется.
Таблица разведения
|
Количество активного вещества |
10 мг |
20 мг |
30 мг |
40 мг |
50 мг |
|
|
Нитроглицерин раствор |
10 мл |
20 мл |
30 мл |
40 мл |
50 мл |
|
|
Инфузионный раствор при разведении |
Степень |
|||||
|
1:10 |
100 |
200 |
300 |
400 |
500 |
|
|
1:20 |
200 |
400 |
600 |
800 |
1000 |
|
|
1:40 |
400 |
800 |
1200 |
1600 |
2000 |
|
|
Готовый инфузионный раствор |
1:10 |
110 |
220 |
330 |
440 |
550 |
|
1:20 |
210 |
420 |
630 |
840 |
1050 |
|
|
1:40 |
410 |
820 |
1230 |
1640 |
2050 |
Таблица расчета дозы
|
5 ампул по |
Нитроглицерин |
10 ампул по |
||
|
Скорость |
Дозировка |
Скорость |
||
|
мл/час |
капли/мин |
мл/час |
капли/мин |
|
|
10 |
3–4 |
1 |
5 |
1–2 |
|
20 |
7 |
2 |
10 |
3 |
|
30 |
10 |
3 |
15 |
5 |
|
40 |
13 |
4 |
20 |
7 |
|
50 |
17 |
5 |
25 |
8 |
|
60 |
20 |
6 |
30 |
10 |
|
70 |
23 |
7 |
35 |
12 |
|
80 |
27 |
8 |
40 |
13 |
|
90 |
30 |
9 |
45 |
15 |
|
100 |
33 |
10 |
50 |
17 |
1 мл
соответствует 20 каплям
Длительность
лечения определяется клиническими показаниями и может быть продолжена до 3‑х
дней.
Побочные действия
Классификация
частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организации
здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000,
<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частота не может быть
оценена по доступным данным).
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто:
«нитратная» головная боль.
Часто: сонливость,
головокружение, в том числе постуральное.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия.
Нечасто:
«парадоксальное» усиление приступов стенокардии.
Частота неизвестна:
учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: ортостатическая
гипотензия.
Нечасто: сосудистый
коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия
вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые
альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить
к гипоксии миокарда).
Редко: цианоз.
Частота неизвестна:
выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко:
изжога.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные
аллергические реакции (в том числе сыпь), аллергический контактный дерматит.
Частота неизвестна:
эксфолиативный дерматит, генерализованная кожная сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Частота неизвестна:
кожный зуд, жжение, эритема, раздражение.
Прочие
Нечасто: нечеткость
зрительного восприятия.
Редко:
метгемоглобинемия.
Для
органических нитратов были отмечены случаи развития выраженного снижения
артериального давления, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, беспокойством,
бледностью и повышенным потоотделением.
Применение
препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного
перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у
пациентов с ишемической болезнью сердца — может приводить к гипоксии миокарда).
Подобно
другим формам нитратов, нитроглицерин часто может вызывать дозозависимые
головные боли в связи с расширением сосудов головного мозга. Как правило,
головные боли проходят самостоятельно через несколько дней, несмотря на
продолжение терапии препаратом Нитроглицерин. В случае устойчивых головных
болей на фоне прерывистой терапии нитроглицерином, для их купирования следует
применять слабые анальгетики.
Головные
боли, не поддающиеся лечению, являются показанием для снижения дозы препарата
Нитроглицерин или прекращения лечения.
Незначительное
рефлекторно-индуцированное повышение частоты сердечных сокращений, в случае
необходимости, можно предотвратить с помощью комбинированной терапии с
бета-адреноблокаторами.
Взаимодействие
Применение
нитроглицерина с гипотензивными средствами (например, бета-адреноблокаторами,
диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, вазодилататорами
(например, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5, в т. ч. силденафилом,
тадалафилом, варденафилом), ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента),
нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы
(МАО), этанолом и этанолсодержащими средствами может привести к выраженному
снижению артериального давления.
Одновременное
применение нитроглицерина и ингибиторов фосфодиэстеразы‑5 (в т. ч.
силденафилом, тадалафилом, варденафилом) противопоказано в виду возможности
выраженного снижения артериального давления. Пациентам, которые недавно
принимали ингибиторы фосфодиэстеразы‑5, введение раствора препарата
Нитроглицерин противопоказано. Одновременное применение препарата Нитроглицерин
со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом может вызвать развитие
артериальной гипотензии.
При
одновременном внутривенном введении тканевого плазминогенного активатора (тПА)
и нитроглицерина возможно ускорение плазменного клиренса тПА посредством
усиления кровообращения в печени.
При
одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации
и усиление действия дигидроэрготамина. Следует соблюдать особую осторожность
при применении у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку дигидроэрготамин
является антагонистом нитроглицерина и может привести к коронарной
вазоконстрикции.
Одновременное
назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после
отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).
Одновременное
применение нитроглицерина и ацетилсалициловой кислоты может усилить
антигипертензивный эффект нитроглицерина.
Одновременное
применение нитроглицерина и нестероидных противовоспалительных препаратов, за
исключением ацетилсалициловой кислоты может приводить к снижению
терапевтического эффекта нитроглицерина.
Сапроптерин
— кофактор синтазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при
одновременном применении сапроптеринсодержащих лекарственных препаратов со
всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота (NO),
включая классических донаторов NO
(например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) и других.
На
фоне хинидина и прокаинамида возможно развитие ортостатического коллапса.
Передозировка
Симптомы
Выраженное
снижение АД (менее 90 мм рт. ст.), с ортостатической
дисрегуляцией, бледность, повышенное потоотделение, «нитевидный» пульс,
рефлекторная тахикардия, обморок, пульсирующая головная боль, астения,
головокружение, в т. ч. постуральное, тошнота, рвота, диарея, повышенная
сонливость, чувство жара. При применении высоких доз (более 20 мг/мл)
могут развиться метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ и
одышки, тревога, потеря сознания и остановка сердца, коллапс, повышение внутричерепного
давления, которое может вызвать церебральные симптомы.
Лечение: прекращают
дальнейшее введение препарата. При выраженном снижении АД — придать пациенту
горизонтальное положение с приподнятыми ногами (или, при необходимости
накладывают компрессионный бандаж на ноги) и провести мероприятия по
восполнению объема циркулирующей крови, обеспечить оксигенотерапию. Как
правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения
введения препарата.
Введение
можно продолжить после повторного подбора скорости инфузии.
В
исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести
норэпинефрин (норадреналин) и/или допамин.
Введение
эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!
В
случае появления признаков остановки дыхания и сердца немедленно начать
реанимационные мероприятия (при необходимости пациента помещают в блок
интенсивной терапии).
При
метгемоглобинемии — в зависимости от степени тяжести применяют аскорбиновую
кислоту в форме натриевой соли в/в — 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до
50 мл; оксигенотерапия, проведение искусственной вентиляции легких,
гемодиализ.
Лечение
метгемоглобинемии метиленовым синим противопоказано пациентам с дефицитом
глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы. Если лечение противопоказано
или неэффективно, рекомендуется обменное переливание и/или переливание
эритроцитарной массы.
Особые указания
При
остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять
только при условии тщательного клинического наблюдения за пациентом.
Для
предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
Если известно, что пациент принимает ингибиторы фосфодиэстеразы‑5,
терапия препаратом Нитроглицерин противопоказана. Пациенты, получающие терапию
препаратом Нитроглицерин, должны быть предупреждены о недопустимости приема
ингибиторов фосфодиэстеразы‑5 (например, силденафила, тадалафила,
варденафила).
На
фоне внутривенного введения препарата Нитроглицерин возможно значительное
снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа»
или «сидя» в положение «стоя»; жаркой погоде, а также усилении стенокардии (при
резком снижении АД) и ишемии миокарда вплоть до инфаркта миокарда и внезапной
смерти (парадоксальные нитратные реакции). Для профилактики нежелательного
снижения АД следует индивидуально и методически правильно подбирать скорость
введения препарата.
Снижение
АД может наблюдаться не только в период подбора скорости введения препарата
Нитроглицерин, но и позднее на фоне стабилизированного АД. Поэтому контроль за
АД необходимо проводить не реже 3–4 раз
в час на протяжении всего времени инфузии. Возможно развитие толерантности и
перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов при длительном
применении, особенно в высоких дозах.
Пациентам,
проходившим ранее лечение органическими нитратами (например, изосорбидом
динитратом, изосорбидом-5-мононитратом), может потребоваться более высокая
доза.
При
лечении пациентов с сопутствующим сахарным диабетом 1 типа
следует учитывать, что 1 мл препарата Нитроглицерин содержит 0,49 мг
глюкозы.
Если
нечеткость зрения сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть
прекращено.
У
пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и тяжелой почечной
недостаточностью требуется корректировка дозы в зависимости от тяжести
заболевания (особенно при применении высоких доз), рекомендуется начинать с
наименьшей возможной дозы. Необходим тщательный мониторинг пациента.
Гипоксемия
Следует
соблюдать осторожность при применении у пациентов с артериальной гипоксемией
из-за тяжелой анемии (включая глюкозо-6-фоефатдегидрогеназную (G6PD)
индуцированную недостаточность), потому что метаболизм нитроглицерина у таких
пациентов снижен.
Также
осторожность необходима при применении у пациентов с гипоксемией и нарушением
вентиляции/перфузии из-за заболеваний легких или сердечной недостаточности; а
также у пациентов со стенокардией, инфарктом миокарда или церебральной ишемией,
имеющих нарушения со стороны дыхательных путей (особенно, альвеолярную гипоксию).
В этих условиях происходит сужение сосудов в легких для того, чтобы переместить
перфузию области альвеолярной гипоксии в часть легкого с лучшей вентиляцией
(Рефлекс Эйлера-Лильестранда). Как мощное сосудорасширяющее средство,
нитроглицерин может помешать этому защитному сужению сосудов и, следовательно,
привести к повышению перфузии плохо вентилируемых участков, ухудшению
вентиляционно-перфузионного дисбаланса, и дальнейшему снижению артериального
парциального давления кислорода.
Метгемоглобинемия
После
применения препарата сообщалось о развитии метгемоглобинемии. Лечение
метгемоглобинемии метиленовым синим противопоказано пациентам с дефицитом
глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы или метгемоглобинредуктазы.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и другими механизмами
Нитроглицерин
может снижать способность к управлению транспортными средствами и занятию
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Данный эффект
усиливается под воздействием алкоголя.
Форма выпуска
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.
По
2 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы стеклянные шприцевого наполнения
из бесцветного стекла 1‑го гидролитического типа, с номинальной вместимостью
2 мл, 5 мл и 10 мл соответственно, с цветным кольцом излома или
с цветной точкой и насечкой. На ампулах может быть одно, два или три цветных
кольца или без дополнительных цветных колец.
На
каждую ампулу наклеивают самоклеющуюся этикетку.
По
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По
1, 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Нитроглицерин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
495.00 |
|
|
|
601.00 |
|
|
|
604.00 |
|
|
|
Нитроглицерин, таблетки сублингвальные, |
||
|
47.00 |
|
|
|
48.00 |
|
|
|
Нитроглицерин, капсулы подъязычные, |
||
|
16.00 |
|
|
|
16.00 |
|
|
|
Нитроглицерин, таблетки подъязычные, |
||
|
48.00 |
|
|
|
48.00 |
|
|
|
Нитроглицерин, таблетки сублингвальные, |
||
|
72.00 |
|
|
|
Нитроглицерин, таблетки подъязычные, |
||
|
58.00 |
|
|
|
Нитроглицерин, концентрат для приготовления раствора для инфузий, |
||
|
589.00 |
|
|
|
Нитроглицерин, таблетки подъязычные, |
||
|
68.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
или
Нитроглицерин-Здоровье
МНН: Нитроглицерин
Производитель: ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glyceryl trinitrate
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023578
Информация о регистрации в РК:
26.03.2018 — 26.03.2023
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нитроглицерин-Здоровье
Международное непатентованное название
Нитроглицерин
Лекарственная форма
Таблетки, 0,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – нитроглицерина
разведенного (лактозой) в пересчете на нитроглицерин 0,5 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, кремния диоксид
коллоидный безводный, магния стеарат, аспартам (Е 951), кросповидон,
лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки
белого или белого с кремоватым
или
сероватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. На
поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения
заболеваний сердца. Органические нитраты. Глицерил тринитрат.
Код АТХ C01D A02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание.
При
сублингвальном применении быстро и полностью абсорбируется с
поверхности слизистых оболочек.
Распределение.
При
сублингвальном применении (в дозе 0,5 мг) биодоступность
составляет практически 100 %. Максимальная концентрация основных
метаболитов в крови (0,2-0,3 нг/мл) достигается через 2-3 мин.
Связь
с белками плазмы — 60 %.
Объем
распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3-1,0 л/кг/мин.
Биотрансформация.
При
приеме внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект
«первого прохождения»), при сублингвальном применении
сразу попадает в системный кровоток, а
затем биотрансформируется при участии нитратредуктазы с образованием
NO в клетках гладких мышц. Первичные метаболиты –
ди- и мононитраты, конечный –
глицерин.
Элиминация.
Период
полувыведения нитроглицерина –
1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Метаболиты экскретируются
преимущественно почками, часть
— легкими с выдыхаемым воздухом.
Фармакодинамика
Антиангинальное,
сосудорасширяющее, коронародилатирующее средство.
Механизм
действия обусловлен действием высвобождающегося из нитроглицерина
свободного радикала оксида азота (NO). NO –
эндотелиальный релаксирующий фактор, активирующий гуанилатциклазу и
повышающий содержание циклического гуанозин-3’5’-монофосфата
(цГМФ) в клетках гладких мышц сосудов, что приводит к расслаблению
гладких мышц стенок сосудов. Способствует высвобождению катехоламинов
в мозге и сердце, оказывает косвенное симпатомиметическое действие на
миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Проявляет центральное тормозящее влияние на симпатический тонус
сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
Вызывает
депонирование крови в венозной системе, снижает венозный возврат
крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение
левого желудочка. Системная артериальная вазодилатация сопровождается
снижением общего периферического сопротивления сосудов и
артериального давления (т.е. снижением постнагрузки). Снижение пред-
и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в
кислороде. Снижает давление заклинивания в легочных капиллярах;
незначительно повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторная
тахикардия в ответ на снижение системного артериального давления и
ударного объема более выражена в вертикальном положении тела);
ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает коронарный
кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного
артериального давления или значительного повышения частоты сердечных
сокращений, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).
Расширяет
большие эпикардиальные отделы коронарных артерий; перераспределяет
коронарный кровоток в пользу ишемизированных участков. При
ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует
восстановлению локальной сократимости. Ослабляет постинфарктное
ремоделирование левого желудочка. Ингибирует агрегацию тромбоцитов и
их адгезию к эндотелию сосудов. Повышает порог возникновения ишемии
миокарда.
Способствует
переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт
кислорода. Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто
сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы
бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового
тракта.
У
больных с сердечной недостаточностью и у больных стенокардией
повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке,
уменьшает тяжесть и частоту приступов. При сублингвальном применении
приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и
антиангинальный эффекты сохраняются в течение 30 мин.
Показания к применению
— купирование
и кратковременная профилактика приступов стенокардии
Способ применения и дозы
Препарат
предназначен для применения у взрослых пациентов.
Назначая препарат
впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального
давления. Контроль за эффективностью применения препарата необходимо
осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального
давления.
Препарат следует
принимать сразу при первых же симптомах приступа стенокардии.
Сразу после
возникновения боли 1 таблетку положить под язык и держать во рту до
полного рассасывания, не проглатывая. Обычная доза препарата –
1 таблетка под язык. Дозу можно повторять примерно каждые 5 минут до
получения эффекта. Если боль сохраняется после 3-х таблеток в течение
15-минутного периода или изменился характер боли необходимо вызвать
врача. Во время приема препарата пациент должен находиться
предпочтительно в сидячем положении.
Пациентам с
почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
При частых
приступах стенокардии целесообразно применять препараты
нитроглицерина пролонгированного действия.
Побочные действия
Очень часто:
— головная
боль
—
метгемоглобинемия
Часто:
—
головокружение
—
ощущение слабости, тревожность, возбудимость, психотические реакции,
заторможенность, дезориентация
—
артериальная гипотензия, усиление симптомов стенокардии,
парадоксальная брадикардия, рефлекторная тахикардия, ортостатическая
гипотензия
—
гиперемия кожных покровов, ощущение жара
—
тошнота, рвота
Нечасто:
—
ортостатический коллапс
Редко:
—
сухость во рту, изжога
—
цианоз, бледность
—
аллергические реакции, в том числе, кожные высыпания, зуд,
анафилактический шок
—
нарушение зрения, обострение глаукомы
—
гипотермия.
Частота неизвестна:
—
боль в животе, диарея
Противопоказания
— повышенная
чувствительность к компонентам препарата и/или к другим
нитропрепаратам
— шок,
коллапс
—
артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.,
диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.)
— острый
инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка,
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
— брадикардия
(менее 50 уд./мин)
— тампонада
сердца
—
церебральная ишемия
— повышение
внутричерепного давления (в т. ч. при геморрагическом инсульте, после
недавно перенесенной травмы головы)
—
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением
—
одновременное применение с силденафилом и другими ингибиторами
фосфодиэстеразы, а также с растворимыми стимуляторами гуанилатциклазы
— пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с
непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы
(лактазной недостаточностью) или нарушением всасывания
глюкозы/галактозы
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— период беременности и лактации
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение нитроглицерина с препаратами — растворимыми
стимуляторами гуанилатциклазы, а также с ингибиторами фосфодиэстеразы
(силденафил цитрат, тадалафил, гидрохлорид варденафила)
противопоказано из-за возможности потенцирования гипотензивного
эффекта нитроглицерина.
На фоне применения препаратов пролонгированных нитратов
терапевтические эффекты нитроглицерина могут снижаться.
При одновременном приеме с аспирином потенцируются вазодилатирующий и
гемодинамический эффекты нитроглицерина, с алкоголем –
потенцируется гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин при
внутривенном введении снижает тромболитический эффект альтеплазы,
поэтому следует с осторожностью назначать сублингвальный
нитроглицерин пациентам, получающим альтеплазу. Нитроглицерин при
внутривенном введении уменьшает антикоагулянтное действие гепарина,
обуславливая необходимость контроля активированного частичного
тромбопластинового времени (АЧТВ), что следует учитывать при
сублингвальном назначении нитроглицерина на фоне антикоагулянтной
терапии гепарином.
Трициклические антидепрессанты (амитриптиллин, дезипрамин, доксепин и
другие) могут вызывать сухость во рту и снижение слюноотделения, что
затрудняет растворение сублингвального нитроглицерина, в этом случае
может оказаться полезным повышение слюноотделения с использованием
жевательной резинки.
Нитроглицерин при пероральном применении выраженно снижает метаболизм
дигидроэрготамина с повышением его биодоступности, поэтому пациентам,
принимающим сублингвально нитроглицерин не следует назначать
одновременно эрготаминсодержащие препараты, а при необходимости их
назначения следует контролировать развитие симптомов эрготизма.
Особые указания
К
нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом
применении может развиться привыкание (толерантность) со снижением
его терапевтической эффективности. Следует применять наименьшую дозу
препарата, необходимую для эффективного снятия острого приступа
стенокардии.
Препарат
предназначен для сублингвального применения, таблетку нельзя
разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в
системный кровоток может поступить избыточное количество действующего
вещества. При возможности, препарат следует принимать в положении
«сидя», соблюдая осторожность при возвращении в положение
«стоя» для избежания падения из-за возможного
головокружения, потери сознания, что чаще наблюдается у пациентов,
которые употребляли алкоголь.
Нитроглицерин
следует применять с осторожностью, с учетом риска и пользы истощенным
больным (или больным со сниженной массой тела) и/или на фоне
гипотензии, так как тяжелая гипотензия может развиваться от небольших
доз препарата, особенно при применении его в положении «стоя».
Гипотензия,
вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной
брадикардией и усилением симптомов стенокардии. Нитратная терапия
может усугубить стенокардию, обусловленную гипертрофической
кардиомиопатией.
У рабочих, подвергающихся воздействию неизвестных (предположительно
высоких) доз органических нитратов на производстве, толерантность
развивается редко и может развиваться физическая зависимость, в
результате, при временном прекращении воздействия нитратов у этих
рабочих возможны возникновение боли в грудной клетке, развитие
острого инфаркта миокарда, внезапная смерть.
При оценке схем, которые включали интервал от 10 до 12 часов без
нитратов, у пациентов со стенокардией только у небольшого числа
пациентов наблюдалось увеличение частоты стенокардии и снижение
переносимости физических нагрузок в указанные интервалы.
Толерантность при сублингвальном применении нитроглицерина возможна,
главным образом у пациентов, которые принимали его с интервалами
менее 10 часов в день, что не рекомендуется. Чрезмерная доза
нитроглицерина может вызвать сильную головную боль.
Применение нитроглицерина следует прекратить, если наблюдается
выраженные нарушение зрения или сухость во рту.
При сублингвальном применении нитроглицерин может вызывать ощущение
жжения или покалывания во рту, что не является подтверждением его
эффективности.
Нитроглицерин следует хранить в оригинальном контейнере, который
должен быть плотно закрыт после каждого использования, чтобы
предотвратить потерю эффективности таблетки.
Во
время лечения противопоказано посещать баню, сауну, принимать горячий
душ.
Головные
боли часто сопровождают терапию нитроглицерином. При появлении
головной боли или мигрени улучшение достигается применением валидола
или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только
первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.
Препарат
содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редчайшими
наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью
лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Дети
Опыт
применения препарата детям ограничен, поэтому его не рекомендуется
применять у детей и подростков до 18 лет.
Период беременности и лактации
Применение
нитроглицерина в период беременности или кормления грудью
противопоказано.
Влияние на
способность управления автотранспортом и механизмами
Во время управления транспортными
средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания,
следует помнить, что прием нитроглицерина может вызывать головную
боль, головокружение и приводить к снижению скорости реакции.
Передозировка
Симптомы:
снижение артериального давления (ниже 90 мм рт. ст.) с
ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение,
обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная
слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара,
повышенное потоотделение, озноб.
При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) –
коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и
тахипноэ.
Лечение:
перевести больного в горизонтальное положение и приподнять ему нижние
конечности; в тяжелых случаях назначать плазмозаменители,
симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии –
метиленовый синий.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 0,5 мг № 40 в банке или контейнере в коробке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре
не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на
упаковке!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
ООО
“Фармацевтическая компания “Здоровье”.
Украина,
61013, г. Харьков, ул. Шевченко,
22.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО
“Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.
Наименование, адрес и контактные данные организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей,
ответственной за пострегис-трационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО
«Фарм-Евро»
050039, г.
Алматы, ул.Майлина, д.72, кв.34
Тел.:
+7(727) 271-10-17
Факс:
+7(727) 271-84-97
E—mail:
farmevro@mail.ru
| Нитроглицерин-Здоровье_инстр._рус_.doc | 0.07 кб |
| Нитроглицерин-_Здоровье_каз.doc | 0.09 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Нитроглицерин
Нитроглицерин
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: нитроглицерин с глюкозой 5 мг (нитроглицерин — 0,5 мг, вспомогательное вещество: декстрозы моногидрат — 4,5 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство, нитрат
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Действие нитроглицерина связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления). Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов, чем объясняется головная боль при его применении. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 минут. Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном применении сразу попадает в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность ~ 100 %, максимальная концентрация в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %.
Показания к применению
Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к нитратам, шок, коллапс, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для возраста младше 18 лет). Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила).
Способ применения и дозы
Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача. Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии: 1 таблетку Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного растворения, не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 таблетка под язык. Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку Нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х таблеток необходимо вызвать врача. При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.
Форма выпуска
Таблетки сублингвальные 0,5 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.