Нитроглицерин показания к применению инструкция спрей

Нитроглицерин спрей — Медисорб — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-001162

Торговое наименование препарата

Нитроглицерин

Международное непатентованное наименование

Нитроглицерин

Лекарственная форма

спрей подъязычный дозированный

Состав

На 1 дозу: нитроглицерина (в виде 1% спиртового раствора в этаноле 96%) 0,4 мг.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат

Код АТХ

C01DA02

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов.

Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы.

Повышение концентрации циклогуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеточников.

Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.

Действие препарата начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

При подъязычном приеме исключается эффект первичного прохождения через печень — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.

Распределение

Биодоступность составляет приблизительно 100%. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови — 60%.

Выведение

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин.

Период полувыведения (Т_1/2) после приёма внутрь составляет 4 часа, при сублингвальном применении — 20 минут, после внутривенного введения 1- 4 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Показания:

— Купирование приступов стенокардии;

— кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нитратам и/или другим компонентам препарата;

— шок, в том числе кардиогенный шок, коллапс;

— возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ-5) (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5).

С осторожностью:

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм.рт.ст.); стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; констриктивный перикардит; тампонада перикарда; острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением наполнения левого желудочка; тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана; первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии); внутричерепная гипертензия; эпилепсия; мигрень; черепно-мозговые травмы (ЧМТ) (в том числе в анамнезе); тяжелая печеночная и почечная недостаточность; тяжелая анемия; тиреотоксикоз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); алкоголизм.

Беременность и лактация:

Применение нитроглицерина во время беременности и грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

Способ применения и дозы:

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание развития осложнений.

При появлении первых признаков развития стенокардии препарат распыляют подъязычно, желательно в положении сидя, по 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан, при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд, после чего необходимо сразу же закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно с пятиминутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

Если после приема 3-х доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

Для предупреждения развития приступа — 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает 1 дозу (0,4 мг) нитроглицерина в виде спрея из баллона.

Максимальная разовая доза 1,2 мг (3 дозы).

После каждого распыления рот необходимо сразу закрыть, не глотать. Препарат нельзя вдыхать.

Перед употреблением баллон не встряхивать, при распылении держать вертикально перед собой.

При первом использовании или после длительного неиспользования непосредственно перед первым применением первую дозу рекомендуется сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, кожный зуд, эксфолиативный дерматит;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия;

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения;

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, из-за выраженного снижения АД препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты);

Нарушения со стороны сосудов: снижение АД, цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке), коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;

Нарушения со стороны психики: тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация;

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;

Нарушения со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Общие реакции и нарушения в месте введения: жжение под языком, гиперемия кожи, общая слабость, гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, гиперемия лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: в легких случаях необходимо уложить пациента, приподнять ноги, в тяжелых — применение общих методов лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), норэпинефрин и/или допамин).

При развитии метгемоглобинемии — витамин С в количестве 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно, оксигенотерапия, переливание крови.

Взаимодействие:

Одновременное применение нитроглицерина с другими вазодилататорами и гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидызы (МАО), ингибиторы ФДЭ-5 (силденафили другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови, усиливая его действие и снижает эффективность гепарина.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты повышает концентрацию нитроглицерина в крови и усиливает его действие.

Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты почками.

Особые указания:

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за пациентом.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены применения нитроглицерина.

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом приеме без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки нитроглицерина.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.

Если нечеткость зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкоголя во время лечения категорически запрещено.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты почками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.

Упаковка:

По 200 доз (10 мл/8 г) в полимерные флаконы, снабженные дозирующими насадками- распылителями и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

Акционерное общество «Медисорб» (АО «Медисорб»), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Медисорб»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Состав

Нитроглицерин, этиловый спирт ректификованный (этанол).

Форма выпуска

Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота, являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Показания к применению Нитроспрея

Профилактика и купирование приступов при стенокардии, острый инфаркт миокарда и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности.

Противопоказания

Артериальная гипотензия, шок, геморрагический инсульт, сосудистый коллапс, гипертрофическая кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома, токсический отек легких, беременность, лактация.

Побочные действия

Головная боль, слабость, нечеткость зрения, головокружение, двигательное беспокойство, тошнота, рвота, сухость во рту, кожная сыпь, артериальная гипотензия, дерматит.

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина. При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки — 6.4 г (16 доз), разовая — 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Головокружение, цианоз губ, ладоней, ногтей, обморок, одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект Нитроспрея усиливается при одновременном приеме других антигипертензивных ЛС, антидепрессантов, этанола, ингибиторов ФДЭ, при этом снижаться эффективность Нитроспрея. При одновременном приеме Нитроспрея с гепарином, антикоагулянтный эффект гепарина снижается.

Условия продажи

Безрецептурный отпуск.

Условия хранения

Вдали от открытого огня при температуре до 30°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Нитроспрея

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

У следующих препаратов аналогичные действующие вещества и код ATХ: Нитро, Нитроглицерин, Нитроконтин, Нитрогранулонг, Нитро-Мик, Нитроминт, Нитромакс.

Отзывы о Нитроспрее

Об этом препарате имеется много положительных отзывов. Пациенты отмечают удобство его использования и моментальное действие. «… Нитроспрей для сердца просто незаменим. Он снимает давящую боль в груди практически моментально».

Однако, следует не забывать о том, что превышение рекомендованной дозы может вызвать серьезные осложнения и этот препарат предназначен для купирования приступов в качестве скорой помощи, а для полноценного лечения необходимы другие ЛС.

Цена Нитроспрея, где купить

Цена препарата варьирует в пределах 85 —110 рублей за упаковку. Препарат всегда в свободной продаже в большинстве аптек Москвы.