Норадреналин (Noradrenaline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Норадреналин
💊 Состав препарата Норадреналин
✅ Применение препарата Норадреналин
📅 Условия хранения Норадреналин
⏳ Срок годности Норадреналин
Описание лекарственного препарата
Норадреналин
(Noradrenaline)
Могут иметься расхождения с действующей инструкцией препарата, описание составлено в
2015 году и приведено в сокращённом виде.
Дата обновления: 2019.03.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01CA03
(Норэпинефрин)
Лекарственные формы
| Норадреналин |
Конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 1 мг/мл: 2 мл, 4 мл или 8 мл амп. 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-002774 |
|
|
Конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 мг/мл: 2 мл, 4 мл или 8 мл амп. 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-002774 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Норадреналин
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или коричневато-желтой жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.4 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0.5 мг норэпинефрина основания.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
8 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
8 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения в виде прозрачной, бесцветной или коричневато-желтой жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8.4 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид — до pH 3.0-4.5, вода д/и — до 1 мл.
Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
8 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
8 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Показания препарата
Норадреналин
- быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.
Режим дозирования
Вводят только внутривенно.
Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.
Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.
Разведение:
Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5% раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.
Для введения с помощью капельницы — к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5%. Не смешивать с другими препаратами.
В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.
Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0.1 до 0.3 мкг/кг/мин. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0.05 — 0.1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100 — 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).
Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.
Артериальное давление: длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.
Прекращение терапии: терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.
Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел «Особые указания»).
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.
При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).
Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел «Особые указания»).
Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты: тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм; снижение почечного кровотока; гипоксия тканей; увеличение уровня лактата в сыворотке крови; снижение выработки мочи.
В случае гиперчувствительности: при применении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.
Противопоказания к применению
- выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;
- артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
- проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);
- выраженная гипоксия и гиперкапния.
С осторожностью: выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала; тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение.
Условия хранения препарата Норадреналин
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Норадреналин
Срок годности — 2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия реализации
Отпускают по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Норадреналин Агетан
(Laboratoir AGUETTANT, Франция)
Норадреналин Каби
(FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия)
Норэпинефрин
(ЛАЙФ САЙНСЕС ОХФК, Россия)
Норэпинефрин
(СИНТЕЗ, Россия)
Норэпинефрин
(Р-ФАРМ, Россия)
Норэпинефрин
(Б-ФАРМ, Россия)
Норэпинефрин
(ЭКОФАРМПЛЮС, Россия)
Норэпинефрин
(ЭЛЛАРА, Россия)
Норэпинефрин Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Норэпинефрин Калцекс
(KALCEX JSC, Латвия)
Все аналоги
Норадреналин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002774
Торговое наименование препарата
Норадреналин
Международное непатентованное наименование
Норэпинефрин
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Состав на 1 мл:
|
Название ингредиента |
Кол-во |
Функция компонента |
|
Активное вещество |
||
|
Норэпинефрина гидротартрата моногидрат в пересчете на безводное вещество |
1,0 мг или 2,0 мг |
Активное вещество |
|
Вспомогательные вещества |
||
|
Натрия хлорид |
8,4 мг |
Изотонический агент |
|
Натрия гидроксид или |
Подщелачивающий агент |
|
|
кислота хлористоводородная |
pH от 3,0 до 4,5 |
Подкисляющий агент |
|
Вода для инъекций |
До 1 мл |
Растворитель |
Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл содержит 1 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.
Каждый мл концентрата Норадреналина для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл содержит 2 мг норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка коричневато-желтая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-адреномиметик
Код АТХ
C01CA03
Фармакодинамика:
Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.
Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на ß1-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление.
Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на ß1- адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика:
Всасывание. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1 — 2 минуты.
Распределение. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит — 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени — в виде глюкуронидных конъюгатов.
Показания:
Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.
Противопоказания:
— выраженная гиперчувствительность к компонентам препарата;
— артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
— проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца);
— выраженная гипоксия и гиперкапния.
С осторожностью:
— выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия Принцметала;
— тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение.
Беременность и лактация:
Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норэпинефрин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.
Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Способ применения и дозы:
Вводят только внутривенно.
Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.
Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.
Разведение:
— Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 4 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.
— Для введения с помощью капельницы — к 40 мл препарата Норадреналин 1 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.
В обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.
Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 — 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100 — 120 мм рт.столба) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65 — 80 мм рт. столба в зависимости от состояния пациента).
— Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
— Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.
Артериальное давление:
Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина, определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.
Прекращение терапии:
терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.
Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (См. Раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.
При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).
Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (См. Раздел «Особые указания»).
Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:
— тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;
— снижение почечного кровотока;
— гипоксия тканей;
— увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
— снижение выработки мочи.
В случае гиперчувствительности: при применении высоких доз или обычных наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.
Передозировка:
Могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.
Лечение: При появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.
Взаимодействие:
При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.
Трицикчические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.
Гипотензивные лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия норэпинефрина.
Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты — ослабление антиангинального действия.
Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.
Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
Особые указания:
Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).
При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).
Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.
Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии.
При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания — следует сократить дозу.
При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.
Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.
Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала — также необходима осторожность применения.
Риск экстравазации:
С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.
Лечение ишемии, вызванной экстравазацией:
При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.
При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5- 10 мл фентоламина мезилата в 10 — 15 мл физиологического раствора.
После разведения концентрата Норадреналина, полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов.
Форма выпуска/дозировка:
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Упаковка:
По 2 мл, 4 мл или 8 мл в ампулы из нейтрального бесцветного стекла марки НС — 1 или НС — 3. По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (поддон) из поливинилхлорида по ГОСТ 25250-88 или импортной или пленки полиэтилентерефталатной по ТУРБ 00916408002-94 или импортной, разрешенной к применению в РФ, или бумаги упаковочной с полимерным покрытием или без покрытия.
По 1 или 2 упаковки (5 или 10 ампул) вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным, по ТУ 400-6-169-85 или скарификатором ампульным по ТУ 64-1-994-79 или по ТУ 9432-001-14783767-2003, помещают в пачку картонную. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ЭкоФармПлюс», 142211, Московская обл., г. Серпухов, ул. 1-я Московская, д.44, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Общество с ограниченной ответственностью «ЕСКО Фарма»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Норадреналин
(Noradrenaline)
0.012 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения |
1 мг/мл 2 мг/мл |
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Норадреналин (концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002774
Дата последнего изменения: 31.03.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Концентрат
для приготовления раствора для внутривенного введения.
Состав
1 мл
концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения 1 мг/мл
содержит:
Действующее вещество:
норэпинефрина гидротартрата моногидрат (в пересчете на безводное вещество) —
1 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 8,4 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или раствор
кислоты хлористоводородной 1 М — до pH 3,0–4,5, вода
для инъекций — до 1 мл.
1 мл
концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл
содержит:
Действующее вещество:
норэпинефрина гидротартрата моногидрат (в пересчете на безводное вещество) —
2 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 8,4 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или раствор
кислоты хлористоводородной 1 М — до pH 3,0–4,5, вода
для инъекций — до 1 мл.
Примечание:
—
1 мг —
норэпинефрина гидротартрата моногидрат (в пересчете на безводное вещество),
эквивалентно 0,5 мг норэпинефрина основания.
—
2 мг —
норэпинефрина гидротартрата моногидрат (в пересчете на безводное вещество),
эквивалентно 1 мг норэпинефрина основания.
Описание лекарственной формы
Прозрачная,
бесцветная или слегка коричневато-желтая жидкость.
Фармакокинетика
Всасывание
После
внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро (2–3 мин).
Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из
плазмы около 1–2 мин.
Распределение
Норэпинефрин
быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо
проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется
в печени и других тканях посредством метилирования с помощью
катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезамилирования с помощью моноаминоксидазы.
Конечный метаболит — 4‑гидрокси-3-метоксиминдальная кислота.
Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4‑дигидроксиминдальная
кислота.
Выведение
Метаболиты
норэпинефрина преимущественно выводятся почками в виде сульфатных конъюгатов и
в меньшей степени — в виде глюкуронидов.
Фармакодинамика
Норэпинефрин
является симпатомиметическим биогенным амином. Оказывает мощное стимулирующее
действие на α‑адренорецепторы периферических сосудов и β‑адренорецепторы
сердца. Норэпинефрин вызывает периферическую вазоконстрикцию (α‑адреномиметическое
действие), положительное инотропное действие и расширение коронарных артерий
(β‑адреномиметическое действие). Это приводит к повышению
систолического и диастолического артериального давления (АД) увеличению общего
периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), центрального венозного
давления и коронарного кровотока.
При
артериальной гипотензии, сохраняющейся после коррекции сниженного объема
циркулирующей крови, норэпинефрин способствует повышению артериального давления
до оптимального уровня и обеспечению более адекватного кровообращения.
При
инфаркте миокарда, сопровождающемся артериальной гипотензией, норэпинефрин
обычно повышает давление в аорте, расширяет коронарные артерии, увеличивает
коронарный кровоток, улучшает оксигенацию миокарда и, таким образом,
способствует ограничению области ишемии и инфаркта миокарда. Венозный возврат
увеличивается, что способствует нормализации сердечного ритма и частоты
сердечных сокращений.
Повышение
артериального давления может вызвать рефлекторное снижение частоты сердечных
сокращений. Вазоконстрикция может привести к снижению кровотока в почках,
печени, коже и гладких мышцах. Локальная вазоконстрикция может вызвать гемостаз
и/или некроз тканей.
Действие
норэпинефрина прекращается через 1–2 минуты после прекращения инфузии.
Возможно развитие толерантности к эффектам препарата.
Показания
Быстрое
восстановление артериального давления при остром его снижении.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
—
Артериальная
гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин
применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания
терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови);
—
Проведение
плановой галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском
развития аритмий сердца);
—
Выраженная
гипоксия и гиперкапния.
С осторожностью
—
Выраженная
левожелудочковая недостаточность;
—
Острая сердечная
недостаточность;
—
Недавно
перенесенный инфаркт миокарда;
—
Стенокардия
Принцметала;
—
Тромбоз
коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и
увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;
—
Нарушение ритма
сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе «Особые
указания»);
—
Гипертиреоз или
сахарный диабет;
—
Пожилые
пациенты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Норадреналин
способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норэпинефрин
может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке
беременности.
Препарат
норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с
осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное
молоко.
Применение
препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза
для матери превышает возможный риск для плода.
Способ применения и дозы
Общие рекомендации
Вводят
только внутривенно.
Индивидуальная
доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от
клинического состояния пациента.
Препарат
Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного
доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.
Перед
началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии,
ацидоза, гиперкапнии.
Введение препарата
Рекомендуемая
начальная доза Норадреналина и скорость введения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин.
Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по
0,05–0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до
тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.
Существуют
индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания
нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления
(100–120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего
значения (выше 65–80 мм рт. ст. в зависимости от состояния
пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического
ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния
пациента.
Препарат
Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема
циркулирующей крови.
Необходимо
остерегаться введения раствора препарата под кожу и в мышцы из-за опасности
развития некрозов!
Разведение
Перед
применением концентрат следует разводить в 5% растворе декстрозы (глюкозы). Не
вводить неразведенным! Не смешивать с другими препаратами!
Для
введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 2 мл концентрата
2 мг/мл или к 4 мл концентрата 1 мг/мл добавляют 48 мл или
46 мл 5% раствора декстрозы соответственно.
Для
введения с помощью капельницы — к 20 мл концентрата 2 мг/мл или к
40 мл концентрата 1 мг/мл добавляют 480 мл или 460 мл
раствора декстрозы 5% соответственно. При обоих вариантах разведения конечная
концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет
0,08 мг/мл, что эквивалентно 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.
Чтобы
определить скорость инфузии раствора препарата Норадреналин с концентрацией
0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно
воспользоваться данными из таблицы:
Таблица. Расчет скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата
Норадреналин с концентрацией 0,08 мг/мл*
|
Масса тела пациента |
Доза норэпинефрина |
Количество |
Скорость инфузии |
|
50 кг |
0,05 |
0,15 |
1,875 |
|
0,1 |
0,3 |
3,75 |
|
|
0,2 |
0,6 |
7,5 |
|
|
0,3 |
0,9 |
11,25 |
|
|
0,5 |
1,5 |
18,75 |
|
|
1 |
3 |
37,5 |
|
|
2 |
6 |
75 |
|
|
60 кг |
0,05 |
0,18 |
2,25 |
|
0,1 |
0,36 |
4,5 |
|
|
0,2 |
0,72 |
9 |
|
|
0,3 |
1,08 |
13,5 |
|
|
0,5 |
1,8 |
22,5 |
|
|
1 |
3,6 |
45 |
|
|
2 |
7,2 |
90 |
|
|
70 кг |
0,05 |
0,21 |
2,625 |
|
0,1 |
0,42 |
5,25 |
|
|
0,2 |
0,84 |
10,5 |
|
|
0,3 |
1,26 |
15,75 |
|
|
0,5 |
2,1 |
26,25 |
|
|
1 |
4,2 |
52,5 |
|
|
2 |
8,4 |
105 |
|
|
80 кг |
0,05 |
0,24 |
3 |
|
0,1 |
0,48 |
6 |
|
|
0,2 |
0,96 |
12 |
|
|
0,3 |
1,44 |
18 |
|
|
0,5 |
2,4 |
30 |
|
|
1 |
4,8 |
60 |
|
|
2 |
9,6 |
120 |
*
При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение
концентрации раствора в используемой формуле:
После
разведения концентрата полученный раствор необходимо использовать в течение
12 часов.
Прекращение терапии
Терапию
препаратом следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к
острой гипотензии.
Курс
лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
Побочные действия
Со стороны сердца:
артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные
мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию
конечностей и лица); тахикардия, брадикардия (вероятно, рефлекторно в
результате повышения артериального давления), аритмия, ощущение сердцебиения,
повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате
бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая
сердечная недостаточность.
При
быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей,
тахикардия.
Со стороны органа зрения:
острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием
угла передней камеры глазного яблока).
Общие нарушения и реакции в месте введения:
раздражение в месте введения или развитие некроза (см. «Особые указания»).
Со стороны иммунной системы:
при гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным веществам
препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Со стороны нервной системы:
тревога, бессонница, головная боль, психотическое состояние, цефалгия,
слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота,
анорексия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
задержка мочеиспускания.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостении: одышка, боль в
области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная
недостаточность.
Взаимодействие
При
применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими
антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы
(доксазозин, лабеталол, феноксибензамин,
фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные
средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены),
противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства
для ингаляционной общей анестезии (хлороформ,
энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск
развития желудочковых аритмий. Галотан и циклопропан увеличивают автономную возбудимость
сердца и, таким образом, могут повышать чувствительность миокарда к воздействию
вводимых внутривенно симпатомиметиков, таких как эпинефрин или норэпинефрин.
Применение норэпинефрина во время общей анестезии циклопропаном или галотаном
противопоказано из-за риска развития желудочковой тахикардии или фибрилляции
желудочков.
Трициклические
антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечнососудистых эффектов,
прессорного действия, тахикардии и аритмий.
Гипотензивные
лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия
норэпинефрина.
При
одновременном применении бета-адреноблокаторов с норэпинефрином возможно
развитие брадикардии и выраженной артериальной гипертензии.
Кокаин,
доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы
МАО, линезолид, фуразолидон, прокарбазин и
селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты
— ослабление антиангинального действия.
Алкалоиды
спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий
эффекты.
Гормоны
щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне
стенокардии.
Передозировка
Симптомы:
тяжелая артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, выраженное
увеличение периферического сосудистого сопротивления, снижение сердечного
выброса. Также могут возникать сильная головная боль, отек легких, светобоязнь,
загрудинная боль, бледность, интенсивное потоотделение, рвота; описано развитие
стрессовой кардиомиопатии при передозировке норэпинефрина.
Лечение: при появлении
дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу
препарата.
Особые указания
Норадреналин
должен применяться только при условии надлежащего восполнения объема ОЦК.
Перед
введением разведенного раствора норэпинефрина необходим обязательный визуальный
контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета
раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено.
Раствор
должен быть прозрачным.
Передозировка
норэпинефрина может привести к развитию артериальной гипертензии. Поэтому
необходимо контролировать артериальное давление каждые две минуты с момента
начала введения препарата до достижения желаемого артериального давления, и
затем каждые 5 минут в течение всего времени инфузии. Следует постоянно
контролировать скорость введения препарата. Пациент не должен оставаться без
присмотра во время применения препарата Норадреналин. Головная боль может быть
симптомом артериальной гипертензии вследствие передозировки препарата.
Не
рекомендуется одновременное применение норэпинефрина с ингибиторами МАО и
трициклическими антидепрессантами (риск развития выраженного и продолжительного
повышения АД).
Длительное
введение любого мощного вазопрессора (включая норэпинефрин) может привести к
уменьшению объема плазмы крови, которое должно непрерывно корректироваться
соответствующим введением жидкости и электролитов. Если объем плазмы не
скорректирован, то после прекращения инфузии норэпинефрина может вновь
развиться артериальная гипотензия, или поддержание артериального давления может
быть сопряжено с риском выраженной периферической и висцеральной
вазоконстрикции с уменьшением кровотока и тканевой перфузии (например,
снижением почечной перфузии) с последующими тканевой гипоксией, лактатацидозом
и возможным ишемическим повреждением тканей.
Пожилые
пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина.
При
возникновении нарушений сердечного ритма во время инфузии — следует уменьшить
дозу.
При
применении препарата Норадреналин у пациентов с гипертиреозом и сахарным
диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.
Особую
осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных
или периферических сосудов, так как норэпинефрин может привести к усилению
ишемии и увеличению зоны инфаркта.
Для
пациентов с артериальной гипотензией после инфаркта миокарда и пациентов со
стенокардией Принцметала — также необходима осторожность применения.
Риск экстравазации
С
целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим
постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин.
Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока
(инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания
препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с
повышенной проницаемостью может произойти протекание препарата в ткани,
окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место
инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.
Лечение ишемии, вызванной вазоконстрикцией
При
протекании препарата Норадреналин из сосуда или в случае инъекции мимо вены,
может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате
сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.
При
применении норэпинефрина на фоне общей анестезии галотаном или циклопропаном, а
также у пациентов с тяжелой гипоксией или гиперкапнией возрастает риск развития
жизнеугрожающих нарушений сердечного ритма (желудочковая тахикардия или
фибрилляция желудочков).
Норэпинефрин
следует вводить в крупные вены, в частности, в кубитальную вену, потому что при
введении в последнюю риск некроза вышележащей кожи вследствие длительной
вазоконстрикции, по-видимому, является незначительным. Бедренная вена также
является допустимым местом введения препарата. Однако, поскольку окклюзионные
сосудистые заболевания чаще поражают нижние конечности, чем верхние, следует
избегать введения норэпинефрина в вены ног у пожилых пациентов и у пациентов,
страдающих окклюзионными заболеваниями периферических сосудов (такими как
атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетическая ангиопатия). Описаны случаи
развития гангрены нижней конечности при введении норэпинефрина в лодыжечные
вены.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
При
применении препарата не рекомендуется выполнение потенциально опасных видов
деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций (в том числе, управление транспортными средствами, работа
с движущимися механизмами).
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного
введения 1 мг/мл.
По
2 мл или 4 мл препарата в ампулы из нейтрального бесцветного стекла
марки НС‑3 или стекла 1‑го гидролитического класса.
По
5 ампул с препаратом в контурной ячейковой упаковке (поддоне).
По
1 контурной ячейковой упаковке (поддону) с ампулами вместе с инструкцией по
применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом
излома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного
введения 2 мг/мл.
По
4 мл или 8 мл препарата в ампулы из нейтрального бесцветного стекла
марки НС‑3 или стекла 1‑го гидролитического класса.
По
5 ампул с препаратом в контурной ячейковой упаковке (поддоне).
По
1 или 2 контурной ячейковой упаковке (поддона) с ампулами вместе с
инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в
пачке из картона. При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой
или цветным кольцом излома, нож ампульный или скарификатор ампульный не
вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Отзывы
или
- Описание препарата Норадреналин
- Состав препарата Норадреналин
- Показания препарата Норадреналин
- Условия хранения препарата Норадреналин
- Срок годности препарата Норадреналин
Форма выпуска, состав и упаковка
конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 мг/мл: 4 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 21/08/2596 от 24.08.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный, или слегка коричневато-желтый, прозрачный.
| 1 мл | |
| норэпинефрина гидротартрат (в форме моногидрата) | 2 мг |
| что соответствует содержанию норэпинефрина основание 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 0.1М раствор или натрия гидроксид 0.1М раствор, вода д/и, азот для создания инертной атмосферы.
4 мл — ампулы (5) — вкладыши (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата НОРАДРЕНАЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 18.04.2006 г.
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β1-адренорецепторы и незначительно влияет на β2-адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β1-адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.
Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.
Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.
В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.
После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 — 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) — 21-25%, о-метил-гликол-дериват — 20-23%, ванилилминдальная кислота — 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).
Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.
Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.
Реклама
Режим дозирования
Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.
Побочные действия
При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).
Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.
Противопоказания к применению
Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).
Особые указания
Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.
Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.
При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).
С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.
При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.
Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.
В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.
При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.
Все аналоги
Аналоги КФУ
АДРЕНАЛИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
СИРОП ОТ КАШЛЯ С СИНЮХОЙ И СОЛОДКОЙ (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
БИФИДУМБАКТЕРИН СУХОЙ (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
АДРЕНАЛИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
СЕРДЕЧНЫЕ КАПЛИ (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
РОТАТИТ-ПЛЮС (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
Б-ГАММА (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
ЦИТИКОЛИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
ДИАГИПЕРОН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН (ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
Noradrenaline Kabi
Регистрационный номер
Торговое наименование
Норадреналин Каби
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
1 мл концентрата содержит:
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором.
Оказывает мощное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на β1-адренорецепторы.
Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счёт непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствие ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объём сердца.
Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на β1-адренорецепторы сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро. Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения примерно 1-2 мин.
Распределение
Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путём обратного захвата и метаболизма.
Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-о-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит — 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.
Выведение
Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени — в виде глюкуронидов.
Показания
Препарат Норадреналин Каби показан в качестве средства неотложной помощи для восстановления артериального давления при остром его снижении.
Противопоказания
Норадреналин Каби противопоказан:
— пациентам с артериальной гипотензией, вызванной гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объёма циркулирующей крови);
— при гиперчувствительности к препарату или к любому из вспомогательных веществ;
— при тромбозе мезентериальных (брыжеечных) и периферических сосудов в связи с риском развития ишемических явлений и увеличения зоны инфаркта;
— при проведении анестезии циклопропаном или фторотаном в связи с риском развития аритмий сердца;
— при выраженной гипоксии и гиперкапнии.
С осторожностью
— Выраженная левожелудочковая недостаточность;
— острая сердечная недостаточность;
— недавно перенесённый инфаркт миокарда;
— стенокардия Принцметала;
— тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;
— нарушение ритма сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе «Особые указания»);
— гипертиреоз или сахарный диабет;
— пожилые пациенты.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Норэпинефрин может нарушать плацентарное кровообращение и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызывать сокращение матки, что может привести к асфиксии плода на поздних месяцах беременности.
Препарат норэпинефрина в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.
Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Общие рекомендации
Вводят только внутривенно.
Индивидуальная доза норэпинефрина устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.
Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей (см. раздел «Особые указания»).
Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
Введение препарата
Рекомендуется начальная доза и скорость введения препарата — от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина гидротартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05 — 0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.
Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.
Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.
Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объёма циркулирующей крови.
Необходимо остерегаться введения раствора норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.
Разведение концентрата
Концентрат следует разводить в 5 % растворе декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.
— для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы — к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норадреналин Каби, 1 мг/мл, добавляют 23 мл 5 % раствора декстрозы.
— для введения с помощью капельницы — к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норадреналин Каби, 1 мг/мл, добавляют 230 мл раствора декстрозы.
При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина гидротартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания. После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 часов.
Объём вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объёма жидкости, следует разводить препарат большим количеством декстрозы и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объёма жидкости, концентрат разводят меньшим объёмом декстрозы, получая более концентрированный раствор.
Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата Норадреналин Каби с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина гидротартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:
Таблица. Расчёт скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата Норадреналин Каби с концентрацией 0,08 мг/мл*
|
Масса тела пациента |
Доза норэпинефрина гидротартрата (мкг/кг/мин) |
Количество норэпинефрина гидротартрата (мг/ч) |
Скорость инфузии (мл/ч) |
|
50 кг |
0,05 |
0,15 |
1,875 |
|
0,1 |
0,3 |
3,75 |
|
|
0,2 |
0,6 |
7,5 |
|
|
0,3 |
0,9 |
11,25 |
|
|
0,5 |
1,5 |
18,75 |
|
|
1 |
3 |
37,5 |
|
|
2 |
6 |
75 |
|
|
60 кг |
0,05 |
0,18 |
2,25 |
|
0,1 |
0,36 |
4,5 |
|
|
0,2 |
0,72 |
9 |
|
|
0,3 |
1,08 |
13,5 |
|
|
0,5 |
1,8 |
22,5 |
|
|
1 |
3,6 |
45 |
|
|
2 |
7,2 |
90 |
|
|
70 кг |
0,05 |
0,21 |
2,625 |
|
0,1 |
0,42 |
5,25 |
|
|
0,2 |
0,84 |
10,5 |
|
|
0,3 |
1,26 |
15,75 |
|
|
0,5 |
2,1 |
26,25 |
|
|
1 |
4,2 |
52,5 |
|
|
2 |
8,4 |
105 |
|
|
80 кг |
0,05 |
0,24 |
3 |
|
0,1 |
0,48 |
6 |
|
|
0,2 |
0,96 |
12 |
|
|
0,3 |
1,44 |
18 |
|
|
0,5 |
2,4 |
30 |
|
|
1 |
4,8 |
60 |
|
|
2 |
9,6 |
120 |
*При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле:
Скорость инфузии (мл/ч) = дозировка (мкг/кг/мин) × вес пациента (кг) × 60 (мин) × 0,001 / 0,08 мг/мл
Артериальное давление:
Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле артериального давления (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.
Прекращение терапии:
Терапию норэпинефрином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.
Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.
Побочное действие
При введении норэпинефрина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардии (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате β-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.
При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психические состояния, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).
Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.
Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел «Особые указания»).
Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объёма циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:
— тяжёлый периферический и висцеральный ангиоспазм;
— снижение почечного кровотока;
— гипоксия тканей;
— увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
— снижение выработки мочи.
В случае гиперчувствительности к действию препарата (например, при гипертиреозе):
при применении высоких или обычных доз препарата наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.
Передозировка
Симптомы: могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.
Лечение: при появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При применении норэпинефрина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства, обладающие альфа- адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.
Трициклические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.
Гипотензивные лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия норэпинефрина.
β-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.
Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, линезолид, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты — ослабление антиангинального действия.
Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.
Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
Особые указания
Норэпинефрин должен применяться только при условии надлежащего восполнения ОЦК. Перед введением разведённого раствора норэпинефрина необходим обязательный визуальный контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено. Раствор должен быть бесцветный и прозрачный.
Во время инфузии следует часто (каждые 2 мин) проверять артериальное давление и скорость введения во избежание артериальной гипертензии.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Норадреналин Каби и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).
При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объёма (необходима коррекция во избежание возвратной артериальной гипотонии при отмене препарата).
Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норэпинефрина.
При возникновении нарушения сердечного ритма во время инфузии — следует сократить дозу.
При применении норэпинефрина у пациентов с гипертериозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность.
Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норэпинефрин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.
Для пациентов с артериальной гипотензией после перенесённого инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала — также необходима осторожность применения.
Риск экстравазации:
С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении норэпинефрина.
Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью сосудистой стенки может произойти протекание норэпинефрина в ткани, окружающие вену, в этом случае следует сместить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.
Лечение ишемии, вызванной экстравазацией:
При протекании норэпинефрина из сосуда или в случае инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды.
При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции вводят 5-10 мл фентоламина в 10-15 мл физиологического раствора.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг/мл.
По 1 мл, 5 мл или 10 мл в ампулы тёмного стекла.
По 5 ампул находятся в пластиковом поддоне с ячейками.
Ампулы по 1 мл, 5 мл и 10 мл упакованы:
по 2 пластиковых поддона с ячейками (10 ампул) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Ампулы по 1 мл могут быть упакованы:
по 10 пластиковых поддонов с ячейками (50 ампул) вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.