Норколут для прекращения лактации инструкция по применению

До начала лечения необходимо провести тщательное гинекологическое обследование, обследование молочных желез и исключить онкологические заболевания.

Медицинское обследование

До начала применения препарата Норколут^® следует собрать полный анамнез (включая семейный анамнез) и исключить беременность. Следует измерить артериальное давление, провести физикальное обследование, руководствуясь информацией о противопоказаниях и особых указаниях и мерах предосторожности. Медицинское обследование должно включать измерение артериального давления, обследование молочных желез, органов брюшной полости, внутренних и наружных половых органов, взятие мазка со слизистой шейки матки и проведение соответствующих лабораторных исследований. Частота и характер данного обследования должны основываться на соответствующих руководствах и адаптироваться для конкретной женщины.

Этинилэстрадиол является активным метаболитом норэтистерона, поэтому необходимо также учитывать общие предосторожности, относящиеся к применению этинилэстрадиола. При наличии какого-либо из перечисленных ниже состояний или факторов риска применение препарата Норколут^® следует немедленно прекратить.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

Применение любого комбинированного гормонального контрацептива (КГК) повышает риск ВТЭ у пациенток, принимающих их, по сравнению с теми, кто не принимает данные препараты. Разные КГК имеют различный риск ВТЭ, который зависит от типа входящего в их состав прогестагена. Имеющиеся на настоящий момент данные показывают, что КГК, содержащие прогестагены, левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат, имеют самый низкий риск развития ВТЭ.

Из 10 000 женщин, которые принимают комбинированный гормональный контрацептив, содержащий левоноргестрел, норэтистерон или норгестимат, примерно у 5-7 в год разовьется тромбоз.

Согласно рекомендациям Европейского Агентства по Лекарственным Средствам (EMA), при назначении КГК следует тщательно рассматривать имеющиеся у каждой конкретной женщины факторы риска, особенно риска ВТЭ, а также разницу между препаратами с точки зрения риска ВТЭ. КГК противопоказаны женщинам с любыми серьезными факторами риска, которые приводят к высокому риску образования тромбов.

Риск ВТЭ повышен у пациенток с ВТЭ в анамнезе или диагностированными тромбофилическими состояниями. Применение стероидных гормонов может увеличивать данный риск.

Если у пациентки появились симптомы, указывающие на тромбоэмболические осложнения лечение должно быть немедленно прекращено. Перед продолжением терапии необходимость в ней следует оценить заново.

Общепризнанными факторами риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) являются:

Фактор риска	Примечание
Ожирение (ИМТ свыше 30 кг/м2)	Значительное увеличение риска при повышении ИМТ. Особенно важно при наличии дополнительных факторов риска.
Длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, любое хирургическое вмешательство на нижних конечностях или органах малого таза, нейрохирургическое вмешательство или обширная травма. Примечание: временная иммобилизация, включая авиаперелеты продолжительностью более 4 ч, также может быть фактором риска развития ВТЭ, в особенности у женщин с наличием других факторов риска.	В таких ситуациях рекомендуется прекратить применение КГК (пластыря/таблеток/вагинального кольца) (в случае планового оперативного вмешательства — не менее, чем за 4 недели) и не возобновлять его до истечения 2 недель после полного восстановления подвижности. Чтобы избежать нежелательной беременности следует использовать другой метод контрацепции. Если прием препарата Норколут® не был прекращен заранее, следует рассмотреть вопрос проведения антитромботической терапии.
Отягощенный семейный анамнез (случаи венозной тромбоэмболии у братьев, сестер или родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например моложе 50 лет).	При подозрении на наследственную предрасположенность женщина должна быть направлена на консультацию к специалисту до принятия решения о применении любого КГК.
Другие заболевания, связанные с ВТЭ	Рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
С увеличением возраста	В особенности старше 35 лет.

Нет единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен и тромбофлебита поверхностных вен в развитии или прогрессировании тромбоза вен.

Следует учитывать повышенный риск развития тромбоэмболии во время беременности и особенно в первые 6 недель послеродового периода (информацию по беременности и лактации см. в разделе «Беременность и лактация»).

Если пациентка уже принимает антикоагулянты необходимо тщательно оценить риск и преимущества терапии прогестагенами.

Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии)

Женщины должны быть информированы о том, что в случае возникновения симптомов, им следует обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении КГК.

Симптомами тромбоза глубоких вен (ТГВ) могут быть:

— односторонний отек ног и/или ступней, или отек вдоль вены ноги;

— боль или болезненность в ноге, которые ощущаются только в положении стоя или во время ходьбы;

— повышение температуры пораженной ноги; покраснение или изменение цвета кожи ноги.

Симптомами тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) могут быть:

— внезапно начавшаяся беспричинная одышка или частое дыхание;

— внезапный кашель без очевидной причины, возможно с кровью;

— острая боль в груди;

— выраженная дурнота или головокружение;

— частое или неритмичное сердцебиение.

Некоторые из приведенных симптомов (например, одышка, кашель) неспецифичны и могут быть ошибочно приняты за более распространенные или менее тяжелые состояния (например, инфекционные заболевания дыхательных путей). Другими признаками окклюзии сосудов могут быть: внезапная боль, отек и слабовыраженная синюшность конечности.

При окклюзии сосудов глаза симптомы могут варьировать от размытости зрения (без болевых ощущений) до (при прогрессировании) его потери. В отдельных случаях практически сразу может развиться потеря зрения.

Артериальные тромбоэмболические состояния.

Факторы риска развития АТЭ

Риск развития артериальной тромбоэмболии или нарушений мозгового кровообращения при применении КГК возрастает у женщин с факторами риска (см. таблицу). Норколут^® противопоказан женщинам с одним серьезным фактором риска или множественными факторами риска развития АТЭ, которые подвергают ее высокому риску развития артериального тромбоза (см. раздел «Противопоказания»). При наличии у женщины более одного фактора риска может сложиться ситуация, при которой риск повышается в большей степени, чем при простом суммировании отдельных факторов: в таком случае следует учитывать общий риск. Если соотношение польза/риск расценивается как неблагоприятное, от назначения КГК следует отказаться (см. раздел «Противопоказания»).

Таблица: Факторы риска развития АТЭ

Фактор риска	Примечание
Возраст	Особенно после 35 лет.
Курение	Женщинам следует рекомендовать отказаться от курения в случае их желания применять комбинированные гормональные контрацептивы. Женщинам старше 35 лет, продолжающим курить, следует настоятельно рекомендовать другой метод контрацепции.
Артериальная гипертензия
Ожирение (ИМТ свыше 30 кг/м2)	С повышением ИМТ риск существенно возрастает. Это особенно важно для женщин с дополнительными факторами риска.
Отягощенный семейный анамнез (случаи артериальной тромбоэмболии у ближайших родственников — брата, сестры, родителя, особенно в относительно раннем возрасте, т. е. до 50 лет)	При подозрении на наследственную предрасположенность женщина должна быть направлена на консультацию к специалисту до принятия решения о применении любого КГК.
Мигрень	Повышение частоты или степени тяжести мигрени во время применения КГК (что может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения) могут стать причиной немедленной отмены препарата.
Другие состояния, ассоциированные с нежелательными сосудистыми явлениями	Сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, клапанный порок сердца и фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия и системная красная волчанка.

Симптомы АТЭ

Женщины должны быть информированы о том, что в случае возникновения симптомов им следует обратиться за неотложной медицинской помощью и сообщить медицинскому работнику о применении КГК.

Симптомами нарушения мозгового кровообращения могут быть:

— внезапная слабость или онемение лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела;

— внезапные затруднения при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или координации;

— внезапно возникшая спутанность сознания, нарушение речи или понимания;

— внезапное нарушение зрения в одном или в обоих глазах;

— внезапная, выраженная или длительная головная боль без известных причин;

— потеря сознания или обморок с судорогами или без.

Временный характер симптомов позволяет предположить транзиторную ишемическую атаку (ТИА).

Симптомами инфаркта миокарда (ИМ) могут быть:

— боль, чувство дискомфорта, давление, тяжесть, ощущение стеснения или переполнения в груди, в руке или за грудиной;

— чувство дискомфорта с иррадиацией в спину, нижнюю челюсть, горло, руку, желудок;

— ощущение переполнения, нарушение пищеварения или удушье;

— потливость, тошнота, рвота или головокружение;

— крайняя степень слабости, тревожность или одышка;

— частое или неритмичное сердцебиение.

Опухоли печени

Сообщалось о развитии в редких случаях доброкачественных, и еще в более редких случаях злокачественных опухолей печени у женщин, принимавших гормональные препараты. В отдельных случаях эти опухоли приводили к угрожающему жизни внутрибрюшному кровотечению. При появлении сильной боли в верхней части живота, увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения необходимо провести дифференциальный диагноз с опухолью печени и при необходимости отменить препарат.

Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать прекращения приема препарата Норколут^® до нормализации показателей функции печени.

Рецидив холестатической желтухи, впервые возникший во время беременности или при предыдущем приеме половых стероидных гормонов, требует прекращения приема препарата Норколут^®.

Рак шейки матки

Наиболее значимым фактором риска рака шейки матки является персистирующая папилломавирусная инфекция. По данным некоторых эпидемиологических исследований, длительный прием половых гормонов может еще больше увеличить данный риск, но до сих пор имеются противоречия относительно того, в какой степени эти данные обусловлены действием искажающих факторов, например, сексуального поведения.

Рак молочной железы

Эпидемиологические исследования показали, что на фоне приема препаратов, содержащих половые гормоны, у женщин несколько повышается относительный риск развития рака молочной железы. Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема половых гормонов. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин в возрасте до 40 лет, дополнительное число диагнозов рака молочной железы у женщин, принимающих препараты половых гормонов в настоящий момент, или принимавших эти препараты ранее, невелико по отношению к общему показателю риска развития рака молочной железы. В этих исследованиях не была доказана причинно-следственная связь. Рак молочной железы, выявленный у женщин, когда-либо получавших подобные препараты, как правило, характеризуется меньшей клинической распространенностью по сравнению с опухолями, диагностированными у женщин, никогда их не принимавших.

Гиперлипидемии

Эстрогены могут несколько повышать содержание триглицеридов, поэтому у женщин с гипертриглицеридемией или указаниями на нее в семейном анамнезе может быть повышен риск панкреатита.

Повышение артериального давления

Хотя у многих женщин, принимающих препараты половых гормонов, было отмечено небольшое повышение артериального давления, клинически значимое повышение отмечается редко. Однако в случае продолжающейся клинически значимой артериальной гипертензии на фоне приема препарата Норколут^® целесообразно отменить прием норэтистерона и начать лечение артериальной гипертензии.

Хотя гормон-индуцированная артериальная гипертензия встречается нечасто, важно ее выявлять, поскольку женщины с артериальной гипертензией, принимающие препарат Норколут^®, могут иметь повышенный риск ИМ и инсульта в сравнении с теми, кто не принимает данный препарат.

Депрессия

Депрессивное настроение и депрессия являются известной нежелательной реакцией при применении гормональных контрацептивов (см. раздел «Побочное действие»). Депрессия может быть серьезным расстройством и является известным фактором риска суицидального поведения и суицида. Женщинам следует посоветовать обратиться к своему врачу в случае появления изменений настроения и депрессивных симптомов, в том числе, вскоре после начала лечения.

Прогестины могут вызывать или усиливать симптомы депрессии в некоторых группах женщин, в том числе у тех, кто имеет указания на предменструальный синдром или перепады настроения в анамнезе. Поэтому рекомендуется частое наблюдение пациенток с депрессией и отмена препарата при возобновлении депрессии в тяжелой степени.

Метаболизм углеводов

Хотя эстрогены и прогестагены могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, данные в пользу необходимости изменения схемы лечения у пациенток с сахарным диабетом, принимающих половые гормоны, отсутствуют. Показатели метаболизма углеводов должны тщательно оцениваться у всех пациенток с сахарным диабетом до лечения и регулярно на фоне лечения.

Другое

У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут провоцировать или ухудшать симптомы ангионевротического отека.

Применение экзогенных гормонов может способствовать развитию хлоазмы, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам, склонным к развитию хлоазмы, в период приема препарата Норколут^® следует минимизировать воздействие солнца или ультрафиолетового излучения.

Эстрогены и прогестагены могут вызывать задержку жидкости. Особую осторожность следует проявлять при назначении норэтистерона пациенткам с состояниями, которые могут усугубляться под действием этого фактора: эпилепсией, мигренью, астмой, нарушениями функции сердца и почек.

В научной литературе приводятся противоречивые данные относительно роли экзогенных гормонов в развитии воспалительных заболеваний кишечника (болезни Крона, неспецифического язвенного колита). Однако следует рассмотреть вопрос отмены препарата Норколут^® при сохранении симптоматики, несмотря на стандартную терапию.

Если менструальные кровотечения не наступают на фоне применения препарата Норколут^® , или если пациентка желает отложить менструацию при наличии особых обстоятельств, необходимо исключить беременность до приема очередного курса лечения.

Сообщалось о развитии или ухудшении как во время беременности, так и на фоне приема экзогенных гормонов следующих состояний (однако связь с приемом половых гормонов не доказана): желтуха и/или зуд, связанные с холестазом; камни в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; малая хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, обусловленная отосклерозом.

Повышение АЛТ

В ходе клинических исследований с участием пациентов, получающих лекарственные препараты, содержащие омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир с рибавирином или без него, повышение активности трансаминазы (АЛТ) более чем в 5 раз относительно верхней границы нормы (ВГН) отмечалось гораздо чаще у женщин, получавших препараты, содержащие этинилэстрадиол (см. разделы «Противопоказания» и «Лекарственное взаимодействие»).

Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, тотальная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводились. На основании фармакологических эффектов норэтистерона можно предположить, что данный препарат не оказывает влияния на данные способности.

Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата.

Известная или предполагаемая беременность.

Лактация.

Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий).

Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда).

Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия).

Высокий риск венозного или артериального тромбоза.

Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом.

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями.

Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции.

11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные).

Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы.

Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности.

Маточные кровотечения неустановленной этиологии.

Нелеченая гиперплазия эндометрия.

Препарат не предназначен для применения у детей.

С осторожностью

При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.

Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки.

Терапия норэтистероном должна быть немедленно прекращена в следующих случаях:

Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей.

Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха).

Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди.

За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации.

Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда.

Значительное повышение артериального давления.

Беременность.

Если какой-либо из перечисленных далее факторов риска присутствует или возникает во время применения препарата Норколут, индивидуальная оценка риск/польза должна быть сделана до начала лечения или продолжения приема препарата Норколут.

Сосудистые нарушения

По результатам эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение оральных эстрогенов/прогестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, в особенности в том случае, если в анамнезе присутствуют тромбоэмболические заболевания.

Если у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на развитие тромбоэмболических осложнений, следует немедленно прекратить прием препарата Норколут. Пересмотреть необходимость лечения необходимо прежде, чем продолжить применение препарата Норколут.

Общепризнанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают:

Эпизоды ВТЭ или отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте).

Возраст.

Ожирение.

Системная красная волчанка (СКВ).

Длительная иммобилизация.

Обширное оперативное вмешательство.

Тяжелые травмы.

Пациенты с эпизодами ВТЭ в прошлом или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение данным препаратом может увеличить этот риск.

Эпизоды тромбоэмболии в прошлом или семейный анамнез тромбоэмболии или рецидивирующего самопроизвольного аборта должны быть изучены для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.

Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, использование прогестагенов у этих пациентов противопоказано. У пациентов уже принимающих антикоагулянты, риск и польза от терапии прогестагеном должны быть взвешены.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или серьезной операции. Как и у всех больных после обширных оперативных вмешательств, особое внимание должно быть уделено профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке прогестагенотерапии за 4-6 недель до операции. Лечение не должно быть возобновлено до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.

Гиперлипидемия

Женщины с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом гипертриглицеридемии могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов (КОК).

Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КОК.

Новообразования

В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные содержащимся в Норколуте.

В отдельных случаях эти опухоли привели к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае жалоб на боли в верхней части живота, увеличение печени или при проявлении признаков внутрибрюшного кровотечения, следует исключить опухоль печени, а препарат должен быть отменен.

Другие предостережения

Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин, с ранее развивавшейся хлоазмой беременных. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму воздействие солнца или ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном. Пациенты, которые имели эпизоды депрессии, должны тщательно наблюдаться. Лечение препаратом Норколут должно быть прекращено, если депрессия повторяется в тяжелой форме.

В каждом случае развития острого нарушения зрения, экзофтальма, диплопии или мигрени следует исключить отек диска зрительного нерва или поражение сетчатки до того, как продолжить лечение препаратом Норколут.

Прогестагены могут вызвать задержку жидкости. Особое внимание должно быть уделено при назначении препарата Норколут больным со следующими заболеваниями:

Эпилепсия

Мигрень

Астма

Заболевания сердца

Нарушение функции почек.

Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол

После приема внутрь, норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в итоговой дозе эквивалентной около 4-6 мкг этинилэстрадиола на 1 миллиграмм перорального норэтистерона или норэтистеронацетата.

В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, назначение Норколута, как ожидается, приведет к фармакологическим эффектам, аналогичным при приеме КОК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:

Артериальная и венозная тромбоэмболия

Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)

Эпидемиологические исследования показали, что частота развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, принимающих оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (< 50 мкг этинилэстрадиола), составляет примерно 20-40 на 100 000 случаев в год, но эта оценка риска варьирует в зависимости от содержания прогестагена. Для сравнения — у женщин, не принимающих оральные контрацептивы частота составляет 5-10 на 100 000 случаев в год. Применение любых комбинированных оральных контрацептивов влечет повышенный риск ВТЭ по сравнению с их неприменением. Это меньше риска возникновения ВТЭ, связанной с беременностью, частота которой оценивается как 60 случаев на 100 000 беременностей. Самый высокий риск ВТЭ существует в течение первого года применения комбинированных оральных контрацептивов или после перерыва в применении с минимальным сроком 1 месяц.

ВТЭ может быть опасной для жизни или может закончиться летальным исходом (в 1-2 % случаев).

ВТЭ в виде тромбоза глубоких вен и / или легочной эмболии, может возникнуть во время применения любых КОК.

Известно, что крайне редко тромбоз может возникать в других кровеносных сосудах, например, в печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых а также в венах и артериях сетчатки при применении КОК. Нет единого мнения относительно того, связано ли развитие этих осложнений с применением КОК.

Общие симптомы ВТЭ включают в себя:

Сильную боль в икре одной ноги, отек голени

Внезапную одышку, боль в груди.

Применение комбинированных оральных контрацептивов может также увеличить риск возникновения таких заболеваний, как инсульт и инфаркт миокарда, которые являются вторичными артериальными тромбоэмболическими осложнениями.

Общие симптомы артериальной тромбоэмболии включают:

Внезапную сильную боль в груди, иррадиирующую или неиррадиирующую в левую руку;

Внезапный кашель без видимых причин;

Любую непривычно сильную, продолжительную головную боль, особенно возникающую впервые, или состояние постепенно ухудшается, или возникает

любой из следующих симптомов:

внезапная частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах;

афазия;

головокружение;

коллапс с приступами фокальной эпилепсии или без таковых;

слабость или очень выраженное внезапное онемение одной стороны или одной части тела.

Факторы риска развития тромбоэмболических осложнений:

Возраст

Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2)

Положительный семейный анамнез (наличие венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте). Если наследственная предрасположенность известна или подозревается, женщина должна обратится к специалисту за советом, прежде чем принять решение о применении КОК.

Длительная иммобилизация, обширное оперативное вмешательство, любая операции на нижних конечностях или обширная травма. В этих ситуациях желательно прекратить применение КОК (в случае плановой операции, по крайней мере, за четыре недели заранее), и не возобновлять ранее, чем через две недели после полного восстановления.

Курение (риск увеличивается при курении и с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет)

Дислипопротеинемия

Артериальная гипертензия

Мигрень (увеличение частоты и тяжести приступов мигрени во время приема КОК может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения и, следовательно, основанием для немедленного прекращения приема КОК).

Пороки клапанов сердца

Мерцательная аритмия

Другие факторы, вызывающие нарушения кровообращения

Заболевания, при которых нарушается циркуляция крови:

Сахарный диабет

Системная красная волчанка (СКВ)

Гемолитический уремический синдром

Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона / язвенный колит)

Серповидноклеточная анемия.

Биохимические факторы, которые могут указывать на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам:

Резистентность к активированному белку С (АРС)

Гипергомоцистеинемия

Дефицит антитромбина-III

Дефицит протеина С

Дефицит протеина S

Антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Рак шейки матки

Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая инфекция ВПЧ. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное использование КОК может в дальнейшем способствовать повышенному риску, однако относительно этого, по-прежнему, нет однозначного мнения из-за наличия вмешивающихся факторов (напр. половое поведение, включая использование барьерных контрацептивов).

Рак молочной железы

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск (OP = 1,24) рака молочной железы у женщин, которые в настоящее время используют КОК.

Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Поскольку рак молочной железы встречается редко у женщин в возрасте до 40 лет, повышенная частота рака молочной железы у принимающих КОК в настоящее время и в прошлом мала по отношению к риску рака молочной железы в общей популяции. Эти исследования не предоставляют доказательств причинно-следственной связи. Наблюдаемая картина повышенного риска рака молочной железы может быть связана с более ранней диагностикой рака у пользователей КОК, биологическими эффектами КОК или комбинацией того и другого. У лиц, когда-либо принимавших КОК, рак молочной железы диагностируется на более ранних стадиях, нежели у тех пациенток, которые никогда не принимали КОК.

Другие факторы

Артериальное давление

Хотя небольшое увеличение артериального давления было зарегистрировано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое увеличение является редкостью. Однако, если упорная клинически значимая гипертензия развивается при использовании КОК, целесообразно отменить КОК и начать антигипертензивную терапию. Где сочтено целесообразным, прием КОК может быть возобновлен, если антигипертензивная терапия позволяет достичь целевых значений АД.

Имеются сообщения о том, что болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с приемом КОК.

Препарат Норколут содержит лактозы моногидрат. Пациенты с врождённой непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не должны применять этот препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, которые до беременности применяли оральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Более поздние исследования не указывают на тератогенный эффект, особенно в отношении аномалий сердца и укорочения конечностей при случайном приеме препарата на ранних сроках беременности. Норколут не следует применять для вызывания «прорывного» кровотечения в качестве теста на беременность. Норколут не следует применять во время беременности для лечения угрожающего или привычного аборта.

В послеродовом периоде норэтистерон может нарушать лактацию за счет уменьшения количества и снижения качества грудного молока.

МНН: Норэтистерон

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Norethisterone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010088

Информация о регистрации в РК:
30.11.2016 — 30.11.2021

Номер регистрации в РБ:
900/94/99/04/09/14/14/19

Информация о регистрации в РБ:
31.05.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
50.01 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Норколут®

Международное непатентованное название

Норэтистерон

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – норэтистерон 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный , лактозы моногидрат

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской, с маркировкой «NORCOLUT» на одной стороне и знаком «+» — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны. Производные эстрена.

Код АТХ G03D C02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и в кишечной стенке биодоступность составляет 50-77%.

Распределение

Через 0,5-4 ч после приема 0,5 мг норэтистерона максимальная концентрация в сыворотке 2-5 нгмл, при приеме 1 мг – 5-10 нгмл, при приеме 3 мг – 30 нгмл.

При одновременном приеме вместе с этинилэстрадиолом норэтистерон измеряется в более высоких концентрациях, которые при многократном приеме могут достигать стадии насыщения, что обусловлено, главным образом, замедлением метаболизма в результате вступления в связь с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм

Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образует связь с 17β-гидрокси-группой.

Выведение

Снижение концентрации норэтистерона в сыворотке осуществляется в две фазы. Период полувыведения в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе – 8 ч. 80% образующихся в печени метаболитов выводится с мочой.

Фармакодинамика

Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает секреторные преобразования в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Показания к применению

— предменструальный синдром

— мастодиния

— нарушение менструального цикла с укорочением секреторной фазы

— дисфункциональные маточные кровотечения

— железисто-кистозная гиперплазия эндометрия

— эндометриоз

— аденомиоз

— подавление и предупреждение лактации

— дисфунциональные кровотечения в период менопаузы

Способ применения и дозы

Предменструальный синдром, мастодиния, нарушение менструального цикла: в период с 16 по 25 день менструального цикла по 5-10 мг в день (1-2 таблетки), можно принимать вместе с эстрогеном.

Дисфункциональные маточные кровотечения, железисто-кистозная гиперплазия эндометрия: (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем 6-месячной давности) по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней.

Для предупреждения рецидива: по 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла, обычно вместе с эстрогеном.

Эндометриоз, аденомиоз: в период с 5 по 25 день цикла по 5 мгдень, в течение 6 месяцев. При длительном применении препарата, начиная с 5 дня цикла, по 2,5 мгдень (12 таблетки), затем каждые 2-3 недели следует увеличивать дозу на 12 табл. Длительность лечения 4-6 месяцев.

Предупреждение лактации:

Дна приема препарата	Прерывание беременности между 16 и 28 неделями	Прерывание Беременности между 28 и 36 неделями
1	15 мг (3 табл.)	15 мг (3 табл.)
2-3	10 мг (2 табл.)	10 мг (2 табл.)
4-7	5 мг (1 табл.)	10 мг (2 табл.)

Подавление лактации: в 1-3 дни по 20 мг ( 4 таблетки), на 4-7 дни по 15 мг (3 таблетки), на 8-10 дни по 10 мг ( 2 таблетки)

Дисфункциональные кровотечения в период менопаузы: во второй половине менструального цикла по 5 мгдень ( 1 таблетка), в течение 10-20 дней. Может потребоваться дополнительная терапия эстрадиолом.

Побочные действия

-головная боль

— тошнота, рвота

— болезненность и напряжение молочных желез

— гастроинтестинальные жалобы

— межменструальные кровотечения

— отеки

— парестезии

— изменение массы тела

Редко

— утомляемость

Противопоказания

— беременность

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— рак молочной железы

— злокачественные опухоли женских половых органов

— применение с целью провокации кровотечения отмены для исключения беременности, а также при угрожающем и обычном абортах

— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы

Лекарственные взаимодействия

Необходимо проявлять осторожность при назначении совместно с индукторами печеночных энзимов, т.к. последние ускоряют метаболизм норэтистерона.

Особые указания

При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.

Необходимо предварительное тщательное гинекологическое, онкологическое обследования и обследование молочных желез.

Лактация.

Прием Норколута ® в послеродовом периоде снижает секрецию молока и изменяет его качественные показатели.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Норколут ® не влияет на способность управлять транспортом и другими механизмами, связанными с повышенным риском травматизма. Но учитывая возможность развития побочных действий (головная боль, парестезии), следует соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: тошнота и кровотечение отмены.

Прием молодыми пациентами больших доз контрацептивов, содержащих норэтистерон, не вызывал развития тяжелых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º С до 30° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

216076001477977138_ru.doc	53.5 кб
132287491477978305_kz.doc	59.5 кб
900_94_99_04_09_14_14_19_i.pdf	0.83 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники/ «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ