Норсульфазол (Сульфатиазол)
Торговое наименование
Норсульфазол
Международное наименование
Сульфатиазол (Sulfathiazole)
Групповая принадлежность
Противомикробное средство, сульфаниламид
Описание действующего вещества
Сульфатиазол
Лекарственная форма
Таблетки
Фармакологическое действие
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных и желчевыводящих путей.
Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, ХПН, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.
Побочные действия
Диспепсия, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушения функции почек (кристаллурия).
Способы применения и дозы
Внутрь, при пневмонии и менингите первоначальная доза — 2 г, затем по 1 г каждые 4-6 ч (курсовая доза — 20-30 г); при стафилококковых инфекциях первоначальная доза — 3-4 г, затем по 1 г 4 раза в сутки в течение 3-6 дней. При дизентерии — по 3-6 г/сут по специальной схеме. Детям дозы уменьшают соответственно возрасту. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.
Особые указания
По противомикробной активности значительно уступает антибиотикам, поэтому в настоящее время является препаратом II ряда (применяется лишь при непереносимости антибиотиков или развитии к ним резистентности). Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье.
Взаимодействие
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Материал подготовил: , дерматовенеролог, дерматоонколог, дерматокосметолог. Доктор медицинских наук, доцент
Состав
В 1 таблетке сульфатиазола 250 мг или 500мг.
Форма выпуска
Порошок, таблетки.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство. Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты — сульфаниламид. Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.
Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой, которая необходима для размножения микроорганизмов.
Угнетает дигидроптероатсинтетазу, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты. В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.
В настоящее время некоторые штаммы стафилококков, стрептококков, менингококков, пневмококков и гонококков приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев, хламидий и грибов актиномицетов. Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.
Фармакокинетика
Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками — 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.
Показания к применению
Пневмония, менингит, дизентерия, заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- почечная недостаточность;
- беременность;
- угнетение функции костного мозга.
Побочные действия
- аллергические проявления;
- лейкопения;
- расстройства пищеварения;
- неврит;
- кристаллурия;
- угнетение костного мозга.
Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)
Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.
При пневмонии принимается внутрь — сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях — 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии рекомендуется щелочное питье.
Норсульфазол-натрия или норсульфазол растворимый — это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать некроз тканей. Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.
Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.
Назначают при плевритах, пневмониях, стрепто- и стафилококковом сепсисе, энтеритах, эндометритах, маститах, колибактериозе, токсоплазмозе, сальмонеллезе, пастереллезе, эймериозе. В сочетании с Фталазолом его применяют для профилактики кокцидиоза. Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.
Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.
Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, диареей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением, бронхоспазмом ,кристаллурией с явлениями почечной колики.
Предпринимается лечение: промывание желудка, обильное питье, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Аминогликозиды усиливают противомикробное действие. Антацидные средства и холестирамин уменьшают всасывание сульфаниламидов. Гематотоксичность препарата усиливается при одновременном приеме прочих миелотоксических ЛС. Нежелательно применение больших доз аскорбиновой кислоты. Эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается при совместном использовании с сульфаниламидами.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
5 лет.
Аналоги Норсульфазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Сульфатиазол, Сульфатиазол натрия имеют одну и ту же форму выпуска и действующее вещество.
Отзывы
В связи с тем, что данный препарат в последние годы не применяется, отзывы встречаются очень редко. Самостоятельно препарат не используется. Норсульфазол можно встретить в составе мази «Левонорсин», а растворимый Норсульфазол-натрия — в составе спрея«Новоингалипт».
Гораздо чаще применяется в ветеринарии самостоятельно или в комплексных препаратах. Эндофарм, в составе которого норсульфазол-натрия, фуразолидон, монойодид висмута и трилон Б., применяется для лечения диспепсии телят и поросят. Леновит содержит левомицетин, норсульфазол и биовит-80.
Цена Норсульфазола, где купить
В настоящий момент купить препарат в Москве не представляется возможным, поскольку он снят с производства.
Активное вещество: 1г крема содержит 20мг сульфатиазола серебряной соли (Sulfathiazolum argentum).
Вспомогательные вещества: цетостеариловый спирт, белый вазелин, глицерин, жидкий парафин, фосфорнокислый натрий, натрия лаурилсульфат, дифосфорнокислый калий, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода для инъекций.
Фармацевтическая форма
Крем.
Белая или белая с оттенком от розового до светло-серого однородная мягкая масса.
Код АТС: D06BA02.
Противомикробные препараты для наружного применения. Сульфаниламиды.
Аргосульфан применяется местно при лечении раневых инфекций, в том числе:
ожоги кожи всех степеней (в том числе лучевые)
пролежни
трофические язвы голеней.
Дозировка и способ приема
Препарат применяют наружно, как открытым методом, так и с использованием окклюзионных повязок.
После очищения и хирургической обработки на рану наносят препарат с соблюдением условий стерильности толщиной 2-3 мм 2-3 раза в день. Рана во время лечения должна быть вся покрыта кремом. Если часть раны откроется, необходимо дополнительно нанести крем. Наложение окклюзионной повязки — возможно, но не является обязательным.
Крем наносят до полного заживления раны или до момента, когда поверхность раны подготовлена к пересадке кожи. В случае применения препарата на инфицированные раны может появиться экссудат. Перед применением крема необходимо промыть рану 0,1% водным раствором хлоргексидина, 3% водным раствором борной кислоты или другим антисептиком.
Дети и подростки:
Лекарственное средство не следует использовать при лечении недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2-х месяцев из-за риска возникновения ядерной желтухи. У детей старшего возраста коррекции дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью:
По причине отсутствия клинических испытаний пациентами с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность во время применения средства. У пациентов с тяжелыми поражениями функций почек следует контролировать концентрацию сульфонамида в сыворотке.
Пациенты с печеночной недостаточностью:
По причине отсутствия клинических испытаний пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность во время применения средства.
Аллергия на сульфатиазол, другие сульфонамиды или любой из компонентов средства.
Не следует применять средство Аргосульфан:
кормящим грудью женщинам;
при лечении недоношенных, новорожденных и грудных детей до 2-х месяцев из-за риска возникновения ядерной желтухи;
пациентам с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ввиду риска проявления гемолитической анемии.
Возможна перекрестная гиперчувствительность к производным сульфонилмочевины, бензотиазина и пара-аминобензойной кислоты. В каждом случае следует тщательно собирать аллергологический анамнез, особенно в отношении сульфаниламидов.
Следует избегать контакта лекарственного средства с глазами и слизистыми оболочками. В случае случайного попадания промыть их большим количеством воды.
Следует с осторожностью применять препарат пациентам, находящимся в шоковом состоянии после обширных ожогов или пациентам после ожогов, с которыми сложно поддерживать контакт.
У пациентов с нарушением функции печени и почек возможна кумуляция препарата и существует риск развития системных нежелательных реакций.
На фоне длительного применения на больших участках кожи следует контролировать уровень сульфатиазола в сыворотке крови, особенно в случаях заболеваний почек и печени.
Необходимо также контролировать функцию печени, почек и картину крови, поскольку возможно развитие агранулоцитоза или анемии.
Следует избегать длительного применения (более 60 дней, при условии, что не превышается максимальная суточная доза крема 25 г и общая курсовая доза 1500 г).
Из-за содержания цетостеарилового спирта лекарственное средство может вызвать местную реакцию, например контактный дерматит.
Вследствие наличия в составе пропилпарагидроксибензоата и метилпарагидроксибензоата после применения лекарственного средства возможно развитие аллергических реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Фолиевая кислота или производные пара-аминобензойной кислоты кислоты (например, прокаин) могут ослаблять антибактериальный эффект сульфатиазола серебра. Возникновение вышеуказанных взаимодействий возможно, но маловероятно, поскольку серебряные соли сульфаниламидов действуют преимущественно на мембрану клетки, а не на метаболические процессы (но такой эффект не может быть исключен).
Препарат не рекомендуется применять одновременно с другими лекарственными средствами местного действия для предотвращения возможности их взаимодействия.
Влияние на репродуктивную функцию, беременность и лактацию
Беременность
Беременным женщинам в предродовом и родовом периоде не следует применять лекарственное средство из-за риска возникновения ядерной желтухи у новорожденных.
Не следует применять средство в период беременности, за исключением ситуаций, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лактация
Неизвестно, в какой степени применяемый местно сульфатиазол серебра или его метаболиты могут проникать в молоко женщин, кормящих грудью. Не следует применять средство во время кормления грудью.
Влияние на способность к управлению механическими транспортными средствами и обслуживанию механизмов
Аргосульфан не влияет на способность к управлению механическими транспортными средствами и обслуживанию механизмов.
Низкая растворимость и слабая абсорбция сульфатиазола серебра через поврежденную кожу снижает вероятность развития побочных эффектов во время применения лекарственного средства.
В месте нанесения крема могут появиться признаки раздражения кожи и повышенной чувствительности, такие как жжение, зуд, эритема.
В случае длительного применения препарата существует риск развития системных побочных эффектов, характерных для сульфаниламидов, в том числе повреждения почек, печени, нарушения кроветворения, включая агранулоцитоз, геморрагический диатез, тромбоцитопению, апластическую и гемолитическую анемию, лейкопению. Возможно возникновение реакций гиперчувствительности, таких как синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
О случаях передозировки не сообщалось. Возможно всасывание сульфатиазола серебра через поврежденную кожу.
Хранить при температуре не выше 25 °C, не замораживать. Беречь от детей.
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Туба, содержащая 40г крема, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Изготовитель
Фармзавод Ельфа А.О.
ul. W.Pola 21,58 — 500 Jelenia Gora, Польша
Аргосульфан® (Argosulfan) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Аргосульфан®
💊 Состав препарата Аргосульфан®
✅ Применение препарата Аргосульфан®
📅 Условия хранения Аргосульфан®
⏳ Срок годности Аргосульфан®
Описание лекарственного препарата
Аргосульфан®
(Argosulfan)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.11.17
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
БАУШ ХЕЛС ООО
(Россия)
Код ATX:
D06BA02
(Сульфатиазол)
Лекарственная форма
| Аргосульфан® |
Крем д/наружн. прим. 2%: тубы 15 г или 40 г рег. №: П N014888/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Аргосульфан®
Крем для наружного применения белый или белый с оттенком от розового до светло-серого, однородный.
Вспомогательные вещества: цетостеариловый спирт, парафин жидкий, вазелин белый, глицерол, натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат додекагидрат, вода д/и.
15 г — тубы алюминиевые лакированные (1) — пачки картонные.
40 г — тубы алюминиевые лакированные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Аргосульфан® — антибактериальный препарат местного применения, способствующий заживлению ран (ожоговых, трофических, гнойных), обеспечивает эффективную защиту ран от инфицирования, сокращает время лечения и время подготовки раны к пересадке кожи, во многих случаях приводит к улучшению состояния, исключающему необходимость проведения трансплантации.
Входящий в состав крема сульфаниламид — сульфатиазол серебра — является противомикробным бактериостатическим средством, обладает широким спектром антибактериального действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Механизм противомикробного действия сульфатиазола — угнетение роста и размножения микробов — связан с конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой и угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты и, в конечном итоге, ее активного метаболита — тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов микробной клетки. Присутствующие в препарате ионы серебра усиливают антибактериальное действие сульфаниламида — тормозят рост и деление бактерий путем связывания с дезоксирибонуклеиновой кислотой микробной клетки. Кроме того, ионы серебра ослабляют сенсибилизирующие свойства сульфаниламиданиламида.
Благодаря минимальной резорбции, препарат не оказывает токсического действия.
Фармакокинетика
Содержащийся в препарате сульфатиазол серебра обладает небольшой растворимостью, в результате чего после местного применения концентрация активного вещества в ране длительно поддерживается на одинаковом уровне. Только незначительное количество сульфатиазола серебра оказывается в кровотоке, после чего подвергается в печени ацетилированию.
В моче находится в виде неактивных метаболитов и частично в неизмененном виде. Абсорбция сульфатиазола серебра увеличивается после применения на обширных раневых поверхностях.
Показания препарата
Аргосульфан®
- ожоги различной степени любой этиологии (в т.ч. термические, солнечные, химические, электрическим током, лучевые);
- обморожения;
- пролежни;
- трофические язвы голени различного генеза (в т.ч. при хронической венозной недостаточности, облитерирующем эндартериите, нарушениях кровоснабжения при сахарном диабете, роже);
- гнойные раны;
- мелкие бытовые травмы (порезы, ссадины);
- инфицированные дерматиты, импетиго, простой контактный дерматит, микробная экзема, стрептостафилодермия.
Режим дозирования
Препарат применяют наружно как открытым методом, так и под окклюзионные повязки.
После очищения и хирургической обработки с соблюдением условий стерильности на рану наносят препарат слоем толщиной 2-3 мм 2-3 раза/сут. Рана во время лечения должна быть вся покрыта кремом. Если часть раны откроется, необходимо дополнительно нанести крем. Наложение окклюзионной повязки возможно, но не является обязательным.
Крем наносится до полного заживления раны или до момента пересадки кожи.
В случае нанесения препарата на инфицированные раны может появиться экссудат.
Перед нанесением крема необходимо промыть рану 0.1% водным раствором хлоргексидина или другим антисептиком.
Максимальная суточная доза — 25 г. Максимальная продолжительность лечения — 60 дней.
Побочное действие
Возможно: аллергические реакции, местные реакции (жжение, зуд, гиперемия кожи).
При длительном применении возможны лейкопения, дескваматозный дерматит.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к сульфатиазолу и другим сульфаниламидам или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата;
- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- недоношенность, грудной возраст до 2 месяцев (в связи с риском развития «ядерной» желтухи).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Аргосульфан® при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда поверхность ожога не превышает 20% поверхности тела, и предполагаемая польза для матери больше, чем возможный риск для плода и ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности необходимо контролировать концентрацию сульфатиазола в сыворотке крови.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности необходимо контролировать концентрацию сульфатиазола в сыворотке крови.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата при недоношенности, в грудном возрасте до 2 месяцев (в связи с риском развития «ядерной» желтухи).
Особые указания
При печеночной и/или почечной недостаточности необходимо контролировать концентрацию сульфатиазола в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, находящихся в состоянии шока, с обширными ожогами из-за невозможности сбора полноценного аллергологического анамнеза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат не ограничивает психофизические способности, способность к управлению автотранспортом и обслуживанию машинного оборудования в движении.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с другими местными лекарственными средствами.
Фолиевая кислота и ее структурные аналоги могут ослаблять противомикробное действие сульфатиазола.
Условия хранения препарата Аргосульфан®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 5° до 15°С; не замораживать.
Срок годности препарата Аргосульфан®
Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
БАУШ ХЕЛС ООО
(Россия)
|
|
115162 Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Норсульфазол инструкция по применению
Меры предосторожности Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Во время терапии сульфатиазолом рекомендуется обильное щелочное питье (до 2–3 л жидкости): после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 ч.ложки натрия гидрокарбоната или 1 стакан боржоми.
Взаимодействие
Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.
Побочные действия Норсульфазол
Диспепсия, тошнота, рвота, аллергические реакции, лейкопения, неврит, нарушение функции почек (кристаллурия).
Норсульфазол противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации.
Показания к применению Норсульфазол
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, менингит, стафилококковый и стрептококковый сепсис, дизентерия, гонорея и др.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противомикробное. Механизм противомикробного действия связан с антагонизмом ПАБК, с которой имеется химическое сходство. Сульфатиазол захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков (в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При приеме внутрь легко всасывается из ЖКТ. Обратимо связывается с альбуминами крови (55%), растворимость в липидах — 15,6%. Метаболизируется в печени путем конъюгации с уксусной кислотой, содержание в крови в ацетилированной форме — 20%. T1/2 — 3,5 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, главным образом в свободном неацетилированном виде, 20% — в виде ацетильных производных, которые при кислом значении pH мочи нерастворимы и выпадают в осадок (возможность развития кристаллурии).
Характеристика
Сульфаниламидное ЛС короткого действия.
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало — в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Химическое название Норсульфазол
4-Амино-N-тиазолилбензолсульфонамид (и в виде натриевой или серебряной соли)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.