Офлоксацин (Ofloxacin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Офлоксацин
💊 Состав препарата Офлоксацин
✅ Применение препарата Офлоксацин
📅 Условия хранения Офлоксацин
⏳ Срок годности Офлоксацин
Описание лекарственного препарата
Офлоксацин
(Ofloxacin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2005
года, дата обновления: 2020.07.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA01
(Офлоксацин)
Лекарственные формы
| Офлоксацин |
Таб., покр. пленочной обол., 200 мг: 10 шт. рег. №: Р N002204/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной обол., 400 мг: 10 шт. рег. №: Р N002204/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Офлоксацин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон, кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе виден слой почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), кальция стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный).
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, пропиленгликоль, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К препарату чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные штаммы), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Brucella spp.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
К препарату устойчивы Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция быстрая и полная (95%). Биодоступность — более 96%.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 25%. Сmax после приема препарата внутрь в дозе 100 мг, 300 мг и 600 мг составляет 1 мг/л, 3.4 мг/л и 6.9 мг/л соответственно, и достигается через 1-2 ч. После однократного приема препарата в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2.5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd — 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60%). Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 — 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде — 75-90%, с желчью — около 4%. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.
Показания препарата
Офлоксацин
- инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);
- инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
- инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов;
- инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости (включая инфекции ЖКТ) и желчевыводящих путей;
- инфекционно-воспалительные заболевания почек (пиелонефрит) и мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит) и половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);
- гонорея;
- хламидиоз;
- менингит;
- профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
| A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
| D70 | Агранулоцитоз |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31.2 | Хронический фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N45 | Орхит и эпидидимит |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N73.2 | Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
| Z29.2 | Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью) |
Режим дозирования
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.
Препарат назначают внутрь взрослым — по 200-800 мг/сут, кратность применения — 2 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.
При острой гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг/сут через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Средняя суточная доза для детей при тяжелых инфекциях — 7.5 мг/кг массы тела, максимальная доза — 15 мг/кг.
Таблетки следует принимать целиком, запивая водой, до или во время приема пищи.
Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры.
При лечении сальмонеллезов курс лечения — 7-8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3-5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли (в т.ч. гастралгия), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, кошмарные сновидения, психотические реакции, тревожность, повышенная возбудимость, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны костно-мышечной системы: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, васкулит, коллапс.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь, васкулит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема; редко — анафилактический шок.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.
Противопоказания к применению
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
- снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);
- возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, органических поражениях ЦНС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек (при КК от 50 до 20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50% от средней дозы при кратности назначения 2 раза/сут, или полную разовую дозу назначают 1 раз/сут. При КК<20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг/сут через день.
При гемодиализе и перитонеальном диализе препарат назначают по 100 мг каждые 24 ч.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.
У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.
Особые указания
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется применять препарат больше 2 мес. Следует избегать воздействия солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.
Следует учитывать, что при применении Офлоксацина-АКОС редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения симптомов тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При применении препарата женщинам не рекомендуется употреблять тампоны типа тампакс, в связи с повышенным риском развития вагинального кандидоза.
На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При применении препарата возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы).
В период лечения препаратом следует избегать приема алкоголя.
Использование в педиатрии
У детей Офлоксацин-АКОС назначают только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Пищевые продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, или соли железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (поэтому интервал между назначением Офлоксацина-АКОС и этих препаратов должен быть не менее 2 ч).
Офлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%. Поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.
Офлоксацин увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
При одновременном приеме офлоксацина с антагонистами витамина К необходимо контролировать систему свертывания крови.
При назначении Офлоксацина-АКОС с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении Офлоксацина-АКОС с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При назначении Офлоксацина-АКОС с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск развития кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Условия хранения препарата Офлоксацин
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Офлоксацин
Срок годности — 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Заноцин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Офло®
(UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия)
Офлокс
(ФАРМСИНТЕЗ, Россия)
Офлоксацин
(ОЗОН, Россия)
Офлоксацин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Офлоксацин
(РАФАРМА, Россия)
Офлоксацин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Офлоксацин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Офлоксацин Велфарм
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Офлоксацин ДС
(ДОМИНАНТА-СЕРВИС, Россия)
Все аналоги
Состав
- В 1 таблетке — 200 и 400 мг офлоксацина. Кукурузный крахмал, МКЦ, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, аэросил, как вспомогательные компоненты.
- В 100 мл раствора — 200 мг активного вещества. Натрия хлорид и вода, как вспомогательные компоненты.
- В 1 г мази — 0,3 г активного вещества. Нипагин, вазелин, нипазол, как вспомогательные компоненты.
Форма выпуска
- мазь в тубах по 3 г или 5 г;
- таблетки в оболочке по 200 и 400 мг;
- раствор для инфузий в бутылках по 100 мл.
Фармакологическое действие
Бактерицидное, антимикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Офлоксацин это антибиотик или нет? Это не антибиотик, а антибактериальное средство из группы фторированных хинолонов, что не одно и тоже. Отличается от антибиотиков по структуре и происхождению. Фторхинолоны не имеют аналога в природе, а антибиотики — продукты природного происхождения.
Бактерицидное действие связано с ингибированием ДНК-гиразы, что влечет нарушение синтеза ДНК и деления клетки, изменения в клеточной стенке, цитоплазме и гибель клетки. Включение атома фтора в молекулу хинолина изменило спектр антибактериального действия — он значительно расширился и включает также микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
К препарату чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также хламидии, уреаплазмы, микоплазмы, гарднереллы. Подавляет рост микобактерий туберкулеза. Не действует на Treponema pallidum. Резистентность микрофлоры развивается медленно. Характерен выраженный постантибиотический эффект.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь хорошая. Биодоступность 96%. Незначительная часть препарата связывается с белками. Максимальная концентрация определяется через 1 ч. Хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях, проникает внутрь клеток. Значительные концентрации наблюдаются в слюне, мокроте, легком, миокарде, слизистой оболочке кишечника, костях, ткани предстательной железы, женских половых органах коже и клетчатке.
Хорошо проникает через все барьеры и в спинно-мозговую жидкость. Биотрансформируется в печени около 5% дозы. Период полувыведения равен 6-7 ч. При многократном введении кумуляция не выражена. Выводится почками (80-90% дозы) и незначительная часть с желчью. При почечной недостаточности Т1/2 увеличивается. При печеночной недостаточности тоже может замедляться выведение.
Показания к применению
- бронхиты, пневмонии;
- заболевания Лор органов (фарингит, синусит, отит, ларингит);
- заболевания почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит, цистит);
- инфекции кожи, мягких тканей, костей;
- эндометрит, сальпингит, параметрит, оофорит, цервицит, кольпит, простатит, эпидидимит, орхит;
- гонорея, хламидиоз;
- язвы роговицы, блефарит, конъюнктивит, кератит, ячмень, хламидийные поражения глаз, профилактика инфекции после травм и операций (для мази).
Противопоказания
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- эпилепсия или повышенная судорожная готовность после черепно-мозговых травм, нарушений мозгового кровообращения и прочих заболеваниях ЦНС;
- ранее отмечавшееся поражение сухожилий после приема фторхинолонов;
- периферическая нейропатия;
- непереносимость лактозы;
- возраст до 1 года (для мази).
С осторожностью назначается при органических заболеваниях головного мозга, миастении gravis, тяжелых нарушениях функции печени и почек, печеночной порфирии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, инфаркте миокарда, пароксизмальной желудочковой тахикардии, брадикардии, в пожилом возрасте.
Побочные действия
Чаще встречаемые побочные реакции:
- тошнота, снижение аппетита;
- рвота;
- диарея, боль в животе;
- метеоризм.
Реже и очень редко встречаемые побочные реакции:
- повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха;
- гепатит, геморрагический колит, псевдомембранозный колит;
- головная боль, головокружение;
- беспокойство, раздражительность;
- бессонница, интенсивные сновидения;
- тревожность, фобии;
- депрессия;
- тремор, судороги;
- парестезии конечностей, периферическая нейропатия;
- конъюнктивит;
- шум в ушах, нарушение слуха;
- нарушение цветоощущения, двоение в глазах;
- нарушения вкуса;
- тендинит, миалгии, артралгии, боль в конечностях;
- разрыв сухожилий;
- ощущение сердцебиения, желудочковая аритмия, гипертензия;
- сухой кашель, одышка, бронхоспазм;
- петехии;
- лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
- нарушения функции почек, дизурия, задержка мочи;
- сыпь, зуд кожи, крапивница;
- дисбактериоз кишечника.
Инструкция по применению Офлоксацина (Способ и дозировка)
Мазь Офлоксацин, инструкция по применению
За нижнее веко закладывается 1 -1,5 см мази 3 раза в сутки. При наличии хламидийных поражений глаз — 5 раз в сутки. Лечение проводится не более 2 недель. При одновременном применении нескольких препаратов мазь используется последней.
Таблетки Офлоксацин, инструкция по применению
Таблетки принимают внутрь, целиком, до или во время еды. Дозу подбирают в зависимости от тяжести инфекции, функции печени и почек. Обычная доза — 200-600 мг в сутки, разделенная на 2 приема. При тяжелых инфекциях и при избыточном весе больного суточная доза увеличивается до 800 мг. При гонорее назначается 400 мг в один прием, однократно, в первой половине дня.
Детям назначается по жизненным показаниям, если нет замены другими средствами. Суточная доза составляет 7,5 мг на кг веса.
Больным с нарушением функции почек проводится коррекция режима дозирования. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза должна быть не более 400 мг. Продолжительность лечения определяется тяжестью заболевания. Лечение продолжают еще 3 дня после нормализации температуры или после лабораторных анализов, подтверждающих эрадикацию микроорганизма. Чаще всего продолжительность курса лечения 7-10 дней, при сальмонеллезах 7 дней, при инфекциях мочевыводящих путей до 5 дней. Лечение не должно быть более 2 месяцев. При лечении некоторых заболеваний сначала назначается Офлоксацин в/в 2 раза в сутки с переходом на пероральный прием.
Капли с активным веществом офлоксацин выпускаются под названием Данцил, Флоксал, Унифлокс. Смотрите инструкцию по применению этих препаратов.
Передозировка
Проявляется головокружением, заторможенностью, сонливостью, спутанностью сознания, дезориентацией, судорогами, рвотой. Лечение заключается в промывании желудка, проведении форсированного диуреза и симптоматической терапии. При судорожном синдроме используют Диазепам.
Взаимодействие
При назначении сукральфата, антацидных средств и препаратов, содержащих алюминий, цинк, магний или железо, снижается всасывание офлоксацина. Отмечается увеличение эффективности антикоагулянтов непрямого действия при приеме с данным препаратом. Необходим контроль свертывающей системы.
Повышается риск нейротоксических эффектов и судорожной активности при одновременном назначении НПВП, производных нитроимидазола и метилксантинов.
При применении с Теофиллином снижается его клиренс и увеличивается период полувыведения.
Одновременное применение гипогликемических средств может повлечь гипо- или гипергликемические состояния.
При применении с Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации его в крови и периода полувыведения.
Пробенецид, Фуросемид, Циметидин и Метотрексат снижают канальцевую секрецию активного вещества, что влечет повышение его концентрации в плазме крови.
Возможно резкое снижение артериального давления при применении барбитуратов и гипотензивных препаратов.
При применении с глюкокортикостероидами имеется риск разрыва сухожилий.
Возможно удлинение интервала QT при применении нейролептиков, антиаритмических препаратов, трициклических антидепрессантов, макролидов, производных имидазола, астемизола, терфенадина, эбастина.
Применение ингибиторов карбоангидразы, натрия гидрокарбоната и цитратов, которые ощелачивают мочу, увеличивает риск появления кристаллурии и нефротоксического действия.
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Температура хранения до 25°C.
Срок годности
3 года.
Офлоксацин и алкоголь
Алкоголь не совместим с этим препаратом. Во время лечения запрещается прием алкогольных напитков.
Аналоги Офлоксацина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Таблетированные препараты: Заноцин, Зофлокс, Офлоксин.
Растворы для инфузий: Офло, Таривид, Офлоксабол.
Аналог Офлоксацина, выпускаемый в виде глазной мази — Флоксал, в виде капель глазных/ушных — Данцил, Унифлокс.
Отзывы об Офлоксацине
Фторхинолоны занимают ведущее место среди антимикробных средств и рассматриваются как альтернатива высокоактивным антибиотикам при лечении тяжелых инфекций. В настоящее время не утратил лидирующего положения монофторированный представитель II поколения —офлоксацин.
Преимуществом этого препарата перед другими фторхинолонами является его очень высокая биодоступность, а также медленно и редко развивающаяся устойчивость к нему микроорганизмов.
Учитывая высокую активность в отношении возбудителей ИППП, этот препарат широко применяется в дерматовенерологии при лечении ИППП: урогенитального хламидиоза, гонореи, гонорейно-хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной инфекции. Эрадикация хламидий наблюдается в 81-100% случаев и его считают наиболее эффективным из всех фторхинолонов. Об этом свидетельствуют и отзывы об Офлоксацине:
- «… Принимала этот препарат, лечила микоплазму и уреаплазму. Эффективно»;
- «… Мне помогло, пила при цистите, побочек нет. Препарат недорогой и эффективный».
Широкий спектр действия, хорошее проникновение в ткани половых органов, мочевыводящей системы, секрет предстательной железы, длительное сохранение концентраций в очаге обуславливает применение его при урологических и гинекологических заболеваниях. Так, имеются отзывы о том, что прием этого средства в течение 3 дней показал высокую эффективность при рецидивирующих циститах у женщин. Его с профилактической целью назначали после диатермокоагуляции эрозий шейки матки после введения внутриматочных контрацептивов, после абортов, успешно применяли при простатитах, эпидидимитах.
Не являясь антибиотиком, он не влияет на влагалищную и кишечную флору, не вызывает дисбактериоз. По сообщениям пациентов это средство плохо переносится. Чаще всего отмечались побочные эффекты со стороны ЖКТ, реже — со стороны ЦНС и кожно-аллергические реакции, очень редко — преходящие изменения показателей печеночных тестов. Препарат не обладает гепато-, нефро- и ототоксическим действием.
- «… была тошнота, в животе бурлило, аппетит отсутствовал»;
- «… Сильно тошнило, не могла ничего есть, но курс лечения закончила»;
- «… После приема появилась бессонница. Подозреваю, что от препарата, так как раньше спала хорошо»;
- «…бросало в жар и холодный пот, появился панический страх».
Многим пациентам с конъюнктивитами, блефаритами и кератитами назначали глазные капли с действующим веществом офлоксацин (Унифлокс, Флоксал, Данцил), отзывы о которых положительные. Больные применяли их 4–5 раз в сутки при блефарите и конъюнктивите и отмечали значительное улучшение в течение 2-3 дней. Благодаря высокой биодоступности действующего вещества капли можно применять и при более глубоких поражениях — увеитах, склеритах и иридоциклитах.
Цена Офлоксацина, где купить
Приобрести препарат можно в любой аптеке. Стоимость зависит от производителя. Цена Офлоксацина в таблетках по 200 мг Российского производства (Озон, Макиз фарма, ОАО Синтез) колеблется в пределах от 26 руб. до 30 руб. за 10 таблеток, а стоимость таблеток 400 мг № 10 от 53 до 59 руб. Офлоксацин Тева, выпускаемый только в таблетках по 200 мг, стоит дороже – 163-180 руб. Мазь глазная (Курганский ОАО Синтез) стоит от 38 до 64 руб. в разных аптеках.
Цена Офлоксацина в Украине составляет 11-14 грн. (таблетки), 35-40 грн. (раствор для инфузий).
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Ципрофлоксацин-Tева таблетки п/о плен. 500мг 10штФарм.завод Тева Прайвэт Ко.ЛТД
-
Левофлоксацин-Вертекс таблетки п/о плен. 250мг 5штВертекс АО
-
Левофлоксацин таблетки п/о плен. 500мг 10штОзон ООО
-
Левофлоксацин таблетки п/о плен. 500мг 10штАО «Рафарма»
-
Левофлоксацин таблетки п/о плен. 250мг 5штОзон ООО
Аптека Диалог
-
Левофлоксацин (таб.п.пл/об.500мг №10)ФС.-Томскхимфарм
-
Левофлоксацин Эколевид (таб.п.пл/об.500мг №5)АВВА РУС АО
-
Левофлоксацин (таб.п.пл/об.500мг №10)Вертекс
-
Левофлоксацин (р-р д/ин, 5 мг/мл, конт.100 мл №1 (инд уп.))Красфарма ПАО
-
Офлоксацин (таб. п/о 200мг №10)Teva
показать еще
Офлоксацин (раствор для инфузий, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000940)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 16.07.2019
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- A54 Гонококковая инфекция
- H60 Наружный отит
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- J04 Острый ларингит и трахеит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- J85 Абсцесс легкого и средостения
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
- M60.0 Инфекционные миозиты
- M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
- M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
- M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
- M71.1 Другие инфекционные бурситы
- N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- O85 Послеродовой сепсис
- O86 Другие послеродовые инфекции
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
На
1 мл:
Действующее вещество:
Офлоксацин —
2,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия
хлорид — 9,0 мг
Вода
для инъекций — до 1 мл
Теоретическая
осмолярность — 313 мОсм/л
Описание лекарственной формы
Прозрачный,
от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.
Фармакокинетика
Максимальная
сывороточная концентрация при 30‑минутной внутривенной инфузии препарата
Офлоксацин достигается в конце инфузии.
Концентрации
офлоксацина в сыворотке после 30‑минутной внутривенной инфузии препарата
|
Доза |
Сывороточная концентрация офлоксацина после инфузии |
Сывороточная концентрация офлоксацина через 4 часа после инфузии |
Сывороточная концентрация офлоксацина через 12 часов после инфузии |
|
100 мг |
2,9 мг/л |
0,5 мг/л |
0,2 мг/л |
|
200 мг |
5,2 мг/л |
1,1 мг/л |
0,3 мг/л |
При
курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не увеличивается
(коэффициент накопления при введении дважды вдень составляет 1,5).
Объем
распределения составляет 120 л. Препарат Офлоксацин проникает во многие
органы и ткани, включая, легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие
ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого
таза, почки, предстательную железу, уретру. Связывание с белками плазмы составляет
25%. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным
образом, почками (80–90% дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два
основных метаболита: N‑десметилофлоксацин и офлоксацин N‑оксид.
Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период
полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов,
снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит
линейно. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают
его концентрацию в сыворотке крови в 5–100 раз.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У
пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная
сывороточная концентрация не изменяется.
Почечная недостаточность
При
почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный
клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.
Фармакодинамика
Офлоксацин
является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия
из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным
механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование
бактериальной ДНК‑гиразы. ДНК‑гираза необходима для репликации,
транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование
приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого
к гибели микробной клетки.
Высокоактивен
в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Фторхинолоны
обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным
постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей
концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются
прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.
Чувствительные микроорганизмы
Непостоянно
чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной
резистентности): Citrobacter freundii,
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus
epidermidis; Campylobacter jejuni,
Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.
Резистентные микроорганизмы
Acinetobacter baumannii,
Bacteroides spp., Clostridium difficile; Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus
(метициллин-резистентные штаммы), Nocardia
spp.
Резистентность
Резистентность
к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов,
кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК‑гиразу и
топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм
влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм,
характерный для Pseudomonas aeruginosa)
и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из
микробной клетки), могут так же влиять на чувствительность микроорганизмов к
офлоксацину.
Пограничные значения МПК
Пограничные
значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по
определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST)
|
Микроорганизмы |
Чувствительные (мг/л) |
Резистентные (мг/л) |
|
Enterobacteriaceae |
≤0,5 |
>1 |
|
Staphylococcus spp. |
≤1 |
>1 |
|
Streptococcus pneumoniae |
≤0,12 |
>4 |
|
Haemophilus influenzae |
≤0,5 |
>0,5 |
|
Moraxella catarrhalis |
≤0,5 |
>0,5 |
|
Neisseria gonorrhoeae |
≤0,12 |
>0,25 |
|
Пограничные |
≤0,5 |
>1 |
Показания
Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину
микроорганизмами:
—
пиелонефрит и
осложненные инфекции мочевыводящих путей;
—
простатит,
эпидидимит, орхит;
—
инфекции органов
малого тазами составе комбинированной терапии);
—
сепсис (причиной
которого являются вышеперечисленные инфекции мочеполовой системы).
Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может
применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
—
инфекции кожи и
мягких тканей;
—
инфекции костей
и суставов;
—
цистит,
неосложненные инфекции мочевых путей;
—
острый синусит;
—
обострение
хронического бронхита, внебольничная пневмония;
—
профилактика
инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов
со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).
При
применении препарата Офлоксацин следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также
чувствительности патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам
препарата Офлоксацин;
—
эпилепсия;
—
псевдопаралитическая
миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые
указания»);
—
поражения
сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
—
детский и подростковый
возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон
роста костей у ребенка);
—
беременность
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);
—
период лактации
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у
ребенка).
С осторожностью
—
У пациентов,
предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями
центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов
головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические
поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно
получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга,
такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты,
теофиллин);
—
у пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
(повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);
—
у пациентов с
нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а
также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»));
—
у пациентов с
печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени);
—
у пациентов с
порфирией (риск обострения порфирии);
—
у пациентов с
известными факторами риска удлинения интервала QT:
·
у пациентов
пожилого возраста, при нескорректированных электролитных нарушениях
(гипокалиемия, гипомагниемия);
·
при синдроме
врожденного удлинения интервала QT;
·
при заболеваниях
сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
·
при
одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT
(антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
—
у пациентов с
сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например,
глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);
—
у пациентов с
тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые
неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных
нежелательных реакций при применении офлоксацина);
—
у пациентов с
психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;
—
при
одновременном приеме препаратов, способных снижать артериальное давление,
лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов (повышенный риск развития гипотонии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Офлоксацин
противопоказан для применения при беременности.
Так
как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для
ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В
случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание
на это время следует прекратить.
Способ применения и дозы
Доза
офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего
состояния пациента и функции почек.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс
креатинина более 50 мл/мин)
При
лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами,
рекомендуемая доза препарата Офлоксацин составляет 200 мг 2 раза в
сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет
400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной
массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Возраст
пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении
препарата Офлоксацин у пациентов пожилого возраста особое внимание следует
уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться
соответствующая коррекция режима дозирования.
Пациенты с нарушениями функции печени
При
нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина
400 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
При
нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования препарата
Офлоксацин в зависимости от клиренса креатинина:
|
Клиренс креатинина |
Разовая доза (мг)* |
Кратность введения |
|
50–20 мл/мин |
100–200 |
1 раз в сутки (каждые |
|
<20 мл/мин** или гемодиализ |
100 200 |
1 раз в сутки (каждые 1 раз в 2 суток (каждые |
* В
соответствии с показаниями.
** Рекомендуется
мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми
нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.
В
случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно
рассчитать по концентрации креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для
взрослых:
Для мужчин
или
Для женщин
Введение препарата
Раствор
офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения.
Внутривенная инфузия препарата Офлоксацин проводится один или два раза в сутки.
Продолжительность инфузий должна быть не менее 30 минут для каждой дозы
раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится
одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать
артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из
группы барбитуратов.
Суточная
доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом
случае предпочтительно введение препарата Офлоксацин утром.
Суточная
доза более 400 мг должна делиться на две части и вводится с 12‑часовыми
интервалами.
Введение
препарата Офлоксацин после вскрытия флакона должно проводиться немедленно.
Через
несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином
в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата
Офлоксацин внутрь в тех же дозах.
Продолжительность лечения
Продолжительность
лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными
препаратами, лечение препаратом Офлоксацин должно продолжаться в течение
минимум 48–72 часов после нормализации температуры тела или при наличии
подтверждения эрадикации возбудителя.
Побочные действия
Представленная
ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и
данных широкого пострегистрационного опыта применения офлоксацина. Указанные
ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями
частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко
(≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные
сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту
встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение
сердцебиения;
Редко: тахикардия;
Частота неизвестна:
удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у
пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: флебиты;
Редко: повышение
артериального давления, снижение артериального давления.
Во
время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления,
сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях
является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного
снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию
препарата.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
Частота неизвестна:
агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение,
головная боль;
Редко: сонливость,
парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство
восприятия запаха);
Очень редко:
периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная
нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие
нарушения мышечной координации;
Частота неизвестна:
агевзия, повышение внутричерепного давления.
Нарушения психики
Нечасто: ажитация,
нарушения сна, бессонница;
Редко: психотические
реакции (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания,
ночные кошмары, депрессия;
Частота неизвестна:
психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях,
вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения внимания, дезориентация,
нарушение памяти, делирий.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: раздражение
слизистой оболочки глаза, конъюнктивит;
Редко: нарушения
зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия);
Частота неизвестна:
увеит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго;
Очень редко:
нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Нечасто: кашель,
назофарингит;
Редко: одышка,
бронхоспазм;
Частота неизвестна:
аллергический пневмонит, выраженная одышка.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нечасто: боли в животе,
диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита;
Редко: энтероколит
(иногда геморрагический);
Очень редко:
псевдомембранозный колит;
Частота неизвестна:
диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: повышение
активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ),
аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ),
гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или
концентраций билирубина в крови;
Очень редко:
холестатическая желтуха;
Частота неизвестна:
гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина
(преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях
тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность,
иногда с летальным исходом.
Нарушения со стороны почек мочевыводящих путей
Редко: повышение
концентраций креатинина в сыворотке крови;
Очень редко:
острая почечная недостаточность;
Частота неизвестна:
острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, сыпь;
Редко: крапивница,
гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам;
Очень редко:
многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции
фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в
исключительных случаях может приводить к кожным некрозам;
Частота неизвестна:
синдром Стивенса‑Джонсона, острый генерализованный экзантематозный
пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Редко: тендинит;
Очень редко:
артралгия; миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как и при
применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в
течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним);
Частота неизвестна:
рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов
с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв
мышц, разрыв связок, артрит.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: анорексия;
Частота неизвестна:
гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы,
особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих
пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто: грибковые
инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические
реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;
Очень редко:
анафилактический шок, анафилактоидный шок.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения
Частота неизвестна:
обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: боль и
покраснение в месте инфузии;
Частота неизвестна:
астения, повышение температуры тела, боль в спине, груди, конечностях.
Взаимодействие
С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, способными снижать порог судорожной
активности головного мозга
В
клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических
взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение
порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении
хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожный активности головного мозга
(теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные
препараты).
С препаратами, способными удлинять интервал QT
Офлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов,
получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические
препараты IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды,
нейролептики).
С антагонистами витамина K
Увеличение
значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения
и/или развитие кровотечений (в том числе тяжелых) отмечались у пациентов при
одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина K (например,
варфарина). При одновременном применении антагонистов витамина K необходим
контроль свертывающей системы крови.
С глибенкламидом
Препарат
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации
глибенкламида при одновременном применении. При одновременном применении
офлоксацина и глибенкламида рекомендуется тщательно контролировать состояние
пациентов и концентрацию глюкозы в крови.
С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и
инсулином
Препарат
Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.
С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом
При
применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем
почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид,
метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных
концентраций (особенно в случае применения высоких доз).
С препаратами, способными снижать артериальное давление,
лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов
При
одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение
артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный
мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
С глюкокортикостероидами
При
одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва
сухожилий, особенно у пожилых пациентов.
С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)
При
назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития
кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Совместимость с другими лекарственными средствами и
инфузионными растворами
Раствор
гепарина нельзя смешивать с раствором офлоксацина (возможно образование
преципитатов).
Препарат
Офлоксацин раствор для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида,
раствором Рингера, 5% раствором декстрозы.
Передозировка
Симптомы передозировки
Наиболее
важными симптомами передозировки препарата Офлоксацин являются симптомы со
стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение
сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны
желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек ЖКТ).
Лечение при передозировке
Необходимо
проводить мониторинг ЭКГ, гак как возможно удлинение интервала QT. Фракции
офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа.
Специфического
антидота не существует.
Особые указания
Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные
необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов
Применение
фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудоспособности
и развитием необратимых серьезных побочных реакций со сторону различных систем
организма, которые могут развиться одновременно одного и того же пациента.
Побочные
реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий,
артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со
стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные
боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиваться в период от
нескольких часов до нескольких недель после начала терапий офлоксацином.
Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без
наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или
симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить
применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе,
офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных
реакций.
Почечная недостаточность
В
связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с
почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата Офлоксацин (см.
разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»).
Профилактика фотосенсибилизации
В
период лечения препаратом Офлоксацин, в связи с риском возникновения
фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и
ультрафиолетовых лучей.
Вторичная инфекция
Как
и при применении другие противомикробных препаратов, при применении препарата
Офлоксацин, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции,
связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения
которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время
терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее
лечению.
Периферическая нейропатия
У
пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии
сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало.
Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно
быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых
состояний (см. раздел «С осторожностью»).
Пациенты
должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о
появлении любых симптомов нейропатии.
Фторхинолоны
не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую
нейропатию.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты
с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть
предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у
таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата
Офлоксацин (см. раздел «С осторожностью»).
Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile
Появление
диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во
время или после лечения препаратом Офлоксацин может быть проявлением
псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного
колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и
незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая
антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или
метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации
противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты, предрасположенные к развитию судорог
Как
и другие хинолоны, препарат Офлоксацин должен с осторожностью применяться у
пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в
анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог
судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные
нестероидные противовоспалительные препараты)) (см. раздел «С осторожностью»).
При развитии судорог лечение препаратом Офлоксацин следует прекратить.
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит,
редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к
разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у
пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот нежелательный
эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и быть
билатеральным. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию
тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может
повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у
пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому
рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов у данной
категорий пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу
следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует
рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или
разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие
тендинита или разрыв сухожилий следует немедленно прекратить лечение препаратом
Офлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например,
обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и
«Побочное действие»).
Удлинение интервала QT
Необходима
определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у
пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
—
пожилой возраст;
—
нескорректированный
дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
—
врожденное
удлинение интервала QT;
—
заболевания
сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия);
—
одновременный
прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и
III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Псевдопаралитическая миастения, (myasthenia gravis)
Фторхинолоны,
включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической
миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные
реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение
искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с
применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Применение препарата Офлоксацин у пациента с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное
действие»).
Тяжелые кожные реакции
При
приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов
следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений
слизистых оболочек, необходимо немедленно обратиться к врачу, прежде чем
продолжать лечение офлоксацином.
Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции
При
применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и
аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые
могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует
прекратить применение препарата Офлоксацин и начать проведение соответствующего
лечения.
Нарушения психики
Психотические
реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов,
принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, которые могут появиться даже
после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны
центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно
отменить офлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях
рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если возможно. Офлоксацин следует назначать с осторожностью
пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе (см. раздел «С
осторожностью»)).
Нарушения функции печени
Препарат
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции
печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С
осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития
фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности
(включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать
прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки
заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд,
боль в животе.
Дисгликемия (гипо‑ и гипергликемия)
Как
и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось
изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо‑ и гипергликемию. На
фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого
возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию
пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами
сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов
возрастает риск развитии гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность
сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность,
ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина,
дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо
немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В
этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения офлоксацином у
пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.
Пациенты, принимающие антагонисты витамина K
Вследствие
возможного увеличения значений протромбинового времени/международного
нормализованной отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих
одновременно препарат Офлоксацин и антагонисты витамина K (например,
варфарин), рекомендуется тщательный, мониторинг показателей свертываемости
крови.
Риск развития резистентности
Распространенность
приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для
отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности;
следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и
определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или
отсутствии ответа на лечение.
Инфекции, вызванные Escherichia coli
Резистентность
к фторхинолонам Escherichia coli
— наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей —
варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во
внимание локальную резистентность Escherichia
coli к фторхинолонам.
Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae
В
связи с увеличением резистентности Neisseria
gonorrhoeae, препарат Офлоксацин не следует применять в качестве
эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей.
Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того,
чтобы обеспечить целенаправленную терапию.
Метициллин-резистентный золотистый стафилококк
Имеется
высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк
будет устойчив к фторхинолонам, включай офлоксацин. Поэтому препарат Офлоксацин
не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций,
вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если
лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к
офлоксацину.
Инфекции костей и суставов
При
инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного
применения препарата Офлоксацин с другими антибактериальными препаратами.
Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты
Офлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium
tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при
бактериологической диагностике туберкулеза.
При
определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения препаратом Офлоксацин
возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в
подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.
Прочее
В
период лечения не рекомендуется употреблять этанол.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Некоторые
побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и нарушение
зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в
связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей
особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами).
Форма выпуска
Раствор
для инфузий 2 мг/мл.
По
100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым
евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.
По
1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в
пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению.
От
1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с
равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного
(для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002957
Торговое наименование препарата
Офлоксацин
Международное непатентованное наименование
Офлоксацин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
активное вещество: офлоксацин 400,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 268,8 мг, крахмал кукурузный 60.0 мг, гипролоза 20,0 мг, кроскармеллоза натрия 15.6 мг, магния стеарат 15,6 мг; оболочка: опадрай II белый (поливиниловый спирт 9,20 мг, титана диоксид 5.75 мг, макрогол 4,65 мг, тальк 3,4 мг) 23,0 мг.
Описание
Продолговатые, двояковыпуклой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро от белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство из группы фторхинолонов
Код АТХ
S01AE01
Фармакодинамика:
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствитсльные), Staphylococcus epidermidis (метициллин- чувствительные). Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин- чувствительные). Streptococcus pyogenes.
Грамотринательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Klebsiella oxytoca, MoraxelIa catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stucirtii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens.
Анаэробы: Clostridium perfringens.
Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila. Mycoplasma hominis. Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в том числе Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.
Фармакокинетика:
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95 %). Биодоступность — свыше 96 %. связь с белками плазмы — 25 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при пероральном приеме — 1-2 ч, максимальная концентрация (Сmax) после приема в дозе 100, 300 и 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л соответственно и зависит от дозы, после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2,5 и 5 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гемато-эн цефалический барьер, плацентарный барьер, секрстируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14-60 %).
Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения (T1/2) равен 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75-90 % (в неизмененном виде), около 4 % — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20 %.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30 % препарата.
Показания:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛOP-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит за исключением случаев острого тонзиллита);
— инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, за исключением случаев пневмококковой инфекции);
— инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
— инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей, почек (пиелонефрит);
— инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит, в том числе гонококковой природы);
— инфекции половых органов и органов малого газа (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз;
— профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата, эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе), поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами, нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), возраст до 18 лет, беременность, период лактации (грудного вскармливания), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдсгидрогсназы, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; у пациентов, одновременно получающих лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин; у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: у пациентов пожилого возраста, у пациентов с некорректированными электролитными нарушениями (например, гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сахарным диабетом, получающих гипогликемические средства для перорального применения (например, глибекламид) или инсулин.
Беременность и лактация:
См. раздел «Противопоказания».
Способ применения и дозы:
Внутрь. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек.
Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400 мг/сут.
Взрослым — по 400-800 мг/сут, курс лечения — 7-10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром.
При гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) не рекомендован прием препарата в дозе 400 мг. При необходимости использовать другую лекарственную форму в виде таблеток 200 мг.
Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.
Продолжительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела.
При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения 7 и 10 дней соответственно, при простатите — до 6 недель, при инфекциях органов малого таза — 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи — 10 дней.
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, энтероколит, гепатит, анорексия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница, сопливость, экстрапирамидные расстройства и другие расстройства мышечной координации, периферическая сенсорная или сенсорно-моторная нейропатия, депрессия с причинением себе вреда, вплоть до суицидальных мыслей и попыток, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях, рабдомиолиз и/или миопатия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия. лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит. анафилактический шок. зуд наружных половых органов у женщин.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния ( петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит), «приливы» крови к коже лица.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе апластическая и гемолитическая), тромбоцитопсния, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, дизурия, задержка мочи.
Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, боль в груди, повышенная утомляемость, астения, общая слабость, выделения из влагалища, носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела, фарингит, одышка, кашель, ринит, светобоязнь, раздражение слизистой оболочки глаза, нарушение зрения, приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.
Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами (производными кумарина, включая варфарин) необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.
При применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов, включая судороги.
При одновременном приеме с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
При одновременном приеме с гипогликемическими средствами возможна как гипо-, так и гипергликемия, в связи с чем необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При совместном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды), повышается риск удлинения интервала QT.
При одновременном применении с препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов, возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.
Пищевые продукты, антациды, содержащие Al3+ , Са2+ , Mg2+, или соли Fe снижают всасывание офлоксацина. образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между приемом этих лекарственных средств должен быть не менее 2 ч).
Особые указания:
Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).
Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.
Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови.
во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия (например, ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол) должна быть назначена безотлагательно. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, аллергических реакций, необходима отмена препарата.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
В период лечения нельзя употреблять этанол.
При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.
Па фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии.
Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).
У больных с нарушениями функции печени необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).
У пациентов, применяющих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, зарегистрированы случаи сенсорной и сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипостезии, дизестезии и слабости. Симптомы могут проявиться вскоре после начала применения и быть необратимыми. Если у пациента развиваются симптомы нейропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения, применение препарата офлоксацин необходимо немедленно прекратить.
Прием офлоксацина, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении таких нежелательных явлений, как головокружение, сонливость, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.
Упаковка:
По 5 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Рафарма», 399540, Липецкая обл., Тербунский район, с. Тербуны, ул. Дорожная, д. 6А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Закрытое акционерное общество «Рафарма»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, сухость слизистой оболочки полости рта, энтероколит, гепатит, анорексия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления, бессонница, сонливость, экстрапирамидные расстройства и другие расстройства мышечной координации, периферическая сенсорная или сенсорно-моторная нейропатия, депрессия с причинением себе вреда, вплоть до суицидальных мыслей и попыток, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: те н динит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия, боль в конечностях, рабдомиолиз и/или миопатия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок, зуд наружных половых органов у женщин.
Со сторон ы кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит), «приливы» крови к коже лица.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия (в том числе апластическая и гемолитическая), тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, дизурия, задержка мочи.
Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит, боль в груди, повышенная утомляемость, астения, общая слабость, выделения из влагалища, носовое кровотечение, жажда, снижение массы тела, фарингит, одышка, кашель, ринит, светобоязнь, раздражение слизистой оболочки глаза, нарушение зрения, приступы порфирии у пациентов с порфирией.