Офлоксацин инструкция по применению таблетки взрослым от чего помогает отзывы

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще

Контакты для обращений

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)

СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 Тел.: (3522) 48-16-89; Факс: (3522) 48-19-77

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от белого с желтоватым оттенком до желтого цвета.

1 таблетка содержит: действующего вещества – офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, кросповидон, Опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны.
Код АТХ – J01MA01.

Фармакодинамика
Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия
из группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем блокирования ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-топоизомеразы II (гиразы).
Оказывает бактерицидный эффект.
Лекарственное средство активно в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий.
К лекарственному средству чувствительны: Staphylococcus aureus (включая meticillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательные и индол-положительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella.
Различной чувствительностью к лекарственному средству обладают: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas.
К лекарственному средству устойчивы анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci).
Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
После приема лекарственного средства внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность — более 96 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема дозы лекарственного средства; период полувыведения – 5-7 часов.
Распределение
Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема лекарственного средства в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и
5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Кажущийся Vd — 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 – 60 %). Не кумулируется.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.
Выведение
T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью — около 4 %. Внепочечный клиренс — менее 20 %.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 — 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Офлоксацин является синтетическим антибактериальным средством производным фторхинолоном с бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
— инфекции нижних дыхательных путей;
— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;
— негонококковый уретрит и цервицит;
— инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
— в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний тазовых органов;
-простатит.
Офлоксацин в таблетках может быть использован при последовательном переходе с парентерального на пероральный путь введения лекарственного средства (ступенчатая терапия).

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
— снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
— возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг. Офлоксацин в дозе до 400 мг рекомендуется принимать в один прием, желательно утром. Большие дозы рекомендуется принимать через приблизительно равные интервалы. Рекомендуется глотать таблетку офлоксацина целиком, запивая достаточным количеством воды, натощак или во время еды. Следует избегать одновременного приема с антацидами.
Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200 — 400 мг в день.
Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 — 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день.
Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократно 400 мг.
Негонококковой уретрит и цервицит: 400 мг в день в один или несколько приемов.
Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день.
Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжелые инфекции): 200 400 мг дважды в день 10 14 дней.
Простатит: 300 мг дважды в день длительностью до 6 недель.
При нарушении функции почек доза должна быть уменьшена. Если клиренс креатинина составляет 20 – 50 мл/мин (креатинин сыворотки 1,5 5,0 мг/дл), дозу следует уменьшить в два раза (100 — 200 мг в день). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) 100 мг следует вводить каждые 24 часа. У пациентов, перенесших гемодиализ или перитонеальный диализ, рекомендуемая доза 100 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени (например, цирроз с асцитом): максимальная суточная доза составляет 400 мг, т. к. может быть замедлено выведение офлоксацина из организма.
Не требуется специальной коррекции дозы у пожилых людей, кроме случаев нарушения функции печени и почек, а также удлинения интервала QT.
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5 10 дней, за исключением неосложнённой гонореи, где рекомендуется однократный приём.
Общая продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Частота возникновения побочных реакций:
— нечасто (1/100 до <1/10);
— редко (1/1 000 до <1/100);
— очень редко (1/10 000 до <1/1 000);
— не известно (<1/10 000).
Инфекционные и паразитарные заболевания:
— нечасто: грибковые инфекции, формирование устойчивости.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
— очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
— частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
— редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке;
— очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
— редко: анорексия;
— частота неизвестна: гипогликемии у больных сахарным диабетом, принимающих сахароcнижающие препараты (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).
Нарушения психики:
— нечасто: ажитации, нарушение сна, бессонница;
— редко: психотические расстройства (например, галлюцинации), тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия;
— частота неизвестна: психотические расстройства и депрессии с тенденцией к аутоагрессивному поведению, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.
Нарушения со стороны нервной системы:
— нечасто: головокружение, головная боль;
— редко: сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, парасомния;
— очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации;
— частота неизвестна: тремор, дискинезия, агевзия (нарушение вкусового восприятия), обморок.
Нарушения со стороны органа зрения:
— нечасто: раздражение глаз;
— редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
— нечасто: головокружение;
— очень редко: шум в ушах, потеря слуха;
— частота неизвестна: снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца:
— редко: тахикардия;
— частота неизвестна: желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (сообщается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT ЭКГ.
Нарушения со стороны сосудов:
— редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
— нечасто: кашель, назофарингит;
— редко: одышка, бронхоспазм;
— частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
— нечасто: расстройства, боль в животе, диарея, тошнота, рвота;
— редко: энтероколит, в том числе геморрагический;
— очень редко: псевдомембранозный колит;
— частота неизвестна: диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
— редко: повышение печеночных ферментов (АЛТ, AСT, ЛДГ, гамма-GT и/или щелочной фосфатазы), билирубина;
— очень редко: желтуха холестатическая;
— частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
— нечасто: зуд, сыпь;
— редко: крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания;
— очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственно обусловленная сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи;
— частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
— редко: тендинит;
— очень редко: артралгии, миалгии, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), который может возникнуть в течение 48 часов от начала лечения и может быть двусторонним;
— частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, разрывы мышц;
— частота неизвестна: разрыв связок, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
— редко: увеличение креатинина сыворотки;
— очень редко: острая почечная недостаточность;
— частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.
Врожденные, наследственные и генетические нарушения:
— частота неизвестна: приступы порфирии у пациентов с порфирией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, повышение температуры тела, боль (в том числе боль в спине, груди и конечности).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмики класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики.
Антациды, сукральфат, катионы металлов
Антациды, содержащие магний, алюминия сукральфат, цинк или железо уменьшают всасывание офлоксацина. Таким образом, офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов.
Антикоагулянты
Продление времени кровотечения было отмечено во время одновременного применения офлоксацина и антикоагулянтов.
Теофиллин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие порог судорожной активности
Возможно суммирование эффекта снижения порога судорожной активности при одновременном приеме с фторхинолонами. Офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать сывороточные концентрации теофиллина и повышать риск проявления токсических эффектов теофиллина. Следует контролировать сывороточные концентрации теофиллина при одновременном приеме.
Гипогликемические средства (инсулин, глибенкламид, глибурид и др.)
Офлоксацин может вызывать гипогликемию или гипергликемию у пациентов, получающих гипогликемические средства. Рекомендуется контроль уровня глюкозы при одновременном применении. Офлоксацин может вызывать некоторое повышение сывороточной концентрации глибенкламида при одновременном назначении; следует мониторировать состояние пациентов, принимающих данную комбинацию.
Лекарственные средства, подвергающиеся тубулярной секреции
При использовании высоких доз хинолонов одновременно с применением препаратов, подвергающихся почечной канальцевой секреции, может возникнуть нарушение их экскреции и увеличение уровня в сыворотке крови (например, пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат).
Взаимодействие с лабораторными тестами
Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложноположительные результаты при лечении офлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении офлоксацина с антагонистами витамина К, необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным усилением действия производных кумарина.

C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, удлинении интервала QT, органических поражениях центральной нервной системы.
Офлоксацин не является лекарственным средством первого выбора для пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplasma, инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком.
Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы для фторхинолонов уже после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях прием офлоксацина следует прекратить и начать противошоковые мероприятия.
Clostridium — ассоциированные заболевания
Диареи, особенно тяжелые, стойкие и/или кровавые во время или после лечения офлоксацином могут быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Соответствующая терапия должна быть начата незамедлительно.
Продукты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам
В случае судорожных припадков лечение офлоксацином должно быть прекращено.
Кардиологические нарушения
В очень редких случаях удлинение интервала QT было зарегистрировано у пациентов, принимающих фторхинолоны. Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:
• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• одновременное применение с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические, класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
• нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемии, гипомагниемия);
• пожилые пациенты;
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Фотосенсибилизация
Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий) в течение всего времени лечения и 48 часов после его окончания.
Пациенты с историей психотических расстройств
Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях пациенты высказывали мысли о самоубийстве или демонстрировали аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, иногда после одной дозы. В случае если у пациента развиваются подобные реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей психотического расстройства или у пациентов с психиатрическими заболеваниями.
Пациенты с нарушениями функции печени
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или дефанс передней брюшной стенки.
Пациенты, получающие антагонисты витамина К
В связи с возможным увеличением риска кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с антагонистами витамина К, необходимо контролировать коагуляционные тесты.
Миастения
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей миастении.
Периферическая нейропатия
Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если пациент испытывает симптомы нейропатии, офлоксацин должен быть отменён во избежание развития необратимых состояний.
Гипогликемия
У больных сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином, использование фторхинолонов может стать причиной гипогликемии. У больных сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции на фоне приёма хинолонов, включая офлоксацин.
Пациенты с редкими наследственными нарушениями
Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарственное средство.
Риск развития вторичных инфекций
Назначение антибиотиков, в особенности на протяжении длительного времени, может приводить к формированию антибиотико-резистентных штаммов. Состояние пациента необходимо оценивать с определенной периодичностью и при развитии вторичной инфекции принять соответствующие меры.
Тендопатии и разрыв сухожилий
Применение фторхинолонов сопряжено с повышенным риском тенденитов и разрывом сухожилий. Факторами повышающими риск развития тендопатий является возраст старше 60 лет, одновременный прием кортикостероидных средств, а также состояния после трансплантации (почек, сердца, легких). Из других факторов риска отмечается также высокая физическая активность, почечная недостаточность, наличие таких сопутствующих заболеваний, как ревматоидный артрит. Фторхинолоны должны быть отменены, если пациенты испытывают боль, имеются признаки воспаления сухожилий. Необходимо проконсультировать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема фторхинолонов, обеспечения покоя в пораженной зоне и незамедлительного обращения к лечащему врачу при возникновении таких начальных симптомов, как боль, отечность, воспаление.
Нарушение зрения
В случае возникновения нарушений зрения или любых неприятных ощущений в глазах следует незамедлительно обратиться к врачу-специалисту.

Лекарственное средство противопоказано к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Поскольку сообщалось о случаях развития сонливости, нарушения навыков, головокружения и зрительных нарушениях, пациентам следует предварительно определить, насколько прием офлоксацина влияет на их индивидуальные психомоторные функции до начала работы с механизмами или вождением. Эффект подавления психомоторных функций усиливается алкоголем.

Наиболее важными признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбента и сульфата натрия, если возможно, в течение первых 30 минут. Для защиты слизистой оболочки желудка, рекомендуются антациды.
Выведение офлоксацина может быть ускорено форсированным диурезом.
Мониторинг ЭКГ следует проводить, потому что возрастает риск удлинения интервала QT.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона вместе с листком-вкладышем (№10х1, №10х2, №10х3, №10х4).

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Дата последнего изменения: 16.07.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

На
1 мл:

Действующее вещество:

Офлоксацин                                     —
2,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия
хлорид                                 — 9,0 мг

Вода
для инъекций                          — до 1 мл

Теоретическая
осмолярность          — 313 мОсм/л

Прозрачный,
от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Максимальная
сывороточная концентрация при 30‑минутной внутривенной инфузии препарата
Офлоксацин достигается в конце инфузии.

Концентрации
офлоксацина в сыворотке после 30‑минутной внутривенной инфузии препарата

При
курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не увеличивается
(коэффициент накопления при введении дважды вдень составляет 1,5).

Объем
распределения составляет 120 л. Препарат Офлоксацин проникает во многие
органы и ткани, включая, легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие
ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого
таза, почки, предстательную железу, уретру. Связывание с белками плазмы составляет
25%. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным
образом, почками (80–90% дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два
основных метаболита: N‑десметилофлоксацин и офлоксацин N‑оксид.
Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период
полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов,
снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит
линейно. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают
его концентрацию в сыворотке крови в 5–100 раз.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У
пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная
сывороточная концентрация не изменяется.

Почечная недостаточность

При
почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный
клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Офлоксацин
является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия
из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным
механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование
бактериальной ДНК‑гиразы. ДНК‑гираза необходима для репликации,
транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование
приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого
к гибели микробной клетки.

Высокоактивен
в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Фторхинолоны
обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным
постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей
концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются
прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.

Чувствительные микроорганизмы

Непостоянно
чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной
резистентности): Citrobacter freundii,
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus
epidermidis; Campylobacter jejuni,
Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Резистентные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii,
Bacteroides spp., Clostridium difficile; Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus
(метициллин-резистентные штаммы), Nocardia
spp.

Резистентность

Резистентность
к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов,
кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК‑гиразу и
топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм
влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм,
характерный для Pseudomonas aeruginosa)
и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из
микробной клетки), могут так же влиять на чувствительность микроорганизмов к
офлоксацину.

Пограничные значения МПК

Пограничные
значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по
определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST)

Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину
микроорганизмами:

—       
пиелонефрит и
осложненные инфекции мочевыводящих путей;

—       
простатит,
эпидидимит, орхит;

—       
инфекции органов
малого тазами составе комбинированной терапии);

—       
сепсис (причиной
которого являются вышеперечисленные инфекции мочеполовой системы).

Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может
применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

—       
инфекции кожи и
мягких тканей;

—       
инфекции костей
и суставов;

—       
цистит,
неосложненные инфекции мочевых путей;

—       
острый синусит;

—       
обострение
хронического бронхита, внебольничная пневмония;

—       
профилактика
инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов
со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).

При
применении препарата Офлоксацин следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также
чувствительности патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

—       
Повышенная
чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам
препарата Офлоксацин;

—       
эпилепсия;

—       
псевдопаралитическая
миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые
указания»);

—       
поражения
сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

—       
детский и подростковый
возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон
роста костей у ребенка);

—       
беременность
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);

—       
период лактации
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у
ребенка).

С осторожностью

—       
У пациентов,
предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями
центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов
головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические
поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно
получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга,
такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты,
теофиллин);

—       
у пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
(повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

—       
у пациентов с
нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а
также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»));

—       
у пациентов с
печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени);

—       
у пациентов с
порфирией (риск обострения порфирии);

—       
у пациентов с
известными факторами риска удлинения интервала QT:

·        
у пациентов
пожилого возраста, при нескорректированных электролитных нарушениях
(гипокалиемия, гипомагниемия);

·        
при синдроме
врожденного удлинения интервала QT;

·        
при заболеваниях
сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

·        
при
одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT
(антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

—       
у пациентов с
сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например,
глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

—       
у пациентов с
тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые
неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных
нежелательных реакций при применении офлоксацина);

—       
у пациентов с
психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;

—       
при
одновременном приеме препаратов, способных снижать артериальное давление,
лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов (повышенный риск развития гипотонии).

Офлоксацин
противопоказан для применения при беременности.

Так
как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для
ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В
случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание
на это время следует прекратить.

Доза
офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего
состояния пациента и функции почек.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс
креатинина более 50 мл/мин)

При
лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами,
рекомендуемая доза препарата Офлоксацин составляет 200 мг 2 раза в
сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет
400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной
массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Возраст
пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении
препарата Офлоксацин у пациентов пожилого возраста особое внимание следует
уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться
соответствующая коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушениями функции печени

При
нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина
400 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

При
нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования препарата
Офлоксацин в зависимости от клиренса креатинина:

* В
соответствии с показаниями.

** Рекомендуется
мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми
нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.

В
случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно
рассчитать по концентрации креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для
взрослых:

Для мужчин

или

Для женщин

Введение препарата

Раствор
офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения.
Внутривенная инфузия препарата Офлоксацин проводится один или два раза в сутки.
Продолжительность инфузий должна быть не менее 30 минут для каждой дозы
раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится
одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать
артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из
группы барбитуратов.

Суточная
доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом
случае предпочтительно введение препарата Офлоксацин утром.

Суточная
доза более 400 мг должна делиться на две части и вводится с 12‑часовыми
интервалами.

Введение
препарата Офлоксацин после вскрытия флакона должно проводиться немедленно.

Через
несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином
в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата
Офлоксацин внутрь в тех же дозах.

Продолжительность лечения

Продолжительность
лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными
препаратами, лечение препаратом Офлоксацин должно продолжаться в течение
минимум 48–72 часов после нормализации температуры тела или при наличии
подтверждения эрадикации возбудителя.

Представленная
ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и
данных широкого пострегистрационного опыта применения офлоксацина. Указанные
ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями
частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко
(≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные
сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту
встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение
сердцебиения;

Редко: тахикардия;

Частота неизвестна:
удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у
пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: флебиты;

Редко: повышение
артериального давления, снижение артериального давления.

Во
время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления,
сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях
является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного
снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию
препарата.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

Частота неизвестна:
агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение,
головная боль;

Редко: сонливость,
парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство
восприятия запаха);

Очень редко:
периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная
нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие
нарушения мышечной координации;

Частота неизвестна:
агевзия, повышение внутричерепного давления.

Нарушения психики

Нечасто: ажитация,
нарушения сна, бессонница;

Редко: психотические
реакции (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания,
ночные кошмары, депрессия;

Частота неизвестна:
психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях,
вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения внимания, дезориентация,
нарушение памяти, делирий.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: раздражение
слизистой оболочки глаза, конъюнктивит;

Редко: нарушения
зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия);

Частота неизвестна:
увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго;

Очень редко:
нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Нечасто: кашель,
назофарингит;

Редко: одышка,
бронхоспазм;

Частота неизвестна:
аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто: боли в животе,
диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита;

Редко: энтероколит
(иногда геморрагический);

Очень редко:
псевдомембранозный колит;

Частота неизвестна:
диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение
активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ),
аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ),
гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или
концентраций билирубина в крови;

Очень редко:
холестатическая желтуха;

Частота неизвестна:
гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина
(преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях
тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность,
иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны почек мочевыводящих путей

Редко: повышение
концентраций креатинина в сыворотке крови;

Очень редко:
острая почечная недостаточность;

Частота неизвестна:
острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, сыпь;

Редко: крапивница,
гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам;

Очень редко:
многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции
фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в
исключительных случаях может приводить к кожным некрозам;

Частота неизвестна:
синдром Стивенса‑Джонсона, острый генерализованный экзантематозный
пустулез, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Редко: тендинит;

Очень редко:
артралгия; миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как и при
применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в
течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним);

Частота неизвестна:
рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов
с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв
мышц, разрыв связок, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: анорексия;

Частота неизвестна:
гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы,
особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих
пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые
инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические
реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;

Очень редко:
анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Частота неизвестна:
обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль и
покраснение в месте инфузии;

Частота неизвестна:
астения, повышение температуры тела, боль в спине, груди, конечностях.

С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, способными снижать порог судорожной
активности головного мозга

В
клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических
взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение
порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении
хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожный активности головного мозга
(теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные
препараты).

С препаратами, способными удлинять интервал QT

Офлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов,
получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические
препараты IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды,
нейролептики).

С антагонистами витамина K

Увеличение
значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения
и/или развитие кровотечений (в том числе тяжелых) отмечались у пациентов при
одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина K (например,
варфарина). При одновременном применении антагонистов витамина K необходим
контроль свертывающей системы крови.

С глибенкламидом

Препарат
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации
глибенкламида при одновременном применении. При одновременном применении
офлоксацина и глибенкламида рекомендуется тщательно контролировать состояние
пациентов и концентрацию глюкозы в крови.

С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и
инсулином

Препарат
Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.

С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом

При
применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем
почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид,
метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных
концентраций (особенно в случае применения высоких доз).

С препаратами, способными снижать артериальное давление,
лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов

При
одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение
артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный
мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

С глюкокортикостероидами

При
одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва
сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

При
назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития
кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Совместимость с другими лекарственными средствами и
инфузионными растворами

Раствор
гепарина нельзя смешивать с раствором офлоксацина (возможно образование
преципитатов).

Препарат
Офлоксацин раствор для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида,
раствором Рингера, 5% раствором декстрозы.

Симптомы передозировки

Наиболее
важными симптомами передозировки препарата Офлоксацин являются симптомы со
стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение
сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны
желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек ЖКТ).

Лечение при передозировке

Необходимо
проводить мониторинг ЭКГ, гак как возможно удлинение интервала QT. Фракции
офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа.

Специфического
антидота не существует.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные
необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

Применение
фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудоспособности
и развитием необратимых серьезных побочных реакций со сторону различных систем
организма, которые могут развиться одновременно одного и того же пациента.

Побочные
реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий,
артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со
стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные
боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиваться в период от
нескольких часов до нескольких недель после начала терапий офлоксацином.
Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без
наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или
симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить
применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе,
офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных
реакций.

Почечная недостаточность

В
связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с
почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата Офлоксацин (см.
разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»).

Профилактика фотосенсибилизации

В
период лечения препаратом Офлоксацин, в связи с риском возникновения
фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и
ультрафиолетовых лучей.

Вторичная инфекция

Как
и при применении другие противомикробных препаратов, при применении препарата
Офлоксацин, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции,
связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения
которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время
терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее
лечению.

Периферическая нейропатия

У
пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии
сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало.
Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно
быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых
состояний (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты
должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о
появлении любых симптомов нейропатии.

Фторхинолоны
не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую
нейропатию.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты
с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть
предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у
таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата
Офлоксацин (см. раздел «С осторожностью»).

Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile

Появление
диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во
время или после лечения препаратом Офлоксацин может быть проявлением
псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного
колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и
незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая
антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или
метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации
противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как
и другие хинолоны, препарат Офлоксацин должен с осторожностью применяться у
пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в
анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог
судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные
нестероидные противовоспалительные препараты)) (см. раздел «С осторожностью»).
При развитии судорог лечение препаратом Офлоксацин следует прекратить.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит,
редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к
разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у
пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот нежелательный
эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и быть
билатеральным. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию
тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может
повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у
пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому
рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов у данной
категорий пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу
следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует
рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или
разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие
тендинита или разрыв сухожилий следует немедленно прекратить лечение препаратом
Офлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например,
обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и
«Побочное действие»).

Удлинение интервала QT

Необходима
определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у
пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

—       
пожилой возраст;

—       
нескорректированный
дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

—       
врожденное
удлинение интервала QT;

—       
заболевания
сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия);

—       
одновременный
прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и
III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Псевдопаралитическая миастения, (myasthenia gravis)

Фторхинолоны,
включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической
миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные
реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение
искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с
применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Применение препарата Офлоксацин у пациента с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное
действие»).

Тяжелые кожные реакции

При
приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов
следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений
слизистых оболочек, необходимо немедленно обратиться к врачу, прежде чем
продолжать лечение офлоксацином.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

При
применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и
аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые
могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует
прекратить применение препарата Офлоксацин и начать проведение соответствующего
лечения.

Нарушения психики

Психотические
реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов,
принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, которые могут появиться даже
после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны
центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно
отменить офлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях
рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если возможно. Офлоксацин следует назначать с осторожностью
пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе (см. раздел «С
осторожностью»)).

Нарушения функции печени

Препарат
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции
печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С
осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития
фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности
(включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать
прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки
заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд,
боль в животе.

Дисгликемия (гипо‑ и гипергликемия)

Как
и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось
изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо‑ и гипергликемию. На
фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого
возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию
пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами
сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов
возрастает риск развитии гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность
сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность,
ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина,
дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо
немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В
этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения офлоксацином у
пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина K

Вследствие
возможного увеличения значений протромбинового времени/международного
нормализованной отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих
одновременно препарат Офлоксацин и антагонисты витамина K (например,
варфарин), рекомендуется тщательный, мониторинг показателей свертываемости
крови.

Риск развития резистентности

Распространенность
приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для
отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности;
следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и
определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или
отсутствии ответа на лечение.

Инфекции, вызванные Escherichia coli

Резистентность
к фторхинолонам Escherichia coli
— наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей —
варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во
внимание локальную резистентность Escherichia
coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

В
связи с увеличением резистентности Neisseria
gonorrhoeae, препарат Офлоксацин не следует применять в качестве
эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей.
Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того,
чтобы обеспечить целенаправленную терапию.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется
высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк
будет устойчив к фторхинолонам, включай офлоксацин. Поэтому препарат Офлоксацин
не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций,
вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если
лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к
офлоксацину.

Инфекции костей и суставов

При
инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного
применения препарата Офлоксацин с другими антибактериальными препаратами.

Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

Офлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium
tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при
бактериологической диагностике туберкулеза.

При
определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения препаратом Офлоксацин
возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в
подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.

Прочее

В
период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Некоторые
побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и нарушение
зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в
связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей
особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами).

Раствор
для инфузий 2 мг/мл.

По
100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым
евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.

По
1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в
пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению.

От
1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с
равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного
(для стационаров).

В
защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2 года.

Не
применять по истечении срока годности.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Каждая таблетка содержит активное вещество: офлоксацин — 200 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): крахмал картофельный — 2,100 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 93,850 мг, магния стеарат — 3,000 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,410 мг, кроскармеллоза натрия — 1,640 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 3,684 мг, макрогол — 1,228 мг, титана диоксид — 2,088 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, допустима незначительная шероховатость поверхности. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противомикробное средство, фторхинолон
АТХ J01MA01 Офлоксацин

Фармакодинамика
Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Branhamella catarrhalis, Brucella spp., Clostridium perfringens, Escherichia coli, Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae and parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Plesiomonas, Legionella, Shigella spp., Proteus spp., включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (indol +, indol -), Moraxella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Helicobacter pylori, Mycoplasma spp., Vibrio spp., Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative.
Умеренно чувствительны к офлоксацину Acinetobacter spp., Ureaplasma urealyticum, Bacteroides fragilis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Chlamidia psittaci, анаэробные грамположительные кокки, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp., Streptococcus spp. (особенно бета-гемолитический).
К офлоксоцину нечувствительны Acinetobacter braumanmii, Clostridium difficile, Enterococci, Listeria monocytogenes, Staphylococci methi-R, Nocardia spp.
Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность — свыше 96%, связь с белками плазмы — 25%. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при пероральном приеме — 1 -2 ч. Максимальная концентрация (Сmах) после приема в дозе 100, 200, 300 и 600 мг составляет 1, 3, 4 и 6.9 мг/л соответственно и зависит от дозы: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2.5 и 5 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Объем распределения — 100 л. Распределение: клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожа, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательная система, моча, слюна, желчь, секрет предстательной железы; хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость (14-60%). Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Период полувыведения (Т1/2) — 4.5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками — 75-90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.
После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
-инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции); -инфекции уха, горла, носа (за исключением случаев острого тонзиллита);
-инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей;
-инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (в т.ч. гонококковой природы);
-инфекции органов малого таза;
-инфекции костей и суставов;
-инфекции кожи и мягких тканей;
-профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

-Повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или компонентам препарата;
-эпилепсия;
-поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов в центральной нервной системы (ЦНС);
-поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
-возраст до 18 лет;
-беременность и период лактации.

У больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточностью, органическими поражениями ЦНС, с удлинением интервала QT.

Внутрь.
Доза офлоксацина и длительности лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего состояния больного и функции почек.
Средняя суточная доза для взрослых — от 200 мг до 600 мг. Продолжительность лечения-7- 10 дней.
Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. Дозы свыше 400 мг/сут следует разделить на 2 приема с равными промежутком времени. Таблетки следует принимать целиком, запивая их водой как до, так и во время еды. Необходимо избегать одновременного приема вместе с антацидами.
При тяжелых инфекциях или при лечении больных с избыточным весом суточная доза может быть увеличена до 800 мг.
При неосложненных инфекциях нижних отделов мочевыводящих путей препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 3-5 дней. При гонорее назначают 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек доза должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина:

У больных с печеночной недостаточностью не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу 400 мг.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.
Со стороны органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (АД),
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм; мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация, васкулит, анафилактический шок.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), буллезный геморрагический дерматит, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.
Прочие: дисбактериоз кишечника, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.
В случае передозировки рекомендуется провести промывание желудка и симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует.

Антациды, содержащие алюминия гидроксид (включая сукральфат) и магния гидроксид, фосфат алюминия, цинк, железо снижают всасывание офлоксацина. При приеме антацидов и офлоксацина между их приемом следует соблюдать приблизительно двухчасовой интервал.
При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации глибенкламида при одновременном использовании.
В случае использования высоких доз офлоксацина и других лекарственных средств, выводящихся с помощью почечной тубулярной секреции, таких как пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат, возможно повышение концентрации офлоксацина в сыворотке крови.
Заметное понижение порога судорожной активности может наблюдаться при назначении фторхинолонов в сочетании с теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а так же другими препаратами, понижающими порог судорожной активности.
При -назначении совместно с нестероидными, противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.
При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.
При совместном назначении с препаратами удлиняющими интервал QT (IA и III классы антиаритмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды) повышается риск удлинения интервал QT.
При назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина. В связи с риском возникновения фотосенсибилизации, следует избегать воздействия солнечного света и ультрафиолетовых лучей. Появление диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во время или после лечения офлоксацином может быть проявлением псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и соответствующая специфическая антибактериальная терапия должна быть назначена безотлагательно. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться больным, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением центральной нервной системы в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).
Тендинит, возникающий очень редко, может иногда приводить к разрыву сухожилий, преимущественно ахиллова сухожилия, особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилия), рекомендуется немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и обеспечить консультацию ортопеда.
Необходима определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:
-пожилой возраст;
-некорректируемый дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия); -врожденное удлинение интервала QT;
-заболевания сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);
-одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (IA и III классы антиартмических препаратов, трициклические антидепрессанты, макролиды).
Офлоксацин может приводить к ухудшению течения миастении. Возможно учащение приступов порфирии. Во время лечения офлоксацином возможно появление ложно­положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.
Офлоксацин препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза. Также в период лечения не рекомендуется употреблять этанол. Офлоксацин не является препаратом выбора при пневмонии, вызванной пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.Один контейнер или 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N002657/01

Дата регистрации

2009-02-09

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель