Офлоксацин инструкция по применению уколы внутримышечно цена инструкция

Контакты для обращений

СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)

СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 Тел.: (3522) 48-16-89; Факс: (3522) 48-19-77

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

1 мл раствора для инфузий содержит:

Активный компонент — офлоксацин — 2,0 мг;

вспомогательные вещества — натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Антибактериальные средства, производные хинолона. Фторхинолоны.

КОД ATX: J01MA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов. Действует на фермент ДНК-гиразу, обеспечивающий сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК ведет к гибели микроорганизмов).

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих (β-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий, в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (влючая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae и viridans, Serratia marcescenes, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Неактивен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Распределение

После разовой инфузии 200 мг офлоксацина в течение 60 мин Сmах составляет 2,7 мкг/мл, через 12 ч после введения концентрация офлоксацина составляет 0,3 мкг/мл.

Равновесные концентрации достигаются после 4 инфузий. При в/в введении офлоксацина в дозе 200 мг каждые 12 ч в течение 7 дней средние максимальные и минимальные равновесные концентрации составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл соответственно. Офлоксацин широко проникает во многие ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу и кожу.

Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%.

Метаболизм и выведение

Офлоксацин частично (5%) биотрансформируется в печени. Т1/2 — 6-7 ч. До 80% дозы выводится почками в неизмененном виде, небольшая часть — с калом.

При гемодиализе удаляется 10-30% препарата. У пациентов с нарушениями функции почек (КК 50 мл/мин и менее) Т1/2 офлоксацина увеличивается.

Офлоксацин является синтетическим 4-фторхинолоновым антибактериальным средством с бактерицидной активности против широкого спектра грам-отрицательных и грам-положительных микроорганизмов. Он показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические инфекции.

Инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические инфекции нижних мочевых путей; острые и хронические инфекции верхних мочевых путей (пиелонефрит). Септицемия.

Инфекции кожи и мягких тканей.

Микробиологические результаты показывают, что следующие патогены могут рассматриваться как чувствительные: Staphylococcus aureus (включая метициллин резистентные стафилококки), Staphylococcus epidermidis, Neisseria spp., Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательны и индол- положительные штаммы), Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia Enterocolitica, Campylobacter Jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella.

Переменная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium spp. и микоплазм.

Анаэробные бактерии (например, Fusobacterium spp.. Bacteroides spp., Eubacterium spp., Peptococci, Peptostreptococci) нормально устойчивы.

Офлоксацин не активен в отношении бледной трепонемы.

Способ применения и дозировка

Внутривенно, капельно.

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, типа и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина более 50 мл/мин).

При лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, рекомендуемая доза составляет 200 мг 2 раза в сутки или 400 мг 1 раз в сутки.

Обычно суточная доза составляет 400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг. Инфекции мочевыводящих путей — 200 мг в сутки.

Режим дозирования при нарушении функции почек.

При клиренсе креатинина 50-20 мл/мин рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг препарата (в соответствии с показаниями) 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин рекомендуемая разовая доза 100 мг 1 раз в сутки (каждые24 ч). Рекомендуется мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.

Режим дозирования при нарушении функции печени.

При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Возраст пациента не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении препарата у пациентов пожилого возраста особое внимание следует уделять функции почек пациента, так как в случае ее снижения может потребоваться соответствующая коррекция режима дозирования. Необходимо учитывать риск удлинения интервала QT при наличии сопутствующей патологии сердца.

Введение препарата.

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно. В этом случае предпочтительно введение препарата утром. Суточная доза препарата более 400 мг должна делиться на две части и вводиться с 12-часовыми интервалами.

Совместимость раствора офлоксацина с инфузионными растворами см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Продолжительность лечения.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение офлоксацином должно продолжаться в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.

Через несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в тех же дозах. В большинстве случаев для лечения, острых инфекций достаточно 7-10 дневной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ У ДЕТЕЙ

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета.

У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае – 7,5 мг/кг массы тела, максимальная — 15 мг/кг.

Очень частые: >10 %

Частые: >1 %

Не частые: >0,1 % и <1 %

Редкие: >0,01 % и <0,1 %

Очень редкие: <0,01 %

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Частые: флебиты.

Нечастые: артериальная гипотония.

Редкие: тахикардия.

Возможны случаи желудочковой аритмии, аритмии типа пируэт («torsades de pointes») (по сообщениям — у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT или выявленным по данным ЭКГ).

Во время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления, сопровождающееся развитием синусовой тахикардии, которое в очень редких случаях является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редкие:анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны нервной системы

Нечастые: головокружение, головная боль.

Редкие: сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).

Очень редкие: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорномоторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации.

Неизвестная частота: повышение внутричерепного давления.

Со стороны органа зрения

Нечастые: раздражение слизистой оболочки глаза.

Редкие: нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечастые: вертиго.

Очень редкие: нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечастые: кашель, назофарингит.

Редкие: одышка, бронхоспазм.

Очень редкие (отдельные случаи): аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Со стороны пищеварительной системы

Нечастые: боли в животе, диарея, тошнота рвота.

Редкие: энтероколит (в отдельных случаях геморрагический).

Неизвестная частота: запор, метеоризм.

Очень редкие: псевдомембранозный колит.

Со стороны мочевыделительной системы

Редкие: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Очень редкие: острая почечная недостаточность, в отдельных случаях острый интерстициальный нефрит.

Неизвестная частота: повышение концентрации мочевины в крови.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечастые: зуд, сыпь.

Редкие: крапивница, гипергидроз, пустулезная сыпь.

Очень редкие: мультиформная эксудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакция фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам.

Отдельные случаи: синдром Стивенса–Джонсона.

Неизвестная частота: точечные кровоизлияния, буллезный геморрагический дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Редкие: тендинит.

Очень редкие: артралгия, миалгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия) (как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в течение 48 ч после начала лечения и может быть двухсторонним).

Отдельные случаи: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Со стороны обмена веществ

Редкие: анорексия.

Очень редкие: гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими средствами, приступы порфирии у пациентов с порфирией. Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечастые: грибковые инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

Неизвестная частота: дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Частые: боль и покраснение в месте инфузии.

Со стороны иммунной системы

Редкие: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек. Очень редкие: анафилактический шок, анафилоктоидный шок.

Отдельные случаи: аллергический пневмонит.

Неизвестная частота: аллергический нефрит, эозинофилия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Редкие: повышение активности «печеночных» ферментов и/или концентрации билирубина в крови.

Очень редкие: холестатическая желтуха, в отдельных случаях гепатит.

Со стороны психики

Нечастые: ажитация, нарушение сна, бессонница.

Редкие: психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия.

Отдельные случаи: психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей и попыток.

– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

– эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

– снижение порога судорожной готовности (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

– возраст до 18 лет (до завершения роста костей скелета);

– беременность;

– лактация;

– повышенная чувствительность к препарату.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой Pneumococci или Mycoplama. Не показан при лечении острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком.

В случае развития анафилактической или анафилактоидной реакции на фоне приема препарата, а также при последующем развитии шоковых состояний, лечение офлоксацином необходимо немедленно прекратить и назначить соответствующую терапию.

При подозрении на псевдомембранозный колит, вызванном Clostridium difficile, необходима отмена препарата. При подтвержденном колоноскопически и/или гистологически псевдомембранозном колите, показано пероральное назначение ванкомицина, тейкопланина или метронидазола. При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, предрасположенным к развитию судорог (с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения в анамнезе, органическими поражениями ЦНС, травмами головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов, принимавших фторхинолоны, в очень редких случаях наблюдалось увеличение продолжительности интервала QT. У перечисленных ниже групп пациентов с известными факторами риска увеличения продолжительности интервала QT, применение фторхинолонов, включая офлоксацин, должно проводиться с осторожностью (под контролем продолжительности интервала QT):

– пациенты пожилого возраста;

– пациенты с нескорректированными нарушениями электролитного состава крови, такими как гипокалиемия, гипомагниемия;

– синдром врожденного увеличения интервала QT;

– заболевания сердца (такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

– одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, терфенадин) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Не рекомендуется больше 2 месяцев, подвергаться воздействию солнечных лучей, излишне сильному солнечному свету, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий, ультрафиолетовые лампы).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени или почек. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности, повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы) (см. «Способ применения и дозы»). Рекомендуется незамедлительно прекратить лечение офлоксацином при проявлении таких симптомов, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или ощущение тяжести (боли) в абдоминальной области.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами, в связи с возможным увеличением эффекта непрямых антикоагулянтов, производных кумарина (например, варфарина) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При одновременном приеме препаратов, способных снижать артериальное давление, а также лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов повышается риск развития гипотонии.

Применение офлоксацина в течение длительного времени может привести к резистентности и развитию устойчивой микрофлоры. При возникновении вторичной инфекции необходимо проводить терапию, исходя из состояния пациента.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих сенсорные нарушения или симптомы сенсомоторной периферической нейропатии. Офлоксацин должен быть отменен при появлении симптомов нейропатии для предотвращения развития необратимых процессов.

Пациентам, получающим терапию в связи с сахарным диабетом, необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты со скрытым или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфат- дегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции при приеме хинолонов. Таким пациентам офлоксацин следует назначать с осторожностью.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Совместим со следующими инфузионными растворами:

изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором глюкозы, 5% раствором декстрозы.

Не совместим с гепарином (риск преципитации).

При одновременном применении с теофиллином, фенбуфеном или другими НПВП, возможно значительное снижение порога судорожной готовности головного мозга. В случае развития эпилептических приступов лечение должно быть прекращено. Циметидин, фуросемид, метотрексат, пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую почечную секрецию — повышают концентрацию офлоксацина в плазме и нарушают процесс выведения при одновременном применении с высокими дозами офлоксацина.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме, что увеличивает риск развития гипогликемии, в этом случае рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови (коагуляционные тесты), в связи с возможным увеличением эффекта непрямых антикоагулянтов, производных кумарина (например, варфарина).

При одновременном назначении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Одновременное назначение офлоксацина с препаратами, продлевающими интервал QT, требует осторожности, так как увеличивается риск развития аритмии, двунаправленной желудочковой тахикардии, (см. «Особые указания»), К этой группе препаратов относятся: антиаритмические средства класса IA (в том числе хинидин, прокаинамид) и класса III (в т. ч. амиодарон, соталол и цисаприд), макролидные антибиотики, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты, нейролептики.

При одновременном применении с препаратами, способными снижать артериальное давление, лекарственными средствами для неингаляционной общей анастезии из группы барбитуратов возможно резкое и значительное снижение артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

При определении в моче опиатов и порфиринов (природные и синтетические тетрапиррольные соединения) во время лечения офлоксацином возможен ложноположительный результат. В этом случае необходимо для подтверждения наличия опиатов или порфиринов применять более специфические методы.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Беременность и лактация

Офлоксацин противопоказан при беременности.

Офлоксацин экскретируется в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание во время лечения офлоксацином следует прекратить.

Влияние на способность управления машинами и механизмами

Некоторые побочные реакции, такие как сонливость, головокружение и нарушение зрения при приеме офлоксацина, могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в связи с этим повысить риск в ситуациях, когда наличие этих способностей особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами). В каждом конкретном случае решение о возможности управления автомобилем должно приниматься индивидуально, а в случае возникновения указанных побочных эффектов управление автомобилем и другими механизмами противопоказаны.

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

По 50 мл или 100 мл в полиэтиленовые бутылки, укупоренные пластиковыми евроколпачками.

По 50 мл или 100 мл или 200 мл в стеклянные бутылки, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми.

Бутылку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Допускается для поставки в стационары упаковка 20, 40 стеклянных бутылок, или 28 полиэтиленовых бутылок «Bottlepack» вместе с 1-2 инструкциями по медицинскому применению помещать в ящики картонные.

ИНФОРМАЦИЯ О ПРОИЗВОДИТЕЛЕ:

ООО «НИКА ФАРМАЦЕВТИКА», Республика Беларусь, 222603, Минская область, Несвижский район, пос. Альба, ул. Заводская, 1, пом. 33

тел.+37 (517) 296 65 73, факс +37 (517) 296 65 39

e-mail:

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микро­организмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Чувствительные микроорганизмы: Aeromonas hydrophila, Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Citrobacter freundii, Clostridium perfringens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter coli, Helicobacter jejuni, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Mycoplasma hominis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella enteric, Serratia marcescens, Shigella spp., Staphylococcus spp.(коагулазонегативные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Yersinia enterocolitica.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в живо­те, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, холестати- ческая желтуха, гепатит, снижение аппетита, псевдомембранозный колит, энтероколит (в отдельных случаях геморрагический), запор, анорексия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуве­ренность движений, нарушение равновесия, сонливость, тремор, судороги, онемение и па­рестезии конечностей, «кошмарные» сновидения, бессонница, психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, вплоть до суицидальных мыслей или попыток, тревожность, состояние возбуждения, фобии, спутанность сознания, галлюцинации, перифе­рическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, вертиго, повышение внутричерепного давления, нарушение цветовосприятия, диплопия, наруше­ние вкуса, обоняния, потеря слуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгия, артралгия, разрыв су­хожилий, рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «приливы» крови к коже лица, артериальная гипотензия, коллапс (при резком снижении артериального давления введение пре­кращают), тахикардия, аритмия (фактор риска — гипокалиемия, заболевания и прием пре­паратов, способствующих удлинению интервала QT).

Аллергические реакции: кожная сыпь, пустулезная сыпь, зуд, крапивница, пурпура, аллер­гический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона) и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фото­сенсибилизация, васкулит, буллезный геморрагический дерматит, анафилактический шок, кашель, назофарингит, одышка.

Одновременное применение офлоксацина и барбитуратов может вести к резкому сниже­нию артериального давления, поэтому при одновременном применении барбитуратов, на­пример, в качестве средств для анестезии и офлоксацина, следует мониторировать функ­цию сердечно-сосудистой системы.

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует умень­шать дозу теофиллина).

Одновременное применение с теофиллином, фенбуфеном, другими нестероидными про­тивовоспалительными препаратами может снижать порог судорожной активности. Офлоксацин практически не влияет на концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат снижают канальцевую секрецию офлок­сацина, что при одновременном применении ведет к повышению концентрации антибио­тика в сыворотке крови, повышая вероятность развития нежелательных лекарственных реакций.

Одновременное применение с антагонистами витамина К ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациен­тов, получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические препа­раты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, терфенадин) (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

При одновременном применении с глибенкламидом может наблюдаться небольшое по­вышение концентрации глибенкламида и, как следствие, гипогликемия, что требует мони­торинга концентрации глюкозы крови.

При одновременном применении с другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и инсулином увеличивается риск развития гипогликемии, требуется более тща­тельный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.

При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыха­тельных путей, вызванных пневмококками.

Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультра­фиолетового излучения.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При наличии тяжелого заболевания печени требуется индивидуальный подбор дозы пре­парата в зависимости от степени нарушения функции печени.

При возникновении во время или после лечения офлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немед­ленная отмена препарата и пероральное назначение ванкомицина и метронидазола). Пре­параты, подавляющие перистальтику кишечника, противопоказаны.

Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрица­тельным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При определении в моче порфирина может получаться ложноположительный результат. Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и других) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антианаэробных антибиотиков, об­ладающих антианаэробной активностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к разви­тию судорог (больные с поражениями центральной нервной системы в анамнезе, больные, принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, а также другие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как теофиллин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

У пациентов, принимающих фторхинолоны, в очень редких случаях наблюдалось увели­чение продолжительности интервала QT. У перечисленных ниже групп пациентов с из­вестными факторами риска увеличения продолжительности интервала QT, применение фторхинолонов, включая офлоксацин, должно проводиться с осторожностью (под контро­лем продолжительности интервала QT):

— пациенты пожилого возраста;

— пациенты с нескорректированными нарушениями электролитного состава крови, такими как гипокалиемия, гипомагниемия;

— синдром врожденного удлинения интервала QT;

— заболевания сердца (такие как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикар- дия);

— одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, терфенадин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

У пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало. Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно быть пре­кращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых состояний.

Дата последнего изменения: 16.07.2019

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

На
1 мл:

Действующее вещество:

Офлоксацин                                     —
2,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия
хлорид                                 — 9,0 мг

Вода
для инъекций                          — до 1 мл

Теоретическая
осмолярность          — 313 мОсм/л

Прозрачный,
от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Максимальная
сывороточная концентрация при 30‑минутной внутривенной инфузии препарата
Офлоксацин достигается в конце инфузии.

Концентрации
офлоксацина в сыворотке после 30‑минутной внутривенной инфузии препарата

При
курсовом применении офлоксацина концентрация в сыворотке существенно не увеличивается
(коэффициент накопления при введении дважды вдень составляет 1,5).

Объем
распределения составляет 120 л. Препарат Офлоксацин проникает во многие
органы и ткани, включая, легочную ткань, ткани уха, горла, носа, кожу, мягкие
ткани, костную ткань, суставы, органы брюшной полости, желчь, органы малого
таза, почки, предстательную железу, уретру. Связывание с белками плазмы составляет
25%. Менее 5% офлоксацина подвергается биотрансформации. Выводится, главным
образом, почками (80–90% дозы — в неизмененном виде). В моче обнаруживаются два
основных метаболита: N‑десметилофлоксацин и офлоксацин N‑оксид.
Около 4% офлоксацина выводится с желчью в виде глюкуронидов. Период
полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов,
снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит
линейно. Концентрации офлоксацина в моче и в инфицированных мочевых путях превышают
его концентрацию в сыворотке крови в 5–100 раз.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

У
пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается, но максимальная
сывороточная концентрация не изменяется.

Почечная недостаточность

При
почечной недостаточности период полувыведения увеличивается; общий и почечный
клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Офлоксацин
является синтетическим антибактериальным препаратом широкого спектра действия
из группы фторхинолонов, обладающим бактерицидным действием. Основным
механизмом действия хинолонов является специфическое ингибирование
бактериальной ДНК‑гиразы. ДНК‑гираза необходима для репликации,
транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Ее ингибирование
приводит к раскручиванию и дестабилизации бактериальной ДНК и вследствие этого
к гибели микробной клетки.

Высокоактивен
в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Фторхинолоны
обладают бактерицидной активностью, зависимой от концентрации, и умеренным
постантибактериальным действием. Соотношение AUC и минимальной подавляющей
концентрации (МПК) или соотношение максимальной концентрации и МПК являются
прогнозирующим фактором для успешного клинического лечения.

Чувствительные микроорганизмы

Непостоянно
чувствительные микроорганизмы (возможно вследствие приобретенной
резистентности): Citrobacter freundii,
Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Staphylococcus spp. (коагулазонегативные штаммы), Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus
epidermidis; Campylobacter jejuni,
Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Резистентные микроорганизмы

Acinetobacter baumannii,
Bacteroides spp., Clostridium difficile; Enterococci (в том числе Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus
(метициллин-резистентные штаммы), Nocardia
spp.

Резистентность

Резистентность
к офлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов,
кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК‑гиразу и
топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм
влияния на проницаемость внешних структур микробной клетки (механизм,
характерный для Pseudomonas aeruginosa)
и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из
микробной клетки), могут так же влиять на чувствительность микроорганизмов к
офлоксацину.

Пограничные значения МПК

Пограничные
значения МПК (мг/л) офлоксацина, утвержденные Европейским комитетом по
определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST)

Лечение
инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к офлоксацину
микроорганизмами:

—       
пиелонефрит и
осложненные инфекции мочевыводящих путей;

—       
простатит,
эпидидимит, орхит;

—       
инфекции органов
малого тазами составе комбинированной терапии);

—       
сепсис (причиной
которого являются вышеперечисленные инфекции мочеполовой системы).

Для
лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний офлоксацин может
применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:

—       
инфекции кожи и
мягких тканей;

—       
инфекции костей
и суставов;

—       
цистит,
неосложненные инфекции мочевых путей;

—       
острый синусит;

—       
обострение
хронического бронхита, внебольничная пневмония;

—       
профилактика
инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами, у пациентов
со значительным снижением иммунного статуса (например, при нейтропении).

При
применении препарата Офлоксацин следует учитывать официальные национальные
рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также
чувствительности патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

—       
Повышенная
чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или вспомогательным веществам
препарата Офлоксацин;

—       
эпилепсия;

—       
псевдопаралитическая
миастения (myasthenia gravis) (см. разделы «Побочное действие», «Особые
указания»);

—       
поражения
сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;

—       
детский и подростковый
возраст до 18 лет (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон
роста костей у ребенка);

—       
беременность
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста у плода);

—       
период лактации
(нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых зон роста костей у
ребенка).

С осторожностью

—       
У пациентов,
предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с предшествующими поражениями
центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов
головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические
поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе; у пациентов, одновременно
получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга,
такие как фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты,
теофиллин);

—       
у пациентов с
латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
(повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами);

—       
у пациентов с
нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а
также коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»));

—       
у пациентов с
печеночной недостаточностью (контроль показателей функции печени);

—       
у пациентов с
порфирией (риск обострения порфирии);

—       
у пациентов с
известными факторами риска удлинения интервала QT:

·        
у пациентов
пожилого возраста, при нескорректированных электролитных нарушениях
(гипокалиемия, гипомагниемия);

·        
при синдроме
врожденного удлинения интервала QT;

·        
при заболеваниях
сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия);

·        
при
одновременном приеме лекарственных средств, способных удлинять интервал QT
(антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические
антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

—       
у пациентов с
сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например,
глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии);

—       
у пациентов с
тяжелыми нежелательными реакциями на другие хинолоны, такими как тяжелые
неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных
нежелательных реакций при применении офлоксацина);

—       
у пациентов с
психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе;

—       
при
одновременном приеме препаратов, способных снижать артериальное давление,
лекарственных средств для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов (повышенный риск развития гипотонии).

Офлоксацин
противопоказан для применения при беременности.

Так
как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для
ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В
случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание
на это время следует прекратить.

Доза
офлоксацина и длительность лечения зависят от тяжести и вида инфекции, общего
состояния пациента и функции почек.

Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (клиренс
креатинина более 50 мл/мин)

При
лечении инфекций, вызванных чувствительными к офлоксацину микроорганизмами,
рекомендуемая доза препарата Офлоксацин составляет 200 мг 2 раза в
сутки или 400 мг 1 раз в сутки. Обычно суточная доза составляет
400 мг. В случае лечения тяжелых инфекций или у больных с избыточной
массой тела суточная доза может быть увеличена до 600 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Возраст
пациентов не требует коррекции дозы офлоксацина. Однако при применении
препарата Офлоксацин у пациентов пожилого возраста особое внимание следует
уделять функции почек, так как в случае ее снижения может потребоваться
соответствующая коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушениями функции печени

При
нарушениях функции печени не рекомендуется превышать суточную дозу офлоксацина
400 мг.

Пациенты с нарушениями функции почек

При
нарушениях функции почек рекомендуется следующий режим дозирования препарата
Офлоксацин в зависимости от клиренса креатинина:

* В
соответствии с показаниями.

** Рекомендуется
мониторировать сывороточные концентрации офлоксацина у пациентов с тяжелыми
нарушениями функции почек или у пациентов, находящихся на диализе.

В
случаях, когда нет возможности определить клиренс креатинина (КК), его можно
рассчитать по концентрации креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для
взрослых:

Для мужчин

или

Для женщин

Введение препарата

Раствор
офлоксацина предназначен только для медленного инфузионного введения.
Внутривенная инфузия препарата Офлоксацин проводится один или два раза в сутки.
Продолжительность инфузий должна быть не менее 30 минут для каждой дозы
раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится
одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать
артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из
группы барбитуратов.

Суточная
доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом
случае предпочтительно введение препарата Офлоксацин утром.

Суточная
доза более 400 мг должна делиться на две части и вводится с 12‑часовыми
интервалами.

Введение
препарата Офлоксацин после вскрытия флакона должно проводиться немедленно.

Через
несколько дней после улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином
в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата
Офлоксацин внутрь в тех же дозах.

Продолжительность лечения

Продолжительность
лечения зависит от тяжести заболевания. Как любое лечение противомикробными
препаратами, лечение препаратом Офлоксацин должно продолжаться в течение
минимум 48–72 часов после нормализации температуры тела или при наличии
подтверждения эрадикации возбудителя.

Представленная
ниже информация основана на данных, полученных из клинических исследований и
данных широкого пострегистрационного опыта применения офлоксацина. Указанные
ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями
частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто
(≥1/100–<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко
(≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные
сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту
встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: ощущение
сердцебиения;

Редко: тахикардия;

Частота неизвестна:
удлинение интервала QT, желудочковая аритмия типа «пируэт» (особенно у
пациентов с факторами риска удлинения интервала QT).

Нарушения со стороны сосудов

Часто: флебиты;

Редко: повышение
артериального давления, снижение артериального давления.

Во
время инфузии офлоксацина возможно снижение артериального давления,
сопровождающееся развитием тахикардии, и которое в очень редких случаях
является сильно выраженным вплоть до развития коллапса. В случае значительного
снижения артериального давления следует немедленно прекратить инфузию
препарата.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко:
анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

Частота неизвестна:
агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто: головокружение,
головная боль;

Редко: сонливость,
парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство
восприятия запаха);

Очень редко:
периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная
нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие
нарушения мышечной координации;

Частота неизвестна:
агевзия, повышение внутричерепного давления.

Нарушения психики

Нечасто: ажитация,
нарушения сна, бессонница;

Редко: психотические
реакции (например, галлюцинации), тревога, нервозность, спутанность сознания,
ночные кошмары, депрессия;

Частота неизвестна:
психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях,
вплоть до суицидальных мыслей или попыток, нарушения внимания, дезориентация,
нарушение памяти, делирий.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: раздражение
слизистой оболочки глаза, конъюнктивит;

Редко: нарушения
зрения (диплопия, нарушение цветовосприятия);

Частота неизвестна:
увеит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто: вертиго;

Очень редко:
нарушения слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения

Нечасто: кашель,
назофарингит;

Редко: одышка,
бронхоспазм;

Частота неизвестна:
аллергический пневмонит, выраженная одышка.

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Нечасто: боли в животе,
диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита;

Редко: энтероколит
(иногда геморрагический);

Очень редко:
псевдомембранозный колит;

Частота неизвестна:
диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, стоматит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: повышение
активности «печеночных» ферментов, таких как аланинаминотрансфераза (АлАТ),
аспартатаминотрансфераза (АсАТ), лактатдегидрогеназа (ЛДГ),
гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) и/или щелочная фосфатаза (ЩФ) и/или
концентраций билирубина в крови;

Очень редко:
холестатическая желтуха;

Частота неизвестна:
гепатит, который может быть тяжелым; при применении офлоксацина
(преимущественно у пациентов с нарушениями функции печени) сообщалось о случаях
тяжелой печеночной недостаточности, включая острую печеночную недостаточность,
иногда с летальным исходом.

Нарушения со стороны почек мочевыводящих путей

Редко: повышение
концентраций креатинина в сыворотке крови;

Очень редко:
острая почечная недостаточность;

Частота неизвестна:
острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, сыпь;

Редко: крапивница,
гипергидроз, пустулезная сыпь, «приливы» крови к кожным покровам;

Очень редко:
многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции
фотосенсибилизации, лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, васкулит, который в
исключительных случаях может приводить к кожным некрозам;

Частота неизвестна:
синдром Стивенса‑Джонсона, острый генерализованный экзантематозный
пустулез, эксфолиативный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани

Редко: тендинит;

Очень редко:
артралгия; миалгия, разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия) (как и при
применении других фторхинолонов этот побочный эффект может развиваться в
течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним);

Частота неизвестна:
рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов
с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis), надрыв мышц, разрыв
мышц, разрыв связок, артрит.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: анорексия;

Частота неизвестна:
гипергликемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы,
особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих
пероральные гипогликемические препараты или инсулин.

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: грибковые
инфекции, резистентность патогенных микроорганизмов.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические
реакции, анафилактоидные реакции, ангионевротический отек;

Очень редко:
анафилактический шок, анафилактоидный шок.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения

Частота неизвестна:
обострение порфирии у пациентов с порфирией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: боль и
покраснение в месте инфузии;

Частота неизвестна:
астения, повышение температуры тела, боль в спине, груди, конечностях.

С теофиллином, фенбуфеном или другими нестероидными
противовоспалительными препаратами, способными снижать порог судорожной
активности головного мозга

В
клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических
взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение
порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении
хинолонов с препаратами, снижающими порог судорожный активности головного мозга
(теофиллин, фенбуфен и другие подобные нестероидные противовоспалительные
препараты).

С препаратами, способными удлинять интервал QT

Офлоксацин,
как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов,
получающих препараты, способные удлинять интервал QT (антиаритмические
препараты IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды,
нейролептики).

С антагонистами витамина K

Увеличение
значений протромбинового времени/международного нормализованного отношения
и/или развитие кровотечений (в том числе тяжелых) отмечались у пациентов при
одновременном применении офлоксацина и антагонистов витамина K (например,
варфарина). При одновременном применении антагонистов витамина K необходим
контроль свертывающей системы крови.

С глибенкламидом

Препарат
Офлоксацин может незначительно увеличивать сывороточные концентрации
глибенкламида при одновременном применении. При одновременном применении
офлоксацина и глибенкламида рекомендуется тщательно контролировать состояние
пациентов и концентрацию глюкозы в крови.

С другими гипогликемическими средствами для приема внутрь и
инсулином

Препарат
Офлоксацин увеличивает риск развития гипогликемии, требуется более тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.

С пробенецидом, циметидином, фуросемидом, метотрексатом

При
применении хинолонов вместе с препаратами, выводящимися из организма путем
почечной канальцевой секреции (такими как пробенецид, циметидин, фуросемид,
метотрексат), возможно взаимное замедление выведения и увеличение сывороточных
концентраций (особенно в случае применения высоких доз).

С препаратами, способными снижать артериальное давление,
лекарственными средствами для неингаляционной общей анестезии из группы
барбитуратов

При
одновременном применении с офлоксацином возможно резкое и значительное снижение
артериального давления, поэтому в этом случае требуется особенно тщательный
мониторинг показателей функционального состояния сердечно-сосудистой системы.

С глюкокортикостероидами

При
одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва
сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

С лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат)

При
назначении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы
карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск развития
кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Совместимость с другими лекарственными средствами и
инфузионными растворами

Раствор
гепарина нельзя смешивать с раствором офлоксацина (возможно образование
преципитатов).

Препарат
Офлоксацин раствор для инфузий совместим с 0,9% раствором натрия хлорида,
раствором Рингера, 5% раствором декстрозы.

Симптомы передозировки

Наиболее
важными симптомами передозировки препарата Офлоксацин являются симптомы со
стороны ЦНС (такие как головокружение, спутанность сознания, нарушение
сознания, судороги), удлинение интервала QT, а также реакции со стороны
желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек ЖКТ).

Лечение при передозировке

Необходимо
проводить мониторинг ЭКГ, гак как возможно удлинение интервала QT. Фракции
офлоксацина можно удалить из организма путем гемодиализа.

Специфического
антидота не существует.

Потеря трудоспособности (инвалидизация) и потенциальные
необратимые серьезные побочные реакции, обусловленные приемом фторхинолонов

Применение
фторхинолонов, в том числе офлоксацина, было связано с потерей трудоспособности
и развитием необратимых серьезных побочных реакций со сторону различных систем
организма, которые могут развиться одновременно одного и того же пациента.

Побочные
реакции, вызванные фторхинолонами, включают тендиниты, разрыв сухожилий,
артралгию, миалгию, периферическую нейропатию, а также побочные эффекты со
стороны нервной системы (галлюцинации, тревога, депрессия, бессонница, головные
боли и спутанность сознания). Данные реакции могут развиваться в период от
нескольких часов до нескольких недель после начала терапий офлоксацином.
Развитие этих побочных реакций отмечалось у пациентов любого возраста или без
наличия предшествующих факторов риска. При возникновении первых признаков или
симптомов любых серьезных побочных реакций следует немедленно прекратить
применение офлоксацина. Следует избегать применения фторхинолонов, в том числе,
офлоксацина, у пациентов, у которых отмечались любые из этих серьезных побочных
реакций.

Почечная недостаточность

В
связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с
почечной недостаточностью необходима коррекция дозы препарата Офлоксацин (см.
разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»).

Профилактика фотосенсибилизации

В
период лечения препаратом Офлоксацин, в связи с риском возникновения
фотосенсибилизации, следует избегать воздействия яркого солнечного света и
ультрафиолетовых лучей.

Вторичная инфекция

Как
и при применении другие противомикробных препаратов, при применении препарата
Офлоксацин, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции,
связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов, для исключения и подтверждения
которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время
терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее
лечению.

Периферическая нейропатия

У
пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии
сенсорной и сенсорно-моторной нейропатии, которая может иметь быстрое начало.
Если у пациентов появляются симптомы нейропатии, лечение офлоксацином должно
быть прекращено, что способствует минимизации возможного риска развития необратимых
состояний (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты
должны быть информированы о необходимости сообщать своему лечащему врачу о
появлении любых симптомов нейропатии.

Фторхинолоны
не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе указания на периферическую
нейропатию.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты
с диагностированной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть
предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у
таких пациентов следует соблюдать осторожность при применении препарата
Офлоксацин (см. раздел «С осторожностью»).

Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile

Появление
диареи, особенно в тяжелой форме, персистирующей и/или с примесью крови, во
время или после лечения препаратом Офлоксацин может быть проявлением
псевдомембранозного колита. При подозрении на развитие псевдомембранозного
колита лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено, и
незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая
антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или
метронидазол внутрь). При возникновении этой клинической ситуации
противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Как
и другие хинолоны, препарат Офлоксацин должен с осторожностью применяться у
пациентов, предрасположенных к развитию судорог (пациенты с поражениями ЦНС в
анамнезе, у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог
судорожной активности головного мозга (теофиллин, фенбуфен и другие подобные
нестероидные противовоспалительные препараты)) (см. раздел «С осторожностью»).
При развитии судорог лечение препаратом Офлоксацин следует прекратить.

Тендинит и разрыв сухожилий

Тендинит,
редко возникающий на фоне применения хинолонов, может иногда приводить к
разрыву сухожилий, включая ахиллово сухожилие, особенно у пожилых пациентов и у
пациентов, одновременно принимающих глюкокортикостероиды. Этот нежелательный
эффект может развиться в течение 48 часов после начала лечения и быть
билатеральным. Пациенты пожилого возраста более предрасположены к развитию
тендинита; у пациентов, принимающих фторхинолоны, риск разрыва сухожилия может
повышаться при одновременном применении глюкокортикостероидов. Кроме этого, у
пациентов после трансплантации повышен риск развития тендинитов, поэтому
рекомендуется соблюдать осторожность при назначении фторхинолонов у данной
категорий пациентов. У пациентов с нарушениями функции почек суточную дозу
следует скорректировать на основании клиренса креатинина. Пациентам следует
рекомендовать оставаться в покое при появлении первых признаков тендинитов или
разрывов сухожилий, и обратиться к лечащему врачу. При подозрении на развитие
тендинита или разрыв сухожилий следует немедленно прекратить лечение препаратом
Офлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например,
обеспечив ему достаточную иммобилизацию (см. разделы «Противопоказания» и
«Побочное действие»).

Удлинение интервала QT

Необходима
определенная осторожность при приеме фторхинолонов, включая офлоксацин, у
пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

—       
пожилой возраст;

—       
нескорректированный
дисбаланс электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

—       
врожденное
удлинение интервала QT;

—       
заболевания
сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда,
брадикардия);

—       
одновременный
прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и
III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Псевдопаралитическая миастения, (myasthenia gravis)

Фторхинолоны,
включая офлоксацин, характеризуются блокирующей нервно-мышечное проведение
активностью и могут усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической
миастенией. В пострегистрационном периоде наблюдались серьезные неблагоприятные
реакции, включая легочную недостаточность, потребовавшую проведение
искусственной вентиляции легких, и смертельный исход, которые ассоциировались с
применением фторхинолонов у пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Применение препарата Офлоксацин у пациента с установленным диагнозом
псевдопаралитической миастении не рекомендуется (см. раздел «Побочное
действие»).

Тяжелые кожные реакции

При
приеме офлоксацина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как
синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Пациентов
следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений
слизистых оболочек, необходимо немедленно обратиться к врачу, прежде чем
продолжать лечение офлоксацином.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

При
применении фторхинолонов сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и
аллергических реакциях (анафилактический шок и анафилактоидные реакции, которые
могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния). В этих случаях следует
прекратить применение препарата Офлоксацин и начать проведение соответствующего
лечения.

Нарушения психики

Психотические
реакции, включая суицидальные мысли/попытки, отмечались у пациентов,
принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, которые могут появиться даже
после приема разовой дозы. В случае развития любых побочных эффектов со стороны
центральной нервной системы, включая нарушения психики, необходимо немедленно
отменить офлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях
рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если возможно. Офлоксацин следует назначать с осторожностью
пациентам с психотическими нарушениями (в том числе в анамнезе (см. раздел «С
осторожностью»)).

Нарушения функции печени

Препарат
Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции
печени, так как могут возникнуть повреждения печени (см. раздел «С
осторожностью»). При применении фторхинолонов сообщалось о случаях развития
фульминантного гепатита, приводящего к развитию печеночной недостаточности
(включая случаи с летальным исходом). Пациентам следует рекомендовать
прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются симптомы и признаки
заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд,
боль в животе.

Дисгликемия (гипо‑ и гипергликемия)

Как
и в случае с другими фторхинолонами, при применении офлоксацина отмечалось
изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо‑ и гипергликемию. На
фоне терапии офлоксацином дисгликемия чаще возникала у пациентов пожилого
возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию
пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами
сульфонилмочевины) или инсулином. При применении офлоксацина у таких пациентов
возрастает риск развитии гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы.
Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность
сознания, головокружение, «волчий» аппетит, головная боль, нервозность,
ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина,
дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо
немедленно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующую терапию. В
этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от
фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения офлоксацином у
пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный
мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина K

Вследствие
возможного увеличения значений протромбинового времени/международного
нормализованной отношения и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих
одновременно препарат Офлоксацин и антагонисты витамина K (например,
варфарин), рекомендуется тщательный, мониторинг показателей свертываемости
крови.

Риск развития резистентности

Распространенность
приобретенной резистентности может изменяться географически и со временем для
отдельных видов. Поэтому требуется региональная информация по резистентности;
следует проводить микробиологическую диагностику с выделением возбудителя и
определением его чувствительности, особенно при тяжелых инфекциях или
отсутствии ответа на лечение.

Инфекции, вызванные Escherichia coli

Резистентность
к фторхинолонам Escherichia coli
— наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей —
варьирует в разных географических районах. Врачам рекомендуется принимать во
внимание локальную резистентность Escherichia
coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

В
связи с увеличением резистентности Neisseria
gonorrhoeae, препарат Офлоксацин не следует применять в качестве
эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию мочевых путей.
Следует выполнить тесты на чувствительность возбудителя к офлоксацину для того,
чтобы обеспечить целенаправленную терапию.

Метициллин-резистентный золотистый стафилококк

Имеется
высокая вероятность того, что метициллин-резистентный золотистый стафилококк
будет устойчив к фторхинолонам, включай офлоксацин. Поэтому препарат Офлоксацин
не рекомендуется для лечения установленных или предполагаемых инфекций,
вызываемых метициллин-резистентным золотистым стафилококком, в случае если
лабораторные анализы не подтвердили чувствительности этого микроорганизма к
офлоксацину.

Инфекции костей и суставов

При
инфекциях костей и суставов следует рассмотреть необходимость комбинированного
применения препарата Офлоксацин с другими антибактериальными препаратами.

Влияние на лабораторные показатели и диагностические тесты

Офлоксацин
может ингибировать рост Mycobacterium
tuberculosis, приводя к ложноотрицательным результатам при
бактериологической диагностике туберкулеза.

При
определении в моче опиатов и порфиринов во время лечения препаратом Офлоксацин
возможен ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость в
подтверждении положительных результатов с помощью более специфических методов.

Прочее

В
период лечения не рекомендуется употреблять этанол.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Некоторые
побочные реакции, такие как головокружение/вертиго, сонливость и нарушение
зрения могут снижать психомоторную реакцию и способность к концентрации и в
связи с этим повысить риск в ситуациях, в которых наличие этих способностей
особенно важно (например, при управлении автомобилем или другими механизмами).

Раствор
для инфузий 2 мг/мл.

По
100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым
евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.

По
1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в
пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению.

От
1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с
равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного
(для стационаров).

В
защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

2 года.

Не
применять по истечении срока годности.

действующее вещество: офлоксацин;

1 мл 2 мг офлоксацина;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A01.

Фармакологические.

Офлоксацин — синтетический противомикробное средство фторированных хинолонов широкого спектра действия. В концентрациях, идентичных минимальной угнетающее концентрации (МИС) или в несколько высших, он оказывает бактерицидное действие (путем угнетения ДНК-гиразы = фермента, необходимого для дублирования и транскрипции бактериальной ДНК).

Спектр противомикробного включает: грамотрицательные и грамположительные бактерии, чувствительные к офлоксацину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, виды Citrobacter, Enterobacter, Klebsie Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp, в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrha Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spp, Campylobacter spp, Gardnerel vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spp, Brucella melitensis ; стафилококки, в том числе и штаммы, продуцирующие пенициллиназу и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; также он активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при предельных значениях МИС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и других микобактерий. Чувствительность стрептококков группы А, В и С является предельной. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens , резистентных. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum .

Фармакокинетика.

Офлоксацин проникает в ткани. Он также хорошо распространяется в жидкостях тела, в том числе в цереброспинальной. Относительно высокие концентрации в желчи. Объем распределения составляет 1,5-2,5 л / кг. Связь с плазматическими протеинами составляет 25%. Офлоксацин в ограниченной степени превращается в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробным активнисть.Плазматичний полупериод офлоксацина составляет примерно 5-8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется в зависимости от степени недостаточности до 15-60 часов. Офлоксацин выводится главным образом почками, канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. 75-80% выведенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой

в течение 24-48 часов, менее 5% выводится в виде метаболитов. 4-8% выведенной дозы выводится с калом. Вывод офлоксацина может быть замедлено у больных с тяжелым повреждением печени (например, циррозом). Независимо от дозы почечное выделение офлоксацина составляет 173 мл / мин, общее выделение — до 214 мл / мин. Только незначительный объем можно удалить путем гемодиализа (15-25%), биологический полупериод течение гемодиализа составляет примерно 8-12 часов. При перитонеальном диализе биологический полураспад составляет 22 часов.

Офлоксацин проявляет постантибиотическим действие.

Офлоксацин проникает через плаценту, проникая в грудное молоко.

Офлоксацин показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• острые и хронические инфекции нижних дыхательных путей
• острые и хронические инфекции нижних и верхних отделов мочевых путей (пиелонефрит);
• септицемия,
• инфекции кожи и мягких тканей.

Спектр противомикробного охватывает такие бактерии, чувствительные к офлоксацину: Staphylococcus aureus (в том числе резистентные к метициллину, Staphylococcus epidermidis , Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индолотрицательные и индол-положительные штаммы), Salmonella, Shigella , Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardenerella. Переменную чувствительность к офлоксацину демонстрируют Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium species и Mycoplasmas. Анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci ) обычно резисте тентных. Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum .

Повышенная чувствительность к офлоксацину или другим компонентам препарата.

Тендинит в анамнезе.

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказан пациентам с эпилепсией или с пониженным судорожным порогом.

Применение офлоксацина противопоказано детям и подросткам, а также беременным и кормящим грудью, поскольку эксперименты на животных не полностью исключают риск повреждения хряща суставов растущего.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Офлоксацин нельзя назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с некомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, принимающим антиаритмические средства класса IA ​​(хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Поражение центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговых травм, инсульта, воспалительных процессов мозга и мозговых оболочек).

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмой, или тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.

Сразу после применения офлоксацина могут развиться анафилактические / анафилактоидные реакции, включая признаки анафилаксии, тахикардию, лихорадку, одышку, шок, ангионевротический отек, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу, эозинофилии. В таком случае применение препарата следует прекратить и начать альтернативную терапию.

Препараты, известные способностью удлинять интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, противопоказано использовать у пациентов, получавших препараты, известные способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При одновременном введении с антикоагулянтами необходимо следить за протромбинового времени или проводить другие соответствующие исследования на свертываемость.

При одновременном применении хинолонов с другими препаратами, снижающими судорожный порог, например теофиллином, можеливе снижение церебрального судорожного порога. Однако в отличие от других фторхинолонов, офлоксацин нельзя считать средством, вызывает фармакокинетические взаимодействия с теофиллином.

Снижение церебрального судорожного порога также возможно при применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами.

В случае судорожных припадков, лечение офлоксацина необходимо прекратить.

Офлоксацин может вызвать небольшое повышение в сыворотке концентрации глибенкламида, поэтому таких пациентов следует держать под наблюдением.

Одновременное введение офлоксацина в больших дозах с лекарственными средствами, которые выделяются путем канальцевой секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат), может привести к повышению плазматических концентраций за их пониженное вывода.

Влияние на результаты лабораторных анализов .

Во время лечения офлоксацина могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении опиатов или порфиринов в моче. Для подтверждения положительных результатов анализов на опиаты или порфирин могут потребоваться более конкретные методы.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывания системы крови.

Офлоксацин может подавлять рост Mycobacterium tuberculosis и показывать ложноотрицательные результаты при бактериологическом исследовании для диагностики туберкулеза. При применении с препаратами, подщелачивают мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея во время или после лечения офлоксацина, особенно тяжелая, длительная и / или кровотечением, может быть симптомом псевдомембранозного колита. Если возникнет подозрение на псевдомембранозный колит, офлоксацин нужно немедленно отменить. Следует сразу же начать надлежащую специфическую антибиотикотерапию (например, ванкомицин для приема, тейкопланином для приема или метронидазолом). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника

Пациенты со склонностью к судорогам.

Если возникают приступы судорог, офлоксацин нужно отменить (см. Пункт о снижении порога судорожной готовности головного мозга в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны сердца

У пациентов, принимающих фторхинолоны, были зарегистрированы очень редко случаи удлинения интервала QT. Следует соблюдать осторожность при использовании фторхинолонов, в том числе офлоксацина, у пациентов с известными факторами риска развития удлинение интервала QT, например

• врожденный синдром удлиненного интервала QT
• одновременное применение препаратов, которые известны своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмических препаратов классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролидов, нейролептиков)
• неоткорректированным нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемия, гипомагниемия)
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении фторхинолонов, включая офлоксацин, в этим группам пациентов.

Пациентам, принимающим офлоксацин, следует избегать воздействия интенсивного солнечного света и ультрафиолетового излучения (ртутно-кварцевые лампы, солярии) без особой необходимости

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Сообщалось о возникновении психотических реакций у пациентов, принимающих фторхинолоны. В некоторых случаях эти реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или саморазрушающего поведения, в том числе попыток самоубийства, иногда даже после однократного введения препарата. Если у пациента развиваются эти реакции, следует отменить офлоксацин и принять надлежащие лечебных мероприятий. Нужно с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых психотические расстройства, или пациентам с психическими заболеваниями

Пациенты с нарушениями функции печени

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам с нарушениями функции печени из-за возможного повреждения печени вследствие приема препарата. Сообщалось о случаях молниеносного гепатита, который потенциально приводил к случаям печеночной недостаточности (в том числе летальных), на фоне лечения фторхинолонами. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникнут такие симптомы и признаки заболевания печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или болезненность живота при пальпации (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пациенты, принимающие антагонисты витамина K.

Из-за возможного повышения показателей коагуляционных проб (ПВ / международного нормализованного отношения) и / или кровотечение у пациентов, получающих фторхинолоны, в том числе офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин), в случае одновременного применения этих двух групп лекарственных средств следует осуществлять мониторинг результатов коагуляционных проб (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

миастения

Следует с осторожностью применять офлоксацин пациентам, в анамнезе которых миастения.

Если назначать офлоксацин для в / в применения одновременно с гипотензивными препаратами, может наблюдаться резкое снижение артериального давления. В таких случаях, или если препарат назначают одновременно с анестетиками класса барбитуратов, нужно осуществлять мониторинг функций сердечно-сосудистой системы.

Прием антибиотиков, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному росту резистентной микрофлоры, поэтому во время лечения нужно периодически проверять состояние пациента. Если возникнет вторичная инфекция, следует принять надлежащие меры.

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о возникновении периферической сенсорной или сенсомоторной нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, в том числе офлоксацин. Если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, офлоксацин следует отменить, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

гипогликемия

Как и в случае всех хинолонов, были получены сообщения о появлении гипогликемии, особенно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение с применением приема гипогликемического агента (например, глибенкламида) или инсулина. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентной или подтвержденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Таким образом, назначать офлоксацин этим пациентам нужно с осторожностью.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность саамов или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями центральной нервной системы (выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, перенесенная острая недостаточность мозгового кровообращения), нарушением функции почек.

Больным следует употреблять достаточное количество воды, чтобы избежать кристаллурии.

Необходимо корректировать дозу и время введения препарата больным с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста, учитывая замедленное выделение.

Редкая появление тендинита может привести к разрыву сухожилий (прежде всего ахиллова), особенно у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов, одновременно с этим средством применяют кортикостероиды. В случае появления признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, провести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться с ортопедом.

Исследования на животных показали повреждения суставного хряща в незрелых животных, но тератогенные эффекты отсутствовали. Поэтому офлоксацин не следует применять во время беременности.

Офлоксацин выводится в грудное молоко в небольших количествах. Из-за возможности развития артропатии и других серьезных видов токсичности у ребенка, которого кормят грудью, при лечении офлоксацина грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку иногда регистрировались случаи сонливости, нарушения координации, головокружение и нарушений зрения, пациенты должны знать свою реакцию на офлоксацин до того, как управлять автомобилем или другими механизмы. Кроме того, эти эффекты могут усиливаться при употреблении алкоголя.

Применяют взрослым пациентам внутривенно капельно.

Дозу Офлоксацина устанавливают индивидуально, в зависимости от чувствительности микроорганизмов, вида и тяжести инфекционного процесса.

Инфекции мочевыводящих путей: по 200 мг 1 раз в сутки.

Инфекции бронхолегочной системы: по 200 мг дважды в сутки.

Септицемия: по 200 мг дважды в сутки.

Инфекции кожи и мягких » тканей: по 400 мг дважды в сутки.

Дозу 200 мг следует вводить не менее чем в течение 30 минут. Введение необходимо осуществлять с равными интервалами.

При тяжелых или осложненных инфекциях можно вводить в дозе 400 мг дважды в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

После обычной начальной дозы пациентам с нарушением функции почек дозу необходимо уменьшить.

Если клиренс креатинина 20-50 мл / мин (уровень креатинина в сыворотке 1,5-5,0 мг / дл), дозу необходимо уменьшить в два раза (100-200 мг в сутки).

При КК <20 мл / мин (уровень креатинина в сыворотке более 5 мг / дл), доза должна составлять 100 мг каждые 24 часа.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, необходимо назначать

100 мг каждые 24 часов.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией экскреция офлоксацина может быть снижена.

Не применять Офлоксацин детям до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы, кроме случаев почечной или печеночной недостаточности.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и в большинстве случаев составляет 7-10 дней. После нормализации температуры тела и улучшения общего состояния пациента введение препарата следует продолжать еще в течение 3 дней.

При улучшении состояния пациента рекомендовано продолжить лечение пероральной формой препарата.

Продолжительность лечения не должна превышать 2 месяца.

Наиболее важными признаками, появления которых следует ожидать после острой передозировки, есть такие симптомы со стороны нервной системы, как головокружение, нарушение сознания и судороги, а также желудочно-кишечные реакции, в частности тошнота и эрозивные повреждения слизистых оболочек.

Вывод офлоксацина можно ускорить путем форсированного объемного диуреза.

В случае передозировки следует ввести симптоматическое лечение. Из-за возможности удлинения интервала QT необходимо применить мониторинг ЭКГ.

Побочные действия, приведенные ниже, классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота возникновения классифицируется как часто (1/100 — <1/10), нечасто (1/1000 — <1/100), редко (1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным) *

Инфекции и инвазии: нечасто — микоз, резистентность патогенных организмов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, гемолитическая анемия лейкопения, эозинофилия; тромбоцитопения частота неизвестна — агранулоцитоз, нарушения функции костного мозга.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (в том числе отек языка, гортани, глотки, отек / припухлость лица) очень редко — анафилактические / анафилактоидные шок.

Нарушение обмена веществ, метаболизма:

редко — анорексия, частота неизвестна — гипогликемия у больных диабетом, принимающих сахароснижающие препараты.

Психические расстройства: нечасто — возбуждение, нарушение сна, бессонница редко — психотические расстройства (например, галлюцинации) беспокойство, спутанность сознания, кошмарные сновидения, депрессия частота неизвестна — психотические расстройства и депрессия с саморазрушающего поведением, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Неврологические расстройства: нечасто — головокружение головная боль; редко — сонливость, парестезии, дисгевзия, паросмия; очень редко — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсомоторная нейропатия, судороги мышц, экстрапирамидальные симптомы или другие нарушения мышечной координации;

Со стороны органа зрения: нечасто — раздражение слизистой оболочки глаз, редко — расстройства зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго, очень редко — шум в ушах, потеря слуха.

Кардиальные нарушения: редко — тахикардия, частота неизвестна — желудочковые аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (о возникновении этих реакций сообщалось преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на ЭКГ.

Сосудистые расстройства: часто — флебит, частота неизвестна — во время инфузии офлоксацина может возникнуть тахикардия, трепетание-мерцание желудочков (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска удлинения интервала QT) на ЭКГ и артериальная гипотензия. В очень редких случаях такое снижение артериального давления может быть тяжелым.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, назофарингит; редко — одышка бронхоспазм, частота неизвестна — аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Желудочно-кишечные расстройства: нечасто — боль в животе, диарея, тошнота, метеоризм, рвота редко — энтероколит, иногда геморрагический; очень редко — псевдомембранозный колит.

Расстройства пищеварительной системы: редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ, ГГТ и / или щелочной фосфатазы), повышение уровня билирубина в крови очень редко — холестатическая желтуха; частота неизвестна — гепатит, который иногда может быть тяжелым.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

нечасто — зуд сыпь, редко — крапивница приливы, повышенная потливость, пустулезные высыпания; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, гиперчувствительность в форме солнечной эритемы, обесцвечивание кожи или расслоение ногтей, медикаментозный дерматит, сосудистая пурпура, васкулит, который в исключительных случаях может привести к некрозу кожи; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, медикаментозное высыпания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — тендинит; очень редко — артралгия, миалгия; разрывы сухожилий (в частности ахиллова сухожилия), которые могут быть двусторонними и возникать в течение 48 часов после начала лечения; частота неизвестна — рабдомиолиз и / или миопатия; мышечная слабость, растяжение мышц; разрывы мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение сывороточного уровня креатинина очень редко — острая почечная недостаточность частота неизвестна — острый интерстициальный нефрит.

Врожденные и наследственные / генетические расстройства: частота неизвестна — приступы порфирии у больных порфирией.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — реакция в месте инфузии (боль, покраснение).

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Совместим с такими инфузионными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и 5% раствором глюкозы.

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

По 100 мл или 200 мл в бутылке, по 1 бутылке в пачке. По 100 мл или 200 мл в бутылках.

Автор статьи

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510722 рег. номер 31917

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей могут затрагивать мочевой пузырь, почки, уретру и предстательную железу. Симптомы могут отсутствовать или включать в себя учащенное мочеиспускание, боль и жжение. Среди взрослых в возрасте от 20 до 50 лет инфекции мочевыводящих путей чаще встречаются у женщин по причине особенностей анатомического строения. Для женского пола характерен цистит и пиелонефрит, а для мужского – уретрит и простатит. Диагностика болезней основывается на анализе мочи, а лечение на назначении антибиотиков.

Провизор расскажет о препарате Офлоксацин: ознакомит с формами выпуска, показаниями к применению, дозировками и побочными действиями.

Офлоксацин: РЛС

Офлоксацин: это антибиотик или нет

Офлоксацин относится к антибиотикам из группы фторхинолонов. Препарат назначается только в случае подтвержденной бактериальной инфекции и отпускается по рецепту врача. Самолечение Офлоксацином исключено.

Офлоксацин: от чего

Офлоксацин: дозировка

Дозировка Офлоксацина подбирается врачом, в зависимости от тяжести и вида инфекции, общего состояния пациента и функции почек. Например, для взрослых с неосложненной инфекцией мочевыводящих путей и нормальной функцией почек, как правило, назначают по 200 мг дважды в день или по 400 мг однократно в сутки в течение трех дней.

Офлоксацин: побочные действия

Краткое содержание

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

Поделиться мегасоветом

Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда