Офтан дипивефрин глазные капли инструкция по применению

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

1 мл прозрачного бесцветного раствора содержит дипивефрина гидрохлорида 1 мг, в пластиковых флаконах-капельницах по 5 мл, в коробке 1 флакон.

Характеристика

Предшественник адреналина, образованный путем этерификации адреналина с двумя молекулами пивалиновой кислоты.

Стимулирует бета-адренорецепторы ресничных отростков, влияет на продукцию внутриглазной жидкости (кратковременно и незначительно увеличивает, затем более длительно и сильно уменьшает), расширяет зрачок, не оказывает существенного влияния на аккомодацию глаза.

Показания

Повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома, глаукома после оперированной катаракты, некоторые виды вторичной глаукомы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, обструкция угла передней камеры глаза.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности только по строгим показаниям; при кормлении грудью — с осторожностью (возможно выделение с молоком).

Способ применения и дозы

По 1 капле в пораженный глаз 2 раза в сутки.

Побочные действия

Передозировка

Меры предосторожности

Особые указания

Условия хранения

В защищенном от света, прохладном месте, при температуре 2–15 °C.
Вскрытый флакон — при комнатной температуре.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Офтан дипивефрин инструкция по применению

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Взаимодействие Побочные действия Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Применение Офтан дипивефрин при беременности и кормлении

Взаимодействие

Побочные действия Офтан дипивефрин

Офтан дипивефрин противопоказания

Показания к применению Офтан дипивефрин

Фармакологическое действие

Характеристика

Химическое название Офтан дипивефрин

(±)-[2-(2,2-Диметилпропаноилокси)-4-[1-гидрокси-2-(метиламино)этил]-2,2-диметилпропаноат (в виде гидрохлорида)

for monotherapy of open-angle glaucoma
Yu.S. Astahov, V.R. Grabovetskii
Authors studied the influence of Oftan-dipivefrine on the IOP, eye hydro- and hemodynamics and also on the visual functions in 34 patients (50 eyes). Against a background of 12 months’ monotherapy of Oftan-dipivefrine the moderate hypotensive effect was registered (IOP lowered from 21.4±0.006 mm Hg to 17.6 ±0.006 mm Hg). Hypotensive effect was connected with the decrease of aqua humori production and it’s outflow improvement. No significant influence on the hemodynamics was detected. An improvement of the visual functions was observed during the therapy.

Медикаментозное лечение глаукомы остается наиболее важной проблемой в современной офтальмологии. Несмотря на наличие большого числа средств, снижающих внутриглазное давление, влияние на гемо– и гидродинамику глаза некоторых из них недостаточно изучено. Для лечения глаукомы применяют препараты, относящиеся к различным фармакологическим группам. На современном этапе основное значение имеют b–блокаторы и миотики, однако их применение не всегда обеспечивает нормализацию офтальмотонуса у больных глаукомой и может вызывать ряд побочных эффектов, что обусловливает отмену препарата (А.Я.Бунин и соавт.,1971; В.П.Еричев, 1992; А.Я.Бунин, В.Н.Ермакова, А.А.Филина, 1993; А.П.Нестеров, 1995).
Применение адреналина расширило возможности лечения открытоугольной глаукомы, однако сразу же были установлены и недостатки этого препарата. Глазные побочные эффекты при применения адреналина хорошо известны: ощущение покалывания, гиперемия, аллергический блефароконъюнктивит, раздражение, нарушения зрения вследствие мидриаза. Также описаны отложения адренохрома, афакическая макулопатия (в подавляющем большинстве случаев обратимая), кератопатия и, реже, обструкция слезоотводящих путей. У отдельных больных может быть спровоцировано развитие закрытоугольной глаукомы, при длительном применении адреналина уменьшается число клеток эндотелия роговицы. В большинстве случаев побочные эффекты протекают в легкой форме, и после отмены препарата исчезают. Главный системный побочный эффект — желудочковая экстрасистолия и, реже, другие нарушения сердечного ритма. Прочие побочные эффекты включают тахикардию, артериальную гипертонию и головную боль.
Побочные эффекты адреналина встречаются настолько часто, что из 50 больных, участвовавших в одном из испытаний, только 20% оказались способными переносить лечение в течение четырех—пяти лет (Podos S.M.,1989).
В то же время адреналин имеет и определенные преимущества: не вызывает миоз, не приводит к спазму аккомодации, а умеренное расширение зрачка у больных с начинающимися помутнениями хрусталика нередко повышает зрительные функции.
В связи с синтезом новой формы адреналина – дипивалил эпинефрина – интерес к применению его значительно возрос. Добавление двух пивалил–цепей с образованием дипивалиладреналина (ДПА) увеличило липофильность молекулы, а значит, и скорость проникновения вещества в переднюю камеру. В роговице и передней камере глаза дипивефрин быстро гидролизуется до адреналина под действием тканевых эстераз.
Модификация молекулы адреналина, усиливающая его проникновение в глаз, позволила увеличить терапевтическую эффективность при уменьшении концентрации препарата и риска глазных и системных побочных эффектов.
При местном применении дипивефрин снижает ВГД в концентрациях 0,025%, 0,1% или 0,5%. Гипотензивный эффект в глазу достигает максимума через 4—8 часов и сохраняется в течение примерно 12 часов. 0,1% раствор дипивефрина по эффективности равен примерно 2% раствору адреналина или 2% раствору пилокарпина. При длительном применении препарата гипотензивный эффект сохраняется (Podos S.M., 1989).
Механизм действия дипивефрина по снижению ВГД напоминает механизм действия адреналина. Оба препарата угнетают образование водянистой влаги и усиливают ее отток. Более того, как и адреналин, дипивефрин тоже вызывает двухфазные изменения ВГД. После начальной гипертензивной фазы длительностью менее двух часов наступает более длительная гипотензивная фаза. Однако, начальное повышение давления можно предотвратить, если одновременно применять a–блокатор (например проксодолол 1% вызывает блокаду b– и a–адренорецепторов). Mechelson и Groh (1986) показали, что у человека дипивефрин значительно снижает кровоток в ресничном теле (на 49%). Этот гемодинамический эффект может отчасти объяснять гипотензивное действие дипивефрина в глазу. Дипивефрин также вызывает мидриаз, степень которого зависит от дозы. Расширение зрачка наступает только после применения 0,1% и 0,5% растворов дипивефрина, но не более низких концентраций. Podos S.M. (1989) в своих исследованиях показал, что диаметр зрачка после применения 0,1% раствора дипивефрина увеличивался на 0,65 мм, а после применения 2% раствора адреналина — на 0,55 мм. Увеличение диаметра зрачка оказалось статистически значимым. Но концентрация препарата практически не влияла на степень расширения зрачка.
Целью исследования было изучение влияния Офтан–Дипивефрина 0,1% (Santen, Финляндия) на внутриглазное давление, гидродинамику глаза и зрительные функции глаза и, особенно, влияние его на общую и местную гемодинамику.
Материал и методы
Обследовано 34 пациента (50 глаз) с первичной открытоугольной глаукомой (ПОУГ), глаукомой псевдонормального давления, ПОУГ в сочетании с миопией, глаукомой в сочетании с псевдоэксфолиативным синдромом в начальной (34 глаза), развитой (12 глаз) и далекозашедшей (4 глаза) стадиях.
Возраст пациентов составлял от 40 лет до 79 лет. Средний возраст больных – 60,3±2,3 года. Все пациенты имели сопутствующую патологию.
Выполнялись следующие исследования: визометрия, компьютерная периметрия (компьютерный периметр «Периком», фирма «ВНИИМП – ОПТИМЕД», программа «Глаукома»), электротонография по Гранту с одновременным исследованием местной гемодинамики путем сфигмографии («Офтальмотонограф ОТГ», фирма «ВНИИМП – ОПТИМЕД»), реоофтальмография («Мицар –РЕО – 201», фирма «Мицар»), измерение артериального давления (АД), пульса, электрокардиография (ЭКГ). Все больные были осмотрены терапевтом. Обследование проводилось до назначения дипивефрина и повторялось через 2 недели, 3, 6, 9 и 12 месяцев. Офтан–Дипивефрин 0,1% (Santen, Финляндия) назначался 2 раза в сутки.
Результаты и обсуждение
В процессе монотерапии Офтан–Дипивефрином 0,1% больных был выявлен умеренный гипотензивный эффект. Изменения Pо за время наблюдения представлены в таблице 2, рис. 1.
Изменения коэффициента легкости оттока (С, мм3/мин/мм рт.ст.) от начала лечения представлены в таблице 3, рис. 2.
Основной гипотензивный эффект объяснялся снижением продукции внутриглазной жидкости (F, мм3/мин). Результаты измерений представлены в таблице 4, рис. 3.
Исследовалась местная гемодинамика при проведении пробы с Офтан–Дипивефрином 0,1%, которая заключалась в проведении комплекса исследований до закапывания препарата и через 1, 2, 3 и 6 часов. В результате нами не было получено какого–либо влияния на реографический коэффициент по Янтчу (РК по Янтчу, %о), изменение которого отражено в таблице № 5, график № 4.
Средние величины РК по Янтчу за время наблюдения представлены в таблице 6, рис. 5.
Систолический прирост пульсового объема (СППО, мм3), который определялся с помощью сфигмографии, в течение года достоверно не изменялся (табл. 7, рис. 6).
Офтан – дипивефрин 0,1% достоверно не влиял на системное артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
Назначение Офтан–Дипивефрина 0,1% способствовало улучшению остроты зрения и расширению периферических границ поля зрения. Так, острота зрения повысилась с 0,5±0,05 до 0,7±0,01 через 3 и 6 месяцев, а к 12 месяцу составляла 0,6±0,04. Различие между исходным показателем и показателем через 6 месяцев достоверно (р<0,01). Однако различие между исходным показателем и показателем через 12 месяцев недостоверно.
Расширение периферических границ поля зрения составило 44±3,5° по восьми меридианам через 12 месяцев после начала лечения. Различие между исходным показателем и показателем через 12 месяцев достоверно (р<0,001). Статистически достоверным стало расширение зрачка через 2 недели после начала исследования в среднем на 1,2±0,2 мм. Затем через 12 месяцев ширина зрачка установилась в среднем на 0,51±0,1 мм шире исходной. Различие между исходным показателем и показателем через 12 месяцев достоверно (р<0,01).
Улучшение зрительных функций связано, во–первых, с нормализацией ВГД; во–вторых, с отменой миотических средств и назначением адренергического препарата, слегка расширяющего зрачок, т.к. у большинства пациентов была сопутствующая глазная патология – начинающаяся катаракта.
Из местных побочных эффектов отмечено незначительное чувство жжения в течение 5–20 секунд у 50% больных, которое исчезало на 2 неделе от начала лечения. 80% пациентов отмечали побеление конъюнктивы склеры, которое продолжалось в течение первых 2–х часов после закапывания Офтан–Дипивефрина. Фолликулярный конъюнктивит в 5 глазах (5%) был причиной исключения из исследований 3–х пациентов (9%).
Таким образом, можно сделать вывод, что Офтан–Дипивефрин 0,1% при монотерапии:
• снижает внутриглазное давление примерно на 18% за счет снижения продукции внутриглазной жидкости и умеренного увеличения коэффициента легкости оттока;
• не влияет на местную и общую гемодинамику;
• увеличивает остроту зрения, поле зрения;
• расширяет зрачок в первые месяцы на 1,2 мм, а к 12 месяцу на 0,5 мм по сравнению с исходным.
Полученные данные доказывают, что Офтан–Дипивефрин 0,1% вполне пригоден для монотерапии первичной открытоугольной глаукомы, не снижая местный кровоток и имея минимальный риск развития местных и системных побочных эффектов.