Октреотид инструкция по применению при панкреатите уколы цена

Состав

В составе раствора содержится активный компонент октреотид, представленный как свободный пептид. Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной инъекции.

Фармакологическое действие

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом соматостатина, имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином, инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, гастрина, глюкагона и серотонина, которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и глюкагона, которую стимулирует аргинин, снижение секреции тиреотропина, вызванной тиреолиберином.

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, абсцессов, острого послеоперационного панкреатита.

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих циррозом печени в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Показания к применению

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

• акромегалии, если отмечена неэффективность агонистов дофамина, а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
• эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
• глюкагономах, гастриномах;
• инсуломах, соматолибериномах;
• рефрактерной диарее у больных СПИДом;
• операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
• кровотечениях, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом, сахарным диабетом, при лактации и беременности.

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии, болевых ощущений, метеоризма, диареи, стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого панкреатита и других.

Также может развиваться алопеция и аллергические реакции. Не исключены и местные проявления: болезненность, зуд, жжение, покраснения или припухлость. Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения. Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Передозировка

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, приливы крови к лицу, диарея. При этом проводится симптоматическое лечение.

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с Циклоспорином понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами, бета-адреноблокаторами, БКК и мочегонными средствами, необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с Бромокриптином может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Условия продажи

Каждая форма препарата отпускается строго по рецепту

Условия хранения

Для хранения данных препаратов необходимо обеспечить сухое, тёмное место с температурой 2-8 градусов, хорошо защищённое от детей.

Срок годности

Лиофилизат и растворитель можно применять 3 года.

Формы Депо и Лонг сохраняют пригодность – 2 года. Готовый препарат сохраняет свою эффективность не дольше 6 часов.

Аналоги Октреотида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В фармакологии встречаются многочисленные аналоги Октреотида, основной из них – Сандостатин.

Подобным действием обладают: Соматостатин, Диферелин и Серморелин.

Алкоголь

Как известно, алкоголь способен подавлять синтез гормонов, поэтому его применение с любой формой Октреотида противопоказано.

Отзывы об Октреотиде

Следует отметить, что обсуждения в сети, касающиеся применения данного препарата и его эффективности встречаются нечасто. Обычно пользователи задают вопросы специалистам, в которых интересуются, насколько действенным оказывается терапия того или иного нарушения.

Тем не менее, в клинической практике преимущественно используется Депо-форма. При этом отзывы на Октреотид-Депо показывают, что его применяют при панкреатите, а также острых и хронических формах этого нарушения. Конечно, это средство назначается только специалистом и следует ожидать, что лечение будет проводиться не менее недели.

Цена Октреотида, где купить

Купить в Москве Октреотид-Лонг ФС 10 мг в виде микросферы для приготовления лекарственной суспензии, предназначенной для внутримышечного введения можно в пределах 30-32 тыс. рублей.

Цена Октреотид-Депо 20 мг составляет 46-48 тыс. рублей.

Дата согласования: 27.06.2018

П/к, в/в капельно.

При акромегалии — п/к, в дозе 300 мкг с интервалами 8 или 12 ч. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к введения, 50–100 мкг с интервалами 8 или 12 ч). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на ежемесячных определениях концентрации гормона роста в крови (целевая концентрация: гормона роста <2,5 нг/мл; ИФР-1 — в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации гормона роста следует проводить каждые 6 мес. Если после 3 мес лечения октреотидом не отмечается достаточное снижение концентрации гормона роста и улучшение клинической картины заболевания, терапию следует прекратить.

При опухолях гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы — п/к, в дозе 300 мкг 1–2 раза в сутки. Данная доза применяется в случае неэффективности начальной терапии (препарат Октреотид, раствор для в/в и п/к введения, 50 мкг 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до 100–200 мкг 3 раза в сутки). Неэффективность начальной терапии оценивается, основываясь на достигнутом клиническом эффекте, влиянии на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей — влиянии на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками) и переносимости. В исключительных случаях допускается назначение пациенту дозы, превышающей 600 мкг/сут, дозу препарата можно постепенно увеличить до 300–600 мкг 3 раза в сутки. Поддерживающие дозы препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 нед не была эффективной, лечение продолжать не следует.

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка — в/в капельно, со скоростью 25 мкг/ч в течение 5 дней.

Особые группы пациентов

В настоящее время нет данных, которые бы свидетельствовали о том, что у лиц пожилого возраста снижена переносимость октреотида и для них требуется изменение режима дозирования.

Рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у больных с нарушением функции печени.

У больных с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.

Опыт применения октреотида у детей ограничен.

Правила использования препарата

П/к введение. Больные, которые самостоятельно проводят п/к введение октреотида, должны получить подробные инструкции от врача или медсестры. Перед введением следует подогреть раствор до комнатной температуры — это способствует уменьшению неприятных ощущений в месте введения. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует открывать непосредственно перед введением препарата; неиспользованное количество раствора выбрасывают.

В/в капельное введение. При необходимости в/в капельного введения октреотида, содержимое одной ампулы, содержащей 600 мкг активного вещества, должно быть разведено в 60 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Октреотид при температуре ниже 25 °C в течение 24 ч сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в воде. Тем не менее, поскольку октреотид может влиять на обмен глюкозы, предпочтительно использовать 0,9% раствор натрия хлорида. Перед в/в введением ампулу следует внимательно осмотреть на предмет изменения цвета раствора и наличия посторонних частиц.

Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы должны использоваться сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить при температуре 2–8 °C. Перед введением следует подогреть раствор до комнатной температуры. Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24 ч.

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, офис А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

e-mail: info@pharm-sintez.ru

www.pharm-sintez.ru

Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».

Октреотид Эллара — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006115

Торговое наименование:

Октреотид

Международное непатентованное наименование (МНН):

октреотид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав (на 1 мл):

	0,05 мг/мл	0,1 мг/мл	0,5 мг/мл
Действующее вещество:
Октреотид (в форме октреотида ацетата)	0,050 мг	0,100 мг	0,500 мг
Вспомогательные вещества:
Маннитол	45,0 мг
Молочная кислота	3,4 мг
Натрия гидрокарбоната раствор 10%	до pH 3,9-4,5
Вода для инъекций	до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

соматостатина аналог синтетический.

Код ATX:

Н01СВ02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими свойствами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых секретирующими эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы. У здоровых добровольцев октреотид, подобно соматостатину, подавлял секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Октреотид подавляет секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов, секретируемых эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы, вызываемую приемом пищи, также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид также подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его применение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов по механизму отрицательной обратной связи (например, ГР у пациентов с акромегалией).

Применение октреотида до и после хирургических вмешательств на поджелудочной железе снижало частоту типичных послеоперационных осложнений (например, формирования свищей поджелудочной железы, абсцессов и развития сепсиса и послеоперационного острого панкреатита).

Акромегалия

У пациентов с акромегалией октреотид снижает концентрацию ГР и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме крови. У большинства пациентов октреотид снижал выраженность клинических симптомов заболевания – головной боли, гипергидроза, парестезии, утомляемости, боли в суставах и карпального туннельного синдрома. У отдельных пациентов с аденомой гипофиза, применение октреотида приводило к уменьшению размеров опухоли.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы

У пациентов с секретирующими эндокринными опухолями ЖКТ и поджелудочной железы в случаях недостаточной эффективности проведенной терапии (хирургическое вмешательство, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия, в том числе стрептозотоцином и фторурацилом) применение октреотида может приводить к улучшению течения заболевания. Влияние октреотида на размер, прогрессирование и метастазирование опухоли четко не доказаны.

Карциноидные опухоли

Применение октреотида может приводить к уменьшению выраженности симптомов заболевания, особенно «приливов» крови к лицу и диареи. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты почками.

Опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы)

Применение октреотида при ВИПомах в большинстве случаев приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, типичной для этого заболевания, что в свою очередь приводит к улучшению качества жизни пациента. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. У некоторых пациентов замедлялось или останавливалось прогрессирование опухоли, происходило уменьшение ее размеров, а также размеров метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме до нормальных значений.

Глюкагонома

Применение октреотида в большинстве случаев приводит к значительному уменьшению мигрирующей эритемы, которая характерна для этого заболевания. Октреотид не оказывает существенного влияния на выраженность гипергликемии при сахарном диабете, при этом потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах обычно остается неизменной. Октреотид значительно уменьшает диарею, что сопровождается повышением массы тела. Хотя снижение концентрации глюкагона в плазме крови под влиянием октреотида носит транзиторный характер, клиническое улучшение остается стабильным в течение всего периода применения препарата.

У пациентов с гастриномами/синдромом Золлингера-Эллисона при применении октреотида в виде монотерапии или в комбинации с ингибиторами протоновой помпы или блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов возможно снижение гиперсекреции соляной кислоты в желудке, снижение концентрации гастрина в плазме крови, а также уменьшение выраженности диареи и «приливов» крови к лицу.

У пациентов с инсулиномами октреотид уменьшает концентрацию иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным – около 2 ч). У пациентов с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У пациентов с неоперабельными доброкачественными или злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У пациентов с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг-фактор ГР (соматолибериномами), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. Это связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. В дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе

Исследования показали, что применение октреотида во время операции на поджелудочной железе или после нее снижает частоту типичного послеоперационного осложнения, такого как образование свищей. Частота других послеоперационных осложнений, таких как развитие абсцесса, повышающего риск сепсиса, и острого панкреатита, снижается в меньшей степени. В исследовании принимали участие пациенты с проведенной плановой резекцией поджелудочной железы и/или панкреатоеюностомией по поводу опухолей поджелудочной железы, периампулярной карциномы или хронического панкреатита.

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг, а общий клиренс – 160 мл/мин.

Выведение

Период полувыведения после п/к введения октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин, соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% – в неизмененном виде почками.

Фармакокинетика в особых клинических группах пациентов

У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, а период полувыведения увеличивается.

Нарушение функции почек не влияет на суммарное воздействие октреотида при п/к введении.

Способность к элиминации может быть снижена у пациентов с циррозом печени, но не у пациентов с жировым гепатозом.

Показания к применению

Акромегалия

Для контроля основных проявлений заболевания и уменьшения концентрации ГР и ИФР-1 в плазме крови при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения или лучевой терапии, а также лечение пациентов с акромегалией при наличии противопоказаний к оперативному лечению, или при отказе от такового; лечение в период после лучевой терапии до развития ее полного эффекта.

Секретирующие эндокринные опухоли ЖКТ и поджелудочной железы – для контроля симптомов:

• Карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома.
• ВИПомы.
• Глюкагономы.
• Гастриномы/синдром Золлингера-Эллисона – как правило, в комбинации с ингибиторами протонной помпы и блокаторами Н₂-гистаминовых рецепторов.
• Инсулиномы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии).
• Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора ГР).

Препарат Октреотид не является противоопухолевым препаратом и его применение не может привести к излечению данной категории пациентов.

• Контроль симптомов рефрактерной диареи, ассоциированной со СПИД.
• Профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе.
• Остановка кровотечения и профилактика рецидивов кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у пациентов с циррозом печени в комбинации со специфическими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирующей терапией.

Противопоказания

• гиперчувствительность к октреотиду и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;
• возраст до 18 лег;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
• сахарный диабет;
• в период беременности (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»);
• при одновременном применении с препаратами с узким терапевтическим индексом, метаболизм которых осуществляется с участием изофермента CYP3A4 (например, хинидин, терфенадин);
• у пациентов с опухолью гипофиза, секретирующей ГР.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Существует ограниченное количество данных (менее 300 исходов беременностей) по применению октреотида у беременных женщин и примерно в одной трети случаев исходы беременности неизвестны. Более 50% случаев, когда женщина получала октреотид во время беременности, были зарегистрированы у пациенток с акромегалией. Большинство женщин получили октреотид в первом триместре беременности в виде п/к введения октреотида в дозе 100-1200 мкг/день или при в/м введении суспензии октреотида в дозе 10-40 мг/месяц. Врожденные пороки развития были зарегистрированы примерно в 4% случаев беременностей с известным исходом. В этих случаях причинно-следственная связь этих явлений с октреотидом отсутствует. В исследованиях на животных не выявлено токсического действия октреотида в отношении репродукции, за исключением временной задержки роста плодов. Применять препарат Октреотид в период беременности следует только по абсолютным показаниям. Женщины с сохраненным репродуктивным потенциалом должны пользоваться надежными контрацептивными средствами.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко у человека.

Исследования, проведенные на животных, выявили, что октреотид проникает в молоко лактирующих крыс.

Следует отказаться от грудного вскармливания в период терапии препаратом Октреотид.

Способ применения и дозы

Препарат Октреотид рекомендуется вводить подкожно или внутривенно.

Инъекции препарата рекомендуется проводить между приемами пищи или перед сном.

При акромегалии – п/к, в начальной дозе 0,05 – 0,1 мг с интервалами 8 или 12 ч. Дальнейшая коррекция дозы должна проводиться на ежемесячных определениях концентрации ГР в крови (целевая концентрация: ГР <2,5 нг/мл; ИФР-1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. У большинства пациентов оптимальная су точная доза составляет 0,2-0,3 мг п/к. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг/суг.

У пациентов, получающих октреотид в стабильной дозе, определение концентрации ГР и ИФР-1 следует проводить каждые 6 месяцев. Если после 1 месяца лечения октреотидом не отмечается достаточного снижения концентрации ГР и/или ИФР-1 и улучшения клинических симптомов заболевания, терапию следует прекратить.

При эндокринных опухолях ЖКТ и поджелудочной железы – п/к, в начальной дозе 0,05 мг 1-2 раза/сут. В дальнейшем, в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, влияния на концентрацию гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидрокси-индолуксусной кислоты почками) и переносимости препарата, дозу можно постепенно увеличить до 0,2 мг п/к 3 раза/сут. В исключительных случаях могут потребоваться более высокие дозы. Поддерживающую дозу препарата следует подбирать индивидуально. При карциноидных опухолях в случае, если терапия октреотидом в максимально переносимой дозе в течение 1 недели не была эффективной, лечение продолжать не следует.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом – п/к, в начальной дозе по 0,1 мг 3 раза/сут. Если после 1 недели терапии не отмечается клинического улучшения, дозу увеличивают индивидуально (при условии нормальной переносимости) до 0,25 мг 3 раза/сут. Коррекцию дозы проводят с учетом динамики стула и переносимости препарата. Если в течение 1 недели терапии октреотидом (в дозе 0,25 мг 3 раза/сут) улучшения не наступает, терапию следует прекратить.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе – препарат вводят п/к в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение 7 суток, начиная со дня операции (первая доза октреотида вводится не позже чем за 1 час до операции).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка – путем непрерывной в/в инфузии со скоростью 0,025 мг/ч в течение 5 суток.

Препарат Октреотид следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Пациенты с циррозом печени с кровотечением из варикозно расширенных вен пищевода хорошо переносят терапию препаратом путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,05 мг/ч в течение 5 суток.

Применение октреотида в особых клинических группах пациентов

У детей и подростков до 18 лет

Опыт применения октреотида у детей и подростков до 18 лет ограничен.

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет)

Коррекции дозы октреотида у пациентов пожилого возраста не требуется. У пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с циррозом печени период полувыведения октреотида может быть увеличен, в связи с чем рекомендуется коррекция поддерживающей дозы у пациентов с нарушением функции печени.

У пациентов с нарушением функции почек

Коррекции дозы октреотида у пациентов с нарушением функции ночек не требуется.

Рекомендации по применению

Подкожное введение

Перед самостоятельным проведением п/к инъекций препарата Октреотид врачу или медсестре следует обучить пациента правильной технике проведения манипуляции. С целью уменьшения боли в месте инъекции следует вводить раствор комнатной температуры. Не следует вводить препарат в одно и то же место с короткими промежутками времени. Ампулы следует вскрывать непосредственно перед введением препарата, неиспользованное количество раствора утилизируют.

Внутривенное введение

При необходимости в/в введения препарата Октреотид содержимое 1 ампулы, содержащей 0,5 мг октреотида, следует развести в 60 мл 0,9% раствора натрия хлорида, полученный раствор вводят с помощью инфузомата. Инфузию повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью терапии. Возможно в/в введение препарата и в более низкой концентрации. Возможно разведение препарата в 5% растворе декстрозы (глюкозы) в воде. Но предпочтительно использовать 0,9% раствор натрия хлорида, поскольку октреотид может влиять на обмен глюкозы.

Перед в/в введением ампулу следует внимательно осмотреть на предмет повреждения, изменения цвета раствора, наличия посторонних частиц и выдержать при комнатной температуре.

Во избежание микробного загрязнения разведенный раствор должен быть использован непосредственно сразу после приготовления. Неиспользованные остатки раствора следует уничтожить.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными реакциями (HP) на фоне терапии октреотидом являются нарушения со стороны ЖКТ, нервной системы, печени и желчевыводящих путей, обмена веществ и питания.

Наиболее часто регистрируемыми HP в клинических исследованиях октреотида были диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Другими часто регистрируемыми HP были головокружение, локализованная боль, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (снижение концентрации тиреотропного гормона (ТТГ), общего и свободного тироксина), жидкий стул, нарушение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.

Имеются сообщения об очень редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни после п/к введения октреотида и разрешался после отмены препарата. Кроме того, есть сообщения о панкреатите, вызванном образованием желчных камней у пациентов, длительное время получавших п/к инъекции октреотида.

Частота HP, возможных при применении октреотида, приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто – диарея, боль в животе, тошнота, запор, вздутие живота; часто – диспепсия, рвота, чувство наполнения/тяжести в животе, стеаторея, мягкая консистенция стула, обесцвечивание стула. При продолжении лечения частота HP со стороны ЖКТ со временем уменьшается.

Частота возникновения HP со стороны ЖКТ может быть уменьшена если инъекции препарата по времени не будут совпадать с приемом пиши – проводить инъекции между приемами пищи или перед сном.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – холелитиаз; часто – холецистит, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), гипербилирубинемия.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, часто – головокружение.

Нарушение со стороны эндокринной системы: часто – гипотиреоз, нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина).

Нарушения со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто – тахикардия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень часто – гипергликемия; часто – гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, уменьшение аппетита; нечасто – дегидратация.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – реакции в месте введения (при п/к введении препарата боль или повышенная чувствительность, покалывание или ощущение жжения; отек; парестезия; эритема); часто – астения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд, алопеция, кожная сыпь.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка.

Лабораторные и инструментальные данные: часто – увеличение активности «печеночных» трансаминаз.

HP, выявленные в пострегистрационном периоде наблюдения

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (с преимущественной локализацией на коже), анафилактические реакции (включая редкие случаи анафилактического шока).

Нарушения со стороны ЖКТ: панкреатит, обусловленный холелитиазом (при длительном п/к введении); острый панкреатит (в первые часы или дни после п/к введения); в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, болезненность при пальпации и напряжение мышц передней брюшной стенки (мышечный дефанс)).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: острый гепатит без явлений холестаза холестатический гепатит; холестаз; желтуха; холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны сердца: аритмии; изменения на ЭКГ у пациентов с акромегалией и карциноидным синдромом (удлинение интервала QT, отклонение электрической оси сердца, ранняя реполяризация, низковольтажный тип ЭКГ, смещение переходной зоны, ранний зубец Р и неспецифичные изменения сегмента ST и зубца Т).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения (особенно у пациентов с циррозом печени).

Лабораторные и инструментальные данные: увеличение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида в клинической практике в диапазоне доз 2400-6000 мкг/сутки при непрерывной инфузии (100-250 мг/ч) или п/к введении (1500 мкг 3 раза/сут).

Симптомы: аритмия, артериальная гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, гепатит, стеатоз, диарея, слабость, вялость, потеря веса, гепатомегалия и лактоацидоз.

Не было зарегистрировано неожидаемых HP у онкологических пациентов, получающих октреотид в дозах 3000-30000 мкг/сут в разделенных дозах при п/к введении.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина в кишечнике и замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, корректировка доз инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетанное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина.

Октреотид уменьшает метаболизм веществ, метаболизирующихся с участием ферментов системы цитохрома Р450 (может быть обусловлено подавлением ГР). Поскольку нельзя исключить подобные эффекты октреотида, следует соблюдать осторожность при назначении препаратов, метаболизирующихся системой цитохрома Р450 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

Особые указания

Общие

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими октреотид, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием сужения полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Терапевтический эффект снижения концентрации ГР и нормализации концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) у женщин с акромегалией потенциально может восстановить фертильность. Пациенткам репродуктивного возраста с акромегалией, следует рекомендовать при необходимости использовать адекватную контрацепцию во время лечения октреотидом (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Во время длительной терапии октреотидом следует контролировать функцию щитовидной железы.

В период терапии октреотидом следует контролировать функцию печени.

При появлении брадикардии может потребоваться коррекция дозы лекарственных средств, таких как бега-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препаратов, контролирующих баланс жидкости и электролитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В период терапии секретирующих опухолей ЖКТ и поджелудочной железы в редких случаях может наступить внезапный рецидив симптомов.

Частоту возникновения HP со стороны ЖКТ можно уменьшить, увеличивая промежутки времени между инъекциями и приемами пищи.

Метаболизм глюкозы

Октреотид может повлиять на регуляцию метаболизма глюкозы из-за своего ингибирующего действия на гормон роста, глюкагон и инсулин. Может быть нарушена постпрандиальная толерантность к глюкозе, и, в некоторых случаях, при длительном применении препарата может возникнуть состояние персистирующей гипергликемии. Есть сообщения и о развитии гипогликемии.

У пациентов с инсулиномами октреотид из-за его большей относительной активности в ингибировании секреции ГР и глюкагона, по сравнению с инсулином, а также из-за более короткой продолжительности его ингибирующего действия на инсулин, может увеличить глубину и продолжительность гипогликемии. Эти пациенты должны находиться под тщательным наблюдением во время начала терапии октреотидом и при каждом изменении дозы препарата. Отмеченные колебания концентрации глюкозы в крови, возможно, будут снижены при применении препарата в меньших дозах с большой частотой.

Потребность в инсулине у пациентов с сахарным диабетом 1 типа может быть снижена при введении октреотида. У пациентов без сахарного диабета или с сахарным диабетом 2 типа с частично интактным запасом инсулина введение октреотида может привести к увеличению гликемии после еды. Поэтому следует проводить контроль концентрации глюкозы в крови и корректировать терапию гипогликемическими препаратами.

В период лечения необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Варикозно расширенные вены пищевода

Поскольку эпизоды кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода связаны с повышенным риском развития сахарного диабета 1 типа или изменением потребности в инсулине у пациентов с диагностированным сахарным диабетом 1 типа, в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Октреотид угнетает секрецию холецистокинина, что приводит к снижению сократительной способности желчного пузыря и повышенному риску образования осадка и камней. Частота образования желчных камней во время терапии октреотидом оценивается в интервале от 15 до 30%. Заболеваемость в общей популяции составляет от 5 до 20%. Поэтому рекомендуется проведение ультразвукового исследования желчного пузыря до начала лечения препаратом Октреотид и каждые 6-12 месяцев лечения. Наличие желчных камней у пациентов, получающих октреотид, в значительной степени протекает бессимптомно; симптомные камни следует лечить либо путем растворяющей терапии желчными кислотами (например, хенодеоксихолевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней, либо хирургическим способом.

Питание

У некоторых пациентов октреотид может изменить всасывание пищевых жиров. Хотя выделение жира с калом может возрастать, на сегодняшний день нет доказательств того, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбции).

У некоторых пациентов, получающих терапию октреотидом, наблюдалось снижение концентрации витамина В12 и аномальный тест Шиллинга. У пациентов, получающих терапию препаратом Октреотид, которые имеют дефицит витамина В12 в анамнезе, рекомендуется проводить мониторинг концентрации витамина В12.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Октреотид не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения, 0,05 мг/мл, 0,1 мг/мл, 0,5 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1, НС-3 или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).

5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.

Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.

50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20, стр. 2

Владелец регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Эллара»
601122, Владимирская обл., Петушинский р-н, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)