Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, олмесартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
При артериальной гипертензии олмесартана медоксомила вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.
Нет данных относительно развития артериальной гипотензии после приема первой дозы олмесартана медоксомила, тахифилаксии при продолжительном лечении и синдрома отмены.
При применении олмесартана медоксомила 1 раз/сут обеспечивает эффективное и мягкое снижения АД на в течение 24 ч. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 8 нед. от начала терапии, хотя значительный эффект снижения АД отмечают через 2 нед. лечения.
Фармакокинетика
Олмесартана медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в крови портальной вены во время абсорбции из ЖКТ. В плазме крови или в выделениях нераспавшийся олмесартан медоксомил или неизмененную боковую цепь медоксомильной группы не определяли. Cmax олмесартана в плазме крови в среднем достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь и возрастает почти линейно с повышением дозы до 80 мг. Одновременный прием пищи практически не влияет на биодоступность олмесартана. Связывание олмесартана с белками плазмы составляет 99.7%, однако потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низкий (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном и варфарином). Олмесартан выводится с мочой (приблизительно 40%) и желчью (приблизительно 60%), T1/2 составляет 10-15 ч. Кумуляции олмесартана не отмечено.
Показания активного вещества
ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ
Эссенциальная артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Принимают внутрь, ежедневно. Начальная доза — 10 мг/сут. При недостаточной эффективности дозу повышают до оптимальной — 20 мг/сут. При необходимости доза может быть повышена до максимальной – 40 мг/сут.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Для пациентов с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК 20-60 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС: вертиго, головокружение, головная боль, астенический синдром (повышенная утомляемость, сонливость, общее недомогание).
Со стороны дыхательной системы: бронхит, фарингит, ринит, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит, боль в спине, боль в костях, судороги мышц, миалгия, повышение активности КФК.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, инфекция мочевых путей.
Со стороны обмена веществ: гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, периферические отеки.
Прочие: боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы.
Противопоказания к применению
Обструкция желчных путей, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст младше 18 лет, повышенная чувствительность к олмесартану медоксомилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение олмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин).
Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.
При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Применение у детей
Противопоказано в детском и подростковом возрасте младше 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При необходимости повышения суточной дозы до максимальной, составляющей 40 мг/сут, повышение следует проводить под тщательным контролем АД.
Особые указания
Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта не рекомендуется применение ольмесартана медоксомила у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤20 мл/мин), у пациентов с нарушением функции печени.
С осторожностью применять у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов или с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
В случае предшествующей интенсивной терапии диуретиками, соблюдения бессолевой диеты, при диарее и/или рвоте, то после приема первой дозы возможно развитие артериальная гипотензии в результате уменьшения ОЦК. Поэтому необходимо устранить возможность гиповолемии до начала лечения олмесартаном медоксомилом.
Следует с осторожностью применять олмесартан медоксомил у пациентов с сердечной недостаточностью, заболеваниями почек, при стенозе почечной артерии обеих или единственной почки, поскольку существует риск развития острой гипотензии, азотемии, олигурии, острой почечной недостаточности.
При лечении больных с нарушением функции почек рекомендуется проводить периодический контроль уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять олмесартан медоксомил у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.
Следует иметь в виду, что чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или атеросклерозом мозговых сосудов может привести к развитию инфаркта миокарда или ишемического инсульта.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении олмесартана медоксомила изредка могут возникать головокружение или повышенная утомляемость, что необходимо учитывать при применении у пациентов, управляющих транспортными средствами или/и занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении олмесартана медоксомила с другими антигипертензивными средствами действие возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта и повышение риска развития острой почечной недостаточности.
После терапии антацидами (магния алюминия гидроксид) отмечено снижение биодоступности олмесартана медоксомила.
При одновременном применении олмесартана медоксомила с препаратами лития повышается токсичность последнего (комбинация не рекомендуется).
Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении олмесартана медоксомила с калийсберегающими диуретиками, препаратами, содержащими калий, или с другими препаратами, которые способны вызывать повышение уровня калия в сыворотке крови, например, с гепарином (комбинация не рекомендуется).
Состав
Одна таблетка препарата Кардосал 40 включает 40 мг медоксомила олмесартана.
Одна таблетка препарата Кардосал 20 включает 20 мг медоксомила олмесартана.
Одна таблетка препарата Кардосал 10 включает 10 мг медоксомила олмесартана.
Дополнительные вещества: гипролоза, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, стеарат магния.
Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, диоксид титана.
Форма выпуска
14 таблеток в ячейковой упаковке — одна, две, четыре или семь упаковок в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Гипотензивное действие.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Блокатор рецепторов ангиотензина второго типа, который является гормоном и играет большую роль в развитии артериальной гипертонии.
Олмесартан предположительно тормозит эффекты ангиотензина второго типа путем блокирования соответствующих рецепторов.
При артериальной гипертонии вызывает дозозависимое длительное понижение давления. Нет данных о появлении артериальной гипотензии, тахикардии (во время продолжительного лечения) или синдрома отмены после приема препарата.
Прием олмесартана один раз в день обеспечивает мягкое и эффективное понижение давления в течение суток. Гипотензивное действие развивается через две недели, а наибольший эффект – приблизительно через два месяца после начала лечения.
Фармакокинетика
Активное вещество является пролекарством. В слизистой оболочке пищеварительного тракта под действием ферментов оно быстро превращается в активный метаболит. Медоксомил олмесартана в первоначальном виде в крови не фиксируется. Биодоступность составляет примерно 25,6%. Наибольшая концентрация в крови достигается в среднем через два часа после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывается с протеинами плазмы на 99,7%. Связь с клетками крови слабая. 40% препарата выделяется почками, еще 60% — с желчью. Время полувыведения составляет 11-14 часов.
Показания к применению
Артериальная гипертония эссенциального характера.
Противопоказания
- Почечная недостаточность, состояние после пересадки почки.
- Обструкция билиарных путей.
- Недостаток лактазы, синдром мальабсорбции или галактоземия.
- Возраст менее 18 лет.
- Беременность и лактация.
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Рекомендуется с осторожностью применять препарат при нижеперечисленных заболеваниях и состояниях:
- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
- стеноз клапанов сердца;
- первичный альдостеронизм;
- почечная недостаточность легкой степени;
- гиперкалиемия или гипонатриемия;
- хроническая недостаточность сердечной деятельности;
- ишемическая болезнь сердца;
- двусторонний стеноз артерий почек;
- цереброваскулярные нарушения;
- понижение объема циркулирующей жидкости вследствие диеты, рвоты или поноса;
- нарушение работы печени;
- пожилой возраст;
- совместное применение с диуретиками.
Побочные действия
- Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения.
- Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, головная боль.
- Реакции со стороны дыхания: кашель, ринит, фарингит, бронхит.
- Реакции со стороны пищеварения: тошнота, понос, диспепсия, боль в животе, гастроэнтерит, рвота.
- Реакции со стороны кожи: зуд, сыпь на коже, аллергический дерматит, отек Квинке, крапивница.
- Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боль в костях и суставах, артрит, боль в спине, судороги мышц.
- Реакции со стороны мочеполовой сферы: инфекции мочеполовых путей, гематурия, острая почечная недостаточность.
- Реакции со стороны лабораторных анализов: увеличение содержания мочевины и креатинина в крови, увеличение содержания ферментов печени.
- Реакции со стороны кровообращения: тахикардия, стенокардия, понижение давления.
- Реакции со стороны метаболизма: увеличение содержания креатинфосфокиназы, гиперурикемия, гипертриглицеридемия, гиперкалиемия.
- Общие реакции: гриппоподобные симптомы, боль в груди, астения, периферические отеки, недомогание, утомляемость, сонливость.
Инструкция по применению Кардосала (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Кардосала предписывает принимать препарат перорально ежедневно в одинаковое время, один раз в сутки.
Рекомендуемая первичная доза составляет 10 мг раз в сутки. Если снижение давления недостаточное при приеме 10 мг в сутки, возможно ее увеличение до 20 мг в сутки. В случае, если требуется дополнительное понижение давления, дозировку увеличивают до максимальной, составляющей 40 мг в сутки либо дополнительно назначают диуретик (например, гидрохлоротиазид).
Наибольшая суточная доза составляет 40 мг.
Передозировка
Признаки передозировки: сильное понижение давления.
Терапия: рекомендуется уложить больного на спину, придав ногам возвышенное положение. Рекомендовано произвести промывание желудка, назначить активированный уголь, при необходимости регулировать изменения водно-солевого обмена, своевременно восполнять объем циркулирующей жидкости.
Взаимодействие
Не советуется совместное использование с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками или другими средствами, способными увеличивать содержание калия в крови.
Антигипертензивный эффект от лечения олмесартаном усиливается при комбинированном использовании с иными гипотензивными препаратами.
Нестероидные противовоспалительные препараты, ингибиторы циклооксигеназы второго типа и блокаторы рецепторов ангиотензина второго типа могут взаимодействовать синергично, подавляя гломерулярную фильтрацию. При этом возникает вероятность появления острой почечной недостаточности. Во избежание подобных явлений рекомендуется осуществлять контроль работы почек в начале терапии, а также своевременный прием достаточного объема жидкости.
При совместном применении с антацидами возможно умеренное понижение биодоступности олмесартана.
Применение олмесартана вместе с препаратами лития опасно повышением концентрации последнего в крови.
Условия продажи
Возможно приобретение только по рецепту.
Условия хранения
Хранить при температуре до 30 градусов. Беречь от детей.
Срок годности
3 года.
Особые указания
При использовании препарата у лиц с нарушением работы почек рекомендуется регулярно проводить контроль содержания калия и креатинина в крови.
Следует помнить, что чрезмерное понижение давления у больных с ишемической болезнью или с цереброваскулярными изменениями может вызвать инфаркт или инсульт.
При вождении автотранспорта в период лечения данным средством следует быть осторожным.
Аналоги Кардосала
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Полные аналоги Кардосала: Олиместра, Олмесар.
Детям
Препарат не предназначен для лечения детей.
При беременности и лактации
Назначение препарата в данные периоды противопоказано.
Отзывы о Кардосале
Отзывы о Кардосале на форумах и отзывы врачей о препарате повторяют друг друга и сообщают об отличном гипотензивном эффекте и частых побочных явлениях в виде постоянной слабости и болях в груди. При появлении подобных симптомов нужно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Цена Кардосала, где купить
В России цена Кардосала 10 №28 составляет 460-570 рублей, цена Кардосала 20 №28 – 505-660 рублей, а Кардосала 40 тем же числом – 670-715 рублей.
На Украине цены на препарат в тех же формах выпуска приближаются к 248, 328 и 374 гривнам соответственно.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кардосал Плюс таблетки п/о плен. 12,5мг+20мг 28штДаичи Санкио Юроуп Гмбх
-
Кардосал таблетки п/о плен. 20мг 28штДаичи Санкио Юроуп Гмбх
Аптека Диалог
-
Кардосал (таб.п/об.40мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Кардосал (таб.п/о 40мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Кардосал (таб. п/о 20мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Кардосал (таб.п/об.10мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Кардосал плюс (таб. п.пл/об.12,5мг+20мг №28)Daiichi Sankyo
показать еще
МНН: Олмесартана медоксомил
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Olmesartan medoxomil
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019095
Информация о регистрации в РК:
27.09.2017 — 27.09.2022
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ОЛИМЕСТРА®
Международное непатентованное название
Олмесартан медоксомил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активные вещества: олмесартана медоксомила -10 мг, 20 мг или 40 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, магния стеарат,
состав оболочки Opadry 85F28751 II HP White : спирт поливиниловый
частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, тальк.
Описание
Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II антагонисты.
Код АТС C09CA08.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Олмесартан медоксомил – пролекарство. Он быстро преобразуется в фармакологически активный метаболит олмесартан, с помощью эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время поглощения из желудочно-кишечного тракта. Неизмененный олмесартан медоксомил или неизмененная побочная цепь составляющей медоксомила не были обнаружены в плазме или выделениях. Средняя абсолютная биодоступность олмесартана при приеме одной дозы составляет около 25.6 %.
Средняя пиковая концентрация в плазме (Cmax) олмесартана достигается через 2 часа после перорального применения дозы олмесартана медоксомила.
Концентрация олмесартана в плазме увеличивается приблизительно линейно с увеличением однократных доз, приблизительно, до 80 мг.
Приём пищи минимально влияет на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартан медоксомил можно принимать независимо от приема пищи.
Никакие клинически значимые различия в фармакокинетике олмесартана, связанные с полом, не наблюдаются.
Олмесартан связывается с белком плазмы на 99.7 %, но потенциал для клинически значимого взаимодействия смещения связи белка между олмесартаном и другими препаратами, принимаемыми одновременно, низок (что подтверждается отсутствием клинически значимого взаимодействия между олмесартаном медоксомилом и варфарином). Средний объем распределения после внутривенного дозирования низок (16 — 29 л).
Метаболизм и выведение
Общий клиренс плазмы крови составляет около 1.3 л/ч и относительно медленный по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 90 л/ч).
Почечное выведение составляет приблизительно 40%, с желчью – около 60%. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна.
Максимальный период полувыведения олмесартана варьирует между 10 и 15 часами после многократного перорального приема. Устойчивое состояние достигается после нескольких первых доз и после 14 дней повторных доз кумуляция не наблюдалась. Почечный клиренс составляет приблизительно 0.5 — 0.7 л/ч и не зависит от дозы.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов с гипертензией площадь под фармкокинетической кривой (AUC) в устойчивом состоянии была увеличен приблизительно на 35 % у пожилых пациентов (65 – 75 лет) и приблизительно на 44 % у очень пожилых пациентов (старше 75 лет) по сравнению с группой младшего возраста. Это может быть, по крайней мере, частично связано со снижением функции почек у пациентов этой группы.
Почечная недостаточность
У пациентов с нарушенной функцией почек, AUC в устойчивом состоянии увеличивается на 62 %, 82 % и 179 % у пациентов с легкой, средней и тяжелой почечной недостаточностью соответственно.
Печеночная недостаточность
После однократного перорального приема олмесартана, AUC на 6 % и 65 % выше у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью, соответственно.
Несвязанная фракция олмесартана через 2 часа после приема дозы у пациентов со здоровой печенью, у пациентов с легкой печеночной недостаточностью и у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью составляет около 0.26 %, 0.34 % и 0.41 % соответственно. После неоднократных дозирований у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью, AUC олмесартана приблизительно на 65 % выше, чем у пациентов со здоровой печенью. Средний уровень Cmax олмесартана у пациентов с нарушенной функцией печени и у здоровых пациентов — одинаковый. Действие олмесартана медоксомила у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось.
Фармакодинамика
Олиместра® — является активным при пероральном введении, сильнодействующим, селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Он блокирует все действия ангиотензина II опосредованного AT1 рецептором, независимо от источника или маршрута синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению уровня плазмы ренина и концентраций ангиотензина I и II, и в некоторых случаях к снижению плазменных концентраций альдостерона.
Ангиотензин II является основным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и играет существенную роль в патофизиологии гипертензии с помощью рецептора типа 1 (AT1).
При гипертензии, Олиместра® вызывает, в зависимости от дозы, продолжительное снижение артериального давления. Сведения о появлении признаков гипотензии после приема первой дозы, тахифилаксий в период длительного лечения и восстановления гипертензии после прекращения терапии, отсутствуют.
Однократная доза Олиместра® один раз в сутки обеспечивает эффективное и гладкое снижение артериального давления в течение 24-часового интервала. Однократная доза Олиместра® один раз в сутки способствует снижению артериального давления аналогично двукратной дозе в сутки, в сумме дающих полную суточную дозу.
При непрерывном лечении, максимальное снижение артериального давления достигается через 8 недель после начала терапии, хотя значительный эффект снижения давления наблюдается уже через 2 недели лечения. При приеме вместе с гидрохлоротиазидом, снижение артериального давления является совокупным, поэтому совместный прием препаратов хорошо переносится.
Показания к применению
— эссенциальная гипертензия
Способ применения и дозы
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза Олиместра® составляет 10 мг один раз в сутки. Пациенты, у которых артериальное давление не контролируется должным образом начальной дозой, доза Олиместра® может быть увеличена до 20 мг один раз в сутки, как оптимальная доза. При необходимости дополнительного снижения артериального давления, дозу Олиместра® можно увеличить до максимальной дозы 40 мг в сутки, или добавить терапию гидрохлоротиазидом.
Антигипертензивный эффект Олиместра® в значительной степени ощущается в течение 2 недель после начала терапии и максимальный эффект достигается через 8 недель после начала терапии. Это следует принимать во внимание, рассматривая изменение режима дозы для любого пациента.
Для достижения лучшего результата рекомендуется принимать таблетки Олиместра® каждые сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи, например во время завтрака.
Пожилые
Для пожилых пациентов коррекция дозы не требуется (см. ниже рекомендации для пациентов с почечной недостаточностью). При необходимости увеличения дозы до максимальной 40 мг в сутки, следует тщательно контролировать артериальное давление.
Почечная недостаточность
В связи с ограниченным опытом применения более высоких доз у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20 — 60 мл/мин), максимальная доза Олиместра® таким пациентам составляет 20 мг один раз в сутки . Не рекомендуется использование Олиместра® для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин), т.к. опыт применения у этой группы пациентов ограничен.
Печеночная недостаточность
Для пациентов с легкой печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью рекомендуется начальная доза 10 мг Олиместра® ежедневно, и максимальная доза не должна превышать 20 мг один раз в сутки. Рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и функцию почек у пациентов с печеночной недостаточностью, которые уже принимают диуретики и/или другие антигипертензивные препараты. Опыта применения Олиместра® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет, поэтому применение препарата у этой группы пациентов не рекомендуется. Не следует применять Олиместра® для лечения пациентов с обструкцией желчных путей.
Побочные действия
Часто (≥1/100, <1/10)
— головокружение
— бронхит, кашель, фарингит, ринит
— тошнота, боли в животе, диарея, диспепсия, гастроэнтерит,
— гематурия, инфекции мочевых путей
— артрит, боли в спине, боли в костях
— боль в груди, утомляемость, местные отеки, боль, гриппоподобные
симптомы
— увеличение уровня креатина фосфокиназы, гипертриглицеридемия,
гиперурикемия
— повышение уровня печеночных ферментов
Нечасто (≥1/1,000, <1/100)
— стенокардия
— сыпь
Редко (≥1/10,000, <L/L,000)
— гипотензия
— гиперкалиемия
В постмаркетинговом опыте сообщалось о следующих побочных реакциях:
Очень редко (<1/10,000)
-
тромбоцитопения
-
гиперкалемия
-
головокружение, головная боль
-
кашель
-
боль, тошнота, рвота
-
зуд, экзантема, сыпь, аллергические реакции (ангионевротический отек, аллергический дерматит, отек лица, крапивница
-
мышечные судороги, миалгия
-
острая почечная недостаточность, нарушение функции почек
-
астенические состояния, такие как слабость, утомление, вялость, тревожность
-
ненормальная проба функции почек, увеличение мочевины крови и креатинина крови; увеличение ферментов печени
Неизвестно (не может быть оценено из доступных данных), связано ли применением блокаторов рецептора ангиотензина II
— острый некроз скелетных мышц (единичный случай).
Среди пожилых пациентов частота гипотензии немного увеличена от редкой до нечастой.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из
компонентов препарата
— обструкция желчных путей
— беременности и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и
безопасность не изучена)
Лекарственные взаимодействия
Действия других лекарственных препаратов на Олиместра®.
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики
Сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий или других препаратов, увеличивающих уровень калия в сыворотке крови (например гепарин), могут привести к увеличению калия в сыворотке крови. Такое одновременное применение, следовательно, не рекомендуется.
Другие антигипертензивные препараты:
Эффект понижения артериального давления с помощью Олиместра® увеличивается при одновременном использовании других антигипертензивных препаратов.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту в дозах более 3 г вдень, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецептора ангиотензина-II могут действовать синергически, за счет уменьшения клубочковой фильтрации. Сопутствующее использование НПВП и антагонистов ангиотензина II может стать причиной возникновения острой почечной недостаточности. В начале лечения рекомендуется контроль функции почек так же, как регулярная гидратация пациента. Коме этого, сопутствующая терапия может снизить антигипертензивный эффект антагонистов рецептора ангиотензина II, приводя к частичной потере их эффективности.
Другие сочетания
После лечения антацидами (гидрооксид магния алюминия) наблюдалось небольшое снижение биодоступности олмесартана. Одновременное лечение варфарином и дигоксином не имело никакого воздействия на фармакокинетику олмесартана.
Воздействие Олиместра® на другие лекарственные препараты.
Литий
Во время сопутствующего приема лития с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и антагонистами ангиотензина II, сообщалось об обратимых увеличениях концентрации лития в сыворотке крови и токсичности. Поэтому комбинированное использование Олиместра® и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости использования подобной комбинации, рекомендуется строгий контроль уровня лития в сыворотке крови.
Другие комбинации
Никаких клинически значимых взаимодействий с варфарином, дигоксином, антацидами (гидрооксид магния алюминия), гидрохлоротиазидом и правастатином не наблюдалось, и Олиместра® не оказывала существенного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.
Олиместра® не оказывает клинически значимых подавляющих эффектов на ферменты 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 человеческого цитохрома P450 в лабораторных условиях. Никакие клинически значимые взаимодействия между Олиместра® и препаратами, усвоенными вышеупомянутыми ферментами цитохрома P450, не ожидаются.
Особые указания
Пациенты с пониженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости
У пациентов с пониженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением соли, диареи или рвоты, может возникнуть симптоматическая гипотензия, особенно после первой дозы. Перед началом лечения препаратом Олиместра®необходимо произвести контроль уровня натрия и/или межклеточной жидкости.
Другие состояния стимуляции ренин-ангиотензиновой системы
В случае с пациентами, у которых сосудистый тонус и функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и нарушенной функцией почек, включая стеноз почечной артерии) лечение другими препаратами, которые воздействуют на эту систему, приводит к острой гипотензии, азотемии, олигурии или, редко, острой почечной недостаточности. Нельзя исключать вероятность того, что применение антагонистов рецептора ангиотензина II, могут вызвать подобные эффекты.
Реноваскулярная гипертензия
Существует риск возникновения тяжелой гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки получают лечение лекарственными препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Почечная недостаточность и трансплантация почки:
В случаях применения Олиместра® у пациентов с ухудшенной функцией почек, рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови и уровня креатинина. Не рекомендуется применение Олиместра® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин). Нет опыта применения Олиместра®у пациентов, перенесших трансплантацию почек, или пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (т.е. есть клиренс креатинина <12 мл/минуты).
Печеночная недостаточность
В связи с отсутствием терапевтического опыта среди пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, использование Олиместра® в этой группе пациентов не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Использование лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию.
Риск, который может быть фатальным, увеличен у пожилых пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов параллельно принимающих другие лекарственные препараты, которые могут увеличить уровень калия, и/или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями.
Прежде чем рассмотреть сопутствующее использование лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, необходимо оценить соотношение риска и пользы, и рассмотреть другие альтернативы. Прежде всего, необходимо рассмотреть главные факторы риска для гиперкалиемии:
— диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет);
— комбинация с одним или более лекарственными препаратами, влияющими
на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и/или дополнения калия.
Некоторые лекарственные препараты или терапевтический класс лекарственных препаратов могут вызвать гиперкалиемию: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, АПФ ингибиторы, антагонисты рецептора ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективный ингибитор ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессант — циклоспорин или такролимус, триметоприм;
— интеркуррентные заболевания, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, длительная травма).
Для пациентов группы риска рекомендуется строгий контроль уровня калия в плазме крови.
Литий
Как и в случае с другими антагонистами рецептора ангиотензина-II, комбинация лития и олмесартана медоксимила не рекомендуется.
Стеноз устья аорты и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и в случае с другими вазодилататорами при лечении пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ) требуется особая осторожность.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным альдостеронизмом вообще не будут реагировать на антигипертензивные препараты, действующие за счет ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому, использование олмесартана медоксомила у таких пациентов не рекомендуется.
Этнические различия
Как и со всеми другими антагонистами ангиотензина II, эффект снижения артериального давления с помощью Олиместра® несколько меньше у темнокожих пациентов, чем у остальных, возможно из-за более высокой распространенности статуса низкого ренина у чернокожего гипертонического населения.
Беременность
Во время беременности противопоказан прием антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II). До тех пор, пока лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов для снижения артериального давления, которые имеют установленный профиль безопасности для применения во время беременности. После подтверждения беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует прекратить немедленно, и при необходимости следует начать альтернативное лечение.
Другое
Как и с любыми антигипертензивными препаратами, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемическим цереброваскулярным расстройством может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Олиместра® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования влияния на способность управления автотранспортом и работу с механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомляемости у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты
Передозировка
Информация относительно передозировки ограничена.
Симтомы: наиболее вероятный эффект передозировки — гипотензия.
Лечение: тщательное обследование, симптоматическое и поддерживающее лечение. Доступная информация относительно возможности диализа олмесартана отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
По 14 таблеток (для дозировок 10 мг и 20 мг) или 7 таблеток (для дозировки 40 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ОРА/Al/PVC и фольги алюминиевой.
По 1, 2 контурных ячейковых упаковок (по 14 таблеток) или по 2, 4 контурных ячейковых упаковок (по 7 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» в РК
РК, 050059,
г.Алматы, пр.Аль-Фараби, 19, корпус 1б, 2-й этаж
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si
| 778632331477977036_ru.doc | 100.5 кб |
| 810467371477978215_kz.doc | 116.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Возможные побочные эффекты приведены ниже в соответствий с квалификацией.
Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по нисходящей частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100).
Комбинация амлодипина и олмесартана медоксомила.
Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, головная боль.
Нечасто: гипестезия, парестезия, постуральное головокружение, сонливость.
Редко: синкопе.
Нарушения психики.
Нечасто: снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Редко: «приливы» крови к лицу.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Нечасто: кашель, диспноэ.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Нечасто: вертиго.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата.
Нечасто: боль в спине, судороги мышц, боль в конечностях.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто: поллакиурия.
Со стороны половых органов и молочных желез.
Нечасто: эректильная дисфункция/импотенция.
Общие нарушения.
Часто: повышенная утомляемость, периферические отеки, отек мягких тканей.
Нечасто: астения.
Редко: отек лица.
Со стороны лабораторных показателей.
Нечасто: повышение/понижение содержания калия в плазме крови, повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности гаммаглутамилтрансферазы.
Олмесартана медоксомил (монотерапия).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Нечасто: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы.
Нечасто: анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания.
Часто: повышение концентрации триглицеридов в плазме крови, повышение.
Концентрации мочевой кислоты в плазме крови.
Редко: повышение содержания калия в плазме крови.
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Часто: фарингит, ринит, бронхит, кашель.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Нечасто: вертиго.
Со стороны органов пищеварения.
Часто: диарея, диспепсия, гастроэнтерит, боль в животе, тошнота.
Нечасто: рвота.
Очень редко: спру-подобная энтеропатия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, кожная сыпь, зуд.
Редко: ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата.
Часто: боль в спине, боль в костях, артрит.
Нечасто: миалгия.
Редко: судороги мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Часто: гематурия, инфекции мочевых путей.
Редко: острая почечная недостаточность, почечная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Нечасто: стенокардия.
Редко: выраженное снижение АД.
Общие нарушения.
Часто: боль в грудной клетке, периферические отеки, гриппоподобные симптомы, повышенная утомляемость, боль неуточненной локализации.
Нечасто: отек лица, астения, общее недомогание.
Редко: сонливость.
Со стороны лабораторных показателей.
Часто: повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение активности креатинфосфокиназы.
Редко: повышение концентрации креатинина в плазме крови.
Также сообщалось о единичных случаях рабдомиолиза, который по времени развития был связан с приемом антагонистов рецепторов АТ-II.
Амлодипин (монотерапия).
Со стороны крови и лимфатической системы.
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы.
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко: повышение концентрации глюкозы в плазме крови.
Со стороны психики.
Нечасто: депрессия, бессонница, раздражительность, лабильность настроения (включая тревогу).
Редко: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы.
Часто: головокружение, головная боль, сонливость.
Нечасто: нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, гипестезия, парестезия, синкопе, тремор, атаксия, амнезия, периферическая нейропатия.
Очень редко: гипертонус, паросмия, апатия, ажитация.
Со стороны органа зрения.
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию), ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.
Нечасто: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Часто: «приливы» крови к лицу, ощущение сердцебиения.
Нечасто: стенокардия (включая обострение ишемической болезни сердца), выраженное снижение АД.
Очень редко: нарушение ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию), развитие или усугубление течения ХСН, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.
Нечасто: диспноэ, ринит, носовое кровотечение.
Очень редко: кашель.
Со стороны органов пищеварения.
Часто: боль в животе, тошнота.
Нечасто: функциональные нарушения кишечника (включая диарею и запор), сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота.
Очень редко: гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Очень редко: повышение активности ферментов печени (в большинстве случаев на фоне холестаза), гепатит, желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Нечасто: алопеция, экзантема, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожная сыпь (в том числе гемморагическая), нарушения пигментации кожи.
Очень редко: ангионевротический отек, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата.
Часто: отек в области лодыжек.
Нечасто: артралгия (боль в суставах), боль в спине, миалгия, судороги мышц.
Редко: миастения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей.
Нечасто: учащенное мочеиспускание, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия.
Очень редко: дизурия, полиурия.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез.
Нечасто: эректильная дисфункция/импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения.
Часто: повышенная утомляемость, отеки.
Нечасто: астения, боль в грудной клетке, общее недомогание, боль неуточненной локализации.
Прочие нарушения.
Нечасто: снижение/увеличение массы тела.
У пациентов, принимавших амлодипин, также сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.