Олоридин (Oloridin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Олоридин
💊 Состав препарата Олоридин
✅ Применение препарата Олоридин
📅 Условия хранения Олоридин
⏳ Срок годности Олоридин
Описание лекарственного препарата
Олоридин
(Oloridin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2022.12.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
Код ATX:
S01GX09
(Олопатадин)
Лекарственная форма
| Олоридин |
Капли глазные 0.1%: фл.-капельн. 5 мл 1 шт. рег. №: ЛП-005571 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Олоридин
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 6 мг, натрия хлорид — 6 мг, 5М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида — до рН 7.0-7.2, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы из полиэтилена высокого давления (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.
По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Метаболизм и выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина T1/2 составляет от 8 до 12 ч, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов — монодесметила и н-оксида.
Фармакокинетика у пациентов особых групп
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2.3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 13 мл/мин).
В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени.
После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.
Показания препарата
Олоридин
- лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Режим дозирования
Местно.
Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 ч).
Продолжительность лечения до 4 месяцев.
При необходимости препарат можно применять в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
У детей от 3 лет препарат можно применять в тех же дозах, что и у взрослых.
Не проводились исследования у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Порядок работы с флаконом
- Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
- Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
- Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза. Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
- После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.
При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.
Побочное действие
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4.5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1.6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0.7% пациентов.
Следующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.
В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель у пациентов с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 3 лет.
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания.
Фертильность
Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Применение при нарушениях функции печени
Не требуется коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Не требуется коррекции дозы при применении у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет.
У детей от 3 лет препарат можно применять в тех же дозах, что и у взрослых.
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции дозы при применении у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее чем через 15 мин после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Передозировка
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании.
Лечение: при передозировке проводится поддерживающее лечение.
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.
В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Условия хранения препарата Олоридин
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности препарата Олоридин
Срок годности — 3 года. После вскрытия флакона срок годности – 1 месяц. Не применять после окончания срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ГРОТЕКС ООО
(Россия)
|
|
195279 Санкт-Петербург, Индустриальный пр-т, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Олоридин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005571
Торговое наименование:
Олоридин
Международное непатентованное наименование:
Олопатадин
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав препарата на 1 мл:
| Действующее вещество: | |
| Олопатадина гидрохлорид | 1,11 мг |
| в пересчете на олопатадин | 1,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Бензалкония хлорид | 0,1 мг |
| Натрия гидрофосфата дигидрат | 6,0 мг |
| Натрия хлорид | 6,0 мг |
| Хлористоводородной кислоты раствор 5 М или натрия гидроксида раствор 1 М |
до pH 7,0-7,2 |
| Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX:
S01GX09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.
По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.
Показания к применению
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 3-х лет.
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Местно.
Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).
Продолжительность лечения до четырех месяцев.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Пожилые люди
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3-х лет
Препарат может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.
Почечная или печеночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Порядок работы с флаконом:
- Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
- Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
- Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.
Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками. - После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.
При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.
Побочное действие
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/0000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные явления |
| Инфекционные нарушения | Нечасто | Ринит |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Гиперчувствительность к компонентам препарата, отечность лица |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль, дисгевзия |
| Нечасто | Головокружение, гипестезия | |
| Частота неизвестна | Сонливость | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | Боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу |
| Нечасто | Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция | |
| Частота неизвестна | Отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Сухость во рту |
| Частота неизвестна | Диспноэ, синусит | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Частота неизвестна | Тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой системы | Нечасто | Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи |
| Частота неизвестна | Дерматит, эритема | |
| Общие нарушения | Часто | Повышенная утомляемость |
| Частота неизвестна | Астения, чувство недомогания |
В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Передозировка
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Особые указания
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капли глазные 0,1%.
По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей, или во флакон из полиэтилена низкой плотности в комплекте с пробкой-капельницей и крышкой с контролем первого вскрытия, или во флакон из полиэтилентерефталата с капельницей пластиковой и крышкой с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону из полиэтилентерефталата в пакете из фольгированной пленки.
По 1 флакону или по 1 пакету из фольгированной пленки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона – 1 месяц.
Не применять после окончания срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Производитель/Организация, принимающая претензии
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Олоридин (капли глазные, 0.1%)
Дата последней актуализации: 23.05.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Гротекс ООО
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия – 1 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2022.
Фармакологическая группа
Характеристика
Олопатадин (в виде гидрохлорида) представляет собой белый кристаллический водорастворимый порошок. Молекулярная масса 373,88 Да.
Фармакология
Фармакодинамика
Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.
Фармакокинетика
После местного введения в глаза у человека олопатадин оказывает низкое системное воздействие. Результаты двух исследований с участием здоровых добровольцев (в общей сложности 24 человека), которым билатерально вводили офтальмологический раствор олопатадина 0,15% 1 раз каждые 12 ч в течение 2 нед, продемонстрировали, что концентрация олопатадина в плазме крови, как правило, ниже предела количественного определения (<0,5 нг/мл). Образцы, в которых олопатадин поддавался количественному определению, обычно обнаруживались в течение 2 ч после введения, и концентрация олопатадина в них составляла от 0,5 до 1,3 нг/мл. T1/2 из плазмы крови составлял приблизительно 3 ч, а выведение происходило преимущественно путем почечной экскреции. Примерно 60–70% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были идентифицированы в моче в низких концентрациях.
Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.
Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ.
Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo.
Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Показания к применению
Аллергический конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к олопатадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Установлено, что олопатадин не оказывал тератогенного воздействия в исследованиях на крысах и кроликах. Однако у крыс, получавших его в дозе 600 мг/кг/сут, в 93750 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, и у кроликов, получавших его в дозе 400 мг/кг/сут, в 62500 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, в период органогенеза наблюдалось снижение количества живых плодов. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследования на животных не всегда удается достоверно определить реакцию у человека, олопатадин следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.
Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального приема. Неизвестно, может ли местное введение в глаза привести к достаточной системной абсорбции для проникновения в количествах, обнаруживаемых в грудном молоке у человека. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении олопатадина в виде офтальмологического раствора кормящей женщине.
Побочные действия
Сообщалось о головных болях с частотой 7%.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения, нечеткость зрения, жжение или покалывание, холодовой синдром, сухость глаз, ощущение инородного тела, гиперемия, повышенная чувствительность, кератит, отек век, тошнота, фарингит, прурит, ринит, синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.
Взаимодействие
Данные о взаимодействии олопатадина с другими ЛС отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке олопатадина отсутствуют.
Способ применения и дозы
Местно, рекомендуемая доза составляет по 1 капле в каждый глаз с конъюнктивитом 2 раза в день с интервалом 6–8 ч.
Меры предосторожности
Олопатадин предназначен только для местного применения и не должен применяться в виде инъекций или для перорального приема.
Дети. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Пожилой возраст. В целом не наблюдалось различий в безопасности и эффективности применения олопатадина у пожилых и более молодых пациентов.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.