Омепразол инструкция по применению цена в украине

Форма выпуска

Показания применению Омепразола

Режим дозировки

Противопоказания

Особенности Омепразола

Побочные эффекты

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и едой

Передозировка

Условия хранения

Использованная литература

Омепразол – лекарственный препарат, который применяется в гастроэнтерологии для самостоятельного лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни) и эрозивного эзофагита, в комбинированной терапии при лечении хеликобактерной инфекции или в сочетании или после приема НПВС для снижения их негативной нагрузки на органы ЖКТ.

Благодаря способности блокировать водородно-калиевую аденозинтрифосфатазу (фермент, отвечающий за синтез соляной кислоты в желудке), относится к ингибиторам протонной насоса (ИПН). Представляет группу пролекарств, которые отличаются высокой биодоступностью и после попадания в организм превращаются в активное лекарство с более быстрым всасыванием, распространением, метаболизмом и выведением.

Основной действующий компонент – омепразол, который впервые синтезировали шведские ученые в 1979 году. Препарат Омепразол стал одним из первых коммерческих представителей группы ИПН и позволил сократить количество случаев оперативного лечения язвенных болезней ЖКТ.

Формы выпуска

Омепразол – эффективный препарат, доступный по стоимости и в следующих видах:

• капсулы 20,40 мг;
• порошок для раствора для инфузий во флаконе, 40 мг;
• лиофилизат для раствора для инъекций в ампулах, 40 мг.

Капсулы Омепразол могут быть разного цвета (синего, розового), но обязательно содержат белые гранулы (пеллеты), заключенные в желатиновую оболочку. Порошок для инъекционного или инфузионного раствора, который применяется как альтернатива перорального приема, может быть от белого до светло-желтого цвета.

Средство относится к безрецептурной группе, поэтому его можно купить в интернет-аптеке, выбрав удобный способ получения: самовывоз или доставку по адресу. Цена Омепразола зависит от формы, содержания действующего вещества и количества в упаковке.

Показания к применению Омепразола

В качестве монотерапии назначают при:

• язве желудка и двенадцатиперстной кишки, которые находятся в острой или рецидивной форме;
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, включая эрозивную форму;
• гиперсекреторных состояниях, проявляющихся как синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз;
• гастропатии, спровоцированной приемом НПВП.

Для эрадикации хеликобактерной инфекции используется в сочетании с амоксициллином и кларитромицином.

Режим дозировки

Доза приема зависит от диагноза и стадии болезни.

Таблетки Омепразол (капсулы):

• Язвенная болезнь, ГЭРБ, гастропатия острой формы: 1 капсула (20 мг) 1 раз в день. При ГЭРБ тяжелой стадии и повышенной резистентности к другим антисекреторным препаратам, дозу повышают до 40 мг. Курс лечения может составлять от 2 до 8 недель.
• Синдром Золлингера-Эллисона: 3 капсулы (60 мг) 1 раз в сутки. При необходимости увеличивают до 2-3 капсул (20–60 мг) с приемом 2 раза в день.
• Эрадикация хеликобактерной инфекции при язвенной болезни подразумевает прием 20–40 мг омепразола в сутки в сочетании с другими лекарственными веществами. Конкретную схему и длительность терапии определяет врач с учетом индивидуальных особенностей организма.

Растворы для инъекций и инфузий. Препарат вводят только внутривенно, соблюдая следующие рекомендации:

• Порошок для инъекций разводят в воде для инъекций из расчета 40 мг омепразола на 10 мл воды. Вводить лекарство следует медленно в течение 5 минут.
• Порошок для инфузий: сначала восстанавливают 40 мг омепразола в 10 мл стерильной воды, а после приготовленный раствор разводят в 100 мл 0,9% натрия хлорида или 5% глюкозы и вводят в течение 30–40 минут.

Если приготовленные растворы не были использованы в течение 3-х часов, они должны быть утилизированы.

Обычно доза внутривенной инъекции составляет 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости увеличивают дозу до 60 мг, но обязательно делят на 2 приема.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан:

• при гиперчувствительности к омепразолу или другим ИПН (эзомепразолу, лансопразолу, пантопразолу, рабепразолу);
• при совместном приеме с другими ингибиторами протонного насоса;
• при приеме ингибиторов протеазы (нелфинавира, атазановира);
• период лактации.

К относительным противопоказаниям, которые нуждаются в консультации с врачом, относятся:

• печеночная недостаточность;
• дыхательная дисфункция;
• гипомагниемия;
• изжога, продолжающаяся более 3-х месяцев;
• остеопороз;
• наличие злокачественных образований, на которые указывают следующие симптомы: каловые испражнения кровавого или черного цвета, рвота, напоминающая кофейную гущу;
• потеря веса без видимых причин;
• детский возраст.

Особенности Омепразола

При наличии нарушенной функции печени суточная доза омепразола не должна превышать 20 мг. При дисфункции почек дозу не корректируют.

Рекомендуется соблюдать сроки курса лечения, потому что прием более 3-х месяцев провоцирует дефицит магния, а больше года – осложнения остеопороза.

На данный момент нет подтвержденных данных о негативном влиянии на течение беременности и развитие плода. Но известно, что он проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью необходимо прекратить, если назначен оправданный прием омепразола.

Негативное влияние на скорость реакции маловероятно. Но людям, у которых наблюдаются побочные реакции после приема в виде сонливости, головокружения, дезориентации, лучше отказаться от вождения автомобиля и управления сложными механизмами.

Побочные эффекты

Основные негативные проявления – это боль в абдоминальной области, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, симптомы простуды (заложенность носа, боль в горле, чихание).

Реже появляются повышенная светочувствительность, слабость, мышечные и суставные боли, стоматит, судороги, лихорадка, сильные боли в животе, головокружение, нервозность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и едой

Лекарство Омепразол в сочетании с другими препаратами проявляет следующие свойства:

• с антикоагулянтами – усиливает их действие;
• с железосодержащими препаратами, ампициллином – снижает их всасываемость в кровь;
• с антибиотиками, метотрексатом – повышает их концентрацию;
• со зверобоем – понижает свою концентрацию в крови.

Перед приемом препарата необходимо внимательно изучить инструкцию и согласовывать его прием с врачом.

Передозировка

Известны единичные случаи передозировки, поэтому ее симптомы носят общий характер: головная боль, спутанность сознания, сонливость, сухость во рту, тахикардия, снижение четкости зрения.

Условия хранения

В недоступном для детей месте в закрытой упаковке при температуре не выше 25 °С.

Использованная литература

• Нормативно-директивные документы МОЗ Украины
• Ліки Контроль
• Справочник лекарственных препаратов Компендиум

Инструкция Омепразол

Производитель

Фармак ПАО

Страна происхождения

Украина

Общее описание

Омепразол — противоязвенный антисекреторный препарат. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в блистере. По 1 или 3 блистера, вложенные в пачку.

Лекарственная форма

Капсулы. Твердые желатиновые капсулы. Корпус и крышечка капсулы — синего цвета. Содержимое капсулы — гранулы (пеллеты) от белого до почти белого цвета, сферической формы.

Фармакологическое действие

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С01.

Фармокинетика

После применения внутрь препарат быстро и в значительной степени всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) очень высокое — 95 %. После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2 часа и продолжается примерно 24 часа, выявления эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии. Препарат трансформируется в печени с образованием не менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80 %) и через кишечник (18-23 %). Период полувыведения составляет 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3 ч (при хронических заболеваниях печени). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения.

Особые условия

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата на время лечения необходимо прекратить кормление грудью. Дети. Препарат применяют детям от 5 лет по назначению врача при рефлюкс-эзофагите и симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроезофагеальній рефлюксной болезне. Особенности применения. Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественного новообразования в пищеварительном тракте, особенно при язве желудка, поскольку лечение маскирует симптоматику и может отсрочить установление правильного диагноза. Коррекция дозы Омепразола у людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, который проводится у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику омепразола. При нарушении функции печени максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг. При применении Омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови. Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других кислото-ингибирующих агентов приводит к повышению роста микрофлоры желудочно-кишечного тракта. Поэтому следует принимать во внимание, что снижение кислотности желудочного содержимого может повышать риск развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter. Есть сообщения о случаях умеренного дефицита витамина В12 при длительном и непрерывном приеме ингибиторов протонного насоса, поэтому может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В12 в сыворотке крови. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат следует с осторожностью применять лицам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы. Категория отпуска. По рецепту.

Состав

Діюча речовина: оmeprazole. 1 капсула містить омепразолу 0,02 г гранул (пелет) в перерахуванні на омепразол. Допоміжні речовини: гранули (пелети) містять: маніт (Е 421); сахарозу; натрію додецилсульфат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; кальцію карбонат (Е 170); гіпромелозу; спирт цетиловий; титану діоксид (Е 171); натрію метилпарабен (Е 219); натрію пропілпарабен (Е 217).

Показания

Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связанная с приемом нпвп; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона; ослабления симптомов кислотозалежної диспепсии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу и/или к другим компонентам препарата; одновременное применение с атазанавиром; детский возраст до 5 лет; период кормления грудью.

Способы применения

Применяют внутрь перед или во время еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Результаты, полученные в ходе исследований, указывают на отсутствие нежелательного влияния омепразола на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. Препарат можно применять в период беременности.

Побочные действия

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: часто (? 1/100); нечасто (? 1/1000 и < 1/100); редко (< 1/1000). При применении Омепразола возможны нарушения: — со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, потеря сознания, общая слабость, бессонница, сонливость, тревога, парестезии; редко — возбуждение, обратимая спутанность сознания, агрессивность, депрессия и галлюцинации; — со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз пищеварительного тракта, отсутствие аппетита; — со стороны печени и билиарной системы: нечасто — нарушение вкуса, увеличение активности «печеночных» ферментов; редко — у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени -гепатит (в т.ч. с желтухой), энцефалопатия, тяжелое нарушение функции печени (в т.ч. печеночная недостаточность); — со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, мышечная слабость, миалгия; — со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия; — со стороны кожи и ее производных: нечасто — сыпь (в т.ч. буллезная) и/или зуд, дерматит, крапивница; редко — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция; — аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, анафилактический шок; — прочие: нечасто — недомогание; редко — интерстициальный нефрит, гинекомастия, нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, импотенция, гипонатриемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Омепразол может увеличить период полувыведения и продолжительность действия диазепама, кумариновых антикоагулянтов непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Однако при одновременном применении фенитоина и омепразола в суточной дозе 20 мг у пациентов, находящихся на непрерывном лечении фенитоином, не наблюдалось изменений его концентрации в крови. При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К необходим постоянный мониторинг границ МНО (международное нормализованное отношение). Изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина). Не взаимодействует с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, естрадіолом или антацидными средствами. Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина, не взаимодействует с метронидазолом или амоксициллином. Одновременное введение омепразола и дигоксина здоровым добровольцам увеличивает биодоступность (на 10 %) дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого. Омепразол повышает уровень такролимуса в крови. Не рекомендуется одновременный прием с комплексом атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, поскольку одновременный прием приводит к уменьшению AUСт (площади под кривой «концентрация — время») атазанавира на 76 %, Cmax — на 72 % , Cmin — на 79 %. При одновременном применении омепразола и вориконазолу происходит конкурентное ингибирование метаболизма путем изоферментов цитохрома Р450 — CYP2C19 и CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает Cmax и AUСт вориконазолу на 15 и 41 % соответственно. Коррекция дозы вориконазолу не рекомендуется. Вориконазол повышает Cmax и AUСт омепразола на 116 и 280 % соответственно. Поэтому при назначении вориконазолу больным, получающим омепразол, дозу последнего рекомендуется увеличивать вдвое.

Передозировка

При передозировке Омепразола возникают симптомы, характерные для побочного действия. Лечение. Специфического антидота нет. Плохо выводится с помощью диализа. Показано промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Синонимы

ОМЕПРАЗОЛ,ГАСЕК™-10,ГАСЕК™-20,ГАСЕК™-40,ДИАПРАЗОЛ,ЗЕРОЦИД,ЗОЛСЕР,ЛОРСЕК,ЛОСЕК,ЛОСЕПРАЗОЛ®,ЛОСИД 20,ОЗОЛ,ОМЕАЛОКС,ОМЕЗ ИНСТА,ОМЕЗ®,ОМЕЗАН,ОМЕЗИН,ОМЕЛИК,ОМЕНАТ,ОМЕП,ОМЕПРАЗ,ОМЕПРАЗОЛ,ОМЕПРАЗОЛ (ПЕЛЛЕТЫ),ОМЕПРАЗОЛ 20,ОМЕПРАЗОЛ ЕВРО,ОМЕПРАЗОЛ ПЕЛЛЕТЫ,ОМЕПРАЗОЛ ПЕЛЛЕТЫ 20 мг,ОМЕПРАЗОЛ ПЕЛЛЕТЫ 8,5%,ОМЕПРАЗОЛ-АВАНТ,ОМЕПРАЗОЛ-АСТРАФАРМ,ОМЕПРАЗОЛ-ВОКАТЕ,ОМЕПРАЗОЛ-ДАРНИЦА,ОМЕПРАЗОЛ-ЛУГАЛ,ОМЕПРАЗОЛ-Н.С.,ОМЕПРАЗОЛ-РИХТЕР,ОМЕПРАЗОЛ-ФПО,ОМЕПРАЗОЛА ПЕЛЛЕТЫ,ОМЕПРОЛ,ОМЕСЕЙФ,ОМЕСЕЙФ КАПСУЛЫ,ОМЕФЕЗ,ОМЗОЛ,ОМИЗАК,ОМИМОК,ОМИТОКС,ОПРАЗОЛ®,ОРАЗ,ОРТАНОЛ,ОСИД,ПРАЗОЛ,ПРИЛОЗЕК,ПРОМЕЗОЛ,ПРОЯЗ,РОМЕСЕК,УЛКОПРОЛ,УЛЬТОП®,ХЕЛИЦИД 10,ХЕЛИЦИД 20,ХЕЛИЦИД 40 ИНФ,ЦЕРОЛ,ЭКСТЕР,ЭЛКОТЕРАН

Состав

1 капсула містить:

діюча речовина: омепразолу, пелети, що містять субстанцію, у перерахуванні на омепразол – 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; натрію лаурилсульфат; гіпромелози фталат; натрію гідрофосфат, додекагідрат; діетилфталат; цукрові сфери (сахароза, крохмаль кукурудзяний);

склад оболонки капсули: азорубін, кармоїзин (E 122); титану діоксид (Е 171); желатин

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули номер 2, корпус блідо-рожевого кольору, кришка яскраво-рожевого кольору. Вміст капсул – пелети білого або майже білого кольору, сферичної форми.

Фармакотерапевтична група

Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Омепразол є специфічним інгібітором протонної помпи парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічується секреція соляної кислоти у шлунку. Ефект пригнічення секреції кислоти оборотний. Омепразол є слабкою основою, яка накопичується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі парієтальних клітин, де він пригнічує Н+, К+-АТФазу, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка. 

Пригнічення секреції є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти, незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні та гістамінергічні рецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н2-рецепторів, лікування омепразолом призводить до зменшення кислотності шлунка і, відповідно, до пропорційного збільшення гастрину. Збільшення гастрину оборотне. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у шлунку. Ці зміни – фізіологічні та є наслідком зниження кислотності, даний процес є доброякісним та оборотним. Зниження кислотності шлунка за допомогою інгібіторів протонної помпи або інших речовин, що пригнічують кислотність, може призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті. Тому таке лікування може призвести до ризику підвищеного росту інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella, Campylobacter та Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів.

Вплив на секрецію кислоти прямопропорційний до площі під кривою концентрація-час (AUC) і не залежить від концентрації омепразолу у плазмі крові.

Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pylori при одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидко купірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує імовірність розвитку кровотечі з травного тракту.

При рефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції у стравоході та підтримання внутрішньошлункового рН>4 протягом 24 годин зі зменшенням руйнівних властивостей вмісту шлунка (гальмування переходу пепсиногену у пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перевищує 90 %). Високоефективний при лікуванні тяжких та ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2-блокаторів гістамінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень.

Фармакокінетика.

Діюча речовина омепразол у формі мікрогранул знаходиться у кишковорозчинній оболонці. Після застосування внутрішньо препарат швидко та значною мірою всмоктується з травного тракту, однак біодоступність становить не більше 50-55 % (ефект першого проходження через печінку). Зв’язування з білками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95 %.

Після однократного застосування 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та триває близько 24 годин, виявлення ефекту залежить від дози. Здатність парієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3-5 днів після завершення терапії.

Розподіл

Об’єм розподілу у здорових добровольців становить 0,3 л/кг і відповідає такому показнику у пацієнтів з нирковою недостатністю. У хворих літнього віку та пацієнтів з печінковою недостатністю об’єм розподілу може бути дещо зменшеним. Омепразол приблизно на 95 % зв’язується з білками плазми.

Метаболізм та виведення

Омепразол повністю метаболізується системою цитохрому Р450 (CYP). Основна частина метаболізму залежить від поліморфно представленого CYP2C19, відповідального за утворення гідроксіомепразолу, основного метаболіту у плазмі крові. Решта залежить від іншої специфічної ізоформи, CYP3A4, відповідальної за утворення омепразолсульфону. Унаслідок високої спорідненості омепразолу із CYP2C19 існує можливість конкурентного пригнічення та метаболічної взаємодії з іншими субстратами CYP2C19. Однак через незначну спорідненість до CYP3A4 омепразол не має здатності до пригнічення метаболізму інших субстратів CYP3A4.

Нижченаведені показники демонструють переважно фармакокінетику в осіб із функціональним ферментом CYP2C19 у так званих швидких метаболізаторів.

Препарат трансформується у печінці з утворенням принаймні 6 метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю антисекреторної активності.

Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72-80 %) та через кишечник (18-23 %). Період напіввиведення становить 0,5-1 годину (при нормальній функції печінки) або 3 години (при хронічних захворюваннях печінки).

Загальний плазмовий кліренс становить 30-40 л/год після одноразової дози. Період напіввиведення омепразолу зазвичай менше 1 години як після одноразового, так і після повторного перорального застосування 1 раз на добу. AUC омепразолу збільшується при повторному застосуванні. Збільшення залежить від дози і забезпечує нелінійну залежність AUC від дози після повторного застосування. Така залежність від часу та дози зумовлена зменшенням пресистемного метаболізму та системного кліренсу, що, можливо, спричинено пригніченням ферменту CYP2C19 омепразолом та/або його метаболітами (наприклад, сульфоном). Омепразол повністю виводиться із плазми крові між прийомами доз без тенденції до накопичення при його застосуванні 1 раз на добу.

Не виявлено будь-якого впливу метаболітів на секрецію кислоти шлункового соку. Майже 80 % внутрішньо введеної дози омепразолу виводиться у вигляді метаболітів із сечею, а решта – із фекаліями, переважно шляхом секреції з жовчю.

Повільні метаболізатори: приблизно 3 % європейської популяції та 15 % азійської популяції мають нестачу ферменту CYP2C19 і їх відносять до так званих «повільних метаболізаторів». У цих осіб метаболізм омепразолу, можливо, каталізується CYP3A4. Після повторного призначення омепразолу у дозі 20 мг 1 раз на добу середня площа кривої AUC у цих пацієнтів збільшується у 5-10 разів порівняно з особами, у яких немає недостатності ферменту CYP2C19 (у швидких метаболізаторів). Середні пікові концентрації у плазмі також більші у 3-5 разів. Однак ці результати не впливають на дозування омепразолу.

Пацієнти з печінковою недостатністю: метаболізм омепразолу у пацієнтів із печінковою дисфункцією порушений, що призводить до збільшення AUC. При застосуванні препарату один раз на добу тенденції до накопичення омепразолу не спостерігалося.

Пацієнти з нирковою недостатністю: фармакокінетика омепразолу, у тому числі системна біодоступність та швидкість виведення у пацієнтів із нирковою недостатністю лишається незмінною.

Пацієнти літнього віку: швидкість метаболізму у пацієнтів літнього віку (75-79 років) дещо знижена.

Показания

Дорослі

• Лікування виразки дванадцятипалої кишки;
• профілактика рецидивів виразки дванадцятипалої кишки;
• лікування доброякісної виразки шлунка;
• профілактика рецидивів доброякісної виразки шлунка;
• у комбінації з відповідними антибіотиками для ерадикації Helicobacter pylori при пептичній виразці;
• лікування виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП);
• профілактика виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов’язаної із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) у пацієнтів категорії ризику;
• лікування рефлюкс-езофагіту;
• довготривале лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою;
• лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби;
• лікування синдрому Золлінгера-Еллісона.

Діти.

Омепразол застосовувати дітям віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг при рефлюкс-езофагіті, симптоматичному лікуванні печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі; дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, зумовленої H. pylori, під контролем лікаря (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). 

Противопоказания

Підвищена чутливість до омепразолу, заміщених бензімідазолів і до будь-якої з допоміжних речовин.

Омепразол, як і інші інгібітори протонної помпи (ІПП), не слід застосовувати одночасно з нелфінавіром і атазановіром.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Всмоктування. Знижена кислотність шлунка у період лікування омепразолом може збільшувати чи зменшувати всмоктування препаратів, абсорбція яких залежить від рН шлункового соку.

Кетоконазол, ітраконазол, посаконазол, ерлотиніб

Як і у випадку інших препаратів, що пригнічують кислотність шлунка, всмоктування, а отже, і клінічна ефективність таких лікарських засобів як посаконазол, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол у період застосування омепразолу може знижуватись. Слід уникати одночасного застосування омепразолу з посаконазолом і ерлотинібом.

Дигоксин

Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином збільшує біодоступність дигоксину на 10 %. Рідко реєструвалися випадки токсичності, спричиненої застосуванням дигоксину. Проте слід дотримуватися обережності при призначенні високих доз омепразолу пацієнтам літнього віку. Необхідно посилити терапевтичний лікарський моніторинг дигоксину.

Клопідогрель

Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу та клопідогрелю. При одночасному застосуванні середня агрегація тромбоцитів знижується на 47 % (через 24 години) і на 30 % (на 5 день).

Метаболізм.

Омепразол пригнічує CYP2CI9 – основний омепразол-метаболізуючий фермент.

Таким чином, метаболізм супутніх препаратів, що також метаболізуються CYP2C19, таких як діазепам, фенітоїн, варфарин (R-варфарин) чи інші антагоністи вітаміну К та цилостазол, може уповільнюватися.

Моніторинг концентрації фенітоїну у плазмі крові рекомендується проводити протягом перших двох тижнів після початку лікування омепразолом; і у випадку, якщо була корекція дози фенітоїну, моніторинг та подальшу корекцію дози препарату необхідно проводити після закінчення лікування омепразолом.

Рекомендовано моніторинг МНС у пацієнтів, які застосовують варфарин чи інші антагоністи вітаміну К; може знадобитися зменшення дози варфарину (чи іншого антагоніста вітаміну К).

Одночасне застосування 20 мг омепразолу на добу, тим не менше, не змінює час коагуляції у пацієнтів, які тривалий час застосовували варфарин.

Є дані, що застосування 40 мг омепразолу підвищує Сmax та AUC цилостазолу на 18 % та 26 % відповідно, а одного із його активних метаболітів – на 29 % та 69 % відповідно.

Омепразол частково метаболізується також CYРЗА4, але не пригнічує цей фермент.

Таким чином, омепразол не впливає на метаболізм препаратів, що метаболізуються CYP3A4, таких як циклоспорин, лідокаїн, хінідин, естрадіол, ерітроміцин та будесонід.

Омепразол у дозі 20-40 мг на добу не впливає значним чином на будь-які інші ферменти CYP.

Невідомий механізм.

Такролімус

Є дані, що одночасне застосування омепразолу підвищує рівень такролімусу у сироватці крові. Потрібно проводити посилений моніторинг такролімусу, а також функції нирок (кліренс креатиніну), і при необхідності – відкоригувати дозування такролімусу.

Метотрексат

Є дані про підвищення рівня метотрексату у деяких пацієнтів при одночасному прийомі з інгібіторами протонної помпи. У разі необхідності застосування метотрексату у високих дозах слід розглянути питання про тимчасову відміну омепразолу.

Атазанавір та нелфінавір

Відзначалося, що омепразол взаємодіє з деякими антиретровірусними засобами. Клінічна значущість та механізм такої взаємодії не завжди відомі. Підвищення рН шлункового соку протягом застосування омепразолу може змінювати всмоктування антиретровірусних препаратів. Інший механізм взаємодії можливий через CYP 2C19. У випадку застосування деяких антиретровірусних засобів, таких як атазанавір та нелфінавір, відзначаються знижені рівні останніх у сироватці крові при одночасному застосуванні з омепразолом. Тому паралельне застосування омепразолу і таких препаратів як атазанавір та нелфінавір протипоказане.

Саквінавір

Є дані про підвищення рівнів у сироватці інших антиретровірусних засобів, таких як саквінавір. Існують також інші антиретровірусні препарати, рівні яких у сироватці крові лишаються незмінними при одночасному застосуванні з омепразолом.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику омепразолу

Інгібітори CYP2C19 та CYP3A4

Метаболізм. Оскільки омепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3A4, препарати, що пригнічують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (такі як кларитроміцин та вориконазол), можуть призводити до зростання рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом уповільнення його метаболізму. Одночасне застосування вориконазолу може призводити до більш ніж двократного зростання експозицій омепразолу. Оскільки великі дози омепразолу переносяться добре, корекція його дози не потрібна протягом тимчасового одночасного застосування. Однак слід розглянути питання про корекцію дози для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю і у випадку, якщо показано тривале лікування.

Індуктори CYP2C19, CYP3A4

Препарати, що індукують CYP2C19, CYP3A4 або обидва ферменти (такі як рифампіцин, звіробій), можуть призводити до зниження рівнів омепразолу у сироватці крові шляхом прискорення його метаболізму.

Особливості застосування

При наявності будь-якого тривожного симптому (наприклад, явне зменшення маси тіла, періодично повторюваного блювання, дисфагії, кривавого блювання або мелени) та при підозрі або при наявності виразки шлунка необхідно виключити злоякісні процеси, оскільки лікування може зменшити вираженість симптомів і затримати постановку діагнозу.

Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується. Якщо комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи уникнути неможливо, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазавіру до 400 мг з 100 мг ритонавіру; доза омепразолу не повинна перевищувати 20 мг.

Омепразол, як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію соляної кислоти шлункового соку, може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанкобаламіну) через гіпо- або ахлоргідрію. Це слід враховувати пацієнтам з кахексією або факторами ризику щодо зниження всмоктування вітаміну В12 при тривалій терапії.

Омепразол є інгібітором CYP2C19. На початку або при завершенні лікування омепразолом необхідно розглянути можливість взаємодії з лікарськими засобами, що метаболізуються з участю CYP2С19. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем і омепразолом. Взаємодія спостерігається між клопідогрелем і омепразолом. Клінічна значущість цієї взаємодії не визначена. Як запобіжний захід необхідно уникати одночасного застосування омепразолу і клопідогрелю.

Лікування інгібіторами протонної помпи може призвести до дещо підвищеного ризику розвитку шлунково-кишкових інфекцій, спричинене Salmonella і Campylobacter.

Як і при будь-якому тривалому лікуванні, особливо якщо термін перевищує 1 рік, необхідно контролювати стан хворого.

Існують суперечливі дані щодо наявності причинно-наслідкового зв’язку між прийомом ІПП та збільшенням ризику переломів, асоційованих з остеопорозом. Тому пацієнтам з прогресуючим остеопорозом і ризиком остеопоротичного перелому повинно бути рекомендовано відповідний клінічний нагляд відповідно до діючих клінічних рекомендацій для цього стану.

Препарат містить сахарозу (у складі цукрових сфер) як допоміжну речовину, тому пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, порушенням всмоктування глюкози/галактози або сахаразо-ізомальтазною недостатністю не слід застосовувати препарат.

Препарат містить лактозу як допоміжну речовину, тому не слід застосовувати препарат пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози/галактози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Рекомендовано утримуватись від керування автотранспортом та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій, оскільки можливі такі побічні реакції як запаморочення та нечіткість зору.

Способ применения и дозы

Дозування для дорослих

Лікування та профілактика виразки дванадцятипалої кишки та доброякісної виразки шлунка, у тому числі пов’язаних з прийомом нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ)

Рекомендована доза для пацієнтів з виразкою дванадцятипалої кишки становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка дванадцятипалої кишки загоюється протягом 2 тижнів. Для пацієнтів, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендується подальше лікування протягом 2 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується 40 мг омепразолу на добу, загоєння зазвичай досягається протягом 4 тижнів.

Для профілактики рецидиву виразки дванадцятипалої кишки у пацієнтів з негативним результатом тесту на H. pylori рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У випадку недостатньої ефективності терапії дозу можна підвищити до 40 мг.

При лікуванні виразки шлунка рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів виразка шлунка загоюється протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. У тяжких або рецидивуючих випадках рекомендується приймати по 40 мг омепразолу на добу, загоєння досягається протягом 8 тижнів.

Для профілактики рецидиву у пацієнтів з виразкою шлунка та недостатньою реакцією у відповідь на лікування рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна збільшити до 40 мг 1 раз на добу.

Для лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням не- стероїдних протизапальних лікарських засобів, рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів загоєння настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного загоєння після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів.

Для профілактики виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних із застосуванням нестероїдних протизапальних засобів, у пацієнтів, які мають підвищений ризик (вік ? 60, наявність в анамнезі виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, кровотечі у верхньому відділі ШКТ) рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу.

Ерадикація H. pylori при пептичній виразці

Для ерадикації H. pylori при виборі антибіотиків слід враховувати індивідуальну переносимість препарату та дотримуватися відповідностей національним, регіональним і місцевим особливостям та настановам щодо лікування.

• Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 500 мг + амоксициліну 1000 мг 2 рази на добу протягом 1 тижня, або
• Омепразолу 20 мг + кларитроміцину 250 мг (при необхідності 500 мг) + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг, або тинідазолу 500 мг) 2 рази на добу протягом 1 тижня, або
• Омепразолу 40 мг 1 раз на добу + амоксициліну 500 мг + метронідазолу 400 мг (при необхідності 500 мг або тинідазолу 500 мг) 3 рази на добу протягом 1 тижня.

Лікування гастроезофагеальної хвороби, у т.ч. рефлюкс-езофагіту

Рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. У більшості пацієнтів одужання настає протягом 4 тижнів. Пацієнтам, у яких не відбувається повного одужання після початкового курсу, рекомендовано подальше лікування протягом 4 тижнів. Для пацієнтів з важким езофагітом рекомендується 40 мг омепразолу на добу, при цьому одужання зазвичай досягається протягом 8 тижнів.

Для довготривалого лікування пацієнтів з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою рекомендована доза становить 10* мг омепразолу 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20-40 мг омепразолу 1 раз на добу.

При лікуванні симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза становить 20 мг омепразолу 1 раз на добу. Дозу слід коригувати в індивідуальному порядку. Якщо не досягається бажаний результат після 4 тижнів лікування омепразолом у дозі 20 мг на добу, пацієнта слід додатково обстежити.

Лікування синдрому Золінгера-Елісона

Для пацієнтів з синдромом Золінгера-Елісона підбір дози слід проводити індивідуально. Лікування триває до зникнення клінічних проявів хвороби. Рекомендована початкова доза становить 60 мг омепразолу 1 раз на добу. Спостереження за більш ніж 90 % пацієнтами з тяжкими захворюваннями та недостатньою реакцією на інші види лікування виявило ефективність підтримуючої терапії у дозах 20-120 мг на добу. Добову дозу вище 80 мг слід розподілити та застосовувати за 2 прийоми.

Дозування для дітей

Діти віком від 1 року та масою ≥ 10 кг

Лікування рефлюкс-езофагіту

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі

Рекомендації з дозування:

Вік	Маса тіла	Дозування
≥ 1 року	10-20 кг	10* мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 20 мг 1 раз на добу.
Діти з масою тіла понад 20 кг	20 мг 1 раз на добу. При необхідності дозу можна підвищити до 40 мг 1 раз на добу.

Лікування рефлюкс-езофагіту: тривалість лікування становить 4-8 тижнів.

Симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі: тривалість лікування – 2-4 тижні. Якщо не досягається бажаний результат після 2-4 тижнів, пацієнта слід додатково обстежити.

Діти віком від 4 років та підлітки

Лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori 

Вибір відповідної комбінованої терапії має проходити відповідно до офіційних національних, регіональних та місцевих особливостей бактеріальної резистентності. Також слід враховувати тривалість лікування (від 7 до 14 днів) та відповідне застосування антибактеріальних препаратів.

Лікування слід проводити під наглядом лікаря.

Рекомендації з дозування:

Маса тіла	Дозування
15-30 кг	Омепразол 10* мг + амоксицилін 25 мг/кг маси тіла + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.
31-40 кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 750 мг + кларитроміцин 7,5 мг/кг маси тіла. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.
? 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксицилін 1000 мг + кларитроміцин 500 мг. Препарати приймати разом 2 рази на добу протягом 1 тижня.

* – у разі необхідності застосування дози 10 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні.

Особливі групи пацієнтів

Порушення функцій нирок

Для пацієнтів з порушенням функцій нирок не потрібне коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).

Порушення функцій печінки

Для пацієнтів з порушенням функцій печінки достатньою є добова доза 10*-20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).

Пацієнти літнього віку (? 65 років)

Для пацієнтів літнього віку не потрібно коригування дози (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб введення

Рекомендується приймати капсули Омепразол вранці, бажано до їди, не ушкоджуючи капсулу (капсули не слід розжовувати чи розламувати) і запиваючи невеликою кількістю води.

Для пацієнтів з труднощами ковтання та для дітей, які можуть пити або ковтати напівтверду їжу

Капсули можливо відкрити та безпосередньо ковтнути вміст, запиваючи половиною склянки води, або розмішати у слабокислій рідині, наприклад, у будь-якому фруктовому соку або яблучному пюре чи в несолоній воді. Таку суміш необхідно випити негайно після приготування або протягом 30 хвилин. Перед прийомом суміш слід збовтати та запити половиною склянки води. Не використовувати молоко або газовану воду.

Також можна розсмоктати самі капсули, а потім проковтнути вміст, запивши половиною склянки води. Гранули з ентеросолюбільним покриттям не слід жувати.

Діти

Препарат застосовувати дітям віком від 1 року та масою тіла понад 10 кг за призначенням лікаря за показаннями рефлекс-езофагіт і симптоматичне лікування печії та кислотної регургітації при гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та дітям віком від 4 років для лікування виразки дванадцятипалої кишки, спричиненої H. pylori, під контролем лікаря.

Побочные реакции

Побічні реакції, що можуть виникати при застосуванні омепразолу, систематизовані за класами органів. Жодне з явищ не було визнано дозозалежним.

З боку кровотворення та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія; агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи гарячку, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції/шок.

Розлади харчування та обміну речовин: гіпонатріємія; гіпомагніємія. Тяжка гіпомагніємія може призвести до гіпокальціємії; гіпомагніємія може також спричинити гіпокаліємію.

З боку психіки: безсоння; збудження, сплутаність свідомості, депресія; агресія, галюцинації.

З боку нервової системи: головний біль; запаморочення, парестезії, сонливість; порушення смаку.

З боку органів зору: нечіткість зору. 

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення: бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання; сухість у роті, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту, мікроскопічний коліт.

З боку гепатобіліарної системи: підвищений рівень печінкових ферментів; гепатит із жовтяницею або без неї; печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів з уже наявними захворюваннями печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: дерматит, свербіж, висипання, кропив’янка; алопеція, фоточутливість; мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (ТЕН).

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної та кісткової тканини: артралгія, міалгія; м’язова слабкість.

З боку сечової системи: інтерстиціальний нефрит.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: гінекомастія.

Загальні розлади: нездужання, периферичні набряки; посилене потовиділення. 

Препарат містить кармоїзин (Е 122), що може зумовити розвиток алергічних реакцій.  

Передозировка

Існують лише обмежені дані щодо передозування омепразолу у людини, які не призводили до розвитку загрозливих для життя симптомів і не потребували специфічної терапії.

Симптоми передозування: апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея, запаморочення, біль у животі, депресія, сплутаність свідомості.

Специфічного антидоту не існує. Омепразол зв’язується з білками плазми крові, у результаті чого погано виводиться при діалізі. Лікування симптоматичне

Применение в период беременности или кормления грудью

Існують дані про відсутність негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плода/новонародженої дитини, тому препарат можна застосовувати у період вагітності.

Омепразол проникає у грудне молоко, але його вплив на дитину невідомий, тому слід утриматися від годування груддю під час лікування препаратом.

Условия хранения

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

3 роки.

Упаковка

По 10 капсул у блістері, 1 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.