Омепразол (Omeprazole)
|
| Омепразол |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг: фл. 1, 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-007684 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омепразол
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде пористой массы или порошка с фрагментами пористой массы от белого до светло-коричневого цвета.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1.5 мг, натрия гидроксид — до pH 10.3-11.3.
Флаконы нейтрального стекла (1) вместимостью 10 мл — пачки картонные.
Флаконы нейтрального стекла (5) вместимостью 10 мл — пачки картонные.
Флаконы нейтрального стекла (10) вместимостью 10 мл — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата
Омепразол
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Применение у пожилых пациентов
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Омал
(ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия)
Омдженикс®
(HETERO LABS, Индия)
Омез®
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Омепразол
(КРАСФАРМА, Россия)
Омепразол
(ФАРМПОТРЕБСОЮЗ, Россия)
Омепразол
(ЛАЙФ САЙНСЕС ОХФК, Россия)
Омепразол
(АЛВИЛС, Россия)
Омепразол
(АТОЛЛ, Россия)
Омепразол
(Б-ФАРМ, Россия)
Омепразол ПСК
(ПСК ФАРМА, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005936
Торговое наименование препарата
Омепразол
Международное непатентованное наименование
Омепразол
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Состав на 1 флакон:
Действующее вещество: омепразола натрия моногидрат — 44,60 мг (в пересчете на омепразол 40.00 мг);
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (натрия эдетат) — 1,50 мг; натрия гидроксид — 0,1 -1,2 мг до pH от 10,1 до 11,1.
Описание
Лиофилизированная масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор
Код АТХ
A02BC01
Фармакодинамика:
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос).
Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции соляной кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.
Влияние на Helicobacterpylori.
Helicobacterpylori в сочетании с повышенной продукцией соляной кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки. Н. pylori также является причиной возникновения гастрита, в том числе атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация Н. pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробными средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.
Другие эффекты, связанные с блокированием секреции соляной кислоты.
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонного насоса, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonellaspp. и Campylobacterspp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridiumdifficile.
При длительном применении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный характер.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.
Фармакокинетика:
Распределение. Объем распределения у здоровых добровольцев составляет 0,3 л/кг, сходный показатель определяется у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов пожилого возраста и у больных с печеночной недостаточностью объем распределения несколько снижен. Омепразол связывается с белками плазмы приблизительно на 95 %.
Метаболизм. Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты в желудке.
Примерно 3 % европейцев и 15-20 % жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C19 («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3A4. После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2C19. Среднее значение максимальной концентрации омепразола в плазме также было выше у «медленных» метаболизаторов в 3-5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.
Выведение. Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приема. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения. AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами.
Около 80 % от внутривенно введенной дозы выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — кишечником.
Особые популяции пациентов
Пациенты с нарушением функции печени. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако, у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы один раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остается без изменений.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.
Показания:
Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:
— язвенная болезнь желудка;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
— эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
— эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
— стрессовые язвы;
— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— рефлюкс-эзофагит;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
— сопутствующее применение нелфинавира, атазанавира, эрлогиниба и позаконазола;
— одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;
— одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью;
— возраст до 18 лет (опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей ограничен).
С осторожностью:
Остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12 (цианокобаламина), при беременности, период грудного вскармливания.
Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином, кларитромицином.
Наличие следующих «тревожных» симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена).
Беременность и лактация:
Результаты исследований показали отсутствие неблагоприятного влияния омепразола на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол может применяться при беременности.
Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.
Способ применения и дозы:
Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.
Рекомендуется вводить раствор для инфузий сразу же после его приготовления.
При невозможности проведения пероральной терапии пациентам с язвенной болезнью желудка, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагитом, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, эрозивно-язвенных поражениях двенадцатиперстной кишки связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, стрессовых язвах омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона. Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив ее на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.
Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек. Корректировка дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Корректировка дозы не требуется.
Инструкция по приготовлению инфузионного раствора
Растворяют лиофилизированный порошок омепразола в 100 мл 5 % инфузионного раствора декстрозы (глюкозы) или в 100 мл инфузионного 0,9 % раствора натрия хлорида. Инфузионный раствор на 5 % растворе декстрозы (глюкозы) должен быть использован в течение 6 часов.
Инфузионный раствор на 0,9 % растворе натрия хлорида должен быть использован в течение 12 часов.
Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
Приготовление:
1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.
2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом, встряхнуть флакон до полного растворения лиофилизата.
3. Набрать в шприц раствор омепразола.
4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.
5. Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь Лиофилизат из флакона.
Альтернативное приготовление инфузионного раствора в мягком контейнере:
1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом с лиофилизатом омепразола.
2. Растворяют Лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (определить частоту по имеющимся данным не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии. Имелись сообщения о необратимом нарушении функции зрения у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями на фоне внутривенных инъекций омепразола в больших дозах. Однако причинно-следственная связь между ухудшением функции зрения и терапией омепразолом не была установлена.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко — повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость (затуманивание) зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация, очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отеки; редко — повышенная потливость.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль; в отдельных случаях отмечались: апатия, депрессия, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота не существует; лечение симптоматическое; гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие:
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения омепразолом или другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды.
Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола, итраконазола, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность.
Совместное применение омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10 % (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30 % у 20 % пациентов). О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако, необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
При совместном применении омепразола и препаратов ингибиторов ВИЧ-протеаз, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентрации в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.
Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омепразола. Клиническое значение этого взаимодействия остается неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.
Омепразол является ингибитором изофермента CYP2C19, поэтому совместное применение омепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.
Рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме крови при совместном приеме фенитоина и омепразола; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы фенитоина. В то же время, у пациентов, длительно принимающих фенитоин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки не вызывало изменения концентрации фенитоина в плазме крови.
При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО (международного нормализованного отношения); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимающих варфарин, совместное применение омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки не вызывало изменения времени коагуляции.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.
При совместном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме крови, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и. при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса.
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
Не выявлено влияние омепразола на антацидные средства, кофеин, хинидин, лидокаин, циклоспорин, эстрадиол, эритромицин, будесонид, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, этанол.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению значения AUC для омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Особые указания:
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза. Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) из-за недостаточного содержания хлора в желудке. Это необходимо предусмотреть у пациентов со сниженным весом тела или с факторами риска в отношении всасывания витамина В12 при долговременной терапии.
Тяжелая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при лечении в течение 1 года. Отмечались такие проявления гипомагниемии, как хроническая усталость, тетания, судороги, делирий, головокружение и желудочковые аритмии, однако, они могут начаться постепенно и остаться незамеченными. Убольшинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополнительного приема препаратов магния и прекращения приема ингибиторов протонного насоса. Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение омепразолом и/или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения.
Применение ингибиторов протонного насоса, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведенные исследования позволяют предположить, что прием данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определенной степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Лечение ингибиторами протонного насоса может привести к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных бактериями рода Salmonellaspp. и Campylobacterspp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridiumdifficile.
Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Учитывая профиль нежелательных реакций лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг.
Упаковка:
По 40 мг омепразола во флаконы из бесцветного нейтрального стекла I гидролитического класса вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые алюминиевыми колпачками или комбинированными колпачками из алюминия и пластмассы.
Флакон с препаратом вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
5 флаконов с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов или материала упаковочного в бобинах из фольги для медицинских изделий.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с флаконами вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров
10 контурных ячейковых упаковок с флаконами вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Брынцалов-А» (ПАО «Брынцалов-А»), 142530, Московская область, г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Фармпотребсоюз»
Купить Омепразол лиофилизат 40 — Брынцалов-А в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Омепразол-Белмед содержит в своем составе действующее вещество омепразол, которое относится к группе препаратов, которые называются «ингибиторами протонной помпы». Действие этих препаратов заключается в уменьшении количества кислоты, вырабатываемой желудком.
Омепразол-Белмед применяется как альтернатива пероральной терапии у взрослых в следующих случаях:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Н. pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в качестве комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— синдром Золлингера-Эллисона.
Если:
— у вас повышенная чувствительность к омепразолу или к любому из вспомогательных веществ препарата, перечисленных в разделе «Состав»;
— у вас повышенная чувствительность к другим препаратам ингибиторам протонной помпы (например, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол);
— вы принимаете препараты, содержащие нелфинавир (применяется при ВИЧ-инфекции).
До начала применения препарата Омепразол-Белмед проконсультируйтесь с врачом:
— если у вас когда-либо наблюдалась кожная реакция после лечения препаратом, аналогичным препарату Омепразол-Белмед, которое снижает кислотность желудка;
— вам необходимо сдать специальный анализ крови (на определение уровня хромогранина А).
Омепразол может скрывать симптомы других заболеваний. Если до применения препарата Омепразол-Белмед или после начала его применения у вас появляются следующие признаки, то немедленно обратитесь к врачу:
— беспричинная потеря веса и затруднения при глотании;
— боль в животе и несварение желудка;
— наблюдается рвота пищей или кровью;
— стул черного цвета (присутствие крови в стуле);
— тяжелая и продолжительная диарея, так как применение омепразола связано с небольшим риском развития инфекционной диареи;
— тяжелые проблемы с печенью.
Если после применения препарата Омепразол-Белмед у вас появилась сыпь на коже, особенно на открытых участках кожи подверженных воздействию солнца, следует незамедлительно сообщить об этом своему лечащему врачу, поскольку вам может потребоваться прекращение лечения данным препаратом. Также обязательно сообщайте врачу о любых других нежелательных реакциях, таких как боль в суставах.
Применение препарата Омепразол-Белмед, особенно на протяжении более 1 года, может незначительно увеличивать риск возникновения переломов бедра, лодыжки и тел позвонков. Сообщите вашему лечащему врачу, если у вас остеопороз или вы применяете кортикостероиды (увеличивают риск развития остеопороза).
Если вы длительно применяете Омепразол-Белмед (более 1 года), вы будете находиться под регулярным наблюдением врача. При каждом посещении врача вы должны сообщать о любых новых и исключительных симптомах и обстоятельствах.
Дети
Данные о применении препарата Омепразол-Белмед для внутривенного введения у детей ограничены.
Важная информация о вспомогательных веществах препарата
Препарат Омепразол-Белмед содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на один флакон, т.е. по сути не содержит натрия.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые вы купили без предписания врача.
Омепразол-Белмед оказывает влияние на некоторые препараты, и некоторые препараты оказывают влияние на Омепразол-Белмед.
Противопоказано применять Омепразол-Белмед и препараты, содержащие нелфинавир (применяется при ВИЧ-инфекции).
Сообщите вашему лечащему врачу, если вы применяете любой из нижеперечисленных лекарственных препаратов:
— кетоконазол, итраконазол, вориконазол или позаконазол (применяются для лечения грибковых инфекций);
— дигоксин (применяется для лечения проблем с сердцем);
— диазепам (применяется для лечения тревоги, расслабления мышц или при эпилепсии);
— фенитоин (применяется при эпилепсии). Если вы применяете фенитоин, ваш лечащий врач должен обследовать вас до начала и по окончанию применения препарата Омепразол-Белмед;
— лекарственные препараты, разжижающие кровь (варфарин и другие блокаторы витамина К) ваш лечащий врач должен обследовать вас до начала и по окончанию применения препарата Омепразол-Белмед;
— рифампицин (применяется для лечения туберкулеза);
— атазанавир (применяется для лечения ВИЧ-инфекции);
— такролимус (применяется в случае трансплантации органов);
— зверобой (применяется при легкой форме депрессии);
— цилостазол (применяется для лечения перемежающейся хромоты);
— саквинавир (применяется при ВИЧ-инфекции);
— клопидогрел (используется для предотвращения возникновения кровяных сгустков (тромбов));
— эрлотиниб (используется при лечении онкологических заболеваний);
— метотрексат (используется в высоких дозах в химиотерапии при лечении рака) — если вы получаете высокие дозы метотрексата, ваш врач должен временно отменить лечение препаратом Омепразол-Белмед.
Если ваш врач назначил вам лечение амоксициллином и кларитромицином совместно с препаратом Омепразол-Белмед для лечения язв, вызванных Helicobacter pylori, вам необходимо сообщить ему о любых других лекарственных препаратах, которые вы применяете.
Если вам необходимо сдать какие-либо анализы, проконсультируйтесь с. врачом, поскольку вам может потребоваться прекратить на короткое время применение препарата Омепразол-Белмед.
Если вы беременны, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед началом применения препарата Омепразол-Белмед.
Омепразол выводится вместе с грудным молоком, но не оказывает влияния на организм ребенка при применении в терапевтических дозах. Если вы кормите грудью врач примет решение о возможности применения препарата Омепразол-Белмед.
Омепразол-Белмед оказывает слабое влияние на способность управлять транспортными средствами и на работу с механизмами. У некоторых пациентов во время терапии омепразолом могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость (см. раздел «Возможные нежелательные реакции»). Если у вас появилась какая-либо нежелательная реакция, то воздержитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с врачом.
Режим дозирования
Омепразол-Белмед применяется у взрослых. Необходимую дозу назначит врач.
Способ применения
Омепразол-Белмед вводится внутривенно капельно в течение 20-30 минут.
Применение у детей и подростков
Данные опыта применения омепразола для внутривенного введения у детей ограничены.
Если вы применили препарата Омепразол-Белмед больше, чем следовало
Если вы считаете, что вам ввели слишком большую дозу препарата, немедленно обратитесь к врачу.
При наличии вопросов по применению препарата Омепразол-Белмед обратитесь к врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам, Омепразол-Белмед может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно прекратите применение данного лекарственного препарата и обратитесь к врачу, если у вас наблюдается одна из следующих нежелательных реакций:
— Внезапная одышка, отек губ, языка, горла или тела, сыпь, обмороки или затруднения при глотании (тяжелая аллергическая реакция).
— Покраснение кожи с появлением волдырей или шелушением. Волдыри и кровоизлияния могут появляться на губах, глазах, во рту, в носу и на половых органах. Это может быть «синдром Стивенса-Джонсона» или «токсический эпидермальный некролиз».
— Пожелтение кожи, потемнение цвета мочи и быстрая утомляемость могут быть симптомами проблем с печенью.
Другие нежелательные реакции:
Часто (может проявляться более чем у 1 из 100 человек):
— головная боль;
— воздействие на желудок или кишечник: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, доброкачественные полипы в желудке;
— тошнота, рвота.
Нечасто
(может проявляться более чем у 1 из 1000 человек):
— отек ног и лодыжек;
— бессонница;
— головокружение, чувство покалывания в конечностях, сонливость;
— ощущение вращения (вертиго);
— изменения в анализах крови, которые показывают, как работает печень;
— дерматит, сыпь на коже, крапивница, зуд кожи;
— чувство общего недомогания;
— переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редко (может проявляться более чем у 1 из 10 000 человек):
— нарушение анализов крови, такие как снижение количества лейкоцитов или тромбоцитов. Может проявляться слабостью, появлением кровоподтеков, учащением инфекционных заболеваний;
— аллергические реакции, иногда очень тяжелые, в том числе отек губ, языка и горла, лихорадка, затрудненное дыхание;
— низкий уровень натрия в крови. Это может вызвать слабость, болезненное состояние (рвота) и судороги;
— возбуждение, спутанность сознания или депрессия;
— изменение вкусовых ощущений;
— проблемы со зрением, такие как помутнения зрения;
— внезапное свистящее дыхание и одышка (бронхоспазм);
— сухость во рту;
— воспаления в полости рта (стоматит);
— инфекция под названием «молочница», которая может влиять на кишечник и вызывается грибками (желудочно-кишечный кандидоз);
— воспаление печени с желтухой или без, которое проявляется пожелтением кожи, потемнением мочи, быстрой утомляемостью;
— выпадение волос (алопеция);
— кожная сыпь, которая появляется под воздействием солнечных лучей;
— боли в суставах (артралгия), боли в мышцах (миалгия);
— тяжелые нарушения функции почек (интерстициальный нефрит);
— повышенное потоотделение.
Очень редко (может проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
— изменения в анализе крови, включая агранулоцитоз (недостаток лейкоцитов) и панцитопению (дефицит эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов);
— агрессия;
— галлюцинации (видеть, слышать и чувствовать то, чего нет);
— тяжелые нарушения функции печени, ведущие к печеночной недостаточности и воспалению головного мозга;
— внезапные серьезные высыпания, волдыри или шелушение кожи. Это может сопровождаться высокой температурой и болями в суставах (эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз);
— мышечная слабость;
— увеличение груди у мужчин.
Частота неизвестна (на основании имеющихся данных частоту оценить невозможно):
— воспаление кишечника (приводит к диарее);
— если вы применяете препарат Омепразол-Белмед в течение более трех месяцев, возможно, что уровень магния в крови может упасть. Низкий уровень магния может проявляться усталостью, непроизвольными сокращениями мышц, дезориентацией, судорогами, головокружением, повышением частоты сердечных сокращений. Если вы обнаружили у себя какие-либо из этих симптомов, пожалуйста, сообщите об этом своему врачу в кратчайшие сроки. Низкий уровень магния может также привести к снижению уровней кальция и натрия в крови. Ваш врач может назначить регулярные анализы крови для контролирования уровня магния в крови;
— сыпь, иногда сопровождаемая болью в суставах.
Сообщалось о случаях необратимого нарушения зрения у пациентов находящихся в критическом состоянии, после внутривенного введения омепразола, особенно в высоких дозах. Но причинно-следственной связи между этими событиями не было установлено.
Омепразол может в очень редких случаях влиять на лейкоциты, приводя к иммунной недостаточности. Если у вас наблюдается инфекция с такими симптомами, как лихорадка с выраженным ухудшением общего состояния или жар с симптомами местной инфекции, такими как боль в шее, горле или во рту или затруднения в мочеиспускании, вы должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, чтобы исключить недостаток лейкоцитов (агранулоцитоз) с помощью анализа крови. Врачу необходимо сообщить сведения о вашем лечении в период инфекции.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by).
Кроме того, информацию о выявленных нежелательных реакциях вы можете предоставить в адрес держателя регистрационного удостоверения — РУП «Белмедпрепараты»:
— по телефонам +375-44-781-06-00 либо +375-17-222-78-38;
— посредством электронной почты pharmacovigilance@belmedpreparaty.com.
Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Один флакон содержит действующее вещество: омепразол (в виде омепразола натрия) — 40 мг.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1М раствор.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. Пористая масса белого или почти белого цвета, гигроскопична.
По 40 мг во флаконы стеклянные, укупоренные пробками резиновыми. Флаконы обкатывают колпачками алюминиевыми или алюмопластиковыми. Флакон вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров: по 40 упаковок вместе с листком-вкладышем в групповой таре.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Omeprazol
Регистрационный номер
Торговое наименование
Омепразол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Описание
Белый или почти белый лиофилизированный порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Омепразол представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счёт специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. При назначении один раз в сутки препарат быстро действует и блокирует заключительный этап секреции кислоты в желудке, независимо от природы раздражителя.
Омепразол является слабым основанием, накапливается и превращается в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует фермент Н+/К+-АТФазу (протонный насос).
Внутривенное введение омепразола вызывает дозозависимое подавление секреции кислоты в желудке человека. Для достижения быстрого снижения кислотности желудочного сока, рекомендуется внутривенное введение 40 мг омепразола. Антисекреторный эффект поддерживается на протяжении 24 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола, но не зависит от непосредственной концентрации препарата в плазме крови.
Во время терапии омепразолом развития тахифилаксии не наблюдалось.
Влияние на Helicobacter pylori
Helicobacter pylori в сочетании с повышенной продукцией кислоты является важным фактором в патогенезе язвенной болезни, включая язву желудка и язву двенадцатиперстной кишки.
Н.pylori также является причиной возникновения гастрита, в том числе атрофического, который связан с повышенным риском развития рака желудка.
Эрадикация Н.pylori в результате применения омепразола в сочетании с противомикробными средствами обеспечивает длительную ремиссию пептических язв и высокие показатели выздоровления пациентов.
Другие эффекты, связанные с блокированием секреции кислоты
Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме содержащейся в желудочно-кишечном тракте.
Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванных Salmonella spp. и Campylobacter spp.
При длительном назначении отмечается повышенная частота образования железистых кист желудка, что является физиологическим следствием выраженного ингибирования секреции кислоты, носит доброкачественный характер.
Фармакокинетика
Распределение
Объём распределения у здоровых людей составляет приблизительно 0,3 л/кг. Связь с белками плазмы — 97 %.
Метаболизм
Омепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, который отвечает за образование основного метаболита — гидроксиомепразола.
Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4 с образованием омепразола сульфона. Метаболиты не оказывают влияния па секрецию кислоты в желудке.
Примерно 3 % европейцев и 15-20% жителей Азии имеют снижение функциональной активности фермента CYP2C19 («медленные» метаболизаторы), у таких лиц метаболизм омепразола главным образом происходит с участием CYP3А4.
После многократных назначений омепразола в дозе 20 мг в сутки, средняя AUC была в 5-10 раз выше у «медленных» метаболизаторов, чем у лиц с нормальной активностью CYP2C19. Максимальные концентрации омепразола также были выше у «медленных» метаболизаторов в 3–5 раз. Эти различия не требуют коррекции режима дозирования омепразола.
Выведение
Период полувыведения после внутривенного введения составляет 40 минут и не изменяется при длительном лечении. Около 80 % дозы омепразола при приёме внутрь выводится в форме метаболитов почками, оставшаяся часть выводится через кишечник, преимущественно с желчью. Общий плазменный клиренс составляет 30-40 л/ч после однократного приёма. Омепразол полностью выводится из плазмы в течение суток после его введения.
AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это увеличение носит дозозависимый характер и связано со снижением выраженности эффекта «первого прохождения» через печень, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами.
Особые популяции пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению AUC. Однако у этих больных омепразол не кумулирует при введении обычной дозы 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов со сниженной функцией почек фармакокинетика, включая системную биодоступность и скорость выведения, остаётся без изменений.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена.
Дети
Имеется ограниченный опыт применения омепразола для внутривенного введения у детей.
Показания
Омепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы пероральной терапии у взрослых для профилактики и лечения следующих заболеваний и состояний:
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
— стрессовые язвы;
— симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагит;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к омепразолу, к другим замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата;
— сопутствующее применение нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба и позаконазола;
— одновременное применение с препаратами зверобоя продырявленного;
— одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печёночной недостаточностью;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью
Остеопороз; печёночная недостаточность.
Одновременный приём клопидогрела, итраконазола, варфарина, цилосгазола, диазепама, фенитоина, саквинавира, такролимуса, вориконазола, рифампицина, препаратов на основе зверобоя продырявленного, кларитромицина у пациентов с печёночной недостаточностью.
Дефицит витамина B12.
Наличие на фоне подозреваемой язвы желудка следующих симптомов: значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, дегтеобразный стул (мелена) — возможна малигнизация язвы (назначение омепразола может облегчить симптомы и отсрочить установление диагноза).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Результаты 3-х проспективных эпидемиологических исследований не выявили никакого влияния омепразола на течение беременности или состояние плода/новорождённого ребёнка.
Омепразол может быть использован во время беременности в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Омепразол выделяется с грудным молоком, но маловероятно, что это влияет на ребёнка при использовании терапевтических доз. Тем не менее, при возможности, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период терапии омепразолом.
Способ применения и дозы
Препарат вводится внутривенно капельно в течение 20–30 минут.
При невозможности проведения пероральной терапии у больных, страдающих язвенной болезнью желудка, двенадцатиперстной кишки и/или рефлюкс-эзофагитом омепразол вводят в дозе 40 мг 1 раз в сутки.
Синдром Золлингера-Эллисона
Доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, разделив её на 2 введения. Продолжительность лечения в каждом случае определяется врачом в зависимости от состояния пациента.
Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона)
Препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии в дозе 40 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Инструкция по приготовлению инфузионного раствора
Содержимое одного флакона растворяют в 5 мл, а затем немедленно разводят до 100 мл 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором глюкозы.
Полученный раствор должен быть однородным и прозрачным от бесцветного до слегка желтоватого цвета.
С микробиологической точки зрения разведённый препарат следует использовать немедленно. Химическая и физическая стойкость приготовленного раствора сохраняется в течение 4 часов при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.
Приготовление:
1. В шприц набирают 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.
2. Вводят инфузионный раствор во флакон с лиофилизатом, осторожно встряхивают до полного растворения.
3. Набирают в шприц раствор омепразола.
4. Переносят раствор во флакон или инфузионный мешок.
5. Повторяют операции 1-4 до тех пор, пока весь омепразол не будет перенесен во флакон или инфузионный мешок.
Альтернативное приготовление инфузионного раствора в гибких контейнерах:
1. Для приготовления раствора используют двустороннюю иглу (переходник). Одним концом иглы прокалывают мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединяют с флаконом лиофилизата.
2. Растворяют лиофилизат, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.
3. После полного растворения лиофилизата отсоединяют пустой флакон и удаляют иглу из инфузионного мешка.
Побочное действие
Частота развития побочных действий после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<140000), частота неизвестна (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактические реакции, анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (на фоне выраженной гипомагниемии возможно развитие гипокальциемии и гипокалиемии).
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — спутанность сознания, состояние возбуждения, депрессия; очень редко — агрессивность, галлюцинации.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, нарушение сна (бессонница, сонливость); редко — нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны органа зрения: редко — нечёткость (затуманивание) зрения. Имелись единичные сообщения о возникновении необратимого нарушения зрения у пациентов с тяжёлыми сопутствующими заболеваниями на фоне высокодозной внутривенной терапии омепразолом, однако причинно-следственной связи выявлено не было.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз; очень редко — диспепсия; частота неизвестна — микроскопический колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — преходящее повышение активности «печёночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без); очень редко — печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); частота неизвестна — подострая красная волчанка (кожная форма).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы костей (бедренных, запястных, тел позвонков); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание, периферические отёки; редко — повышенная потливость.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, абдоминальные боли, диарея, головная боль; в единичных случаях также отмечались апатия, депрессия, спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота не существует; лечение симптоматическое; гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Изменение кислотности желудочного сока на фоне лечения омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарственных препаратов, полнота всасывания которых зависит от кислотности среды (витамин B12, позаконазол, эрлотиниб, кетоконазол, итраконазол, дигоксин, препараты железа).
При совместном применении омепразола и ингибиторов ВИЧ-протеаз препаратов, таких как нелфинавир и атазанавир, отмечается снижение их концентраций в плазме крови. Применение омепразола в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром противопоказано.
Применение омепразола (20 мг один раз в сутки) в сочетании с дигоксином здоровыми добровольцами вызывало повышение биодоступности дигоксина на 10 %. О проявлениях токсичности дигоксина сообщалось редко. Однако необходимо проявлять осторожность при назначении высоких доз омепразола пожилым пациентам. В этом случае пациенты, получающие терапию дигоксином, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Было отмечено снижение активности метаболита клопидогрела при одновременном назначении клопидогрела и омепразола. Клиническое значение этого взаимодействия остаётся неясным. В связи с этим не рекомендуется применять омепразол в сочетании с клопидогрелом.
Всасывание позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при совместном применении с омепразолом, и поэтому может быть снижена их клиническая эффективность. Не рекомендуется применять омепразол в сочетании с позаконазолом, эрлотинибом, кетоконазолом и итраконазолом.
Омепразол является ингибитором изофермента CYP2C19, поэтому совместное применение омепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как варфарин и другие антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам, фенитоин, может привести к увеличению концентраций этих препаратов в плазме крови и потребовать снижения дозы.
В течение первых недель после начала лечения омепразолом рекомендуется проводить контроль концентрации фенитоина в плазме крови и продолжить этот контроль до окончания лечения омепразолом, если проводится коррекция дозы фенитоина.
Применение омепразола в сочетании с саквинавиром/ритонавиром приводило к повышению концентрации саквинавира в плазме крови приблизительно на 70 %, что сопровождалось хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов. Сообщалось, что применение такролимуса в сочетании с омепразолом вызывало увеличение его концентрации в плазме крови. Необходимо проводить усиленный контроль концентрации такролимуса в плазме, а также контроль почечной функции (клиренс креатинина) и, при необходимости, провести коррекцию дозы такролимуса.
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы (ИПП) у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно приостановить приём омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение препаратов, которые ингибируют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может вызвать повышение концентрации омепразола в плазме крови в результате снижения скорости метаболизма. Проведение сопутствующего лечения вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола более чем в 2 раза. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, то, как правило, корректировка дозы омепразола не проводится. Коррекция дозы может потребоваться у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить за счёт ускорения метаболизма к снижению его концентрации.
При совместном приёме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не выявлено влияние омепразола на лекарственные средства: антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику (например, такие симптомы как: значительная непреднамеренная потеря веса, рецидивирующая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), может отсрочить постановку правильного диагноза.
Омепразол, как и все лекарственные средства, блокирующие секрецию кислоты, может снижать всасывание витаминаВ12 (цианокобаламина) из-за недостаточного содержания хлора в желудке. Это необходимо предусмотреть у пациентов со сниженным весом тела или с факторами риска в отношении всасывания витамина B12 при долговременной терапии.
Гипомагниемия
Тяжёлая форма гипомагниемии наблюдалась у пациентов, проходивших лечение ингибиторами протонного насоса (ИПН), в том числе омепразолом, в течение как минимум 3 месяцев и в большинстве случаев при лечении в течение 1 года. Отмечались такие проявления гипомагниемии, как хроническая усталость, тетания, судороги, делирий, головокружение и желудочковые аритмии, однако они могут начаться постепенно и остаться незамеченными.
У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после дополнительного приёма препаратов магния и прекращения приёма ИПН. Для пациентов, которым может потребоваться длительное лечение омепразолом и/или принимающим ИПН совместно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ИПН и периодического контроля во время проведения лечения.
Применение ИПН, особенно при их использовании в больших дозах и в течение продолжительного периода (>1 года), может привести к умеренному повышению риска возникновения перелома бедра, запястья и тел позвонков, особенно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Проведённые исследования позволяют предположить, что приём данных препаратов может повысить общий риск переломов на 10-40 %. В определённой степени это повышение риска может быть следствием воздействия других факторов. Пациенты, подверженные риску развития остеопороза, должны проходить лечение в соответствии с применимыми клиническими рекомендациями и принимать в необходимом количестве препараты витамина D и кальция.
Во время применения препаратов, уменьшающих секрецию желёз желудка, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA) в плазме крови, что может привести к ложноположительным результатам при диагностике пациентов с подозрением на нейроэндокринные опухоли. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить не менее чем за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.
Лечение ИПН может привести незначительному увеличению риска развития инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванных Salmonella и Campylobacter.
Как и при всех длительных сроках лечения, в особенности, когда лечебный период более 1 года, пациенты должны проходить регулярное обследование.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В связи с тем, что во время терапии препаратом могут наблюдаться: головокружение, сонливость, затуманенное зрение, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг.
По 40 мг омепразола в бесцветные стеклянные флаконы, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые комбинированными колпачками типа «флип-офф».
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Рекомендуются более актуальные описания:
-
Омез®
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
капсулы |
0.02 г 10 мг 20 мг |
|
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий |
40 мг |
|
капсулы кишечнорастворимые |
10 мг 20 мг 40 мг |
|
пеллеты |
8.5% |
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
капсулы кишечнорастворимые
Омепразол (капсулы, 20 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N002333/01
Дата последнего изменения: 26.07.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Капсулы
кишечно‑растворимые.
Состав
Каждая
капсула содержит пеллеты с омепразолом — 235 мг, в пересчете на омепразол
— 20 мг.
Состав
пеллет:
Действующее вещество:
Омепразол
— 20 мг;
Вспомогательные вещества:
Сахарные
сферы, сахароза, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, калия фосфат
двузамещенный, маннитол, акриловое покрытие L30D, гипромеллоза
(НРМС 5 CPS), полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон K‑30,
натрия гидроксид, полисорбат‑80 (твин‑80), тальк, титана диоксид.
Капсулы
твердые желатиновые № 2:
Корпус капсулы:
Титана
диоксид (E171),
краситель железа оксид желтый (E172),
желатин.
Крышечка капсулы:
Титана
диоксид (E171),
краситель железа оксид желтый (E172),
желатин.
Описание лекарственной формы
Твердые
желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой желтого цвета. Содержимое
капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.
Фармакокинетика
Омепразол
быстро абсорбируется из ЖКТ, пик концентрации в плазме через 0,5–1 час.
Биодоступность составляет 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. Период полувыведения
— 0,5–1 час. Выводится в основном почками в виде метаболитов. При ХПН
выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых
пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной
недостаточности биодоступность — 100%, период полувыведения — 3 часа.
Фармакодинамика
Омепразол
ингибирует фермент Н+/К+‑АТФ‑азу («протонный насос»)
в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию
синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и
стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После
однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение
первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта
достигается через 2 часа. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной
кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH 3,0 в
течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная
активность полностью восстанавливается после 3–5 суток.
Показания
—
Язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки;
—
рефлюкс-эзофагит;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП,
стрессовые язвы;
—
эрозивно-язвенные
поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной
терапии);
—
синдром
Золлингера‑Эллисона.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период лактации.
С осторожностью
Почечная
и/или печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь,
запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
— по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2–4 недель (в резистентных
случаях до 2 капсулы в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и
эрозивно-язвенный эзофагит — по
1–2 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВП
— по 1 капсуле в сутки в течение 4–8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori
— по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с
антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12‑перстной
кишки — по
1 капсуле в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита
— 1 капсула в сутки в лечение длительного времени (до 6 месяцев).
Синдром Золлингера‑Эллисона
— доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной
секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают
до 80–120 мг в сутки, в этом случае ее делят на два приема.
Побочные действия
В
редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
Со стороны органов пищеварения:
диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту,
нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных ферментов
в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в
т. ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии,
депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими
заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени —
энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, тромбоцитопения, в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов:
зуд; редко, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема,
алопеция.
Аллергические реакции:
крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и
анафилактический шок.
Прочие: нарушения
зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Редко: образование
желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие
ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый
характер).
Взаимодействие
Длительное
применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с
кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом,
пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не
приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не
отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Изменяет
биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH
(например, солей железа).
Передозировка
Симптомами
передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность
сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота,
аритмия.
Специфического
антидота не существует. Лечение симптоматическое.
Гемодиализ
недостаточно эффективен.
Особые указания
Перед
началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса
(особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может
отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием
одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
При
возникновении трудности с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее
содержимое после вскрытия или рассасывание капсулы, а также можно смешать
содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и
использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
У
больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать
20 мг.
Форма выпуска
Капсулы по
20 мг.
По
7 или 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 капсул, или по
3 контурные ячейковые упаковки по 10 капсул вместе с инструкцией по
медицинскому применению в пачке из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
|
38.00 |
|
|
|
39.00 |
|
|
|
60.00 |
|
|
|
Омепразол, капсулы, |
||
|
58.60 |
|
|
|
58.60 |
|
|
|
59.00 |
|
|
|
Омепразол, капсулы, |
||
|
50.00 |
|
|
|
50.00 |
|
|
|
Омепразол, капсулы, |
||
|
30.00 |
|
|
|
31.00 |
|
|
|
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
|
44.20 |
|
|
|
44.20 |
|
|
|
Омепразол, капсулы, |
||
|
29.00 |
|
|
|
29.00 |
|
|
|
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
|
43.00 |
|
|
|
56.00 |
|
|
|
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
|
58.00 |
|
|
|
Омепразол, капсулы кишечнорастворимые, |
||
|
80.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
