Ондансетрон (Ondansetron)
💊 Состав препарата Ондансетрон
✅ Применение препарата Ондансетрон
Описание активных компонентов препарата
Ондансетрон
(Ondansetron)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.11.26
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A04AA01
(Ондансетрон)
Лекарственная форма
| Ондансетрон |
Р-р д/в/в и в/м введения 8 мг/4 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛСР-001525/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ондансетрон
4 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика
Ондансетрон подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.
Показания активных веществ препарата
Ондансетрон
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности немедленного тина (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение, транзиторная слепота), главным образом, во время в/в введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — чувство жара или «приливы»; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — икота, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна — диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT (в основном, у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/в введении — жжение в месте введения; при применении суппозиториев — ощущение жжения в области ануса и прямой кишки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ондансетрону; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от показаний и лекарственной формы; врожденный синдром удлинения интервала QT.
С осторожностью: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 — рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости, со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Применение у детей
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов ондансетрона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм ондансетрона.
Особые указания
Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.
Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.
Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается.
Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Домеган
(GENFA MEDICA, Швейцария)
Лазаран ВМ
(SIMEN LABORATOTIES, Индия)
Латран®
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Ондансетрон
(ГРОТЕКС, Россия)
Ондансетрон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Ондансетрон
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ондансетрон
(АТОЛЛ, Россия)
Ондансетрон
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Ондансетрон
(БИОХИМИК, Россия)
Ондансетрон
(ЭЛЛАРА, Россия)
Все аналоги
Производство: нет данных
ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТ
Ондансетрон
Ондансетрон (Зофран, Латран)
Форма выпуска
Таблетки по 4, 8 мг. Инъекционный раствор по 2 мг в 1 мл.
Фармакологическая группа
Противорвотный препарат
Область применения
Как противорвотный препарат
Дозы
Собаки
0,5 мг/кг в/в загрузочная доза, дальше по 0,5 мг/кг/ч инфузия на 6 часов или 0,5-1 мг/кг п/о вв каждые 12-24 ч ( есть данные по введению в/м)
Кошки
0,5 мг/кг в/в загрузочная доза, дальше по 0,5 мг/кг/ч инфузия на 6 часов или 0,5-1 мг/кг п/о вв каждые 12-24 ч ( есть данные по введению в/м)
ВЫПИСАТЬ РЕЦЕПТ
Консультация ветеринара по телефону
BMC Veterinary Research
June 2021
Перевод с англ.: ветеринар — невролог/кардиолог Васильев
Краткое содержание статьи
Вестибулярный синдром часто сопровождается тошнотой. Препараты, одобренные в настоящее время для его лечения, были разработаны для прекращения рвоты, но не тошноты. Эффективность антагонистов 5-HТ3 рецепторов в снижении тошноты была описана для химиотерапии, но не для тошноты, вторичной по отношению к вестибулярным нарушениям.
Методы Шестнадцать собак с тошнотой, вызванной вестибулярным синдромом, были включены в открытое многоцентровое исследование. Интенсивность поведения, характерного для тошноты, анализировалась до введения ондансетрона (0,5 мг/кг внутривенно) и через 2 ч после этого с использованием принятой пятибалльной шкалы. Оценивали наличие и частоту слюнотечения, облизывания губ, беспокойства, вокализации, вялости и рвоты.
Результаты У всех собак первоначально появились признаки тошноты, в то время как только у 31% собак наблюдалась рвота. Интенсивность тошноты была значительно снижена у всех собак (р ≤ 0,0001) через 2 ч после введения ондансетрона, включая клинические симптомы тошноты, проанализированные у 11 собак (слюнотечение [р = 0,0078], облизывание губ [р = 0,0078], беспокойство [р = 0,0039] и вялость [р = 0,0078]), за исключением вокализации (р > 0,9999).
Заключение Полученные результаты дают предварительные доказательства потенциальной пользы ондансетрона в лечении тошноты, которая присутствовала у всех обследованных собак. Рвота наблюдалась только у 5 собак, что указывает на то, что тошнота может возникать независимо и не должна восприниматься только как предшествующая стимуляция рвотного центра.
Обоснование
Собаки с нарушениями вестибулярной системы часто встречаются в клиниках первичной ветеринарной помощи, с общей распространенностью 0,08% в клиниках первичной ветеринарной помощи и еще более высокой частотой встречаемости 0,36% у собак в возрасте 9 лет и старше. Дисфункции вестибулярной системы проявляются различными неврологическими клиническими признаками, такими как наклон головы, нистагм или атаксия. Кроме того, признаки кинетоза (укачивания) также могут возникать из-за того, что ядро одиночного пути, которое отвечает за тошноту и рвоту, получает вестибулярный вход.
Томпсон и др. (2009) указали, что различные распространенные центральные и периферические вестибулярные заболевания у людей (например, периферический и центральный вестибулярный синдром, синдром Меньера, вестибулярный неврит, лабиринтит и вестибулярная мигрень) связаны с симптомами тошноты и рвоты и требуют вмешательства с помощью лекарственных препаратов от тошноты.
Из-за сходных путей в центральной нервной системе у обоих видов можно предположить, что собаки воспринимают тошноту так же индивидуально и по-разному, как и люди. Тошнота — сложное и многомерное ощущение. На него влияют не только вестибулярные сигналы, но и многие другие факторы, такие как соматический стресс, раздражители желудочно-кишечного тракта, а также физические и психологические факторы.
Ощущение тошноты выполняет защитную функцию и часто связано с позывами к рвоте. Однако тошнота неявно связана с результатом рвоты. Тошнота может восприниматься с разной интенсивностью и быть связана с предшествующей стимуляцией рвотного центра, что приводит к рвоте только при более высокой интенсивности. Тем не менее, неверное предположение о том, что собаки без рвоты не испытывают постоянную тошноту, распостранено в ветеринарной практике. Тошноту фармакологически гораздо труднее контролировать, чем рвоту. Вот почему Хорн и др. (2007) предположили, что нейробиологические системы, вызывающие рвоту и тошноту, по крайней мере, частично разделены.
В настоящее время одобренные в ветеринарной медицине препараты для лечения тошноты и рвоты у кошек и собак – например, маропитант (антагонист рецептора нейрокинина-1) и метоклопрамид (антагонист рецептора дофамина D2) – успешно ограничивают рвоту. Тем не менее, собаки и другие животные все еще проявляют клинические признаки тошноты после их применения. Исследования подтверждают, что маропитант и метоклопрамид не оказывают клинически значимого эффекта против тошноты, по сравнению с плацебо. Интересно, что антагонисты рецепторов 5-НТ3, такие как ондансетрон, могут устранять как тошноту, так и рвоту.
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3, центральный эффект которого может быть объяснен высоким уровнем распределения рецепторов 5-НТ3 в области постремы, которая связана с ядром одиночного пути, и ключевой ролью центральной серотонинергической (5-НТ) системы как при тошноте, так и при рвоте. Кроме того, на периферии была обнаружена большая доля рецепторов 5-НТ3 (блуждающий нерв, кишечные нейрональные элементы желудочно-кишечного тракта), активация которых, сопровождающаяся повышением уровня вазопрессина, приводит к желудочным дисритмиям.
Ондансетрон уже доказал свою эффективность в лечении тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией, как у человека, так и у животных, и продемонстрировал явные преимущества перед антидопаминергическими препаратами (например, метоклопрамидом), антигистаминными препаратами, антагонистами рецепторов нейрокинина-1 (например, маропитантом) и антихолинергическими средствами. Аналогичные результаты были задокументированы в экспериментах с хорьками, и дальнейшие эксперименты показали, что ондансетрон превосходит другие противорвотные средства в случаях тошноты по причинам, отличным от вестибулярного нарушения.
В целом, оценка клинической эффективности препаратов против тошноты затруднена. Выявление и оценка субъективного статуса тошноты является обязательным требованием при разработке лекарственных препаратов. Оценка тошноты тесно связана с внимательным наблюдением за выражением лица и поведением. Можно наблюдать типичные патофизиологические и поведенческие паттерны, такие как слюнотечение, облизывание губ, беспокойство, вялость и вокализация. Появление этих предвещающих симптомов и вегетативных реакций имеет более высокую вероятность при повышении интенсивности тошноты. Из-за отсутствия коммуникационных возможностей обнаружение тошноты у собак еще сложнее, по сравнению с людьми. Кроме того, собаки могут маскировать признаки во время посещения клиники из-за стресса и дискомфорта, так что симптомы становятся еще более незаметными.
Цифровая рейтинговая шкала (NRS), установленная Рау и др. (2010) и дополнительно разработанная Кенвордом и др. (2015), которая оценивает общую тошноту и продромальные признаки по 5-балльной шкале, поддерживает точную и сознательную оценку поведения. NRS действует как дополнительный инструмент для наблюдателей, позволяющий надежно обнаруживать даже легкие клинические признаки тошноты.
Исследования, посвященные проблеме лечения и оценки тошноты из-за вестибулярных расстройств, насколько известно авторам, еще не опубликованы. Опыт в ветеринарии был ограничен изучением тошноты и рвоты, вызванных химиотерапевтическими и другими препаратами. Поэтому целью этой серии случаев является описание клинического опыта лечения тошноты, вызванной вестибулярным синдромом, у собак с помощью ондансетрона, антагониста рецепторов 5-НТ3, оцениваемого с помощью поведенческой оценки с использованием ранее подтвержденного NRS.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ондансетрон
-
Нозологическая классификация
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ондансетрон
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ондансетрон
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Ондансетрон
Структурная формула
Русское название
Ондансетрон
Английское название
Ondansetron
Латинское название
Ondansetronum (род. Ondansetroni)
Химическое название
(±)-1,2,3,9-Тетрагидро-9-метил-3-[(2-метил-1H-имидазол-1-ил)-метил]-4H-карбазол-4-он (в виде моногидрохлорида дигидрата)
Брутто формула
C18H19N3O
Фармакологическая группа вещества Ондансетрон
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F10.3 Абстинентное состояние
-
R11 Тошнота и рвота
-
Y84.2 Радиологическая процедура и лучевая терапия
-
Z51.0 Курс радиотерапии
-
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования
-
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
Фармакологическое действие
—
противорвотное.
Характеристика
Ондансетрона гидрохлорид — белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.
Фармакология
По конкурентному типу высокоселективно блокирует центральные (хеморецепторы триггерной зоны, рвотный центр) и периферические серотониновые 5-HT3-рецепторы. Подавляет рвотный рефлекс, устраняет и предупреждает рвоту, опосредованную высвобождением серотонина при применении цитостатических противобластомных средств, лучевой терапии, в послеоперационном периоде. При многократном введении замедляет перистальтику и прохождение содержимого по кишечнику.
После в/в введения 0,15 мг/кг Cmax составляет для возрастных групп 19–40, 61–74, 75 и более лет 102, 106 и 170 нг/мл, T1/2 — 3,5; 4,7 и 5,5 ч, плазменный Cl — 0,381; 0,319 и 0,262 л/ч соответственно; при в/в 15-минутной инфузии 32 мг Cmax достигает 264 нг/мл, T1/2 — 4,1 ч. Cmax при в/м введении регистрируется спустя 10 мин. В ЖКТ хорошо абсорбируется. Прием пищи на 17% удлиняет период всасывания, не влияя на Cmax и время ее наступления. Биодоступность — 56% (эффект «первого прохождения»), время достижения Cmax (ее величина пропорциональна дозе) — 1,7 ч. T1/2 — 3 ч. Связывается с белками плазмы крови на 70–76% (соответственно 10–500 нг/мл in vitro), частично проникает в эритроциты. Интенсивно подвергается превращениям (только 5% выводится с мочой в неизмененном виде). Основная часть введенной дозы гидроксилируется в печени до соединений индольного цикла, в затем конъюгирует с глюкуроновой или серной кислотами. У женщин скорость и длительность всасывания из ЖКТ, абсолютная биодоступность и показатели плазмы выше, а клиренс и уровень распределения ниже, чем у мужчин. На фоне тяжелых поражений печени плазменный клиренс снижается в 5 раз (T1/2 — 20,6 ч), умеренных — в 2 раза (T1/2 — 9,2 ч).
Применение вещества Ондансетрон
Тошнота и рвота (профилактика и лечение) при цитотоксической химиотерапии, лучевой терапии, в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность, детский возраст — для ректального введения (до 2 лет — для приема внутрь и парентерального введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — B.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин. Обнаруживается в молоке лактирующих крыс.
Побочные действия вещества Ондансетрон
Со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту, икота, транзиторное повышение уровня АСТ и АЛТ.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги, нарушение остроты зрения, экстрапирамидные нарушения (при парентеральном применении).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): обморок, боль в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, брадикардия, аритмия, артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: лихорадка, ощущение жара, прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатинемия, местные реакции (боль, покраснение и жжение в месте инъекции); жжение в области ануса и прямой кишки (суппозитории).
Взаимодействие
Поскольку ондансетрон метаболизируется ферментной системой печени (цитохром P450), требуется осторожность при совместном применении с индукторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A цитохрома P450 (барбитураты, карбамазепин, гризеофульвин, закись азота, папаверин, фенилбутазон, фенитоин и, вероятно, другие гидантоины, рифампицин, толбутамид), а также с ингибиторами изоферментов P450 CYP2D6 и CYP3A (аллопуринол, антибиотики-макролиды, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, эритромицин, вальпроевая кислота, вальпроат натрия, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Способ применения и дозы
В/в, в/м, внутрь, ректально.
Цитостатическая терапия: выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии. Для взрослых суточная доза составляет, как правило, 8–32 мг. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, рекомендуется продолжить прием препарата внутрь по 8 мг каждые 12 ч или ректально по 16 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Детям старше 2 лет — 5 мг/м2 в/в непосредственно перед началом курса с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания курса рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — в разовой дозе 4 мг в/м или в/в (медленно) в начале наркоза или внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до начала наркоза; детям старше 2 лет — только парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Купирование развившейся послеоперационной тошноты и рвоты: взрослым — 4 мг в/м или в/в; детям старше 2 лет — 0,1 мг/кг (до 4 мг) в/в медленно.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
При выраженном нарушении функций печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу (8 мг).
Меры предосторожности
Необходимо особое наблюдение за больными с признаками подострой непроходимости кишечника (из-за увеличения времени прохождения через толстую кишку).
Особые указания
Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими препаратами. Инъекционные формы разводят только рекомендуемыми растворами. Совместим с инфузионными растворами натрия и калия хлорида, декстрозы, маннита, Рингера. Перед их введением следует убедиться в отсутствии крупных частиц и изменений цвета (если позволяет контейнер); преципитат, содержащийся на стенках ампулы (на активность и безопасность не влияет), растворяют путем энергичного встряхивания; ампулы не автоклавируют, защищают от воздействия света.
Торговые названия с действующим веществом Ондансетрон
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Латран® |
от 308.00 до 386.50 |
| Ондансетрон |
от 116.00 до 488.00 |
| Ондансетрон-Альтфарм |
от 635.00 до 635.00 |
| Ондансетрон-Тева |
от 356.00 до 418.00 |
Ондансетрон (раствор для в/в и в/м введения, 2 мг/мл, 4 мл)
МНН: Ондансетрон
Производитель: ФармФирма «Сотекс» ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013916
Информация о регистрации в РК:
02.09.2015 — 02.09.2020
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ондансетрон
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл и 4 мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество – ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в пересчете на ондансетрон основание – 4 мг, 8 мг,
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат или натрия цитрата дигидрат, сорбит, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или почти бесцветная, прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.
Код АТХ A04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Всасывание
При внутримышечном введении пиковая концентрация (TCmax) в плазме достигается в течение 10 минут.
Распределение
Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л.
Метаболизм
Ондансетрон подвергается метаболизму в печени при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Выведение
Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени. В неизменном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч.
Особые группы пациентов
Пол
Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечается меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.
Дети
У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.
Пациенты пожилого возраста
Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом увеличение биодоступности и Т1/2 ондансетрона.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается
системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), и, как следствие, происходит снижение пресистемного метаболизма.
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные препараты для цитостатической химио-терапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности, не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Показания к применению
-
профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией
-
профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Способ применения и дозы
Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или радиотерапии
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
-
рекомендованная доза составляет 8 мг, вводится внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м), непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии;
при высокоэметогенной химиотерапии:
-
дозу 8 мг вводят в/в струйно медленно, в течение не менее 30 секунд, или в/м непосредственно перед началом химиотерапии с последующим назначением еще двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа, или в виде непрерывной 24-часовой инфузии препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
-
16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно, непосредственно перед вводным наркозом.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела Ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон применяется парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после проведения анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы Ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс Ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг Ондансетрона в сутки.
Ондансетрон совместим со следующими растворами для внутривенных инъекций:
-
0,9 % раствор натрия хлорида
-
5 % раствор глюкозы
-
10 % раствор маннитола
-
раствор Рингера
-
0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида
-
0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы.
Побочные действия
Очень часто
-
головная боль
Часто
-
«прилив» крови к лицу, чувство жара
-
боль, жжение и покраснение в месте введения
-
запор
Нечасто
-
судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные реакции, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия), наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений
-
аритмии, боль в груди в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, снижение артериального давления, брадикардия, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, случаи удлинения интервала QT, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
-
икота, сухость во рту, диарея
-
бессимптомное повышение показателей функции печени (случаи наблюдались у пациентов, получающих химиотерапию препаратами, содержащими цисплатин)
Редко
-
крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия
-
головокружение во время быстрого введения препарата
Очень редко
-
преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении. Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикального генеза.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
-
пациентам с врожденным удлинением интервала QT
-
одновременное использование с апоморфином
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Лекарственные взаимодействия
Не имеется данных об индукции или ингибировании Ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином/лидокаином, тиопенталом или с пропофолом при совместном применении.
Ондансетрон метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать Ондансетрон, ингибиро-вание изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса Ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.
Следует соблюдать осторожность при применении Ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса.
Использование Ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение Ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.
Трамадол:
Данные из небольших исследований показывают, что Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.
Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными препаратами
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
-
циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
-
5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение ондансетрона в осадок);
-
карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
-
этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
-
цефтазидим (в дозе 250-2000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
-
циклофосфамид (в дозе от 100-1000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
-
доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
-
дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона
могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.
Особые указания
У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, а также случаи развития нарушений ритма по типу torsade de pointes. Следует избегать применения Ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), сердечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. Перед началом применения Ондансетрона следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытывают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Так как Ондансетрон может вызывать запор, пациенты с симптомами подострой непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
При совместном применении Ондансетрона и других серотонинергических препаратов (в том числе ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) сообщалось о развитии серотонинового синдрома (включавшего изменения психического состояния, нарушения со стороны вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). При совместном применении Ондансетрона и этих препаратов следует тщательно контролировать состояние пациента.
Применение Ондансетрона для предупреждения тошноты и рвоты при оперативном вмешательстве в аденотонзилярной области может маскировать скрытое кровотечение. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние таких пациентов после применения Ондансетрона.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.
В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2 — 8 °С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный
инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах. Зафиксированные проявления включают: расстройства зрения, сильный запор, гипотензия, вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой второй степени. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применять ипекакуану не рекомендуется, так как эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием самого Ондансетрона.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл или 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия
141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,
сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения
Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс».
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.
Тел.: +7 705 286 18 04
| 061088841477976405_ru.doc | 84 кб |
| 983563841477977601_kz.doc | 90.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники